JP2020023529A5 - - Google Patents

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JP2020023529A5
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Claims (47)

  1. がん、ウイルス性疾患およびβグロビン症から選択される疾患の治療のための医薬であって、式：
    または
    ［式中、
    環Ａは、フェニルであり；
    環Ｃは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、アゼチジニル、またはピペリジニルであり；
    Ｒ１は、ハロであり；
    Ｒ３はそれぞれ独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で置換されていてもよく；
    Ｒ４は、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＯＲａ３またはＣ（Ｏ）ＯＲａ３により置換されていてもよい、Ｃ１−４アルキルであり；
    Ｒ５及びＲ６はそれぞれ、Ｈであり；
    Ｒｚは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−であって、ここで前記Ｃ１−４アルキル、及びＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、ハロまたはＯＲａ４により置換されていてもよく；
    Ｒａ２、Ｒｂ２、Ｒｃ２、及びＲｄ２は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から独立して選択される１、２、３、４、もしくは５つの置換基で置換されていてもよく；
    Ｒａ４は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−４ハロアルキルから選択され；
    Ｒａ３、Ｒｃ３及びＲｄ３は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−４ハロアルキルから選択され；
    Ｒａ５、Ｒｂ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、及びＣ１−４ハロアルキルから選択され；
    ｎは、０、または１であり；
    ｐは、０、または１であり；
    ｑは、０、または１である］
    で示される化合物またはその医薬的に許容される塩、および１つ以上の追加の治療薬を含む、医薬。
  2. 化合物またはその医薬的に許容される塩が、式：
    を有するかまたはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の医薬。
  3. 化合物またはその医薬的に許容される塩が、式：
    を有するかまたはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の医薬。
  4. ｑが０である、請求項１から３のいずれか一項に記載の医薬。
  5. ｑが１である、請求項１から３のいずれか一項に記載の医薬。
  6. ｎが０である、請求項１から５のいずれか一項に記載の医薬。
  7. ｎが１である、請求項１から５のいずれか一項に記載の医薬。
  8. Ｒ１がＦである、請求項１から７のいずれか一項に記載の医薬。
  9. 環Ｃが、アゼチジニルまたはピペリジニルである、請求項１から８のいずれか一項に記載の医薬。
  10. 環Ｃが、アゼチジニルである、請求項１から９のいずれか一項に記載の医薬。
  11. 環Ｃが、ピペリジニルである、請求項１から９のいずれか一項に記載の医薬。
  12. Ｒ４が、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３またはＣ（Ｏ）ＯＲａ３で置換されていてもよいＣ１−４アルキルである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の医薬。
  13. Ｒ４が、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、もしくは−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の医薬。
  14. Ｒ３がそれぞれ独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員のヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員のヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、及び４〜１０員のヘテロシクロアルキルはそれぞれ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から独立して選択される１、２、３、もしくは４つの置換基で置換されていてもよい、請求項１から１３のいずれか一項に記載の医薬。
  15. Ｒ３がそれぞれ独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員のヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、及び５〜１０員のヘテロアリールはそれぞれ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から独立して選択される１、２、３、もしくは４つの置換基で置換されていてもよい、請求項１から１３のいずれか一項に記載の医薬。
  16. Ｒ３がそれぞれ独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員のヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ２から選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、及び５〜１０員のヘテロアリールはそれぞれ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で置換されていてもよい、請求項１から１３のいずれか一項に記載の医薬。
  17. ＲｚがＣ１−４アルキルである、請求項１、２、及び４から１６のいずれか一項に記載の医薬。
  18. Ｒｚが、メトキシで置換されたＣ１−４アルキルである、請求項１、２、及び４から１６のいずれか一項に記載の医薬。
  19. Ｒｚが、フルオロで置換されたＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−である、請求項１、２、及び４から１６のいずれか一項に記載の医薬。
  20. Ｒｚが、Ｈ、メチル、メトキシメチル、もしくは４−フルオロフェニルメチルである、請求項１、２、及び４から１６のいずれか一項に記載の医薬。
  21. ＲｚがＨである、請求項１、２、及び４から１６のいずれか一項に記載の医薬。
  22. ｐが０である、請求項１から２１のいずれか一項に記載の医薬。
  23. ｐが１である、請求項１から２１のいずれか一項に記載の医薬。
  24. 化合物またはその医薬的に許容される塩が、請求項１に記載の式に示される二置換のシクロプロピル基に関して、トランス配置を有する、請求項１から２３のいずれか一項に記載の医薬。
  25. 化合物が、
    （１−｛４−［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝シクロブチル）アセトニトリル；
    （１−メチル−３−｛４−［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝アゼチジン−３−イル）アセトニトリル；
    （３−｛４−［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝アゼチジン−３−イル）アセトニトリル；
    （１−ベンジル−３−｛４−［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝アゼチジン−３−イル）アセトニトリル；
    ３−（３−（シアノメチル）−３−｛４−［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
    （１−アセチル−３−｛４−［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝アゼチジン−３−イル）アセトニトリル；
    （１−ベンゾイル−３−｛４−［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝アゼチジン−３−イル）アセトニトリル；
    メチル３−（シアノメチル）−３−｛４−［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝アゼチジン−１−カルボキシレート；
    （１−（メチルスルホニル）−３−｛４−［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝アゼチジン−３−イル）アセトニトリル；
    ２−（３−（シアノメチル）−３−｛４−［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝アゼチジン−１−イル）ニコチノニトリル；
    ３−シアノ−４−（３−（シアノメチル）−３−｛４−［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝アゼチジン−１−イル）安息香酸；
    ２−（３−（シアノメチル）−３−｛４−［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝アゼチジン−１−イル）ベンゾニトリル；
    ４−（３−（シアノメチル）−３−｛４−［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝アゼチジン−１−イル）ベンゾニトリル；
    ［１−（３−｛［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］メチル｝アゼチジン−１−イル）シクロブチル］アセトニトリル
    （１’−（エチルスルホニル）−３−｛［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］メチル｝−１，３’−ビアゼチジン−３’−イル）アセトニトリル；
    ［４−（３−｛［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］メチル｝アゼチジン−１−イル）ピペリジン−４−イル］アセトニトリル；
    ［１−メチル−４−（３−｛［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］メチル｝アゼチジン−１−イル）ピペリジン−４−イル］アセトニトリル；
    ［１−アセチル−４−（３−｛［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］メチル｝アゼチジン−１−イル）ピペリジン−４−イル］アセトニトリル
    ［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−（３−｛［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］メチル｝アゼチジン−１−イル）ピペリジン−４−イル］アセトニトリル；
    ［１−（メチルスルホニル）−４−（３−｛［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］メチル｝アゼチジン−１−イル）ピペリジン−４−イル］アセトニトリル；
    ［４−（３−｛［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］メチル｝アゼチジン−１−イル）−１−（フェニルスルホニル）ピペリジン−４−イル］アセトニトリル；
    エチル４−（シアノメチル）−４−（３−｛［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］メチル｝アゼチジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
    ４−（シアノメチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（３−｛［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］メチル｝アゼチジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−（シアノメチル）−Ｎ−イソプロピル−４−（３−｛［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］メチル｝アゼチジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−（シアノメチル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−４−（３−｛［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］メチル｝アゼチジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
    （３−｛［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］メチル｝−１，３’−ビアゼチジン−３’−イル）アセトニトリル；
    ４−（３’−（シアノメチル）−３−｛［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］メチル｝−１，３’−ビアゼチジン−１’−イル）−２，５−ジフルオロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル］ベンズアミド；
    ［１−（エチルスルホニル）−３−（４−｛［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］メチル｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    ［１−（４−｛［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］メチル｝ピペリジン−１−イル）シクロブチル］アセトニトリル；
    ［３−（４−｛［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］メチル｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    ２−［３−（シアノメチル）−３−（４−｛［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］メチル｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−１−イル］ニコチノニトリル；
    ４−［３−（シアノメチル）−３−（４−｛［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］メチル｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−１−イル］−２，５−ジフルオロ−Ｎ−イソプロピルベンズアミド；
    ｛３−（４−｛［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］メチル｝ピペリジン−１−イル）−１−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
    ｛３−（４−｛［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］メチル｝ピペリジン−１−イル）−１−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
    ２−クロロ−６−［３−（シアノメチル）−３−（４−｛［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］メチル｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−１−イル］ベンゾニトリル；
    ２−［３−（シアノメチル）−３−（４−｛［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］メチル｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−１−イル］ベンゾニトリル；
    ４−［３−（シアノメチル）−３−（４−｛［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］メチル｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−１−イル］ベンゾニトリル；
    メチル３−（シアノメチル）−３−（４−｛［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］メチル｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−１−カルボキシレート；
    ３−（シアノメチル）−Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−３−（４−｛［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］メチル｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−(３−クロロ−２−フルオロフェニル)−３−（シアノメチル）−３−（４−｛［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］メチル｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    [１−(３，５−ジフルオロベンゾイル)−３−（４−｛［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］メチル｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル]アセトニトリル；
    [１−ベンゾイル−３−（４−｛［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］メチル｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル]アセトニトリル；
    [１−（２−フルオロベンゾイル）−３−（４−｛［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］メチル｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル]アセトニトリル；
    [１−（３−フルオロベンゾイル）−３−（４−｛［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］メチル｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル]アセトニトリル；
    [１−（４−フルオロベンゾイル）−３−（４−｛［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］メチル｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル]アセトニトリル；
    [１−メチル−３−（４−｛［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］メチル｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル]アセトニトリル；
    ［３−（４−｛［（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）アミノ］メチル｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］酢酸；
    Ｎ−メチル−２−（３−（４−（（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセタミド；及び
    Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（３−（４−（（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセタミド
    から選択されるかまたは前記化合物のいずれかの医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の医薬。
  26. 化合物が、
    ｛１−［４−（４−フルオロベンジル）−４−（｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝メチル）ピペリジン−１−イル］シクロブチル｝酢酸；
    ｛１−［４−（メトキシメチル）−４−（｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝メチル）ピペリジン−１−イル］シクロブチル｝酢酸；
    ｛１−［４−メチル−４−（｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝メチル）ピペリジン−１−イル］シクロブチル｝酢酸；
    Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−｛１−［４−メチル−４−（｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝メチル）ピペリジン−１−イル］シクロブチル｝アセタミド；
    Ｎ−メチル−２−｛１−［４−メチル−４−（｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝メチル）ピペリジン−１−イル］シクロブチル｝アセタミド；
    ［１−（メチルスルホニル）−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    ［１−メチル−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    ［３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    ［３−（４−｛［（１Ｓ，２Ｒ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    ［１−（エチルスルホニル）−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    ３−（シアノメチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−１−スルホンアミド；
    ３−（シアノメチル）−Ｎ−メチル−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−１−スルホンアミド；
    ３−（シアノメチル）−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−１−スルホンアミド；
    ［１−メチル−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］酢酸；
    ［１−エチル−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］酢酸；
    Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［１−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）シクロブチル］アセタミド；
    Ｎ−メチル−２−［１−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）シクロブチル］アセタミド；
    ２−［１−（エチルスルホニル）−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセタミド；及び
    ２−［１−（エチルスルホニル）−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］−Ｎ−メチルアセタミド
    から選択されるかまたは前記化合物のいずれか１つの医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の医薬。
  27. 化合物が、
    ［１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    ［１−（２−ヒドロキシエチル）−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    ［１−（３−ヒドロキシシクロブチル）−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
    ［１−（ｃｉｓ−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    ［１−（イソチアゾール−５−イルカルボニル）−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    ［１−（モルホリン−４−イルカルボニル）−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    ［１−（ｔｒａｎｓ−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    ［１−［（１−ヒドロキシシクロペンチル）カルボニル］−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    ［１−［（１−ヒドロキシシクロプロピル）カルボニル］−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    ［１−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）カルボニル］−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    ［１−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）スルホニル］−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    ［１−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）カルボニル］−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    ［１−［（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）カルボニル］−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    ［１−［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）カルボニル］−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    ［１−［（４−メトキシピペリジン−１−イル）カルボニル］−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    ［１−［（ｃｉｓ−４−ヒドロキシシクロヘキシル）カルボニル］−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    ［１−［（ｔｒａｎｓ−４−ヒドロキシシクロヘキシル）カルボニル］−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    ［３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−（４−フルオロフェニル）シクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−１−（４−ヒドロキシシクロヘキシル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    ［３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−（４−フルオロフェニル）シクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−１−（メチルスルホニル）−アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    ［３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    ［３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−１−（１Ｈ−ピラゾール−４−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    ［３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−１−（ピラジン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    ［３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    ［３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−１−（テトラヒドロフラン−３−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    ［３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    ｛１−［４−（｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝メチル）ピペリジン−１−イル］シクロブチル｝酢酸；
    ２−（３−（４−（（（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル）アミノ）ピペリジン−１−イル）−１−（テトラヒドロフラン−２−カルボニル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル；
    ２−（３−（シアノメチル）−３−（４−（（（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル）アミノ）ピペリジン−１−イル）アゼチジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセタミド；
    ２−［１−（エチルスルホニル）−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］エタノール；
    ２−［１−（メチルスルホニル）−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］エタノール；
    ２−［３−（シアノメチル）−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−１−イル］アセタミド；
    ２−［３−（シアノメチル）−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−１−イル］−Ｎ−メチルアセタミド
    ３−（シアノメチル）−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−（４−フルオロフェニル）シクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−１−スルホンアミド；
    ３−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    メチル３−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−１−カルボキシレート；
    メチル３−［２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−１−カルボキシレート；
    Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（１−（メチルスルホニル）−３−（４−（（（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル）アミノ）ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセタミド；
    Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−［２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−メチル−２−［１−（メチルスルホニル）−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］アセタミド；
    テトラヒドロフラン−３−イル３−（シアノメチル）−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−１−カルボキシレート；
    ［３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−１−（１Ｈ−ピラゾール−５−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    ｛３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−１−［（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
    ｛３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−１−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
    ｛３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
    ｛３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
    ［３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−１−（ピリジン−２−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    ［３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    ［３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
    Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アゼチジン−３−イル］アセタミド；
    Ｎ−メチル−２−［３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アゼチジン−３−イル］アセタミド；
    ２−［１−（シクロプロピルメチル）−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセタミド；
    ２−［１−（シクロプロピルメチル）−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］−Ｎ−メチルアセタミド；
    ［３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−１−（ピリミジン−２−イルメチル）アゼチジン−３−イル］酢酸；
    ［３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−１−（ピリミジン−５−イルメチル）アゼチジン−３−イル］酢酸；
    ［３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−１−（１，３−チアゾール−４−イルメチル）アゼチジン−３−イル］酢酸；
    ［３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−１−（１，３−チアゾール−５−イルメチル）アゼチジン−３−イル］酢酸；
    ［３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−１−（１，３−チアゾール−２−イルメチル）アゼチジン−３−イル］酢酸；及び
    ［３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）アゼチジン−３−イル］酢酸
    から選択されるかまたは前記化合物のいずれかの医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の医薬。
  28. 化合物またはその医薬的に許容される塩が、３−（シアノメチル）−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−１−スルホンアミドまたはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の医薬。
  29. 化合物が、３−（シアノメチル）−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−１−スルホンアミドである、請求項１に記載の医薬。
  30. 化合物またはその医薬的に許容される塩が、［１−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）カルボニル］−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリルまたはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の医薬。
  31. 化合物が、［１−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）カルボニル］−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリルである、請求項１に記載の医薬。
  32. 化合物またはその医薬的に許容される塩が、３−（シアノメチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−１−スルホンアミドまたはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の医薬。
  33. 化合物が、３−（シアノメチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−１−スルホンアミドである、請求項１に記載の医薬。
  34. 化合物またはその医薬的に許容される塩が、３−（シアノメチル）−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−（４−フルオロフェニル）シクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−１−スルホンアミドまたはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の医薬。
  35. 化合物が、３−（シアノメチル）−３−（４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−（４−フルオロフェニル）シクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）アゼチジン−１−スルホンアミドである、請求項１に記載の医薬。
  36. 疾患が、がんである、請求項１から３５のいずれか一項に記載の医薬。
  37. １つ以上の追加の治療薬が、化学療法剤、抗増殖剤、アバレリクス、アルデスロイキン、アレムツズマブ、アリトレチノイン、アロプリノール、アルトレタミン、アナストロゾール、三酸化ヒ素、アスパラギナーゼ、アザシチジン、ベンダムスチン、ベバシズマブ、ベキサロテン、ブレオマイシン、ボルテゾムビ（ｂｏｒｔｅｚｏｍｂｉ）、ボルテゾミブ、ブスルファン静注、ブスルファン経口、カルステロン、カペシタビン、カルボプラチン、カルムスチン、セツキシマブ、クロラムブシル、シスプラチン、クラドリビン、クロファラビン、シクロホスファミド、シタラビン、デカルバジン、ダクチノマイシン、ダルテパリンナトリウム、ダサチニブ、ダウノルビシン、デシタビン、デニロイキン、デニロイキンジフチトクス、デクスラゾキサン、ドセタキセル、ドキソルビシン、プロピオン酸ドロモスタノロン、エクリズマブ、エピルビシン、エルロチニブ、エストラムスチン、リン酸エトポシド、エトポシド、エキセメスタン、クエン酸フェンタニル、フィルグラスチム、フロクスウリジン、フルダラビン、フルオロウラシル、フルベストラント、ゲフィチニブ、ゲムシタビン、ゲムツズマブオゾガマイシン、酢酸ゴセレリン、酢酸ヒストレリン、イブリツモマブチウキセタン、イダルビシン、イホスファミド、メシル酸イマチニブ、インターフェロンアルファ２ａ、イリノテカン、トシル酸ラパチニブ、レナリドマイド、レトロゾール、ロイコボリン、酢酸リュープロリド、レバミソール、ロムスチン、メクロレタミン、酢酸メゲストロール、メルファラン、メルカプトプリン、メトトレキサート、メトキサレン、マイトマイシンＣ、ミトタン、ミトキサントロン、フェンプロピオン酸ナンドロロン、ネララビン、ノフェツモマブ、オキサリプラチン、パクリタキセル、パミドロネート、パニツムマブ、パノビノスタット、ペグアスパルガーゼ、ペグフィルグラスチム、ペメトレキセド二ナトリウム、ペントスタチン、ピポブロマン、プリカマイシン、プロカルバジン、キナクリン、ラスブリカーゼ、リツキシマブ、ルクソリチニブ、ソラフェニブ、ストレプトゾシン、スニチニブ、スニチニブマレエート（ｓｕｎｉｔｉｎｉｂ ｍａｌｅａｔｅ）、タモキシフェン、テモゾロミド、テニポシド、テストラクトン、サリドマイド、チオグアニン、チオテパ、トポテカン、トレミフェン、トシツモマブ、トラスツズマブ、トレチノイン、ウラシルマスタード、バルルビシン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビノレルビン、ボリノスタット、ゾレドロネート、ＪＡＫキナーゼ阻害剤、Ｐｉｍキナーゼ阻害剤、ＰＩ３キナーゼ阻害剤、ＰＩ３Ｋ−デルタ選択的及び広域ＰＩ３Ｋ阻害剤、ＭＥＫ阻害剤、サイクリン依存性キナーゼ阻害剤、ｂ−ＲＡＦ阻害剤、ｍＴＯＲ阻害剤、プロテアソーム阻害剤、ボルテゾミブ、カーフィルゾミブ、ＨＤＡＣ阻害剤、パノビノスタット、ボリノスタット、ＤＮＡメチルトランスフェラーゼ阻害剤、デキサメタゾン、ブロモ及び特異的末端ファミリーメンバー阻害剤、及びインドールアミン２，３−ジオキシゲナーゼ阻害剤からなる群から選択される、請求項３６に記載の医薬。
  38. がんが、血液がん、リンパ腫、白血病、急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性前骨髄球性白血病（ＡＰＬ）、慢性リンパ球性白血病（ＣＬＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫（ＤＬＢＣＬ）、マントル細胞リンパ腫、非ホジキンリンパ腫、再発性または難治性ＮＨＬ、反復濾胞性ＮＨＬ、ホジキンリンパ腫、骨髄増殖性疾患、原発性骨髄線維症（ＰＭＦ）、真性赤血球増加症（ＰＶ）、本態性血小板血症（ＥＴ）、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、多発性骨髄腫、非上皮性悪性腫瘍、軟骨肉腫、ユーイング肉腫、骨肉腫、横紋筋肉腫、血管肉腫、線維肉腫、脂肪肉腫、粘液腫、横紋筋腫、線維腫、脂肪腫、過誤腫、奇形腫、肺がん、非小細胞肺がん（ＮＳＣＬＣ）、気管支原性肺がん、扁平細胞がん、未分化小細胞がん、未分化大細胞がん、腺がん、肺胞（細気管支）がん、気管支腺腫、軟骨性過誤腫、中皮腫、消化管がん、食道がん、扁平上皮がん、腺がん、平滑筋肉腫、リンパ腫、胃がん、上皮性悪性腫瘍、リンパ腫、平滑筋肉腫、膵臓がん、導管腺がん、インスリノーマ、グルカゴノーマ、ガストリノーマ、カルチノイド腫瘍、ビポーマ、小腸がん、腺がん、リンパ腫、カルチノイド腫瘍、カポジ肉腫、平滑筋腫、血管腫、脂肪腫、神経線維腫、線維腫、大腸がん、腺がん、管状腺腫、絨毛腺腫、過誤腫、平滑筋腫、結腸直腸がん、泌尿生殖器系がん、腎臓がん、腺がん、ウィルムス腫瘍［腎芽腫］、膀胱及び尿道がん、扁平上皮がん、移行上皮がん、腺がん、前立腺がん、腺がん、非上皮性悪性腫瘍、精巣がん、セミノーマ、奇形腫、胚性がん腫、奇形がん腫、絨毛がん、非上皮性悪性腫瘍、間質細胞がん、線維腫、線維腺腫、腺腫様腫瘍、脂肪腫、肝臓がん、肝細胞腫、肝細胞がん、胆管細胞がん、肝芽腫、血管肉腫、肝細胞腺腫、血管腫、骨がん、骨原性肉腫、骨肉腫、線維肉腫、悪性線維性組織球腫、軟骨肉腫、ユーイング肉腫、悪性リンパ腫、細網肉腫、多発性骨髄腫、悪性巨細胞腫脊索腫、オステオクロンフローマ、骨軟骨性外骨症、良性軟骨腫、軟骨芽細胞腫、軟骨粘液線維腫、類骨腫、巨細胞腫、神経系のがん、頭蓋のがん、骨腫、血管腫、肉芽腫、黄色腫、変形性骨炎、髄膜がん、髄膜腫、髄膜肉腫、神経膠腫症、脳がん、星状細胞腫、髄芽腫、神経膠腫、上衣腫、胚細胞腫、松果体腫、多形性膠芽腫、乏突起膠腫、神経鞘腫、網膜芽細胞腫、先天性腫瘍、脊髄がん、神経繊維腫、髄膜腫、神経膠腫、非上皮性悪性腫瘍、神経芽細胞腫、レルミット・デュクロ病、婦人科がん、子宮がん、子宮内膜がん、子宮頸部のがん、子宮頸がん、前腫瘍の子宮頸部異形成、卵巣のがん、卵巣がん、漿液性嚢胞腺がん、粘液性嚢胞腺癌、未分類の上皮性悪性腫瘍、包膜莢膜細胞腫、セルトリ・ライディッヒ細胞腫、未分化胚細胞腫、悪性奇形腫、外陰がん、扁平上皮がん、上皮内がん、腺がん、線維肉腫、黒色腫、膣がん、明細胞癌、扁平上皮がん、ブドウ状横紋筋肉腫、胎児性横紋筋肉腫、卵管がん、上皮性悪性腫瘍、皮膚がん、黒色腫、基底細胞がん、扁平上皮がん、カポジ肉腫、ほくろの異形成母斑、脂肪腫、血管腫、皮膚線維腫、ケロイド、乳がん、前立腺がん、頭頸部がん、喉頭部がん、口腔がん、甲状腺がん、及び甲状腺乳頭がんからなる群から選択される、請求項３６に記載の医薬。
  39. がんが、骨髄異形成症候群である、請求項３６に記載の医薬。
  40. がんが、急性骨髄性白血病である、請求項３６に記載の医薬。
  41. がんが、未分化小細胞がんである、請求項３６に記載の医薬。
  42. がんが、ユーイング肉腫である、請求項３６に記載の医薬。
  43. がんが、原発性骨髄線維症である、請求項３６に記載の医薬。
  44. 疾患が、ウイルス性疾患である、請求項１から３５のいずれか一項に記載の医薬。
  45. １つ以上の追加の治療薬が、抗生物質製剤、抗ウイルス薬、抗真菌薬、麻酔薬、抗炎症薬、ステロイド系及び非ステロイド系抗炎症薬、抗アレルギー薬、アミノグリコシド類、アミカシン、ゲンタマイシン、トブラマイシン、ストレプトマイシン、ネチルマイシン、カナマイシン、フルオロキノロン類、シプロフロキサシン、ノルフロキサシン、オフロキサシン、トロバフロキサシン、ロメフロキサシン、レボフロキサシン、エノキサシン、ナフチリジン、スルホンアミド類、ポリミキシン、クロラムフェニコール、ネオマイシン、パラモマイシン、コリスチメタート、バシトラシン、バンコマイシン、テトラサイクリン類、リファンピン、リファンピン誘導体（「リファンピン類」）、サイクロセリン、ベータラクタム類、セファロスポリン類、アンホテリシン類、フルコナゾール、フルシトシン、ナタマイシン、ミコナゾール、ケトコナゾール、コルチコステロイド類、ジクロフェナク、フルルビプロフェン、ケトロラク、スプロフェン、クロモリン、ロドキサミド、レボカバスチン、ナファゾリン、アンタゾリン、フェニラミン、及びアザライド系抗生物質からなる群から選択される、請求項４４に記載の医薬。
  46. ウイルス性疾患が、単純ヘルペスウイルス（ＨＳＶ）、水痘帯状ヘルペスウイルス（ＶＺＶ）、ヒトサイトメガロウイルス、Ｂ型肝炎ウイルス（ＨＢＶ）、及びアデノウイルスからなる群から選択される、請求項４４に記載の医薬。
  47. 化合物またはその医薬的に許容される塩と１つ以上の追加の治療薬とが同時または順次に投与される、請求項１から４６のいずれか一項に記載の医薬。
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Families Citing this family (37)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2901711T3 (es) 2014-02-13 2022-03-23 Incyte Corp Ciclopropilaminas como inhibidores de LSD1
US9527835B2 (en) 2014-02-13 2016-12-27 Incyte Corporation Cyclopropylamines as LSD1 inhibitors
ME03580B (me) 2014-02-13 2020-07-20 Incyte Corp Ciklopropilamini kao lsd1 inhibitori
US9428470B2 (en) 2014-02-13 2016-08-30 Takeda Pharmaceutical Company Limited Heterocyclic compound
EP3105219B9 (en) 2014-02-13 2018-10-03 Incyte Corporation Cyclopropylamines as lsd1 inhibitors
US9346776B2 (en) 2014-02-13 2016-05-24 Takeda Pharmaceutical Company Limited Fused heterocyclic compound
WO2016007727A1 (en) 2014-07-10 2016-01-14 Incyte Corporation Triazolopyridines and triazolopyrazines as lsd1 inhibitors
WO2016007722A1 (en) 2014-07-10 2016-01-14 Incyte Corporation Triazolopyridines and triazolopyrazines as lsd1 inhibitors
US9695180B2 (en) 2014-07-10 2017-07-04 Incyte Corporation Substituted imidazo[1,2-a]pyrazines as LSD1 inhibitors
WO2016007731A1 (en) 2014-07-10 2016-01-14 Incyte Corporation Imidazopyridines and imidazopyrazines as lsd1 inhibitors
SG11201708047UA (en) 2015-04-03 2017-10-30 Incyte Corp Heterocyclic compounds as lsd1 inhibitors
AU2016275702A1 (en) 2015-06-12 2017-12-21 Oryzon Genomics, S.A. Biomarkers associated with LSD1 inhibitors and uses thereof
WO2017013061A1 (en) 2015-07-17 2017-01-26 Oryzon Genomics, S.A. Biomarkers associated with lsd1 inhibitors and uses thereof
MY189367A (en) 2015-08-12 2022-02-08 Incyte Corp Salts of an lsd1 inhibitor
US10059668B2 (en) 2015-11-05 2018-08-28 Mirati Therapeutics, Inc. LSD1 inhibitors
EP3397616B1 (en) 2015-12-29 2020-06-10 Mirati Therapeutics, Inc. Lsd1 inhibitors
CN109195593A (zh) 2016-03-15 2019-01-11 奥莱松基因组股份有限公司 用于治疗实体瘤的lsd1抑制剂的组合
CN107200706A (zh) * 2016-03-16 2017-09-26 中国科学院上海药物研究所 一类氟取代的环丙胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途
WO2017158136A1 (en) 2016-03-16 2017-09-21 Oryzon Genomics, S.A. Methods to determine kdm1a target engagement and chemoprobes useful therefor
AR109452A1 (es) 2016-04-22 2018-12-12 Incyte Corp Formulación farmacéutica de un inhibidor de lsd1 y método de tratamiento
CN107459476B (zh) * 2016-06-03 2022-06-24 中国科学院上海药物研究所 反吲哚啉环丙胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途
EP3535414A1 (en) 2016-11-03 2019-09-11 Oryzon Genomics, S.A. Pharmacodynamic biomarkers for personalized cancer care using epigenetic modifying agents
WO2018083189A1 (en) 2016-11-03 2018-05-11 Oryzon Genomics, S.A. Biomarkers for determining responsiveness to lsd1 inhibitors
CN110914265B (zh) 2017-05-15 2022-12-23 密歇根大学董事会 作为lsd-1抑制剂的吡咯并[2,3-c]吡啶和相关类似物
SG11202000077RA (en) 2017-08-03 2020-02-27 Oryzon Genomics Sa Methods of treating behavior alterations
WO2019068326A1 (en) 2017-10-05 2019-04-11 Université D'aix-Marseille INHIBITORS OF LSD1 FOR THE TREATMENT AND PREVENTION OF CARDIOMYOPATHIES
WO2019222069A1 (en) 2018-05-15 2019-11-21 The Regents Of The University Of Michigan Imidazo[4,5-c]pyridine compounds as lsd-1 inhibitors
WO2020047198A1 (en) 2018-08-31 2020-03-05 Incyte Corporation Salts of an lsd1 inhibitor and processes for preparing the same
EP3886854A4 (en) 2018-11-30 2022-07-06 Nuvation Bio Inc. PYRROLE AND PYRAZOLE COMPOUNDS AND METHODS OF USE THERE
AU2020242302A1 (en) 2019-03-20 2021-09-16 Oryzon Genomics, S.A. Methods of treating borderline personality disorder
WO2020188089A1 (en) 2019-03-20 2020-09-24 Oryzon Genomics, S.A. Methods of treating attention deficit hyperactivity disorder using kdm1a inhibitors such as the compound vafidemstat
EP3994280A1 (en) 2019-07-05 2022-05-11 Oryzon Genomics, S.A. Biomarkers and methods for personalized treatment of small cell lung cancer using kdm1a inhibitors
EP3964204A1 (en) 2020-09-08 2022-03-09 Université d'Aix-Marseille Lsd1 inhibitors for use in the treatment and prevention of fibrosis of tissues
MX2023011779A (es) 2021-04-08 2023-11-22 Oryzon Genomics Sa Combinaciones de inhibidores de lsd1 para el tratamiento de canceres mieloides.
WO2023217784A1 (en) 2022-05-09 2023-11-16 Oryzon Genomics, S.A. Methods of treating nf1-mutant tumors using lsd1 inhibitors
WO2023217758A1 (en) 2022-05-09 2023-11-16 Oryzon Genomics, S.A. Methods of treating malignant peripheral nerve sheath tumor (mpnst) using lsd1 inhibitors
WO2024110649A1 (en) 2022-11-24 2024-05-30 Oryzon Genomics, S.A. Combinations of lsd1 inhibitors and menin inhibitors for treating cancer

Family Cites Families (316)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL7013068A (ja) 1969-09-17 1971-03-19
US4537889A (en) 1982-12-27 1985-08-27 Eli Lilly And Company Inotropic agents
US4614810A (en) 1984-09-24 1986-09-30 Pennwalt Corporation 4,5-dihydro-4-oxo-2-[(2-trans-phenylcyclopropyl)amino]-3-furancarboxylic acids and derivatives thereof
US4625040A (en) 1984-09-24 1986-11-25 Pennwalt Corporation N-(phenyl) or N-(phenylcyclopropyl)-2,5-dihydro-2-oxo-4[(substituted phenyl)amino]-3-furancarboxamide derivatives
FR2607813B1 (fr) 1986-12-05 1989-03-31 Montpellier I Universite Alkylamino-8 imidazo (1,2-a) pyrazines et derives, leur preparation et leur application en therapeutique
JPH032778Y2 (ja) 1986-12-15 1991-01-24
AU622330B2 (en) 1989-06-23 1992-04-02 Takeda Chemical Industries Ltd. Condensed heterocyclic compounds having a nitrogen atom in the bridgehead for use as fungicides
JP2844351B2 (ja) 1989-07-13 1999-01-06 株式会社科薬 安定なポリミキシン系抗生物質水性溶液
IL96432A0 (en) 1989-11-30 1991-08-16 Schering Ag Pesticidal compositions containing pyridine derivatives and novel pyridine derivatives
FR2662163A1 (fr) 1990-05-16 1991-11-22 Lipha Nouvelles 8-amino-1,2,4-triazolo(4,3-a) pyrazines, procedes de preparation et medicaments les contenant.
DK0649425T3 (da) 1992-06-17 1999-09-27 Upjohn Co Pyridino-, pyrrolidino- og azepino-substituerede oximer, som er anvendelige som anti-atherosklerose- og anti-hypercholester
JP2923139B2 (ja) 1992-10-05 1999-07-26 三井化学株式会社 製 剤
DE4327027A1 (de) 1993-02-15 1994-08-18 Bayer Ag Imidazoazine
FR2711993B1 (fr) 1993-11-05 1995-12-01 Rhone Poulenc Rorer Sa Médicaments contenant des dérivés de 7H-imidazol[1,2-a]pyrazine-8-one, les nouveaux composés et leur préparation.
US5932223A (en) 1996-09-26 1999-08-03 Merck & Co., Inc. Rotavirus vaccine formulations
EP1050535A4 (en) 1997-11-11 2001-04-25 Ono Pharmaceutical Co CONDENSED PYRAZINE DERIVATIVES
JP2000319277A (ja) 1999-05-11 2000-11-21 Ono Pharmaceut Co Ltd 縮合ピラジン化合物およびその化合物を有効成分とする薬剤
JP2000319278A (ja) 1999-05-11 2000-11-21 Ono Pharmaceut Co Ltd 縮合ピラジン化合物およびその化合物を有効成分とする薬剤
JP4032566B2 (ja) 1999-06-21 2008-01-16 東レ株式会社 発光素子
JP4041624B2 (ja) 1999-07-21 2008-01-30 三井化学株式会社 有機電界発光素子
JP2001057292A (ja) 1999-08-20 2001-02-27 Toray Ind Inc 発光素子
RS50303B (sr) 1999-09-28 2009-09-08 Panacea Biotec Limited, Farmaceutska kompozicija nimesulida sa kontrolisanim oslobađanjem
SE9903611D0 (sv) 1999-10-06 1999-10-06 Astra Ab Novel compounds III
DE19948434A1 (de) 1999-10-08 2001-06-07 Gruenenthal Gmbh Substanzbibliothek enthaltend bicyclische Imidazo-5-amine und/oder bicyclische Imidazo-3-amine
JP4409680B2 (ja) 1999-10-18 2010-02-03 株式会社ヤクルト本社 三環性縮合イミダゾール誘導体
AU2001252609A1 (en) 2000-04-27 2001-11-12 Imperial Cancer Research Technology Ltd. Imidazopyridine derivatives
US6403588B1 (en) 2000-04-27 2002-06-11 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Imidazopyridine derivatives
CA2413330A1 (en) 2000-06-28 2002-01-03 Smithkline Beecham P.L.C. Wet milling process
AR029538A1 (es) 2000-07-06 2003-07-02 Wyeth Corp Composiciones farmaceuticas de agentes estrogenicos
US6589952B2 (en) 2000-07-14 2003-07-08 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Imidazo[1,2-a]pyrazines for the treatment of neurological disorders
DE10050663A1 (de) 2000-10-13 2002-04-18 Gruenenthal Gmbh Verwendung von substituierten Imidazo[1,2-a]pyridin-, -pyrimidin- und pyrazin-3-yl-amin-Derivaten zur Herstellung von Medikamenten zur NOS-Inhibierung
WO2002034748A1 (en) 2000-10-24 2002-05-02 Sankyo Company, Limited Imidazopyridine derivatives
JP2002205992A (ja) 2000-11-08 2002-07-23 Takeda Chem Ind Ltd 二環式トリアゾロン誘導体およびそれを含有する除草剤
WO2002038568A1 (en) 2000-11-10 2002-05-16 Merck Sharp & Dohme Limited Imidazo-triazine derivatives as ligands for gaba receptors
WO2002048146A2 (de) 2000-12-13 2002-06-20 Basf Aktiengesellschaft Verwendung von substituierten imidazoazinen, neue imidazoazine, verfahren zu deren herstellung, sowie sie enthaltende mittel
EP1217000A1 (en) 2000-12-23 2002-06-26 Aventis Pharma Deutschland GmbH Inhibitors of factor Xa and factor VIIa
TWI312347B (en) 2001-02-08 2009-07-21 Eisai R&D Man Co Ltd Bicyclic nitrogen-containing condensed ring compounds
WO2002072549A1 (en) 2001-03-12 2002-09-19 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Functionalized heterocycles as modulators of chemokine receptor function and methods of use therefor
AR035543A1 (es) 2001-06-26 2004-06-16 Japan Tobacco Inc Agente terapeutico para la hepatitis c que comprende un compuesto de anillo condensado, compuesto de anillo condensado, composicion farmaceutica que lo comprende, compuestos de benzimidazol, tiazol y bifenilo utiles como intermediarios para producir dichos compuestos, uso del compuesto de anillo con
IL159811A0 (en) 2001-07-13 2004-06-20 Neurogen Corp Heteroaryl substituted fused bicyclic heteroaryl compounds as gabaa receptor ligands
US6921762B2 (en) 2001-11-16 2005-07-26 Amgen Inc. Substituted indolizine-like compounds and methods of use
US20050113283A1 (en) 2002-01-18 2005-05-26 David Solow-Cordero Methods of treating conditions associated with an EDG-4 receptor
JP2005519915A (ja) 2002-01-18 2005-07-07 セレテック・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー Ｅｄｇ受容体に関連する症状の処置方法
AU2003255845A1 (en) 2002-08-22 2004-03-11 Piramed Limited Phosphadidylinositol 3,5-biphosphate inhibitors as anti-viral agents
UA80296C2 (en) 2002-09-06 2007-09-10 Biogen Inc Imidazolopyridines and methods of making and using the same
EP1576150A4 (en) 2002-10-16 2006-05-03 Univ Texas METHODS AND COMPOSITIONS FOR INCREASING THE EFFICACY OF ACTIVE SUBSTANCES FROM A BIOLOGICAL VIEWPOINT
AU2003301226A1 (en) 2002-12-20 2004-07-22 Pharmacia Corp Acyclic pyrazole compounds for the inhibition of mitogen activated protein kinase-activated protein kinase-2
WO2004072081A1 (en) 2003-02-10 2004-08-26 Cellular Genomics, Inc. Certain 8-heteroaryl-6-phenyl-imidazo[1,2-a]pyrazines as modulators of kinase activity
US7157460B2 (en) 2003-02-20 2007-01-02 Sugen Inc. Use of 8-amino-aryl-substituted imidazopyrazines as kinase inhibitors
US7186832B2 (en) 2003-02-20 2007-03-06 Sugen Inc. Use of 8-amino-aryl-substituted imidazopyrazines as kinase inhibitors
GB0303910D0 (en) 2003-02-20 2003-03-26 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
CN101928284A (zh) 2003-03-14 2010-12-29 小野药品工业株式会社 含氮杂环衍生物以及包含所述化合物作为活性成分的药物
WO2004089416A2 (en) 2003-04-11 2004-10-21 Novo Nordisk A/S Combination of an 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitor and an antihypertensive agent
DK1615647T3 (da) 2003-04-11 2010-04-06 High Point Pharmaceuticals Llc Farmaceutisk anvendelse af kondenserede 1,2,4-triazoler
JP4616831B2 (ja) 2003-04-24 2011-01-19 メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション Ａｋｔ活性の阻害剤
SE0301653D0 (sv) 2003-06-05 2003-06-05 Astrazeneca Ab Novel compounds
AU2004257267B2 (en) 2003-07-14 2009-12-03 Arena Pharmaceuticals,Inc Fused-aryl and heteroaryl derivatives as modulators of metabolism and the prophylaxis and treatment of disorders related thereto
US7538120B2 (en) 2003-09-03 2009-05-26 Array Biopharma Inc. Method of treating inflammatory diseases
EP1663193B1 (en) 2003-09-12 2012-04-04 Merck Serono SA Sulfonamide derivatives for the treatment of diabetes
JP2005089352A (ja) 2003-09-16 2005-04-07 Kissei Pharmaceut Co Ltd 新規なイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン誘導体、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途
DE602004008098T8 (de) 2003-10-10 2008-04-17 Pfizer Products Inc., Groton Substituierte 2h-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazine als gsk-3-inhibitoren
US7419978B2 (en) 2003-10-22 2008-09-02 Bristol-Myers Squibb Company Phenyl-aniline substituted bicyclic compounds useful as kinase inhibitors
US7714009B2 (en) 2003-10-31 2010-05-11 Takeda Pharmaceutical Company Limited Nitrogen-containing fused heterocyclic compounds
US20080249154A1 (en) 2003-12-26 2008-10-09 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Preventive and/or Therapeutic Agent For Disease In Which Mitochondrial Benzodiazephine Receptor Participates
WO2005077948A1 (ja) 2004-02-16 2005-08-25 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. 抗真菌作用複素環化合物
US7306631B2 (en) 2004-03-30 2007-12-11 The Procter & Gamble Company Keratin dyeing compounds, keratin dyeing compositions containing them, and use thereof
BRPI0510319A (pt) * 2004-04-26 2007-10-16 Pfizer inibidores da enzima integrase de hiv
ES2370729T3 (es) 2004-05-11 2011-12-22 Egalet Ltd. Forma farmacéutica hinchable que comprende goma gellan.
TW200612918A (en) 2004-07-29 2006-05-01 Threshold Pharmaceuticals Inc Lonidamine analogs
JP2008509985A (ja) 2004-08-18 2008-04-03 ファルマシア アンド アップジョン カンパニー リミテッド ライアビリティ カンパニー 炎症治療用の新規トリアゾロピリジン化合物
JP2008511669A (ja) 2004-09-02 2008-04-17 スミスクライン ビーチャム コーポレーション 化合物
WO2006038116A2 (en) 2004-10-07 2006-04-13 Warner-Lambert Company Llc Triazolopyridine derivatives as antibacterial agents
US20090042820A1 (en) 2004-11-22 2009-02-12 Threshold Pharmaceuticals, Inc. Tubulin Binding Anti Cancer Agents And Prodrugs Thereof
WO2006058752A1 (en) 2004-12-01 2006-06-08 Laboratoires Serono S.A. [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine derivatives for the treatment of hyperproliferative diseases
US20070293456A9 (en) 2004-12-30 2007-12-20 Anthony Hayford Method for the synthesis of 3-substituted indolizine and benzoindolizine compounds
US7456289B2 (en) 2004-12-31 2008-11-25 National Health Research Institutes Anti-tumor compounds
AU2006217534B8 (en) 2005-02-22 2011-12-08 Pfizer Inc. Oxyindole derivatives as 5HT4 receptor agonists
ITBO20050123A1 (it) 2005-03-07 2005-06-06 Alfa Wassermann Spa Formulazioni farmaceutiche gastroresistenti contenenti rifaximina
JP2008536950A (ja) 2005-04-18 2008-09-11 ニューロジェン・コーポレーション 置換ヘテロアリールのｃｂ１拮抗薬
US7572807B2 (en) 2005-06-09 2009-08-11 Bristol-Myers Squibb Company Heteroaryl 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
US7579360B2 (en) 2005-06-09 2009-08-25 Bristol-Myers Squibb Company Triazolopyridine 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
CA2611391A1 (en) 2005-06-09 2006-12-14 Oncalis Ag Angiogenesis inhibitors
US7452892B2 (en) 2005-06-17 2008-11-18 Bristol-Myers Squibb Company Triazolopyrimidine cannabinoid receptor 1 antagonists
US7632837B2 (en) 2005-06-17 2009-12-15 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic heterocycles as cannabinoid-1 receptor modulators
TW200726765A (en) 2005-06-17 2007-07-16 Bristol Myers Squibb Co Triazolopyridine cannabinoid receptor 1 antagonists
US7709468B2 (en) 2005-09-02 2010-05-04 Abbott Laboratories Imidazo based heterocycles
JP2009507843A (ja) 2005-09-09 2009-02-26 シェーリング コーポレイション アザ縮合サイクリン依存性キナーゼ阻害剤
AR056785A1 (es) 2005-11-10 2007-10-24 Schering Corp COMPUESTOS DE IMIDAZO[1,2-A]PIRAZINAS, uTILES COMO INHIBIDORES, REGULADORES O MODULADORES DE PROTEINQUINASAS
WO2007062266A2 (en) 2005-11-28 2007-05-31 Marinus Pharmaceuticals Ganaxolone formulations and methods for the making and use thereof
CA2633536A1 (en) 2005-12-27 2007-07-05 F. Hoffmann-La Roche Ag Aryl-isoxazol-4-yl-imidazo[1, 5-a]pyridine derivatives
WO2007074491A1 (en) 2005-12-28 2007-07-05 Universita Degli Studi Di Siena HETEROTRICYCLIC AMIDE DERIVATIVES AS NEUROKININ-l (NKl) RECEPTOR LIGANDS
PE20070978A1 (es) 2006-02-14 2007-11-15 Novartis Ag COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE FOSFATIDILINOSITOL 3-QUINASAS (PI3Ks)
MX2008012617A (es) 2006-03-31 2008-10-10 Novartis Ag Compuestos organicos.
US20090175852A1 (en) 2006-06-06 2009-07-09 Schering Corporation Imidazopyrazines as protein kinase inhibitors
MX2008015747A (es) 2006-06-06 2008-12-19 Schering Corp Imidazopirazinas como inhibidores de la proteina quinasa.
JP2009534396A (ja) 2006-06-22 2009-09-24 マリンクロッド・インコーポレイテッド ピラジン誘導体および腎臓の監視におけるその使用
CA2655857C (en) 2006-06-22 2014-12-02 Mallinckrodt Inc. Pyrazine derivatives with extended conjugation and uses thereof
KR20090031544A (ko) 2006-06-29 2009-03-26 쉐링 코포레이션 치환된 비사이클릭 및 트리사이클릭 트롬빈 수용체 길항제
WO2008005423A1 (en) 2006-07-03 2008-01-10 Cambrex Charles City, Inc. Improved method of making sufentanil
WO2008005908A2 (en) 2006-07-07 2008-01-10 Forest Laboratories Holdings Limited Pyridoimidazole derivatives
US8198448B2 (en) 2006-07-14 2012-06-12 Amgen Inc. Fused heterocyclic derivatives and methods of use
US8217177B2 (en) 2006-07-14 2012-07-10 Amgen Inc. Fused heterocyclic derivatives and methods of use
PE20080403A1 (es) 2006-07-14 2008-04-25 Amgen Inc Derivados heterociclicos fusionados y metodos de uso
WO2008011557A2 (en) 2006-07-20 2008-01-24 Borchardt Allen J Heteroaryl inhibitors of rho kinase
US7563797B2 (en) 2006-08-28 2009-07-21 Forest Laboratories Holding Limited Substituted imidazo(1,2-A)pyrimidines and imidazo(1,2-A) pyridines as cannabinoid receptor ligands
DE102006041292A1 (de) 2006-09-01 2008-03-06 Henkel Kgaa Wasserstoffperoxid-Aktivierung mit N-Heterocyclen
WO2008037607A1 (de) 2006-09-25 2008-04-03 Basf Se Carbonylgruppen-enthaltende heterocyclische verbindungen und deren verwendung zur bekämpfung von phytopathogenen pilzen
ES2377821T3 (es) 2006-10-11 2012-04-02 Amgen Inc. Compuestos de imidazo- y triazolo-piridina y métodos de uso de los mismos.
CN101646419A (zh) 2006-11-08 2010-02-10 诺瓦瓦克斯股份有限公司 制备多相药物组合物的固体剂型的方法
WO2008056176A1 (en) 2006-11-10 2008-05-15 Scottish Biomedical Limited Pyrazolopyrimidines as phosphodiesterase inhibitors
JP5572388B2 (ja) 2006-11-22 2014-08-13 インサイト・コーポレイション キナーゼ阻害剤としてのイミダゾトリアジンおよびイミダゾピリミジン
WO2008065198A1 (en) 2006-12-01 2008-06-05 Galapagos N.V. Triazolopyridine compounds useful for the treatment of degenerative & inflammatory diseases
WO2008079404A2 (en) 2006-12-22 2008-07-03 Combinatorx, Incorporated Pharmaceutical compositions for treatment of parkinson's disease and related disorders
DK2118101T3 (da) 2007-03-09 2013-01-02 Probiodrug Ag IMIDAZO (1,5-A)-PYRIDinderivater som glutaminylcyclaseinhibitorer
DE102007012645A1 (de) 2007-03-16 2008-09-18 Bayer Healthcare Ag Substituierte Imidazo- und Triazolopyrimidine
EP1972628A1 (en) 2007-03-21 2008-09-24 Schwarz Pharma Ag Indolizines and aza-analog derivatives thereof as CNS active compounds
US8829190B2 (en) 2007-04-16 2014-09-09 Leo Pharma A/S Triazolopyridines as phosphodiesterase inhibitors for treatment of dermal diseases
WO2008130951A1 (en) 2007-04-17 2008-10-30 Bristol-Myers Squibb Company Fused heterocyclic 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type i inhibitors
WO2008141249A1 (en) 2007-05-10 2008-11-20 Acadia Pharmaceuticals Inc. Imidazol (1,2-a)pyridines and related compounds with activity at cannabinoid cb2 receptors
JP5343845B2 (ja) 2007-05-21 2013-11-13 東レ株式会社 特定の有機酸を含有する経口製剤並びに経口製剤の溶出性及び化学的安定性の改善方法
US8648069B2 (en) 2007-06-08 2014-02-11 Abbvie Inc. 5-substituted indazoles as kinase inhibitors
MX2009013213A (es) 2007-06-08 2010-03-30 Abbott Lab Indazoles 5-sustituidos 5-heteroarilo como inhibidores de cinasa.
WO2008156614A2 (en) 2007-06-14 2008-12-24 Schering Corporation Imidazopyrazines as protein kinase inhibitors
CL2008001839A1 (es) 2007-06-21 2009-01-16 Incyte Holdings Corp Compuestos derivados de 2,7-diazaespirociclos, inhibidores de 11-beta hidroxil esteroide deshidrogenasa tipo 1; composicion farmaceutica que comprende a dichos compuestos; utiles para tratar la obesidad, diabetes, intolerancia a la glucosa, diabetes tipo ii, entre otras enfermedades.
US20090004281A1 (en) 2007-06-26 2009-01-01 Biovail Laboratories International S.R.L. Multiparticulate osmotic delivery system
CN101801966A (zh) 2007-07-18 2010-08-11 诺瓦提斯公司 双环杂芳基化合物和它们作为激酶抑制剂的用途
AU2008282885A1 (en) 2007-07-31 2009-02-05 Schering Corporation Anti-mitotic agent and aurora kinase inhibitor combination as anti-cancer treatment
WO2009017954A1 (en) 2007-08-01 2009-02-05 Phenomix Corporation Inhibitors of jak2 kinase
CN101842098A (zh) 2007-08-10 2010-09-22 基因实验室技术有限公司 用于治疗病毒感染的含氮的二环化学实体
US20090047336A1 (en) 2007-08-17 2009-02-19 Hong Kong Baptist University novel formulation of dehydrated lipid vesicles for controlled release of active pharmaceutical ingredient via inhalation
FR2920091A1 (fr) 2007-08-24 2009-02-27 Oreal Composition tinctoriale comprenant une base d'oxydation aminopyrazolopyridine, un coupleur et un polyol particulier.
FR2920090A1 (fr) 2007-08-24 2009-02-27 Oreal Composition tinctoriale comprenant une base d'oxydation aminopyrazolopyridine particuliere, un coupleur et un tensioactif particulier.
KR20090022616A (ko) 2007-08-31 2009-03-04 한올제약주식회사 베실산클로피도그렐 함유 경구투여용 약제
US8119658B2 (en) 2007-10-01 2012-02-21 Bristol-Myers Squibb Company Triazolopyridine 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
GB0719803D0 (en) 2007-10-10 2007-11-21 Cancer Rec Tech Ltd Therapeutic compounds and their use
PL2201012T3 (pl) 2007-10-11 2014-11-28 Astrazeneca Ab Pochodne pirolo[2,3-d]pirymidyny jako inhibitory kinazy białkowej b
HUE027696T2 (en) 2007-10-12 2016-10-28 Novartis Ag Preparations containing sphingosine-1-phosphate (S1P) receptor modulators
AU2008343062B2 (en) 2007-12-19 2013-03-07 Genentech, Inc. 8-Anilinoimidazopyridines and their use as anti-cancer and/or anti-inflammatory agents
WO2009085230A1 (en) 2007-12-19 2009-07-09 Amgen Inc. Inhibitors of pi3 kinase
KR100988233B1 (ko) 2007-12-26 2010-10-18 한미홀딩스 주식회사 클로피도그렐 1,5-나프탈렌 다이술폰산 염 또는 이의수화물의 약학 조성물 및 제제
UA101493C2 (ru) 2008-03-11 2013-04-10 Инсайт Корпорейшн Производные азетидина и циклобутана как ингибиторы jak
WO2009114180A1 (en) 2008-03-13 2009-09-17 The General Hospital Corporation Inhibitors of the bmp signaling pathway
US8637542B2 (en) 2008-03-14 2014-01-28 Intellikine, Inc. Kinase inhibitors and methods of use
EP2277881A4 (en) 2008-04-18 2011-09-07 Shionogi & Co HETEROCYCLIC COMPOUND HAVING INHIBITORY ACTIVITY ON P13K
DE102008023801A1 (de) 2008-05-15 2009-11-19 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Substituierte Imidazo- und Triazolopyrimidine, Imidazo- und Pyrazolopyrazine und Imidazotriazine
US8349210B2 (en) 2008-06-27 2013-01-08 Transitions Optical, Inc. Mesogenic stabilizers
WO2010010187A1 (en) 2008-07-25 2010-01-28 Galapagos Nv Novel compounds useful for the treatment of degenerative and inflammatory diseases
WO2010010188A1 (en) 2008-07-25 2010-01-28 Galapagos Nv Novel compounds useful for the treatment of degenerative and inflammatory diseases.
WO2010010189A1 (en) 2008-07-25 2010-01-28 Galapagos Nv Novel compounds useful for the treatment of degenerative and inflammatory diseases
WO2010010184A1 (en) 2008-07-25 2010-01-28 Galapagos Nv [1, 2, 4] triazolo [1, 5-a] pyridines as jak inhibitors
UY32049A (es) 2008-08-14 2010-03-26 Takeda Pharmaceutical Inhibidores de cmet
TR200806298A2 (tr) 2008-08-22 2010-03-22 Bi̇lgi̇ç Mahmut Farmasötik formülasyon
WO2010033906A2 (en) 2008-09-19 2010-03-25 President And Fellows Of Harvard College Efficient induction of pluripotent stem cells using small molecule compounds
JP2010070503A (ja) 2008-09-19 2010-04-02 Daiichi Sankyo Co Ltd 抗真菌作用２−アミノトリアゾロピリジン誘導体
CA2738429C (en) 2008-09-26 2016-10-25 Intellikine, Inc. Heterocyclic kinase inhibitors
EP2361242B1 (en) 2008-10-17 2018-08-01 Oryzon Genomics, S.A. Oxidase inhibitors and their use
WO2010048149A2 (en) 2008-10-20 2010-04-29 Kalypsys, Inc. Heterocyclic modulators of gpr119 for treatment of disease
WO2010064020A1 (en) 2008-12-04 2010-06-10 Proximagen Ltd. Imidazopyridine compounds
US8450321B2 (en) 2008-12-08 2013-05-28 Gilead Connecticut, Inc. 6-(1H-indazol-6-yl)-N-[4-(morpholin-4-yl)phenyl]imidazo-[1,2-A]pyrazin-8-amine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as a SYK inhibitor
WO2010084160A1 (en) 2009-01-21 2010-07-29 Oryzon Genomics S.A. Phenylcyclopropylamine derivatives and their medical use
CA2750517A1 (en) 2009-02-04 2010-08-12 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Cyclic inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
CA2749933A1 (en) 2009-02-04 2010-08-12 Supernus Pharmaceuticals, Inc. Formulations of desvenlafaxine
TR200900879A2 (tr) 2009-02-05 2010-08-23 Bi̇lgi̇ç Mahmut Aktif maddelerin tek bir dozaj formunda kombine edildiği farmasötik bileşimler
TR200900878A2 (tr) 2009-02-05 2010-08-23 Bi̇lgi̇ç Mahmut Tek bir dozaj formunda kombine edilen farmasötik formülasyonlar
WO2010091824A1 (en) 2009-02-13 2010-08-19 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Fused pyrimidines as akt inhibitors
WO2010104307A2 (ko) 2009-03-07 2010-09-16 주식회사 메디젠텍 세포핵에서 세포질로의 ｇｓｋ３의 이동을 억제하는 화합물을 함유하는 세포핵에서 세포질로의 gsk3 이동에 의해 발생되는 질환의 치료 또는 예방용 약학적 조성물
WO2010107404A1 (en) 2009-03-16 2010-09-23 Mahmut Bilgic Stable pharmaceutical combinations
US8481732B2 (en) 2009-03-20 2013-07-09 Incyte Corporation Substituted heterocyclic compounds
DK2415771T3 (da) 2009-03-31 2013-10-14 Kissei Pharmaceutical Indolizinderivat og anvendelse deraf til medicinske formål
DK2419429T3 (da) 2009-04-16 2014-06-23 Ct Nac De Investigaciones Oncológicas Cnio Imidazopyraziner som inhibitorer af proteinkinaser
TWI461426B (zh) 2009-05-27 2014-11-21 Merck Sharp & Dohme （二氫）咪唑並異〔５，１－ａ〕喹啉類
RU2011153723A (ru) 2009-06-10 2013-07-20 Суновион Фармасьютикалз Инк. Обратные агонисты и антагонисты н3 рецепторов гистамина и способы их применения
WO2010151711A1 (en) 2009-06-25 2010-12-29 Alkermes, Inc. Prodrugs of nh-acidic compounds
IN2012DN01961A (ja) 2009-08-17 2015-08-21 Intellikine Llc
AU2010284221B2 (en) 2009-08-18 2016-09-22 Casero, Robert A (bis) urea and (bis) thiourea compounds as epigenic modulators of lysine-specific demethylase 1 and methods of treating disorders
WO2011033265A1 (en) 2009-09-18 2011-03-24 Almac Discovery Limited Pharmaceutical compounds
CA2812683C (en) 2009-09-25 2017-10-10 Oryzon Genomics S.A. Lysine specific demethylase-1 inhibitors and their use
EP2486002B1 (en) 2009-10-09 2019-03-27 Oryzon Genomics, S.A. Substituted heteroaryl- and aryl- cyclopropylamine acetamides and their use
WO2011050245A1 (en) 2009-10-23 2011-04-28 Yangbo Feng Bicyclic heteroaryls as kinase inhibitors
US8541404B2 (en) 2009-11-09 2013-09-24 Elexopharm Gmbh Inhibitors of the human aldosterone synthase CYP11B2
US8614315B2 (en) 2009-12-25 2013-12-24 Mahmut Bilgic Cefdinir and cefixime formulations and uses thereof
CA2787714C (en) 2010-01-22 2019-04-09 Joaquin Pastor Fernandez Inhibitors of pi3 kinase
WO2011097607A1 (en) 2010-02-08 2011-08-11 Southern Research Institute Anti-viral treatment and assay to screen for anti-viral agent
WO2011106106A2 (en) 2010-02-24 2011-09-01 Oryzon Genomics, S.A. Lysine demethylase inhibitors for diseases and disorders associated with hepadnaviridae
WO2011106574A2 (en) 2010-02-24 2011-09-01 Oryzon Genomics, S.A. Inhibitors for antiviral use
TW201200518A (en) 2010-03-10 2012-01-01 Kalypsys Inc Heterocyclic inhibitors of histamine receptors for the treatment of disease
RU2576662C2 (ru) 2010-03-18 2016-03-10 Энститю Пастер Корея Противоинфекционные соединения
WO2011113862A1 (en) 2010-03-18 2011-09-22 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Imidazopyrazines
BR112012025101B1 (pt) 2010-04-02 2021-08-31 Ogeda S.A. Compostos antagonistas seletivos de receptor nk-3, composição farmacêutica e medicamento compreendendo os mesmos
MX2012012111A (es) 2010-04-19 2013-05-30 Oryzon Genomics Sa Inhibidores de demetilasa-1 especifica de lisina y su uso.
US8765820B2 (en) 2010-04-20 2014-07-01 Universita Degli Studi Di Roma “La Sapienza” Tranylcypromine derivatives as inhibitors of histone demethylases LSD1 and/or LSD2
TW201144310A (en) 2010-04-28 2011-12-16 Daiichi Sankyo Co Ltd [5,6] heterocyclic compound
WO2011141713A1 (en) 2010-05-13 2011-11-17 Centro Nacional De Investigaciones Oncologicas (Cnio) New bicyclic compounds as pi3-k and mtor inhibitors
KR101564806B1 (ko) 2010-05-13 2015-10-30 암젠 인크 Ｐｄｅ10 저해제로서 유용한 질소 헤테로시클릭 화합물
CN102247321A (zh) 2010-05-20 2011-11-23 上海亚盛医药科技有限公司 一种阿朴棉子酚酮自乳化药物传递系统及其制备方法
WO2011149438A1 (en) 2010-05-28 2011-12-01 Mahmut Bilgic Combination of antihypertensive agents
CN102295642B (zh) 2010-06-25 2016-04-06 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺衍生物、其制备方法及用途
BR112012033402A2 (pt) 2010-07-02 2017-01-24 Gilead Sciences Inc moduladores de canais de íons conforme os compostos heterocíclicos fundidos
WO2012007345A2 (en) 2010-07-12 2012-01-19 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Substituted imidazo[1,2-a]pyrimidines and -pyridines
WO2012009475A1 (en) 2010-07-14 2012-01-19 Oregon Health & Science University Methods of treating cancer with inhibition of lysine-specific demethylase 1
CN101987082B (zh) 2010-07-16 2013-04-03 钟术光 固体制剂及其制备方法
CN101987081B (zh) 2010-07-16 2012-08-08 钟术光 一种控释制剂
RU2611437C2 (ru) * 2010-07-29 2017-02-22 Оризон Дженомикс С.А. Ингибиторы деметилазы lsd1 на основе арилциклопропиламина и их применение в медицине
WO2012016133A2 (en) 2010-07-29 2012-02-02 President And Fellows Of Harvard College Ros1 kinase inhibitors for the treatment of glioblastoma and other p53-deficient cancers
EP2598480B1 (en) 2010-07-29 2019-04-24 Oryzon Genomics, S.A. Cyclopropylamine derivatives useful as lsd1 inhibitors
US9527805B2 (en) 2010-09-10 2016-12-27 Robert A. Casero Small molecules as epigenetic modulators of lysine-specific demethylase 1 and methods of treating disorders
CN102397552B (zh) 2010-09-10 2016-06-08 广州自远生物科技有限公司 一种含喹诺酮类的药物复合制剂及其制备方法和应用
CN103221412B (zh) 2010-09-29 2015-08-19 橘生药品工业株式会社 (氮杂)中氮茚衍生物及其药物用途
US20130303545A1 (en) 2010-09-30 2013-11-14 Tamara Maes Cyclopropylamine derivatives useful as lsd1 inhibitors
JP2013540767A (ja) 2010-10-07 2013-11-07 ザ ジェイ． デヴィッド グラッドストーン インスティテューツ 免疫不全ウイルス転写を調節するための組成物および方法
BR112013007604B1 (pt) 2010-10-18 2018-06-05 E.I. Du Pont De Nemours And Company Composto, composição, método para controlar um nematoide parasitário e semente tratada
KR20180069132A (ko) 2010-10-21 2018-06-22 메디베이션 테크놀로지즈 엘엘씨 결정질의 (8s,9r)-5-플루오로-8-(4-플루오로페닐)-9-(1-메틸-1h-1,2,4-트리아졸-5-일)-8,9-디하이드로-2h-피리도[4,3,2-de]프탈라진-3(7h)-온 토실레이트 염
EP2444084A1 (en) 2010-10-21 2012-04-25 Centro Nacional de Investigaciones Oncológicas (CNIO) Use of PI3K inibitors for the treatment of obesity
WO2012052745A1 (en) 2010-10-21 2012-04-26 Centro Nacional De Investigaciones Oncológicas (Cnio) Combinations of pi3k inhibitors with a second anti -tumor agent
WO2012071469A2 (en) 2010-11-23 2012-05-31 Nevada Cancer Institute Histone demethylase inhibitors and uses thereof for treatment o f cancer
WO2012072713A2 (en) 2010-11-30 2012-06-07 Oryzon Genomics, S.A. Lysine demethylase inhibitors for diseases and disorders associated with flaviviridae
ES2650744T3 (es) 2010-12-14 2018-01-22 Electrophoretics Limited Inhibidores de la caseína quinasa 1 delta (CK1delta)
UY33805A (es) 2010-12-17 2012-07-31 Boehringer Ingelheim Int ?Derivados de dihidrobenzofuranil-piperidinilo, aza-dihidrobenzofuranilpiperidinilo y diaza-dihidrobenzofuranil-piperidinilo, composiciones farmacéuticas que los contienen y usos de los mismos?.
EP2651945A1 (en) 2010-12-17 2013-10-23 Bayer Intellectual Property GmbH 6-substituted imidazopyrazines for use as mps-1 and tkk inhibitors in the treatment of hyperproliferative disorders
WO2012080234A1 (en) 2010-12-17 2012-06-21 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Substituted 6-imidazopyrazines for use as mps-1 and tkk inhibitors in the treatment of hyperproliferative disorders
EP2651950A1 (en) 2010-12-17 2013-10-23 Bayer Intellectual Property GmbH 6 substituted imidazopyrazines for use as mps-1 and tkk inhibitors in the treatment of hyperproliferative disorders
ES2544609T3 (es) 2010-12-17 2015-09-02 Bayer Intellectual Property Gmbh Imidazopirazinas 2-sustituidas para uso como inhibidores de Mps-1 y TTK en el tratamiento de trastornos hiper-proliferativos
TWI617559B (zh) 2010-12-22 2018-03-11 江蘇恆瑞醫藥股份有限公司 ２－芳基咪唑并［１，２－ｂ］嗒．２－苯基咪唑并［１，２－ａ］吡啶，和２－苯基咪唑并［１，２－ａ］吡衍生物
EP2655334B1 (en) 2010-12-22 2018-10-03 Eutropics Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods useful for treating diseases
WO2012100229A2 (en) 2011-01-21 2012-07-26 The General Hospital Corporation Compositions and methods for cardiovascular disease
US20140163041A1 (en) 2011-02-08 2014-06-12 Oryzon Genomics S.A. Lysine demethylase inhibitors for myeloproliferative or lymphoproliferative diseases or disorders
WO2012107498A1 (en) 2011-02-08 2012-08-16 Oryzon Genomics S.A. Lysine demethylase inhibitors for myeloproliferative disorders
EP2678016B1 (en) 2011-02-23 2016-08-10 Intellikine, LLC Heterocyclic compounds and uses thereof
WO2012129562A2 (en) 2011-03-24 2012-09-27 The Scripps Research Institute Compounds and methods for inducing chondrogenesis
EA023143B1 (ru) 2011-03-25 2016-04-29 Глэксосмитклайн Интеллекчуал Проперти (No.2) Лимитед Замещенный циклопропиламин в качестве ингибитора lsd1
WO2012147890A1 (ja) 2011-04-27 2012-11-01 持田製薬株式会社 新規アゾール誘導体
US20140329833A1 (en) 2011-05-19 2014-11-06 Oryzon Genomics, S.A Lysine demethylase inhibitors for inflammatory diseases or conditions
US20140296255A1 (en) 2011-05-19 2014-10-02 Oryzong Genomics, S.A. Lysine demethylase inhibitors for thrombosis and cardiovascular diseases
EP2524918A1 (en) 2011-05-19 2012-11-21 Centro Nacional de Investigaciones Oncológicas (CNIO) Imidazopyrazines derivates as kinase inhibitors
CA2838311A1 (en) 2011-06-07 2012-12-13 SPAI Group Ltd. Compositions and methods for improving stability and extending shelf life of sensitive food additives and food products thereof
ES2560611T3 (es) 2011-06-20 2016-02-22 Incyte Holdings Corporation Derivados de fenil de azetidinilo, carboxamida de piridilo o pirazinilo como inhibidores de JAK
TW201311149A (zh) 2011-06-24 2013-03-16 Ishihara Sangyo Kaisha 有害生物防治劑
EP2548877A1 (en) 2011-07-19 2013-01-23 MSD Oss B.V. 4-(5-Membered fused pyridinyl)benzamides as BTK-inhibitors
BR112014002939A2 (pt) 2011-08-09 2017-03-01 Takeda Pharmaceuticals Co composto, medicamento, método para profilaxia ou tratamento de doença, a doença sendo esquizofrenia, alzheimer, parkinson ou huntington, uso do composto, e, método para inibir o lsd1
WO2013025805A1 (en) 2011-08-15 2013-02-21 University Of Utah Research Foundation Substituted (e)-n'-(1-phenylethylidene) benzohydrazide analogs as histone demethylase inhiitors
WO2013033688A1 (en) 2011-09-01 2013-03-07 The Brigham And Women's Hospital, Inc. Treatment of cancer
US9273343B2 (en) 2011-09-02 2016-03-01 Promega Corporation Compounds and methods for assaying redox state of metabolically active cells and methods for measuring NAD(P)/NAD(P)H
EP2906562B1 (en) 2011-10-10 2016-10-05 H. Lundbeck A/S Pde9i with imidazo pyrazinone backbone
AU2012324803B9 (en) * 2011-10-20 2017-08-24 Oryzon Genomics, S.A. (hetero)aryl cyclopropylamine compounds as LSD1 inhibitors
CL2014000988A1 (es) 2011-10-20 2014-11-03 Oryzon Genomics Sa Compuestos derivados de (aril o heteroaril) ciclopropilamida, inhibidores de lsd1; procedimiento para prepararlos; composicion farmaceutica que los comprende; y metodo para tratar o prevenir cancer, una enfermedad neurologica, una infeccion viral y la reactivacion viral despues de la latencia.
JP6046154B2 (ja) 2011-10-20 2016-12-14 オリソン ヘノミクス エセ． アー． Ｌｓｄ１阻害剤としての（ヘテロ）アリールシクロプロピルアミン化合物
ITMI20111971A1 (it) 2011-10-28 2013-04-29 Mesogenics Srl Inibitori dell'enzima lsd-1 per l'induzione del differenziamento osteogenico
EP2785183B1 (en) 2011-11-14 2018-12-19 Merck Sharp & Dohme Corp. Triazolopyridinone pde10 inhibitors
EP2787990A4 (en) 2011-12-05 2015-09-02 Univ Brandeis TREATMENT OF AMYLOID DOSE BY MEANS OF COMPOUNDS THAT REGULATE THE STABILIZATION OF RETROMERS
WO2014096985A2 (en) 2012-12-19 2014-06-26 Wockhardt Limited A stable aqueous composition comprising human insulin or an analogue or derivative thereof
CN104159901B (zh) 2012-03-07 2016-10-26 默克专利股份公司 三唑并吡嗪衍生物
CN102587054B (zh) 2012-03-13 2014-05-07 机械科学研究总院先进制造技术研究中心 缸盖自动锁紧装置及包括该装置的筒子纱染色机
CN102579381B (zh) 2012-03-30 2013-07-10 河南中帅医药科技发展有限公司 盐酸胍法辛缓释制剂及其制备方法
GB201205669D0 (en) 2012-03-30 2012-05-16 Agency Science Tech & Res Bicyclic heterocyclic derivatives as mnk2 and mnk2 modulators and uses thereof
CN103373996A (zh) 2012-04-20 2013-10-30 山东亨利医药科技有限责任公司 作为crth2受体拮抗剂的二并环衍生物
US9815819B2 (en) 2012-06-28 2017-11-14 Novartis Ag Complement pathway modulators and uses thereof
CN102772444A (zh) 2012-07-06 2012-11-14 周明千 中药超微破壁口服片剂饮片的加工方法
GB201212513D0 (en) 2012-07-13 2012-08-29 Ucb Pharma Sa Therapeutic agents
ES2660051T3 (es) 2012-09-28 2018-03-20 Vanderbilt University Compuestos heterocíclicos condensados como inhibidores selectivos de BMP
SG11201502527UA (en) 2012-10-05 2015-04-29 Rigel Pharmaceuticals Inc Gdf-8 inhibitors
EP2907802B1 (en) 2012-10-12 2019-08-07 Takeda Pharmaceutical Company Limited Cyclopropanamine compound and use thereof
US9757379B2 (en) 2012-11-14 2017-09-12 The Board Of Regents Of The University Of Texas System Inhibition of HIF-2α heterodimerization with HIF1β (ARNT)
US9388123B2 (en) 2012-11-28 2016-07-12 Kyoto University LSD1-selective inhibitor having lysine structure
US9144555B2 (en) 2012-11-30 2015-09-29 Darlene E. McCord Hydroxytyrosol and oleuropein compositions for induction of DNA damage, cell death and LSD1 inhibition
EP2740474A1 (en) 2012-12-05 2014-06-11 Instituto Europeo di Oncologia S.r.l. Cyclopropylamine derivatives useful as inhibitors of histone demethylases kdm1a
CN103054869A (zh) 2013-01-18 2013-04-24 郑州大学 含三唑基的氨基二硫代甲酸酯化合物在制备以lsd1为靶标药物中的应用
CN103933036B (zh) 2013-01-23 2017-10-13 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 2‑芳基咪唑并[1,2‑α]吡啶‑3‑乙酰胺衍生物在制备防治PTSD的药物中的用途
EP2956441A4 (en) 2013-02-18 2016-11-02 Scripps Research Inst MODULATORS OF VASOPRESSIN RECEPTORS WITH THERAPEUTIC POTENTIAL
US8558008B2 (en) 2013-02-28 2013-10-15 Dermira, Inc. Crystalline glycopyrrolate tosylate
WO2014164867A1 (en) 2013-03-11 2014-10-09 Imago Biosciences Kdm1a inhibitors for the treatment of disease
AU2014231768A1 (en) 2013-03-13 2015-09-24 Australian Nuclear Science And Technology Organisation Transgenic non-human organisms with non-functional TSPO genes
US20160045531A1 (en) 2013-03-14 2016-02-18 Epizyme, Inc. Combination therapy for treating cancer
US20140343118A1 (en) 2013-03-14 2014-11-20 Duke University Methods of treatment using arylcyclopropylamine compounds
EP3003301B1 (en) 2013-05-30 2021-02-24 Board Of Regents Of The Nevada System Of Higher Education On Behalf Of The University Of Nevada, Las Vegas Novel suicidal lsd1 inhibitors targeting sox2-expressing cancer cells
SG10201710543PA (en) 2013-06-19 2018-02-27 Univ Utah Res Found Substituted (e)-n'-(1-phenylethylidene) benzohydrazide analogs as histone demethylase inhibitors
IL302299A (en) 2013-06-21 2023-06-01 Myokardia Inc Pyrimidinedione compounds against cardiac disorders
US9186391B2 (en) 2013-08-29 2015-11-17 Musc Foundation For Research Development Cyclic peptide inhibitors of lysine-specific demethylase 1
WO2015031564A2 (en) 2013-08-30 2015-03-05 University Of Utah Substituted-1h-benzo[d]imidazole series compounds as lysine-specfic demethylase 1 (lsd1) inhibitors
US9770514B2 (en) 2013-09-03 2017-09-26 ExxPharma Therapeutics LLC Tamper-resistant pharmaceutical dosage forms
DK3043778T3 (da) 2013-09-13 2017-11-27 Bayer Pharma AG Farmaceutiske sammensætninger, der indeholder refametinib
KR101568724B1 (ko) 2013-11-13 2015-11-12 서울대학교산학협력단 신규한 화합물, 이의 생산 방법, 및 히스톤 디메틸라제 저해제로서 이의 용도
MX2016007585A (es) 2013-12-11 2016-12-16 Celgene Quanticel Res Inc Inhibidores de desmetilasa-1 especifica de lisina.
US9428470B2 (en) 2014-02-13 2016-08-30 Takeda Pharmaceutical Company Limited Heterocyclic compound
US9527835B2 (en) 2014-02-13 2016-12-27 Incyte Corporation Cyclopropylamines as LSD1 inhibitors
US9346776B2 (en) 2014-02-13 2016-05-24 Takeda Pharmaceutical Company Limited Fused heterocyclic compound
ME03580B (me) 2014-02-13 2020-07-20 Incyte Corp Ciklopropilamini kao lsd1 inhibitori
EP3105219B9 (en) 2014-02-13 2018-10-03 Incyte Corporation Cyclopropylamines as lsd1 inhibitors
ES2901711T3 (es) 2014-02-13 2022-03-23 Incyte Corp Ciclopropilaminas como inhibidores de LSD1
CN103893163B (zh) 2014-03-28 2016-02-03 中国药科大学 2-([1，1′-联苯]-4-基)2-氧代乙基4-((3-氯-4-甲基苯基)氨基)-4-氧代丁酸酯在制备lsd1抑制剂药物中的应用
EA028942B1 (ru) 2014-04-02 2018-01-31 Бристол-Майерс Сквибб Компани Биарильные ингибиторы киназы
EP2929884A1 (en) 2014-04-11 2015-10-14 Sanovel Ilac Sanayi ve Ticaret A.S. Pharmaceutical combinations of dabigatran and h2-receptor antagonists
US10130618B2 (en) 2014-04-11 2018-11-20 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi Pharmaceutical combinations of dabigatran and proton pump inhibitors
TN2016000418A1 (en) 2014-04-11 2018-04-04 Takeda Pharmaceuticals Co Cyclopropanamine compound and use thereof.
CN103961340B (zh) 2014-04-30 2019-06-25 南通中国科学院海洋研究所海洋科学与技术研究发展中心 一类lsd1抑制剂及其应用
WO2015181380A1 (en) 2014-05-30 2015-12-03 Ieo - Istituto Europeo Di Oncologia S.R.L. Cyclopropylamine compounds as histone demethylase inhibitors
CN104119280B (zh) 2014-06-27 2016-03-16 郑州大学 含氨基类脲与端炔结构单元的嘧啶衍生物、制备方法及应用
WO2016007722A1 (en) 2014-07-10 2016-01-14 Incyte Corporation Triazolopyridines and triazolopyrazines as lsd1 inhibitors
US9695180B2 (en) 2014-07-10 2017-07-04 Incyte Corporation Substituted imidazo[1,2-a]pyrazines as LSD1 inhibitors
WO2016007731A1 (en) 2014-07-10 2016-01-14 Incyte Corporation Imidazopyridines and imidazopyrazines as lsd1 inhibitors
WO2016007727A1 (en) 2014-07-10 2016-01-14 Incyte Corporation Triazolopyridines and triazolopyrazines as lsd1 inhibitors
GB201417828D0 (en) 2014-10-08 2014-11-19 Cereno Scient Ab New methods and compositions
CN104173313B (zh) 2014-08-25 2017-05-17 杭州朱养心药业有限公司 利伐沙班片剂药物组合物
JP6653116B2 (ja) 2014-08-27 2020-02-26 日本ケミファ株式会社 オルメサルタンのプロドラッグ製剤
EP3204383B1 (en) 2014-10-08 2020-11-18 F.Hoffmann-La Roche Ag Spirodiamine derivatives as aldosterone synthase inhibitors
SG11201708047UA (en) 2015-04-03 2017-10-30 Incyte Corp Heterocyclic compounds as lsd1 inhibitors
TW201700453A (zh) 2015-04-03 2017-01-01 必治妥美雅史谷比公司 Ｉｄｏ抑制劑
TW201639854A (zh) 2015-04-03 2016-11-16 木塔比利斯公司 雜環化合物及其用於預防或治療細菌感染的用途
MY189367A (en) 2015-08-12 2022-02-08 Incyte Corp Salts of an lsd1 inhibitor
CN112656772B (zh) 2015-10-15 2022-05-20 浙江东日药业有限公司 利伐沙班药物组合物
EP3397616B1 (en) 2015-12-29 2020-06-10 Mirati Therapeutics, Inc. Lsd1 inhibitors
JPWO2017130933A1 (ja) 2016-01-25 2018-11-29 国立大学法人 熊本大学 神経変性疾患治療剤
AR109452A1 (es) 2016-04-22 2018-12-12 Incyte Corp Formulación farmacéutica de un inhibidor de lsd1 y método de tratamiento
EP3570843A1 (en) 2017-01-18 2019-11-27 Vanderbilt University Fused heterocyclic compounds as selective bmp inhibitors
CN109963854B (zh) 2017-03-16 2022-04-12 江苏恒瑞医药股份有限公司 杂芳基并[4,3-c]嘧啶-5-胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
KR20210049090A (ko) 2018-07-05 2021-05-04 인사이트 코포레이션 A2a/a2b 억제제로서 융합된 피라진 유도체
WO2020047198A1 (en) 2018-08-31 2020-03-05 Incyte Corporation Salts of an lsd1 inhibitor and processes for preparing the same

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