JP2019533642A5 - - Google Patents
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Description
別の態様では、アルツハイマー病、パーキンソン病、前頭側頭型認知症、筋萎縮性側索硬化症または多系統萎縮症、またはそれぞれのその1つもしくは複数の症状を処置するための方法であって、治療有効量の本明細書に提供される組成物を患者に投与することを含む、方法が本明細書に提供される。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
(項目1)
式:
の化合物(式中、
各Xは独立して、CH、CR 3 、またはNであり、
YはSO 2 またはCOであり、
Zは−CH 2 −、−CH(CH 3 )−、−C(CH 3 ) 2 −、−C(CH 2 CH 2 )−(シクロプロパノ)、CO、−(CO)CH 2 −、−CH 2 CH 2 −、または−CHCH−であり、
Uは共有結合、CH 2 、−CH(CH 3 )−、−C(CH 3 ) 2 −、または−CH 2 CH 2 −であり、
R 1 は、任意選択で置換されているアルキル基、任意選択で置換されている3〜7員のシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基、任意選択で置換されている6員のアリール基、任意選択で置換されている5もしくは6員のヘテロアリール基、任意選択で置換されている5,6もしくは6,6員の二環式ヘテロアリール基、または任意選択で置換されている二環式アリール基であり、
R 2 は、任意選択で置換されている3〜7員のシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基、任意選択で置換されている6員のアリール基、任意選択で置換されている5もしくは6員のヘテロアリール基、任意選択で置換されている5,6もしくは6,6員の二環式アリールもしくはヘテロアリール基、または任意選択で置換されている二環式アリール基であり、
R 3 は、ハロゲン、または任意選択で置換されているアルキルもしくはアルコキシ基である)。
(項目2)
から選択される式の項目1に記載の化合物(式中、
Uは共有結合、CH 2 、−CH(CH 3 )−、−C(CH 3 ) 2 −、または−CH 2 CH 2 −であり、
R 1 は、任意選択で置換されているアルキル基、任意選択で置換されている3〜7員のシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基、任意選択で置換されている6員のアリール基、任意選択で置換されている5もしくは6員のヘテロアリール基、任意選択で置換されている5,6もしくは6,6員の二環式ヘテロアリール基、または任意選択で置換されている二環式アリール基であり、
R 2 は、任意選択で置換されている3〜7員のシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基、任意選択で置換されている6員のアリール基、任意選択で置換されている5もしくは6員のヘテロアリール基、任意選択で置換されている5,6もしくは6,6員の二環式ヘテロアリール基、または任意選択で置換されている二環式アリール基である)。
(項目3)
構造
の化合物、またはその互変異性体、またはその同位体異性体、またはその立体異性体、またはそれぞれのその薬学的に許容される塩、またはそのプロドラッグ、または前述のそれぞれの薬学的に許容される溶媒和物。
(項目4)
項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
(項目5)
GPR120をアゴナイズするための方法であって、前記GPR120を、項目1から3のいずれか一項に記載の化合物または項目4に記載の組成物と接触させることを含む、方法。
(項目6)
哺乳動物において代謝をモジュレートするための方法であって、前記哺乳動物において、GPR120を、前記哺乳動物において代謝をモジュレートするのに有効な量の項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
(項目7)
哺乳動物において代謝をモジュレートするための方法であって、前記哺乳動物において代謝をモジュレートするのに有効な量の項目4に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
(項目8)
哺乳動物において炎症を減少させるための方法であって、前記哺乳動物において、GPR120を、前記炎症を減少させるのに有効な量の項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
(項目9)
哺乳動物において炎症を減少させるための方法であって、前記炎症を減少させるのに有効な量の項目4に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
(項目10)
哺乳動物において神経炎症を減少させるための方法であって、前記哺乳動物において、GPR120を、前記神経炎症を減少させるのに有効な量の項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
(項目11)
哺乳動物において神経炎症を減少させるための方法であって、神経炎症を減少させるのに有効な量の項目4に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
(項目12)
哺乳動物において糖尿病、糖尿病前症もしくはメタボリックシンドローム、またはそれぞれのその1つもしくは複数の症状を処置するための方法であって、前記哺乳動物において、GPR120を、治療有効量の項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
(項目13)
哺乳動物において糖尿病、糖尿病前症もしくはメタボリックシンドローム、またはそれぞれのその1つもしくは複数の症状を処置するための方法であって、治療有効量の項目4に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
(項目14)
哺乳動物において脂肪性肝炎を処置するための方法であって、前記哺乳動物において、GPR120を、治療有効量の項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
(項目15)
哺乳動物において脂肪性肝炎を処置するための方法であって、治療有効量の項目4に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
(項目16)
哺乳動物において非アルコール性脂肪性肝炎を処置するための方法であって、前記哺乳動物において、GPR120を、治療有効量の項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
(項目17)
哺乳動物において非アルコール性脂肪性肝炎を処置するための方法であって、治療有効量の項目4に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
(項目18)
哺乳動物において神経炎症に関連する、神経炎症をもたらす、または神経炎症から生じる障害を処置するための方法であって、前記哺乳動物において、GPR120を、治療有効量の項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
(項目19)
哺乳動物において神経炎症に関連する、神経炎症をもたらす、または神経炎症から生じる障害を処置するための方法であって、治療有効量の項目4に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
(項目20)
アルツハイマー病、パーキンソン病、前頭側頭型認知症、筋萎縮性側索硬化症または多系統萎縮症、またはそれぞれのその1つもしくは複数の症状を処置するための方法であって、前記患者において、GPR120を、治療有効量の項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
(項目21)
アルツハイマー病、パーキンソン病、前頭側頭型認知症、筋萎縮性側索硬化症または多系統萎縮症、またはそれぞれのその1つもしくは複数の症状を処置するための方法であって、治療有効量の項目4に記載の組成物を前記患者に投与することを含む、方法。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
(項目1)
式:
の化合物(式中、
各Xは独立して、CH、CR 3 、またはNであり、
YはSO 2 またはCOであり、
Zは−CH 2 −、−CH(CH 3 )−、−C(CH 3 ) 2 −、−C(CH 2 CH 2 )−(シクロプロパノ)、CO、−(CO)CH 2 −、−CH 2 CH 2 −、または−CHCH−であり、
Uは共有結合、CH 2 、−CH(CH 3 )−、−C(CH 3 ) 2 −、または−CH 2 CH 2 −であり、
R 1 は、任意選択で置換されているアルキル基、任意選択で置換されている3〜7員のシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基、任意選択で置換されている6員のアリール基、任意選択で置換されている5もしくは6員のヘテロアリール基、任意選択で置換されている5,6もしくは6,6員の二環式ヘテロアリール基、または任意選択で置換されている二環式アリール基であり、
R 2 は、任意選択で置換されている3〜7員のシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基、任意選択で置換されている6員のアリール基、任意選択で置換されている5もしくは6員のヘテロアリール基、任意選択で置換されている5,6もしくは6,6員の二環式アリールもしくはヘテロアリール基、または任意選択で置換されている二環式アリール基であり、
R 3 は、ハロゲン、または任意選択で置換されているアルキルもしくはアルコキシ基である)。
(項目2)
から選択される式の項目1に記載の化合物(式中、
Uは共有結合、CH 2 、−CH(CH 3 )−、−C(CH 3 ) 2 −、または−CH 2 CH 2 −であり、
R 1 は、任意選択で置換されているアルキル基、任意選択で置換されている3〜7員のシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基、任意選択で置換されている6員のアリール基、任意選択で置換されている5もしくは6員のヘテロアリール基、任意選択で置換されている5,6もしくは6,6員の二環式ヘテロアリール基、または任意選択で置換されている二環式アリール基であり、
R 2 は、任意選択で置換されている3〜7員のシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基、任意選択で置換されている6員のアリール基、任意選択で置換されている5もしくは6員のヘテロアリール基、任意選択で置換されている5,6もしくは6,6員の二環式ヘテロアリール基、または任意選択で置換されている二環式アリール基である)。
(項目3)
構造
の化合物、またはその互変異性体、またはその同位体異性体、またはその立体異性体、またはそれぞれのその薬学的に許容される塩、またはそのプロドラッグ、または前述のそれぞれの薬学的に許容される溶媒和物。
(項目4)
項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
(項目5)
GPR120をアゴナイズするための方法であって、前記GPR120を、項目1から3のいずれか一項に記載の化合物または項目4に記載の組成物と接触させることを含む、方法。
(項目6)
哺乳動物において代謝をモジュレートするための方法であって、前記哺乳動物において、GPR120を、前記哺乳動物において代謝をモジュレートするのに有効な量の項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
(項目7)
哺乳動物において代謝をモジュレートするための方法であって、前記哺乳動物において代謝をモジュレートするのに有効な量の項目4に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
(項目8)
哺乳動物において炎症を減少させるための方法であって、前記哺乳動物において、GPR120を、前記炎症を減少させるのに有効な量の項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
(項目9)
哺乳動物において炎症を減少させるための方法であって、前記炎症を減少させるのに有効な量の項目4に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
(項目10)
哺乳動物において神経炎症を減少させるための方法であって、前記哺乳動物において、GPR120を、前記神経炎症を減少させるのに有効な量の項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
(項目11)
哺乳動物において神経炎症を減少させるための方法であって、神経炎症を減少させるのに有効な量の項目4に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
(項目12)
哺乳動物において糖尿病、糖尿病前症もしくはメタボリックシンドローム、またはそれぞれのその1つもしくは複数の症状を処置するための方法であって、前記哺乳動物において、GPR120を、治療有効量の項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
(項目13)
哺乳動物において糖尿病、糖尿病前症もしくはメタボリックシンドローム、またはそれぞれのその1つもしくは複数の症状を処置するための方法であって、治療有効量の項目4に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
(項目14)
哺乳動物において脂肪性肝炎を処置するための方法であって、前記哺乳動物において、GPR120を、治療有効量の項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
(項目15)
哺乳動物において脂肪性肝炎を処置するための方法であって、治療有効量の項目4に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
(項目16)
哺乳動物において非アルコール性脂肪性肝炎を処置するための方法であって、前記哺乳動物において、GPR120を、治療有効量の項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
(項目17)
哺乳動物において非アルコール性脂肪性肝炎を処置するための方法であって、治療有効量の項目4に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
(項目18)
哺乳動物において神経炎症に関連する、神経炎症をもたらす、または神経炎症から生じる障害を処置するための方法であって、前記哺乳動物において、GPR120を、治療有効量の項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
(項目19)
哺乳動物において神経炎症に関連する、神経炎症をもたらす、または神経炎症から生じる障害を処置するための方法であって、治療有効量の項目4に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
(項目20)
アルツハイマー病、パーキンソン病、前頭側頭型認知症、筋萎縮性側索硬化症または多系統萎縮症、またはそれぞれのその1つもしくは複数の症状を処置するための方法であって、前記患者において、GPR120を、治療有効量の項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
(項目21)
アルツハイマー病、パーキンソン病、前頭側頭型認知症、筋萎縮性側索硬化症または多系統萎縮症、またはそれぞれのその1つもしくは複数の症状を処置するための方法であって、治療有効量の項目4に記載の組成物を前記患者に投与することを含む、方法。
Claims (21)
- 式:
の化合物(式中、
各Xは独立して、CH、CR3、またはNであり、
YはSO 2 であり、
Zは−CH2−、−CH(CH3)−、−C(CH2CH2)−(シクロプロパノ)、−(CO)CH2 −、または−CHCH−であり、
Uは、CH2、−CH(CH3)−、−C(CH3)2−、または−CH2CH2−であり、
R1は、任意選択で置換されているアルキル基、任意選択で置換されている3〜7員のシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基、任意選択で置換されている6員のアリール基、任意選択で置換されている5もしくは6員のヘテロアリール基、任意選択で置換されている5,6もしくは6,6員の二環式ヘテロアリール基、または任意選択で置換されている二環式アリール基であり、
R2は、任意選択で置換されている3〜7員のシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基、任意選択で置換されている6員のアリール基、任意選択で置換されている5もしくは6員のヘテロアリール基、任意選択で置換されている5,6もしくは6,6員の二環式アリールもしくはヘテロアリール基、または任意選択で置換されている二環式アリール基であり、
R3は、ハロゲン、または任意選択で置換されているアルキルもしくはアルコキシ基である)。 - 式
の請求項1に記載の化合物(式中、
Uは、CH2、−CH(CH3)−、−C(CH3)2−、または−CH2CH2−であり、
R1は、任意選択で置換されているアルキル基、任意選択で置換されている3〜7員のシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基、任意選択で置換されている6員のアリール基、任意選択で置換されている5もしくは6員のヘテロアリール基、任意選択で置換されている5,6もしくは6,6員の二環式ヘテロアリール基、または任意選択で置換されている二環式アリール基であり、
R2は、任意選択で置換されている3〜7員のシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基、任意選択で置換されている6員のアリール基、任意選択で置換されている5もしくは6員のヘテロアリール基、任意選択で置換されている5,6もしくは6,6員の二環式ヘテロアリール基、または任意選択で置換されている二環式アリール基である)。 - 構造
の化合物、またはその互変異性体、またはその同位体異性体、またはその立体異性体、またはそれぞれのその薬学的に許容される塩、またはそのプロドラッグ、または前述のそれぞれの薬学的に許容される溶媒和物。 - 請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物と薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
- GPR120をアゴナイズするのに使用するための、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物または請求項4に記載の組成物。
- 哺乳動物において代謝をモジュレートするのに使用するための、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
- 哺乳動物において代謝をモジュレートするのに使用するための、請求項4に記載の組成物。
- 哺乳動物において炎症を減少させるのに使用するための、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
- 哺乳動物において炎症を減少させるのに使用するための、請求項4に記載の組成物。
- 哺乳動物において神経炎症を減少させるのに使用するための、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
- 哺乳動物において神経炎症を減少させるのに使用するための、請求項4に記載の組成物。
- 哺乳動物において糖尿病、糖尿病前症もしくはメタボリックシンドローム、またはそのそれぞれの1つもしくは複数の症状を処置するのに使用するための、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
- 哺乳動物において糖尿病、糖尿病前症もしくはメタボリックシンドローム、またはそのそれぞれの1つもしくは複数の症状を処置するのに使用するための、請求項4に記載の組成物。
- 哺乳動物において脂肪性肝炎を処置するのに使用するための、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
- 哺乳動物において脂肪性肝炎を処置するのに使用するための、請求項4に記載の組成物。
- 哺乳動物において非アルコール性脂肪性肝炎を処置するのに使用するための、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
- 哺乳動物において非アルコール性脂肪性肝炎を処置するのに使用するための、請求項4に記載の組成物。
- 哺乳動物において神経炎症に関連する、神経炎症をもたらす、または神経炎症から生じる障害を処置するのに使用するための、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
- 哺乳動物において神経炎症に関連する、神経炎症をもたらす、または神経炎症から生じる障害を処置するのに使用するための、請求項4に記載の組成物。
- アルツハイマー病、パーキンソン病、前頭側頭型認知症、筋萎縮性側索硬化症または多系統萎縮症、またはそのそれぞれの1つもしくは複数の症状を処置するのに使用するための、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
- アルツハイマー病、パーキンソン病、前頭側頭型認知症、筋萎縮性側索硬化症または多系統萎縮症、またはそのそれぞれの1つもしくは複数の症状を処置するのに使用するための、請求項4に記載の組成物。
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CN116730945B (zh) * | 2023-08-10 | 2023-11-17 | 北京惠宇乐邦环保科技有限公司 | 糖精的制备方法 |
Family Cites Families (42)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US2735225A (en) | 1956-02-21 | Table ix p petri dish tests with x-phthalimido- | ||
DE2253251A1 (de) | 1972-10-30 | 1974-05-09 | Thomae Gmbh Dr K | Neue phthalimido-sulfonylharnstoffe |
DE3474547D1 (en) * | 1983-12-02 | 1988-11-17 | Shell Int Research | Diphenyl ether herbicides |
FR2659327A1 (fr) | 1990-03-08 | 1991-09-13 | Centre Nat Rech Scient | Derives du benzisothiazolinone-1-dioxyde, utilisables comme inhibiteurs des elastases. |
US5334600A (en) * | 1991-07-30 | 1994-08-02 | Ciba-Geigy Corporation | Isoquinolyl substituted hydroxylamine derivatives |
US5350761A (en) * | 1991-07-30 | 1994-09-27 | Ciba-Geigy Corporation | Indolyl substituted hydroxylamine derivatives |
ATE162525T1 (de) | 1991-07-30 | 1998-02-15 | Ciba Geigy Ag | Heteroaryl substituierte hydroxylaminderivate als lipoxygenase-inhibitoren |
TW219935B (ja) * | 1991-12-25 | 1994-02-01 | Mitsubishi Chemicals Co Ltd | |
US5599811A (en) * | 1995-02-21 | 1997-02-04 | Warner-Lambert Company | Benzothiazine dioxides as endothelin antagonists |
DE69728138T2 (de) | 1996-03-29 | 2004-09-16 | Pfizer Inc. | 6-phenylpyridinderivate |
US6716836B2 (en) * | 2001-03-22 | 2004-04-06 | Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd. | Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors |
GB0124627D0 (en) * | 2001-10-15 | 2001-12-05 | Smithkline Beecham Plc | Novel compounds |
DE10348022A1 (de) | 2003-10-15 | 2005-05-25 | Imtm Gmbh | Neue Dipeptidylpeptidase IV-Inhibitoren zur funktionellen Beeinflussung unterschiedlicher Zellen und zur Behandlung immunologischer, entzündlicher, neuronaler und anderer Erkrankungen |
TW200613272A (en) * | 2004-08-13 | 2006-05-01 | Astrazeneca Ab | Isoindolone compounds and their use as metabotropic glutamate receptor potentiators |
WO2006038594A1 (ja) * | 2004-10-04 | 2006-04-13 | Ono Pharmaceutical Co., Ltd. | N型カルシウムチャネル阻害薬 |
US8110681B2 (en) * | 2006-03-17 | 2012-02-07 | The United States Of America As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services | Compounds for the treatment of spinal muscular atrophy and other uses |
MX2009005825A (es) * | 2006-12-27 | 2009-06-16 | Sanofi Aventis | Derivados de isoquinolina e isoquinolinona sustituidos en calidad de inhibidores de rho-quinasa. |
BRPI0807552A2 (pt) | 2007-02-22 | 2014-07-01 | Irm Llc | Compostos e métodos para modular receptores acoplados à protéina g |
KR101511396B1 (ko) | 2007-07-20 | 2015-04-13 | 추가이 세이야쿠 가부시키가이샤 | p27 단백질 유도제 |
KR20110082145A (ko) | 2008-10-21 | 2011-07-18 | 메타볼렉스, 인코포레이티드 | 아릴 gpr120 수용체 작동약 및 이의 용도 |
AR074760A1 (es) | 2008-12-18 | 2011-02-09 | Metabolex Inc | Agonistas del receptor gpr120 y usos de los mismos en medicamentos para el tratamiento de diabetes y el sindrome metabolico. |
CA2754688A1 (en) | 2009-03-11 | 2010-09-16 | Msd K.K. | Novel isoindolin-1-one derivative |
US8314120B2 (en) * | 2010-03-30 | 2012-11-20 | Abbott Gmbh & Co. Kg | Small molecule potentiators of metabotropic glutamate receptors |
JP5746334B2 (ja) | 2010-06-16 | 2015-07-08 | シマベイ セラピューティクス, インコーポレーテッド | Gpr120受容体作動薬及びその使用 |
US8299117B2 (en) | 2010-06-16 | 2012-10-30 | Metabolex Inc. | GPR120 receptor agonists and uses thereof |
TW201200505A (en) * | 2010-06-17 | 2012-01-01 | Metabolex Inc | GPR120 receptor agonists and uses thereof |
JP2014520879A (ja) | 2011-07-15 | 2014-08-25 | ファイザー・インク | Gpr119調節因子 |
PT2785695T (pt) | 2011-11-30 | 2020-08-20 | Hoffmann La Roche | Novos derivados bicíclicos de dihidroisoquinolina-1-ona |
CA2887348A1 (en) | 2012-10-11 | 2014-04-17 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Substituted spiropiperidinyl compounds useful as gpr120 agonists |
KR101942752B1 (ko) | 2012-11-05 | 2019-01-28 | 주식회사 엘지화학 | Gpr120 효능제로서의 티오아릴 유도체 |
US20150299143A1 (en) | 2012-12-03 | 2015-10-22 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Substituted triazole and imidazole compounds |
EP2935257B1 (en) | 2012-12-20 | 2018-02-07 | Purdue Pharma LP | Cyclic sulfonamides as sodium channel blockers |
CN105008345A (zh) | 2013-03-14 | 2015-10-28 | 詹森药业有限公司 | 可用作gpr120的激动剂的双环吡咯衍生物 |
PL3421458T3 (pl) | 2013-03-14 | 2021-04-19 | Janssen Pharmaceutica Nv | Benzo-skondensowane heterocykliczne pochodne przydatne jako agonisty gpr120 |
CA2912747C (en) | 2013-06-27 | 2021-05-04 | Lg Life Sciences Ltd. | Biaryl derivatives as gpr120 agonists |
AR099937A1 (es) | 2014-04-04 | 2016-08-31 | Sanofi Sa | Compuestos de isoindolinona como moduladores de gpr119 para el tratamiento de diabetes, obesidad, dislipidemia y trastornos relacionados |
PT3140296T (pt) | 2014-05-07 | 2018-06-27 | Bristol Myers Squibb Co | Moduladores de gpr40 de pirrolidina para tratamento de doenças tais como diabetes |
WO2016033436A1 (en) | 2014-08-29 | 2016-03-03 | Chdi Foundation, Inc. | Probes for imaging huntingtin protein |
JP6486699B2 (ja) | 2015-01-29 | 2019-03-20 | 国立大学法人金沢大学 | 脱水縮合剤 |
MA47013A (fr) * | 2015-10-21 | 2018-08-29 | Otsuka Pharma Co Ltd | Composés benzolactames utilisés en tant qu'inhibiteurs de protéine kinase |
CA3041033A1 (en) * | 2016-09-12 | 2018-03-15 | Numerate, Inc. | Monocyclic compounds useful as gpr120 modulators |
WO2018049328A1 (en) * | 2016-09-12 | 2018-03-15 | Numerate, Inc. | Bicyclic compounds useful as gpr120 modulators |
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