KR830001926A - 신규한 퀴나조린 유도체 및 그의 부가염의 제조방법 - Google Patents

신규한 퀴나조린 유도체 및 그의 부가염의 제조방법 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

신규한 퀴나조린 유도체 및 그의 부가염의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (15)

  1. 하기 일반식을 가진 퀴나조린 유도체 및 이들의 약학적 허용 산부가염으로부터 선택한 화합물
    식중에서
    Ar는 아릴라디칼이고;
    X는 로부터 선택한 것인데 이중 Ra는 수소나 저급알킬이고 q는 정수 2나 3이며 R는 수소, 하이드록시 및 저급알킬로부터 선택한 것이고;
    Alk는 1-4 탄소원자를 가진 알키렌이며;
    Q는 퀴나조리닐 라디칼인데 이것의 1-, 2-, 3-, 이나 4-위치는 알키렌 촉쇄와 연결되었고 퀴나조리닐 라디칼은 이것의 2- 및 4- 위치의 하나 또는 양쪽에 카르보닐이나 티오카르보닐 그룹을 갖는 한편 퀴나조리닐 라디칼의 벤젠고리는 할로, 저급알킬, 저급알킬옥시, 트리풀루오로메틸, 니트로 및 시아노로부터 독립적으로 선택한 1-3 치환기로 임의 치환될 수 있고, 퀴나조리닐 라디칼의 피리미디노 고리는 부분적 또는 전체가 포화될 수 있고 저급알킬, 아릴 및 아릴(저급알킬)로부터 독립적으로 선택한 1-3 치환기로 임의 치환될 수 있음.
    상기 Ar 및 Q의 정의에서 사용된 아릴은 페닐, 치환된 페닐, 티에닐 및 피리디닐로부터 선택한 것이며, 상기의 치환된 페닐은 할로, 저급알킬, 저급알킬옥시, 트리풀루오로메틸 및 아미노로부터 독립적으로 선택한 1-3 치환기를 갖는다.
  2. X가 CO인 청구범위 1에 따른 화합물.
  3. Alk가 1, 2-에탄디일 라디칼인 청구범위 2에 따른 화합물.
  4. 3-[2-[4-(4-플루오로벤조일)-1-피페리디닐]에틸]-2, 4(1H, 3H)-퀴나조린디온 및 이들의 약학적 허용 산부가염으로부터 선택한 화합물.
  5. 하기 일반식을 가진 퀴나조린 유도체 및 이들의 약학적 허용 산부가염으로부터 선택한 화합물.
    식중에서
    R는 수소, 하이드록시 및 저급알킬로부터 선택한 것이고, Alk는 1-4 탄소원자를 가진 알키렌이며, R8및 R9는 수소, 할로, 저급알킬, 저급알킬옥시, 트리풀루오로메틸 및 아미노로부터 각각 독립적으로 선택한 것이고;
    Q는 퀴나조리닐 라디칼인데 이것의 1-, 2-, 3-, 이나 4-위치는 알키렌 촉쇄와 연결되었고, 퀴나조리닐 라디칼은 이것의 2- 및 4- 위치의 하나 또는 양쪽에 카르보닐이나 티오카르보닐 그룹을 갖는 한편 퀴나조리닐 라디칼의 벤젠고리는 할로, 저급알킬, 저급알킬옥시, 트리풀루오로메틸, 니트로 및 시아노로부터 독립적으로 선택한 1-3 치환기로 임의 치환될 수 있고 퀴나조리닐 라디칼의 피리미디노 고리는 부분적 또는 전체가 포화될 수 있고 저급알킬, 아릴 및 아릴(저급알킬)로부터 독립적으로 선택한 1-3 치환기로 임의 치환될 수 있음.
    상기 Ar 및 Q의 정의에서 사용된 아릴은 페닐, 치환된 페닐, 티에닐 및 피리디닐로부터 선택한 것이며, 상기의 치환된 페닐은 할로, 저급알킬, 저급알킬옥시, 트리풀루오로메틸 및 아미노로부터 독립적으로 선택한 1-3 치환기를 갖는다.
  6. 불활성 담체와 활성 성분으로서 효과적인 항-충혈적 양의 하기 일반식을 가진 퀴나조린 유도체와 이들의 약학적 허용 산부가염으로부터 선택한 화합물로 구성된 항-충혈 조성물.
    식중에서
    Ar는 아릴 라디칼이고;
    X는 로부터 선택한 것인데 이중 Ra는 수소나 저급알킬이고 q는 정수 2나 3이며 R는 수소, 하이드록시 및 저급알킬로부터 선택한 것이고;
    Alk는 1-4 탄소원자를 가진 알키렌이며;
    Q는 퀴나조리닐 라디칼인데 이것의 1-, 2-, 3-, 이나 4-위치는 알키렌 측쇄와 연결되었고 퀴나조리닐 라디칼은 이것의 2- 및 4- 위치의 하나 또는 양쪽에 카르보닐이나 티오카르보닐 그룹을 갖는 한편 퀴나조리닐 라디칼의 벤젠고리는 할로, 저급알킬, 저급알킬옥시, 트리풀루오로메틸, 니트로 및 시아노로부터 독립적으로 선택한 1-3 치환기로 임의 치환될 수 있고, 퀴나조리닐 라디칼의 피리미디노 고리는 부분적 또는 전체가 포화될 수 있고 저급알킬, 아릴 및 아릴(저급알킬)로부터 독립적으로 선택한 1-3 치환기로 임의 치환될 수 있음.
    상기 Ar 및 Q의 정의에서 사용된 아릴은 페닐, 치환된 페닐, 티에닐 및 피리디닐로부터 선택한 것이며, 상기의 치환된 페닐은 할로, 저급알킬, 저급알킬옥시, 트리풀루오로메틸 및 아미노로부터 독립적으로 선택한 1-3 치환기를 갖는다.
  7. X가 CO인 청구범위 6에 따른 항-충혈 조성물.
  8. Alk가 1, 2-에탄디일 라디칼인 청구범위 7에 따른 항-충혈 조성물.
  9. 불활성 담체와 활성 성분으로서 효과적인 항-충혈제적양의 3-[2-[4-(4-풀루오로벤조일)-1-피페리디닐]에틸]-2, 4(1H, 3H)-퀴나조린디온 및 이들의 약학적 허용 산부가염으로부터 선택한 화합물로 구성된 항-충혈 조성물.
  10. 불활성 담체와 활성 성분으로서 효과적인 항-충혈적 양의 하기 일반식을 가진 퀴나조린 유도체 및 이들의 약학적 허용 산부가염으로부터 선택한 화합물로 구성된 항-충혈 조성물.
    식중에서
    R는 수소, 하이드록시 및 저급알킬로부터 선택한 것이고,
    Alk는 1-4 탄소원자를 가진 알키렌이며;
    R8및 R9는 수소, 할로, 저급알킬, 저급알킬옥시, 트리풀루오로메틸 및 아미노로부터 각각 독립적으로 선택한 것이며;
    Q는 퀴나조리닐 라디칼인데 이것의 1-, 2-, 3-, 이나 4-위치는 알키렌 측쇄와 연결되었고, 퀴나조리닐 라디칼은 이것의 2- 및 4- 위치의 하나 또는 양쪽에 카르보닐이나 티오카르보닐 그룹을 갖는 한편 퀴나조리닐 라디칼의 벤젠고리는 할로, 저급알킬, 저급알킬옥시, 트리풀루오로메틸, 니트로 및 시아노로부터 독립적으로 선택한 1-3 치환기로 임의 치환될 수 있고, 퀴나조리닐 라디칼의 피리미디노 고리는 부분적 또는 전체가 포화될 수 있고 저급알킬, 아릴 및 아릴(저급알킬)로부터 독립적으로 선택한 1-3 치환기로 임의 치환될 수 있음.
    상기 Ar 및 Q의 정의에서 사용된 아릴은 페닐, 치환된 페닐, 티에닐 및 피리디닐로부터 선택한 것이며, 상기의 치환된 페닐은 할로, 저급알킬, 저급알킬옥시, 트리풀루오로메틸 및 아미노로부터 독립적으로 선택한 1-3 치환기를 갖는다.
  11. 하기 일반식을 가진 퀴나조린 유도체 및 이들의 약학적 허용 산부가염으로부터 선택한 화합물을 효과적인 항-충혈적 양으로 투여하여 온혈 동물의 충혈을 처리하는 방법.
    식중에서
    Ar는 아릴라디칼이고;
    X는 로부터 선택한 것인데 이중 Ra는 수소나 저급알킬이고 q는 정수 2나 3이며 R는 수소, 하이드록시 및 저급알킬로부터 선택한 것이고;
    Alk는 1-4 탄소원자를 가진 알키렌이며;
    Q는 퀴나조리닐 라디칼인데 이것의 1-, 2-, 3-, 이나 4-위치는 알키렌 측쇄와 연결되었고 퀴나조리닐 라디칼은 이것의 2- 및 4- 위치의 하나 또는 양쪽에 카르보닐이나 티오카르보닐 그룹을 갖는 한편 퀴나조리닐 라디칼의 벤젠고리는 할로, 저급알킬, 저급알킬옥시, 트리풀루오로메틸, 니트로 및 시아노로부터 독립적으로 선택한 1-3 치환기로 임의 치환될 수 있고, 퀴나조리닐 라디칼의 피리미디노 고리는 부분적 또는 전체가 포화될 수 있고 저급알킬, 아릴 및 아릴(저급알킬)로부터 독립적으로 선택한 1-3 치환기로 임의 치환될 수 있음.
    상기 Ar 및 Q의 정의에서 사용된 아릴은 페닐, 치환된 페닐, 티에닐 및 피리디닐로부터 선택한 것이며, 상기의 치환된 페닐은 할로, 저급알킬, 저급알킬옥시, 트리풀루오로메틸 및 아미노로부터 독립적으로 선택한 1-3 치환기를 갖는다.
  12. X가 CO인 청구범위 11에 따른 방법.
  13. Alk가 1, 2-에탄디일 라디칼인 청구범위 12에 따른 방법.
  14. 3-[2-[4-(4-풀루오로벤조일)-1-피페리디닐]에틸]-2, 4(1H, 3H)-퀴나조린디온 및 이들의 약학적 허용 산부가염으로 부터 선택한 화합물을 효과적인 항-충혈적 양으로 투여하여 온혈동물의 충혈을 처리한 방법.
  15. 하기 일반식을 가진 퀴나조린 유도체 및 이들의 약학적 허용 산부가염으로부터 선택한 화합물을 효과적인 항-충혈적 양으로 투여하여 온혈동물의 충혈을 처리하는 방법.
    식중에서
    R는 수소, 하이드록시 및 저급알킬로부터 선택한 것이고;
    Alk는 1-4 탄소원자를 가진 알키렌이며
    R8및 R9는 각각 수소, 할로, 저급알킬, 저급알킬옥시, 트리풀루오로메틸 및 아미노로부터 독립적으로 선택한 것이며,
    Q는 퀴나조리닐 라디칼인데 이것의 1-, 2-, 3-, 이나 4-위치는 알키렌 측쇄와 연결되었고, 퀴나조리닐 라디칼은 이것의 2- 및 4- 위치의 하나 또는 양쪽에 카르보닐이나 티오카르보닐 그룹을 갖는 한편 퀴나조리닐 라디칼의 벤젠고리는 할로, 저급알킬, 저급알킬옥시, 트리풀루오로메틸, 니트로 및 시아노로부터 독립적으로 선택한 1-3 치환기로 임의 치환될 수 있고, 퀴나조리닐 라디칼의 피리미디노 고리는 부분적 또는 전체가 포화될 수 있고 저급알킬, 아릴 및 아릴(저급알킬)로부터 독립적으로 선택한 1-3 치환기로 임의 치환될 수 있음.
    상기 Ar 및 Q의 정의에서 사용된 아릴은 페닐, 치환된 페닐, 티에닐 및 피리디닐로부터 선택한 것이며, 상기의 치환된 페닐은 할로, 저급알킬, 저급알킬옥시, 트리풀루오로메틸 및 아미노로부터 독립적으로 선택한 1-3 치환기를 갖는다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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