KR930021655A - 모르폴린-및 티오모르폴린-4-일아미드 - Google Patents

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Abstract

본 발명의 명세서에는 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및, 염-형성 그룹이 존재하는 경우, 이의 염이 기술되어 있다.
상기식에서, R1은 수소 또는 저급 알킬이고, R2은 수소, 저급 알킬, 저급 알콕시카보닐, 페닐- 또는 나프틸- 저급 알콕시카보닐, 헤테로사이클릴카보닐(여기서, 헤테로사이클릴은 5 도는 6개의 환 원자를 함유하며, 포화되고, 환 질소 원자를 통해 카보닐 그룹에 결합되며, 이 결합 질소 원자이외에, 환 원으로서 비치환되거나 C1-C4알킬- 치환된 NH, O,S S=O 및 SO2중에서 선택된 하나 이상의 추가의 헤테로 원자를 함유한다), 저급 알카노일, 페닐- 또는 나프틸- 저급 알카노일 또는 저급 알칸설포닐이고, R3는 모르폴리노, 티오모르폴리노, S-옥소티오모르폴리노 또는 S,S-디옥소티오모르폴리노이며, 헤테로 사이클릴카보닐 R2중 헤테로사이클릴 라디칼은 R3와 동일한 정의를 갖거나 또는 다른 정의를 갖고, R4는 수소, 하이드록시, C1-C4알콕시, 시아노, 트리폴로오로메틸 또는 불소이다.
이들 화합물은 HIV-프로테아제의 억제제이며 AIDS의 치료시 사용된다.

Description

모르폴린-및 티오모르폴린-4-일아미드
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (6)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물, 또는 염-형성 그룹이 존재하는 경우 이러한 화합물의 염.
    상기식에서, R1은 수소 또는 저급 알킬이고, R2은 수소, 저급 알킬, 저급 알콕시카보닐, 페닐- 또는 나프틸- 저급 알콕시카보닐, 헤테로사이클릴카보닐(여기서, 헤테로사이클릴은 5 도는 6개의 환 원자를 함유하며, 포화되고, 환 질소 원자를 통해 카보닐 그룹에 결합되며, 결합 질소 원자이외에, 환 원으로서 비치환되거나 C1-C4알킬- 치환된 NH, O,S S=O 및 SO2중에서 선택된 하나 이상의 추가의 헤테로 원자를 함유한다), 저급 알카노일, 페닐- 또는 나프틸- 저급 알카노일 또는 저급 알칸설포닐이고, R3는 모르폴리노, 티오모르폴리노, S-옥소티오모르폴리노 또는 S,S-디옥소티오모르폴리노이며, 헤테로 사이클릴카보닐 R2의헤테로사이클릴 라디칼은 R3와 동일한 정의를 갖거나 또는 다른 정의를 갖고, R4는 수소, 하이드록시, C1-C4알콕시, 시아노, 트리폴로오로메틸 또는 불소이다.
  2. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰb)로 표시되는 화합물 또는 염-형성 그룹을 갖는 이러한 화합물의 약제학적으로 허용되는 염.
    상기식에서, R1내지 R4는 제1항에서 정의한 바와 같다.
  3. 제2항에 있어서, R1이 수소이고, R2가 3급-부톡시 카보닐이고, R3가 모르폴리노이며 R4가 수소인 화합물.
  4. 약제학적으로 허용되는 담체와 함께, 제1항 내지 3항중 어느 한 항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 하나 이상의 염-형성 그룹을 갖는 이러한 화합물의 약제학적으로 허용되는 염을 포함하는 약제학적 조성물.
  5. 효소 HIV-1- 도는 HIV-2-프로테아제의 작용 약제에 사용하기 위한 약제학적 조성물을 제조하기 위한, 제1항 내지 3항중 어느 한 항에 청구된 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 하나 이상의 염-형성 그룹을 갖는 이러한 화합물의 약제학적으로 허용되는 염의 용도.
  6. a)라디칼 R1및 R2중 하나 이상이 저급 알킬이고 다른 하나가 수소이거나 또는 R1및 R2가 모두 저급 알킬이고 나머지 R3및 R4라디칼은 일반식(Ⅰ)의 화합물에서 정의한 바와 같은 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위하여, 일반식(Ⅱ)의 아미노 화합물(이는 R1및 R2가 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물에 상응한다)을 알킬화제와 반응시켜 저급 알킬 라디칼 R1, 저급 알킬 라디칼 R2또는 2개의 저급 알킬 라디칼 R1및 R2를 도입하고 존재하는 특정보호 그룹을 제거하거나, b) R2가 저급 알콕시카보닐, 페닐- 또는 나프탈-저급 알콕시카보닐, 헤테로사이클릴카보닐(여기서, 헤테로사이클릴은 5 또는 6개의 환 원자를 함유하며, 포함되고, 환 질소 원자를 통해 카보닐 그룹에 결합되고 또한, 결합 질소 원자이외에, 환원으로서 비치환되거나 C1-C4알킬- 치환된 NH, O,S S=O 또는 SO2를 함유한다), 저급 알카노일, 페닐- 또는 나프틸- 저급 알카노일 또는 저급 알칸설포닐이고 나머지 라디칼이 상기에서 정의한 바와 동일하고, 경우에 따라서, 반응에 관여하는 그룹을 제외한 유리 관능성 그룹이 보호 형태로 존재하는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위하여, 일반식(Ⅳ)의 아미노 화합물을 일반식(Ⅴ)의 산 또는 이의 반응성 산 유도체로 축합하고 존재하는 특정 보호 그룹을 제거하거나, c) 일반식(Ⅵ)의 아미노 화합물 또는 이의 반응성 아미노 유도체를 일반식(Ⅶ)의 카복실산 또는 이의 반응성 산 유도체로 축합하고 존재하는 특정 보호 그룹을 제거하거나, d)일반식(Ⅷ)의 아미노 화합물 또는 이의 반응성 아미노 유도체를 일반식(ⅠⅩ)의 카복실산 또는 이의 반응성 산유도체로 축합하고 존재하는 특정 보호 그룹을 제거하거나, 또는 e)일반식(Ⅹ)의 화합물 또는 이의 반응성 유도체를 일반식(ⅩⅠ)의 카복실산 또는 이의 반응성 산 유도체로 축합하고 존재하는 특정 보호 그룹을 제거하고, 경우에 따라서, 상기 공정a) 내지 e)중 어느 한 공정에 따라 수득가능한 하나 이상의 염-형성 그룹을 갖는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 염으로 전환시키거나 수득가능한 염을 유리 화합물 또는 상이한 염으로 전환시키고/전환시키거나 수득가능한 일반식(Ⅰ)의 화합물의 이성체 혼합물을 분리하고/분리하거나 본 발명에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물을 본 발명에 따른 일반식(Ⅰ)의 상이한 화합물로 전환시킴을 포함하여, 치환체가 제1항에서 정의한 바와 같은 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는, 염 형성 그룹이 존재하는 경우, 이의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R2내지 R4는 제1항에 정의한 바와 동일하거나, 단 일반식(Ⅴ)의 화합물에서, R2는 저급 알콕시카보닐, 페닐-또는 나프틸-저급 알콕시카보닐, 헤테로 사이클릴카보닐(여기서, 헤테로사이클릴은 5 또는 6개의 환 원자를 함유하며, 포화되고, 환 질소 원자를 통해 카보닐 그룹에 결합되며, 또는 결합 질소 원자 이외에, 환 원으로서 비치환되거나 C1-C4알킬 치환된 NH, O, S, S=O 또는 SO2를 함유한다), 저급 알카노일, 페닐-또는 나프틸--저급 알카노일 또는 저급 알칸설포닐이고, 반응에 관여하는 그룹을 제외한 유리 관능성 그룹은, 경우에 따라서, 보호 형태로 존재할 수 있다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개되는 것임.
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