KR930006018A - 이미다조피리딘 유도체 및 그의 제조방법 - Google Patents
이미다조피리딘 유도체 및 그의 제조방법 Download PDFInfo
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Abstract
하기 식[Ⅰ]의 이미다조피리딘 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 및 그의 제조방법이 개시되고, 상기 이미다조피리딘 유도체는 매우 우수한 엔지오텐신 Ⅱ 길항 작용을 가지며 고혈합의 예방 및 치료에 유용하다.
[상기 식에서, R1은 수소 또는 저급 알킬기이고, R2는 수소원자, 저급 알킬술포닐기 또는 식(여기서, Z는 산소원자, 또는 2개의 수소원자이고, R0은 치환 또는 비치환 저급 알킬기, 저급 알콕시기, 5- 또는 6-원 헤테로모노시클릭기, 치환 또는 비치환 페닐기, 수소원자, 치환 또는 비치환 아미노기, 또는 저급 알케닐기이다.)의 기이며, R3는 카르복실기 또는 저급 알콕시카르보닐기이고, 고리 A는 치환 또는 비치환 페닐기이다].
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (15)
- 하기 일반식[Ⅰ]의 아미다조피리딘 유도체 또는 그의 약제학적을 허용되는 염.[상기 식에서, R1은 수소 또는 저급 알킬기이고, R2는 수소원자, 저급 알킬술포닐기 또는 식(여기서, Z는 산소원자, 또는 2개의 수소원자이고, R0은 i) 치환 또는 비치환 저급 알킬기, ⅱ) 저급 알콕시기, ⅲ) 5- 또는 6-원 헤테로모노시클릭기, ⅳ) 치환 또는 비치환 페닐기, ⅴ) 수소원자, ⅵ) 치환 또는 비치환 아미노기, 또는 ⅶ) 저급 알케닐기이다.)의 기이며, R3는 카르복실기 또는 저급 알콕시카르보닐기이고, 고리 A는 치환 또는 비치환 페닐기이다].
- 제1항에 있어서, R0은 i) 페닐기, 할로게노페닐기, 카르복실기, 저급 알콕시카르보닐기, 시아노기, 벤질옥시카르보닐기, 저급 알킬티오기, 저급 알킬카르보닐아미노기, 벤조일기 및 저급 알킬카르보닐기에 선택되는 1 또는 2개의 기로 임의 치환될 수 있는 저급 알킬기, ⅱ) 저급 알콕시기, ⅲ) 피리딜기, 푸릴기 및 티에닐기에서 선택되는 5- 또는 6-원 헤테로모노시클릭기, ⅳ) 페닐기, ⅴ) 수소원자, ⅵ) 디(저급 알킬)아미노기 또는 ⅶ) 저급 알케닐기이기이며, 고리 A는 보호 또는 비보호 테트라졸릴기 카르복실기 및 저급 알콕시카르보닐기에서 선택되는 하나 기로 치환되는 페닐기임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항 또는 2항에 있어서, Z이 산소원자이고, 고리 A는 테트라졸릴기, 카르복실기 및 저급 알콕시카르보닐기에서 선택되는 하나 기로 치환되는 페닐기임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항 내지 3항중 어느 한 항에 있어서, R1이 저급 알킬기임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항 내지 4항중 어느 한 항에 있어서, R1이 저급 알킬기이고, R2이 저급 알킬카르보닐기이며, 고리 A는 테트라졸릴기, 카르복실기에서 선택되는 하나의 기로 치환되는 페닐기임을 특징으로 하는 화합물.
- 제5항에 있어서, 고리 A가 테트라졸릴-치환 페닐기이고, R3는 카르복실기임을 특징으로 하는 화합물.
- 2-n-프로필-5-아세틸-3-[2′-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸-4, 5, 6, 7-테트라히드로이미다조[4, 5-c]피리딘-4-카르복실산 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염.
- 2-n-부틸-5-아세틸-3-[2′-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸-4, 5, 6, 7-테트라히드로이미다조[4, 5-c]피리딘-4-카르복실산 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염.
- 2-n-부틸-5-프로피오닐-3-[2′-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸-4, 5, 6, 7-테트라히드로이미다조[4, 5-c]피리딘-4-카르복실산 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염.
- 하기 식[Ⅱ]의 화합물 또는 그의 염을 하기 식[Ⅲ]의 화합물과 반응시킨 다음, 필요하다면 생성물을 그의 약제학적으로 허용되는 염으로 전환함을 특징으로 하는 하기 식[Ⅰ]의 이미다조피리딘 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염의 제조방법.[상기 식에서, R1은 수소원자 또는 저급 알킬기이고, R2는 수소원자, 저급 알킬술포닐기 또는 식(여기서, Z는 산소원자, 또는 2개의 수소원자이고, R0은 i) 치환 또는 비치환 저급 알킬기, ⅱ) 저급 알콕시기, ⅲ) 5- 또는 6-원 헤테로모노시클릭기, ⅳ) 치환 또는 비치환 페닐기, ⅴ) 수소원자, ⅵ) 치환 또는 비치환 아미노기, 또는 ⅶ) 저급 알케닐기이다.)의 기이며, R3는 카르복실기 또는 저급 알콕시카르보닐기이고, 고리 A는 치환 또는 비치환 페닐기이다].
- 하기 식[Ⅳ]의 화합물 또는 그의 염을 하기 식[Ⅴ]의 화합물 또는 그의 염과 반응시킨 다음, 필요하다면 생성물을 그의 약제학적으로 허용되는 염으로 전환시킴을 특징으로 하는 하기 식[Ⅰ-a]의 이미다조피리딘 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염의 제조방법.[상기 식에서, R1은 수소원자 또는 저급 알킬기이고, R3은 카르복실기 또는 저급 알콕시카르보닐기이며, 고리 A는 치환 또는 비치환 페닐기이다].
- 하기 식[Ⅰ-a]의 화합물 또는 그이 염을 하기 식[Ⅵ]의 화합물 또는 염 또는 그의 반응성 유도체와 반응시킨 다음, 필요하다면 생성물을 그의 약제학적으로 허용되는 염의 전환시킴을 특징으로 하는 하기 식[Ⅰ-b]의 이미다조피리딘 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염의 제조방법.[상기 식에서, R1은 수소원자 또는 저급 알킬기이고, R21은 저급 알킬술포닐기 또는 식(여기서, Z는 산소원자, 또는 2개의 수소원자이고, R0은 i) 치환 또는 비치환 저급 알킬기, ⅱ) 저급 알콕시기, ⅲ) 5- 또는 6-원 헤테로모노시클릭기, ⅳ) 치환 또는 비치환 페닐기, ⅴ) 수소원자, ⅵ) 치환 또는 비치환 아미노기, 또는 ⅶ) 저급 알케닐기이다.)의 기이며, R3는 카르복실기 또는 저급 알콕시카르보닐기이고, 고리 A는 치환 또는 비치환 페닐기이다].
- 하기 식[Ⅰ-d]의 화합물 또는 그이 염을 가수분해시킨 다음, 필요하다면 생성물을 그의 약제학적으로 허용되는 염의 전환시킴을 특징으로 하는 하기 식[Ⅰ-e]의 이미다조피리딘 유도체 또는 그이 약제학적으로 허용되는 염의 제조방법.[상기 식에서, R1은 수소원자 또는 저급 알킬기이고, R24는 카르복시-저급 알킬카르보닐기이며, R3는 카르복실기 또는 알콕시카르보닐기이고, 고리 A는 치환 또는 비치환 페닐기이며, R23는 저급 알콕시카르보닐-저급알킬카르보닐기이다.]
- 제10항 내지 13항중 어느 한 항에 있어서, 고리 A가 보호된 테트라졸릴-치환 페닐기인 경우, 상기 테트라졸릴기용 보호기를 제거한 다음, 필요하다면 생성물을 그의 약제학적으로 허용되는 염으로 전환함을 특징으로 하는 방법.
- 통상의 약제학적으로 허용되는 담체 또는 희석제와 혼합된 제1항에 기재된 화합물의 치료학적 유효량을 포함함을 특징으로 하는 약제학적 조성물.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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