KR830004319A - 옥시-이미노-치환된 세팔로스포린의 n-치환된 티아졸일 유도체의 제조방법 - Google Patents
옥시-이미노-치환된 세팔로스포린의 n-치환된 티아졸일 유도체의 제조방법 Download PDFInfo
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Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D501/00—Heterocyclic compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. cephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
- C07D501/14—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7
- C07D501/16—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7 with a double bond between positions 2 and 3
- C07D501/59—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7 with a double bond between positions 2 and 3 with hetero atoms directly attached in position 3
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (1)
- 다음 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 반응성 유도체를 다음 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 그의 반응성 유도체와 반응시키고 필요하다면 존재하는 보호그룹을 제거하거나 다음 일반식(Ⅳ)의 화합물 또는 그의 반응성 유도체를 다음 일반식(Ⅴ)의 화합물 또는 그의 염과 반응시키고 필요하다면 R3및/또는 R6에 존재 가능한 보호 그룹을 제거하여 R1이 수소인 일반식(I)의 화합물을 얻거나 다음 일반식(Ⅵ)의 화합물을 니트로화제와 반응시키고 필요하다면 R 및 R1에 존재 가능한 보호그룹을 제거시켜서 R3가 수소인 일반식(I)의 화합물을 얻거나다음 일반식(Ⅶ)의 화합물을 다음 일반식(Ⅷ)의 화합물과 반응시키고 필요하다면 존재하는 보호그룹을 제거시키거나 다음 일반식(Ⅸ)의 화합물을 다음 일반식(X)의 화합물과 반응시키고 필요하다면 존재하는 보호그룹을 제거시키거나 다음 일반식(XI)의 화합물을 티오시안산 또는 그의 염과 반응시키고 필요하다면 존재하는 보호그룹을 제거시켜서 R1이 수소인 일반식(I)의 화합물을 얻거나다음 일반식(Ⅶ)의 화합물 또는 그의 반응성 유도체를 다음 일반식(XⅢ)의 화합물 또는 그의 반응성 유도체와 반응시키고 필요하다면 존재하는 보호그룹을 제거시키거나 R이 수소인 일반식(I)의 화합물을 산화제와 반응시키고 필요하다면 존재하는 보호그룹을 제거시켜서 R이 하이드록시이고 n이 2인 일반식(I)의 화합물을 얻으며 필요하다면 X가 유리 카복실산인 일반식(I)의 화합물을 약제학적 및 수의학적으로 무독한 염으로 전환시키고/또는 필요하다면 염으로부터 유리화합물을 얻고, 또는 필요하다면 이성체 혼합물을 단일 이성체로 분해하고/또는 필요하다면 일반식(I) 또는 그의 염을 일반식(I)의 또다른 화합물 또는 그의 염으로 전환시켜서 다음 일반식(I)의 화합물 및 약제학적 및 수의학적으로 무독한 그의 염을 제조하는 방법.상기식에서R은 1)-OR2(R2는 수소원자 또는 포화 또는 불포화 C1-C6측쇄 또는 직쇄 지방족 탄화수소 그룹이며 이는 비치환 또는 a) 시아노, b)-COOR4(R4는 수소, C1-C6알킬 또는 카복시 보호그룹이다), 및 c)(R5및 R6는 같거나 다를수 있으며 각각 수소원자, C1-C6알킬 또는 지방족 아실그룹을 나타내거나 R5가 수소일때 R6는 아미노 보호그룹일 수 있다), 중에서 선택된 치환체에 의해서 치환된다.)또는 2)(R5및 R6는 전술된 바와같다)이며R1은 수소원자 또는 아미노-보호그룹을 나타내며R3는 수소원자, 히드록시-보호그룹 또는 측쇄 또는 직쇄의 포화 또는 불포화 C1-C6지방족 탄화수소 그룹을 나타내며 이 그룹은 비치환되거나 a') 히드록시, b') 시아노, c') C1-C6알킬, d')(R5및 R6는 정의된 바와같다) e') -COOR7(R7은 수소, C1-C6알킬, 아릴, 인다닐, 아세톡시메틸 또는 카복시 보호그룹이다) 또는 f') 할로 -C1-C6알킬중에서 선택된 하나 또는 그 이상의 치환체에 의해 치환될 수 있으며n은 0,1 또는 2이고Y는 수소, 할로겐, 히드록시, C1-C6알콕시, C1-C6알킬 또는 -CH2-Z그룹(Z는 1)-OCOCH3또는 2)(R'는 수소, C1-C6알킬, 카복시, 시아노 또는 카바모일이다) 또는 3)-S-Het (Het는 다음 A) 또는 B)이다.A) 적어도 하나의 이중결합 및 N,S 및 0중에서 선택된 적어도 하나의 헤테로원자를 함유하는 5원자 또는 6원자 헤테로모노환이며 이환은 비치환되거나a") 히드록시, C1-C6알콕시, 할로겐, C2-C6지방족아실,b") 비치환되거나 히드록시 및 할로겐중에서 선택된 하나 또는 그 이상의 치환체에 의해 치환된 C1-C6알킬c") 비치환되거나 히드록시 및 할로겐중에서 선택된 하나 또는 그 이상의 치환체에 의해 치환된 C2-C6알케닐d") -S-R8(R8은 수소 또는 C1-C6알킬이다. 또는 -S-CH2-COOR4(R4는 전술된 바와같다)e") -(CH2)m-COOR4또는 -CH=CH-COOR4(m은 0,1,2 또는 3이며 R4는 전술된 바와같다).-(CH2)m-CN 또는 -(CH2)m-CONH2(m은 전술된 바와같다). -(CH2)m-SO3H(m은 전술된 바와같다. 또는 f")(R5,R6및 m는 전술된 바와같다)중에서 선택된 하나 또는 그 이상의 치환체에 의해 치환된다.또는 B) 적어도 두 개의 이중 결합을 함유하는 헤테로 비사이클환 이때 축합된 헤테로모노환 각각은 같거나 다르며 N,S 및 0중에서 선택된 적어도 하나의 헤테로 원자를 함유하는 5원자 또는 6원자 헤테로모노환이며 이환은 비치환 되거나 상기 a",b",c",d",e" 및 f" 중에서 선택된 하나 또는 그 이상의 치환체에 의해 치환된 헤테로 비사이클환을 나타낸다)이며,X는 유리 또는 에스테르화된 카복시 그룹이며,E는 아미노, -N=C=0 또는 -N=C=S이고B는 할로겐이며상기식(Ⅲ)에서R1및 R3는 수소 이외의 것이다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| KR1019800004654A KR830004319A (ko) | 1980-12-06 | 1980-12-06 | 옥시-이미노-치환된 세팔로스포린의 n-치환된 티아졸일 유도체의 제조방법 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| KR1019800004654A KR830004319A (ko) | 1980-12-06 | 1980-12-06 | 옥시-이미노-치환된 세팔로스포린의 n-치환된 티아졸일 유도체의 제조방법 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| KR830004319A true KR830004319A (ko) | 1983-07-09 |
Family
ID=54847104
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
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| KR1019800004654A KR830004319A (ko) | 1980-12-06 | 1980-12-06 | 옥시-이미노-치환된 세팔로스포린의 n-치환된 티아졸일 유도체의 제조방법 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| KR (1) | KR830004319A (ko) |
-
1980
- 1980-12-06 KR KR1019800004654A patent/KR830004319A/ko unknown
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