JP2019514955A5 - - Google Patents

Description

別の実施形態において、本開示のＳＥＲＤは、後に示すＳＥＲＤ構造の例でより十分に表されているように、下記式（Ｖ）：

（式中、
Ｒ^１＝Ｈ、ＯＨ、ＯＭｅ、Ｍｅ、Ｃｌ、Ｆ、又はＣＦ_３であり；
Ｒ^２＝Ｈ、ＯＨ、ＯＭｅ、Ｍｅ、Ｃｌ、Ｆ、又はＣＦ_３であり；
Ｒ^４＝Ｈ、Ｆ、又はＣｌであり；
Ｒ^５＝Ｈ、Ｆ、又はＣｌであり；かつ

であり、
置換基Ｒ^３の結合点は、Ｒ^３の置換基ホウ素原子上にある）
の化合物である。式（Ｖ）のＳＥＲＤの例はＳＥＲＤ５であり、式（Ｖ）のＳＥＲＤを合成するための一般的な合成スキームを図５に示す。

Claims (15)

1. 式（Ｉ）〜式（Ｘ）からなる群から選択される少なくとも１つの化合物又はその塩、その溶媒和物、又はその塩の溶媒和物。
2. 請求項１に記載の前記少なくとも１つの化合物であって、それを必要とする哺乳動物における増殖性疾患の処置に使用するための、少なくとも１つの化合物。
3. 請求項１に記載の前記少なくとも１つの化合物であって、それを必要とする哺乳動物における癌の処置に使用するための、少なくとも１つの化合物。
4. 請求項１に記載の前記少なくとも１つの化合物であって、それを必要とする哺乳動物におけるエストロゲン受容体の調節に使用するための、少なくとも１つの化合物。
5. 医薬品として使用するための、請求項１〜４のいずれか１項に記載の前記少なくとも１つの化合物を含む組成物。
6. 請求項１〜４のいずれか１項に記載の前記少なくとも１つの化合物であって、下記式（Ｉ）：
   
   （式中、
   
   であり；
   Ｒ^２＝Ｈ、ＯＨ、Ｍｅ、Ｃｌ、Ｆ、又はＣＦ_３であり；
   
   であり；かつ
   
   であり、
   置換基Ｒ^３の結合点は、Ｒ^３の置換基ホウ素原子上にあり、置換基Ｒ^４の結合点は、Ｒ^４の置換基ホウ素原子上にある）
   の構造である化合物、その塩、その溶媒和物、又はその塩の溶媒和物である、少なくとも１つの化合物。
7. 請求項１〜４のいずれか１項に記載の前記少なくとも１つの化合物であって、下記式（ＩＩ）：
   
   （式中、
   Ｘ＝Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＯＣＨ_２、ＳＣＨ_２、ＮＨＣＨ_２、ＣＨ_２Ｏ、ＣＨ_２Ｓ、又はＣＨ_２ＮＨ_２であり；
   
   であり；
   Ｒ^２＝Ｈ、ＯＨ、Ｍｅ、Ｃｌ、Ｆ、又はＣＦ_３であり；
   
   であり；かつ
   
   であり、
   置換基Ｒ^３の結合点は、Ｒ^３の置換基ホウ素原子上にあり、置換基Ｒ^４の結合点は、Ｒ^４の置換基ホウ素原子上にある）
   の構造である化合物、その塩、その溶媒和物、又はその塩の溶媒和物である、少なくとも１つの化合物。
8. 請求項１〜４のいずれか１項に記載の前記少なくとも１つの化合物であって、下記式（ＩＩＩ）：
   
   （式中、
   
   であり；
   Ｒ^２＝Ｈ、ＯＨ、Ｍｅ、Ｃｌ、Ｆ、又はＣＦ_３であり；
   
   であり；かつ
   
   であり、
   置換基Ｒ^３の結合点は、Ｒ^３の置換基ホウ素原子上にあり、置換基Ｒ^４の結合点は、Ｒ^４の置換基ホウ素原子上にある）
   の構造である化合物、その塩、その溶媒和物、又はその塩の溶媒和物である、少なくとも１つの化合物。
9. 請求項１〜４のいずれか１項に記載の前記少なくとも１つの化合物であって、下記式（ＩＶ）：
   
   （式中、
   Ｒ^１＝Ｈ、ＯＨ、ＯＭｅ、Ｍｅ、Ｃｌ、Ｆ、又はＣＦ_３であり；
   Ｒ^２＝Ｈ、ＯＨ、ＯＭｅ、Ｍｅ、Ｃｌ、Ｆ、又はＣＦ_３であり；
   Ｒ^４＝Ｈ、Ｆ、又はＣｌであり；
   Ｒ^５＝Ｈ、Ｆ、又はＣｌであり；かつ
   
   であり、
   置換基Ｒ^３の結合点は、Ｒ^３の置換基ホウ素原子上にある）
   の構造である化合物、その塩、その溶媒和物、又はその塩の溶媒和物である、少なくとも１つの化合物。
10. 請求項１〜４のいずれか１項に記載の前記少なくとも１つの化合物であって、下記式（Ｖ）：
    
    （式中、
    Ｒ^１＝Ｈ、ＯＨ、ＯＭｅ、Ｍｅ、Ｃｌ、Ｆ、又はＣＦ_３であり；
    Ｒ^２＝Ｈ、ＯＨ、ＯＭｅ、Ｍｅ、Ｃｌ、Ｆ、又はＣＦ_３であり；
    Ｒ^４＝Ｈ、Ｆ、又はＣｌであり；
    Ｒ^５＝Ｈ、Ｆ、又はＣｌであり；かつ
    
    であり、
    置換基Ｒ^３の結合点は、Ｒ^３の置換基ホウ素原子上にある）
    の構造である化合物、その塩、その溶媒和物、又はその塩の溶媒和物である、少なくとも１つの化合物。
11. 請求項１〜４のいずれか１項に記載の前記少なくとも１つの化合物であって、下記式（ＶＩ）：
    
    （式中、
    Ｒ^１＝Ｈ、ＯＨ、ＯＭｅ、Ｍｅ、Ｃｌ、Ｆ、又はＣＦ_３であり；
    Ｒ^２＝Ｈ、ＯＨ、ＯＭｅ、Ｍｅ、Ｃｌ、Ｆ、又はＣＦ_３であり；
    Ｒ^４＝Ｈ、Ｆ、又はＣｌであり；
    Ｒ^５＝Ｈ、Ｆ、又はＣｌであり；かつ
    
    であり、
    置換基Ｒ^３の結合点は、Ｒ^３の置換基ホウ素原子上にある）
    の構造である化合物、その塩、その溶媒和物、又はその塩の溶媒和物である、少なくとも１つの化合物。
12. 請求項１〜４のいずれか１項に記載の前記少なくとも１つの化合物であって、下記式（ＶＩＩ）：
    
    （式中、
    
    であり；かつ
    
    であり、
    置換基Ｒ^１の結合点は、Ｒ^１の置換基ホウ素原子上にあり、置換基Ｒ^２の結合点は、Ｒ^２の置換基ホウ素原子上にある）
    の構造である化合物、その塩、その溶媒和物、又はその塩の溶媒和物である、少なくとも１つの化合物。
13. 請求項１〜４のいずれか１項に記載の前記少なくとも１つの化合物であって、下記式（ＶＩＩＩ）：
    
    （式中、
    
    であり；かつ
    
    であり、
    置換基Ｒ^１の結合点は、Ｒ^１の置換基ホウ素原子上にあり、置換基Ｒ^２の結合点は、Ｒ^２の置換基ホウ素原子上にある）
    の構造である化合物、その塩、その溶媒和物、又はその塩の溶媒和物である、少なくとも１つの化合物。
14. 請求項１〜４のいずれか１項に記載の前記少なくとも１つの化合物であって、下記式（ＩＸ）：
    
    （式中、
    であり；
    
    であり；かつ
    
    であり、
    置換基Ｒ^２の結合点は、Ｒ^２の置換基ホウ素原子上にあり、置換基Ｒ^３の結合点は、Ｒ^３の置換基ホウ素原子上にある）
    の構造である化合物、その塩、その溶媒和物、又はその塩の溶媒和物である、少なくとも１つの化合物。
15. 請求項１〜４のいずれか１項に記載の前記少なくとも１つの化合物であって、下記式（Ｘ）：
    
    （式中、
    
    であり；かつ
    
    であり、
    置換基Ｒ^１の結合点は、Ｒ^１の置換基ホウ素原子上にあり、置換基Ｒ^２の結合点は、Ｒ^２の置換基ホウ素原子上にある）
    の構造である化合物、その塩、その溶媒和物、又はその塩の溶媒和物である、少なくとも１つの化合物。