KR840007411A - β-락탐 화합물의 제조방법 - Google Patents
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Abstract
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Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (10)
- 하기부분구조(II)의 이민을 포름아미드의 친핵성유도체로 처리하는 것으로 구성된 하기 부분구조(I)의 β-락탐을 제조하는 방법.상기 구조에서 R1은 아실기이다.
- 하기 구조식(IV)의 중간체 이민을 포름아미드의 친핵성 유도체로 처리한 후 필요에 따라 하기 단계 (i)-(iv) 중 하나 또는 그 이상을 수행하는 것은로 구성된 하기구조식(III)의 화합물 또는 그의 염을 제조하는 방법. (i) 보호기를 제거하고, (ii)기 RX를 기 R2로 전환시키고, (iii) 하나의 기 Z을 다른 Z기로 전환시키고, (iv) 생성물을 염으로 전환시킨다.상기 구조식에서, R1은 아실기이며, R2는 수소 또는 쉽게 제거될 수 있는 카복실보호기이며; Y는이며 여기서 Y0은 유황, SO 또는 SO2이며; Y1은 산소, 유황, SO, SO2또는 -CH2- 이며; Z은 수소, 할로겐, 또는 C1-4알콕시, -CH2Q, -CH=CH-Q와 같은 유기기를 나타내며 여기서 Q는 수소, 할로겐, 하이드록시, 메르캅토, 시아노, 카복시, 카바모일옥시, 카복실에스테르, C1-4알킬옥시, 아실옥시, 아릴, 탄소원자를 통해 결합된 헤테로사이클기이며 어떤 반응성기는 보호될 수 있으며; RX는 쉽게 제거될 수 있는 카복시 보호기이다.
- 제1항 또는 제2항에 있어서 포름아미드의 친핵성유도체가 N,N-비스(트리-저급알킬실릴)포름아미인 방법.
- 제1항 내지 3항중 어느 하나에서 포름아미드의 친핵성유도체가 N,N-비스-트리메틸실릴포름아미드인 방법.
- 제2항에 있어서, Y가이며 여기서 Y2가 산소, 유황 또는 -CH2-인 방법.
- 제2항에 있어서, Y가 -S-C(CH3)2-인 방법.
- 제2항에 있어서 하기 구조식(V)의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는염 또는 그의 생체내에서 가수분해될 수 있는 에스테르는 제조하는 방법.상기식에서 R3는 R3-CO-NH-가 아실아미노기인 그런기이다.
- 제2항에 있어서, 구조식(VI)의 화합물 또는 제약상 허용되는 염 또는 그의 생체내에서 가수분해될 수 있는 에스테르를 제조하는 방법.상기식에서, R8은 페닐, 치환페닐, 사이클로핵세닐, 사이클로헥사디에닐, 또는 산소, 유황, 질소로부터 선택된 헤테로원자를 3개가지 함유하며 하이드록시, 아미노, 할로겐, 치환아미노 또는 C1-6알콕시에 의해 임의 치환된 5- 또는 6-환헤테로사이클환이며; R9는 수소 또는 C1-6알킬기이며; R10은 하나 또는 2개의 질소헤테로 원자를 함유하는 임의로 치환된 5- 또는 6-환헤테로사이클기이며; 또는 R9과 R10은 그들이 붙어 있는 질소원자와 함께 1-5개의 질소헤테로 원자를 함유하는 임의로 치환된 5 또는 6 환 헤테로 사이클기를 형성한다.
- 제2항에 있어서, 하기 구조식(VIII)의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염 또는 그의 생체내에서 가수분해될 수 있는 에스테르를 제조하는 방법.상기식에서, R14는 수소, C1-6알킬, 치환알킬, 아릴 또는 아르알킬을 나타내며; R15와 R16은 동일 또는 상이한 것으로 수소, C1-6알킬, 치환알킬, 할로겐, 아미노, 하이드록시 또는 C1-6알콕시를 나타내거나 또는 R15와 R16은 함께 5- 또는 6- 환카보사이클 또는 헤테로사이클환의 잔기를 형성한다.
- 제2항에 있어서 나트륨 6β-〔D-2-〔(4-에틸-2,3-디옥소피페라진-1-일)-카보닐아미노〕-2-(3,4-디하이드록시페닐)아세트아미도〕-6α-포름아미도페니실라 네이트를 제조하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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