KR910009659A - 신규한 이소인돌론 유도체, 그들의 제조 방법 및 그들을 함유한 제약학적 조성물 - Google Patents

신규한 이소인돌론 유도체, 그들의 제조 방법 및 그들을 함유한 제약학적 조성물 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

신규한 이소인돌론 유도체, 그들의 제조 방법 및 그들을 함유한 제약학적 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (18)

  1. 그의 (3aR, 7aR) 또는 (3aRS, 7aRS) 형태 또는 그들의 혼합물 및 그들의 염인 하기 일반식의 이소인돌론 유도체 ;
    상기식에서, -라디칼 R은 동일하고 수소원자를 나타내거나 함께 한 결합을 형성하고, -기호 R′는 동일하고 2 또는 3위치에 할로겐원자 또는 메틸라디칼로 임의로 치환된 페닐라디칼을 나타내고, -기호 X는 산소 또는 황 원자 또는 라디칼 N-R3{여기서, R3는 수소원자, C1-C12를 함유하고 [하나이상의 카르복실, 디알킬아미노, 아실아미노, 알콕시카르보닐, 알콕시카르보닐아미노, 카르바모일, 알킬카르바모일 또는 디알킬카르바모일 (이들 라디칼의 알킬부분은 디알킬아미노 또는 페닐로 치환되거나 치환되지 않음), 페닐, 치환된 페닐 (할로겐, 알킬, 알콕시, 또는 디알킬아미노로 치환됨), 나프틸, 티에닐, 푸릴, 피리딜 또는 이미다졸린라디칼로]임의로 치환된 알킬라디칼 또는 디알킬아미노라디칼임}을 나타내고, -기호 R1은 임의로 하나이상의 할로겐원자 또는 히드록시 또는 (할로겐원자 또는 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노라디칼로) 임의로 치환될수 있는 알킬라디칼 또는 (히드록실 또는, 알킬 부분이 그들이 부착된 질소원자와 함께 알킬라디칼로 임의로 치환된, 질소 또는 황 또는 산소중에서 선택된 다른 헤테로-원자를 함유할 수 있는 5- ~6- 원으로 구성된 헤테로사이클을 형성할 수 있는 디알킬아미노라디칼로) 임의로 치환될 수 있는 알킬티오 또는 알콕시라디칼로 치환되거나, 아미노, 알킬, 아미노, 또는 디알킬아미노라디칼(알킬 부분이 그들이 부착된 질소원자와 함께 상기된 바와 같은 헤테로사이클을 형성할수 있음)로 치환된 페닐라디칼을 나타내거나, 시클로헥사디에닐 또는 나프틸라디칼 또는 C5-C9및 산소, 질소 또는 황중에서 선택된 하나이상의 헤테로-원자를 함유한 포화 또는 불포화 모노시클릭 또는 폴리시클릭헤테로사이클을 나타내고, -기호R2는 수소 또는 할로겐원자 또는 히드록실, 알킬 또는 아미노알킬, 알킬아미노알킬, 디알킬아미노알킬, 알콕시, 알킬티오, 아실옥시, 카르복실, 알콕시카르보닐, 디알킬아미노알콕시 카르보닐, 벤질옥시카르보닐, 아미노, 아실아미노 또는 알콕시카르보닐아미노라디칼을 나타내며, 상기된 알킬 및 아실라디칼 또는 부분은 직쇄 또는 분자쇄이고 C1-C4를 함유한다.
  2. 제1항에 있어서, -라디탈 R이 동일하고 수소 원자를 나타내거나 함께한 결합을 형성하고, -기호 R′는 동일하고 위치 2 또는 3에 불소 또는 염소원자 또는 메틸라디칼로 임의로 치환된 페닐라디칼을 나타내고, -기호 X는 산소 또는 황원자 또는 라디칼 N-R3{여기서 R3는 수소원자, C1-C12를 함유하고 [하나이상의 카르복실, 디알킬아미노, 아실아미노, 알콕시카르보닐, 알콕시카르보닐 아미노, 카르바모일, 알킬카르바모일 또는 디알킬카르바모일 라디칼(이들라디칼의 알칼 부분은 디알킬아미노 또는 페닐로 치환되거나 치환되지 않음), 페닐, 치환된 페닐 (불소 또는 염소 원자로 또는 알킬, 알콕시 또는 디알킬아미노 라디칼로 치환됨), 나프틸 2-티에닐 2-푸릴, 피리딜 또는 이미다졸릴 라디칼로]임의로 치환된 알킬라디칼 또는 디알킬아미노 라디칼임}을 나타내고, -기호 R1은 임의로 하나이상의 불소, 염소 또는 브롬원자 또는 히드록실 라디칼, 또는 (할로겐 원자 또는 아미노라디칼로) 임의로 치환될 수 있는 알킬라디칼, 또는 임의로 (히드록실, 또는 알킬부분이 그들이 부착된 질소원자와 함께 알킬라디칼로 임의로 치환된 다른 질소원자를 함유할 수 있는 6-원으로 구성된 헤테로사이클을 형성할 수 있는 디알킬아미노로)치환될 수 있는 알킬티오 또는 알콕시라디칼로 치환되거나, 아미노, 알킬아미노, 또는, 디알킬아미노 라디칼(알킬부분이 그들이 부착된 질소원자와 함께, 또한 다른 산소원자를 함유할 수 있는, 포화 5- 또는 6-원으로 구성된 헤테로 사이클을 형성할 수 있음)로 치환된 페닐라디칼을 나타내거나, 시클로헥사디에닐 또는 나프틸라디칼 또는 C5-C9및 질소 또는 황 중에서 선택된 하나이상의 헤테로-원자를 함유한 포화 또는 불포화 모노시클릭 또는 폴리시클릭 헤테로시클릭 라디칼을 나타내고, -기호R2는 수소 또는 불소원자 또는 히드록실, 알킬, 아미노알킬, 알킬아미노알킬, 디알킬아미노알킬, 알콕시, 알킬티오, 아실옥시, 카르복실, 알콕시카르보닐, 디알킬아미노알콕시카르보닐, 벤질옥시카르보닐, 아미노, 아실아미노 또는 알콕시카르보닐아미노라디칼을 나타내는 화합물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, R1이 라디칼이 티에닐, 피리딜, 디리이닐, 인돌릴, 이소인돌릴, 타아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이미다졸릴, 피롤릴, 트리아졸릴, 티아니아졸릴, 퀴놀릴 이소퀴놀릴 또는 나프티리디닐인 포화 또는 불포화 모노시클릭 또는 폴리시클릭 헤테로시클릭 라디칼을 나타내는 화합물.
  4. 제1항 내지 제3항중 어느 한 항에 있어서, 기호 R 모두가 수소를 나타내는 화합물.
  5. 제1항 내지 제4항중 어느 한 항에 있어서, R′이 치환되지않은 페닐을 나타내는 화합물.
  6. 제1항 내지 제5항중 어느 한 항에 있어서, X가 산소 또는 R3가 수소 또는 1-카르복시벤질을 나타내는 기N-R3를 나타내는 화합물.
  7. 제1항 내지 제6항중 어느 한 항에 있어서, R1이 바람직하게 2- 또는 3- 위치에 알콕시 ; 디알킬아미노로 치환된 알콕시 ; 또는 디알킬아미노로 치환된 페닐을 나타내는 화합물.
  8. 제1항 내지 제7항중 어느 한 항에 있어서, R2가 수소 또는 알킬을 나타내는 화합물.
  9. 그의 (3aR, 7aR) 또는 (3aRS, 7aRS)형태 또는 그들의 염인 2-[1-이미노-2-(2-메톡시페닐)에틸]-7,7-디페닐-퍼히드로이소인돌론.
  10. 그의 (3aR, 7aR) 또는 (3aRS, 7aRS)형태 또는 그들의 염인 7,7-디페닐-2-[(2-디메틸아미노페닐)아세틸]-4-퍼히드로이소인돌론.
  11. 그의 (3aR, 7aR) 또는 (3aRS, 7aRS)형태 또는 그들의 염인 7,7디페닐-2- [(R)-2-(2-메톡시페닐)-프로피오닐]-4-퍼히드로이소인돌론.
  12. 그의 (3aR, 7aR) 또는 (3aRS, 7aRS)형태 또는 그들의 염인 2-{[2-(3-디메틸아미노프로폭시)페닐]아세틸}-7,7-디페닐-퍼히드로이소인돌론.
  13. 그의 (3aR, 7aR) 또는 (3aRS, 7aRS)형태 또는 그들의 염인 2-[(S)-1-카르복시벤질아미노-2-(2-메톡시페닐)에틸]-7,7-디페닐-퍼히드로이소인돌론.
  14. 일반식 :
    (여기서, R1및 R2는 제1항에 정의된 바와 같음)의 산 또는 그의 반응성 유도체를 일반식 :
    (여기서, 기호 R은 제1항에 정의된 바와 같음)의 이소인들론 유도체와 반응시키고난 다음, 필요하다면, 얻어진 아미드를 X가 라디칼 N-R3(여기서 R3는 정의된 바와같음)을 나타내는 아미딘 또는 티오아미드로 전환시키고, 얻어진 생성물을 임의로 그들의 염으로 전환시키는 것으로 구성된, 제1항에 따른 이소인돌론 유도체의 제조방법.
  15. 1,3,5-트리스-트리메틸실릴메틸-1,3,5-트라아진 및 일반식 :
    (여기서, R1및 R2는 상기된 바와 같음)의 산 불화물을 일반식 :
    (여기서, R 및 R′는 제1항에서 정의된 바와 같음)의 시클로헥사논 유도체와 반응시키고 난 다음, 필요하다면, 얻어진 아미드를 X가 라디탈 N-R3(여기서 R3는 제1항에서 정의된 바와 같음)인 아미딘 또는 티오아미드로 전환시키는 것으로 구성된 R1및 R2가 히드록실, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노 또는 카르복시치환체를 나타내거나 수반하는 것을 제외하고는, 제1항에 정의된 바와같고, R1, R′, R3및 X는 제1항에 정의된 바와 같음 제1항에 따른 이소인돌론 유도체의 제조방법.
  16. R1이 히드록시페닐라디칼인 제1항에 따른 이소인돌론 유도체상에 작용하도록 일반식 : R4-Hal (여기서, R4는 보호된 히드록실라디칼 또는 알킬부분이 임의로 그들이 부착된 질소원자와 함께 제1항에 정의된 바와같은 헤테로사이클을 형성할 수 있는 디알킬아미노로 임의로 치환된 알킬라디칼이고 Hal은 할로겐원자임)의 할로겐화 유도체를 반응시킨 다음, 필요하다면 히드록실 보호라디칼을 제거시키는 것으로 구성된, 기호 R1이 알킬부분이 임의로 치환된 알콕시페닐 라디칼을 나타내고, 기호 R2는 히드록실라디칼이 아니고 기호 R1, R′, R3및 X는제1항에서 정의된 바와 같은, 제1항에 따른 이소인돌론 유도체의 제조 방법.
  17. 임의로 염의 형태인 일반식 :
    (여기서, R1, R2및 R3는 제1항에 정의된 바와같고 R5는 C1-C4를 함유한 직쇄 또는 분지쇄 알콕시 라디칼 또는 메틸티오, 에틸티오, 벤질티오 또는 알콕시카르보닐메틸티오라디칼을 나타내거나, 만일 R3가 수소원자가 아니라면, R5는 또한 염소원자 또는 C1-C4를 함유한 아실옥시라디칼을 나타낼 수 있음)의 화합물을 일반식 :
    (여기서, R은 제1항에 정의된 바와 같음)의 이소인돌론 유도체와 반응시킨다음, 필요하다면, 그렇게 존재한다면, 생성물을 염의로 전환시키는 것으로 구성된, X가 라디탈 N-R3이고 기호 R, R′, R1, R2및 R3는 제1항에 정의된 바와 같은 제1항에 따른 이소인돌론 유도체의 제조방법.
  18. 제1항에 따른 이소인돌론 유도체, 또는 제약학적으로 허용가능한 그들의 염과 제약학적으로 허용가능한 담체 또는 코우팅물로 구성된 제약학적 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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