KR920012056A - 1, 4-벤조티아진-2-초산유도체 및 그 제조방법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

1, 4-벤조티아진-2-초산유도체 및 그 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (15)

  1. 일반식(Ⅰ)
    [식중 R1은 일반식(Ⅱ) 또는 (Ⅲ)의 기를 나타내고,
    (식중 R5,R6은 동일하거나 달라도 좋으며, 각각 수소원자, 할로겐원자, 저급알킬기, 저급알콕실기, 트리플루오로 메틸기 또는 시아노기임.)
    (식중 R7,R8,R9,R10은 같거나 달라도 좋으며, 각각 수소원자, 할로겐원자, 저급알킬기, 저급알콕실기 또는 트리플루오로메틸기임.) R2, R3은 같거나 달라도 좋으며 각각 수소원자, 할로겐원자, 저급알킬기, 저급알콕시기, 저급알킬티오기, 트리플루오로메틸기 또는 트리플루오로 메톡시기를 나타내고, R4는 에스테르화 되어 있어도 좋은 카르복실기를 나타내고 X는 산소원자 또는 황원자를 나타낸다.)로 표시되는 1,4-벤조티아진-2-초산 유도체 및 그것의 의약적으로 허용되는 염.
  2. 일반식(Ⅳ)
    (식중 R2,R3,R4,R6은 특허청구의 범위 제1항에서와 같음)으로 표시되는 1,4-벤조티아진-2-초산유도체 및 그것의 의약적으로 허용되는 염.
  3. 일반식(Ⅴ)
    (식중 R2, R3, R4, R7, R8, R9, R10은 특허청구의 범위 제1항에서와 같음)으로 표시되는 1,4-벤조티아진-2-초산유도체 및 그것의 의약적으로 허용되는 염.
  4. 제2항에 있어서, R4가 카르복실기인 일반식(Ⅳ)의 1,4-벤조티아진-2-초산유도체 및 그것의 의약적으로 허용되는 염.
  5. 제2항에 있어서, R4가 카르복실기인 일반식(Ⅴ)의 1,4-벤조티아진-2-초산유도체 및 그것의 의약적으로 허용되는 염.
  6. 제2항에 있어서, R4가 에스테르화된 카르복실기인 일반식(Ⅳ)의 1,4-벤조티아진-2-초산유도체 및 그것의 의약적으로 허용되는 염.
  7. 제2항에 있어서, R4가 에스테르화된 카르복실기인 일반식(Ⅴ)의 1,4-벤조티아진-2-초산유도체 및 그것의 의약적으로 허용되는 염.
  8. 제3항에 있어서, R7, R8, R9, R10이 같거나 달라도 좋으며, 각각 수소원자, 불소원자 또는 염소원자인 일반식(Ⅴ)의 1,4-벤조티아진-2-초산유도체 및 그것의 의약적으로 허용되는 염.
  9. 제1항에 있어서의 1,4-벤조티아진-2-초산유도체 및 그것의 의약적으로 허용되는 염을 유효성분으로 함유하는 당뇨 병합병증치료제.
  10. 제1항에 있어서의 1,4-벤조티아진-2-초산유도체 및 그것의 의약적으로 허용되는 염을 유효성분으로 함유하는 알도오스환원효소저해제.
  11. 제1항에 있어서의 일반식(Ⅰ) 중이 X가 산소원자이고, R6가 에스테르화된 카르복실기인 경우의 화합물의 제조방법으로서, 일반식(Ⅵ)
    (식중 R2,R3은 특허청구의 범위 제1항에서와 같으며, R4은 에스테르화된 카르복실기임)으로 표시되는 화합물 또는 그 염을 일반식(Ⅶ)
    Y-R1(VIII)
    [식중 R1은 일반식(Ⅱ) 또는 (Ⅲ)를 나타내고, Y는 염소, 브롬 요오드 등의 할로겐 원자 또는 OSO2R11(R11은 탄소수 1-4의 알킬기, 트리플루오로메틸기, 페닐기 또는 메틸기, 염소, 브롬 또는 니트로기로 치환된 페닐기임)을 나타낸다]로 표시되는 화합물과 반응시키는 것을 특징으로 하는 1,4-베조티아진-2-초산유도체 또는 그것의 의약적으로 허용되는 염의 제조방법.
  12. 제1항에 있어서의 일반식(Ⅰ) 중의 R1이 일반식(Ⅲ), X가 산소, R4가 에스테르화된 카르복실기인 경우의 화합물의 제조방법으로서, 일반식(Ⅷ)
    (식중 R,R3은 특허청구의 범위 제1항에서와 같으며, R4는 에스테르화된 카르복실기를 나타낸다)로 표시되는 화합물을 일반식(Ⅸ)
    (식중 R7,R8,R9,R10은 특허청구의 범위 제1항에서와 같다)로 표시되는 화합물 또는 그것의 산부가염과 반응시키는 것을 특징으로 하는 1,4-벤조티아진-2-초산유도체 및 그것의 의약적으로 허용되는 염이 제조방법.
  13. 제1항에 있어서의 일반식(Ⅰ) 중의 X가 황원자이고, R4가 에스테르화된 카르복실기인 경우의 제조방법으로서, 제11항에서 얻어진 화합물을 티옥소화제와 반응시켜 얻어지는 1,4-벤조티아진-2-초산유도체 또는 그것의 의약적으로 허용되는 염의 제조방법.
  14. 제1항에 있어서의 일반식(Ⅰ) 중의 R1이 일반식(Ⅲ), X가 황원자, R4가 에스테르화된 카르복실기인 경우의 제조방법으로서, 제12항에서 얻어진 화합물을 티옥소화제와 반응시켜 얻어지는 1,4-벤조티아진-2-초산유도체 또는 그것의 의약적으로 허용되는 염의 제조방법.
  15. 제1항에 있어서의 일반식(Ⅰ) 중의 R4가 에스테르화된 카르복실기인 화합물을 가수분해하여 얻어지는 1,4-벤조티아진-2-초산유도체 또는 그것의 의약적으로 허용되는 염의 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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