สารต่อต้านแบคทีเรียที่ใช้ทางปาก, 7-เบทา-[2-(2-อะมิโน-4-ไธอาโซลิล) แอลโคโนอิลอะมิโน] -3-เซเฟม-4-คาร์บอซิลิคแอซิด ซึ่งเป็นที่ยอมรับสำหรับใช้ในทางเภสัชที่มีสูตรดังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (ซึ่ง R คืออะนิโน หรือหมู่อะมิโนที่ป้องกันไว้ R1 คือ แอลคิลชนิดไม่มีกิ่งแยกหรือมีกิ่งแยกหรือไซคลิค แอลคิลซึ่งเลือกแทนที่ด้วยแอลคอกซิ, R2 คือ ไฮโดรเจนหรือเซฟาไลสฟอริน ซีงมีหมู่แทนที่ในตำแหน่งที่ 3 R3 คือ หมู่เอสเทอร์ที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม และ X คือ ซัลเฟอร์ หรือซัลฟินิล) สิทธิบัตรยา Antibacterial agent for oral use, 7-betha-[2-(2-amino-4-thiazol) alconoylamino]-3-zefame-4- carbocilic acid It is acceptable for use in pharmaceuticals with the following formula (chemical formula) (where R is an anino or protected amino group, R1 is an unbranched or branched alkyl or cyanoacrylate). click Alkyl, which is chosen to be replaced by alkoxy, R2 is hydrogen or cephalisphorin. It has a substitution group in position 3, R3 is the pharmaceutically accepted ester group and X is sulfur or sulfinyl).
Claims (3)
1.กรรมวิธีในการเตรียมเอสเทอร์ของ 7-เบทา-2-(2-อะมิโน-4-ไธอาโซลิล) แอลโคโนอิลอะมิโน -3-เซเฟม-4-คาร์บอซิลิคแอซิด ที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมซึ่งแทนด้วยสูตรต่อ ไปนี้: (สูตรเคมี) (ซึ่ง R คืออะนิโน หรือหมู่อะมิโนที่ป้องกันไว้ R1 คือ แอลคิลชนิดไม่มีกิ่งแยกหรือมีกิ่งแยกหรือไซคลิคแอลคิลซึ่งเลือกแทนที่ด้วยแอลคอกซิ, R2 คือ ไฮโดรเจน หรือ หมู่แทนที่ในตำแหน่งที่ 3-ของเซฟาโลสพอริน R3 คือ หมู่เอสเทอร์ที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม และ X คือ ซัลเฟอร์ หรือซัลฟินิล) โดยการแอมิเดชันซึ่งประกอบด้วยการกระทำกัน (Z) -2- (2-อะมิโนไธอาโซล-4-อิล)-2-แอลเคโนอิคแอซิดที่เลือกป้องกันไว้ซึ่งแทนได้ด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หรืออนุพันธ์ที่ว่องไวของสารนั้นกับเอสทอร์ของ 7-เบทา-อะมิโน-3-เซเฟม-4-คาร์บอกซิลิคแอซิดที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมซึ่งแทนด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หรืออนุพันธ์ที่ว่องไวของสารนั้น1. Process for the preparation of ester 7-beta-2- (2-amino-4-thiazolyl) alconoyl amino -3-cefem-4-carbosilic acid This is represented by the following formula: (chemical formula) (where R is an anino or protected amino group, R1 is an unbranched or branched alkyl or cyclic. Alkyls which elect to replace with alkyl, R2 is hydrogen or substitution group in the 3-of the cephalosporins, R3 is the accepted pharmaceutical esters group, and X is sulfur or sulfinyl). 2-aminothiazole-4-il) -2- protected LKenoic acid, which can be represented by the following formula (chemical formula) or an active derivative of that substance and A. Tor's 7-betas-amino-3-cefame-4-carboxylic acid, which is represented by the following formula (chemical formula) or its active derivatives.2.วิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 โดยการทำเอสเทอร์ซึ่งประกอบด้วยการกระทำกับ 7-เบทา-[2-(2-อะมิโน-4-ไธอาโซลิล) แอลโคโนอิลอะมิโน] -3-เซเฟม-4-คาร์บอซิลิคแอซิด ซึ่งแทนที่ด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หรืออนุพันธ์ที่ว่องไวของสารนั้นกับสารทำให้เกิดเอสเทอร์ของสูตร : Y-R3 (ซึ่ง Y คือ หมู่ที่แตกออกได้ง่าย)2. Method for preparing compound according to claim 1 by ester treatment consisting of action on 7-betas- [2- (2-amino-4-thiazolyl) alkonoylamino] -3-cefame-4-carbosilic acid Yes Which is replaced by the following formula (chemical formula) or the active derivative of that substance with the ester-forming agent of the formula: Y-R3 (where Y is the easily broken group).3.วิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 โดยการเอาหมู่ป้องกันออกซึ่งประกอบด้วยการกระทำสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R คือหมู่อะมิโนที่ป้องกันไว้นั้นด้วยแอซิด, เบสในน้ำ หรือ เลวิสแอซิดในตัวทำละลายเฉื่อยมี -50 ถึง 50 ซํ.3. Method for preparing the compound according to claim 1 by removal of the protective group consisting of the action of the compound according to claim 1, where R is the protected amino group with acid, aqueous base or le Viscides in inert solvents are -50 to 50 cu.
β-lactam compound, preparation method of this compound, intermediate for synthesis of this compound and pharmaceutical composition for the treatment of bacterial infections containing the compound