KR920002609A - 티오알킬티오 세팔로스포린 유도체 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

티오알킬티오 세팔로스포린 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (20)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염, 또는 그의 아미노-, 카복시-및/또는 하이드록시-보호된 유도체;
    상기식에서 Acyl은 C1-C12아실이고, Het는 하나 이상의 헤테로 원자를 함유하는 임의로 치환된 모노사이클릭 헤테로방향족그룹이며, R1은 단일 결합 또는 C1-C4알킬렌이고, R2는 직쇄 또는 분지된 C1-C4알킬렌이며, X는 황 원자 또는 설폭사이드 그룹이고, Y는 수소원자 또는 메톡시 그룹이다.
  2. 제1항에 있어서, Acyl이 C1-C8알카노일, 치환된C1-C8알카노일, C7-C11아로일, 치환된 C7-C11아로일 또는 5-내지 6-원 호모 사이클릭 아르알카노일, 치환된 5-내지 6-원 호모사이클릭 아르알카노일, 5-내지 6-원 헤테로사이클릭 아르알카노일, 치환된 5- 내지 6-원 아르알카노일인 화합물.
  3. 제2항에 있어서, 상기 치환체가 할로알킬티오,알콕시이미노, 사이클릭알콕시이미노, 알케닐록시이미노, 아미노, 보호된 아미노, 하이드록시, 옥소, 하이드록시이미노, 보호된 하이드록시, 이미노 카복시알콕시이미노 및 카복시알케닐록시이미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 화합물.
  4. 제1항에 있어서, Acyl이 2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-하이드록시이미노아세틸(여기에서, 하이드록시이미노 그룹은 하이드록시-보호 그룹인, C1-C5알킬 또는 C2-C5카복시알킬에 의해 임의로 변형된다)인 화합물.
  5. 제1항에 있어서, Het가 질소 및 황으로부터 선택된 3내지 4개의 헤테로원자를 함유하는 5원헤테로방향족 그룹인 화합물.
  6. 제1항에 있어서, Het가 피리딜, C1-C5알킬로 치환된 피리딜, 트리아졸릴, C1-C5알킬로 치환된 트리아졸릴, 티아디아졸릴, C1-C5알킬로 치환된 티아디아졸릴, 페트라졸릴 C1-C5알킬로 치환된 테트라졸릴인 화합물.
  7. 제1항에 있어서, Het가 1,2,3-또는 1,2,4-트리아졸릴, 메틸로 치환된 1,2,3-또는 1,2,4-트리아졸릴, 1,2,3- 또는 1,3,4-티아디아졸릴, 메틸로 치환된 1,2,3- 또는 1,3,4-티아디아졸릴인 화합물.
  8. 제1항에 있어서, R1이 단일 결합인 화합물.
  9. 제1항에 있어서, R2이 메틸렌인 화합물.
  10. 제1항에 있어서, X가 황인 화합물.
  11. 제1항에 있어서, Y가 수소인 화합물.
  12. 제1항에 있어서, R1이 단일 결합이고, R2가 메틸렌이며, Het가 각각이 메틸로 임의로 치환된 1,2,3-또는 1,2,4-트리아졸릴, 또는 1,2,3-또는 1,3,4-티아디아졸릴이고, X가 황이며, Y가 수소이고, Acyl이 2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-하이드록시이미노 아세틸인 화합물.
  13. 제1항에 있어서, Het가 2-피리딜인 화합물.
  14. 제1항에 있어서, Het가 1,3,4-티아디아졸릴인 화합물.
  15. 제1항에 있어서, Het가 1,2,3-트리아졸릴인 화합물.
  16. 화합물(Ⅰ)의 염을 산으로 처리함을 포함하는 제1항에 청구된 화합물의 제조방법.
  17. 1)하기 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 그의 반응성 유도체를 일반식 Acyl-OH(여기에서, Acyl은 임의로 보호된 아실이다)의 산 또는 그의 반응성 유도체와 반응시켜 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 제공하고; 2)하기 일반식(Ⅳ)의 화합물 또는 그의 반응성 유도체를 일반식 AcSR2SR1Het(여기에서, Ac는 아실이고, Het, R1및 R2는 하기 정의한 바와같다)의 화합물과 반응시켜 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 제공하고; 3)하기 일반식(Ⅴ)의 화합물 또는 그의 반응성 유도체를 일반식 Hal-R2SR1Het(여기에서, Hal은 할로겐이고, Het, R1및 R2는 하기 정의한 바와같다)의 화합물 또는 그의 반응성 유도체와 반응시켜 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 제공하고; 4)X가 설폭사이드그룹인 일반식(Ⅱ)의 화합물을 환원제로 환원시켜 X가 황원자인 일반식(Ⅱ)의 화합물을 제공하고, 5)R이 수소인 일반식(Ⅱ)의 화합물을 염기와 반응시켜 제1항에 청구된 화합물의 염을 제공하고; 또는 6)Acyl 및/또는 Het가 보호된 아미노, 하이드록시 또는 카복시를 갖고/갖거나 R이 카복시-보호그룹인 일반식(Ⅱ)의 화합물을 각각의 보호그룹에 대해서 통상적인 방법에 의해 탈보호시킴을 포함하는, 제1항에 청구되고 하기 일반식(Ⅱ)로 나타내는 화합물의 제조방법;
    상기식에서 Acyl은 C1-C12아실이고, Het는 하나 이상의 헤테로 원자를 함유하는 임의로 치환된 모노사이클릭 헤테로방향족그룹이며, R1은 단일 결합 또는 C1-C4알킬렌이고, R2는 직쇄 또는 분지된 C1-C4알킬렌이며, X는 황 원자 또는 설폭사이드 그룹이고, Y는 수소원자 또는 메톡시 그룹이며, R은 수소 또는 카복시-보호그룹이고, M은 수소 또는 중금속이며, R3는 알킬 또는 아릴이다.
  18. 활성성분으로서 효과량이 제1항에 청구된 화합물을 함유하는 약화제제.
  19. 세균을 효과량이 제1항에 청구된 화합물(Ⅰ)과 접촉시킴으로써 세균을 박멸시키는 방법.
  20. 효과량의 제1항에 청구된 화합물을 실험대상자에게 투여함으로써 감수성 세균에 의해 야기된 세균 감염을 치료하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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