KR940003965A - 인체 면역 결핍 비루스(hiv)프로테아제의 활성을 억제할수 있는 펩티드, 그의 제조방법, 및 그의 치료적 용도 - Google Patents

인체 면역 결핍 비루스(hiv)프로테아제의 활성을 억제할수 있는 펩티드, 그의 제조방법, 및 그의 치료적 용도 Download PDF

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히로시 한다
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가와무라 요시부미
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Abstract

하기 식(Ⅰ)의 화합물 및 약학적으로 허용 가능한 그의 염 및 에스테르와 그의 전구약제는 HIV프로테아제의 활성을 억제하는 능력을 가지고 있으므로, AIDS의 예방 및 치료를 위해 사용될 수 있다:
[상기식에서, R1은 수소, 알킬, 아르알킬, -CORa,-CORb,-CSRa,-CSRb,-SO2Rb, -CONHRb, -CSNHRRb, -CORbb또는 -CSNRbRb이고; R2는 수소 또는 알킬이고; R3는 수소, 알킬리덴, 치환된 알킬 또는 Rb이고; R4는 임의로 치환된 알킬, 시클로알킬 또는 아릴이고; R5는 RbO- RbRbN, -RbNH-, 아르알킬옥시카르보닐옥시 또는 아르알킬옥시카르보닐아미노이거나, R5는 -(CH2)P-D-(CH2)r-(식중, D는 단일 결합, 카르보닐, 산소, 황, -NH-, -(CH2=CH2)- 또는 -NHCO- 이고, p 및 r은 0 또는 1∼5의 정수이다)이고; A는 -(CH2)m-B-(CH2)-n-(식중, B는 단일 결합, 카르보닐, 산소, 황, -NH-, -(CH2=CH2)- 또는- NHCO-이고; m및 n은 각각0 또는 1∼5의 정수이다)이고; Ra는 알콕시, 아르알킬옥시, 아릴옥시 또는 알콕시 카르보닐이고; Rb는 임의로 치환된 알킬, 시클로알킬, 헤테로시클릭, 아릴 또는 아릴알케닐이다.)

Description

인체 면역 결핍 비루스(HIV)프로테아제의 활성을 억제할수 있는 펩티드, 그의 제조방법, 및 그의 치료적 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (22)

  1. 하기 식(Ⅰ)의 화합물 및 약학적으로 허용 가능한 그의 염 및 에스테르와 그의 전구 약제:
    [상기식에서, R1은 수소원자, 알킬기, 아르알킬기, 또는 식 -CORa,-CORb,-CSRa,-CSRb,-SO2Rb, -CONHRb, -CSNHRRb, -CORbb또는 -CSNRbRb의 기를나타내고; R2는 수소원자 또는 알킬기를 나타내고; R3는 수소원자, 탄소수 1∼4의 알킬리덴기, 하기 정의된 치환체 A에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환된 치환 알킬기를 나타내거나, 또는 R3는 Rb에 대해 정의한 기중의 어느 것을 나타내고; R4는 비치환된 알킬기, 치환체 B에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환된 치환 알킬기, 시클로알킬기, 또는 아릴기를 나타내고; R5는 식 RbO-의 기, 식 RbRbN-의 기, 식 RbHN-의 기, 또는 아르알킬옥시카르보닐옥시 또는 아르알킬옥시카르보닐아미노기를 나타내거나, 또는 R5는 식 -(CH2)p-D-(CH2)r-의 기(식중, D는 단일 결합, 카르보닐기, 산소원자, 황원자, 식 -NH-의 기, 식 -(CH2=CH2)-의 기 도는 식 -NHCO-의 기를 나타내고, p및 r은 각각 0및 1∼5의 정수에서 선택되어, 단 D가 단일 결합을 나타내는 경우 p는 1∼5의 정수이다.)또는 Ra에 대해 정의된 기, Rb에 대해 정의된 기 및 치환체 B에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환된 식 -(CH2)p-D-(CH2)r-의 기를 나타내고, 기의 한쪽 말단은 식(Ⅰ)의 카르보닐기에 결합되고, 다른 한쪽 말단은 A로 표시되는 기에 결합되며; A는 식 -(CH2)m-B-(CH2)n-의 기 (식중, B는 단일 결합, 카르보닐기, 산소원자, 황원자, 식 -NH-의 기, 식 -(CH2=CH2)-의 기 또는 식 -NHCO-의 기를 나타내고; m 및 n은 각각 0 및 1∼5의 정수에서 선택되며, 단(m+n)은 1∼5의 정수이다)또는 Ra에 대해 정의된 기, Rb에 대해 정의된 기 및 치환체 B로 구성된 군에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환된 식 -(CH2)m-B-(CH2)n-의 기를 나타내며; Ra는 알콕시기, 아르알킬옥시기, 아릴옥시기 또는 알콕시카르보닐기를 나타내고, Rb는 비치환된 알킬기, 하기 정의된 치환체 C에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환된 치환 알킬기, 시클로알킬기, 헤테로시클릭, 아릴기 또는 아릴알케닐기를 나타내며; 하나 이상의 Rb기가 존재하는 경우, 이들은 동일하거나 상이할 수도 있고; 상기 치환체 A는 헤테로시클릭기, 헤테로시클릴 -카르보닐기, 시아노기, 아미노기, 알킬아미노기, 히드록시아미노기, 디알킬아미노기, 알킬티오기, 술파모일기, 술피모일기, 히드록시기, 알킬술피닐기, 알킬술포닐기, 아미노술포닐기, 아미노술피닐기, 알콕시기, 알콕시카르보닐기, 카르복시기, 페테로시클릴옥시기, 알킬포스포닐기, 및 식 -CONHRc또는 -OCONHRc의 기로 구성된 군에서 선택되고, 여기서 Rc는 수소원자 또는 알킬기를 나타내며; 상기 치환체 B는 시클로알킬기, 시클로알킬옥시기, 헤테로시클릭기, 헤테로시클릴옥시기, 아릴기, 아릴옥시기, 아릴티오기, 히드록시기, 시아노기, 할로겐원자 및 식 -NRdRd의 기로 구성된 군에서 선택되고; 여기에서, 각각의 Rd는 독립적으로 수소원자, 알킬기, 아릴기, 및 하기 전의된 치환체 D에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환된 치환 알킬기로 구성된 군에서 선택되며; 치환체 C는 상기 치환체 B, 시클로알킬기, 헤테로시클릭기, 아릴기 및 아릴알케닐기로 구성된 구넹서 선택되고; 치환체 D는 헤테로시클릭기, 알킬아미노기, 디알킬아미노기 및 히드록시기로 구성된 군에서 선택되고; 알킬기, 알콕시기 및 알콕시카르보닐, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐 및 알킬포스포닐기, 및 이하에서 정의되는 할로알킬기의 알킬 및 알콕시부분은 1∼6개의 탄소원자를 가지며; 시클로알킬 및 시클로알킬옥시기는 적어도 하나의 카르보시클릭 고리에 3∼10개의 탄소원자를 가지며, 비치환되거나 또는 하기 정의된 치환체 E에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환되고; 치환체 E는 아미노기, 알킬아미노기, 디알킬아미노기, 아르알킬아미노기, 디아르알킬아미노기, 알콕시카르보닐아미노기, 아릴옥시카르보일아미노기 및 아르알킬옥시카르보닐아미노기로 구성된 군에서 선택되고; 아릴기 및 상기 아르알킬, 아릴옥시 및 아릴알케닐기의 아릴 부분은 적어도 하나의 방향족 고리에 6∼14개의 탄소원자를 갖고, 비치환되거나 하기 정의된 치환체 F로 구성된 군에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환된 방향족 카르보시클릭기이며, 이러한 기에서 방향족 고리는 3∼10개의 고리 탄소원자를 갖는 시클로알킬 고리와 융합되며; 치환체 F는 아릴기, 알킬기, 아르알킬기, 알콕시기, 히드록시기, 니트로기, 시아노기, 카르복시기, 할로겐원자, 할로알킬기, 탄소수 1∼20의 지방족 카르복실 아실기, 탄소수 1∼20의 지방족 카르복식 아실옥시기, 탄소수 1∼4의 알킬렌디옥시기, 헤테로시클릭기, 헤테로시클릴-카르보닐기, 및 식 -NRaRb또는 -CONReRe의 기로 구성된 군에서 선택되며, 여기에서 각각의 Re는 독립적으로 수소원자, 알킬기, 아릴기, 아르알킬기, 알콕시카르보닐기, 아르알킬옥시 카르보닐기, 아릴옥시카르보닐기, 헤테로시클릴-카르보닐기, 헤테로시클릴-알카노일기, 헤테로시클릴-알킬기, 지방족 카르복실 아실기, 및 알킬 부분이 비치환되거나 또는 상기 정의된 치환체 E중의 적어도 하나의 치환되어 있는 알킬 아미노 카르보닐기로 구성된 군에서 선택되고, 여기에서 알킬 및 아르알킬기, 및 기의 알콕시, 아르알킬, 아릴, 헤테로시클릭 및 알킬 부분은 상기 정의된 바와 같고; 아르알킬기 및 아르알킬옥시카르보닐옥시, 아르알킬옥시카르보닐아미노, 아르알킬옥시, 아르알킬아미노 및 디아르알킬 아미노기의 아르알킬 부분은 상기 정의된 바와 같이 적어도 하나의 아릴기로 치환된 탄소수 1∼6의 알킬기이며; 아르알케닐기는 상기 정의된 바와같이 적어도 하나의 아릴기로 치환된 탄소수 2∼4의 알케닐기이고; 헤테로시클릭기, 및 헤테로시클릴옥시 및 헤테로시클릴-알킬기의 헤테로시클릭 부분은 3∼10개의 고리원자를 가지며, 이중 1∼4개의 고리원자는 질소, 산소 및 황헤테로 원자로 구성된 군에서 선택되는 헤테로원자이고, 그 나머지 고리원자는 탄소원자이며, 상기 헤테로 시클릭기는 비치환되거나 하지 정의된 치환체 G에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환되고, 헤테로시클릭고리는 하나 이상의 원자를 거쳐 상기 정의된 시클로알킬 또는 아릴기에 융합되며; 방향족 헤테로시클릭 기는 상기 정의된 것과 같은 헤테로시클릭 기이지만 5∼10개의 고리 원자를 갖고 방향족이며; 치환체 G는 산소원자(옥소기를 형성하기 위함)및 치환체 F로 구성된 군에서 선택된다].
  2. 제1항에 있어서, R1이 식 -CORa, -CORb, -SO2Rb또는 -CONRbRb(식중, Ra및 Rb는 제1항에 정의된 바와 같다)의 기를 나타내는 화합물.
  3. 제2항에 있어서, R1이 식 -CORa, -CORb′, -SO2Rb′ 또는 -CONRb′Rb′(식중, Ra제1항에 정의된 바와 같고, Rb′는 아릴기, 비치환된 방향족 헤테로시클릭기, 또는 각각 탄소수 1∼6의 알킬 또는 알콕시기 및 히드록시기로 구성된 군에서 선택되는 적어도 하나의 치환체를 갖는 방항족 헤테로시클릭기를 나타낸다)의 기를 나타내는 화합물.
  4. 제3항에 있어서, R1이 식 -CORa또는 -CORb′(식중, Ra및 Rb′는 제3항에 정의된 바와 같다)의 기를 나타내는 화합물.
  5. 제1항 내지 4항중 어느 한 항에 있어서, R2가 수소원자 또는 탄소수 1∼4의 알킬기를 나타내는 화합물.
  6. 제5항에 있어서, R2가 수소원자 또는 메틸기를 나타내는 화합물.
  7. 제1항 내지 6항중 어느 한항에 있어서, R2가 하기 정의된 치환체 A′로 구성된 군에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환된 탄소수 1∼6의 치환된 알킬기를 나타내거나, R2가 Rb″로 표시되는 임의의 기를 나타내고; Rb″는 탄소수 1∼6의 비치환된 알킬기, 또는 하기 정의된 치환체 B″에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환된 탄소수 1∼6의 치환된 알킬기를 나타내며; 치환체 A′는 시아노, 카르바모일, 카르복시, 알킬티오, 알킬술포닐, 아미노술포닐 및 아미노술피닐기에서 선택되고, 상기 알킬티오 및 알킬술포닐기는 1∼6개의 탄소원자를 갖고; 치환체 B″는 할로겐원자 및 히드록시기에서 선택되는 화합물.
  8. 제7항에 있어서, R3가 제7항에 정의된 치환체 A′로 구성된 군에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환된 탄소수 1∼6의 치환된 알킬기를 나타내는 화합물.
  9. 제1항 내지 8항중 어느 한 항에 있어서, R4가 제1항에 정의된 치환체 B로 구성된 군에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환된 탄소수 1∼6의 치환된 알킬기를 나타내는 화합물.
  10. 제9항에 있어서, R4가 하기 정의된 치환체 B′로 구성된 군에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환된 탄소수 1∼6의 치환된 알킬기를 나타내고; 치환체 B′는 3∼7개의 고리 탄소원자를 갖는 시클로알킬기, 제1항에 정의된 헤테로시클릭기 및 제1항에 정의된 아릴기로 구성된 군에서 선택되는 화합물.
  11. 제1항에 있어서, R4가 하기 정의된 치환체 B″에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환된 탄소수 1∼6의 치환된 알킬기를 나타내고; 상기 치환체 B″는 방향족 헤테로시클릭기 및 아릴기에서 선택되는 화합물.
  12. 제1항 내지 11항중 어느 한항에 있어서, R5가 식 Rb″O-의 기, 식 Rb″Rb″N-의 기 또는 Rb″HN-의 기 (식중, Rb″는 제7항에서 정의된 바와 같다)를 나타내는 화합물.
  13. 제1항 내지 12항중 어느 한 항에 있어서, R5가 t-부틸아미노기, 1, 1-디메틸-2-히드록시에틸아미노기, 1,1-디메틸-2-히드록시프로필아미노기, 부틸아미노기, 3-히드록시프로필아미노기, 2-히드록시에틸아미노기 또는 t-부틸옥시기를 나타내는 화합물.
  14. 제1항에 있어서, A가 식-(CH2)m-B-(CH2)n-의 기(식중, B는 단이결합, 카르보닐기, 산소원자, 황원자, 식 -NH-의 기, 식- (CH2=CH2)-의 기 또는 식 -NHCO-의 기를 나타내고; m및 n은 각각 0 및 1∼3의 정수로 구성된 군에서 선택되고, 단(m+n)은 1∼3이다). 또는 제1항에서 Ra에 대해 정의된 기, Rb에 대해 정의된 기 및 치환 B로 구성된 군세 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환된 식 -(CH2)m-B-(CH2)n-의 기를 나타내는 화합물.
  15. 제1항 내지 14항중 어느 한 항에 있어서, A가 식 -(CH2)m-B-(CH2)n-의 기(식중, B는 단일결합, 카르보닐기 또는 식 -(CH2=CH2)-의 기를 나타내며, m및 n은 각각 0 및 1∼3의 정수로 구성된 군에서 선택되고, 단(m+n)은 1∼3이다)또는 할로겐원자, 히드록시기, 및 알콕시기로 구성된 군에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환되는 식 -(CH2)m-B-(CH2)n-의 기를 나타내는 화합물.
  16. 제1항에 있어서, R1이 식 -CORa, -CORb, -SO2Rb또는 -CONRbRb(식중, Ra및 Rb는 제1항에 정의된 바와 같다)의 기를 나타내고; R2가 수소원자 또는 탄소수 1∼4의 알킬기를 나타내교; R3가 하기 정의된 치환체 A′로 구성된 군에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환된 탄소수 1∼6의 치환된 알킬기를 나타내거나, R3가 Ra″로 표시되는 임의의 기를 나타내고; Ra″는 탄소수 1∼6의 비치환된 알킬기, 또는 하기 정의된 치환체 B″로 구성된 군에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환된 탄소수 1∼6의 치환 알킬기를 나타내며; 상기 치환체 A′는 시아노, 카르바모일, 카르복시, 알킬티오, 알킬술포닐, 아미노술포닐 및 아이노술포닐기로 구성된 군에서 선택되고, 상기 알킬티오 및 알킬술포닐기는 1∼6개의 탄소원자를 갖고; 상기 치환체 B″는 할로겐 원자 및 히드록시기로 구성된 군에서 선택되며; R4는 제1항에 정의된 치환체 B에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환된 탄소수 1∼6의 치환된 알킬기를 나타내고; R5는 식 Rb″O-의 기, 식 Rb″Rb″N-의 기 또는 식 Rb″NH-의 기(식중, Rb″는 상기 정의된 바와같다)를 나타내고; A는 식 -(CH2)m-B-(CH2)n-의 기(식중, B는 단일결합, 카르보닐기, 산소원자, 황원자, 식 -NH-의 기 식- (CH2=CH2)-의 기 또는 식 -NHCO-의 기를 나타내고; m및 n은 각각 0 및 1∼3의 정수로 구성된 군에서 선택되고, 단(m+n)은 1∼3이다), 또는 제1항에서 Ra에 대해 정의된 기, Rb에 대해 정의된 기 및 치환체 B로 구성된 군에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환된 식 -(CH2)m-B-(CH2)n-의 기를 나타내는 화합물.
  17. 제1항에 있어서, R1이 식 -CORa, -CORb′, -SO2Rb′또는 -CONRb′Rb′(식중, Ra제1항에 정의된 바와 같고, Rb′는 아릴기, 비치환된 방향족 헤테로시클릭기, 또는 각각 탄소수 1∼6의 알킬 또는 알콕시기 및 히드록시기로 구성된 군에서 선택되는 적어도 하나의 치환체를 갖는 방향족 헤테로시클릭기를 나타낸다.)의 기를 나타내고; R2가 수소원자 또는 메틸기를 나타내고; R3는 하기 정의된 치환체 A′로 구성되 군에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 탄소수 1∼6의 치환된 알킬기를 나타내고; 상기 치환체 A′는 시아노, 카르바모일, 카르복시, 알킬티오, 알킬술포닐, 아미노술포닐 및 아미노술피닐기로 구성된 군에서 선택되고, 상기 알킬티오 및 알킬술포닐기는 1∼6개의 탄소원자를 갖고; R4는 하기 정의된 치환체 B′로 구성된 군에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환된 탄소수 1∼6의 치환된 알킬기를 나타내고; 상기 치환체 B′는 3∼7개의 고리 탄소원자를 갖는 시클로알킬기, 헤테로시클릭기 및 아릴기로 구성된 군에서 선택되며; R5가 식 Rb″O-의 기, 식 Rb″Rb″N-의 기 또는 식 Rb″HN-의 기를 나타내고; Rb″는 탄소수 1∼6의 비치환 알킬기, 또는 하기 정의된 치환체 B″′로 구성된 군에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환된 탄소수 1∼6의 치환알킬기를 나타내며; 상기 치환체 B″′는 할로겐원자 및 히드록시기로 구성된 군에서 선택되며; A는 식 -(CH2)m-B-(CH2)n-의 기(식중, B는 단일결합, 카르보닐기, 탄소원자, 황원자, 식 -NH-의 기 식 -(CH2=CH2)-의 기 또는 식 -NHCO-의 기를 나타내고; m 및 n은 각각 0 및 1∼3의 정수로 구성된 군에서 선택되고, 단(m+n)은 1∼3이다). 또는 제1항에서 Ra에 대해 정의된기, Rb에 대해 정의된 기 및 치환체 B로 구성된 군에서 선택되는 적어도 한의 치환체로 치환된 식 -(CH2)m-B-(CH2)n-의 기를 나타내는 화합물.
  18. 제1항에 있어서, R1이 식 -CORa또는 -CORb′의 기를 나타내며, 식중 Ra는 제1항에 정의된 바와 같고, Ra′는 아릴기, 비치환된 방향족 헤테로시클릭기, 또는 탄소수 1∼6의 알킬 또는 알콕시기 및 히드록시기로 구성된 군에서 선택되는 적어도 하나의 치환체를 갖는 방향족 헤테로시클릭기를 나타낸다)의 기를 나타내고; R2가 수소원자 또는 메틸기를 나타내고; R3는 하기 정의된 치환체 A′로 구성된 군에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환된 탄소수 1∼6의 치환된 알킬기를 나타내고; 상기 치환체 A′는 시아노, 카르바모일, 카르복시, 알킬티오, 알킬술포닐, 아미노술포닐 및 아미노술피닐기로 구성된 군에서 선택되고, 상기 알킬티오 및 알킬술포닐기는 1∼6개의 탄소원자를 갖고; R4는 하기 정의된 치환체 B″로 구성된 군에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환된 탄소수 1∼6개의 탄소원자를 갖고; R4는 하기 정의된 치환체 B″로 구성된 군에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환된 탄소수 1∼6의 치환된 알킬기를 나타내고; 상기 치환체 B″는 방향족 헤테로시클릭기 및 알릴기로 구성된 군에서 선택되며; R5는 t-부틸아미노기, 1, 1-디메틸-2-히드록시에틸아미노기, 1, 1-디메틸-2-히드록시프로필아미노기, 부틸아미노기, 3-히드록시프로필아미노기, 2-히드록시에틸아미노기 또는 t-부틸옥시기를 나타내며; A는 식 -(CH2)m-B-(CH2)n-의 기 (식중, B는 단일결합, 카르보닐기 또는 식 -(CH2=CH2)-의 기를 나타내며, m및 n은 각각 0 및 1∼3의 정수로 구성된 군에서 선택되고, 단 (m+n)은 1∼3이다). 또는 할로겐원자, 히드록시기, 및 알콕시기로 구성된 군에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환된 식 -(CH2)m-B-(CH2)n-의 기를 나타내는 화합물.
  19. 제1항 내지 18항중 어느 한 항에 있어서, 1-{3-[N2-(2-퀸옥살린카르보닐)-L-아스파라지닐]-아미노-2-히드록시-4-페닐부티릴}-N-t-부틸-4-클로로-L-프롤린아미드; 1-{3-[N2-(4-아미노페녹시아세틸)-L-아스파라지닐]-아미노-2-히드록시-4-페닐부티릴]-4-클로로-N-t-부틸-L-프롤린아미드; 1-{3-[N2-(4-벤질옥시카르보닐아미노페녹시)-아세틸-N-아스파라지닐]-아미노-2-히드록시-4-페닐부티릴}-4-클로로-L-t-부틸-L-프롤린아미드; 1-{3-[N2-(N,N-디메틸아미노)페녹시아세틸]-L-아스파라지닐)-아미노-2-히드록시-4-페닐부티릴}-N-t-부틸-L-프롤린아미드; 1-{3-[N2-(N,N-디메틸아미노)페녹시아세틸]-L-아스파라지닐}-아미노-2-히드록시-4-페닐부티릴]-N-t-부틸-L-프롤린아미드; 1-{3-N2-[4-(메틸아미노)페녹시아세틸]-L-아스파라지닐}-아미노-2-히드록시-4-페닐부티릴]-N-t-부틸-L-프롤린아미드; 1-{3-[N2-[4-(벤질옥시카르보닐아미노)페녹시아세틸]-L-아스파라지닐}-아미노-2-히드록시-4-페닐부티릴]-N-t-부틸-L -프롤린아미드; 1-{3-[N2-(7-메톡시-2-벤조푸란카르보닐)-L-아스파라지닐]-아미노-2-히드록시-4-페닐부티릴}-4-클로로-N-t-부틸-L-프롤린아미드;1-{3-[N2-(6-아미노-2-퀸옥살린카르보닐)-L-아스파라지닐]-아미노-2-히드록시-4-페닐부티릴}-4-클로로-N-t-부틸-L-프롤린아미드;1-{3-[N2-(1-메틸인다졸-3-일카르보닐)-L-아스파라지닐]-아미노-2-히드록시-4-페닐부티릴}-4-클로로-L-t-부틸-L-프롤린아미드중에서 선택되는 화합물 및 약학적으로 허용 가능한 그의 염 및 에스테르.
  20. 약학적으로 허용 가능한 담체 또는 희석제와 혼합된, 제1항 내지 19항중의 어느 한항에 정의된 식(Ⅰ)의 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 그의 염 또는 에스테르 인 항-HIV제의 1종 이상을 함유하는 HIV감염 치료용 약학 조성물.
  21. HIV감염의 예방 또는 치료용 약제를 제조하기 위한 제1항 내지 19항중 어느 한 항에 정의된 화합물.
  22. 2종 이상의 펩티드 및/또는 아미노산 또는 그의 반응성 유도체를 반응시키고, 필요하다면 보호기를 제거하여, 식(Ⅰ)의 화합물을 형성함을 특징으로 하는 제1항 내지 19항중 어느 한항에 따른 화합물의 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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