KR890011878A - 치환된 3-아미노시드논이민, 이의 제조방법 및 이의 용도 - Google Patents

치환된 3-아미노시드논이민, 이의 제조방법 및 이의 용도 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

치환된 3-아미노시드논이민, 이의 제조방법 및 이의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (15)

  1. 일반식(Ⅰ)의 치환된 3-아미노시드논이민 및 약리학적으로 및 약리학적으로 허용되는 이의 산부가염.
    상기식에서, A는 라디칼 -CH2-, -O-, -S(On)-, -N(R3)- 또는 직접 결합을 나타내고, R1은 수소, 니트로소(-NO) 또는 라디칼 -COR4이며, R2및 R3은 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 알킬라디칼의 탄소수가 내지 4인 페닐알킬이고, R4는 탄소수 1 내지 6의 알콕시나 탄소수 4 이하의 지방족 티오 라디칼로 치환될 수 있는 탄소수 2 내지 6의 지방족 라디칼 ; 탄소수 5 내지 7의 지환족 라디칼 ; 탄소수 7 내지 14의 비사이클로지방족 라디칼 ; 탄소수 7 내지 16의 트리사이클로지방족 라디칼 ; 탄소수 1 내지 6의 알콕시로 치환될 수 있는 탄소수 1 내지 18의 알콕시 라디칼 ; 탄소수 6 내지 10의 아릴옥시 라디칼 ; 총탄소수 2 내지 7의 알콕시 카보닐 라디칼 ; 탄소수 6 내지 10의 아릴 라디칼 ; 1 내지 3개의 할로겐원자 및/또는 탄소수 1 내지 4의 알킬 라디칼 1 내지 3개의 탄소수 1 내지 4의 알콕시 라디칼 1 내지 3개 및/또는 1 또는 2개의 니트로 그룹 및/또는 1 또는 2개의 하이드록시 그룹 및/또는 탄소수 1 내지 4의 알킬카보닐옥시 라디칼 1 또는 2개 및/또는 탄소수 1 내지 4의 알킬티오 라디칼 1 내지 3개 및/또는 트리플루오로메틸 라디칼 및/또는 이미다졸 라디칼로 일-, 이- 또는 삼치환될 수 있는 탄소수 6 내지 10의 아릴 라디칼 ; 이미다졸릴 ; 피리딜 ; 티에닐 ; 스티릴이며, n은 0,1 또는 2 이다.
  2. 제1항에 있어서, R2가 메틸임을 특징으로 하는 치환된 3-아미노시드논이민.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, A가 -CH2-, 직접 결합, -S(O2)- 또는 -O-임을 특징으로 하는 치환된 3-아미노시드논이민.
  4. 3-(2,6-디메틸피페리딘-1-일)-시드논이민 및 약리학적으로 허용되는 이의 산 부가염.
  5. 3-(2,6-디메틸피페리딘-1-일)-N-벤조일-시드논이민 및 약리학적으로 허용되는 이의 산 부가염.
  6. 3-(2,6-디메틸피페리딘-1-일)-N-알릴티오-메틸카보닐시드논이민 및 약리학적으로 허용되는 이의 산 부가염.
  7. 일반식(Ⅱ)의 화합물을 폐환시켜 일반식(Ia)의 화합물을 수득하고, 이를 또는 이의 산부가염을, R1=-COR4인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조할 경우, 라디칼 -COR4를 도입하는 아실화제로 아실화시키거나, R1=-NO인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조할 경우, 니트로소화시키고, 생성된 화합물을 경우에 따라 산부가염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 제1항 내지 제3항중 어느 하나에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물, 또는 제4항 내지 제6항중 어느 하나에 따른 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, A 및 R2는 제1항 내지 제3항중 어느 하나에서 정의한 바와 같다.
  8. 제7항에 있어서, 수용액중에서 pH가 3 이하인 폐환제를 보조제로 사용하여 0 내지 40℃, 바람직하게는 0 내지 20℃의 온도에서 용매 또는 분산제중에서 폐환시킴을 특징으로 하는 방법.
  9. 일반식(Ⅱ)의 N-치환된 N-니트로소-아미노-아세토니트릴 및, 존재할 경우, 약리학적으로 허용되는 이의 산 부가염.
    상기식에서, A는 라디칼 -CH2-, -O-, -S(On)-, -N(R3)- 또는 직접 결합을 나타내고, R2및 R3은 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 알킬라디칼의 탄소수가 1 내지 4인 펜알킬이며, n은 0, 1 또는 2이다.
  10. 제9항에 있어서, R2가 메틸이고/이거나 A가 라디칼 -CH2-, -S(O2)-, -O- 또는 직접 결합임을 특징으로 하는 N-치환된 N-니트로소-아미노-아세토니트릴.
  11. a) 일반식(Ⅳ)의 화합물을 니트로소화시키거나, b) 일반식(Ia)의 치환된 3-아미노시드논이민의 산 부가염을 염기와 반응시키고, 생성된 화합물이, A가 -N(R3)일 경우, 경우에 따라 약리학적으로 허용되는 산 부가염으로 전환시킴을 특징으로 하여 제9항 또는 10항에 따른 N-치환된 N-니트로소-아미노-아세토니트릴을 제조하는 방법.
    상기식에서, A 및 R2는 제9항 또는 제10항에서 정의한 바와 같다.
  12. 제1항 내지 제6항중 어느 하나에 있어서, 심장 혈관 질환 치료 및 예방용으로 사용하기 위한 약리학적 활성 물리로서의 치환된 3-아미노-시드논이민 또는 약리학적으로 허용되는 이의 산 부가염.
  13. 활성 물질로서 제1항 내지 제6항중 어느 하나에 따른 화합물 및/또는 약리학적으로 허용되는 이의 산부가염과 함께 약제학적으로 허용되는 비히클 및 첨가제 및, 경우에 따라, 하나 이상의 기타 약리학적 활성물질을 함유함을 특징으로 하는 약제학적 생성물.
  14. 제9항 또는 제10항에 있어서, 심장혈관 질환치료 및 예방용으로 사용하기 위한 약리학적 활성 물질로서의 N-치환된 N-니트로소-아미노-아세토니트릴 및, 존재할 경우, 약리학적으로 허용되는 이의 산 부가염.
  15. 활성 성분으로서의 제9항 또는 제10항에 따른 화합물 및/또는 약리학적으로 허용되는 이의 산 부가염과 함께 약제학적으로 허용되는 비히클 및 첨가제 및, 경우에 따라, 하나 이상의 기타 약리학적 활성 물질을 함유함을 특징으로 하는 약제학적 생성물.
    ※ 참고사항: 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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