KR940005597A - 4, 1- 벤즈옥사제핀 유도체 및 그의 용도 - Google Patents

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Abstract

스쿠알렌 합성 효소 또는 균 중식 억제에 유용한 하기 식(I)로 표시되는 4, 1-벤즈옥사제핀-2-온 유도체 또는 그의 염
[식중 R1은 수소원자 또는 임의로 치환된 탄환수소기를 의미하고, R2및 R3는 각기 수소원자, 임의로 치환된 저급 알킬기, 임의로 치환된 페닐기 또는 임의로 치환된 방향족 복소환식 기를 의미하며, X는 사슬 길이가 1~7 원자인 스페이서 또는 결합을 의미하고, Y는 임의로 에스테르화 또는 티오에스테르화된 카르복시기, 임의로 치환된 히드록시기, 임의로 치환된 아미노기, 임의로 치환된 폐닐기, 임의로 치환된 또는 카르바모일기 탈양자화될 수 있는 수소원자를 갖는 N-함유 복소환식 잔기를 의미하며, 단, X가 메틸렌이고 R1이 탄소수 4이상의 알킬기가 아닐때, Y는 카르복시기도 알콕시카르보닐기도 아니고, 고리 A는 임의로 치환될 수 있다.]

Description

4.1-벤즈옥사제핀 유도체 및 그의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (24)

  1. 하기 식(I)로 표시되는 4,1-벤즈옥사제핀-2-온 유도체 또는 그의 염
    [식중 R1은 수소원자 또는 임의로 치환된 탄화수소기를 의미하고, R2및 R3는 각기 수소원자, 임의로 치환된 저급 알킬기, 임의로 치환된 페닐기 또는 임의로 치환된 방향족 복소환식 기를 의미하며, X는 사슬 길이가 1~7 원자인 스페이서 또는 결합을 의미하고, Y는 임의로 에스테르화 또는 티오에스테르화된 카르복시기, 임의로 치환된 히드록시기, 임의로 치환된 아미노기, 임의로 치환된 페닐기, 임의로 치환된 카르바모일기 또는 탈양자화될 수 있는 수소원자를 갖는 N-함유 복소환식 잔기를 의미하며, 단, X가 메틸렌이고 Rl이 탄소수 4 이상의 알킬기가 아닐때, Y는 카르복시기도 알콕시카르보닐기도 아니고, 고리 A는 임의로 치환될 누 있다. )
  2. 제1항에 있어서, Rl이 지방족 사슬 탄화수소기를 의미하는 4,1-벤즈옥사제핀-2-온 유도체.
  3. 제2항에 있어서, Rl이 알킬기를 의미하는 4,1-벤즈옥사제핀-2-온 유도체.
  4. 제3항에 있어서, Rl이 저급 Cl~7알킬기를 의미하는 4,1-벤즈옥사제핀-2-온 유도체.
  5. 제4항에 있어서, Rl이 C4~5알킬기를 의미하는 4,1-벤즈옥사제핀-2-온 유도체.
  6. 제1항에 있어서, R2또는 R3가 임의로 치환된 페닐기를 의미하는 4,1-벤즈옥사제핀-2-온 유도체.
  7. 제1항에 있어서, Y는 임의로 에스테르화된 카르복시기 또는 탈양자화 될 수 있는 수소원자를 갖는 N-함유 복소환식 잔기를 의디하는 4,1-벤즈옥사제핀-2-온 유도체.
  8. 하기 식(I')로 표시되는 4,1-벤즈옥사제핀-2-온 유도체 또는 그의 염
    [식중 Rl은 수소원자 또는 임의로 치환된 탄화수소기를 의미하고, R2및 R3는 각기 수소원자, 임의로 치환된 저급 알킬기, 임의로 치환된 페닐기 또는 임의로 치환된 방향족 복소환식 기를 의미하며, X는 사슬 길이가 1∼7원자인 스페이서 또는 결합을 의미하고, Y는 임의로 에스테르화 또는 티로에스테르화된 카르복시기, 임의로 치환된 히드록시기, 임의로 치환된 아미노기, 임의로 치환된 페닐기, 임의로 치환된 카르바모일기 또는 탈양자화될 수 있는 수소원자를 갖는 N-함유 복소환식 잔기를 의미하며. 단, X각 메틸렌일때, Y는 카르복시기도 알콕시카르보닐기도 아니고, 고리 A는 임의로 치환될 수 있다.
  9. 제8항에 있어서, R1이 지방족 사슬 탄화수소를 의미하는 4,1-벤즈옥사제핀-2-온 유도체.
  10. 제9항에 있어서, Rl이 알킬기를 의미하는 4,1-벤즈옥사제핀-2-온 유도체
  11. 제10항에 있어서, R1이 저급 C1~7알킬기를 의미하는 4,1-벤즈옥사제핀-2-온 유도체
  12. 제8항에 있어서, R2또는 R3가 임의로 치환된 페닐기를 의미하는 4,1-벤즈옥사제핀-2-온 유도체.
  13. 제8항에 있어서, Y는 임의로 에스테르화된 카르복시기 또는 탈양자화 될 수 있는 수소원자를 갖는 N-함유 복소환식 잔기를 의미하는 4,1-벤즈옥사제핀-2-온 유도체.
  14. 제1항 기재의 4,1-벤즈옥사제핀-2-온 유도체 또는 그의 염의 치료학적 유효량 및 약학적 허용가능한 담체를 함유하는 스쿠알렌 합성 효소 억제를 위한 약제학적 조성물.
  15. 제8항 기재의4,1-베즈옥사제핀-2-온 유도체 또는 그의 염의 치료학적 유효량 및 약학적 허용가능한 담체를 함유하는 스쿠알렌 합성 효소 억제를 위한 약제학적 조성물
  16. 제1항 기재의 4,1-벤즈옥사제핀-2-온 유도체 또는 그의 염의 치료학적 유효량 및 약학적 허용가능한 담체를 함유하는 균(fungi) 증식 억제를 위한 약제학적 조성물.
  17. 제8항 기재외 4,1-벤즈옥사제핀-2-온 유도체 또는 그의 염의 치료학적 유효량 및 약학적 허용가능한 담체를 함유하는 균(fungi) 증식 억제를 위한 약제학적 조성물.
  18. 하기 식(I")로 표시되는 4,1-벤즈옥사제핀-2-온 유도체 또는 그의 염의 치료학적 유효량을 투여하는 것을 포함하는 포유동물 중에 있는 스쿠알렌 합성 효소의 억제 방법
    [식중 R1은 수소원자 또는 임의로 치환된 탄화수소기를 의미하고, R2및 R3는 각기 수소원자, 임의로 치환된 저급 알킬기, 임의로 치환된 페닐기 또는 임의로 치환된 방향족 복소환식 기를 의미하며, X는 사슬 길이가 1~7원자인 스페이서 또는 결합을 의미하고, Y는 임의로 에스테르화 또는 티오 에스테르화된 카르복시기, 임의로 치환된 히드록시기, 임의로 치환된 아미노기, 임의로 치환된 페닐기, 임의로 치환된 카르바모일기 또는 탈양자화 될 수 있는 수소원자를 갖는 N-함유 복소환식 잔기를 의미하며, 고리 A는 임의로 치환될 수 있다.]
  19. 제18항에 있어서, Rl은 지방족 사슬 탄화수소기를 의미하는 방법.
  20. 제19항에 있어서, R1은 알킬기를 의미하는 방법.
  21. 제20항에 있어서, R1은 저급 C1-7알킬기를 의미하는 방법.
  22. 제18항에 있어서, R2또는 R3는 임의로 치환된 페닐기를 의미하는 방법.
  23. 제18항에 있어서, Y는 임의로 에스테르화된 카르복시기 또는 탈양자화될 수 있는 수소원자를 갖는 N-함유 복소환식 잔기를 의미하는 방법.
  24. 하기 식 (1")로 표시되는 4,1-벤즈옥사제핀-2-온 유도체 또는 그의 염의 치료학적 유효량을 투여하는 것을 포함하는 포유동물에서의 균(fungi) 증식 억제 방법.
    [식중 Rl은 수소원자 또는 임의로 치환된 탄화수소기를 의미하고. R2및 R3는 각기 수소원자, 임의로 치환된 저급 알킬기, 임의로 치환된 페닐기 또는 임의로 치환된 방향족 복소환식 기를 의미하며,X는 사슬 길이가 1∼7원자인 스페이서 또는 결합을 의미하고, Y는 임의로 에스테르화 또는 티오 에스테르화된 카르복시기, 임의로 치환된 히드록시기, 임의로 치환된 아미노기, 임의로 치환된 페닐기, 임의로 치환된 카르바모일기 또는 탈양자화될 수 있는 수소원자를 갖는 N-항유 복소환식 잔기를 의미하며, 고리 A는 임의로 치환될 수 있다. )
    ※ 참고사항 : 리초출원 내용에 의하여 공개하는 것임
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