JP2005522448A5 - - Google Patents

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Claims (31)

  1. チロシンキナーゼによって調節されるヒトまたは他の哺乳類の病気（チロシンキナーゼ信号形質導入経路における異常に関連した）を処置または予防するための医薬であって、下記式Ｉの化合物、式Ｉの化合物の塩、式Ｉの化合物の異性体、または式Ｉの化合物のプロドラッグを含む医薬：
    Ａ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｂ Ｉ
    式中、Ａは、次の（ｉ）ないし（ｉｖ）よりなる群から選ばれる。
    （ｉ）任意にＲ1 ，ＯＲ1 ，ＮＲ1 Ｒ2 ，Ｓ（Ｏ）q Ｒ1 ，ＳＯ2 ＮＲ1 Ｒ2 ，ＮＲ1 ＳＯ2 Ｒ2 ，Ｃ（Ｏ）Ｒ1 ，Ｃ（Ｏ）ＯＲ1 ，Ｃ（Ｏ）ＮＲ1 Ｒ2 ，ＮＲ1 Ｃ（Ｏ）Ｒ2 ，ＮＲ1 Ｃ（Ｏ）ＯＲ2 ，ハロゲン、シアノおよびニトロよりなる群から独立に選ばれた１〜３の置換基で置換されたフェニル；
    （ii）任意にＲ1 ，ＯＲ1 ，ＮＲ1 Ｒ2 ，Ｓ（Ｏ）q Ｒ1 ，ＳＯ2 ＮＲ1 Ｒ2 ，ＮＲ1 ＳＯ2 Ｒ2 ，Ｃ（Ｏ）Ｒ1 ，Ｃ（Ｏ）ＯＲ1 ，Ｃ（Ｏ）ＮＲ1 Ｒ2 ，ＮＲ1 Ｃ（Ｏ）Ｒ2 ，ＮＲ1 Ｃ（Ｏ）ＯＲ2 ，ハロゲン、シアノおよびニトロよりなる群から独立に選ばれた１〜３の置換基で置換されたナフチル；
    （iii)任意にＲ1 ，ＯＲ1 ，ＮＲ1 Ｒ2 ，Ｓ（Ｏ）q Ｒ1 ，ＳＯ2 ＮＲ1 Ｒ2 ，ＮＲ1 ＳＯ2 Ｒ2 ，Ｃ（Ｏ）Ｒ1 ，Ｃ（Ｏ）ＯＲ1 ，Ｃ（Ｏ）ＮＲ1 Ｒ2 ，ＮＲ1 Ｃ（Ｏ）Ｒ2 ，ＮＲ1 Ｃ（Ｏ）ＯＲ2 ，ハロゲン、シアノおよびニトロよりなる群から独立に選ばれた１〜３の置換基で置換された、Ｏ，ＮおよびＳよりなる群から独立に選ばれた１〜３のヘテロ原子を持っている５および６員単環ヘテロアリール基；および
    （iv) ８ないし１０員の２環ヘテロアリール基であって、第１の環は式ＩのＮＨへ結合し、そしてＯ，ＮおよびＳよりなる群から独立に選ばれた１〜３のヘテロ原子を含み、第２の環は３ないし４個の炭素原子を使用して第１の環へ縮合している２環ヘテロアリールである。この２環ヘテロアリール基は任意にＲ1 ，ＯＲ1 ，ＮＲ1 Ｒ2 ，Ｓ（Ｏ）q Ｒ1 ，ＳＯ2 ＮＲ1 Ｒ2 ，ＮＲ1 ＳＯ2 Ｒ2 ，Ｃ（Ｏ）Ｒ1 ，Ｃ（Ｏ）ＯＲ1 ，Ｃ（Ｏ）ＮＲ1 Ｒ2 ，ＮＲ1 Ｃ（Ｏ）Ｒ2 ，ＮＲ1 Ｃ（Ｏ）ＯＲ2 ，ハロゲン、シアノおよびニトロよりなる群から独立に選ばれた１〜３の置換基で置換されている。
    Ｂは次の（ｉ）ないし（viii) よりなる群から選ばれる。
    （ｉ）任意に−Ｌ−Ｍ，Ｃ1 −Ｃ5 直鎖もしくは分岐アルキル、Ｃ1 −Ｃ5 直鎖もしくは分岐ハロアルキル、Ｃ1 −Ｃ3 アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1 −Ｃ3 アルキルアミノ、Ｃ1 −Ｃ6 ジアルキルアミノ、ハロゲン、シアノおよびニトロよりなる群から独立に選ばれた１〜３の置換基で置換されたフェニル；
    （ii) 任意に−Ｌ−Ｍ，Ｃ1 −Ｃ5 直鎖もしくは分岐アルキル、Ｃ1 −Ｃ5 直鎖もしくは分岐ハロアルキル、Ｃ1 −Ｃ3 アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1 −Ｃ3 アルキルアミノ、Ｃ1 −Ｃ6 ジアルキルアミノ、ハロゲン、シアノおよびニトロよりなる群から独立に選ばれた１〜３の置換基で置換されたナフチル；
    （iii)任意に−Ｌ−Ｍ，Ｃ1 −Ｃ5 直鎖もしくは分岐アルキル、Ｃ1 −Ｃ5 直鎖もしくは分岐ハロアルキル、Ｃ1 −Ｃ3 アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1 −Ｃ3 アルキルアミノ、Ｃ1 −Ｃ6 ジアルキルアミノ、ハロゲン、シアノおよびニトロよりなる群から独立に選ばれた１〜３の置換基で置換された、Ｏ，ＮおよびＳよりなる群から独立に選ばれた１〜３のヘテロ原子を有する５および６員単環ヘテロアリール基；
    （iv) 任意に−Ｌ−Ｍ，Ｃ1 −Ｃ5 直鎖もしくは分岐アルキル、Ｃ1 −Ｃ5 直鎖もしくは分岐ハロアルキル、Ｃ1 −Ｃ3 アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1 −Ｃ3 アルキルアミノ、Ｃ1 −Ｃ6 ジアルキルアミノ、ハロゲン、シアノおよびニトロよりなる群から独立に選ばれた１〜３の置換基で置換された、Ｏ，ＮおよびＳよりなる群から独立に選ばれた１〜３のヘテロ原子を有する８ないし１０員の２環ヘテロアリール基。
    Ｌは、
    （ａ）−（ＣＨ2 ）m −Ｏ−（ＣＨ2 ）1 −、
    （ｂ）−（ＣＨ2 ）m −（ＣＨ2 ）1 −、
    （ｃ）−（ＣＨ2 ）m −Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ2 ）1 −、
    （ｄ）−（ＣＨ2 ）m −ＮＲ3 −（ＣＨ2 ）1 −、
    （ｅ）−（ＣＨ2 ）m −ＮＲ3 Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ2 ）1 −、
    （ｆ）−（ＣＨ2 ）m −Ｓ−（ＣＨ2 ）1 −、
    （ｇ）−（ＣＨ2 ）m −Ｃ（Ｏ）ＮＲ3 −（ＣＨ2 ）1 −、
    （ｈ）−（ＣＨ2 ）m −ＣＦ2 −（ＣＨ2 ）1 −、
    （ｉ）−（ＣＨ2 ）m −ＣＣｌ2 −（ＣＨ2 ）1 −、
    （ｊ）−（ＣＨ2 ）m −ＣＨＦ−（ＣＨ2 ）1 −、
    （ｋ）−（ＣＨ2 ）m −ＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ2 ）1 −、
    （ｌ）−（ＣＨ2 ）m −Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ2 ）1 −、
    （ｍ）−（ＣＨ2 ）m −Ｃ＝Ｃ−（ＣＨ2 ）1 −、
    （ｎ）ｍおよびｌが０の場合の単結合、
    （ｏ）−（ＣＨ2 ）m −ＣＲ4 Ｒ5 −（ＣＨ2 ）1 −、
    よりなる群から選ばれ、ここで変数ｍおよび１は独立に０〜４から選ばれた整数である。
    Ｍは次の（ｉ）ないし（viii）よりなる群から選ばれる。
    （ｉ）任意にＲ1 ，ＯＲ1 ，ＮＲ1 Ｒ2 ，Ｓ（Ｏ）q Ｒ1 ，ＳＯ2 ＮＲ1 Ｒ2 ，ＮＲ1 ＳＯ2 Ｒ2 ，Ｃ（Ｏ）Ｒ1 ，Ｃ（Ｏ）ＯＲ1 ，Ｃ（Ｏ）ＮＲ1 Ｒ2 ，ＮＲ1 Ｃ（Ｏ）Ｒ2 ，ＮＲ1 Ｃ（Ｏ）ＯＲ2 ，ハロゲン、シアノおよびニトロよりなる群から独立に選ばれた１〜３の置換基で置換されたフェニル；
    （ii) 任意にＲ1 ，ＯＲ1 ，ＮＲ1 Ｒ2 ，Ｓ（Ｏ）q Ｒ1 ，ＳＯ2 ＮＲ1 Ｒ2 ，ＮＲ1 ＳＯ2 Ｒ2 ，Ｃ（Ｏ）Ｒ1 ，Ｃ（Ｏ）ＯＲ1 ，Ｃ（Ｏ）ＮＲ1 Ｒ2 ，ＮＲ1 Ｃ（Ｏ）Ｒ2 ，ＮＲ1 Ｃ（Ｏ）ＯＲ2 ，ハロゲン、シアノおよびニトロよりなる群から独立に選ばれた１〜３の置換基で置換されたナフチル、
    （iii)任意にＲ1 ，ＯＲ1 ，ＮＲ1 Ｒ2 ，Ｓ（Ｏ）q Ｒ1 ，ＳＯ2 ＮＲ1 Ｒ2 ，ＮＲ1 ＳＯ2 Ｒ2 ，Ｃ（Ｏ）Ｒ1 ，Ｃ（Ｏ）ＯＲ1 ，Ｃ（Ｏ）ＮＲ1 Ｒ2 ，ＮＲ1 Ｃ（Ｏ）Ｒ2 ，ＮＲ1 Ｃ（Ｏ）ＯＲ2 ，ハロゲン、シアノ、ニトロおよびオキサイド（例えば＝Ｏ，−Ｏ- または−ＯＨ）よりなる群から独立に選ばれた１〜３の置換基で置換された、Ｏ，ＮおよびＳよりなる群から独立に選ばれた１〜３のヘテロ原子を持っている５および６員単環ヘテロアリール基；
    （iv) 任意にＲ1 ，ＯＲ1 ，ＮＲ1 Ｒ2 ，Ｓ（Ｏ）q Ｒ1 ，ＳＯ2 ＮＲ1 Ｒ2 ，ＮＲ1 ＳＯ2 Ｒ2 ，Ｃ（Ｏ）Ｒ1 ，Ｃ（Ｏ）ＯＲ1 ，Ｃ（Ｏ）ＮＲ1 Ｒ2 ，ＮＲ1 Ｃ（Ｏ）Ｒ2 ，ＮＲ1 Ｃ（Ｏ）ＯＲ2 ，ハロゲン、シアノ、ニトロおよびオキサイド（例えば＝Ｏ，−Ｏ- または−ＯＨ）よりなる群から独立に選ばれた１〜３の置換基で置換された、Ｏ，ＮおよびＳよりなる群から独立に選ばれた１〜３のヘテロ原子を持っている８ないし１０員２環ヘテロアリール基；
    （ｖ）任意にＲ1 ，ＯＲ1 ，ＮＲ1 Ｒ2 ，Ｓ（Ｏ）q Ｒ1 ，ＳＯ2 ＮＲ1 Ｒ2 ，ＮＲ1 ＳＯ2 Ｒ2 ，Ｃ（Ｏ）Ｒ1 ，Ｃ（Ｏ）ＯＲ1 ，Ｃ（Ｏ）ＮＲ1 Ｒ2 ，ＮＲ1 Ｃ（Ｏ）Ｒ2 ，ＮＲ1 Ｃ（Ｏ）ＯＲ2 ，ハロゲン、シアノ、ニトロおよびオキサイド（例えば＝Ｏ，−Ｏ- または−ＯＨ）よりなる群から独立に選ばれた１〜３の置換基で置換された、飽和および部分的飽和Ｃ3 −Ｃ6 単環炭素環基；
    （vi) 任意にＲ1 ，ＯＲ1 ，ＮＲ1 Ｒ2 ，Ｓ（Ｏ）q Ｒ1 ，ＳＯ2 ＮＲ1 Ｒ2 ，ＮＲ1 ＳＯ2 Ｒ2 ，Ｃ（Ｏ）Ｒ1 ，Ｃ（Ｏ）ＯＲ1 ，Ｃ（Ｏ）ＮＲ1 Ｒ2 ，ＮＲ1 Ｃ（Ｏ）Ｒ2 ，ＮＲ1 Ｃ（Ｏ）ＯＲ2 ，ハロゲン、シアノおよびニトロよりなる群から独立に選ばれた１〜３の置換基で置換された飽和および部分的飽和Ｃ8 −Ｃ10２環炭素環基；
    （vii)任意にＲ1 ，ＯＲ1 ，ＮＲ1 Ｒ2 ，Ｓ（Ｏ）q Ｒ1 ，ＳＯ2 ＮＲ1 Ｒ2 ，ＮＲ1 ＳＯ2 Ｒ2 ，Ｃ（Ｏ）Ｒ1 ，Ｃ（Ｏ）ＯＲ1 ，Ｃ（Ｏ）ＮＲ1 Ｒ2 ，ＮＲ1 Ｃ（Ｏ）Ｒ2 ，ＮＲ1 Ｃ（Ｏ）ＯＲ2 ，ハロゲン、シアノ、ニトロおよびオキサイド（例えば＝Ｏ，−Ｏ- または−ＯＨ）よりなる群から独立に選ばれた１〜３の置換基で置換された、Ｏ，ＮおよびＳよりなる群から独立に選ばれた１〜３のヘテロ原子を持っている飽和および部分的飽和５および６員単環複素環基；
    （viii) 任意にＲ1 ，ＯＲ1 ，ＮＲ1 Ｒ2 ，Ｓ（Ｏ）q Ｒ1 ，ＳＯ2 ＮＲ1 Ｒ2 ，ＮＲ1 ＳＯ2 Ｒ2 ，Ｃ（Ｏ）Ｒ1 ，Ｃ（Ｏ）ＯＲ1 ，Ｃ（Ｏ）ＮＲ1 Ｒ2 ，ＮＲ1 Ｃ（Ｏ）Ｒ2 ，ＮＲ1 Ｃ（Ｏ）ＯＲ2 ，ハロゲン、シアノ、ニトロおよびオキサイド（例えば＝Ｏ，−Ｏ- または−ＯＨ）よりなる群から独立に選ばれた１〜３の置換基で置換された、Ｏ，ＮおよびＳよりなる群から独立に選ばれた１〜３のヘテロ原子を持っている飽和および部分的飽和８ないし１０員２環複素環基。
    ここでＲ1 ないしＲ5 の各自は、
    （ａ）水素、
    （ｂ）Ｃ1 −Ｃ6 アルキル、好ましくはＣ1 −Ｃ5 直鎖、分岐または環状アルキル（該アルキルは任意にペルハロまでハロゲンで置換されている）、
    （ｃ）フェニル、
    （ｄ）Ｏ，ＮおよびＳよりなる群から選ばれた１〜４のヘテロ原子を有する５〜６員の単環ヘテロアリールまたはＯ，ＮおよびＳよりなる群から選ばれた１〜４のヘテロ原子を有する８〜１０員２環ヘテロアリール、
    （ｅ）Ｃ1 −Ｃ3 アルキル−フェニル（アルキル部分は任意にペルハロまでハロゲンで置換されている）、および
    （ｆ）Ｏ，ＮおよびＳよりなる群から選ばれた１〜４のヘテロ原子を有するアルキル−ヘテロアリール（該ヘテロアリール基は５〜６員単環ヘテロアリールまたは８〜１０員２環ヘテロアリールであり、アルキル部分は任意にペルハロまでハロゲンで置換されている）、よりなる群から独立に選ばれ；
    各Ｒ1 〜Ｒ5 は、水素でない時、任意にＣ1 −Ｃ5 直鎖、分岐もしくは環状アルキル（該アルキルは任意にペルハロまでハロゲンで置換されている）、Ｃ1 −Ｃ3 アルコキシ（該アルコキシはペルハロまで任意にハロゲンで置換されている）、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1 −Ｃ3 アルキルアミノ、Ｃ2 −Ｃ6 ジアルキルアミノ、ハロゲン、シアノおよびニトロよりなる群から独立に選ばれた１〜３の置換基で置換されており；
    各変数ｑは０，１または２から独立に選ばれる。
  2. Ａ，ＢおよびＭは各自独立に、
    （ｉ）２−および３−フリル、２−および３−チエニル、２−および４−トリアジニル、１−，２−および３−ピロリル、１−，２−，４−および５−イミダゾリル、１−，３−，４−および５−ピラゾリル、２−，４−および５−オキサゾリル、３−，４−および５−イソオキサゾリル、２−，４−および５−チアゾリル、３−，４−および５−イソチアゾリル、２−，３−および４−ピリジル、２−，４−，５−および６−ピリミジル、１，２，３−トリアゾール−１−，４−および５−イル、１，２，４−トリアゾール−１−，３−および５−イル、１−および５−テトラゾリル、１，２，３−オキサジアゾル−４−および５−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−および５−イル、１，３，４−チアジアゾル−２−および５−イル、１，３，４−チアジアゾル−２−および５−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−および５−イル、１，２，３−チアジアゾール−４−および５−イル、２−，３−，４−，５−および６−２Ｈ−チオピラニル、２−, ３−および４−４Ｈ−チオピラニル、３−および４−ピリダジニル、２−および３−ピラジニルよりなる群から選ばれる置換もしくは未置換単環ヘテロアリール基；
    （ｉｉ）ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンズ−１，３−オキサジアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリミジニル、プリニル、ベンゾジアジン、プラリジニル、ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジニル、ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジニル、オキサゾ〔４，５−ｂ〕ピリジニル、イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピリジニル、ヘクロペンテノピリジン、シクロヘキサノピリジン、シクロペンタノピリミジン、シクロヘキサノピリミジン、シクロペンタノピラジン、シクロヘキサノピラジン、シクロペンタノピリダジン、シクロヘキサノピリダジン、シクロペンタノイミダゾール、シクロヘキサノイミダゾール、シクロペンタノチオフエンおよびシクロキサノチオフエンよりなる群から選ばれる置換もしくは未置換環ヘテロアリール基；
    （ｉｉｉ）フェニル、１−および２−ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダニル、インデニル、ベンゾシクロブタニル、ベンゾシクロヘプタニルおよびベンゾシクロヘプテニルよりなる群から選ばれるヘテロ原子を含まない置換もしくは未置換アリール基、
    である請求項１の医薬。
  3. Ａ，ＢおよびＭのための基上の置換基は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、イソプロピル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、Ｆ，Ｃｌ，ＢｒおよびＩよりなる群から選ばれる請求項２の医薬。
  4. 飽和単環および２環炭素環基はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびデカヒドロナフタレンよりなる群から選ばれ；
    部分的飽和単環および２環炭素環基は、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、およびテトラヒドロナフタレンよりなる群から選ばれ；
    飽和単環および２環複素環基は、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、１，３−ジオキソラン、１，４−ジオキサニル、モルホリニル、チオモルホニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピペリジノニル、テトラヒドロピリミドニル、ペンタメチレンサルファイド、およびテトラメチレンサルファイドよりなる群より選ばれ；
    部分的飽和単環および２環複素環基は、ジヒドロピラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロチエニル、ジヒドロピペリジニル、およびジヒドロピリミドニルよりなる群から選ばれる請求項１の医薬。
  5. Ａ，ＢおよびＭの構造は、各自独立して、任意に置換されたフェニル、ナフチル、イソインドリニル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニルからなる群から選ばれる請求項１の医薬。
  6. 置換されたＢの置換基は、メチル、トリフルオロメチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソプロピル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、Ｃｌ，ＢｒおよびＦ，シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、それに構造−Ｌ−Ｍよりなる群から各自独立に選ばれる請求項５の医薬。
  7. ＡおよびＭの置換された構造の置換基は、メチル、トリフルオロメチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソプロピル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、Ｃｌ，ＢｒおよびＦ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノを含み、さらに
    フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、クロロフェニル、ジクロロフェニル、ブロモフェニル、ジブロモフェニル、クロロピリジニル, ブロモピリジニル、ジクロロピリジニル、ジブロモピリジニル、メチルフェニル、メチルピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、イソインドリニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリニル、イミダゾリニル、チエニル、フリル、イソオキサゾリニル、イソチアゾリニル、ベンゾピリジニル、ベンゾチアゾリル、
    Ｃ1 −Ｃ5 アシル；
    アミノフェニルのようなＮＨ（Ｃ1 −Ｃ5 アルキル、フェニルまたはピリジニル）；
    ジエチルアミノおよびジメチルアミノのようなＮ（Ｃ1 −Ｃ5 アルキル）（Ｃ1 −Ｃ5 アルキル、フェニルまたはピリジニル）；
    メタンスルホニルのようなＳ（Ｏ）q （Ｃ1 −Ｃ5 アルキル；Ｓ（Ｏ）q Ｈ；
    ＳＯ2 ＮＨ2 ；
    ＳＯ2 ＮＨ（Ｃ1 −Ｃ5 アルキル）；
    ＳＯ2 Ｎ（Ｃ1 −Ｃ5 アルキル）（Ｃ1 −Ｃ5 アルキル）；
    ＮＨＳＯ2 （Ｃ1 −Ｃ5 アルキル）；
    Ｎ（Ｃ1 −Ｃ5 アルキル）ＳＯ2 （Ｃ1 −Ｃ5 アルキル）；
    Ｃ（Ｏ）（Ｃ1 −Ｃ6 アルキルまたはフェニル）；
    Ｃ（Ｏ）Ｈ；
    Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3 ，Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2 ＣＨ3 のようなＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1 −Ｃ6 アルキルまたはフェニル）；
    Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2 ＣＨ2 ＣＨ3 ；
    Ｃ（Ｏ）ＯＨ；
    Ｃ（Ｏ）ＮＨ2 （カルバモイル）；
    Ｎ−メチルエチルカルバモイル、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、またはＮ−ジメチルアミノエチルカルバモイルのようなＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1 −Ｃ6 アルキルまたはフェニル）；
    Ｎ−ジメチルカルバモイルのようなＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1 −Ｃ6 アルキルまたはフェニル）（Ｃ1 −Ｃ6 アルキルまたはフェニルまたはピリジニル）；
    ジメチルカルバモイル；
    Ｃ（Ｎ（Ｃ1 −Ｃ5 アルキル）（Ｃ1 −Ｃ5 アルキル）；
    ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ1 −Ｃ6 アルキルまたはフェニル）；および
    Ｎ（Ｃ1 −Ｃ5 アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ1 −Ｃ5 アルキル）；
    よりなる群から各自独立に選ばれ、該置換基の各自は任意に部分的もしくは完全にハロゲン化されている請求項５の医薬。
  8. 式ＩのＡ，ＢまたはＭまたはそれらの組合わせは、置換または未置換フェニル、ピリジニル、ナフチル、キノリニルおよびイソキノリニルよりなる群から独立に選ばれる請求項１の医薬。
  9. 式ＩのＡ，ＢまたはＭまたはそれらの組合わせは、独立に、任意にペルハロまでハロゲンで、および−ＣＮ，Ｃ1 −Ｃ5 アルコキシ、−ＯＨ，フェニル、ペルハロまで置換されたＣ1 −Ｃ5 アルキル、ペルハロまで置換されたＣ1 −Ｃ5 アルコキシ、およびペルハロまで置換されたフェニルよりなる群から選ばれる１以上の置換基で０ないし３回置換されたフェニルもしくはピリジル基である請求項１の医薬。
  10. 式ＩのＡ，ＢまたはＭは、以下の組合わせの一つに従う請求項１の医薬：
    Ａ＝フェニル、Ｂ＝フェニル、Ｍ＝フェニル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、または存在しない；
    Ａ＝フェニル、Ｂ＝ピリジニル、Ｍ＝フェニル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、または存在しない；
    Ａ＝フェニル、Ｂ＝ナフチル、Ｍ＝フェニル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、または存在しない；
    Ａ＝ピリジニル、Ｂ＝フェニル、Ｍ＝フェニル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、または存在しない；
    Ａ＝ピリジニル、Ｂ＝ピリジニル、Ｍ＝フェニル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、または存在しない；
    Ａ＝ピリジニル、Ｂ＝ナフチル、Ｍ＝フェニル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、または存在しない；
    Ａ＝イソキノリニル、Ｂ＝フェニル、Ｍ＝フェニル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、または存在しない；
    Ａ＝イソキノリニル、Ｂ＝ピリジニル、Ｍ＝フェニル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、または存在しない；
    Ａ＝イソキノリニル、Ｂ＝ナフチル、Ｍ＝フェニル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、または存在しない；
    Ａ＝キノリニル、Ｂ＝フェニル、Ｍ＝フェニル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、または存在しない；
    Ａ＝キノリニル、Ｂ＝ピリジニル、Ｍ＝フェニル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、または存在しない；
    Ａ＝キノリニル、Ｂ＝ナフチル、Ｍ＝フェニル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、または存在しない。
  11. 式Ｉの構造Ｌは、好ましくは−Ｏ−，単結合、−Ｓ−，−ＮＨ−，−Ｎ（ＣＨ3 ）−，−ＮＨＣＨ2 −，−ＮＣ2 Ｈ4 −，−ＣＨ2 −，−Ｃ（Ｏ）−，−ＣＨ（ＯＨ）−，−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3 ）ＣＨ2 −，−Ｎ（ＣＨ3 ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3 ）ＣＨ2 −，−ＣＨ2 Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3 ）−，−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3 ）ＣＨ2 −，−ＮＨＣ（Ｏ）−，−Ｎ（ＣＨ3 ）Ｃ（Ｏ）−，−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3 ）−，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−，−ＣＨ2 Ｏ−，−ＣＨ2 Ｓ−，−ＣＨ2 Ｎ（ＣＨ3 ）−，−ＯＣＨ2 −，−ＣＨＦ−，−ＣＦ2 −，−ＣＣｌ2 −，−Ｓ−ＣＨ2 −，およびＮ（ＣＨ3 ）ＣＨ2 −である請求項１０の医薬。
  12. 前記疾病はＶＥＧＦ誘発信号形質導入経路によって仲介される請求項１の医薬。
  13. 処置されるＶＥＧＦ誘発信号形質導入経路によって仲介される疾病は、異常脈管形成または高透過性プロセスによって特徴付けられる請求項１２の医薬。
  14. 式Ｉの化合物、式Ｉの化合物の塩、式Ｉの化合物の単離された立体異性体、または式Ｉの化合物のプロドラッグが、そのような障害を有する患者へ同じ製剤中または異なる製剤中で、他の脈管形成阻害剤と同時に投与される請求項１３の医薬。
  15. 処置される病気は、ヒトおよび／または他の哺乳類の以下の症状である請求項１の医薬：
    腫瘍成長；糖尿性網膜症、虚血性網膜静脈塞栓、未熟児および年令関連斑退化の網膜症；リウマチ性関節炎；水疱性類天疱瘡、多形性紅斑、疱疹状皮膚炎を含む皮下水疱形成に関連する水疱性障害、または乾癬。
  16. リウマチ熱、骨吸収、閉経後骨粗しょう症、敗血症、グラム陰性敗血症、敗血症ショック、エンドトキシンショック、毒性ショック症候群、炎症応答症候群、炎症性腸病（クローン病および潰瘍性大腸炎）、ジャリッシコーヘルクスハイマー反応、肺サルコイド−シス、アレルギー性呼吸器病、ケイ肺病、炭鉱労働者じん肺症、肺胞傷害、肺不全、急性炎症中の肝臓病、重症アルコール性肝炎、マラリア（Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍ ｆａｌｃｉｐａｒｕｍ マラリアおよび脳性マラリア）、非インスリン依存性真性糖尿病（ＮＩＤＤＭ）、うつ血性心不全、心臓病後障害、動脈硬化、アルツハイマー病、急性脳炎、脳傷害、多発性硬化症（多発性硬化症における脱髄および稀突起細胞損失）、進行がん、悪性リンパ腫、膵臓炎、感染炎症およびがんにおける創傷治癒傷害、骨髄形成異常症候群、全身円板状エリテマトーデス、胆管硬変、腸壊死、放射線傷害／モノクローナル抗体投与後の毒性、ホスト対グラフト反応（虚血性灌流傷害および腎臓、肝臓、心臓および皮膚のアログラフト反応）、肺アログラフト拒絶反応（閉塞性気管支炎）、または股関節全置換による合併症よりなる群から選ばれた他の症状とそして、腫瘍成長；糖尿性網膜症、虚血性網膜静脈塞栓、未熟児および年令関連斑退化の網膜症；リウマチ性関節炎；水疱性類天疱瘡、多形性紅斑、疱疹状皮膚炎を含む皮下水疱形成に関連する水疱性障害、または乾癬との組合わせが、ヒトおよび／または他の哺乳類の処置される一以上の症状である請求項１の医薬。
  17. 処置される病気は、ヒトおよび／または他の哺乳類における以下の症状の１以上である請求項１の医薬：
    結核、消化器潰瘍病中のヘリコバクター・ピロリ感染、Ｔｒｉｐａｎｏｓｏｍａ ｃｒｕｚｉ感染から発生するチャガ病、大腸菌感染から生ずるシガ様トキシンの影響、スタフィロコッカス感染、メミンゴコッカス感染およびＢｏｒｒｅｌｉａ ｂｕｒｇｄｏｒｆｅｒｉ，Ｔｒｅｐｏｎｅｍａ ｐａｌｌｉｄｕｍ，サイトメガロウイルス、インフルエンザウイルス、Ｔｈｅｉｌｅｒ’ｓ脳脊髄炎ウイルス、およびヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）からの感染よりなる群から選ばれた感染病と、そして腫瘍成長；糖尿性網膜症、虚血性網膜静脈塞栓、未熟児および年令関連斑退化の網膜症；リウマチ性関節炎；水疱性類天疱瘡、多形性紅斑、疱疹状皮膚炎を含む皮下水疱形成に関連する水疱性障害、または乾癬との組合わせ。
  18. Ｍは、Ｓ（Ｏ）q Ｒ1 ，ＳＯ2 ＮＲ1 Ｒ2 ，Ｃ（Ｏ）Ｒ1 ，Ｃ（Ｏ）ＯＲ1 ，Ｃ（Ｏ）ＮＲ1 Ｒ2 よりなる群から選ばれた少なくとも１つの置換基によって置換されており、ここでＲ1 およびＲ2 は独立に請求項１に定義したとおりである請求項１の医薬。
  19. Ｍは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ1 ，Ｃ（Ｏ）Ｒ1 およびＣ（Ｏ）ＮＲ1 Ｒ2 よりなる群から選ばれた少なくとも１の置換基で置換されており、ここでＲ1 およびＲ2 は請求項１に定義したとおりである請求項１の医薬。
  20. Ｍは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ1 Ｒ2 によって置換されており、ここでＲ1 およびＲ2 は請求項１に定義したとおりである請求項１の医薬。
  21. 式

    を有するＮ−（４−クロロ−３−（トリフロロメチル）フェニル）−Ｎ’−（４−（２−（Ｎ−メチルカルバモイル）−４−ピリジルオキシ）フェニル尿素よりなる、ＶＥＧＦ誘発信号形質導入経路によって仲介される病気を処置する医薬。
  22. Ｎ−（４−クロロ−３−（トリフロロメチル）フェニル−Ｎ’−（４−２−（Ｎ−メチルカルバモイル）−４−ピリジルオキシ）フェニル尿素トシレートよりなる、ＶＥＧＦ誘発信号形質導入経路によって仲介される病気を処置する医薬。
  23. Ａ，ＢおよびＭの構造は、各自独立にフェニル、置換フェニル、ピリジニル、置換ピリジニル、ピリミジニル、置換ピリジニル、ナフチル、置換ナフチル、イソキノリニル、置換イソキノリニル、キノリニル、置換キノリニルよりなる群から選ばれる請求項１の医薬。
  24. Ｍは、Ｓ（Ｏ）q Ｒ1 ，ＳＯ2 ＮＲ1 Ｒ2 ，Ｃ（Ｏ）Ｒ1 ，Ｃ（Ｏ）ＯＲ1 ，Ｃ（Ｏ）ＮＲ1 Ｒ2 よりなる群から選ばれた少なくとも１つの置換基によって置換されており、ここでＲ1 およびＲ2 は請求項１に定義したとおりである請求項２３の医薬。
  25. Ｍは、Ｃ1 −Ｃ10アルキル、ペルハロまで置換されたＣ1 −Ｃ10アルキル、−ＣＮ，−ＯＨ，ハロゲン、Ｃ1 −Ｃ10アルコキシ、およびペルハロまで置換されたＣ1 −Ｃ10アルコキシよりなる群から選ばれた１以上の置換基によって１ないし３回追加的に置換されている請求項２４の医薬。
  26. 式ＩのＬは、−Ｏ−，単結合、−Ｓ−，−ＮＨ−，−Ｎ（ＣＨ3 ）−，−ＮＨＣＨ2 −，−ＮＨＣ2 Ｈ4 −，−ＣＨ2 −，−Ｃ（Ｏ）−，−ＣＨ（ＯＨ）−，−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3 ）ＣＨ2 −，−ＮＣＨ3 Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3 ）ＣＨ2 −，−ＣＨ2 Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3 ）−，−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3 ）ＣＨ2 −，−ＮＨＣ（Ｏ）−，−Ｎ（ＣＨ3 ）Ｃ（Ｏ）−，−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3 ）−，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−，−ＣＨ2 Ｏ−，−ＣＨ2 Ｓ−，−ＣＨ2 Ｎ（ＣＨ3 ）−，−ＯＣＨ2 −，−ＣＨＦ−，−ＣＦ2 −，−ＣＣｌ2 −，−ＳＣＨ2 −，または−Ｎ（ＣＨ3 ）ＣＨ2 −である請求項１の医薬。
  27. 式ＩのＬは、−Ｏ−，−Ｓ−，−Ｎ（Ｒ35）−，−Ｃ（Ｏ）−，−ＣＨ（ＯＨ）−，−（ＣＨ2 ）m Ｏ−よりなる群から選ばれ、ここでｍ＝１−３，Ｒ35は水素、Ｃ1 −Ｃ10アルキル、ペルハロまで置換されたＣ1 −Ｃ10アルキル、−ＣＮ，−ＯＨ，ハロゲン、Ｃ1 −Ｃ10アルコキシ、またはペルハロまで置換されたＣ1 −Ｃ10アルコキシである請求項１の医薬。
  28. Ｍは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ1 Ｒ2 により置換され、ここでＲ1 およびＲ2 は請求項１に定義したとおりである請求項１の医薬。
  29. Ｍは、
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルよりなる群から選ばれた飽和Ｃ3 −Ｃ6 単環炭素環基；
    ビシクロペンタニルおよびビシクロヘキサニルよりなる群から選ばれた飽和２環炭素環基；
    シクロペンテニル、シクロヘキセニルおよびシクロヘキサジエニルよりなる群から選ばれた部分的飽和Ｃ3 −Ｃ6 単環炭素環基；
    ビシクロヘキセニルである部分的飽和Ｃ8 −Ｃ10２環炭素環基；
    ベンゾシクロブタニル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチルおよびテトラヒドロナフチルよりなる群から選ばれた飽和ナフチル基；または
    シクロペンテノピリジン、シクロヘキサノピリシン、シクロペンタノピリミジン、シクロヘキサノピリミジン、シクロペンタノピラジン、シクロヘキサノピラジン、シクロペンタノピリダシン、シクロヘキサノピリダシン、シクロペンタノチオフェンおよびシクロヘキサノチオフェンよりなる群から選ばれた８ないし１０員環２環ヘテロアリール基；
    である請求項１の医薬。
  30. 処置または予防される病気は、ＫＤＲ仲介障害である請求項１２の医薬。
  31. 処置または予防される病気は、Ｆ１ｋ−１仲介障害である請求項１２の医薬。
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