KR850001761A - 세팔로스포린 유도체의 제조방법 - Google Patents

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KR850001761A
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플라이슈만 클라우스 (외 5)
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하인리히 벡커, 베른하르트 벡크
훽스트 아크티엔 게젤샤프트
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    • C07D501/24—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms or hetero rings, attached in position 3
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
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    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
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Abstract

내용 없음

Description

세팔로스포린 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (4)

  1. 일반식(Ⅱ)화합물 또는 그의 염 또는 그의 반응성 유도체를 일반식(Ⅰ)의 라디칼 A에 상응하는 염기와 반응시키고, 존재하는 보호그룹을 제거하고, 필요한 경우 생성물을 생리적으로 허용되는 산부가염으로 전환시키거나; 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 그의 반응성 유도체를, 일반식(Ⅰ)의 라디칼 A를 유도하는 염기와 반응시켜 일반식(Ⅳ)의 화합물을 형성시키고, 존재하는 아미노 보호그룹을 제거하여, R5가 아미노 그룹을 나타내는 일반식(Ⅳ)의 화합물을 그대로 또는 산부가염 또는 반응성 유도체의 형태로 일반식(Ⅴ)의 2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-신-옥시이미노아세트산, 또는 카보닐 그룹이 활성화된 일반식(Ⅴ)의 화합물의 유도체와 반응시키고, 존재하는 보호그룹을 제거하고; 필요한 경우, 수득된 생성물을 생리적으로 허용되는 산부가염으로 전환시킴을 특징으로 하여; 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 생리적으로 허용되는 산 부가염을 제조하는 방법.
    상기식에서 R1은 수소 또는 할로겐이고; R2는 할로겐, C1-C4알킬디오 및 C1-C4알킬옥시중에서 선택된 같거나 다른 치환체로 일치환 또는 다치환된 C1-C4알킬; 같거나 다른 할로겐 치환체로 일치환 또는 다치환될 수 있는 C2-C6-알케닐; 할로겐으로 치환될 수 있는 C2-C6알키닐; 할로겐으로 치환될 수 있는 C3-C7-시클로알킬, 또는 시클로알킬 라디칼이 할로겐으로 치환될 수 있는 C3-C7시클로알킬 메틸이며; A는 같거나 다른 치환체, 즉 치환된 C1-C6알킬(여기에서 오르토 위치의 두개의 알킬 그룹은 또한 결합하여 추가로 하나 또는 두개의 이중 결합을 함유할 수 있는 임의치환된 디메틸렌 내지 데카메틸렌 환을 형성할 수 있으며 여기에서 환상 탄소원자는 헤테로 원자로 치환될 수 있다.), 임의 치환된 C2-C6-알케닐; C2-C6-알키닐; C3-C7-시클로알킬 또는 C7-C7-시클로알킬메틸(이 두가지 치환체에서 환은 또한 헤테로 원자로 치환되거나 차단될 수 있다); 메틸로 치환될 수 있는 C4-C7-시클로알케닐; 임의 치환된 C1-C6-알콕시; C2-C6알케닐옥시 또는 C2-C|6알키닐옥시; 할로겐, 트리플루오로메틸, 시아노, 하이드록시 또는 머르캅토; 알킬잔기가 임의로 치환될 수 있는 C1-C6알킬설포닐, C1-C6-알킬설피닐 또는 C1-C|6-알킬티오; 메틸 라디칼상에서 치환될 수 있는 메틸설포닐, 메틸설피닐 또는 메틸티오; C2-C6-알케닐티오, C2-C|6-알케닐설피닐 또는 C2-C6-알케닐설포닐; 임의 치환된 페닐, 벤질 또는 헤테로 아릴; 포밀 또는 케탈화된 포밀; 임의 치환되고 케탈 형태로도 또한 존재할 수 있는 C1-C6-알킬카보닐; 아릴카보닐; C1-C6알킬카보닐아미노; 하이드록시 이미노메틸 또는 C1-C4-알콕시이미노메틸; 카복실 또는 C1-C6-알콕시카보닐; 질소상에 일치환 또는 이치환 될 수 있는 카바모일; 임의 치환된 카바조일; 질소상에 일치환될 수 있는 설파모일; 또는 피리딜 또는 4-피리돈-1-일로 일치환 또는 다치환될 수 있는 일반식의 피리디늄 라디칼이고; R3는 아미노 또는 보호된 아미노그룹이며; R4는 일반식(Ⅰ)의 라디칼 A에 상응하는 염기로 치환될 수 있는 그룹이고, R5는 아미노 또는 보호된 아미노 그룹이며; R2O그룹은 신위치로 존재한다.
  2. 제1항에 있어서, 치환체 R4의 친핵성 치환반응을 중심 염이온, 특히 요오드 또는 티오시안산염 이온 존재하에서 수행하는 방법.
  3. 제1항에 있어서, 치환체 R4의 친핵성 치환반응을 라디칼 A의 모염기 존재하 및 트리-C2-C4-알킬요오도 실란 존재하에서 수행하는 방법.
  4. 제3항에 있어서, 트리-C1-C4-알킬요오도 실란이 트리메틸요오도실란 또는 트리에틸 요오도실란인 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019840005179A 1983-08-25 1984-08-25 세팔로스포린 유도체의 제조방법 KR850001761A (ko)

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