KR950701904A - 치환된(아릴알콕시벤질)아미노프로판아미드 유도체, 이의 제조방법 및 항간질제, 신경보호제 및 항우울증제로서의 이의 용도[Substituted(arylalkoxybenzyl) aminopropanamide derivatives, their preparation and use as anti-epileptic neuroprotective and antidepressant agents] - Google Patents
치환된(아릴알콕시벤질)아미노프로판아미드 유도체, 이의 제조방법 및 항간질제, 신경보호제 및 항우울증제로서의 이의 용도[Substituted(arylalkoxybenzyl) aminopropanamide derivatives, their preparation and use as anti-epileptic neuroprotective and antidepressant agents]Info
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Abstract
본 발명은, 단서조항에 따르는 일반식(Ⅰ)의 신규 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염 및 일반식(ⅠA)의 신규 화합물 또는 이의 약재학적으로 허용되는 염을 제공하는데, 이들은 중추신경계(CNS)에 활성적이고, 항간질제, 파킨슨증후군 치료제, 신경보호제, 항우울증제, 항경련제 및 최면제로서 치료중에 사용될 수 있다.
상기식에서, n은 0또는 1 내지 3의 정수이고; R 및 Rl은 각각 동일하거나 상이할 수 있으며, 수소, 할로겐, 트리플루오로메틸 또는 Cl-C4알콕시이고; R2는 수소이거나, 하이드록시에 의해 임의로 치환되는 Cl-C4알킬이며; R3및 R4는 각각 독립적으로 수소 또는 Cl-C4알킬이고; R5는 수소, 할로겐, 트리플루오로메틸 또는 Cl-C4알콕시이다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (10)
- 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.상기식에서, n은 0도는 1 내지 3의 정수이고; R 및 R1은 각각 동일하거나 상이할 수 있으며, 수소, 할로겐, 트리플루오로메틸 또는 C1-C4알콕시이고; R2는 수소이거나, 하이드록시에 의해 임의로 치환되는 C1-C4알킬이며, R3및 R4는 각각 독립적으로 수소 또는 C1-C4알킬이고; 이때, 동시에, n이 0, 1 또는 2이고, R2가 수소이거나 비치환된 C1-C4알킬이며, R 및 Rl이 상기 정의한 바와같은 경우, R3및 R4는 둘 다 수소이고; 동시에, R 및 Rl이 수소이고, n이 0이며, R2가 메틸인 경우, R3및 R4중 하나 이상은 수소 이외의것이다.
- 제1항에 있어서, n이 제1항에서 정의한 바와같고, R이 수소이며, R1이 수소, 할로겐 또는 C1-C4알콕시이고, R2가 C1-C4알킬이며, R3및 R4가 수소인 일반식(I)의 화합물 또눈 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 경우에 따라, 단일(S) 이성체 또는 (R) 이성체 또는 이들의 혼합물로서의, 다음 화합물, 즉 2-{4-〔2-(2-플루오로페닐)에틸〕옥시벤질}아미노프로판-아미드; 2-{4-〔2-(3-플루오로페닐)에틸〕옥시벤질}아미노프로판-아미드; 2-{4-(4-페닐부틸)옥시벤질]아미노프로판-아미드; 2-{4-〔3- (2-플루오로페닐)프로필〕옥시벤질}아미노프로판-아미드; 2-{4-〔3-(3-플루오로페닐)프로필〕옥시벤질}아미노프로판-아미드; 2-{4-〔3-(4-플루오로페닐)프로필〕옥시벤질}아미노프로판-아미드; 2-{4-〔3-(2-클로로페닐)프로필〕옥시벤질}아미노프로판-아미드; 2-{4-〔3- (3-클로로페닐)프로필〕옥시벤질}아미노프로판-아미드; 2-{4-〔3-(4-플로로페닐)프로필〕옥시벤질}아미노프로판-아미드; 2-{4-〔3-(2-브로모페닐)프로필〕옥시벤질}아미노프로판-아미드; 2-〔4-(5-페닐펜틸)옥시벤질〕아미노프로판아미드; 2-{4- 〔3-(3-브로모페닐)프로필〕옥시벤질}아미노프로판-아미드; 2-{4-〔3-(2,6-디클로로페닐)프로필〕옥시벤질} 아미노-프로판아미드; 2-{4-〔3-(3-메톡시페닐)프로필〕옥시벤질}아미노프로판-아미드; 2-{4-〔3-(2-메톡시페닐)프로필〕옥시벤질}아미노프로판-아미드; 또는 2-〔4-(3-페닐프로필)옥시벤질〕아미노-3-하이드록시-N-메틸 프로판아미드, 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 일반식 (IA)의 화합물 또는 이의 약재학적으로 허용되는 염.상기식에서, R5는 수소, 할로겐, 트리플루오로메틸 또는 C1-C4알콕시이다.
- 제4항에 있어서, R5가 수소 또는 할로겐인 일반식 (IA)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허영되는 염.
- 경우에 따라, 단일(R) 이성체 또는(S) 이성체 또는 이의 혼합물로서의 다음 화합물, 즉 2-〔4-(3-패닐프로필)옥시 벤질〕아미노-3-하이드록시-프로판아미드; 2-{4-〔3-(2-플루오로페닐)프로필〕옥시벤질}아미노-3-하이드록시-프로판아미드; 또는 2-{4-〔3-(3-플루오로페닐)프로필〕옥시벤질}아미노-3-하이드록시-프로판아미드, 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- a)일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키거나; b) 일반식(Ⅳ)의 화합물 또는 이의 반응성 유도체를 일반식(Ⅴ)의 아민과 반응시키거나; c) 일반식(Ⅵ)의 화합물을 일반식(Ⅶ)의 화합물과 반응시키며; 경우에 따라, 수득된 일반식(I)의 화합물을 일반식(Ⅰ)의 또다른 화합물로 전환시키고/시키거나, 경우에 따라, 본 발명의 화합물을 약제학적으로 허용되는 염으로 전환시키고/시키거나, 경우에 따라, 본 발명의 화합물을 약제학적으로 호용되는 염으로 전환시키고/시키거나, 경우에 따라, 염을 유리 화합물로 전환시키고/시키거나, 경우에 따라, 본 발명의 이성체 혼합물은 단일 이성체로 분리시킴을 포함하여, 제1항에 따르는 일반식(I)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 재조하는 방법.상기식에서, R,Rl, R2, R3, R4및 n은 제1항에서 정의한 바와 같고, W는 할로겐 원자이다.
- 일반식(Ⅷ)의 화합물을 구조식(Ⅸ)의 화합물과 반응시키고, 경우에 따라, 수득된 일반식(ⅠA)의 화합물을 약제학적으로 허용되는 염으로 전환시키고/시키거나, 경우에 따라, 염을 유리 화합물로 전환시키고/시키거나, 경우에 따라, 일반식 (IA)의 화합물의 이성체 혼합물을 단일 이성체로 분리시킴을 포함하여, 제4항에 따르는 일반식(IA)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 재조하는 방법.상기식에서, R5는 제 4항에서 정의한 바와 같다.
- 활성 성분으로서 제1항 내지 제6항중 어느 한 항에 따르는 일반식(Ⅰ) 또는 (IA)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염, 및 약제학적으로 허용되는 담체 및/또는 희석제를 포함하는 약제학적 조성물.
- 항간질제, 피킨슨증후군 치료제, 신경보호제, 항우울중제, 항경련제 또는 최면제로서 사용하기 위한, 제1항 또는 제4항에 따르는 일반식(Ⅰ) 또는 (IA)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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