KR930007914A - 제1위치에 에테르 또는 티오에테르 그룹을 함유하는 프탈라진 및 이의 제조방법 - Google Patents

제1위치에 에테르 또는 티오에테르 그룹을 함유하는 프탈라진 및 이의 제조방법 Download PDF

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Abstract

본 발명은 일반식(Ⅰ)의 약리학적 활성 화합물, 및 이의 생리학적으로 허용되는 산 부가염에 관한 것이다.
상기식에서, X는 산소 또는 황이고, R은 퀴누클리딜 라디칼, C1-C8-알킬 라디칼, 페닐 라디탈, 피리딜 라디칼, 라디칼 R₁,R₂ 및/또는 R₃에 의해 치환된 페닐 또는 피리딜 라디칼 또는 알킬피리딜에 의해 치환된 C1-C8-알킬 라디칼 또는 페닐에 의해 치환된 C1-C8-알킬 라디칼(여기서, 각각의 페닐 라디칼은 또한 라디칼 R₁,R₂ 및/또는 R₃에 의해 치환될수 있고 라디칼 R₁,R₂ 및 R₃는 동일하거나 상이하며, 수소, 할로겐, 트리할로겐메틸, C1-C8-알킬, C1-C8-알콕시, 카복시, 카브-C1-C8-알콕시, C1-C8--알킬아미노, C1-C8-디알킬아미노, C1-C8-트리알킬아미노, C2-C8-디알킬아미노, C1-C8-트리알킬아미노, C1-C8-알카노일아미노 또는 알킬 부위에 하나 이상의 아미노 그룹을 함유하는 C2-C8-알카노일 아미노이다)이다.

Description

제1위치에 에테르 또는 티오에테르 그룹을 함유하는 프탈라진 및 이의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (5)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 1-메톡시-프탈라진, 1-에톡시-프탈라진 및 1-페톡시-프탈라진을 제외한 이의 생리학적으로 허용되는 산 부가염.
    상기식에서, X는 산소 또는 황이고, R은 퀴누클리딜 라디칼, C1-C8-알킬 라디칼, 페닐 라디칼, 피리딜 라디칼, 라디칼 R₁,R₂ 및/또는 R₃에 의해 치환된 페닐 또는 피리딜 라디칼, 피리딜 또는 알킬피리딜에 의해 치환된 C1-C8-알킬 라디칼 또는 페닐에 의해 치환된 C1-C8-알킬 라디칼(여기서, 각각의 페닐 라디칼은 또는 라디칼 R₁,R₂ 및/또는 R₃에 의해 치환될수 있고, R₁,R₂ 및 R₃는 동일하거나 상이하며, 수소, 할로겐 트리할로겐메틸, C1-C8-알킬, C1-C8-알콕시, 카복시, 카브-C1-C8-알콕시, 아미노, C1-C8-알킬아미노, C1-C8-디알킬아미노, C1-C8-트리알킬 아미노, C2-C8-알카노일아미노 또는 알킬 부위에 하나 이상의 아미노 그룹을 함유하는 C2-C8-알카노일아미노이다)이다.
  2. 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키고 수득된 화합물을 임의로 알킬화 또는 아실화시키고/시키거나 이들을 산 염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 화합물 및, 1-메톡시-프탈라진, 1-에톡시-프탈라진 및 1-페녹시-프탈라진을 제외한, 이의 생리학적으로 허용되는 산부가염을 제조하는 방법.
    R-Y (Ⅲ)
    상기식에서, X는 산소 또는 황이고, R은 퀴누클리딜 라디칼, C1-C8-알킬 라디칼, 페닐 라디칼, 피리딜 라디칼, 라디칼 R₁,R₂ 및/또는 R₃에 의해 치환된 페닐 또는 피리딜 라디칼, 피리딜 또는 알킬피리딜에 의해 치환된 C1-C8-알킬 라디칼 또는 페닐에 의해 치환된 C1-C8-알킬 라디칼 또는 페닐에 의해 치환된 C1-C8-알킬 라디칼(여기서, 각각의 페닐 라디칼은 또는 라디칼 R₁,R₂ 및/또는 R₃에 의해 치환될수 있고, R₁,R₂ 및 R₃는 동일하거나 상이하며, 수소, 할로겐 트리할로겐메틸, C1-C8-알킬, C1-C8-알콕시, 카복시, 카브-C1-C8-알콕시, 아미노, C1-C8-알킬아미노, C1-C8-디알킬아미노, C1-C8-트리알킬 아미노, C2-C8-알카노일아미노 또는 알킬 부위에 하나 이상의 아미노 그룹을 함유하는 C2-C8-알카노일아미노이다)이며, Z는 Y가 하이드록시 그룹,C1-C8-알킬설포닐옥시 그룹 또는 머캅토 그룹일 경우에는 할로센 원자이고, Y는 할로겐 원자일 경우에는 하이드록시 그룹 또는 머캅토 그룹이다.
  3. 활성 물질로서, 하나 이상의 일반식(Ⅰ)의 화합물, 및 이의 생리학적으로 허용되는 산 부가염을 함유함을 특징으로 하는 약제.
    상기식에서, X는 산소 또는 황이고, R은 퀴누클리딜 라디칼, C1-C8-알킬 라디칼, 페닐 라디칼, 피리딜 라디칼, 라디칼 R₁,R₂ 및/또는 R₃에 의해 치환된 페닐 또는 피리딜 라디칼, 피리딜 또는 알킬피리딜에 의해 치환된 C1-C8-알킬 라디칼 또는 페닐에 의해 치환된 C1-C8-알킬 라디칼(여기서, 각각의 페닐 라디칼은 또는 라디칼 R₁,R₂ 및/또는 R₃에 의해 치환될수 있고, R₁,R₂ 및 R₃는 동일하거나 상이하며, 수소, 할로겐 트리할로겐메틸, C1-C8-알킬, C1-C8-알콕시, 카복시, 카브-C1-C8-알콕시, 아미노, C1-C8-알킬아미노, C1-C8-디알킬아미노, C1-C8-트리알킬 아미노,C2-C8-알카노일아미노 또는 알킬 부위에 하나 이상의 아미노 그룹을 함유하는C2-C8-알카노일아미노이다)이다.
  4. 하나 이상의 일반식(Ⅰ)의 활성 물질을 약제형으로 제형화하고/하거나 통상적인 약제학적 담체 및/또는 희석제 및/또는 다른 보조물질을 사용하여 화합물, 1-메톡시-프탈라진, 1-에톡시-프탈라진 및 1-페녹시-프탈라진을 포함하는 치료학적 튜여 형태로 가공하고/하거나 치료학적 투여 형태로 가공함을 특징으로 하여 약제를 제조하는 방법.
    상기식에서, X는 산소 또는 황이고, R은 퀴누클리딜 라디칼, C1-C8-알킬 라디칼, 페닐 라디칼, 피리딜 라디칼, 라디칼 R₁,R₂ 및/또는 R₃에 의해 치환된 페닐 또는 피리딜 라디칼, 피리딜 또는 알킬피리딜에 의해 치환된C1-C8-알킬 라디칼 또는 페닐에 의해 치환된 C1-C8-알킬 라디칼(여기서, 각각의 페닐 라디칼은 또는 라디칼 R₁,R₂ 및/또는 R₃에 의해 치환될수 있고, R₁,R₂ 및 R₃는 동일하거나 상이하며, 수소, 할로겐 트리할로겐메틸,C1-C8-알킬, C1-C8-알콕시, 카복시, 카브-C1-C8-알콕시, 아미노, C1-C8-알킬아미노, C1-C8-디알킬아미노, C1-C8-트리알킬 아미노, C2-C8-알카노일아미노 또는 알킬 부위에 하나 이상의 아미노 그룹을 함유하는 C2-C8-알카노일아미노이다)이다.
  5. 약제를 제조하기 위한, 화합물, 1-메톡시-프탈라진, 1-에톡시-프탈라진 및 1-메톡시-프탈라진을 포함하는 일반식(Ⅰ)의 화합물의 용도
    상기식에서, X는 산소 또는 황이고, R은 퀴누클리딜 라디칼, C1-C8-알킬 라디칼, 페닐 라디칼, 피리딜 라디칼, 라디칼 R₁,R₂ 및/또는 R₃에 의해 치환된 페닐 또는 피리딜 라디칼, 피리딜 또는 알킬피리딜에 의해 치환된 C1-C8-알킬 라디칼 또는 페닐에 의해 치환된 C1-C8-알킬 라디칼(여기서, 각각의 페닐 라디칼은 또는 라디칼 R₁,R₂ 및/또는 R₃에 의해 치환될수 있고, R₁,R₂ 및 R₃는 동일하거나 상이하며, 수소, 할로겐 트리할로겐메틸, C1-C8-알킬,C1-C8-알콕시, 카복시, 카브-C1-C8-알콕시, 아미노, C1-C8-알킬아미노, C1-C8-디알킬아미노, C1-C8-트리알킬 아미노, C2-C8-알카노일아미노 또는 알킬 부위에 하나 이상의 아미노 그룹을 함유하는C2-C8-알카노일아미노이다)이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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