KR920004392A - 플루오로에틸캄프토테신 유도체 - Google Patents
플루오로에틸캄프토테신 유도체 Download PDFInfo
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Abstract
내용 없음.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (8)
- 하기 일반식(1)의 화합물 및 그의 염[상기식에서, R1은 수소원자, C1∼C6의 알킬기, 히드록시메틸기, 아실옥시메틸기, 포르밀기를 의미하고, R2, R3, R4는 각각 독립적으로 수소원자, 히드록실기, C1∼C6의 알킬기, C2∼C6의 알케닐기, C2∼C6의 알키닐기, C1∼C6의 알콕실기, 할로겐원자, 아미노기, C2∼C7의 아실아미노기, C1∼C6의 알킬아미노기, NR5(R6)(R5,R6는 같거나 다를 수 있고,C1∼C6의 알킬기를 나타내거나, 또는 그것에 결합하고 있는 질소원자와 함께 고리구성원으로서 또한 O, S, N-R7(R7은 수소원자, C1∼C6의 알킬기 또는 아미노기의 보호기를 의미한다)의 원자를 포함할 수 있으며, 고리구성탄소가 C1∼C3의 알킬기, 아미노기 또는 아미노메틸기로 치환될 수 있는 5원환, 6원환을 형성할 수 있다), 페닐기, 나프틸기, 피리딜기를 의미하고, 또한 R1과 R2는 함께 결합하여 -(CH2)m-Z-(CH2)n(-Z는 O,S,CH-R8(R8은 수소원자 또는 C1∼C6의 알킬기를 의미한다) 또는 N-R7'(R7'은 수소원자, C1∼C6의 알킬기, 또는 아미노기의 보호기를 의미한다)를 나타내고, m 및 n은 각각 0,1 또는 2를 의미하고, 단 m, n이 동시에 0은 아니다로 나타내는 가교구조를 형성할 수도 있다.]
- 제1항에 있어서, 상기 일반식(Ⅰ)의 화합물의 4위치에서의 입체배치가 S배위인 것을 특징으로 하는 화합물 및 그의 염.
- 하기 일반식(Ⅱ)의 피라노인돌리딘 유도체.[상기식에서, Q는 〉C = 0 또는를 나타낸다.]
- 제3항에 있어서, 상기 일반식(Ⅱ)의 화합물의 4위치에서의 입체배치가 S배위인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 하기 일반식(Ⅲ)의 피라노인돌리딘 유도체.[상기식에서, R9는 시아노기, 아세틸아미노메틸기, 아세톡시메틸기를 나타내고, R10은 포르밀기, 아세틸기, 벤조일기 또는 (R)-1-(P-톨루엔술포닐)프롤릴기를 나타낸다.]
- 제5항에 있어서, 상기 일반식(Ⅲ)의 7위치에서의 초산기의 α위치의 입체배치가 S배위인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물을 2-플루오로에틸화시켜 하기 일반식(Ⅲ3)의 화합물을 형성하고, 이를 환원시켜 하기 일반식(Ⅲ2)의 화합물을 형성하고 이를 니트로소화제존재하에 전위반응시켜서 하기 일반식(Ⅲ1)의 화합물을 형성하고, 폐환시켜서 하기 일반식(Ⅱ2)의 화합물을 형성한 후, 이를 탈케탈화시키는 것을 특징으로 하는 하기 일반식(Ⅱ1)의 피라노인돌리딘 유도체의 제조방법.[상기식들에서, R10은 포르밀기, 아세틸기, 벤조일기 또는 (R)-1-(p-톨루엔술포닐)프롤릴기를 나타낸다.]
- 하기 일반식(Ⅱ1)의 화합물을 하기 일반식(Ⅴ)의 화합물과 축합시키는 것을 특징으로 하는 제1항 또는 제2항에 기재된 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조방법.[상기식들에서, R1,R2,R3및 R4는 상기 정의한 바와같다.]※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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