KR950701904A - 치환된(아릴알콕시벤질)아미노프로판아미드 유도체, 이의 제조방법 및 항간질제, 신경보호제 및 항우울증제로서의 이의 용도[Substituted(arylalkoxybenzyl) aminopropanamide derivatives, their preparation and use as anti-epileptic neuroprotective and antidepressant agents] - Google Patents

치환된(아릴알콕시벤질)아미노프로판아미드 유도체, 이의 제조방법 및 항간질제, 신경보호제 및 항우울증제로서의 이의 용도[Substituted(arylalkoxybenzyl) aminopropanamide derivatives, their preparation and use as anti-epileptic neuroprotective and antidepressant agents]

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KR950701904A KR1019940704321A KR19940704321A KR950701904A KR 950701904 A KR950701904 A KR 950701904A KR 1019940704321 A KR1019940704321 A KR 1019940704321A KR 19940704321 A KR19940704321 A KR 19940704321A KR 950701904 A KR950701904 A KR 950701904A
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Abstract

본 발명은, 단서조항에 따르는 일반식(Ⅰ)의 신규 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염 및 일반식(ⅠA)의 신규 화합물 또는 이의 약재학적으로 허용되는 염을 제공하는데, 이들은 중추신경계(CNS)에 활성적이고, 항간질제, 파킨슨증후군 치료제, 신경보호제, 항우울증제, 항경련제 및 최면제로서 치료중에 사용될 수 있다.
상기식에서, n은 0또는 1 내지 3의 정수이고; R 및 Rl은 각각 동일하거나 상이할 수 있으며, 수소, 할로겐, 트리플루오로메틸 또는 Cl-C4알콕시이고; R2는 수소이거나, 하이드록시에 의해 임의로 치환되는 Cl-C4알킬이며; R3및 R4는 각각 독립적으로 수소 또는 Cl-C4알킬이고; R5는 수소, 할로겐, 트리플루오로메틸 또는 Cl-C4알콕시이다.

Description

치환된(아릴알콕시벤질)아미노프로판아미드 유도체, 이의 제조방법 및 항간일제, 신경보호제 및 항우울증제로서의 이의 용도[Substituted(arylalkosybenzyl) aminopropanamide derlvatives, their preparation and use as anti-epileptic neuroprotective and antidepressant agents]
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
    상기식에서, n은 0도는 1 내지 3의 정수이고; R 및 R1은 각각 동일하거나 상이할 수 있으며, 수소, 할로겐, 트리플루오로메틸 또는 C1-C4알콕시이고; R2는 수소이거나, 하이드록시에 의해 임의로 치환되는 C1-C4알킬이며, R3및 R4는 각각 독립적으로 수소 또는 C1-C4알킬이고; 이때, 동시에, n이 0, 1 또는 2이고, R2가 수소이거나 비치환된 C1-C4알킬이며, R 및 Rl이 상기 정의한 바와같은 경우, R3및 R4는 둘 다 수소이고; 동시에, R 및 Rl이 수소이고, n이 0이며, R2가 메틸인 경우, R3및 R4중 하나 이상은 수소 이외의것이다.
  2. 제1항에 있어서, n이 제1항에서 정의한 바와같고, R이 수소이며, R1이 수소, 할로겐 또는 C1-C4알콕시이고, R2가 C1-C4알킬이며, R3및 R4가 수소인 일반식(I)의 화합물 또눈 이의 약제학적으로 허용되는 염.
  3. 경우에 따라, 단일(S) 이성체 또는 (R) 이성체 또는 이들의 혼합물로서의, 다음 화합물, 즉 2-{4-〔2-(2-플루오로페닐)에틸〕옥시벤질}아미노프로판-아미드; 2-{4-〔2-(3-플루오로페닐)에틸〕옥시벤질}아미노프로판-아미드; 2-{4-(4-페닐부틸)옥시벤질]아미노프로판-아미드; 2-{4-〔3- (2-플루오로페닐)프로필〕옥시벤질}아미노프로판-아미드; 2-{4-〔3-(3-플루오로페닐)프로필〕옥시벤질}아미노프로판-아미드; 2-{4-〔3-(4-플루오로페닐)프로필〕옥시벤질}아미노프로판-아미드; 2-{4-〔3-(2-클로로페닐)프로필〕옥시벤질}아미노프로판-아미드; 2-{4-〔3- (3-클로로페닐)프로필〕옥시벤질}아미노프로판-아미드; 2-{4-〔3-(4-플로로페닐)프로필〕옥시벤질}아미노프로판-아미드; 2-{4-〔3-(2-브로모페닐)프로필〕옥시벤질}아미노프로판-아미드; 2-〔4-(5-페닐펜틸)옥시벤질〕아미노프로판아미드; 2-{4- 〔3-(3-브로모페닐)프로필〕옥시벤질}아미노프로판-아미드; 2-{4-〔3-(2,6-디클로로페닐)프로필〕옥시벤질} 아미노-프로판아미드; 2-{4-〔3-(3-메톡시페닐)프로필〕옥시벤질}아미노프로판-아미드; 2-{4-〔3-(2-메톡시페닐)프로필〕옥시벤질}아미노프로판-아미드; 또는 2-〔4-(3-페닐프로필)옥시벤질〕아미노-3-하이드록시-N-메틸 프로판아미드, 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
  4. 일반식 (IA)의 화합물 또는 이의 약재학적으로 허용되는 염.
    상기식에서, R5는 수소, 할로겐, 트리플루오로메틸 또는 C1-C4알콕시이다.
  5. 제4항에 있어서, R5가 수소 또는 할로겐인 일반식 (IA)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허영되는 염.
  6. 경우에 따라, 단일(R) 이성체 또는(S) 이성체 또는 이의 혼합물로서의 다음 화합물, 즉 2-〔4-(3-패닐프로필)옥시 벤질〕아미노-3-하이드록시-프로판아미드; 2-{4-〔3-(2-플루오로페닐)프로필〕옥시벤질}아미노-3-하이드록시-프로판아미드; 또는 2-{4-〔3-(3-플루오로페닐)프로필〕옥시벤질}아미노-3-하이드록시-프로판아미드, 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
  7. a)일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키거나; b) 일반식(Ⅳ)의 화합물 또는 이의 반응성 유도체를 일반식(Ⅴ)의 아민과 반응시키거나; c) 일반식(Ⅵ)의 화합물을 일반식(Ⅶ)의 화합물과 반응시키며; 경우에 따라, 수득된 일반식(I)의 화합물을 일반식(Ⅰ)의 또다른 화합물로 전환시키고/시키거나, 경우에 따라, 본 발명의 화합물을 약제학적으로 허용되는 염으로 전환시키고/시키거나, 경우에 따라, 본 발명의 화합물을 약제학적으로 호용되는 염으로 전환시키고/시키거나, 경우에 따라, 염을 유리 화합물로 전환시키고/시키거나, 경우에 따라, 본 발명의 이성체 혼합물은 단일 이성체로 분리시킴을 포함하여, 제1항에 따르는 일반식(I)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 재조하는 방법.
    상기식에서, R,Rl, R2, R3, R4및 n은 제1항에서 정의한 바와 같고, W는 할로겐 원자이다.
  8. 일반식(Ⅷ)의 화합물을 구조식(Ⅸ)의 화합물과 반응시키고, 경우에 따라, 수득된 일반식(ⅠA)의 화합물을 약제학적으로 허용되는 염으로 전환시키고/시키거나, 경우에 따라, 염을 유리 화합물로 전환시키고/시키거나, 경우에 따라, 일반식 (IA)의 화합물의 이성체 혼합물을 단일 이성체로 분리시킴을 포함하여, 제4항에 따르는 일반식(IA)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 재조하는 방법.
    상기식에서, R5는 제 4항에서 정의한 바와 같다.
  9. 활성 성분으로서 제1항 내지 제6항중 어느 한 항에 따르는 일반식(Ⅰ) 또는 (IA)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염, 및 약제학적으로 허용되는 담체 및/또는 희석제를 포함하는 약제학적 조성물.
  10. 항간질제, 피킨슨증후군 치료제, 신경보호제, 항우울중제, 항경련제 또는 최면제로서 사용하기 위한, 제1항 또는 제4항에 따르는 일반식(Ⅰ) 또는 (IA)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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