KR880003930A - 설폰아미도에틸 화합물, 이들 화합물을 함유하는 약제학적 조성물 및 그들의 제조방법 - Google Patents

설폰아미도에틸 화합물, 이들 화합물을 함유하는 약제학적 조성물 및 그들의 제조방법 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

설폰아미도에틸 화합물, 이들 화합물을 함유하는 약제학적 조성물 및 그들의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (12)

  1. 일반식(Ⅰ)의 설폰아미도에틸 화합물, 이들 화합물의 거울상 이성체, 및 R2가 하이드록시카보닐 그룹을 함유하는 경우에 이들 화합물의 무기 또는 유기염기와의 염.
    상기식에서, R1은 할로겐원자, 메틸 또는 메톡시 그룹에 의해 임의로 모노-, 디-또는 트리-치환된 페닐 그룹(여기에서, 치환체는 동일하거나 상이하다)이거나, 벤질, 니트로페닐, 아세트아미도페닐 또는 티에닐 그룹이고, R2는 C1내지 C5의 직쇄 또는 측쇄상 알킬렌 그룹 또는 C2내지 C5의 알케닐렌 그룹을 통하여 결합된 총 탄소수 2내지 4개의 하이드록시카보닐 또는 알콕시카보닐 그룹(여기에서, 헤테로사이클릭 그룹에 결합되어야 하는 사이의 알킬렌 또는 알케닐렌 그룹에서 메틸렌 그룹은 하이드록시메틸렌 또는 카보닐 그룹으로 대치될 수 있다)이거나, 탄소구조에서 C1내지 C3의 알킬 그룹에 의해 임의로 치환된 4,5-디하이드로-피리다진-3-온-6-일 또는 피리다진-3-온-6-일 그룹이며, X는 C1내지 C4의 알킬 그룹에 의해 임의 치환된 이미노 그룹이거나, 산소 또는 황원자이다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 메틸, 메톡시 또는 니트로 그룹에 의해 임의로 치환된 페닐 그룹이거나, 불소, 염소 또는 브롬원자에 의해 모노-, 디-또는 트리-치환된 페닐 그룹이고, R2이 하이드록시카보닐메틸, 에톡시카보닐메틸, 2- 에톡시카보닐-에틸, 3-하이드록시카보닐-n-프로판-(1)-일, 3-메톡시카보닐-n-프로판-(1)-일, 3-하이드록시카보닐-n-프로판-1-온-(1)-일 3-메톡시카보닐-n-프로판-1-온-(1)-일 또는 4,5-디하이드로-피리다진-3-온-6-일 그룹이며, X가 메틸이미노 그룹이거나, 산소 또는 황원자인 일반식(Ⅰ)의 설폰아미도에틸 화합물, 이들 화합물의 거울상 이성체, 및 R2가 하이드록시카보닐 그룹을 함유하는 경우에 이들 화합물의 무기 또는 유기 염기와의 염.
  3. 제1항에 있어서, R1이 불소 또는 염소원자 또는 메틸 또는 메톡시 그룹에 의해 임의로 치환된 페닐 그룹이고, R2이 하이드록시카보닐메틸, 3-하이드록시카보닐-n-프로판-1-온-(1)-일 또는 4,5-디하이드로-피리다진-3온-6-일그룹이며, X가 메틸이미노 그룹이거나 산소 또는 황원자인 일반식(Ⅰ)의 설폰아미도 에틸 화합물, 이들 화합물의 거울상 기성체, 및 R2가 하이드록시카보닐 그룹을 함유하는 경우에 이들 화합물의 무기 또는 유기 염기와의 염.
  4. 4-[2-(2--클로로벤젠설포닐아미노)-에틸)-1-메틸피롤-5-일]-4-옥시부티르산 및 그의 부가염.
  5. 4-[2-(2--플루오로벤젠설포닐아미노)-에틸)-1-메틸피롤-5-일]-4-옥시부티르산 및 그의 부가염.
  6. 제1항 내지 제5항에서 청구된 화합물의 무기 또는 유기 염기와의 생리학적으로 허용되는 부가염.
  7. 제1항 내지 제5항에서 청구된 화합물 또는 제6항에서 청구된 그의 생리학적으로 허용되는 부가염을 활성물질로서 함유하고, 임의로는 하나 이상의 불활성 담체 및/또는 희석제를 함께 함유하는 약제학적 조성물.
  8. 제7항에 있어서, 혈전색전증의 치료 및 예방, 동맥경화증의 예방 및 전이의 예방에 적합한 약제학적 조성물.
  9. 제1항 내지 제5항에서 청구된 화합물 또는 제6항에서 청구된 그의 생리학적으로 허용되는 부가 염을 하나 이상의 통상적인 불활성 담체 및/또는 희석제에 비화학적인 방법으로 혼입시킴을 특징으로 하여 제7항 또는 제8항에서 청구된 약제학적 조성물을 제조하는 방법.
  10. (a)일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 페닐설폰산 유도체와 반응시킨 다음, 사용된 보호그룹을 분리시키거나, (b)R2이 하이드록시카보닐 그룹을 함유하는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위하여, 일반식(Ⅳ)의 화합물로부터 보호 그룹을 분리시키거나, (c)R2이 헤테로 사이클릭 그룹에 인접한 카보닐 그룹을 함유하는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위하여 루이스산의 존재하에서 일반식(Ⅵ)의 화합물 또는 그의 무수물을 사용하여 일반식(Ⅴ)의 화합물을 아실화한 다음 사용된 보호 그룹을 분리시키거나, (d)R2이 피리다지논 환인 일반식(I)의 화합물을 제조하기 위하여, 일반식(Ⅶ)의 화합물 또는 그의 반응성 유도체(예 : 그의 에스테르, 아미드 또는 할라이드)를 하이드라진과 반응시키거나, (e)R2이 메틸렌 그룹을 통하여 결합된 하이드록시카보닐 또는 알콕시카보닐 그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위하여, 일반식(Ⅷ)의 화합물을 일반식(Ⅸ)의 디아조 아세트산 에스테르와 반응시킨 다음, 수득된 화합물을 임의로 계속해서 가수분해시키고, 계속해서, 경우에 따라, R2가 하이드록시카보닐 그룹을 함유하는 수득된 일반식(Ⅰ)의 화합물을 에스테르화시킴으로써 상응하는 알콕시카보닐 화합물로 전환시키고/거나, R2이 광학적 활성 탄소원자를 함유하는 수득된 일반식(Ⅰ)의 화합물을 그의 거울상 이성체로 분할하고/거나, 카복시 그룹을 함유하는 수득된 일반식(Ⅰ)의 화합물을 그의 무기 또는 유기 염기와의 부가염으로, 특히 약제학적 용도를 위하여 그의 생리학적으로 허용되는 부가염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 제1항 내지 제6항중 어느 하나에서 청구된 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1은 할로겐원자, 메틸 또는 메톡시 그룹에 의해 임의로 모노-, 디-또는 트리-치환된 페닐그룹(여기에서, 치환체는 동일하거나 상이하다)이거나, 벤질, 니트로페닐, 아세트아미도페닐 또는 티에닐 그룹이고, R2는 C1내지 C5의 직쇄 또는 측쇄상 알킬렌 그룹 또는 C2내지 C5의 알케닐렌 그룹을 통하여 결합된 총 탄소수 2내지 4개의 하이드록시카보닐 또는 알콕시카보닐 그룹(여기에서, 헤테로사이클릭 그룹에 결합되어야 하는 사이의 알킬렌 또는 알케닐렌 그룹에서 메틸렌 그룹은 하이드록시메틸렌 또는 카보닐 그룹으로 대치될 수 있다)이거나, 탄소구조에서 C1내지 C3의 알킬 그룹에 의해 임의로 치환된 4,5-디하이드로-피리다진-3-온-6-일 또는 피리다진-3-온-6-일 그룹이며, X는 C1내지 C4의 알킬 그룹에 의해 임의 치환된 이미노 그룹이거나, 산소 또는 황원자이고, R3은 상기에서 R2에 대하여 정의한 바와 같으나, 라디칼 R2의 하이드록시그룹은 가수분해적으로 또는 가수소분해적으로 제거할 수 있는 보호 그룹에 의해 보호될 수 있으며, Y1는 친핵적으로 교환할 수 있는 그룹이고, R4는 상기에서 R2에 대하여 정의한 바와 같으나, 카복시 그룹은 가수분해적으로 열분해적으로 또는 가수소분해적으로 제거할 수 있는 보호 그룹에 의해 보호되거나, 카복시 그룹의 작용성 유도체이며, R5는 상기에서 R2에 대하여 정의한 바와 같으나, R2은 Y2에 인접한 카보닐그룹을 함유하여야 하며, 동시에, 존재하는 하이드록시카보닐 그룹은 가수분해적으로 또는 가수소분해적으로 제거할 수 있는 보호 그룹에 의해 보호될 수 있고, Y2는 친핵적으로 교환할 수 있는 그룹이며, 그룹R6및 R7중의 하나는 수소원자 또는 C1내지 C3의 알킬 그룹이며, 다른 하나는 수소원자이고, W는 수소원자이거나, 함께 또 하나의 결합을 나타내며, R8은 C1내지 C3의 알킬 그룹이다.
  11. 일반식(Ⅹ)의 화합물.
    상기식에서, R1은 할로겐원자, 메틸 또는 메톡시 그룹에 의해 임의로 모노-, 디-또는 트리-치환된 페닐 그룹(여기에서, 치환제는 동일하거나 상이하다)이거나, 벤질, 니트로페닐, 아세트 아미노 페닐 또는 티에닐 그룹이고, X1은 C1내지 C3의 알킬 그룹에 의해 임의로 치환된 아미노 그룹이거나, 산소원자이다.
  12. 일반식(ⅩⅠ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 페닐설폰산 유도체와 반응시킴을 특징으로 하여 일반식(Ⅹ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1은 할로겐원자, 메틸 또는 메톡시 그룹에 의해 임의로 모노-, 디-또는 트리-치환된 페닐 그룹(여기에서, 치환체는 동일하거나 상이하다)이거나, 벤질, 니트로페닐, 아세트 아미노 페닐 또는 티에닐 그룹이고, X1은 C1내지 C3의 알킬 그룹에 의해 임의로 치환된 아미노 그룹이거나, 산소원자이며, Y1은 친핵적으로 교환될 수 있는 그룹이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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