KR880007540A - 2β-치환-메틸페니실란산 유도체 및 그의염 및 에스테르 - Google Patents

2β-치환-메틸페니실란산 유도체 및 그의염 및 에스테르 Download PDF

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Abstract

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Description

2β-치환-메틸페니실란산 유도체 및 그의염 및 에스테르
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (20)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 2β-치환-메틸페니실란산 화합물, 또는 그의 염 또는 에스테르.
    (상기 식중, n은 0,1 또는 2이고는 그의 고리 구조에 헤테로원자로 2∼4질소원자를 함유하며 알킬, 알콕시 카르보닐, 페닐, 포르밀, 또는 벤젠고리에 알킬, 니트로 또는 할로겐원자를 임의도 가질 수 있는 벤질옥시 카르보닐에 의해 임의 치환될수 있는 단일고리 또는 2고리의 헤테르 고리기이며, 단 이 헤테로 고리기는 1,2,3-트리아졸-1-일이 아니다).
  2. 제1항에 있어서, n이 2인 화합물, 또는 그의 염 또는 에스테르.
  3. 제1항에 있어서, 염이 일반식(Ⅰ)의 화합물의 알칼리금속염, 알칼리토금속염, 암모늄염, 시클로헥실아민염, 트리메틸아민염, 디에탄올아민염, 아르기닌염 또는 리신염인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, 에스테르가 일반식(Ⅰ)의 화합물의 3-위치의 카르복실기를 저급알킬, 저급알콕시메틸, 저급알킬카르보닐옥시-저급알킬, (C5∼7시클로알킬)카르보닐옥시-저급알킬, 벤질카르보닐옥시-저급알킬, 벤조일옥시-저급알킬, 3-프탈리딜, 크로토노락톤-4-일, γ-부티로락톤-4-일, 1∼3 할로겐원자로 치환된 할로겐화 저급알킬, 벤젠고리에 저급알킬 또는 니트로를 임의로 갗는 1 또는 2 페닐기로 치환된 메틸기, 테트라히드로피라닐, 디메틸아미노에틸, 디메틸클로로실릴, 트리클로로실릴 및 (5-치환 또는 비치환-2-옥소-1,3-디옥소덴-4-일)메틸의 군에서 선택된 보호기로 보호시킴으로써 형성된 화합물인 화합물.
  5. 제1항에 있어서, 기가 그의 고리 구조에 2∼4질소원자를 갖는 5-원 단일고리 헤테로고리기 (1,2,3-트리아졸-1-일 제외)또는 그의 고리 구조에 2 또는 3질소 원자를 함유한 5-원 헤테로 고리기가 벤젠고리와 융합된 2고리 헤테로 고리기이고, 이 단일 고리 헤테로 고리기 및 2고리 혜테로 고리기가 알킬, 알콕시카르보닐, 페닐, 포르밀, 및 벤젠고리에 C1∼C6알킬, 니트로 및 할로겐 원자의 군에서 선택된 1∼3 치환체를 임의로 가질 수 있는 벤질옥시 카르보닐의 군에서 선택된 1∼3치환체를 임의로 가질 수 있는 화합물 또는 약학적으로 수용 가능한 그의 염 또는 생체 내에서 가수분해 될 수 있는 그의 에스테르.
  6. 제1항에 있어서, 기가 C1∼C6알킬, C2∼C7알콕시카르보닐, 페닐, 포르밀 및 벤젠고리에 C1∼C6알킬, 니트로 및 할로겐원자의 군에서 선택된 1∼3치환체를 임의로 갖는 벤질옥시카르보닐의 군에서 선택된 1∼3치환체로 임의 치환될 수 있는, 이미다졸릴, 피라졸릴, 테트라졸릴, 1,2,3-트리아졸-2-일, 1,2,4-트리아졸릴, 벤조트리아졸릴 또는 벤즈 이미다졸릴인 화합물 또는 약학적으로 수용 가능한 그의 염 또는 생체 내에서 가수분해 될 수 있는 그의 에스테르.
  7. 제1항에 있어서, 기가 1,2,3-트리아졸-2-일인 화합물 또는 약학적으로 수용 가능한 그의염 또는 생체 내에서 가수분해 될 수 있는 그의 에스테르.
  8. 제1항에 있어서,가 이미다졸-1-일인 화합물 또는 약학적으로 수용 가능한 그의 염 또는 생체 내에서 가수분해될 수 있는 그의 에스테르.
  9. (a) β-락탐 항생물질, (b)하기 일반식(Ⅰ)의 페니실란산 유도체, 또는 약학적으로 수용 가능한 그의 염 또는 생체 내에서 가수분해될 수 있는 그의 에스테르, 및 (c)약학적으로 수용 가능한 비독성 담체 또는 부형제를 함유한 포유동물의 박테리아 감염증 치료용 약학 조성물
    (상기식중, n은 0, 1 또는 2이고는 그의 고리 구조에 헤테로 원자로 2∼4질소 원자를 함유하며 알킬, 알콕시 카르보닐, 페닐, 포르밀 또는 벤젠고리에 알킬, 니트로 또는 할로겐원자를 임의로 가질 수 있는 벤질옥시카르보닐에 의해 임의 치환될 수 있는 단일 고리 또는 2고리의 헤테로 고리기이며, 단 이 헤테로고리기는 1,2,3-트리아졸-1-일이 아니다)
  10. 제9항에 있어서, n이 2인 약학 조성물.
  11. 제9항에 있어서, 약학적으로 수용 가능한 염이 일반식(Ⅰ)의 화합물의 알칼리 금속염, 알칼리토금속염, 암모늄염, 시클로헥실아민염, 트리메틸아민염, 디에탄올 아민염, 아르기닌염 또는 리신 염인 약학 조성물.
  12. 제9항에 있어서, 에스테르가 일반식(Ⅰ)의 화합물의 3-위치의 카르복실기를 저급알킬, 저급알콕시메틸, 저급알킬카르보닐옥시-저급알킬, (C5-7시클로알킬)카르보닐옥시-저급알킬, 벤질카르보닐옥시-저급알킬, 벤조일옥시-저급알킬, 3-프탈리딜, 크로트노락톤-4-일, γ-부티로락톤-4-일, 1∼3할로겐원자로 치환된 할로겐화 저급알킬, 벤젠고리에 저급알킬 또는 니트로를 임의로 갖는 1 또는 2 페닐기로 치환된 메틸기, 테트라히드로피라닐, 디메틸아미노에틸, 디메틸클로로실릴, 트리클로로실릴 및(5-치환 또는 비치환-2-옥소-1,3-디옥소멘-4-일)메틸의 군에서 선택된 보호기로 보호시킴으로써 형성된 화합물인 약학 조성물.
  13. 제9항에 있어서, 기가 그의 고리 구조에 2∼4질소원자클 갖는 5-원 단일고리 헤테로고리기 (1,2,3-트리아졸-1-일 제외)또는 그의 고리 구조에 2 또는 3질소 원자를 함유한 5-원 헤테로 고리기가 벤젠 고리와 융합된 2고리 헤테로고리기이고, 이 단일 고리 헤테로 고리기 및 2고리 헤테로 고리기가 알킬, 알콕시카르보닐, 페닐, 포르밀 및 벤젠고리에 C1∼C6알킬, 니트로 및 할로겐원자의 군에서 선택된 l∼3 치환체를 임의로 가질 수 있는 벤질옥시 카르보닐의 군에서 선택된 1∼3 치환체을 임의로 가질 수 있는 벤질옥시 카르보닐의 군에서 선택된 1∼3 치환체를 임의로 가질 수 있는 약학 조성물.
  14. 제9항에 있어서, 기가 C1∼C6알킬, C2∼C7알콕시 카르보닐, 페닐, 포르밀 및 벤젠고리에 C1∼C6알킬, 니트로 및 할로겐 원자의 군에서 선택된 1∼3 치환체를 임의로 갖는 벤질옥시카르보닐의 군에서 선택된 1∼3치환체로 임의 치환될 수 있는, 이미다졸릴, 피라졸필, 테트라졸릴, 1,2,3-트리아졸-2-일, 1,2,4-트리아졸릴, 벤조트리아졸릴 또는 벤즈 이미다졸릴인 약학 조성물.
  15. 제9항에 있어서, 기가 1,2,3-트리아졸-2-일인 약학 조성물.
  16. 제9항에 있어서, 기가 이미다졸-1-일기인 약학조성물.
  17. 제9항에 있어서, (a)/(b)중량비가 약 0.1∼10인 약학 조성물.
  18. 제9항에 있어서, (a)/(b)중량비가 약 0.2∼5인 약학 조성물.
  19. 유효량의 제9항의 조성물을 치료가 필요한 박테리아 감염증 환자에게 투여함을 특징으로 하는, 박테리아 감염증의 치료방법.
  20. 유효량의 제1항의 화합물 및 그의염 및 또는 에스테르 중 적어도 일종의 화합물을 약학적으로 수용가능한 담체 또는 부형제와 함께 함유하는 β-락타마제 억제용 약학 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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