KR930006018A - 이미다조피리딘 유도체 및 그의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

하기 식[Ⅰ]의 이미다조피리딘 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 및 그의 제조방법이 개시되고, 상기 이미다조피리딘 유도체는 매우 우수한 엔지오텐신 Ⅱ 길항 작용을 가지며 고혈합의 예방 및 치료에 유용하다.
[상기 식에서, R1은 수소 또는 저급 알킬기이고, R2는 수소원자, 저급 알킬술포닐기 또는 식(여기서, Z는 산소원자, 또는 2개의 수소원자이고, R0은 치환 또는 비치환 저급 알킬기, 저급 알콕시기, 5- 또는 6-원 헤테로모노시클릭기, 치환 또는 비치환 페닐기, 수소원자, 치환 또는 비치환 아미노기, 또는 저급 알케닐기이다.)의 기이며, R3는 카르복실기 또는 저급 알콕시카르보닐기이고, 고리 A는 치환 또는 비치환 페닐기이다].

Description

이미다조피리딘 유도체 및 그의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (15)

  1. 하기 일반식[Ⅰ]의 아미다조피리딘 유도체 또는 그의 약제학적을 허용되는 염.
    [상기 식에서, R1은 수소 또는 저급 알킬기이고, R2는 수소원자, 저급 알킬술포닐기 또는 식(여기서, Z는 산소원자, 또는 2개의 수소원자이고, R0은 i) 치환 또는 비치환 저급 알킬기, ⅱ) 저급 알콕시기, ⅲ) 5- 또는 6-원 헤테로모노시클릭기, ⅳ) 치환 또는 비치환 페닐기, ⅴ) 수소원자, ⅵ) 치환 또는 비치환 아미노기, 또는 ⅶ) 저급 알케닐기이다.)의 기이며, R3는 카르복실기 또는 저급 알콕시카르보닐기이고, 고리 A는 치환 또는 비치환 페닐기이다].
  2. 제1항에 있어서, R0은 i) 페닐기, 할로게노페닐기, 카르복실기, 저급 알콕시카르보닐기, 시아노기, 벤질옥시카르보닐기, 저급 알킬티오기, 저급 알킬카르보닐아미노기, 벤조일기 및 저급 알킬카르보닐기에 선택되는 1 또는 2개의 기로 임의 치환될 수 있는 저급 알킬기, ⅱ) 저급 알콕시기, ⅲ) 피리딜기, 푸릴기 및 티에닐기에서 선택되는 5- 또는 6-원 헤테로모노시클릭기, ⅳ) 페닐기, ⅴ) 수소원자, ⅵ) 디(저급 알킬)아미노기 또는 ⅶ) 저급 알케닐기이기이며, 고리 A는 보호 또는 비보호 테트라졸릴기 카르복실기 및 저급 알콕시카르보닐기에서 선택되는 하나 기로 치환되는 페닐기임을 특징으로 하는 화합물.
  3. 제1항 또는 2항에 있어서, Z이 산소원자이고, 고리 A는 테트라졸릴기, 카르복실기 및 저급 알콕시카르보닐기에서 선택되는 하나 기로 치환되는 페닐기임을 특징으로 하는 화합물.
  4. 제1항 내지 3항중 어느 한 항에 있어서, R1이 저급 알킬기임을 특징으로 하는 화합물.
  5. 제1항 내지 4항중 어느 한 항에 있어서, R1이 저급 알킬기이고, R2이 저급 알킬카르보닐기이며, 고리 A는 테트라졸릴기, 카르복실기에서 선택되는 하나의 기로 치환되는 페닐기임을 특징으로 하는 화합물.
  6. 제5항에 있어서, 고리 A가 테트라졸릴-치환 페닐기이고, R3는 카르복실기임을 특징으로 하는 화합물.
  7. 2-n-프로필-5-아세틸-3-[2′-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸-4, 5, 6, 7-테트라히드로이미다조[4, 5-c]피리딘-4-카르복실산 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염.
  8. 2-n-부틸-5-아세틸-3-[2′-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸-4, 5, 6, 7-테트라히드로이미다조[4, 5-c]피리딘-4-카르복실산 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염.
  9. 2-n-부틸-5-프로피오닐-3-[2′-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸-4, 5, 6, 7-테트라히드로이미다조[4, 5-c]피리딘-4-카르복실산 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염.
  10. 하기 식[Ⅱ]의 화합물 또는 그의 염을 하기 식[Ⅲ]의 화합물과 반응시킨 다음, 필요하다면 생성물을 그의 약제학적으로 허용되는 염으로 전환함을 특징으로 하는 하기 식[Ⅰ]의 이미다조피리딘 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염의 제조방법.
    [상기 식에서, R1은 수소원자 또는 저급 알킬기이고, R2는 수소원자, 저급 알킬술포닐기 또는 식(여기서, Z는 산소원자, 또는 2개의 수소원자이고, R0은 i) 치환 또는 비치환 저급 알킬기, ⅱ) 저급 알콕시기, ⅲ) 5- 또는 6-원 헤테로모노시클릭기, ⅳ) 치환 또는 비치환 페닐기, ⅴ) 수소원자, ⅵ) 치환 또는 비치환 아미노기, 또는 ⅶ) 저급 알케닐기이다.)의 기이며, R3는 카르복실기 또는 저급 알콕시카르보닐기이고, 고리 A는 치환 또는 비치환 페닐기이다].
  11. 하기 식[Ⅳ]의 화합물 또는 그의 염을 하기 식[Ⅴ]의 화합물 또는 그의 염과 반응시킨 다음, 필요하다면 생성물을 그의 약제학적으로 허용되는 염으로 전환시킴을 특징으로 하는 하기 식[Ⅰ-a]의 이미다조피리딘 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염의 제조방법.
    [상기 식에서, R1은 수소원자 또는 저급 알킬기이고, R3은 카르복실기 또는 저급 알콕시카르보닐기이며, 고리 A는 치환 또는 비치환 페닐기이다].
  12. 하기 식[Ⅰ-a]의 화합물 또는 그이 염을 하기 식[Ⅵ]의 화합물 또는 염 또는 그의 반응성 유도체와 반응시킨 다음, 필요하다면 생성물을 그의 약제학적으로 허용되는 염의 전환시킴을 특징으로 하는 하기 식[Ⅰ-b]의 이미다조피리딘 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염의 제조방법.
    [상기 식에서, R1은 수소원자 또는 저급 알킬기이고, R21은 저급 알킬술포닐기 또는 식(여기서, Z는 산소원자, 또는 2개의 수소원자이고, R0은 i) 치환 또는 비치환 저급 알킬기, ⅱ) 저급 알콕시기, ⅲ) 5- 또는 6-원 헤테로모노시클릭기, ⅳ) 치환 또는 비치환 페닐기, ⅴ) 수소원자, ⅵ) 치환 또는 비치환 아미노기, 또는 ⅶ) 저급 알케닐기이다.)의 기이며, R3는 카르복실기 또는 저급 알콕시카르보닐기이고, 고리 A는 치환 또는 비치환 페닐기이다].
  13. 하기 식[Ⅰ-d]의 화합물 또는 그이 염을 가수분해시킨 다음, 필요하다면 생성물을 그의 약제학적으로 허용되는 염의 전환시킴을 특징으로 하는 하기 식[Ⅰ-e]의 이미다조피리딘 유도체 또는 그이 약제학적으로 허용되는 염의 제조방법.
    [상기 식에서, R1은 수소원자 또는 저급 알킬기이고, R24는 카르복시-저급 알킬카르보닐기이며, R3는 카르복실기 또는 알콕시카르보닐기이고, 고리 A는 치환 또는 비치환 페닐기이며, R23는 저급 알콕시카르보닐-저급알킬카르보닐기이다.]
  14. 제10항 내지 13항중 어느 한 항에 있어서, 고리 A가 보호된 테트라졸릴-치환 페닐기인 경우, 상기 테트라졸릴기용 보호기를 제거한 다음, 필요하다면 생성물을 그의 약제학적으로 허용되는 염으로 전환함을 특징으로 하는 방법.
  15. 통상의 약제학적으로 허용되는 담체 또는 희석제와 혼합된 제1항에 기재된 화합물의 치료학적 유효량을 포함함을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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