KR870003100A - 벤즈이미다졸 유도체 - Google Patents

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KR870003100A
KR870003100A KR1019860007594A KR860007594A KR870003100A KR 870003100 A KR870003100 A KR 870003100A KR 1019860007594 A KR1019860007594 A KR 1019860007594A KR 860007594 A KR860007594 A KR 860007594A KR 870003100 A KR870003100 A KR 870003100A
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비네 쟝
드호쓰 제자르
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Abstract

내용 없음

Description

벤즈이미다졸 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (12)

  1. (a) 일반식(Ⅴ)
    의 화합물과 일반식(Ⅵ)
    상기식들에서 X는 CH또는 N이며, R1은 수소 ; 비치환벤질 ; 할로겐, 트리플루오로메틸, (C1-4)알킨, (CC1-4)알콕시, 시아노, 메틸티오, 메틸술피닐 및 메틸술포닐로부터 선택된 3개까지의 치환제로 치환된 벤질 ; 또는 헤테로환 부분이 피리딜, 티에닐 또는 푸릴이고 비치환되거나 하나 또는 그 이상의 치환체로 치환된 헤테로환메틸이고, R2는 수소 또는 (C1-4)알킬이며, RC3는 수소 또는 히드록시이고, RC4는 수소 또는 (C1-4)알킬이며, Y는 이탈기이다)의 화합물을 50 내지 200℃의 온도에서 축합시키는 단계 또는 (b) 일반식(Ⅱ)
    의 화합물을 일반식(Ⅷ)
    (상기식들에서 X,R1,R2,R3및 R4는 위에서와 같다)의 화합물을 상온에서 알코올성 용매에서 반응시키는 것으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)
    (여기서 X,R1,R2,R3및 R4는 위에서와 같다)의 화합물 및 토오토머 그리고 제약상 허용되는 그의 산부가염의 제조방법.
  2. 제1항에 있어서, X는 CH인 것을 특징으로 하는 제조방법.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, R1은 모노-또는 디-치환된 벤질인 것을 특징으로 하는 제조방법.
  4. 제1항 내지 제3항중 어느 하나에 있어서, R1은 4위치에서 불소, 염소, 메틸, 메톡시, 메틸티오, 트리플루오로메틸, 시아노 또는 메틸술피닐에 의해 치환된 벤질인 것을 특징으로 하는 제조방법.
  5. 제4항에 있어서, R1은 4위치에서 불소, 메톡시 또는 메틸티오에 의해 치환된 벤질인 것을 특징으로 하는 제조방법.
  6. 제1항 내지 제3항중 어느 하나에 있어서, R1은 4--플루오로벤질인 것을 특징으로 하는 제조방법.
  7. 제1항에 있어서, 2-｛[1-｛1-(4-플루오로페닐)메틸]-3H-이미다졸-[4,5-b]피리드-2-일｝-4-피페리딜]메틸아미노｝-4-피리미디놀의 제조방법.
  8. 제1항 또는 제7항에 있어서, 일반식(Ⅴ)의 화합물을 Y가 메틸티오 또는 할로게노인 일반식(Ⅵ)의 화합물과 축합시키는 것으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 제조방법.
  9. 제8항에 있어서, 일반식(Ⅳ)
    (여기서, X,R1및 R2는 제1항에서 정의한 바이다)의 화합물로부터 카르복실 에스테르기를 제거함으로써 일반식(V)의 화합물을 제조하는 것으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 제조방법.
  10. 제9항에 있어서, 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)
    (R2는 제1항에서 정의한 바이고 R5는 (C1-4)알킬이다)의 화합물과 상온에서 반응시킴으로써 일반식 Ⅳ의 화합물을 제조하는 것으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 제조방법.
  11. 제1항에 있어서, 제1항에 정의한 바와 같은 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅶ)
    의 화합물과 염기의 존재하에 알코올성 용매에서 반응시킴으로써 일반식(Ⅴ)의 화합물을 제조하는 것으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 제조방법.
  12. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅱ)
    (여기서 R1은 제1항에 정의한 바이다)의 화합물을 일반식
    [여기서 R2는 수소 또는 (C1-4)알킬이며 R은 수소, (C1-4)알콕시카르보닐 또는 일반식(Ⅸ)의 기이다.
    여기서 R3는 수소 또는 히드록시이고 R4는 수소 또는 (C1-4)알킬기이다]의 4-아미노피페리딘과 반응시키는 것으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019860007594A 1985-09-11 1986-09-10 벤즈이미다졸 유도체의 제조방법 KR930001411B1 (ko)

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