KR830010110A - 티에닐옥시프로판올 아민의 치환된 트립트아민 유도체의 제조방법 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (1)
- 일반식(Ⅱ)의 에폭사이드를 일반식(Ⅲ)의 아민과 반응시키거나, 일반식(Ⅳ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 아민과 반응시키거나, 일반식(Ⅴ)의 아민을 일반식(Ⅵ)의 화합물과 반응시키거나, 일반식(Ⅶ)의 티오펜 유도체를 일반식(Ⅷ)의 화합물과 산결합제 존재하에 반응시키거나, 일반식(Ⅸ)의 화합물에서 벤질기를 귀금속촉매 존재하에 촉매적 수소화에 의해 제거하고 및/또는 아실기를 가수분해하고, 필요시에는 생성된 염기성 화합물을 광학적으로 활성인 산과 통상적인 방법으로 반응시켜 염을 수득하고 생성된 염으로부터 광학적으로 활성인 염기를 분리한후 라세미 또는 광학적으로 활성인 염기를 생리학적으로 헤용되는 산을 사용하여 자체가 공지된 방법에 따라 염으로 전환시킴을 특징으로 일반식(Ⅰ)의 티에닐 옥시프로판을 아민의 라세 또는 광학적으로 활성인 치환된 트립트아민 유도체 및 이의 생리학적으로 허용되는 염의 제조방법.상기일반식에서R1, R2및 R3는 a) 수소, 할로겐, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시, 알콕시부위에 1 내지 4의 탄소원자를 갖는 알콕시메틸 또는 하이드록시메틸 또는 b) 할로겐, 탄소수 1 내지 6의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 알콕시에 의해 임의로 모노-디-또는 트리-치환된 페닐 또는 알킬부위에 1 내지 4의 탄소 원자를 갖는 페닐알킬 또는 c) 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 또는 d) 시아노, 니트로 또는 아미노 또는 e) 카복실; 또는 알콕시부위에 1 내지 4의 탄소원자를 갖는 알콕시카보닐 또는 f) 다음 일반식의 카복스아미도.여기에서R7및 R8은 같거나 다르며, 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시 또는 할로겐에 의해 임의로 치환된 페닐이거나 또는 R7및 R8이 알킬인 경우, 질소원자와 함께 5 내지 7원환을 형성하고 여기에서 -CH2-기는 산소, 황 또는 NR9기로 치환될수 있으며(R9는 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 페닐 또는 알킬 부위에 1 또는 2의 탄소원자를 갖는 페닐알킬임) 또는 g) R1및 R2는 티오펜환과 함께 총 8 또는 9원의 환상 원자 및 1 또는 2의 황원자를 갖는 헤테로방향족 환에 융합된 시스템을 나타내며,R3는 상기 a) 내지 f)에서 정의된 바와 같고,R4, R5및 R6는 a) 수소, 할로겐, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시 또는 하이드록실, 또는 b) 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 1 내지 4의 알콕시 또는 할로겐에 의해 임의로 모노-또는 디-치환된 페닐 또는 c) 니트로 또는 아미노, 또는 d) 카복실, 알콕시부위에 1 내지 4의 탄소원자를 갖는 알콕시카보닐 또는 다음 일반식의 카복스아미도이고,여기에서,R10및 R11은 같거나 다르며, 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이고, 여기에서 알킬인 경우 질소원자와 함께 5원내지 7원환을 형성하며 여기에서 -CH2기는 산소, 질소 또는 NR12로 치환될 수 있으며(R12는 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 페닐 또는 알킬부위에 1 또는 2의 탄소원자를 갖는 페닐알킬임)Y는 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 페닐이고,W,X 및 Z는 각기 친핵적 치환에 의해 치환될 수 있는 기이고,R13은 수소원자, 아실기 또는 벤질기이고,R14는 수소원자 또는 벤질기인데, 단, R13및 R14는 둘다 동시에 수소일수는 없다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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