KR870007153A - 티아나프텐 유도체 및 이의 제조 방법 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (31)
- 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물. 이의 약제학적으로 허용되는 염, 아미드 및 에스테르.상기식에서,R1및 R2는 독립적으로 수소원자, C1-C4알킬기, C6-C|10카르보시클릭아릴기, 및 후술되는 치환기(a) 중에서 선택된 치환기 1개 이상을 갖는 치환된 C6-C10카르보시클릭아릴기로 이루어진 그룹으로부터 선택되고 :n은 1 또는 2이며 ;A1및 A2중 하나는 일반식-Z-Y〔여기서, Y는 이미다물릴 또는 피리딜기이고 ; Z는 메틸렌, 에틸렌, 트리메틸렌 또는 비닐렌기이거나, 후술되는 치환기(b)중에서 선택된 치환기 1개 이상을 갖는 메틸렌, 에틸렌, 트리메틸렌 또는 비닐렌기이다〕의 기이고 ;A1및 A2중 다른 하나는 일반식-W-COOH〔여기서, W는 직접결합, 메틸렌기, 메틴기, 에틸렌기 또는 비닐렌기이거나, 후술되는 치환기(c) 중에서 선택된 치환기 1개 이상을 갖는 치환된 메틸렌, 메틴, 에틸렌 또는 비닐틸기이며 ; 단, A1이 언급된 일반식-Z-Y의 기를 나타내는 경우, W는 메틴기만을 나타낸다〕의 기이며 ;A2는 티아나프텐 시스템상의 5 또는 6위치에 존재하고 ; 각각의 파선은 4와 5위치 또는 6과 7위치간의 단일 또는 이중 탄소-탄소결합을 나타내고, 단, A2가 5위치에 존재하는 경우, 6과 7위치간에 단일결합이 존재하고, A2가 6위치에 존재하는 경우, 4와 5위치간에 단일결합이 존재하며 ;치환기 (a)는 C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기, C2-C|6지방족 카르복실산 아실옥시기, 방향족 카르복실산 아실옥시기 C2-C5지방족 카르복실산 아실아미노기, 방향족 카르복실산 아실아미노기, 할로겐원자, 니트로기, 시아노기, 아미노기, C1-C4알킬아미노기, 각 알킬부위가 C1-C4인 디알킬아미노기, 카르복시기. 또는 카르복시기의 에스테르 또는 아미드이고 〔여기서, 언급된 방향족 아실옥시 및 방향족 아실아미노기의 방향족 부위는 비치환되거나, C1-C4알킬기, C1-C|4알콕시기 및 할로겐원자 중에서 선택된 치환기 1개 이상을 갖는 C6-C10카르보시클릭 아릴기이다〕;치환기(b)는 C1-C4알킬기, C3-C6시클로알킬기. C6-C10아릴기.상기 치환기(a)중에서 선택된 치환기1개 이상을 갖는 치환된 C6-C10아릴기. 또는 5내지 10개의 환원자(여기서, 이들중 1내지 3개의 환원자는 질소, 산소 및 황헤테로 원자중에서 선택된 헤테로 원자이다)를 갖는 헤테로시클릭기(여기서 언급된 헤테로시클릭기는 비치환이거나, 치환기(a), 치환기(c)및 산소 원자중에서 선택된 치환기 1개 이상을 갖는다)이며 ;치환기(c)는 C1-C4알킬기, C6-C10아릴기, 또는 상기 치환기(a)중에서 선택된 치환기 1개 이상을 갖는 치환된 C6-C10아릴기이다.
- 제 1 항에 있어서, 하기 일반식(Ⅰⅲ)의 화합물.상기식에서,R1, R2, W, Y, Z 및 n은 제 1 항에서 정의된 바와같고 ; 점선은 6과 7위치간의 이중 또는 단일결합을 의미한다.
- 제 1 항에 있어서, 하기 일반식(Ⅰⅳ)의 화합물.상기식에서,R1, R2, W, Y, Z 및 n은 제 1 항에서 정의된 바와같고 ; 점선은 4와 5위치간의 이중 또는 단일결합을 나타낸다.
- 제 1 항에 있어서, 하기 일반식(Ⅰⅴ)의 화합물.상기식에서,R1, R2, W, Y, Z, n 및 파선은 제 1 항에서 정의된 바와 동일하다.
- 제 1 항에 있어서, A1, A2, Y 및 파선이 제 1 항에서 정의된 바와 동일하고 ; R1및 R2는 독립적으로 수소원자 및 C1-C4알킬기중에서 선택되며 ; n은 1이고 ;Z는 메틸렌, 에틸렌, 트리메틸렌 또는 비닐렌기이거나, 후술되는 치환기(b") 중에서 선택된 치환기 1개 이상을 갖는 메틸렌, 에틸렌, 트리메틸렌 또는 비닐렌기이며 ;W는 직접결합, 또는 메틸렌, 메틴, 에틸렌 또는 비닐렌기를 나타내고 ;치환기(b')이 C1-C4알킬기, 시클로헥실기, 페닐기, 및 C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 및 할로겐 원자 중에서 선택된 치환기 1개 이상을 갖는 치환된 페닐기인 화합물.
- 제 2 항에 있어서, Y 및 점선이 제 2 항에서 정의된 바와 동일하고 ; R1및 R2가 독립적으로 수소원자, 메틸기 및 에틸기 중에서 선택되며 ; n은 1이고 ; Z는 메틸렌 또는 에틸렌기이거나, 후술되는 치환기(b")중에서 선택된 치환기 1개 이상을 갖는 메틸렌 또는 에틸렌기이며 ; W는 직접결합을 나타내고 ;치환기(b")가 메틸기, 에틸기, 페닐기, 및 메틸기, 에틸기, 메톡시기, 에톡시기 및 할로겐원자중에서 선택된 치환기 1개 이상을 갖는 치환된 페닐기인 화합물.
- 제 3 항에 있어서, Y 및 점선이 제 3 항에서 정의된 바와 동일하고 ; R1및 R2는 독립적으로 수소원자 및 C1-C4알킬기중에서 선택되며 ; n은 1이고 ; Z는 메틸렌, 에틸렌, 트리메틸렌 또는 비닐렌이거나, 후술되는 치환기(b')중에서 선택된 치환기 1개 이상을 갖는 메틸렌, 에틸렌, 트리메틸렌 또는 비닐렌기이며 ; W가 직접결합을 나타내거나, 메틸렌, 메틴, 에틸렌 또는 비닐렌기를 나타내고 ;치환기(b")이 C1-C4알킬기, 시클로헥실기, 페닐기, 또는 C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 및 할로겐 원자중에서 선택된 치환기 1개 이상을 갖는 치환된 페닐인 화합물.
- 제 7 항에 있어서, Y및 점선이 제 7 항에서 정의된 바와 동일하고 ; R1및 R2는 독립적으로 수소원자, 메틸기 및 에틸기 중에서 선택되며 ; n은 1이고 ; Z는 메틸렌 또는 에틸렌기이거나, 후술되는 치환기(b")중에서 선택된 치환기 1개 이상을 갖는 메틸렌 또는 에틸렌기이며 ; W는 직접결합을 나타내고 ;치환기(b")가 메틸기, 에틸기, 페닐기, 및 메틸기, 에틸기, 메톡시기, 에톡시기 및 할로겐원자중에서 선택된 치환기 1개 이상을 갖는 치환된 페닐기인 화합물.
- 제 1 항에 있어서, 하기 일반식(Ⅰⅵ)의 화합물.상기식에서,Y는 제 1 항에서 정의된 바와 동일하고 ; 점선은 6과 7위치 사이의 이중 또는 단일결합을 나타내며 ;R1및 R2는 독립적으로 수소원자 및 C1-C4알킬기중에서 선택되고 ;Z는 메틸렌, 에틸렌, 트리메틸렌 또는 비닐렌기이거나, 후술되는 치환기(b')중에서 선택된 치환기 1개 이상을 갖는 메틸렌, 에틸렌, 트리메틸렌 또는 비닐기이며 ;W는 직접결합을 나타내거나, 메틸렌, 메린, 에틸렌 또는 비닐렌기를 나타내고;치환기(b')가 C1-C4알킬기, 시클로헥실기, 페닐기, 또는 C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 및 할로겐원자 중에서 선택된 치환기 1개 이상을 갖는 치환된 페닐기이다.
- 제 9 항에 있어서, Y 및 점선이 제 9 항에서 정의된 바와 동일하고 ; R1및 R2는 독립적으로 수소원자, 메틸기 및 에틸기중에서 선택되며 ; Z는 메틸렌기이고 ; W가 직접결합을 나타내는 화합물.
- 제 1 항에 있어서, 하기 일반식(Ⅰⅶ)의 화합물.상기식에서,Y는 제 1 항에서 정의된 바와 동일하고 ; 점선은 4와 5위치 사이의 이중 또는 단일결합을 나타내며 ;R1및 R2는 독립적으로 수소원자 및 C1-C4알킬기중에서 선택되고 ;Z는 메틸렌, 에틸렌, 트리메틸렌 또는 비닐렌기이거나, 후술되는 치환기(b')중에서 선택된 치환기 1개 이상을 갖는 메틸렌, 에틸렌, 트리메틸렌 또는 비닐렌기이며 ;W는 직접결합을 나타내거나, 메틸렌, 메틴, 에틸렌 또는 비닐렌기를 나타내고 ;치환기(b")는 C1-C4알킬기, 시클로헥실기, 페닐기, 및 C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 및 할로겐 원자 중에서 선택된 치환기 1개 이상을 갖는 치환된 페닐기이다.
- 제11항에 있어서, Y 및 점선이 제11항에서 정의된 바와 동일하고 ; R1및 R2는 독립적으로 수소원자, 메틸기 및 에틸기중에서 선택되며 ; Z는 메틸렌기이고 ; W가 직접결합을 나타내는 화합물.
- 제 1 항에 있어서, 4,5,6,7-테트라히드로-2-(1-이미다졸릴)메틸티아나프텐-6-카르복실산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 아미드인 화합물.
- 제 1 항에 있어서, 4,5-디히드로-2-(1-이미다졸릴)메틸티아나프텐-6-카르복실산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 아미드인 화합물.
- 제 1 항에 있어서, 4,5,6,7-테트라히드로-2-(1-이미다졸릴)메틸-3-메틸티아나프텐-6-카르복실산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 아미드인 화합물.
- 제 1 항에 있어서, 4,5,6,7-테트라히드로-2-〔2-(이미다졸-1-일)에틸〕티아나프텐-6-카르복실산, 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 아미드인 화합물.
- 제 1 항에 있어서, 4,5,6,7-테트라히드로-2-(3-피리딜)메틸티아나프텐-6-카르복실산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 아미드인 화합물.
- 제 1 항에 있어서, 4,5,6,7-테트라히드로-3-메틸-2-(3-피리딜)메틸티아나프텐-6-카르복실산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 아미드인 화합물.
- 제 1 항에 있어서, 4,5,6,7-테트라히드로-2-〔2-(3-피리딜)에틸〕티아나프텐-6-카르복실산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 아미드인 화합물.
- 제 1 항에 있어서, 4,5-디히드로-2-(1-이미다졸릴)메틸-3-메틸티아나프텐-6-카르복실산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 아미드인 화합물.
- 제 1 항에 있어서, 4,5-디히드로-2-〔α-(이미다졸-1-일)벤질〕티아나프텐-6-카르복실산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 아미드인 화합물.
- 제 1 항에 있어서, 4,5-디히드로-2-〔2-(이미다졸-1-일)에틸〕티아나프텐-6-카르복실산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 아미드인 화합물.
- 제 1 항에 있어서, 4,5-디히드로-2-(3-피리딜)메틸티아나프텐-6-카르복실산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 아미드인 화합물.
- 제 1 항에 있어서, 4,5,6,7-테트라히드로-2-(1-이미다졸릴)메틸티아나프텐-5-카르복실산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 아미드인 화합물.
- 제 1 항에 있어서, 4,5,6,7-테트라히드로-2-(3-피리딜)메틸티아나프텐-5-카르복실산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 아미드인 화합물.
- 제 1 항에 있어서, 6,7-디히드로-2-(1-이미다졸릴)메틸티아나프텐-5-카르복실산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 아미드인 화합물.
- 제 1 항에 있어서, 6,7-디히드로-2-〔α-(이미다졸-1-일)벤질〕티아나프텐-5-카르복실산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 아미드인 화합물.
- 제 1 항에 있어서, 6,7-디히드로-2-〔2-(이미다졸-1-일)에틸〕티아나프텐-5-카르복실산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 아미드인 화합물.
- 제 1 항에 있어서, 4,5,6,7-테트라히드로-5-(1-이미다졸릴)메틸티아나프텐-2-카르복실산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 아미드인 화합물.
- TAX2생체합성 억제제로서 전술된 항들중 어느하나의 항에서 청구된 화합물 1종 이상과 약제학적으로 허용되는 담체 또는 부형제를 함유하는 약제학적 조성물.
- 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 이미다졸릴 또는 피리딜 화합물과 반응시켜 언급된 화합물에 Y로 표현되는 이미다졸릴 또는 피리딜기를 도입시키고, 필요시 생성화합물을 환원시키고/시키거나 가수분해시키고/시키거나 보호기 제거시킴을 특징으로하여, 제1내지 29항중 어느 하나의 항에서 청구한 화합물을 제조하는 방법.상기식에서,R1, R2, n 및 파선은 제 1 항에서 정의된 바와 동일하고 ;B1및 B2중 하나는 A1또는 A2로 표현된 일반식-W-COOH의 기를 나타내거나, 카르복시기가 보호된 언급된 일반식의 기를 나타내며 ; 다른하나는 작용기를 나타낸다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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