KR840001156A - 벤지미다졸 유도체의 제조방법 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (29)
- 약리적으로 허용할 수 있는 담체, 활성성분으로서 하기 구조식 I의 화합물 또는 치료상 허용할 수 있는 그의 염을 함유하는 약제 조성물.
-
- 상기식에서, R1및 R2는 같거나 서로 다르며, H,CH3,NO2,-C0OCH3,-COOC2H5, 탄소수 1-7의 알킬, 할로겐, 탄소수 1-5의 알콕시 및 탄소수 1-4의 알카노일로 부터 각각선정되며.
- R은 H, 탄소수 1-4인 알카노일, 및 탄소수 2-6인 카르보알콕시로부터 선정되며.
- R3,R4및 R5는 같거나 서로 다르며, H,CH3,C2H5,OCH3,OC2H5,OCH2CH2OCH3및 OCH2CH2OCH2CH3로 부터 각각 선정된다. 단,
- a) R3,R4및 R5중 적어도 하나는 CH3,C2H5,OCH3,OC2H5, OCH2CH2OCH3및 OCH2CH2OCH2CH3로부터 선정되고, b) R3,R4및 R5중 2개가 H일때, 나머지 R3및 R4또는 R5는 OCH3,OC2H5,OCH2CH2OCH3및 OCH2CH2OCH2CH3로 부터 선정됨.
- 제1항에 있어서, R1및 R2가 같거나 서로 다르며, H,COOC2H5, 탄소수 1-4인 알킬, 할로겐, 탄소수 1-3인 알콕시 및 탄소수 1-4인 알카노일로부터 각각 선정되며, R이 H이고, R3,R4및 R5가 같거나 서로 다르며, H,CH3,C2H5,OCH3,OC2H5,OCH2CH2OCH3및 OCH2CH2OCH2CH3로 부터 선정되는 구조식 Ⅰ의 화합물을 활성성분으로서 함유하는 것을 특징으로 하는 약제조성물.
- 제1항에 있어서, R1및 R2가 같거나 서로 다르며, H,COOCH3,CH3,Cl,Br,CCH3및 CH3CO로 부터선정되고 R이 H이며, R3,R4및 R5가 같거나 서로다르며, H,CH3,OCH3및 OCH2CH2OCH3로부터 선정되는 구조식 I의 화합물을 활성성분으로서 함유하는 것을 특징으로 하는 약제 조성물.
- 제1항에 있어서, R1및 R2가 같거나 서로다르며, H,COOCH3,CH3,OCH3및 CH3CO로 부터 각각선정되며, R이 H이고, R3,R4및 R5가 같거나 서로다르며, CH3와 OCH3로 부터 선정되는 구조식 Ⅰ화합물을 활성성분으로서 함유하는 것을 특징으로 하는 약제조성물.
- 제1항에 있어서, R1및 R2가 같거나 서로다르며, H,COOCH3, 탄소수가 1-4인 알킬, 탄소수가 1-3인 알콕시와 탄소수가 1-4인 알카노일로부터 선정되고, R이 H이며, R3,R4및 R5가 같거나 서로 다르며 H,CH3,OCH3및 OC2H5로 부터 선정되는구조식 I의 화합물을 활성성분으로서 함유하는 것을 특징으로 하는 약제 조성물.
- 제1항에 있어서, R1및 R2가 같거나 서로 다르며, H,COOCH3,COOC2H5, 탄소수 1-4인 알킬, 할로겐, 탄소수 1-3인 알콕시와 탄소수 1-4인 알카노일로 부터 선정되며, R이 H이고, R3가 CH3이며, R4는 OCH3이고 R5가 CH3인 구조식 I의 화합물을 활성 성분으로서 함유하는 것을 특징으로 하는 약제조성물.
- 제1항에 있어서, R1및 R2가 같거나 서로 다르며, H,COOCH3,000C2H5탄소수 1-4인 알킬, 탄소수 1-3인 알콕시, 탄소수 1-4인 알카노일이고, R은 H이며, R3가 H이고, R4가 OCH3이며 R5가 CH3인 구조식 I의 화합물을 활성 성분으로서 함유하는 것을 특징으로 하는 약제 조성물.
- 제1항에 있어서, R1및 R2가 같거나 서로 다르며, H,COOCH3,COOC2H5, 탄소수 1-4인 알킬, 탄소수 1-3인 알콕시 및 탄소수 1-4인 알카노일로부터 각각 선정되고, R이 H이며, R3이 CH3이며, R4가 OCH3이며 R5가 H인구조식 I의 화합물을 활성성분으로서 함유하는 것을 특징으로 하는 약제조성물.
- 제1항에 있어서, R1및 R2가 같거나 서로 다르고, H,COOCH3,COOC2H5, 탄소수 1-4인 알킬, 탄수소 1-3인 알콕시, 탄소수 1-4인 알카노일로부터 각각 선정되고, R이 H이며, R3가 H이며, R4가 OCH3이고 R5가 H 인구조식 Ⅰ의 화합물을 활성성분으로서 함유하는 것을 특징으로 하는 약제조성물.
- 제1항에 있어서, R1및 R2가 같거나 서로 다르며, H,COOCH3,COOC2H5탄소수 1-4인 알킬, 탄소수 1-3인 알콕시, 탄소수 1-4인 알카노일로부터 각각선정되고, R이 H이며, R3가 CH3이며, R4가 H이고 R5가 CH3인 구조식 I의 화합물을 활성 성분으로서 함유하는 것을 특징으로 하는 약제조성물.
- 제1항에 있어서, R1및 R2가 같거나 서로 다르며, H,COOCH3,COOC2H5, 탄소수 1-4인 알킬, 탄소수 1-3인 알콕시, 탄소수 1-4인 알카노일로부터 각각 선정되고, R이 H이며, R3가 H이고, R4가 OCH3,OC2H5,OCH2CH2OCH3또는 OCH2CH2OCH2CH3이며 R5가 H인 구조식 I의 화합물을 활성성분으로서 함유하는 것을 특징으로 하는약제 조성물.
- 제1항에 있어서, R' 및 R'가 같거나 서로다르고, H, COOCH3,COOC2H5,탄소수 1-4인 알킬, 탄소수 1-3인 알콕시, 탄소수 1-4인 알카노일로 부터 각각 선정되고, R이 H이며, R3가 CH3이며, R4가 CH3이고 R5가 CH3인 구조식 I의 화합물을 활성성분으로서 함유하는 것을 특징으로 하는 약제 조성물.
- 제1항에있 어 서, R,R1,R2,R3,R4및 R5가 다음과 같이 구성되는 구조식의 화합물을 활성 성분으로서 함유하는 것을 특징으로 하는 약재 조성물.
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- 제1항에 있어서, 활성성분으로서 하기 구조식을 갖는 화합물 또는 치료상허용할 수 있는 그의 염을 함유하는 것을 특징으로 하는 약제 조성물.
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- A. 하기 구조식 Ⅱ의 화합물을 하기 구조식 Ⅲ의 화합물과 반응시키고, B. 하기 구조식 Ⅳ의 화합물을 하기 구조식 Ⅴ의 화합물과 반응시키고 (R이 H인 구조식 I화합물 제조), C. 하기 구조식 Ⅵ의 화합물과 반응시키고 (구조식 I화합물 제조), D. 하기 구조식 Ⅷ의 화합물을 환원하고 (구조식 I화합물 제조), E. 하기 구조식 Ⅸ의 화합물과 하기 구조식 Ⅹ 또는 Ⅸ 또는 기능적으로 동등한 그들의 유도체와 반응시키고 (R1및/또는 R2가 COOCH3또는 COOC2H5인 구조식 Ⅰ 화합물 제조), F. 하기 구조식 XⅡ의 화합물을 하기 구조식 XⅢ의 화합물과 반응시키고 (R3,R4및 R5중 적어도 하나가 OCH3,OC2H5,OCH2CH2CH3또는 OCH2CH2OCH2CH3인 구조식 I 화합물의 제조), G. 하기 구조식 XIV의 화합물을 하기구조식 . 의 화합물과 반응시키고(R3,R4및 R5중 적어도 하나가 OCH2CH2OCH3또는 OCH2CH2OCH2CH3인 구조식 I의 화합물제조), H. 하기 구조식 XVⅡ 화합물을 가수분해하고 (R이 H인 구조식 I 화합물제조), I. 하기 구조식 XVⅢ의 화합물을 환원하고 (구조식 I화합물제조), J. 하기 구조식 XIX의 화합물을 환원하고(구조식 I화합물제조) : 필요하다며, 얻어진 구조식 I의 화합물을 치료상 허용할수 있는염으로 전환하는 구조식 I화합물의 제조방법.
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- 상기식에서, R1및 R2는 같거나 서로 다르며, H,CF3,NO2,-C0OCH3,-COOC2H5, 탄소수 1-7인 알킬, 할로겐, 탄소수 1-5인 알콕시와 탄소수 1-4인 알카노일로 부터 각각 선정되며, R은 H, 탄소수 1-4인 알카노일 및 탄소수 2-6인 카르보알콕시로부터 선정되며, R3,R4및 R5는 같거나 서로 다르머, H,CH3,C2H5,OCH3,OC2H5,OCH2CH2OCH3및 OCH2CH2OCH2CH3로 부터 선정되며, 단, a) R3,R4및 R5중 적어도 하나는 CH3,C2H5,OCH3,OC2H5, OCH2CH2OCH3및 OCH2CH2OCH2CH3로 부터 선정되고, b) R3,R4및 R5중둘이 H일때, 나머지 R3,R4또는 R5는 OCH3,OC2H5,OCH2CH2OCH3및 OCH2CH2OCH2CH3로 부터 선정되고, c) R,R1,R2,R3,R4및 R5는 다음의 경우가 해당되지 않도록 선정된다.
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- Z1및 Z2중 하나는 SH이고 다른 하나는 이탈기이며, M은 K,Na 또는 Li이고, Z3은 반응성 에스테르화히드록시기이고, Y1은 -COOH 또는기능적으로 동등한 그의 유도체이고, Y2는 -COOH 또는 기능적으로 동등한 그의 유도체 또는 R1이고, Z3, Z4및 Z5는 각각 R3,R4및 R5또는 할로겐(예 Cl,Br,I I 또는 F), 또는 NO2이고, R6는 CH3,C2H5,CH2CH2OCH3또는 CH2CH2OCH2CH3이고 Z6,Z7및 Z8은 각각 R3,R4및 R5이거나 또는 OCH2CH2Y는 할로겐)이며, YZ6,Z7및 Z8중 적어도 하나는 OCH2CH2Y이며, R7은 CH3또는 CH2CH3이고, Z9는 알카노일기 또는 카르보알콕시기이다.
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