KR900009690A - 이미다졸 함유 펩티드 및 그의 제조 방법 - Google Patents

이미다졸 함유 펩티드 및 그의 제조 방법 Download PDF

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내용 없음

Description

이미다졸 함유 펩티드 및 그의 제조 방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 다음 일반식(Ⅰ)의 아미다졸 함유 펩티드 또는 제약상 허용되는 그의 염 :
    위 식에서, R1은 분지쇄 알킬기, 분지쇄 알킬옥시기 또는 아릴 치환 저급 알킬옥시기이고, R2및 R4는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 각각 수소 원자 또는 저급 알킬기이며, R3및 R5는 페닐 치환 저급 알킬기이고, R6는 수소 원자 또는 저급 알콕시카르보닐기이며, R7은 수소 원자 또는 질소 함유 헤테로시클릭기 치환 저급 알킬티오기이고, X1및 X2는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 각각이며 A는 저급 알콕시카르보닐기, 히드록시메틸기 및 다음 일반식(여기서 R8및 R9는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 각각 수소 원자 또는 저급 알킬기임)의 기로 되는 군으로부터 선택된 치환체로 치환되어도 좋은 저급 알킬렌기이다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 3 내지 6개의 탄소 원자수를 갖는 분지쇄 알킬기, 3 내지 6개의 탄소 원자수를 갖는 분지쇄 알킬옥시기 또는 페닐 치환 저급 알킬옥시기이고, R7이 수소 원자이거나 또는 피리딜 치환 저급 알킬티오기인 화합물.
  3. 제2항에 있어서, A가 저급 알킬렌기, 저급 알콕시카르보닐 치환 저급 알킬렌기, 히드록시메틸 치환 저급 알킬렌기 또는 카르바모일 치환 저급 알킬렌기인 화합물.
  4. 제3항에 있어서, R1이 tert-부틸, tert-부틸옥시 또는 벤질옥시기이고, R2및 R4가 수소 원자이거나 또는 메틸기이고, R3및 R5가 벤질 또는 페네틸기이고 R6가 수소 원자이거나 또는 메톡시카르보닐기이고, R7이 수소 원자이거나 또, 2-피리딜메틸티오 또는 3-피리딜메틸티오기이고, A가 메틸렌, 에틸렌, 메톡시카르보닐에틸렌, 히드록시메틸에틸렌 또는 카르바모일에틸렌기인 화합물.
  5. 제4항에 있어서, R1이 tert-부틸 또는 tert-부틸옥시기이고, R3및 R5가 벤질기인 화합물.
  6. [I]-(A)-다음 일반식(Ⅱ)의 화합물, 그의 염 또는 반응성 유도체를 다음 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 그의 염과 축합시키거나, 또는 (B) 다음 일반식(Ⅳ)의 화합물, 그의 염 또는 반응성 유도체를 다음 일반식(Ⅴ)의 화합물 또는 그의 염과 축합시키거나, 또는 (C) 다음 일반식(Ⅵ)의 화합물, 그의 염 또는 반응성 유도체를 다음 일반식(Ⅶ)의 화합물 또는 그의 염과 축합시키고, (Ⅱ) 필요에 따라서, 추가로 단계 (A), (B) 또는 (C)에서 얻은 생성물을 제약상 허용되는 그의 염으로 전환시키는 단계(들)로 되는 하기 일반식(Ⅰ)의 이미다졸 함유 펩티드의 제조 방법:
    위 각 식에서, R1은 분지쇄 알킬기, 분지쇄 알킬옥시기 또는 아릴 치환 저급 알킬옥시기이고, R2및 R4는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 각각 수소 원자 또는 저급 알킬기이며, R3및 R5는 페닐 치환 저급 알킬기이고, R6는 수소 원자 또는 저급 알콕시카르보닐기이며, R7은 수소 원자 또는 질소 함유 헤테로시클릭기 치환 저급 알킬티오기이고, X1및 X2는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 각각 -CH-, -OCH- 또는 -N-이며, A는 저급 알콕시카르보닐기, 히드록시메틸기 및 다음 일반식(여기서 R8및 R9는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 각각 수소 원자 또는 저급 알킬기임)의 기로 되는 군으로부터 선택된 치환체로 치환되어도 좋은 저급 알킬렌기이다.
  7. 다음 일반식 (I-b)의 화합물을 환원시키고, 필요에 따라서, 추가로 그 생성물을 제약상 허용되는 그의 염으로 전환시키는 단계로 되는 다음 일반식 (I-a)의 이미다졸 함유 펩티드의 제조 방법.
    위 식에서, R1은 분지쇄 알킬기, 분지쇄 알킬옥시기 또는 아릴 치환 저급 알킬옥시기이고, R2및 R4는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 각각 수소 원자 또는 저급 알킬기이며, R3및 R5는 페닐 치환 저급 알킬기이고, R61은 수소 원자이며, R7은 수소 원자 또는 질소 함유 헤테로시클릭기 치환 저급 알킬티오기이고, X1및 X2는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 각각이며, A1는 히드록시메틸치환 저급알킬렌기이고, A1은 저급 알콕시카르보닐 치환 저급 알킬렌기이다.
  8. 다음 일반식 (I-b)의 화합물 또는 그의 염을 다음 일반식(Ⅷ)의 아민 화합물 또는 그의 염과 반응시키고, 필요에 따라서, 생성물을 제약상 허용되는 그이 염으로 전환시키는 단계(들)로 되는 다음 일반식 (I-C)의 이미다졸 함유 펩티드의 제조 방법:
    위 각 식에서, R1은 분지쇄 알킬기, 분지쇄 알킬옥시기 또는 아릴 치환 저급 알킬옥시기이고, R2및 R4는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 각각 수소 원자 또는 저급 알킬기이며, R3및 R5는 페닐 치환 저급 알킬기이고, R61는 수소 원자이며, R7은 수소 원자 또는 질소 함유 헤테로시클릭기 치환 저급 알킬티오기이고, X1및 X2는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 각각이며, A2는 다음 일반식(여기서 R8및 R9는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 각각 수소 원자 또는 저급 알킬기임)의 기로 치환된 저급 알킬렌기이고, 치환됨)이고 A11은 저급 알콕시카르보닐 치환 저급 알킬렌기이다.
  9. 유효 성분으로서 제1항 내지 5항중 어느 하나의 항에 기재된 화합물 유효량과 제약상 허용되는 담체 또는 희석제와의 혼합물로되는 제약 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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