TH6470B - เอสเทอร์ของ 7 เบต้า-(2-(2-อะมิโน-4-ไธอาซอลิ)-2-แอลเคโนอิลอะมิโน)-3-เซเฟม-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด - Google Patents

Abstract

สารต่อต้านแบคทีเรียที่ใช้ทางปาก, 7-เบทา-[2-(2-อะมิโน-4-ไธอาโซลิล) แอลโคโนอิลอะมิโน] -3-เซเฟม-4-คาร์บอซิลิคแอซิด ซึ่งเป็นที่ยอมรับสำหรับใช้ในทางเภสัชที่มีสูตรดังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (ซึ่ง R คืออะนิโน หรือหมู่อะมิโนที่ป้องกันไว้ R1 คือ แอลคิลชนิดไม่มีกิ่งแยกหรือมีกิ่งแยกหรือไซคลิค แอลคิลซึ่งเลือกแทนที่ด้วยแอลคอกซิ, R2 คือ ไฮโดรเจนหรือเซฟาไลสฟอริน ซีงมีหมู่แทนที่ในตำแหน่งที่ 3 R3 คือ หมู่เอสเทอร์ที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม และ X คือ ซัลเฟอร์ หรือซัลฟินิล) สิทธิบัตรยา

Claims (3)

1.กรรมวิธีในการเตรียมเอสเทอร์ของ 7-เบทา-2-(2-อะมิโน-4-ไธอาโซลิล) แอลโคโนอิลอะมิโน -3-เซเฟม-4-คาร์บอซิลิคแอซิด ที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมซึ่งแทนด้วยสูตรต่อ ไปนี้: (สูตรเคมี) (ซึ่ง R คืออะนิโน หรือหมู่อะมิโนที่ป้องกันไว้ R1 คือ แอลคิลชนิดไม่มีกิ่งแยกหรือมีกิ่งแยกหรือไซคลิคแอลคิลซึ่งเลือกแทนที่ด้วยแอลคอกซิ, R2 คือ ไฮโดรเจน หรือ หมู่แทนที่ในตำแหน่งที่ 3-ของเซฟาโลสพอริน R3 คือ หมู่เอสเทอร์ที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม และ X คือ ซัลเฟอร์ หรือซัลฟินิล) โดยการแอมิเดชันซึ่งประกอบด้วยการกระทำกัน (Z) -2- (2-อะมิโนไธอาโซล-4-อิล)-2-แอลเคโนอิคแอซิดที่เลือกป้องกันไว้ซึ่งแทนได้ด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หรืออนุพันธ์ที่ว่องไวของสารนั้นกับเอสทอร์ของ 7-เบทา-อะมิโน-3-เซเฟม-4-คาร์บอกซิลิคแอซิดที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมซึ่งแทนด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หรืออนุพันธ์ที่ว่องไวของสารนั้น

2.วิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 โดยการทำเอสเทอร์ซึ่งประกอบด้วยการกระทำกับ 7-เบทา-[2-(2-อะมิโน-4-ไธอาโซลิล) แอลโคโนอิลอะมิโน] -3-เซเฟม-4-คาร์บอซิลิคแอซิด ซึ่งแทนที่ด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หรืออนุพันธ์ที่ว่องไวของสารนั้นกับสารทำให้เกิดเอสเทอร์ของสูตร : Y-R3 (ซึ่ง Y คือ หมู่ที่แตกออกได้ง่าย)

3.วิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 โดยการเอาหมู่ป้องกันออกซึ่งประกอบด้วยการกระทำสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R คือหมู่อะมิโนที่ป้องกันไว้นั้นด้วยแอซิด, เบสในน้ำ หรือ เลวิสแอซิดในตัวทำละลายเฉื่อยมี -50 ถึง 50 ซํ.