KR927003576A - 2-치환 4,5-디페닐-이미다졸 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
2-치환 4,5-디페닐-이미다졸
[도면의 간단한 설명]
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (14)
- 아실 보조효소 -A: 콜레스테롤 -O- 아실 전이효소의 저해제 또는 트롬복산 TxA2의 그의 수용체에로의 결합 저해제 투여에 의해 고쳐질 수 있는 조건의 치료를 위한 제약학적 조성물 제조에 사용되는 하기 일반식의 이미다졸 유도체 및 그의 제약학적으로 허용가능한 산 부가 염:[DPIM]-S(O)p-W-Y I상기식에서, [DPIM]은 하기 일반식이고:이때, R및 R1은 동일하거나 상이하고 각각은 수소 또는 할로겐 원자 또는 1내지 약 6개의 탄소원자를 함유하는 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시기이며, p는 0, 1또는 2를 나타내고, W는 하나이상의 1내지 약 4탄소원자의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 기로 임의로 치환된 2내지 약 6탄소 원자의 알킬렌 사슬 또는 메틸렌기를 나타내고 Y는 1내지 약 6탄소 원자(각각 임의적으로 페닐기로 치환되는)를 함유하는 직쇄 및 분지쇄 알킬기, 페닐기, 아미노기 또는 니트로기로부터 선택된 하나이상의 치환체에 의해 임의로 치환된 1, 2, 3 또는 4질소 원자를 함유하는 5-또는 6-원 비포화 고리를 나타낸다.
- 제1항에 있어서, 아테롬성 동맥경화증, 과유지질혈증, 콜레스테롤 에스테르 저장병, 정맥이식에서의 분류, 혈전증, 심근 경색, 혈관경련 유도 장애, 기관지 경련, 또는 재관류 회수 치료법에서의 치료를 위한 제약학적 조성물 제조에 사용되는 화합물.
- 치료법에 의한 인간 또는 동물체의 치료 방법에 사용되는, 제1항에서 정의된 바와 같은, 단, (i) R 및 R1은 제1항에서 정의된 바와같으며, p가 0또는 1을 나타내고 W가 비치환 메틸렌기 또는 2내지 4탄소 원자의 비치환 알킬렌 사슬을 나타낼 때, Y는 1또는 2알킬기로 치환되거나 비치환된 피리딜, 피리미딜 또는 이미다졸리닐 기이외의 것이고, (ii)R및 R1이 각각 수소 원자를 나타내고, p는 0 또는 1을 나타대고 W는 비치환 메틸렌기를 나타낼때, Y는 각각 4개 이하 탄소원자를 함유하는 1,2또는 3개 알킬기로 치환되거나 비치환된 피리딘 -2-일 기이외의 것을 나타내는 일반식 I의 이미다졸 유도체, 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 산 부가염.
- 제3항에 있어서, 아테롬성동맥경화증, 과유지질혈증, 콜레스테롤 에스테르 저장병, 정맥 이식에서의 분류, 혈전증, 심근 경색, 혈관 경련 유도 장애, 기관지 경련 또는 재관류 회수 치료법의 치료법에 의한 인간 및 동물체의 치료 방법에 사용되는 화합물.
- 제1항에 정의된 바와 같은, 단(i)R및 R1은 제1항에서 정의된 바와 같으며, p가 0또는 1을 나타내고 W가 비치환 메틸렌기 또는 2내지 4탄소 원자의 비치환 알킬렌 사슬을 나타낼 때, Y는 1또는 2알킬기로 치환되거나 비치환된 피리딜, 피리미딜 또는 이미다졸리닐기 이외의 것이고, (ii)R및 R1이 각각 수소 원자를 나타내고, p는 0또는 1을 나타내고 W는 비치환 메틸렌기를 나타낼때, Y는 각각 4개 이하 탄소원자를 함유하는 1, 2 또는 3개 알킬기로 치환되거나 비치환된 피리딘 -2-일 기를 나타내는 일반식 I의 이미다졸 유도체 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 산 부가염.
- 제5항에 있어서, R및 R1의 정의에서 알킬 및 알콕시 기는 1내지 3탄소원자를 함유하는 화합물.
- 제5또는 6항에 있어서, 적어도 하나의 상징은 하기 (i)-(iv)로부터 선택된 가치는 갖는 화합물. (i)R은 수소 또는 플루오르 원자 또는 메틸 또는 메톡시 기를 나타냄, (ii)R1은 수소 또는 플루오르 원자 또는 메틸 또는 메톡시기를 나타냄, (iii)W는 메틸렌 또는 에틸리덴기 또는 2내지 6탄소 원자의 알킬렌 사슬을 나타냄, (iv)Y는 메틸, 에틸, 벤질, 페닐, 아미도 및 니트로 기로부티 선택된 하나 또는 두개의 치환체에 의해 임의로 치환된 이미다졸릴, 피라졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴 또는 피롤릴 기를 나타냄.
- 제7항에 있어서, Y는 메틸, 에틸, 벤질, 페닐, 아미노 및 니트로 기로부터의 하나 또는 두개의 치환체로 임의로 치환된 이미다졸-1-일, 이미다졸 -2-일, 피라졸 -1-일, 1,2,4 -트리아졸 -1-일, 테트라졸 -1-일, 테트라졸 -2-일, 피리디 -4-일 또는 피롤 -1-일 기를 나타내는 화합물.
- 제5항에 있어서, 상기에서 화합물 1A내지 2X중의 임의 하나로 확인된 화합물.
- (A)하기 일반식의 화합물 또는 그의 염:[DPIM]-SH (II)(이때, [DPIM]은 제5항에서 정의된 바와 같음)과 하기 일반식의 화합물 또는 그의 염을 반응 시키고:X-W-Y (III)(이때 X는 티올레이트 염에 의해 치환가능한 기이고, W및 Y는 제5항에서 정의된 바와 같음), (B)[DPIM], R, R1, W및 Y가 제5항에서 정의된 바와 같고 p가 1또는 2를 나타낼 때, [DRIM], R R1, W 및 Y는 제5항에서 정의된 바와 같고 p는 원하는 생성물에서 보다 작은 일반식 I의 화합물 산화시키고, 임의적으로 이어서 일반식 I의 화합물을 그의 제약학적으로 허용가능한 산부가 염으로 전환시키는 것으로 구성된 제5항에서 정의된 바와 같은 일반식 I의 화합물의 제조방법.
- 제약학적으로 허용가능한 부형제 또는 코우팅과 함께, 제5항에서 정의된 일반식 I의 이미다졸 유도체 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 산 부가염을 함유하는 제약학적 조성물.
- 아실 보조 효소 -A: 콜레스테롤 -O- 아실 전이효소의 저해제 또는 트롬복산 TxA2의 그의 수용체에로의 결합 저해재의 투여에 의해 고쳐질 수 있는 조건의 치료에 유용한, 제1항에 정의된 바와 같은 일반식 I의 이미다졸 유도체 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 산 부가 염의 상기 조건을 고치기에 효과적인 양을 함유하는 제약학적 조성물.
- 아실 보조 효소 -A: 콜레스테롤 -O- 아실 전이효소의 저해제 또는 트롬복산 TxA2의 그의 수용체에로의 결합 저해재의 투여에 의해 고쳐질 수 있는 조건에 있거나 그로 부터 고통 받는 인간 또는 동물 숙주를 치료하기 위한, 제1항에 정의된 바와 같은 일반식 I의 이미다졸 유도체 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 산 부가 염을 상기 숙주에게 투여하는 것으로 구성되는 방법.
- 하기 일반식이 이미다졸 유도체 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 산 부가 염을 함유하고:[DPIM]-S(O)p-W-Y I(상기식에서, [DPIM]은 하기 일반식이고:이때, R및 R1은 동일하거나 상이하고 각각은 수소 또는 할로겐 원자 또는 1내지 약 6개의 탄소원자를 함유하는 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시기이며, p는 0, 1또는 2를 나타내고, W는 하나이상의 1내지 약 4탄소원자의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 기로 임의로 치환된 2내지 약 6탄소 원자의 알킬렌 사슬 또는 메틸렌기를 나타내고 Y는 1내지 약 6탄소 원자(각각 임의적으로 페닐기로 치환되는)를 함유하는 직쇄 및 분지쇄 알킬기, 페닐기, 아미노기 또는 니트로기로부터 선택된 하나이상의 치환체에 의해 임의로 치환된 1, 2, 3 또는 4질소 원자를 함유하는 5-또는 6-원 비포화 고리를 나타냄), 아실 보조효소 -A: 콜레스테롤 -0-아실 전이효소의 저해재 또는 트롬복산 TxA2의 그의 수용체에로의 결합 저해제 투여에 의해 고쳐질 수 있는 조건의 치료에서 사용되는 약제.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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