JP2019514955A - 選択的エストロゲン受容体ダウンレギュレーター(serds) - Google Patents
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Abstract
Description
本国際出願は、2016年5月6日に出願された米国仮特許出願第62/332,541号(その全体が参照により本明細書に組み込まれる)の利益を主張する。
本発明は、国立マイノリティ健康格差研究所(NIMHD)によって付与された、助成金番号5G12MD007595による政府の支援によってなされた。政府は発明に一定の権利を有する。
本開示は、経口で生物学的に利用可能な選択的エストロゲン受容体ダウンレギュレーター(SERD)及びその製造方法に関する。本開示はまた、これらのSERDを含む医薬組成物、及び癌を含むエストロゲン受容体介在病理発生の処置のためのその使用方法に関する。
乳癌は、世界中の女性において最も一般的な癌であり続けており、2012年に診断された新規の症例は170万件を上回る(全体で2番目によく見られる癌である)。これは、全新規癌症例の約12%、女性の全癌腫の25%に相当する。乳癌症例の約80%はエストロゲン受容体陽性(ER+)であり[1,2]、これらの患者の大半に関し、内分泌療法は、補助療法及び進行癌に対する療法(adjuvant and advanced setting)の両者における適切な選択肢である。ER+乳癌の現在の内分泌療法には、SERM(例えばタモキシフェン、ラロキシフェン、トレミフェン)、アロマターゼ阻害剤(AI、アナストロゾール、エキセメスタン、レトロゾールを含む)及びSERD(フルベストラント)[3]の3つのレジメンオプションが含まれ、結果を最適にするために、これらは種々の順序で使用することができる。タモキシフェンは、閉経前の患者及びDCIS診断後に二次的化学予防を必要とする女性のための第1選択薬である。閉経後の女性では、進行までの期間がより良好であり、また副作用がより軽度であるために、一般にAIがタモキシフェンより好まれる[4,5]。しかし、進行した転移性乳癌を有する患者のほとんどは、最終的に、再発性及び/又は進行性疾患におけるERαの発現を保持しながら、タモキシフェン又はAI処置に対する耐性を発生する。この臨床情報は、フルベストラント(ほとんどのAI−又はタモキシフェン耐性乳癌はこれに対して交差耐性でない)を使用するための有望な処置上の根拠を提供する。実際、フルベストラントは非常に有効なSERDであることが証明されており、SERM又はAI処置後にも進行する乳癌の、現在唯一のFDA承認の処置薬である[6,7]。残念なことに、フルベストラントは、経口投与された場合、バイオアベイラビリティが非常に悪いため、その標準的な投与経路は筋肉内(i.m.)注射であり、このことによって、定常状態の血清濃度に達するまでに3〜4ヶ月かかり、その使用の普及に負の影響が及んでいた[8]。さらに、最近認可された500mgの高用量でも、FINDER1とFINDER2の臨床試験では、フルベストラントのピーク血中濃度は25ng/mL未満にとどまっており[9,10]、患者におけるその最適効能は達成されなかった可能性があることを示唆している[7]。加えて、患者の血漿中のフルベストラント濃度が定常状態に達するまでに1ヶ月もかかる[7]。フルベストラントの有望な臨床的有用性及びその作用機序の理解の増大は、より高いバイオアベイラビリティ及び効能を有するSERDの開発に対する動機付けとなっている[11,12]。したがって、少なくとも改善された生物学的利用能を有するSERDが、依然として必要とされている。
(式中、
であり;
R2=H、OH、Me、Cl、F、又はCF3であり;
であり;かつ
であり、
置換基R3の結合点は、R3の置換基ホウ素原子上にあり、置換基R4の結合点は、R4の置換基ホウ素原子上にある)
の化合物である。式(I)のSERDの例はSERD1であり、式(I)のSERDを合成するための一般的な合成スキームを図1に示す。
(式中、
X=O、S、NH、OCH2、SCH2、NHCH2、CH2O、CH2S、又はCH2NH2であり;
であり;
R2=H、OH、Me、Cl、F、又はCF3であり;
であり;かつ
であり、
置換基R3の結合点は、R3の置換基ホウ素原子上にあり、置換基R4の結合点は、R4の置換基ホウ素原子上にある)
の化合物である。式(II)のSERDの例はSERD2であり、式(II)のSERDを合成するための一般的な合成スキームを図2に示す。
(式中、
であり;
R2=H、OH、Me、Cl、F、又はCF3であり;
であり;かつ
であり、
置換基R3の結合点は、R3の置換基ホウ素原子上にあり、置換基R4の結合点は、R4の置換基ホウ素原子上にある)
の化合物である。式(III)のSERDの例はSERD3であり、式(III)のSERDを合成するための一般的な合成スキームを図3に示す。
(式中、
R1=H、OH、OMe、Me、Cl、F、又はCF3であり;
R2=H、OH、OMe、Me、Cl、F、又はCF3であり;
R4=H、F、又はClであり;
R5=H、F、又はClであり;かつ
であり、
置換基R3の結合点は、R3の置換基ホウ素原子上にある)
の化合物である。式(IV)のSERDの例はSERD4であり、式(IV)のSERDを合成するための一般的な合成スキームを図4に示す。
(式中、
R1=H、OH、OMe、Me、Cl、F、又はCF3であり;
R2=H、OH、OMe、Me、Cl、F、又はCF3であり;
R4=H、F、又はClであり;
R5=H、F、又はClであり;かつ
であり、
置換基R3の結合点は、R3の置換基ホウ素原子上にあり、置換基R4の結合点は、R4の置換基ホウ素原子上にある)
の化合物である。式(V)のSERDの例はSERD5であり、式(V)のSERDを合成するための一般的な合成スキームを図5に示す。
(式中、
R1=H、OH、OMe、Me、Cl、F、又はCF3であり;
R2=H、OH、OMe、Me、Cl、F、又はCF3であり;
R4=H、F、又はClであり;
R5=H、F、又はClであり;かつ
であり、
置換基R3の結合点は、R3の置換基ホウ素原子上にある)
の化合物である。式(VI)のSERDの例はSERD6であり、式(VI)のSERDを合成するための一般的な合成スキームを図6に示す。
(式中、
であり;かつ
であり、
置換基R1の結合点は、R1の置換基ホウ素原子上にあり、置換基R2の結合点は、R2の置換基ホウ素原子上にある)
の化合物である。式(VII)のSERDの例はSERD7であり、式(VII)のSERDを合成するための一般的な合成スキームを図7に示す。
(式中、
であり;かつ
であり、
置換基R1の結合点は、R1の置換基ホウ素原子上にあり、置換基R2の結合点は、R2の置換基ホウ素原子上にある)
の化合物である。式(VIII)のSERDの例はSERD8であり、式(VIII)のSERDを合成するための一般的な合成スキームを図8に示す。
(式中、
であり;かつ
であり、
置換基R2の結合点は、R2の置換基ホウ素原子上にあり、置換基R3の結合点は、R3の置換基ホウ素原子上にある)
の化合物である。式(IX)のSERDの例はSERD9であり、式(IX)のSERD合成するための一般的な合成スキームを図9に示す。
(式中、
であり;かつ
であり、
置換基R1の結合点は、R1の置換基ホウ素原子上にあり、置換基R2の結合点は、R2の置換基ホウ素原子上にある)
の化合物である。式(X)のSERDの例はSERD10であり、式(X)のSERDを合成するための一般的な合成スキームを図10に示す。
本開示をさらに説明する前に、本開示は、以下に記載される開示の特定の実施形態に限定されないことが理解されるべきである。これは、その特定の実施形態の変形がなされ得、添付の特許請求の範囲に含まれるためである。使用される用語は、特定の実施形態を説明するためのものであり、限定することを意図するものではないことも理解されたい。代わりに、本開示の範囲は、添付の特許請求の範囲によって確定される。
1. Jasani B, Douglas-Jones A, Rhodes A, Wozniak S, Barrett-Lee PJ, Gee J, Nicholson R. Measurement of estrogen receptor status by immunocytochemistry in paraffin wax sections. Methods Mol Med. 2006;120:127-46.
2. Setiawan VW, Monroe KR, Wilkens LR, Kolonel LN, Pike MC, Henderson BE. Breast cancer risk factors defined by estrogen and progesterone receptor status: the multiethnic cohort study. Am J Epidemiol. 2009 May 15;169(10):1251-9.
3. Barrios C, Forbes JF, Jonat W, Conte P, Gradishar W, Buzdar A, Gelmon K, Gnant M, Bonneterre J, Toi M, Hudis C, Robertson JF. The sequential use of endocrine treatment for advanced breast cancer: where are we? Ann Oncol. 2012, 23(6):1378-86.
4. Nabholtz JM, Buzdar A, Pollak M et al. Anastrozole is superior to tamoxifen as first-line therapy for advanced breast cancer in postmenopausal women: results of a North American multicenter randomized trial. Arimidex Study Group. J Clin Oncol 2000; 18: 3758-3767.
5. Nabholtz JM, Bonneterre J, Buzdar A et al. Anastrozole (Arimidex) versus tamoxifen as first-line therapy for advanced breast cancer in postmenopausal women: survival analysis and updated safety results. Eur J Cancer 2003; 39: 1684-1689.
6. Morris C, Wakeling A. Fulvestrant ('Faslodex')--a new treatment option for patients progressing on prior endocrine therapy. Endocr Relat Cancer. 2002 Dec;9(4):267-76.
7. Robertson JF, Lindemann J, Garnett S, Anderson E, Nicholson RI, Kuter I, Gee JM. A good drug made better: the fulvestrant dose-response story. Clin Breast Cancer. 2014, Dec;14(6):381-9.
8. Robertson JF. Fulvestrant (Faslodex) -- how to make a good drug better. Oncologist. 2007 Jul; 12(7):774-84.
9. Ohno S, Rai Y, Iwata H, Yamamoto N, Yoshida M, Iwase H, Masuda N, Nakamura S, Taniguchi H, Kamigaki S, Noguchi S. Three dose regimens of fulvestrant in postmenopausal Japanese women with advanced breast cancer: results from a double-blind, phase II comparative study (FINDER1). Ann Oncol. 2010, 21(12):2342-7.
10. Pritchard KI, Rolski J, Papai Z, Mauriac L, Cardoso F, Chang J, Panasci L, Ianuli C, Kahan Z, Fukase K, Lindemann JP, Macpherson MP, Neven P. Results of a phase II study comparing three dosing regimens of fulvestrant in postmenopausal women with advanced breast cancer (FINDER2). Breast Cancer Res Treat. 2010 Sep;123(2):453-61.
11. NCT01823835, A Study of ARN-810 (GDC-0810) in Postmenopausal Women With Locally Advanced or Metastatic Estrogen Receptor Positive Breast Cancer, 2013, http:/clinicaltrials.gov
12. NCT02248090, AZD9496 First Time in Patients Ascending Dose Study, 2014, http:/clinicaltrials.gov
Claims (15)
- 式(I)〜式(X)からなる群から選択される少なくとも1つの化合物又はその塩、その溶媒和物、又はその塩の溶媒和物。
- 請求項1に記載の前記少なくとも1つの化合物であって、それを必要とする哺乳動物における増殖性疾患の処置に使用するための、少なくとも1つの化合物。
- 請求項1に記載の前記少なくとも1つの化合物であって、それを必要とする哺乳動物における癌の処置に使用するための、少なくとも1つの化合物。
- 請求項1に記載の前記少なくとも1つの化合物であって、それを必要とする哺乳動物におけるエストロゲン受容体の調節に使用するための、少なくとも1つの化合物。
- 医薬品として使用するための、請求項1〜4のいずれか1項に記載の前記少なくとも1つの化合物を含む組成物。
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CN115667275B (zh) * | 2020-04-21 | 2024-02-23 | 南京再明医药有限公司 | 含硼化合物及其应用 |
IT202100008066A1 (it) * | 2021-03-31 | 2022-10-01 | Ind Chimica Srl | PROCESSO PER LA PREPARAZIONE DI ACIDO B-[(7α,17β)-17-IDROSSI-7-[9-[(4,4,5,5,5-PENTAFLUOROPENTIL)SULFINIL]NONIL]ESTRA-1,3,5(10)-TRIEN-3-IL]-BORONICO E INTERMEDI DEL PROCESSO |
CN113444134A (zh) * | 2021-07-22 | 2021-09-28 | 中国药科大学 | 雌甾-1,3,5(10)-三烯类化合物其制备方法和医药用途 |
Citations (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2001520235A (ja) * | 1997-10-23 | 2001-10-30 | アメリカン・ホーム・プロダクツ・コーポレイション | エストラ−1,3,5(10)−トリエン−7α−チオエーテル |
WO2010107474A1 (en) * | 2009-03-16 | 2010-09-23 | The Research Foundation Of State University Of New York | Antiestrogens for breast cancer therapy |
Family Cites Families (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
SE527131C2 (sv) * | 2004-02-13 | 2005-12-27 | Innoventus Project Ab | Steroider för cancerbehandling |
EP3473630B1 (en) * | 2014-07-02 | 2021-01-13 | Xavier University Of Louisiana | Boron-based prodrug strategy for increased bioavailability and lower-dosage requirements for drug molecules containing at least one phenol (or aromatic hydroxyl) group |
-
2017
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Patent Citations (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2001520235A (ja) * | 1997-10-23 | 2001-10-30 | アメリカン・ホーム・プロダクツ・コーポレイション | エストラ−1,3,5(10)−トリエン−7α−チオエーテル |
WO2010107474A1 (en) * | 2009-03-16 | 2010-09-23 | The Research Foundation Of State University Of New York | Antiestrogens for breast cancer therapy |
Non-Patent Citations (2)
Title |
---|
INTERNATIONAL JOURNAL OF CANCER, vol. Volume Date 2011, 128(4), JPN6021014511, 2010, pages 974 - 982, ISSN: 0004490234 * |
JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, vol. 58(8), JPN6021014510, 2015, pages 3522 - 3533, ISSN: 0004490233 * |
Also Published As
Publication number | Publication date |
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