KR960041179A - 술폰아미드 유도체 및 그의 제조방법 - Google Patents
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Abstract
본 발명의 식〔Ⅰ〕의 술폰아미드 유도체 및 그의 약제학적으로 허용가능한 염에 관한 것으로 :
(식중, A고리 및 B고리는 치환 또는 비치환된 일고리, 이고리 또는 삼고리 탄화수소기, 또는 치환 또는 비치환 헤테로고리기이고, Q는 단일 결합 또는 -O-, -S-, -SO-, -SO2- 또는 -CH2-의 기이고, Y는 -O-, -S-, 또는 -NH-의 기이고, Alk는 기이고, 저급 알킬렌기 또는 저급 알케닐렌기이고, Z는 -O- 또는 -NH-의 기이고, R은 치환 또는 비치환 방향족 헤테로고리 또는 이릴기이고, R1은 수소원자, 트리플루오로메틸기, 치환 또는 비치환 아미노, 치환 또는 비치환 저급 알킬, 저급 알케닐기, 저급 알키닐, 치환 또는 비치환 저급 알킬티오, 저급 알콕시, 또는 치환 또는 비치환 헤테로고리 또는 아릴임), 본태성고혈압증, 폐고혈압, 레이노 병, 기관기 천식, 위궤양, 만성 심부전증등과 같은 엔도테린 활성과 관련된 장애의 예방 또는 치료에 유용하다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (14)
- 하기 식〔Ⅰ〕의 술폰아미드 유도체 및 그의 약제학적으로 허용가능한 염 :식중, 고리 A 및 고리 B는 치환 또는 비치환된 일고리, 이고리 또는 삼고리 탄화수소기, 또는 치환 또는 비치환 헤테로고리기이고, Q는 단일 결합 또는 식 : -O-, -S-, -SO-, -SO2- 또는 -CH2-의 기이고, Y는 식 -O-, -S-, 또는 -NH-의 기이고, Alk는 저급 알킬렌기 또는 저급 알케닐렌기이고, Z는 식 : -O- 또는 -NH-의 기이고, R은 치환 또는 비치환 방향족 헤테로고리 또는 아릴기이고, R1은 수소원자, 치환 또는 비치환 아미노기, 치환 또는 비치환 저급 알킬기, 치환 또는 비치환 저급 알케닐기, 치환 또는 비치환 저급 일키닐기, 치환 또는 비치환 저급 알킬티오기, 치환 또는 비치환 저급 알콕시기, 또는 치환 또는 비치환 헤테로고리기 또는 치환 또는 비치환 아릴기이다.
- 제1항에 있어서, (1) B고리는, A고리가 치환 또는 비치환 일고리 탄화수소기인 경우에 치환 또는 비치환 이고리 또는 삼고리 탄화수소기 또는 치환 또는 비치환 일고리 헤테로고리기이거나, (2) B고리는, A고리가 치환 또는 비치환 이고리 또는 삼고리 탄화수소기 또는 치환 또는 비치환 헤테로고리기인 경우에 치환 또는 비치환 일고리, 이고리 또는 삼고리 탄화수소기 또는 치환 또는 비치환 헤테로고리기이고; Q는 단일 결합 또는 식 : -O-, -S-, -SO-, -SO2- 또는 -CH2-의 기이고; Y는 식 -O-, -S-, 또는 -NH-의 기이고; Alk는 저급 알킬렌기 또는 저급 알케닐렌기이고; Z는 식 : -O- 또는 -NH-의 기이고; R은 치환 또는 비치환 방향족 헤테로고리 또는 아릴기이고; R1은 수소원자, 치환 또는 비치환 모노 또는 디-저급 알킬아미노기, 치환 또는 비치환 저급 알킬기, 치환 또는 비치환 저급 알케닐기, 치환 또는 비치환 저급 알키닐기, 치환 또는 비치환 저급 알킬티오기, 치환 또는 비치환 저급 알콕시기, 또는 치환 또는 비치환 헤테로고리기 또는 치환 또는 비치환 아릴기인 화합물.
- 제2항에 있어서, A고리가 저급 알킬기 또는 저급 알킬렌디옥시기에 의해 치환된 페닐기이고; B고리는 나프틸기, 피리딜기, 푸릴기, 저급 알킬기에 의해 임의로 치환된 티에닐기, 또는 벤조티에닐기이거나, 또는 A고리는 디-저급 알킬아미노기에 의해 임의로 치환될 수 있는 나프틸기, 인데닐기, 안트릴기, 피리딜기 또는 저급 알킬기에 의해 임의로 치환될 수 있는 티에닐기, 벤조푸릴기 또는 벤조티에닐기이고, B고리는 저급 알킬기 또는 저급 알콕시기에 의해 치환된 페닐기, 나프틸기, 피리딜기, 푸릴기, 저급 알킬기에 의해 임의로 치환될 수 있는 티에닐기, 또는 벤조티에닐기이고; Q는 단일 결합 또는 식 : -O-의 기이고; Y는 식 : -O-의 기이고; Alk는 저급 알킬렌기이고; Z는 식 : -O-의 기이고; R은 할로겐 원자, 티에닐기 및 저급 알킬티오기로부터 선택된 기에 의해 치환된 피리미디닐기이고; R1은 수소원자, 히드록시-치환 저급 알킬아미노기, 저급 알킬기, 카르복시-치환 저급 알킬티오기, 히드록시-치환 저급 알콕시기, 피리미디닐기, 히드록시-치환 피페리딜기, 저급 알킬-치환 피페라지닐기, 또는 몰포리노기인 화합물.
- 제3항에 있어서, A고리가 저급 알킬기 또는 저급 알킬렌디옥시기에 의해 치환된 페닐기이고; B고리는 나프틸기, 피리딜기, 푸릴기, 저급 알킬기에 의해 임의로 치환될 수 있는 티에닐기, 또는 벤조티에닐기이거나, 또는 A고리는 디-저급 알킬아미노기에 의해 임의로 치환될 수 있는 나프틸기, 인데닐기, 안트릴기, 피리딜기 또는 저급 알킬기에 의해 임의로 치환될 수 있는 티에닐기, 벤조푸릴기 또는 벤조티에닐기이고, B고리는 저급 알킬기 또는 저급 알콕시기에 의해 치환된 페닐기, 또는 저급 알킬기에 의해 치환된 티에닐기인 화합물.
- 제1항에 있어서, A고리 및 B고리가 치환 또는 비치환 페닐기이고; Q는 단일 결합 또는 식 : -O-의 기이고; Y는 식 : -O-의 기이고; Alk는 에틸렌기이고; Z는 식 : -O-의 기이고; R은 치환 또는 비치환 방향족 헤테로고리기이고; R1은 치환 또는 비치환 아미노기, 치환 또는 비치환 저급 알킬기, 치환 또는 비치환 저급 알콕시기, 치환 또는 비치환 저급 알킬티오기 또는 치환 또는 비치환 헤테로고리기인 화합물.
- 제5항에 있어서, A고리가 저급 알킬기에 의해 치환된 페닐기이고; B고리는 저급 알킬기 또는 저급 알콕시기에 의해 치환된 페닐기이고; R은 할로겐 원자, 저급 알킬기, 히드록시-저급 알킬기, 저급 알콕시기, 페닐기, 푸릴기, 티에닐기, 및 피리딜기로부터 선택된 기에 의해 치환된 피리미디닐기이고; R1은 모노- 또는 디-히드록시 저급 알킬기, 저급 알킬기, 저급 알콕시기, 아미노-저급 알킬기, 모노- 또는 디-저급 알킬아미노-저급 알킬기, 저급 알콕시-저급 알킬기 및 카르복시-저급 알킬기로부터 선택된 1∼2개 기에 의해 임의로 치환될 수 있는 아미노기; 카르복실시 또는 히드록실기에 의해 치환된 저급 알킬기; 히드록실기, 카르복실기, 히드록시-저급 알킬기, 카르복시-저급 알킬기, 아미노-저급 알킬기 및 모노- 또는 디-저급 알킬 아미노기에 의해 임의로 치환될 수 있는 저급 알콕시기; 히드록실기, 카르복실기, 저급 알콕시카르보닐기, 아미노기 및 모노- 또는 디-저급 알킬아미노기로부터 선택된 기에 의해 임의로 치환될 수 있는 저급 알킬티오기; 히드록실기, 카르복실기, 아미노기 및 모노- 또는 디-저급 알킬아미노기로부터 선택된 기에 의해 임의로 치환될 수 있는 피페리딜기; 또는 테트라졸릴기인 화합물.
- 제6항에 있어서, R은 할로겐 원자, 저급 알콕시기에 의해 치환된 피리미디닐기이고; R1은 모노-또는 디-히드록시 저급 알킬기, 모노- 또는 디-저급 알킬아미노-저급 알킬기 및 저급 알콕시-저급 알킬기로부터 선택된 1∼2개 기에 의해 임의로 치환된 아미노기 또는 비치환 아미노기인 화합물.
- 하기 식〔Ⅱ〕의 화합물과 하기 식〔Ⅲ〕의 화합물을 반응시키고, 필요하다면 생성물을 그의 약제학적으로 허용가능한 염으로 전환시키는 것으로 구성되는, 하기 식〔Ⅰ〕의 술폰아미드 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염의 제조방법 :(식중, A고리 및 B고리는 치환 또는 비치환된 일고리, 이고리 또는 삼고리 탄화수소기, 또는 치환 또는 비치환 헤테로고리기이고, Q는 단일 결합 또는 식 : -O-, -S-, -SO-, -SO2- 또는 -CH2-의 기이고, Y는 식 -O-, -S-, 또는 -NH-의 기이고, Alk는 저급 알킬렌기 또는 저급 알케닐렌기이고, Z는 식 : -O- 또는 -NH-의 기이고, R은 치환 또는 비치환 방향족 헤테로고리 또는 아릴기이고, R1은 수소원자, 치환 또는 비치환 아미노기, 치환 또는 비치환 저급 알킬기, 치환 또는 비치환 저급 알케닐기, 치환 또는 비치환 저급 일키닐기, 치환 또는 비치환 저급 알킬티오기, 치환 또는 비치환 저급 알콕시기, 또는 치환 또는 비치환 헤테로고리기 또는 치환 또는 비치환 아릴기임)(식중, X1은 반응성 잔기이고 기타 기호는 상기 정의된 바와 같음)H-Y-Alk-Z-R 〔Ⅲ〕(식중, 기호는 상기 정의된 바와 같음).
- 하기 식〔Ⅳ〕의 화합물을 하기 식〔Ⅴ〕의 화합물과 반응시키고, 필요하다면 생성물을 그의 약제학적으로 허용가능한 염으로 전환시키는 것으로 구성되는, 하기 식〔Ⅰ〕의 술폰아미드 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염의 제조방법 :(식중, A고리 및 B고리는 치환 또는 비치환된 일고리, 이고리 또는 삼고리 탄화수소기, 또는 치환 또는 비치환 헤테로고리기이고, Q는 단일 결합 또는 식 : -O-, -S-, -SO-, -SO2- 또는 -CH2-의 기이고, Y는 식 -O-, -S-, 또는 -NH-의 기이고, AlK는 저급 알킬렌기 또는 저급 알케닐렌기이고, Z는 식 : -O- 또는 -NH-의 기이고, R은 치환 또는 비치환 방향족 헤테로고리 또는 아릴기이고, R1은 수소원자, 치환 또는 비치환 아미노기, 치환 또는 비치환 저급 알킬기, 치환 또는 비치환 저급 알케닐기, 치환 또는 비치환 저급 일키닐기, 치환 또는 비치환 저급 알킬티오기, 치환 또는 비치환 저급 알콕시기, 또는 치환 또는 비치환 헤테로고리기 또는 치환 또는 비치환 아릴기임)(식중, 기호는 상기 정의된 바와 같음)(식중, X2는 반응성 잔기이며 A고리는 상기 정의된 바와 같음).
- 하기 식〔Ⅵ〕의 화합물을 하기 식〔Ⅶ〕의 화합물과 반응시키고, 필요하다면 생성물을 그의 약제학적으로 허용가능한 염으로 전환시키는 것으로 구성되는, 하기 식〔Ⅰ〕의 술폰아미드 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염의 제조방법 :(식중, A고리 및 B고리는 치환 또는 비치환된 일고리, 이고리 또는 삼고리 탄화수소기, 또는 치환 또는 비치환 헤테로고리기이고, Q는 단일 결합 또는 식 : -O-, -S-, -SO-, -SO2- 또는 -CH2-의 기이고, Y는 식 -O-, -S-, 또는 -NH-의 기이고, Alk는 저급 알킬렌기 또는 저급 알케닐렌기이고, Z는 식 : -O- 또는 -NH-의 기이고, R은 치환 또는 비치환 방향족 헤테로고리 또는 아릴기이고, R1은 수소원자, 치환 또는 비치환 아미노기, 치환 또는 비치환 저급 알킬기, 치환 또는 비치환 저급 알케닐기, 치환 또는 비치환 저급 알키닐기, 치환 또는 비치환 저급 알킬티오기, 치환 또는 비치환 저급알콕시기, 또는 치환 또는 비치환 헤테로고리기 또는 치환 또는 비치환 아릴기임)(식중, 기호는 상기 정의된 바와 같음)X3-R 〔Ⅶ〕(식중 X3은 반응성 잔기이며 기타 기호는 상기 정의된 바와 같음).
- 하기 식〔Ⅷ〕의 화합물을 하기 식〔Ⅸ〕의 화합물과 반응시키고, 필요하다면 생성물을 그의 약제학적으로 허용가능한 염의로 전환시키는 것으로 구성되는, 하기 식〔Ⅰ-a〕의 술폰아미드 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염의 제조방법 :(식중, A고리 및 B고리는 치환 또는 비치환된 일고리, 이고리 또는 삼고리 탄화수소기, 또는 치환 또는 비치환 헤테로고리기이고, Y는 식 -O-, -S-, 또는 -NH-의 기이고, Alk는 저급 알킬렌기 또는 저급 알케닐렌기이고, Z는 식 : -O- 또는 -NH-의 기이고, R은 치환 또는 비치환 방향족 헤테로고리 또는 아릴기이고, R1은 수소원자, 치환 또는 비치환 아미노기, 치환 또는 비치환 저급 알킬, 치환 또는 비치환 저급 알케닐기, 치환 또는 비치환 저급 알키닐기, 치환 또는 비치환 저급 알킬티오기, 치환 또는 비치환 저급 알콕시기, 또는 치환 또는 비치환 헤테로고리기 또는 치환 또는 비치환 아릴기임)(식중, X4는 반응성 잔기이며 기타 기호는 상기 정의된 바와 같음).(식중, W는 저급 알킬기이고 B고리는 상기 정의된 바와 동일함).
- 하기 식〔Ⅱ-A〕의 화합물을 하기 식〔Ⅲ-A〕의 화합물과 반응시키고, 필요하다면 생성물을 그의 약제학적으로 허용가능한 염으로 전환시키는 것으로 구성되는, 하기 식〔Ⅰ〕의 술폰아미드 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염의 제조방법 :(식중, A고리 및 B고리는 치환 또는 비치환된 일고리, 이고리 또는 삼고리 탄화수소기, 또는 치환 또는 비치환 헤테로고리기이고, Q는 단일 결합 또는 식 : -O-, -S-, -SO-, -SO2- 또는 -CH2-의 기이고, Y는 식 -O-, -S-, 또는 -NH-의 기이고, AlK는 저급 알킬렌기 또는 저급 알케닐렌기이고, Z는 식 : -O- 또는 -NH-의 기이고, R은 치환 또는 비치환 방향족 헤테로고리 또는 아릴기이고, R1은 수소원자, 치환 또는 비치환 아미노기, 치환 또는 비치환 저급 알킬, 치환 또는 비치환 저급 알케닐기, 치환 또는 비치환 저급 알키닐기, 치환 또는 비치환 저급 알킬티오기, 치환 또는 비치환 저급 알콕시기, 또는 치환 또는 비치환 헤테로고리기 또는 치환 또는 비치환 아릴기임)(식중, X6는 저급 알킬술포닐기 또는 페닐술포닐기이고, 기타 기호는 상기 정의된 바와 같음)R1-H 〔Ⅲ-A〕(식중, R1은 상기 정의된 바와 동일함).
- 화합물〔Ⅰ-b〕을 환원시키고, 필요하다면 생성물을 그의 약제학적으로 허용가능한 염으로 전환시키는 것으로 구성되는, 하기 식〔Ⅰ〕의 술폰아미드 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염의 제조방법 :(식중, 고리A 및 B고리는 치환 또는 비치환된 일고리, 이고리 또는 삼고리 탄화수소기, 또는 치환 또는 비치환 헤테로고리기이고, Q는 단일 결합 또는 식 : -O-, -S-, -SO-, -SO2- 또는 -CH2-의 기이고, Y는 식 -O-, -S-, 또는 -NH-의 기이고, Alk는 저급 알킬렌기 또는 저급 알케닐렌기이고, Z는 식 : -O- 또는 -NH-의 기이고, R은 치환 또는 비치환 방향족 헤테로고리 또는 아릴기이고, R1C는 아미노기임)(식중, R1b는 아지드기이고 기타 기호는 상기 정의된 바와 같음).
- 하기 식〔Ⅰ-d〕의 화합물을 트리부틸진 아지드와 반응시키고, 필요하다면 생성물을 그의 약제학적으로 허용가능한 염으로 전환시키는 것으로 구성되는, 하기 식〔Ⅰ-e〕의 술폰아미드 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염의 제조방법 :(식중, A고리 및 B고리는 치환 또는 비치환된 일고리, 이고리 또는 삼고리 탄화수소기, 또는 치환 또는 비치환 헤테로고리기이고, Q는 단일 결합 또는 식 : -O-, -S-, -SO-, -SO2- 또는 -CH2-의 기이고, Y는 식 -O-, -S-, 또는 -NH-의 기이고, Alk는 저급 알킬렌기 또는 저급 알케닐렌기이고, Z는 식 : -O- 또는 -NH-의 기이고, R은 치환 또는 비치환 방향족 헤테로고리 또는 아릴기이고, R1e은 치환 또는 비치환 테트라졸릴기임)〔식중, R1d는 시아노기이고 기타 기호는 상기 정의된 바와 같음).※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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