KR920002603A - 피라졸로 피리딘 화합물 및 그 제조방법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

피라졸로 피리딘 화합물 및 그 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 피라졸로 피리딘 화합물 및 그 약학적 허용염;
    상기식에서, R1은 아릴이고;R2는 아미노(저급)알킬, 저급알킬아미노(저급)알킬, 카르복시(저급)알킬아미노(저급)알킬, 보호된 카르복시(저급)알킬아미노(저급)알킬, 저급 알킬아미노(저급)알킬(히드록시 및 아릴옥시를 갖음), 보호된 아미노(저급)알킬, 시아노(저급)알킬, 시아노(고급)알킬, 저급알킬(하나 또는 그 이상의 적당한 치환체를 지니는 헤테로 시클럭기를 갖음), 고급 알킬(하나 또는 그 이상의 적당한 치환체를 지니는 헤테로시클리기를 갖음), 아르(저급)알킬, 저급 알케닐 또는 헤테로시클릭기(하나 또는 그 이상의 적당한 치환체를 지님)임.
  2. 제1항에 있어서, R1은 페닐이고; R2은 아미노(저급)알킬, 저급알킬아미노(저급)알킬, 카르복시(저급)알킬아미노(저급)알킬, 보호된 카르복시(저급)알킬아미노(저급)알킬, 저급 알킬아미노(저급)알킬(히드록시 및 나프틸옥시를 갖음), 보호된 아미노(저급)알킬, 시아노(저급)알킬, 시아노(고급)알킬, 저급 알킬(1 내지 4개의 질소원자를 함유하는 불포환 3원 내지 8원의 헤테로모노시클릭기, 1내지 4개의 질소원자를 함유하는 포화3원 내지 8원의 헤테로모노시클릭기, 1내지 2개의 산소원자 및 1내지 3개의 질소원자를 함유하는 포화3원 내지 8원의 헤테로오노시클릭기 및 1내지 2개의 산소원자를 함유하는 포화 3원 내지 8원의 헤테로모노시클릭기로 이루어진 군중에서 선택된 헤테로시클릭기(히드록시(저급)알킬 및 페닐(저급 알콕시를 갖음)로 이루어진 군중에서 선택된 1내지 3개의 적당한 치환체를 갖음)를 갖음), 페닐(저급)알킬, 저급 알케닐, 또는 1내지 2개의 산소원자를 함유하는 불포화성 축합 헤테로시클릭기(저급알킬, 히드록시 및 시아노로 이루어진 군중에서 선택된 1내지 4개의 적당한 치환체를 갖음)인 화합물.
  3. 제2항에 있어서, R2는 아미노(저급)알킬, 저급 알킬 아미노(저급)알킬, 카르복시(저급)알킬아미노(저급)알킬, 저급 알콕시카르보닐(저급)알킬아미노(저급)알킬, 저급 알킬아미노 (저급)알킬(히드록시 및 나프틸옥시를 갖음), 이미도(저급)알킬, 시아노(저급)알킬, 시아노(고급)알킬, 저급 알킬(피리딜, 테트라졸릴, 피페리딜, 피페라지닐, 모르폴리닐, 옥사졸리디닐 및 테트라히드로피라닐로 이루어진 군중에서 선택된 헤테로시클릭기(히드록시(저급)알킬 및 페닐(저급 알콕시를 갖음)로 이루어진 군중에서 선택된 1내지 3개의 적당한 치환체를 갖음)를 갖음), 고급알킬(테트라졸릴을 갖음), 페닐(저급)알킬, 저급 알케닐, 또는 디히드로크로메닐(저급 알킬 및 히드록시산 시아노로 이루어진 군중에서 선택된 1내지 4의 적당한 치환체를 갖음)인 화합물.
  4. 제3항에 있어서, R2는 저급 알킬아미노(저급)알킬, 저급 알킬(테트라졸릴, 피페리딜 또는 모르폴리닐을 갖음), 또는 고급알킬(테트라졸릴을 갖음)인 화합물.
  5. i)하기 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 그 염을 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물 따는 그 염과 반응시키거나; ii)하기 일반식(Ia)의 화합물 또는 그염을 아미노 보호기의 제거반응으로 처리하여 하기 일반식(Ib)의 화합물 또는 그 염을 생성시키거나; iii)하기 일반식(Ib)의 화합물 또는 그 염을 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물 또는 그 염과 반응시켜 하기 일반식(Ic)의 화합물 또는 그 염을 생성시키거나; iv)하기 일반식(Ⅵ)의 화합물 또는 그 염을 카르복시 보호기의 제거 반응으로 처리하여 하기 일반식(Ie)의 화합물 또는 그 염을 생성시키거나, V)하기 일반식(Ib)는 화합물 또는 그 염을 하기 일반식(Ⅴ)의 화합물 또는 그 염과 반응시켜 하기 일반식(If)의 화합물 또는 그 염을 생성시키거나, Vi)하기 일반식(VI)의 화합물 또는 히드록시기에서의 그 반응성 유도체 또는 그 염을 하기 일반식(Ⅶ)의 화합물 또는 그 염과 반응시켜 하기 일반식(Ig)의 화합물 또는 그 염을 생성시키거나; vii) 하기 일반식(Ih)의 화합물 또는 그 염을 테트라졸릴기 형성 반응으로 처리하여 하기 일반식(Ii)의 화합물 또는 그 염을 생성시키거나, viii) 하기 일반식(Ⅵ)의 화합물 또는 그 염을 탈수 반으로 처리하여 하기 일반식(Ij)의 화합물과 그 염을 생성시키거나, (ix) 하기 일반식(Ⅷ)의 화합물 또는 그 염을 시안화 반응로 처리하여 하기 일반식(Ih)의 화합물 또는 그 염을 생성시키는 것을 포함하는 하기 일반식(I)의 피라졸리피리딘 화합물 또는 그 약학적 허용염을 제조하는 방법:
    상기식들에서, R1은 아릴이고; R2는 아미노(저급)알킬, 저급 알킬아미노(저급)알킬, 카르복시(저급)알킬아미노(저급)알킬, 보호된 카르복시(저급)알킬아미노(저급)알킬, 저급 알키아미노(저급)알킬(히드록시 및 아릴옥시를 갖음), 보호된 아미노(저급)알킬, 시아노(저급)알킬, 시아노(고급)알킬, 저급알킬(하나 또는 그 이상의 적당한 치환체를 지니는 헤테로 시클럭기를 갖음), 고급알킬(하나 또는 그 이상의 적당한 치환체를 지니는 헤테로시클릭기를 갖음), 아르(저급)알킬, 저급 알케닐 또는 헤테로시클릭기(하나 또는 그 이상의 적당한 치환체를 지님)이고; X는 이탈기이고; R2 a는 보호된 아미노(저급)알킬이고; R2 b는 아미노(저급)알킬이고; R3는 저급알킬, 카르복시(저급)알킬, 보호된 카르복시(저급)알킬 또는 저급알킬(히드록시 및 아릴옥시를 갖음)이고; Y는 이탈기이고; R2 c는 저급 알킬아미노(저급)알킬, 카르복시(저급)알킬아미노(저급)알킬, 보호된 카르복시(저급)알킬아미노 (저급)알킬 또는 저급 알킬 아미노(저급) 알킬(히드록시 및 아릴옥시를 갖음)이고; 아미노(저급)알킬이고; R2 d는 보호된 카르복시 (저급)알킬 아미노 (저급)알킬이고; R2 d는 카르복시(저급)알킬 아미노(저급)알킬이고 R4는 저급알킬(에폭시및 아릴옥시를 갖음)이고;R2 f는 저급알킬아미노(저급)알킬(히드록시 및 아릴옥시를 갖음)이고; R5는 히드록시(저급)알킬이고; R6는 아미노, 저급알킬아미노, 카르복시(저급)알킬아미노, 보호된 카르복시(저급)알킬아미노, 저급 알킬아미노(히드록시 및 아릴옥시를 갖음),기 (하나 또는 그 이상의 적당한 치환체를 갖는 N-포함 헤테로클릭기임), 또는 보호된 아미노이고; R2 g는 아미노(저급)알킬, 저급알킬아미노(저급)알킬, 카르복시(저급)알킬아미노(저급)알킬, 보호된 카르복시(저급)알킬아미노(저급)알킬, 저급 알킬 아미노(저급)알킬(히드록시 및 아릴옥시를 갖음), 저급알킬(기를 갖음)또는 보호된 아미노(저급)알킬이고; R2 h는 시아노 (저급)알킬 또는 시아노(고급)알킬이고; R2 i는 테트라졸릴(저급)알킬 또는 테트라졸릴(고급)알킬이고; R2 j는 저급 알케닐이고; R7는 할로(저급)알킬 또는 할로(고급)알킬임.
  6. 활성 성분으로서 제1항의 화합물 또는 그 약학적 허용염과 함께 약학적 허용 담체 또는 부형제를 포함하는 약학적 조성물.
  7. 의약으로 사용되는 제1항의 화합물 및 그 약학적 허용염.
  8. 약물 제조에 제1항의 화합물 또는 그 약학적 허용염을 사용하는 방법.
  9. 우울증, 심부전, 고혈압, 신부전, 신독성, 신장증, 신장염, 부종, 비만종, 기관지 천식, 통풍, 과뇨산혈증, 유아 급사 증후군(sudden infant deah syndrome), 면역 억제, 당뇨병, 궤양, 췌장염, 심근 경색, 혈전등, 페쇄증, 동맥경화증, 혈정성정맥염, 뇌허혈증, 일과성 허혈 발작 도는 협심증을 치료 및/또는 예방하는 방법에 있어서, 제1항의 화합물 또는 그 약학적 허용염을 사람 또는 동물에게 투여하는 것을 포함하는 방법.
  10. 제6항에 있어서, 아데노신 길항제로 사용되는 약학적 조성물.
    ※참고사항:최초출원 내용에 공개하는 것임.
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