JP2019527728A5 - - Google Patents

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  1. Figure 2019527728
    からなる群から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、互変異性体もしくは異性体。
  2. 化合物が:
    Figure 2019527728
    である、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、互変異性体もしくは異性体。
  3. 化合物が:
    Figure 2019527728
    である、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、互変異性体もしくは異性体。
  4. 化合物が:
    Figure 2019527728
    である、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、互変異性体もしくは異性体。
  5. 化合物が:
    Figure 2019527728
    である、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、互変異性体もしくは異性体。
  6. 化合物が:
    Figure 2019527728
    である、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、互変異性体もしくは異性体。
  7. 請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、互変異性体もしくは異性体、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
  8. それを必要とする対象におけるSHP2モジュレーションに関連する疾患を処置する方法で使用するための請求項7に記載の医薬組成物であって、前記方法は、有効量の医薬組成物を対象に投与することを含む、上記医薬組成物。
  9. 疾患は、ヌーナン症候群、レオパード症候群、若年性骨髄単球性白血病、神経芽細胞腫、メラノーマ、急性骨髄球性白血病、ならびに乳房、肺および結腸のがんから選択される、請求項8に記載の医薬組成物。
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Families Citing this family (115)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US11466017B2 (en) 2011-03-10 2022-10-11 Board Of Regents, The University Of Texas System Heterocyclic inhibitors of PTPN11
US10280171B2 (en) 2016-05-31 2019-05-07 Board Of Regents, The University Of Texas System Heterocyclic inhibitors of PTPN11
JO3517B1 (ar) 2014-01-17 2020-07-05 Novartis Ag ان-ازاسبيرو الكان حلقي كبديل مركبات اريل-ان مغايرة وتركيبات لتثبيط نشاط shp2
KR20230109185A (ko) 2016-06-07 2023-07-19 자코바이오 파마슈티칼스 컴퍼니 리미티드 Shp2 억제제로서 유용한 신규한 헤테로환형 유도체
WO2017216706A1 (en) 2016-06-14 2017-12-21 Novartis Ag Compounds and compositions for inhibiting the activity of shp2
TWI806832B (zh) 2016-07-12 2023-07-01 美商銳新醫藥公司 作為異位shp2抑制劑之2,5-雙取代型3-甲基吡嗪及2,5,6-三取代型3-甲基吡嗪
WO2018057884A1 (en) 2016-09-22 2018-03-29 Relay Therapeutics, Inc. Shp2 phosphatase inhibitors and methods of use thereof
TWI848901B (zh) 2016-10-24 2024-07-21 美商傳達治療有限公司 Shp2磷酸酶抑制劑及其使用方法
CN110446709B (zh) 2017-01-23 2023-09-12 锐新医药公司 作为变构shp2抑制剂的二环化合物
CA3051054A1 (en) 2017-01-23 2018-07-26 Revolution Medicines, Inc. Pyridine compounds as allosteric shp2 inhibitors
US10988466B2 (en) * 2017-03-23 2021-04-27 Jacobio Pharmaceuticals Co., Ltd. Heterocyclic derivatives useful as SHP2 inhibitors
US11591336B2 (en) 2017-05-26 2023-02-28 D. E. Shaw Research, Llc Substituted pyrazolo[3,4-b]pyrazines as SHP2 phosphatase inhibitors
EP3678703A1 (en) 2017-09-07 2020-07-15 Revolution Medicines, Inc. Shp2 inhibitor compositions and methods for treating cancer
CA3074304A1 (en) 2017-09-11 2019-03-14 Krouzon Pharmaceuticals, Inc. Octahydrocyclopenta[c]pyrrole allosteric inhibitors of shp2
EP3687997A1 (en) 2017-09-29 2020-08-05 Relay Therapeutics, Inc. Pyrazolo[3,4-b]pyrazine derivatives as shp2 phosphatase inhibitors
RU2020115095A (ru) 2017-10-12 2021-11-12 Революшн Медсинз, Инк. Пиридиновые, пиразиновые и триазиновые соединения в качестве аллостерических ингибиторов shp2
BR112020009757A2 (pt) 2017-12-15 2020-11-03 Revolution Medicines, Inc. compostos policíclicos como inibidores alostéricos de shp2
CN110655520A (zh) * 2018-06-29 2020-01-07 上海青煜医药科技有限公司 嘧啶并环化合物及其制备方法和应用
CN110156786B (zh) * 2018-02-13 2022-06-03 青煜医药研发(上海)有限公司 嘧啶并环化合物及其制备方法和应用
MA51845A (fr) * 2018-02-13 2020-12-23 Shanghai Blueray Biopharma Co Ltd Composé cyclique fusionné à une pyrimidine, son procédé de préparation et son application
SG11202009245TA (en) * 2018-03-21 2020-10-29 Relay Therapeutics Inc Shp2 phosphatase inhibitors and methods of use thereof
TW201940167A (zh) * 2018-03-21 2019-10-16 美商新標利亞治療藥物公司 Shp2抑制劑及其用途
JP2021521155A (ja) * 2018-04-10 2021-08-26 レヴォリューション・メディスンズ,インコーポレイテッド Shp2阻害剤組成物、癌を処置するための方法、およびshp変異を有する対象を特定するための方法
US10954243B2 (en) * 2018-05-02 2021-03-23 Navire Pharma, Inc. Substituted heterocyclic inhibitors of PTPN11
IL280701B2 (en) 2018-08-10 2024-03-01 Navire Pharma Inc History of 6-(4-amino-3-methyl-2-oxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl)-3-(3,2-dichlorophenyl)-2-methylpyrimidin-4(H3)-one and compounds associated as PTPN11 (SHP2) inhibitors for cancer treatment
JP7542538B2 (ja) * 2018-09-18 2024-08-30 ニカング セラピューティクス, インコーポレイテッド Srcホモロジー-2ホスファターゼ阻害剤としての縮合三環式環誘導体
WO2020063760A1 (en) * 2018-09-26 2020-04-02 Jacobio Pharmaceuticals Co., Ltd. Novel heterocyclic derivatives useful as shp2 inhibitors
KR20210068472A (ko) * 2018-09-29 2021-06-09 노파르티스 아게 Shp2 활성의 억제를 위한 화합물 및 조성물의 제조
US11179397B2 (en) 2018-10-03 2021-11-23 Gilead Sciences, Inc. Imidazopyrimidine derivatives
CN113473990A (zh) * 2018-10-08 2021-10-01 锐新医药公司 用于治疗癌症的shp2抑制剂组合物
TW202028183A (zh) * 2018-10-10 2020-08-01 大陸商江蘇豪森藥業集團有限公司 含氮雜芳類衍生物調節劑、其製備方法和應用
JP7449282B2 (ja) 2018-10-17 2024-03-13 アレイ バイオファーマ インコーポレイテッド タンパク質チロシンホスファターゼ阻害薬
CN109265352B (zh) * 2018-10-31 2021-06-04 杭州迈世腾药物科技有限公司 芳基环丙基醚及其衍生物的制备方法
CN113272303B (zh) 2018-11-30 2024-09-17 上海拓界生物医药科技有限公司 嘧啶并五元氮杂环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
CN113316574B (zh) * 2019-01-31 2024-01-30 贝达药业股份有限公司 Shp2抑制剂及其应用
CN113727758A (zh) 2019-03-01 2021-11-30 锐新医药公司 双环杂环基化合物及其用途
KR20210146287A (ko) 2019-03-01 2021-12-03 레볼루션 메디슨즈, 인크. 이환식 헤테로아릴 화합물 및 이의 용도
CN111647000B (zh) * 2019-03-04 2021-10-12 勤浩医药(苏州)有限公司 吡嗪类衍生物及其在抑制shp2中的应用
AU2020232026A1 (en) 2019-03-07 2021-09-02 Merck Patent Gmbh Carboxamide-pyrimidine derivatives as shp2 antagonists
JP7284830B2 (ja) 2019-04-02 2023-05-31 アレイ バイオファーマ インコーポレイテッド タンパク質チロシンホスファターゼ阻害剤
US11001561B2 (en) 2019-04-08 2021-05-11 Merck Patent Gmbh Pyrimidinone derivatives as SHP2 antagonists
EP3980128A1 (en) 2019-06-07 2022-04-13 Revolution Medicines, Inc. Solid forms of {6-[(2-amino-3-chloropyridin-4-yl)sulfanyl]-3-[(3s,4s)-4-amino-3-methyl-2-oxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl]-5-methylpyrazin-2-yl}methanol, an shp2 inhibitor
WO2020259679A1 (zh) 2019-06-28 2020-12-30 上海拓界生物医药科技有限公司 嘧啶并五元氮杂环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
CN111704611B (zh) * 2019-07-25 2022-01-14 上海凌达生物医药有限公司 一类芳基螺环类shp2抑制剂化合物、制备方法和用途
CN112300160A (zh) * 2019-08-01 2021-02-02 上海奕拓医药科技有限责任公司 一种螺芳环化合物、其制备及应用
EP3772513A1 (en) 2019-08-09 2021-02-10 C.N.C.C.S. S.c.a.r.l. Collezione Nazionale Dei Composti Chimici e Centro Screening Shp2 inhibitors
CN114127053B (zh) * 2019-09-06 2023-06-13 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 一种取代吡嗪化合物、其制备方法和用途
US20230010886A1 (en) * 2019-09-23 2023-01-12 Suzhou Puhe BioPharma Co., Ltd. Shp2 inhibitors and uses thereof
AR120082A1 (es) 2019-09-24 2022-02-02 Relay Therapeutics Inc Inhibidores de fosfatasa shp-2 y métodos para fabricarlos y usarlos
CN112724145A (zh) * 2019-10-14 2021-04-30 杭州雷索药业有限公司 用于抑制shp2活性的吡嗪衍生物
US20240139193A1 (en) 2019-10-15 2024-05-02 Amgen Inc. Combination therapy of kras inhibitor and shp2 inhibitor for treatment of cancers
KR20220109407A (ko) 2019-11-04 2022-08-04 레볼루션 메디슨즈, 인크. Ras 억제제
AU2020379734A1 (en) 2019-11-04 2022-05-05 Revolution Medicines, Inc. Ras inhibitors
CN115873020A (zh) 2019-11-04 2023-03-31 锐新医药公司 Ras抑制剂
MX2022005525A (es) 2019-11-08 2022-06-08 Revolution Medicines Inc Compuestos de heteroarilo bicíclicos y usos de estos.
EP4065231A1 (en) 2019-11-27 2022-10-05 Revolution Medicines, Inc. Covalent ras inhibitors and uses thereof
EP4069301A1 (en) 2019-12-04 2022-10-12 Bayer Aktiengesellschaft Inhibitors of shp2
AU2021206217A1 (en) 2020-01-07 2022-09-01 Revolution Medicines, Inc. SHP2 inhibitor dosing and methods of treating cancer
CN114867720B (zh) 2020-01-16 2024-10-22 浙江海正药业股份有限公司 杂芳基类衍生物及其制备方法和用途
CN113135910A (zh) 2020-01-19 2021-07-20 北京诺诚健华医药科技有限公司 嘧啶-4(3h)-酮类杂环化合物、其制备方法及其在医药学上的应用
CN114846005B (zh) * 2020-01-21 2024-04-02 贝达药业股份有限公司 Shp2抑制剂及其应用
EP4110338A1 (en) 2020-02-28 2023-01-04 Novartis AG A triple pharmaceutical combination comprising dabrafenib, an erk inhibitor and a shp2 inhibitor
CN113493440B (zh) * 2020-04-03 2024-08-23 上海翰森生物医药科技有限公司 含氮杂芳类衍生物的盐及其晶型
TW202144334A (zh) * 2020-04-03 2021-12-01 大陸商上海翰森生物醫藥科技有限公司 含氮雜芳類衍生物游離鹼的晶型
CN115362149B (zh) * 2020-04-26 2024-05-14 贝达药业股份有限公司 Shp2抑制剂及其组合物和应用
TW202214636A (zh) * 2020-06-11 2022-04-16 大陸商貝達藥業股份有限公司 Shp2抑制劑及其組合物和應用
AU2021293228A1 (en) 2020-06-18 2023-02-09 Revolution Medicines, Inc. Methods for delaying, preventing, and treating acquired resistance to RAS inhibitors
WO2021259077A1 (zh) 2020-06-22 2021-12-30 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 取代吡嗪类化合物,包含其的药物组合物及其用途
CN116113418A (zh) * 2020-08-25 2023-05-12 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 杂环化合物及其制备方法和用途
CA3187757A1 (en) 2020-09-03 2022-03-24 Ethan AHLER Use of sos1 inhibitors to treat malignancies with shp2 mutations
JP2023541916A (ja) 2020-09-15 2023-10-04 レボリューション メディシンズ インコーポレイテッド がんの治療における、ras阻害剤としてのインドール誘導体
AU2021370660A1 (en) 2020-10-27 2023-06-08 Amgen Inc. Heterocyclic spiro compounds and methods of use
CA3202424A1 (en) * 2020-12-18 2022-06-23 Genzyme Corporation Process for preparing shp2 inhibitors
AU2021409816A1 (en) 2020-12-22 2023-07-06 Qilu Regor Therapeutics Inc. Sos1 inhibitors and uses thereof
CN116568308A (zh) * 2021-01-29 2023-08-08 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 一类杂环类shp2抑制剂、其制备方法及用途
EP4039685A1 (en) 2021-02-08 2022-08-10 Irbm S.P.A. Azabicyclic shp2 inhibitors
WO2022206684A1 (zh) * 2021-03-31 2022-10-06 南京明德新药研发有限公司 一系列含Se的吡嗪类化合物及其应用
EP4067358A1 (en) 2021-04-02 2022-10-05 C.N.C.C.S. S.c.a.r.l. Collezione Nazionale Dei Composti Chimici e Centro Screening (s)-1-(5-((pyridin-3-yl)thio)pyrazin-2-yl)-4'h,6'h-spiro[piperidine-4,5'-pyrrolo[1,2-b]pyrazol]-4'-amine derivatives and similar compounds as shp2 inhibitors for the treatment of e.g. cancer
JP2024517693A (ja) 2021-04-29 2024-04-23 アムジエン・インコーポレーテツド 2-アミノベンゾチアゾール化合物及びその使用方法
EP4333847A1 (en) 2021-05-05 2024-03-13 Novartis AG Compounds and compositions for the treatment of mpnst
CN117616031A (zh) 2021-05-05 2024-02-27 锐新医药公司 用于治疗癌症的ras抑制剂
JP2024517847A (ja) 2021-05-05 2024-04-23 レボリューション メディシンズ インコーポレイテッド Ras阻害剤
JP2024516450A (ja) 2021-05-05 2024-04-15 レボリューション メディシンズ インコーポレイテッド 共有結合性ras阻害剤及びその使用
US12097203B2 (en) 2021-05-05 2024-09-24 Huyabio International, Llc Combination therapies comprising SHP2 inhibitors and PD-1 inhibitors
CA3217097A1 (en) * 2021-05-05 2022-11-10 Huyabio International, Llc Shp2 inhibitor monotherapy and uses thereof
WO2022237367A1 (zh) * 2021-05-13 2022-11-17 中国科学院上海药物研究所 抑制shp2活性的杂环化合物、其制备方法及用途
EP4342891A1 (en) 2021-05-21 2024-03-27 CSPC Zhongqi Pharmaceutical Technology (Shijiazhuang) Co., Ltd. Spiro compound and use thereof
WO2022259157A1 (en) 2021-06-09 2022-12-15 Novartis Ag A triple pharmaceutical combination comprising dabrafenib, trametinib and a shp2 inhibitor
TW202317100A (zh) 2021-06-23 2023-05-01 瑞士商諾華公司 包含kras g12c抑制劑的藥物組合及其用於治療癌症之用途
KR102682323B1 (ko) * 2021-07-09 2024-07-09 주식회사 카나프테라퓨틱스 Shp2 억제제 및 이의 용도
CN113636952B (zh) * 2021-07-19 2023-07-21 河南农业大学 一种制备4-溴苯甲酰胺的方法
CN117881678A (zh) * 2021-08-09 2024-04-12 尤比克斯治疗公司 具有shp2蛋白降解活性的化合物及其医学用途
KR20240055778A (ko) 2021-09-01 2024-04-29 노파르티스 아게 Tead 억제제를 포함하는 제약 조합물 및 암의 치료를 위한 이의 용도
CN116323566B (zh) * 2021-09-27 2024-05-17 中国医药研究开发中心有限公司 磺胺酮类化合物及其制备方法和医药用途
AR127308A1 (es) 2021-10-08 2024-01-10 Revolution Medicines Inc Inhibidores ras
CN118401505A (zh) * 2021-12-28 2024-07-26 捷思英达控股有限公司 作为shp2抑制剂的杂环化合物、包括该杂环化合物的组合物及其使用方法
WO2023159086A1 (en) 2022-02-16 2023-08-24 Amgen Inc. Quinazoline compounds and use thereof as inhibtors of mutant kras proteins
CN118715215A (zh) 2022-02-16 2024-09-27 美国安进公司 作为突变kras蛋白抑制剂的喹唑啉化合物及其用途
WO2023168036A1 (en) 2022-03-04 2023-09-07 Eli Lilly And Company Method of treatment including kras g12c inhibitors and shp2 inhibitors
WO2023172940A1 (en) 2022-03-08 2023-09-14 Revolution Medicines, Inc. Methods for treating immune refractory lung cancer
CN118369323A (zh) * 2022-03-10 2024-07-19 捷思英达控股有限公司 作为shp2抑制剂的杂环化合物、包括该杂环化合物的组合物、及其使用方法
WO2023180245A1 (en) 2022-03-21 2023-09-28 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Use of shp2 inhibitors for inhibiting senescence
CN118871443A (zh) * 2022-03-28 2024-10-29 建新公司 用于制备shp2抑制剂的方法
US11878958B2 (en) 2022-05-25 2024-01-23 Ikena Oncology, Inc. MEK inhibitors and uses thereof
WO2023240263A1 (en) 2022-06-10 2023-12-14 Revolution Medicines, Inc. Macrocyclic ras inhibitors
WO2024015360A1 (en) 2022-07-11 2024-01-18 Amgen Inc. Methods of treating cancer
WO2024040131A1 (en) 2022-08-17 2024-02-22 Treeline Biosciences, Inc. Pyridopyrimidine kras inhibitors
EP4345101A1 (en) 2022-09-29 2024-04-03 Irbm S.P.A. Azole derivatives as shp2 inhibitors
WO2024085699A1 (ko) * 2022-10-19 2024-04-25 주식회사 유빅스테라퓨틱스 Shp2 단백질 분해용 화합물 및 이들의 의약 용도
WO2024113194A1 (en) * 2022-11-30 2024-06-06 Canwell Biotech Limited Shp2 inhibitors, compositions and methods thereof
WO2024206858A1 (en) 2023-03-30 2024-10-03 Revolution Medicines, Inc. Compositions for inducing ras gtp hydrolysis and uses thereof
WO2024211712A1 (en) 2023-04-07 2024-10-10 Revolution Medicines, Inc. Condensed macrocyclic compounds as ras inhibitors
WO2024211663A1 (en) 2023-04-07 2024-10-10 Revolution Medicines, Inc. Condensed macrocyclic compounds as ras inhibitors
US20240352038A1 (en) 2023-04-14 2024-10-24 Revolution Medicines, Inc. Crystalline forms of ras inhibitors, compositions containing the same, and methods of use thereof
US20240352036A1 (en) 2023-04-14 2024-10-24 Revolution Medicines, Inc. Crystalline forms of ras inhibitors, compositions containing the same, and methods of use thereof

Family Cites Families (123)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2572728A (en) * 1949-01-07 1951-10-23 American Cyanamid Co Hydroxybenzenesulfonamidopyra-zines and preparation of same
US2636882A (en) 1950-08-11 1953-04-28 Quaker Oats Co Preparation of 3-pyridols from 2-acylfurans
BE758503A (fr) 1969-11-07 1971-05-05 Shell Int Research Compositions pesticides
GB1459571A (en) 1974-09-12 1976-12-22 Pfizer Ltd Thiophene-2-sulphonamide derivatives and their use as therapeutic agents sheet orienting apparatus
JPS5762269A (en) * 1980-10-03 1982-04-15 Ogawa Koryo Kk 2,3,5-trisubstituted pyrazine derivative
US4513135A (en) * 1982-03-05 1985-04-23 Eli Lilly And Company Diaryl-pyrazine derivatives affecting GABA binding
JPH0249775A (ja) 1988-05-19 1990-02-20 Nippon Soda Co Ltd 6員環又は7員環を有する複素環化合物及びその製造方法
JPH04112877A (ja) 1990-09-04 1992-04-14 Nippon Soda Co Ltd 新規シアノピラジン誘導体及びその製造方法
EP0579835A4 (en) 1991-11-12 1994-06-01 Nippon Soda Co Wavelength conversion material for agriculture
US5262564A (en) 1992-10-30 1993-11-16 Octamer, Inc. Sulfinic acid adducts of organo nitroso compounds useful as retroviral inactivating agents anti-retroviral agents and anti-tumor agents
GB9504854D0 (en) * 1994-03-31 1995-04-26 Zeneca Ltd Nitrogen derivatives
ES2168237T3 (es) 1996-02-07 2007-04-01 Neurocrine Biosciences, Inc. Pirazolopirimidinas como antagonistas de receptores de crf.
AU8071698A (en) * 1997-06-13 1998-12-30 Sugen, Inc. Novel heteroaryl compounds for the modulation of protein tyrosine enzyme relatedcellular signal transduction
JP2003508382A (ja) 1999-08-27 2003-03-04 スージェン・インコーポレーテッド リン酸模倣体およびホスファターゼ阻害剤を用いる治療方法
ATE307121T1 (de) 2000-02-16 2005-11-15 Neurogen Corp Substituierte arylpyrazine
CA2495529C (en) 2001-10-01 2009-05-19 Mount Sinai School Of Medicine Of New York University Noonan syndrome gene
US6921762B2 (en) 2001-11-16 2005-07-26 Amgen Inc. Substituted indolizine-like compounds and methods of use
AU2002343557A1 (en) 2001-11-21 2003-06-10 Pharmacia And Upjohn Company Substituted aryl 1,4-pyrazine derivatives
JP2005531520A (ja) 2002-03-28 2005-10-20 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド 置換2,3−ジフェニルピリジン類
WO2004024719A1 (en) * 2002-09-12 2004-03-25 Pharmacia & Upjohn Company Llc Substituted 1,4-pyrazine derivatives
ATE514713T1 (de) 2002-12-23 2011-07-15 Wyeth Llc Antikörper gegen pd-1 und ihre verwendung
US7157460B2 (en) 2003-02-20 2007-01-02 Sugen Inc. Use of 8-amino-aryl-substituted imidazopyrazines as kinase inhibitors
CA2524519A1 (en) 2003-05-09 2004-11-18 Pharmacia & Upjohn Company Llc Compounds as crf1 receptor antagonists
GB0314057D0 (en) * 2003-06-18 2003-07-23 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
FR2856684B1 (fr) 2003-06-26 2008-04-11 Sanofi Synthelabo Derives de diphenylpyridine, leur preparation et leur application en therapeutique
US7326706B2 (en) * 2003-08-15 2008-02-05 Bristol-Myers Squibb Company Pyrazine modulators of cannabinoid receptors
CA2537916A1 (en) 2003-09-03 2005-03-31 Neurogen Corporation 5-aryl-pyrazolo[4,3-d]pyrimidines, pyridines, and pyrazines and related compounds
US7709473B2 (en) 2003-10-10 2010-05-04 Pfizer Inc. Substituted 2H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazines as GSK-3 inhibitors
EP1678160A1 (en) * 2003-10-27 2006-07-12 Astellas Pharma Inc. Pyrazine derivatives and pharmaceutical use thereof
DE102004015954A1 (de) * 2004-04-01 2005-11-10 Ina-Schaeffler Kg Umschlingungstrieb
WO2005095384A1 (en) * 2004-04-01 2005-10-13 Astellas Pharma Inc. Pyrazine derivatives and pharmaceutical use thereof as adenosine antagonists
EP1758873A1 (en) 2004-06-22 2007-03-07 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Ubiquitin ligase inhibitors
CA2592021A1 (en) 2004-12-23 2006-07-06 Raghavan Rajagopalan Fluorescent pyrazine derivatives and methods of using the same in assessing renal function
WO2006113704A2 (en) * 2005-04-18 2006-10-26 Neurogen Corporation Subtituted heteroaryl cb1 antagonists
EP3088400A1 (en) 2005-06-22 2016-11-02 Plexxikon Inc. Pyrrolo[2,3-b]pyridine derivatives as protein kinase inhibitors
EP3061834B1 (en) 2005-10-21 2020-01-08 The Regents of the University of California Shp-2 gene mutations in melanoma
WO2007106142A2 (en) 2006-02-24 2007-09-20 Mallinckrodt Inc. Process for using optical agents
WO2007117699A2 (en) 2006-04-07 2007-10-18 University Of South Florida Inhibition of shp2/ptpn11 protein tyrosine phosphatase by nsc-87877, nsc-117199 and their analogs
AU2007243280A1 (en) 2006-04-28 2007-11-08 Northwestern University Formulations containing pyridazine compounds for treating neuroinflammatory diseases
US7893058B2 (en) 2006-05-15 2011-02-22 Janssen Pharmaceutica Nv Imidazolopyrazine compounds useful for the treatment of degenerative and inflammatory diseases
DK2029602T3 (da) 2006-05-31 2010-08-09 Galapagos Nv Triazolopyrazinforbindelser, der kan anvendes til behandling af degenerative og inflammatoriske sygdomme
WO2007145921A1 (en) 2006-06-06 2007-12-21 Schering Corporation Imidazopyrazines as protein kinase inhibitors
JP2010520238A (ja) * 2007-03-01 2010-06-10 マリンクロット インコーポレイテッド 統合された光活性低分子および統合された光活性低分子使用
JP2010523530A (ja) 2007-04-06 2010-07-15 ノバルティス アーゲー タンパク質キナーゼ阻害剤として有益な[2,6]ナフチリジン
US8133895B2 (en) 2007-05-10 2012-03-13 Janssen Pharmaceutica N.V. Fused pyrazine compounds useful for the treatment of degenerative and inflammatory diseases
US8148369B2 (en) 2007-05-10 2012-04-03 Janssen Pharmaceutica Nv Fused pyrazine compounds useful for the treatment of degenerative and inflammatory diseases
US20100190980A1 (en) 2007-06-21 2010-07-29 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd Pyrazinamide compound
AU2008284268A1 (en) 2007-08-09 2009-02-12 Merck & Co., Inc. Pyridine carboxamide orexin receptor antagonists
US20090062277A1 (en) 2007-08-21 2009-03-05 Essa Hu Phosphodiesterase 10 inhibitors
JP2010031249A (ja) * 2008-06-23 2010-02-12 Sumitomo Chemical Co Ltd 組成物及び該組成物を用いてなる発光素子
WO2010011666A2 (en) 2008-07-21 2010-01-28 University Of South Florida Indoline scaffold shp-2 inhibitors and cancer treatment method
CA2741649A1 (en) 2008-10-30 2010-05-06 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyridazine carboxamide orexin receptor antagonists
US8846664B2 (en) * 2008-11-12 2014-09-30 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Pyrazinopyrazines and derivatives as kinase inhibitors
PT2565193E (pt) 2009-01-23 2014-06-05 Rigel Pharmaceuticals Inc Composições e métodos para a inibição da via jak
WO2010121212A2 (en) 2009-04-17 2010-10-21 H. Lee Moffit Cancer Center And Research Institute, Inc. Indoline scaffold shp-2 inhibitors and method of treating cancer
US20120065205A1 (en) 2009-06-01 2012-03-15 Mercer Swati P Pyrazine carboxamide orexin receptor antagonists
BR112012003637A2 (pt) * 2009-08-17 2017-04-25 Memorial Sloan Kettering Cancer Center "compostos de ligação de proteína de choque térmico, composições, e métodos para preparar e usar os mesmos"
EP2473530B1 (en) 2009-09-03 2015-04-22 Vancouver Biotech Ltd. Monoclonal antibodies against gonadotropin-releasing hormone receptor
US8673913B2 (en) 2009-11-13 2014-03-18 Case Western Reserve University SHP-2 phosphatase inhibitor
WO2011131407A1 (en) 2010-03-05 2011-10-27 F. Hoffmann-La Roche Ag Antibodies against human csf-1r and uses thereof
WO2011143148A1 (en) 2010-05-11 2011-11-17 Sanofi Substituted n-heteroaryl spirolactam bipyrrolidines, preparation and therapeutic use thereof
US8703768B2 (en) * 2010-06-09 2014-04-22 Hoffmann-La Roche Inc. Nitrogen containing heteroaryl compounds
KR101491938B1 (ko) * 2010-07-14 2015-02-10 노파르티스 아게 Ip 수용체 효능제 헤테로시클릭 화합물
GB201106829D0 (en) * 2011-04-21 2011-06-01 Proximagen Ltd Heterocyclic compounds
JP5808826B2 (ja) 2011-02-23 2015-11-10 インテリカイン, エルエルシー 複素環化合物およびその使用
US20120330012A1 (en) 2011-04-29 2012-12-27 Abbott Laboratories Novel Tricyclic Compounds
CN103181918B (zh) 2011-05-04 2014-10-29 厦门大学 脂肪酸类化合物在制备预防和治疗肝癌药物中的应用
EP2802583A1 (en) * 2012-01-13 2014-11-19 Novartis AG Fused piperidines as ip receptor agonists for the treatment of pulmonary arterial hypertension (pah) and related disorders
EP2805940B1 (en) * 2012-01-17 2016-11-23 Astellas Pharma Inc. Pyrazine carboxamide compound
ES2618004T3 (es) 2012-08-07 2017-06-20 Merck Patent Gmbh Derivados de piridopirimidina como inhibidores de proteínas quinasas
RU2617842C2 (ru) 2012-11-08 2017-04-28 Пфайзер Инк. Гетероароматические соединения и их применение в качестве допаминовых D1 лигандов
AU2013352304C1 (en) 2012-11-29 2018-03-22 Chemocentryx, Inc. CXCR7 antagonists
WO2014113584A1 (en) 2013-01-16 2014-07-24 Rhode Island Hospital Compositions and methods for the prevention and treatment of osteolysis and osteoporosis
JP2016507538A (ja) * 2013-02-07 2016-03-10 メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングMerck Patent Gesellschaft mit beschraenkter Haftung 置換キノキサリン誘導体およびmGluR4の正のアロステリックモジュレーターとしてのそれらの使用
US9394368B2 (en) 2013-02-20 2016-07-19 Novartis Ag Treatment of cancer using humanized anti-EGFRvIII chimeric antigen receptor
BR112015022260B1 (pt) 2013-03-13 2023-05-16 Prothena Biosciences Limited Anticorpo monoclonal que se liga ao tau, polinucleotídeo, composição farmacêutica e uso de um anticorpo
CN103554038B (zh) 2013-06-19 2015-10-14 云南大学 多卤代苯腈喹唑啉酮化合物及其制备方法和用途
JO3517B1 (ar) * 2014-01-17 2020-07-05 Novartis Ag ان-ازاسبيرو الكان حلقي كبديل مركبات اريل-ان مغايرة وتركيبات لتثبيط نشاط shp2
EP3094629B1 (en) * 2014-01-17 2018-08-22 Novartis AG 1-(triazin-3-yl/pyridazin-3-yl)-piper(-azine)idine derivatives and compositions thereof for inhibiting the activity of shp2
WO2015107493A1 (en) * 2014-01-17 2015-07-23 Novartis Ag 1 -pyridazin-/triazin-3-yl-piper(-azine)/idine/pyrolidine derivatives and and compositions thereof for inhibiting the activity of shp2
WO2016007731A1 (en) 2014-07-10 2016-01-14 Incyte Corporation Imidazopyridines and imidazopyrazines as lsd1 inhibitors
RU2743074C2 (ru) 2014-08-01 2021-02-15 Нуэволюшон А/С Соединения, активные по отношению к бромодоменам
CA2960188A1 (en) * 2014-09-05 2016-03-10 Celgene Quanticel Research, Inc. Inhibitors of lysine specific demethylase-1
CN107106558A (zh) * 2014-11-18 2017-08-29 默沙东公司 具有a2a拮抗剂性质的氨基吡嗪化合物
ES2881305T3 (es) 2014-12-17 2021-11-29 Siemens Healthcare Diagnostics Inc Diseño de ensayo sandwich para pequeñas moléculas
EP3237418B1 (en) 2014-12-23 2019-01-30 Novartis AG Triazolopyrimidine compounds and uses thereof
EP3247378B8 (en) 2015-01-09 2023-08-23 Revolution Medicines, Inc. Macrocyclic compounds that participate in cooperative binding and medical uses thereof
WO2016144936A1 (en) * 2015-03-09 2016-09-15 Bristol-Myers Squibb Company Lactams as inhibitors of rock
NZ735998A (en) 2015-04-03 2024-08-30 Incyte Holdings Corp Heterocyclic compounds as lsd1 inhibitors
US10975080B2 (en) 2015-06-19 2021-04-13 Novartis Ag Compounds and compositions for inhibiting the activity of SHP2
US10308660B2 (en) 2015-06-19 2019-06-04 Novartis Ag Compounds and compositions for inhibiting the activity of SHP2
JP6718889B2 (ja) * 2015-06-19 2020-07-08 ノバルティス アーゲー Shp2の活性を阻害するための化合物および組成物
WO2017011618A1 (en) 2015-07-15 2017-01-19 The Curators Of The University Of Missouri Targeted nanoparticle conjugate and method for co-delivery of sirna and drug
EP4242304A3 (en) 2015-10-01 2024-02-07 Revolution Medicines, Inc. Methods and reagents for analyzing protein-protein interfaces
WO2017079723A1 (en) 2015-11-07 2017-05-11 Board Of Regents, The University Of Texas System Targeting proteins for degradation
WO2017156397A1 (en) 2016-03-11 2017-09-14 Board Of Regents, The University Of Texas Sysytem Heterocyclic inhibitors of ptpn11
KR20230109185A (ko) * 2016-06-07 2023-07-19 자코바이오 파마슈티칼스 컴퍼니 리미티드 Shp2 억제제로서 유용한 신규한 헤테로환형 유도체
WO2017216706A1 (en) 2016-06-14 2017-12-21 Novartis Ag Compounds and compositions for inhibiting the activity of shp2
TWI806832B (zh) 2016-07-12 2023-07-01 美商銳新醫藥公司 作為異位shp2抑制劑之2,5-雙取代型3-甲基吡嗪及2,5,6-三取代型3-甲基吡嗪
WO2018057884A1 (en) 2016-09-22 2018-03-29 Relay Therapeutics, Inc. Shp2 phosphatase inhibitors and methods of use thereof
TWI848901B (zh) 2016-10-24 2024-07-21 美商傳達治療有限公司 Shp2磷酸酶抑制劑及其使用方法
AU2018207464B2 (en) 2017-01-10 2020-05-14 Novartis Ag Pharmaceutical combination comprising an ALK inhibitor and a SHP2 inhibitor
CA3051054A1 (en) 2017-01-23 2018-07-26 Revolution Medicines, Inc. Pyridine compounds as allosteric shp2 inhibitors
CN110446709B (zh) 2017-01-23 2023-09-12 锐新医药公司 作为变构shp2抑制剂的二环化合物
US10988466B2 (en) 2017-03-23 2021-04-27 Jacobio Pharmaceuticals Co., Ltd. Heterocyclic derivatives useful as SHP2 inhibitors
JP2020520988A (ja) 2017-04-05 2020-07-16 レボリューション メディシンズ インコーポレイテッドRevolution Medicines,Inc. タンパク質−タンパク質界面を分析するための方法及び試薬
US20200199102A1 (en) 2017-04-05 2020-06-25 Revolution Medicines, Inc. Compounds that participate in cooperative binding and uses thereof
US11591336B2 (en) 2017-05-26 2023-02-28 D. E. Shaw Research, Llc Substituted pyrazolo[3,4-b]pyrazines as SHP2 phosphatase inhibitors
EP3678703A1 (en) 2017-09-07 2020-07-15 Revolution Medicines, Inc. Shp2 inhibitor compositions and methods for treating cancer
RU2020115095A (ru) 2017-10-12 2021-11-12 Революшн Медсинз, Инк. Пиридиновые, пиразиновые и триазиновые соединения в качестве аллостерических ингибиторов shp2
BR112020009757A2 (pt) 2017-12-15 2020-11-03 Revolution Medicines, Inc. compostos policíclicos como inibidores alostéricos de shp2
MA51845A (fr) 2018-02-13 2020-12-23 Shanghai Blueray Biopharma Co Ltd Composé cyclique fusionné à une pyrimidine, son procédé de préparation et son application
CN110156786B (zh) 2018-02-13 2022-06-03 青煜医药研发(上海)有限公司 嘧啶并环化合物及其制备方法和应用
TW201940167A (zh) 2018-03-21 2019-10-16 美商新標利亞治療藥物公司 Shp2抑制劑及其用途
JP2021521155A (ja) 2018-04-10 2021-08-26 レヴォリューション・メディスンズ,インコーポレイテッド Shp2阻害剤組成物、癌を処置するための方法、およびshp変異を有する対象を特定するための方法
BR112020022201A2 (pt) 2018-05-01 2021-02-02 Revolution Medicines, Inc. análogos de rapamicina ligada a c40, c28, e c-32 como inibidores de mtor
JP7381492B2 (ja) 2018-05-01 2023-11-15 レヴォリューション・メディスンズ,インコーポレイテッド Mtor阻害剤としてのc26-連結ラパマイシン類似体
WO2020055761A1 (en) 2018-09-10 2020-03-19 Mirati Therapeutics, Inc. Combination therapies
JP7542538B2 (ja) 2018-09-18 2024-08-30 ニカング セラピューティクス, インコーポレイテッド Srcホモロジー-2ホスファターゼ阻害剤としての縮合三環式環誘導体
CN113473990A (zh) 2018-10-08 2021-10-01 锐新医药公司 用于治疗癌症的shp2抑制剂组合物
JP7377679B2 (ja) 2018-11-19 2023-11-10 アムジエン・インコーポレーテツド がん治療のためのkrasg12c阻害剤及び1種以上の薬学的に活性な追加の薬剤を含む併用療法
JP2022520154A (ja) 2018-12-21 2022-03-29 レボリューション メディシンズ インコーポレイテッド 協同的結合に関与する化合物及びその使用
CN115873020A (zh) 2019-11-04 2023-03-31 锐新医药公司 Ras抑制剂

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