KR840007007A - 플루오로메틸티오옥사세팔로스포린의 제조방법 - Google Patents

플루오로메틸티오옥사세팔로스포린의 제조방법 Download PDF

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Abstract

내용없음

Description

플루오로메틸티오옥사세팔로스포린의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (42)

  1. 다음 일반식(Ⅱ)의 7β-아미노-7α-메톡시-3-[1-(2-하이드록시알킬)-1H-테트라졸-5-일]티오메틸-1-디리아-1-옥사-3-세펨-4-카복실산유도체 또는 이의 반응성 유도체를 다음 일반식(Ⅲ)의 불소화 메틸티오) 아세트산 또는 이의 반응성 유도체로써 아미드화시켜 다음 일반식(Ⅰ)의 플루오로메틸티오옥사세팔로스포린을 제조하는 방법 :
  3. 상기식에서,
  4. R은 FCH2-또는 F2CH-이며 ;
  5. R1은 R3O-치환된-알킬(여기서 R3는 수소 또는 하이드록시-보호그룹임)이며 ; R2는 수소 또는 경금속원자, 또는 카복시-보호 그룹을 나타낸다.
  6. 다음 일반식(Ⅳ)의 7β-(불소화 메틸티오)아세트아미도-7α-메톡시-3-할로메틸-1-디리아-1-옥사-3-세펨-4-카복실상 유도체를 다음 일반식(Ⅵ)의 1-(2-하이드록시알킬)-1H-테트라졸-5-일티올 또는 이의 반응성 유도체로써 제환시켜 다음 일반식(Ⅰ)의 플루오로메틸티오옥사세팔로스포린을 제조하는 방법 ;
  8. 상기식에서,
  9. R은 FCH2-또는 F2CH-이며 ;
  10. R1은 R3O-치환된-알킬(여기서 R3는 수소 또는 하이드록시-보호그룹임)이며 ;
  11. R2는 수소 또는 경금속원자, 또는 카복시-보호 그룹이며;
  12. Hal은 할로겐을 나타낸다.
  13. 다음 일반식(Ⅳ)의 7-(불소화메틸) 티오아세트아미도-3-[1-(2-하이드록시알킬)-1H-테트라졸-5-일] 티오메틸-1-디티아-1-옥사-3-세펨-4-카복실산 유도체를 N-할로겐화제, 할로겐화 수소스케빈저, 및 메탄올로 연속적으로 메톡실화시켜 다음 일반식(Ⅰ)의 플루오로메틸티오옥사세팔로스포린을 제조하는 방법 :
  15. 상기식에서,
  16. R은 FCH2-또는 F2CH-이며 ;
  17. R1은 R3O-치환된-알킬(여기서 R3는 수소 또는 하이드록시-보호그룹임)이며 ;
  18. R2는 수소 또는 경금속원자, 또는 카복시-보호 그룹을 나타낸다.
  19. 다음 일반식(Ⅶ)의 7β-(불소화 메틸티오)아세트아미도-7α-메톡시-3-[1-(2-옥시알킬)-1H-테트라졸-5-일] 티오메틸-1-디티아-1-옥사-3-세펨-4-카복실산유도체 또는 이의 반응성유도체를 염기로 중화시켜 염을 제조하는 방법 :
  21. 상기식에서,
  22. R은 FCH2-또는 F2CH-이며 ;
  23. R1은 R3O-치환된-알킬(여기서 R3는 수소 또는 하이드록시-보호그룹임)이다.
  24. 다음 일반식(Ⅰ)의 7β-(불소화 메틸티오)아세트아미도-7α-메톡시-3-[1-(2-하이드록시알킬)-1H-테트라졸-5-일] 티오메틸-1-디티아-1-옥사-3-세펨-4-카복실산 에스테르를 탈에스테르화시켜 카복실산을 제조하는 방법 :
  26. 상기식에서,
  27. R은 FCH2-또는 F2CH-이며 ;
  28. R1은 R3O-치환된-알킬(여기서 R3는 수소 또는 하이드록시-보호그룹임)이며 ;
  29. R2는 에스테르 형성그룹이다.
  30. 다음 일반식(Ⅰ)의 화합물 효과량과 통상의 담체로 이루어진 항균 조성물 :
  32. 상기식에서,
  33. R은 FCH2-또는 F2CH-이며 ;
  34. R1은 R3O-치환된-알킬(여기서 R3는 수소 또는 하이드록시-보호그룹임)이며 ;
  35. R2는 수소 또는 경금속원자, 또는 카복시-보호 그룹을 나타낸다.
  36. 다음 일반식(Ⅰ)의 화합물 효과량을 박테리아와 접촉시켜 박테리아를 억제시키는 방법 :
  38. 상기식에서,
  39. R은 FCH2-또는 F2CH-이며 ;
  40. R1은 R3O-치환된-알킬(여기서 R3는 수소 또는 하이드록시-보호그룹임)이며 ;
  41. R2는 수소 또는 경금속원자, 또는 카복시-보호 그룹을 나타낸다.
  42. ※참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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