KR900011760A - 신규한 벤조 피란 유도체, 그 제조 및 상기 유도체를 함유하는 제약학적 조성물 - Google Patents

신규한 벤조 피란 유도체, 그 제조 및 상기 유도체를 함유하는 제약학적 조성물 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

신규한 벤조 피란 유도체, 그 제조 및 상기 유도체를 함유하는 제약학적 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (13)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 벤조피란 유도체 및 그 산 부가염 :
    상기식에서 R1은 수소, 할로겐, 히드록시, 알킬옥시, 니트로, 아미노, 알킬설폰아미도 또는 아실아미노를 나타내고, R은 1)같거나 다를수 있는 R2및 R3가 수소, 할로겐, 히드록시, 알킬, 알킬옥시, 아미노, 알킬설폰 아미도 또는 니트로를 나타내는 일반식(Ⅱ) :
    의 라디칼: 2)n이 0또는 1이고, R4가 수소, 알킬 또는 일반식(Ⅳa) :의 라디칼(여기서 R5및 R6는 수소, 할로겐, 또는 알킬옥시이다.)이고 Q가 아실, 알킬설포닐 또는 일반식(Ⅳb) :
    의 라디칼(여기서 R2및 R3는 상기와 같고, Y는 카르보닐 또는 설포닐을 나타내고 Z는 단일 결합, 메틸렌 또는 이미노를 타나낸다.)을 나타내는 일반식(Ⅲ) :
    의 라디칼, 3) n이 0또는 1이고 m이 0, 1또는 2이고, X가 CH이거나 n=0인 경우 X가 N일수 있으며, W가, 단일 결합 또는 이미노 라디칼을 나타내고 Ar이 피리딜, 인돌릴, 퀴놀린, 2-알킬퀴놀린, 페닐 또는 상기와 같은 라디칼 R2및 R3에 의해 치환된 페닐을 나타내고, 단 X가 N인 경우 m이 1또는 2인 일반식(Ⅴ) :
    의 라디칼 4) R2및 R3가 상기와 같고, R7이 수소 또는 알킬을 나타내는 일반식(Ⅳ)
    의 라디칼: 또는 5)일반식 (Ⅶ) :
    의 라디칼을 나타내며, 동일한, R1및 R"는 수소 또는 알킬을 나타내고, 상기 알킬 및 아실라디칼 및 상기 일부는 그 이성체 형태 및 이들 혼합물내 직쇄 또는 분지쇄내에 각각 1-4개의 탄소원자를 함유하고 있다.
  2. 제1항에 있어서, R1,R1및 R" 가 수소이고, R이 R2및 R3가 수소인 라디칼1): n이 0이고, R4가 수소, 알킬, 일반식(Ⅳa)의 라디칼(여기서 R5및 R6는 수소, 할로겐 또는 알킬옥시이다.)이고 Q가 아세틸 또는 메틸설포닐 또는 일반식(Ⅳb)의 라디칼(여기서Y는 카르보닐 또는 설포닐이 Z는 단일 결합, 메틸렌 또는 아미노이고, R2및 R3는 수소, 할로겐, 알킬 또는 메틸설폰아미도이다.)인 라디칼2): n이 0이고 m이 0.1 또는 2이고, W가 단일 결합 또는 이미노이고, Ar이 피리딜, 인돌릴, 페닐 또는 할로겐, 알킬 또는 알킬옥시에 의해 치환된 페닐이고 X가 CH 또는 N인 라디칼 3): 또는 R7이 수소인 라디칼 4)를 나타내는 벤조피란 유도체 및 그 산 부가염.
  3. 제1항에 있어서, N-｛1-(2-(3,4-디히드로-2H-1-벤조피란-4-일〕-4-피페리딜｝아세트 아닐리드인 벤조피란 유도체 및 그 염.
  4. 제1항에 있어서, 1-(2-(3,4-디히드로-2H-1-벤조피란-4-일〕엘틸〕-4-니코티노일 피페라진인 벤조피란 유도체 및 그 염.
  5. 제1항에 있어서, N-｛1-(2-(3,4-디히드로-2H-1-벤조피란-4-일]에틸]-4-피페리딜｝-N-페닐-4-플루오로벤즈아미드인 벤조피란 유도체 및 그 염.
  6. 제1항에 있어서, 4-벤조일-1-〔2-(3,4-디히드로-2H-1-벤조피란-4-일〕에틸〕피페리딘인 벤조피란 유도체 및 그 염.
  7. 제1항에 있어서, ｛1-〔2-(3,4-디히드로-2H-1-벤조피란-4-일〕에틸〕-4-피페리딜｝페닐메탄옥심인 벤조피란 유도체 및 그 염.
  8. R1,R' 및 R" 가 제1항에 정의된 바와 같고, R1이 보호될 수 있으며, Y1이 할로겐, 알킬설포닐옥시 또는 아릴설포닐옥시를 나타내는 일반식 :
    의 벤조피란 유도체 또는 그 이성체 형태나 혼합물과, R이 제1항에 정의된 바와 같고 n이 0이고 R안에 존재하는 임의의 아미노 및/또는 히드록시 라디칼이 보호되는 일반식 : H-R의 화합물 또는 그 염을 반응시키고, 얻어진 화합물을 임의로 산화시켜 n이 1인 제1항에 따른 생산물을 제조하고, R이, m=0이고 -W-Ar이 치환되거나 비치환된 페닐인 라디칼 3)인 경우, 얻어진 생산물을 임의로 옥심으로 전환시켜 R이 4)에서 정의된 바와 같은 벤조피란 유도체를 생성시키고, 적절한 경우, 보호 라디칼을 제거할고, 얻어진 생산물을 임의로 산 부가 염으로 전환시키는 것으로 구성되는, 제1항에 따른 벤조피란 유도체의 제조방법.
  9. 제8항에 있어서, R1,R' 및 R"가 제8항에 정의된 바와 같고, Y1이 브롬, 염소, 메틸설포닐옥시 또는 P-톨루엔설포닐옥시인 일반식
    의 벤조피란 유도체 또는 그 이성체 형태나 혼합물이 사용되는 방법.
  10. 전환되는 라디칼 R1,R2및/또는 R3가 알킬옥시를 나타내는, 제1항에 따른 상응하는 벤조피란 유도체를 농축시킨 산 매체내에서 처리한 다음, 얻어진 생산물을 산 부가 염으로 임의로 전환시키는 것으로 구성되는, R1,R2및 R3중 적어도 하나가 히드록시를 나타내는 제1항에 따른 벤조피란 유도체의 제조방법.
  11. 전환되는 라디칼 R1,R2및/또는 R3가 니트로를 나타내는, 제1항에 따른 상응하는 벤조피란유도체를 촉매적으로 수소화처리시킨 다음, R1, R2또는 R3가 알킬설포아미도 또는 아실아미노를 나타내는 벤조피란 유도체를 얻는 것이 바람직한 경우, 얻어진 벤조피란의 아미노 유도체를 설포닐화시키거나 이실화시키고, 임의로 얻어진 생산물을 산 부가염으로 전환시키는 것으로 구성되는, R이 1) 또는 2)에서 제1항에 정의된 바와 같고, R1, R2및 R3중 적어도 하나가 아미노 또는 알킬설폰아미도를 나타내거나, R1이 아실아미노를 나타내는 제1항에 따른 벤조피란 유도체의 제조방법.
  12. R2, R3W, Ar 및 이 제1항에 정의된 바와 같고, Hal이 할로겐을 나타내는 일반식 :
    의 할로겐화물을 R1,R' 및 R" 가 제1항에 정의된 바와같은 일반식 :
    의 벤조피란 유도체와 반응시킨 다음, 얻어진 생산물을 산 부가염으로 임의로 전환시키는 것으로 구성되는, R이 1) 또는 3)에서 제1항에 정의된 바와 같고, X가 N인 제1항에 따른 벤조피란 유도체의 제조 방법.
  13. 순수한 상태 또는 하나이상의 상용가능하고 제약학적으로 허용 가능한 보조제 또는 회석제와의 조합 형태로 제1항에 정의된 벤조피란 유도체를 포함하는 심박동 장애의 치료에 유용한 제약학적 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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