KR850002992A - 3-비사이클릭피리디늄-메틸 세파로스포린의 제조방법 - Google Patents
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- C07D501/00—Heterocyclic compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. cephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (8)
- (a) 일반식(2)의 화합물을 일반식(ㄱ)의 비사이클릭피리딘 화합물과 축합시키고, 경우에 따라, 존재하는 보호그룹을 제거하고/하거나, 생성물을 염화(salify)시키거나 또는 에스테르화시키거나, (b) R이 수소인 일반식(1)의 화합물 또는 그의 염 또는 4'-에스테르를 일반식(ㄴ)의 산 또는 그의 활성화된 유도체로 아실화시키고, 경우에 따라 존재하는 보호그룹을 제거하고/하거나, 생성물을 염화시키거나 또는 에스테르화시키거나, (c) R이 수소가 아닌 일반식(1)의 화합물, 또는 그의 염 또는 에스테르를 탈아실화시켜 R이 수소인 화합물 또는 그이 염 또는 에스테르를 생성시킴을 특징으로 하여 일반식(1)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염 또는 생물학적으로 분해될 수 있는 그의 에스테르를 제조하는 방법.상기식에서, R은 수소, 포르밀, α-아미노아디포일, 보호된 α-아미노아디포일, 또는 일반식(ㄷ)의 아실그룹이며[여기에서, R'는 구조식의 5- 또는 6-원 헤테로사이클릭환이고, R"는 수소, C1-C3알킬, 일반식(ㄹ)으 카복시 치환된 알킬 또는 카복시 치환된 사이클로알킬그룹이거나, 또는 R"는 일반식(ㅁ)의 N-치환된 카바모일 그룹이며,(여기에서, n은 0 내지 3이고, a 및 b가 각각 수소 또는 C1-C3알킬이거나, 또는 이들이 결합되어 있는 탄소와 함께 C3-C7카보사이클환을 이루며; R"'는 하이드록시, 아미노, C1-C4알콕시, 또는 OR0(여기에서, R0는 인다닐, 프탈리딜, 일반식 -CH2OC(O)R2의 아실옥시메틸그룹(여기에서, R2는 C1-C4알킬 또는 페닐임)이거나, 또는 COOR0가 보호된 카복시 그룹임)이고; R""는 C1-C4알킬, 페닐 또는 페닐로 치환된 C1-C3알킬임)], y 및 m은 독립적으로 0,1,2 또는 3의 정수이고, 단, y와 m의 합이 3이며, R1은 수소, C1-C4알킬, 페닐, 티에닐, 아미노 또는 C1-C4알카노일아미노이고, x는 O, S 또는 N-R2(여기에서, R2는 수소 또는 C1-C4알킬임)이며, L은 이탈그룹이고, R3는 수소 또는 카복시-보호그룹이다.
- (a) 일반식(2)의 화합물을 일반식(ㄱ)의 비사이클릭피리딘 화합물과 축합시키고, 경우에 따라 존재하는 보호그룹을 제거하고/하거나, 생성물을 염화시키거나 또는 에스테르화시키거나, (b) R이 수소인 일반식(1)의 화합물 또는 그이 염 또는 40-에스테르를 일반식(ㄴ)의 산 또는 그의 활성화된 유도체로 아실화시키고, 경우에 따라 존재하는 보호그룹을 제거하고/하거나, 생성물을 염화시키거나 또는 에스테르화시키거나, (c) R이 수소가 아닌 일반식(1)의 화합물, 또는 그이 염 또는 에스테르를 탈아실화시켜 R이 수소인 화합물 또는 그의 염 또는 에스테르를 생성시킴을 특징으로 하여 일반식(1)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염 또는 생물학적으로 분해될 수 있는 그의 에스테르를 제조하는 방법.상기식에서, R은 수소, 포르밀, α-아미노아디포일, 보호된 α-아미노아디포일 또는 일반식(ㄷ)의 아실그룹이며의 5- 또는 6-원 헤테로사이클릭환이고, R"는 수소, C1-C4알킬, 일반식(ㄹ)의 카복시 치환된 알킬 또는 카복시 치환된 사이클로알킬그룹이거나, 또는 R"는 일반식(ㅁ)의 N-치환된 카르모일그룹이며,(여기에서, n은 0 내지 3이고, a 및 b가 각각, 수소 또는 C1-C3알킬이거나 또는 이들이 결합되어 있는 탄소와 함께 C3-C7카보사이클환을 이루며; R"'는 하이드록시, 아미노, C1-C4알콕시 또는 OR0(여기에서 R0는 인다닐, 프탈리딜, 일반식 -CH2-OC(O)R2의 아실옥시메틸그룹(여기에서, R2는 C1-C4알킬 또는 페닐임)이거나 또는 COOR0가 보호된 카복시그룹임)이고; R""는 C1-C4알킬, 페닐 또는 페닐로 치환된 C1-C3알킬임)], y 및 m은 독립적으로, 0,1,2 또는 3의 정수이고, 단, y와 m의 합이 3이며, R1은 수소, C1-C4알킬, 페닐, 티에닐, 아미노 또는 C1-C4알카노일아미노이고, X는 O, S 또는 N-R2(여기에서, R2는 수소 또는 C4-C1알킬임)이며, L은 이탈그룹이고, R3는 수소 또는 카복시-보호그룹이고, 단, R'가이고; R"가 C1-C4알킬인 경우이거나 또는 n이 0이고, a 및 b가 독립적으로 수소, 메틸, 에틸인 경우이거나 또는 a 및 b가 그들이 함께 결합하고 있는 탄소와 함께 C3-C5카보사이클환을 이루고, v=1 및 m=2; X=S인 경우에, R1은 오직 페닐, 티에닐 또는 C1-C4알카노일아미노일 수 있다.
- 제1 또는 2항에 있어서, R'가 2-아미노-티아졸-4-일인 일반식(1)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염 또는 에스테르를 제조하는 방법.
- 제3항에 있어서, y가 1이고 m이 2인 일반식(1)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염 또는 에스테르를 제조하는 방법.
- 제1 내지 4항중의 어느 하나에 있어서, X가 N-R2또는 0인 일반식(1)의 화합물을 제조하는 방법.
- 제1 내지 4항중의 어느 하나에 있어서, X가 S인 일반식(1)의 화합물을 제조하는 방법.
- 제1 내지 6항중의 어느 하나에 있어서,-7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(2-카복시프로프-2-일)옥시이미노아세트아미도]-3-(1H-이미다졸로[4,5-c]-피리디늄-5-일메틸)-3-세펨-4-카복실레이트,-7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노-아세트아미도]-3-(1H-이미다졸로[4,5-c]피리디늄-5-일메틸)-3-세펨-4-카복실레이트,-7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노-아세트아미도]-3-(3-메틸-3H-이미다졸로[4,5-c] 피리디늄-5-일메틸)-3-세펨-4-카복실레이트,-7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-일메톡시이미노-아세트아미도]-3-(1-H-이미다졸로[4,5-c]피리디늄-5-일메틸)-3-세펨-4-카복실레이트,-7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-(2-메틸-1H-이미다졸로[4,5-c] 피리디늄-5-일메틸)-3-세펨-4-카복실레이트,-7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시-이미노아세트아미도]-3-(1,2-디메틸-1H-이미다졸로[4,5-c]피리디늄-5-일메틸)-3-세펨-4-카복실레이트,-7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시-이미노아세트 아미도]-3-(2,3-디메틸-3H-이미다졸로[4,5-c]-피리디늄-5-일메틸)-3-세펨-4-카복실레이트,-7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시-이미노아세트아미도]-3-[2-(2-티에닐)-1H-이미다졸로[4,5-c] 피리디늄-5-일메틸)-3-세펨-4-카복실레이트,-7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시-이미노아세트아미도]-3-(2-페닐-1H-이미다졸로[4,5-b]피리디늄-5-일메틸)-3-세펨-4-카복실레이트,-7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시-이미노아세트아미도]-3-(2-아미노옥사졸로[4,5-b]-피리디늄-4-일메틸)-3-세펨-4-카복실레이트,-7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시-이미노아세트아미도]-3-(2-메틸옥사졸로[4,5-c]-피리디늄-5-일메틸)-3-세펨-4-카복실레이트 또는-7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시-이미노아세트아미도]-3-(2-아미노티아졸로[5,4-b]-피리디늄-4-일메틸)-3-세펨-4-카복실레이트,-7-(2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노-아세트아미도)-3-(2-메틸미다졸로[5,4-c]-피리디늄-5-일-메틸)-3-세펨-4-카복실레이트 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염 또는 생물학적으로 분해될 수 있는 그의 에스테르를 제조하는 방법.
- 제1 내지 6항중 어느 하나에 있어서,-7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-(티아졸로[4,5-c]피리디늄-5-일메틸)-3-세펨-4-카복실레이트,-7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시-이미노아세트아미도]-3-(2-메틸티아졸로[4,5-c]피리디늄-5-일메틸)-3-세펨-4-카복실레이트 또는-7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시-이미노아세트아미도]-3-(2-에틸티아졸로[4,5-c]피리디늄-5-일메틸)-3-세펨-4-카복실레이트 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염 또는 생물학적으로 분해될 수 있는 그의 에스테르를 제조하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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