KR890005031A - L-도파유도체 또는 그의 산부가염, 그의 제조방법 및 그의 용도 - Google Patents
L-도파유도체 또는 그의 산부가염, 그의 제조방법 및 그의 용도 Download PDFInfo
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 L-도파를 흰쥐에 경구 투여한경우 L-도파의 혈중농도의 시간에 따른 변화를 설명한 도이다.
제2도는 화합물 A를 흰쥐에 경구 투여한 경우, L-도파의 혈중농도의 시간에 따른 변화를 설명한 도이다.
제3도는 화합물 B 를 흰쥐에 경구 투여한 경우, L-도파의 혈중농도의 시간에 따른 변화를 설명한 도이다.
Claims (22)
- 일반식(I)의 L-도파유도체 및 그의 산부가염.상기 식중, R1및 R2중 하나는 수소원자를 나타내며, 다른 하나는 일반식 R-CO-그룹(여기에서, R은 알킬, 알케닐, 임의 치환된 시클로알킬, 임의 치환된 페닐, 임의 치환된 아르알킬, 저급알콕시) 또는 임의 치환된 아르알킬옥시기이다)이다.
- 제1항에 있어서, 일반식(I-a)의 L-도파유도체 및 그의 산부가염.상기 식중, R은 제1항에서 정의된 바와 같다.
- 제1항에 있어서, R이 직쇄 또는 측쇄의 C1-C19알킬, C2-C19알케닐, C3-C7시클로알킬, 페닐, C7-C12아르알킬, C1-C6알콕시 또는 C7-C12아르알킬옥시기이며, 단 시클로알킬, 페닐, 아르알킬 또는 아르알킬옥시기는 C1-C4알킬 및 C1-C4알콕시기 및 할로겐원자로 구성된 그룹으로부터 선택된 하나 또는 두개의 치환기를 가질 수 있는 L-도파유도체 및 그의 산부가염.
- 제3항에 있어서, R이 측쇄의 C3-C5알킬 또는 직쇄의 C4-C15알킬기 또는, 하나 또는 두개의 C1-C4알킬기로 치환될 수 있는, C3-C6시클로알킬기인 L-도파유도체 및 그의 산부가염.
- 제3항에 있어서, R 이 측쇄의 C3-C5알킬기 또는 하나의 C1-C4알킬기로 치횐될 수 잇는 C3-C6시클로알킬기인 L-도파유도체 및 그의 산부가염.
- 제5항에 있어서, R이 3급-부틸, 시클로프로필 또는 1-메틸시클로프로필기인 L-도파유도체 및 그의 산부가염.
- 제6항에 있어서, R이 3급-부틸기인 L-도파유도체 및 그의 산부가염.
- 제1항에 있어서, 3-(3-히드록시-4-피발로일옥시)-페닐-L-알라닌, 3-(3-히드록시-4-시클로프로판카르보닐옥시)-페닐-L-알라닌, 3-{3-히드록시-4-(1-메틸시클로프로판카르보닐)옥시}페닐-L-도파유도체 및 그의 산부가염.
- 보호될 수 있는 L-도파를 일반식(II)의 아실화제와 반응시킨 다음 존재하는 보호기를 제거하고, 필요하다면, 생성된 L-도파유도체를 그의 산부가염으로 전환시켜 제1항에 따른 일반식(I)의 L-도파유도체 또는 그의 산부가염을 제조하는 방법.R-CO-Q상기식중 Q는 이탈기를 나타내며 R는제1항에서 정의된 바와 같다.
- 제9항에 있어서, L-도파 1몰당 최소한 1몰의 염기존재하에서, L-도파를 일반식(II)의 아실화제와 반응시키는 방법.
- 제1항에 따른 (I)의 L-도파유도체 또는 그의 약제학적으로 허용되는 산부가염을 함유한 의약품.
- 제1항에 따른 일반식(I)의 L-도파유도체 또는 그의 약제학저으로 허용되는 산부가염을 함유한 파킨슨 질병의 치료제.
- 제12하에 있어서, L-방향족 아미노산 데카르복실라아제 억제제를 추가로 함유한 파킨슨 질병의 치료제.
- 제13항에 있어서, L-방향족 아미노산 데카르복실라아제 억제제가 (-)-L-알파-히드라지노-3,4-디히드록시-알파-메틸히드로 신남산(카르비도파) 또는 DL-세린2-(2,3,4-트리히드록시페닐)메틸)히드라지드(벤세라지드)인 파킨슨 질병의 치료제.
- 제13항에 있어서, L-도파유도체 또는 그의 약제학적으로 허용되는 산부가염과 L-방향족 아미노산 데카르복실라아제 억제제와의 몰비율이 1:1 내지 15:1 범위인 파킨슨 질병의 치료제.
- 제1항에 따른 일반식(I)의 L-도파유도체 또는 그의 약제학적으로 허용되는 산부가염의 유효량 및 약제학적으로 허용되는 담체 또는 희석제를 함유한 약제학적 조성물.
- 제16항에 있어서, L-방향족 아미노산 데카르복실라아제 억제제를 추가로 함유한 약제학적 조성물.
- 제17항에 있어서, L-방향족 아미노산 데카르복실라아제 억제제가 (-)-L-알파-히드라지노-3,4-디히드록시-알파-메틸히드로 신남산(카르비도파) 또는 DL-세린 2-((2,3,4-트리히드록시페닐)메틸)히드라지드(벤세라지드)인 약제학적 조성물.
- 제17항에 있어서, L-도파유도체 또는 그의 약제학저으로 허용되는 산부가염과 L-방향족 아미노산 데카르복실라아제 억제제와의 몰비율이 1:1 내지 15:1 범위인 약제학적 조성물.
- 제1항에 따른 일반식(I)의 L-도파유도체 또는 그의 약제학적으로 허용되는 산부가염의 유효량을 파킨슨 질병의 환자에게 투여하여 피킨슨 질병환자를 치료하는 방법.
- 제20항에 있어서, L-도파유도체 또는 그의 약제학적으로 허용되는 산부가염이 L-방향족 아미노산 데카르복실라아제 억제제와 함께 투여되는 방법.
- 파킨스 질병의 치료에 있어서의 제1항에 따른 일반식(I)의 L-도파유도체 또는 그의 약제학적으로 허용되는 산부가염의 용도.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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