KR970006302A - 4-아미노-3-아실나프티리딘 유도체 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 궤양 또는 위산과다분비의 치료에 유용한 하기 일반식(Ⅰ)의 신규 4-아미노-3-아실나프티리딘 유도체 및 약제학적으로 허용되는 이의 염, 이를 제조하는 방법, 이를 제조하는데 사용되는 중간체에 관한 것이다.
상기 식에서, R1은 수소, C1-C6알킬, C1-C6알콕시, C1-C6알콕시알킬, C3-C6시클로알킬, C3-C6시클로알킬C1-C6알킬, 치환될 수도 있는 페닐, 또는 치환될 수도 있는 페닐C1-C6알킬이고; R2는 수소, C1-C6알킬, C1-C6알콕시, C1-C6알킬티오 또는 NR6R7이며 (식중 R6및 R7은 서로 같거나 다른 것으로서 수소 또는 C1-C6알킬이거나 R6와 R7이 5각 또는 6각 고리를 형성하는 시클로알킬이다); R3는 수소, C1-C6알킬, C1-C6알콕시, C1-C6알킬티오, 한개 또는 두개의 C1-C6의 알킬이 치환된 아미노, 할로겐, 시아노, C1-C6알칸노일, 트리플루오로메틸이고; R4는 수소 또는 C1-C6알킬이며; R5는 수소, C1-C6알킬, C1-C6알콕시, 한개 또는 두개의 C1-C6의 알킬이 치환된 아미노, C1-C6알킬티오, 할로겐, 시아노, 히드록시카바모일, 카복시, C1-C6알칸노일, 또는 트리플루오로메틸이거나, 또는 R4와 연결되어 5각 또는 6각의 고리를 형성하는 알킬이고; m은 0-4이며; n은 1-3이다.

Description

4-아미노-3-아실나프티리딘 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (6)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)로 표시되는 신규의 4-아미노-3-아실나프티리딘 유도체 및 약제학적으로 허용되는 이의 산부가염.
    상기 식에서, R1은 수소, C1-C6알킬, C1-C6알콕시, C1-C6알콕시알킬, C3-C6시클로알킬, C3-C6시클로알킬C1-C6알킬, 페닐, 또는 페닐 C1-C6알킬이고; R2는 수소, C1-C6알킬, C1-C6알콕시, C1-C6알킬티오 또는 NR6R|7이며 (식중 R6및 R7은 서로 같거나 다른 것으로서 수소 또는 C1-C6알킬이거나 R6와 R7이 5각 또는 6각 고리를 형성하는 시클로알킬이다); R3는 수소, C1-C6알킬, C1-C6알콕시, C1-C6알킬티오, 한 개 또는 두 개의 C1-C6의 알킬이 치환된 아미노, 할로겐, 시아노, C1-C6알칸노일, 트리플루오로메틸이고; R4는 수소 또는 C1-C6알킬이며; R5는 수소, C1-C6알킬, C1-C6알콕시, 한 개 또는 두 개의 C1-C6의 알킬이 치환된 아미노, C1-C6알킬티오, 할로겐, 시아노, 히드록시카바모일, 카복시, C1-C6알칸노일, 또는 트리플루오로메틸이거나, 또는 R4와 연결되어 5각 또는 6각의 고리를 형성하는 알킬이고; m은 0-4이며; n은 1-3이다.
  2. 제1항에 있어서, R1은 에톡시 또는 프로필이고; R2는 메톡시, 에톡시, 프로필, 이소프로필, 히드록시에톡시, 피페리디노 또는 몰포리노이고; R3는 수소이며; R4는 수소, 메틸 또는 에틸이고, R5는 수소, 메틸, 에틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 에톡시, 플루오로, 부틸기이거나 또는 R4와 연결되어 5각 또는 6각의 고리를 형성하는 알킬이며;m은 0-4이고; n은 1-2임을 특징으로 하는 일반식 (Ⅰ)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용도는 산부가염.
  3. 제2항에 있어서, R1은 에톡시 또는 프로필이고; R2는 메톡시, 에톡시, 이소프로필이며; R3는 수소이고; R4는 메틸 또는 에틸이며; R5는 수소이고; m은 1이며; n은 1임을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염.
  4. 제2항에 있어서, R1은 에톡시 또는 프로필이고; R2는 메톡시, 에톡시, 프로필, 이소프로필, 히드록시에톡시, 피페리디노 또는 몰포리노이며; R3는 수소이고; R5는 수소, 메틸, 에틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 에톡시, 염소, 플루오로, 알릴, 부틸기이거나 또는R4와 연결되어 5각 또는 6각의 고리를 형성하는 알킬이며며; m은 0이고; n은 1-2임을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염.
  5. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물과 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물을 반응시켜 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기 식에서, R1, R2, R3, R4, R5, m 및 n은 상기 제 1항에서 정의한 바와 같고; X는 염소, OS(O)2R8또는 OP(O)(0R9)2이고; R8은,메틸, 에틸, 트리플루오로메틸, 페닐, P-톨루에닐이며; R9는 메틸, 에틸, 프로필, 치환될 수도 있는 페닐이다.
  6. 하기 일반식 (Ⅳ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅴ)의 화합물과 반응시켜 하기 일반식 (Ⅵ)의 화합물을 수득하는 단계; 상기 단계에서 얻은 일반식 (Ⅵ)의 화합물을 환화 반응시켜 하기 일반식 (Ⅶ)의 화합물을 수득하는 단계; 상기단계에서 얻은 일반식 (Ⅶ)의 화합물을 할로겐화, 설폰화 또는 포스폰화시켜 일반식 (Ⅱ)의 화합물을 수득하는 단계를 포함함을 특징으로 하는 일반식 (Ⅱ)의 화합물을 제조하는 방법을 제공하는 것이다.
    상기 식에서, R1, R2, R3, 및 X는 상기 제 5항에서 정의된 바와 동일한 의미를 갖는다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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