JP2019530674A5 - - Google Patents
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Description
別の態様では、アルツハイマー病、パーキンソン病、前頭側頭型認知症、筋萎縮性側索硬化症または多系統萎縮症、またはそれぞれのその1つもしくは複数の症状を処置するための方法であって、治療有効量の本明細書に提供される組成物を患者に投与することを含む、方法が本明細書に提供される。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
(項目1)
式:
の化合物、またはその互変異性体、またはその同位体異性体、またはその立体異性体、またはそれぞれのその薬学的に許容される塩、またはそのプロドラッグ、または前述のそれぞれの薬学的に許容される溶媒和物(式中、
各Aは独立して、NまたはCHであり、
BはNまたはCR 2 であり、R 2 は、H、ハロゲン、CN、OCH 3 、OCF 3 、−NH−アシル、任意選択で置換されているアルキル基、任意選択で置換されているカルボキサミドもしくはスルホンアミド基、任意選択で置換されているシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基、または任意選択で置換されているアリールもしくはヘテロアリール基であり、
ただし、AまたはBの少なくとも1つはNであるものとし、
Wは共有結合またはOであり、
各Xは独立して、CH、CR 3 またはNであり、R 3 はハロゲン、アルキル、アルコキシ、またはCNであり、
YはSO 2 、CO、CH 2 、−C(CH 3 ) 2 −、または−CH(CH 3 )−であり、
Zは−CH 2 −、−CH(CH 3 )−、−C(CH 3 ) 2 −、−C(CH 2 CH 2 )−、CO、−(CO)CH 2 −、−CH 2 CH 2 −、または−CHCH−であり、
R 1 は、任意選択で置換されているアルキル基、任意選択で置換されている3〜7員のシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基、または任意選択で置換されているアリールもしくはヘテロアリール基である)。
(項目2)
から選択される式の項目1に記載の化合物(式中、
Wは共有結合またはOであり、
各Xは独立して、CH、CR 3 またはNであり、R 3 はハロゲン、アルキル、アルコキシ、またはCNであり、
YはSO 2 、CO、CH 2 、−C(CH 3 ) 2 −、または−CH(CH 3 )−であり、
Zは−CH 2 −、−CH(CH 3 )−、−C(CH 3 ) 2 −、−C(CH 2 CH 2 )−、CO、−(CO)CH 2 −、−CH 2 CH 2 −、または−CHCH−であり、
R 1 は、任意選択で置換されているアルキル基、任意選択で置換されている3〜7員のシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基、または任意選択で置換されているアリールもしくはヘテロアリール基であり、
R 2 は、H、ハロゲン、CN、OCH 3 、OCF 3 、NH−アシル、任意選択で置換されているアルキル基、任意選択で置換されているカルボキサミドもしくはスルホンアミド基、任意選択で置換されているシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基、任意選択で置換されているアリールもしくはヘテロアリール基である)。
(項目3)
構造
の化合物、またはその互変異性体、またはその同位体異性体、またはその立体異性体、またはそれぞれのその薬学的に許容される塩、またはそのプロドラッグ、または前述のそれぞれの薬学的に許容される溶媒和物。
(項目4)
項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
(項目5)
GPR120をアゴナイズするための方法であって、前記GPR120を、項目1から3のいずれか一項に記載の化合物または項目4に記載の組成物と接触させることを含む、方法。
(項目6)
哺乳動物において代謝をモジュレートするための方法であって、前記哺乳動物において、GPR120を、前記哺乳動物において代謝をモジュレートするのに有効な量の項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
(項目7)
哺乳動物において代謝をモジュレートするための方法であって、前記哺乳動物において代謝をモジュレートするのに有効な量の項目4に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
(項目8)
哺乳動物において炎症を減少させるための方法であって、前記哺乳動物において、GPR120を、前記炎症を減少させるのに有効な量の項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
(項目9)
哺乳動物において炎症を減少させるための方法であって、前記炎症を減少させるのに有効な量の項目4に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
(項目10)
哺乳動物において神経炎症を減少させるための方法であって、前記哺乳動物において、GPR120を、前記神経炎症を減少させるのに有効な量の項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
(項目11)
哺乳動物において神経炎症を減少させるための方法であって、神経炎症を減少させるのに有効な量の項目4に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
(項目12)
哺乳動物において糖尿病、糖尿病前症もしくはメタボリックシンドローム、またはそれぞれのその1つもしくは複数の症状を処置するための方法であって、前記哺乳動物において、GPR120を、治療有効量の項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
(項目13)
哺乳動物において糖尿病、糖尿病前症もしくはメタボリックシンドローム、またはそれぞれのその1つもしくは複数の症状を処置するための方法であって、治療有効量の項目4に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
(項目14)
哺乳動物において脂肪性肝炎を処置するための方法であって、前記哺乳動物において、GPR120を、治療有効量の項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
(項目15)
哺乳動物において脂肪性肝炎を処置するための方法であって、治療有効量の項目4に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
(項目16)
哺乳動物において非アルコール性脂肪性肝炎を処置するための方法であって、前記哺乳動物において、GPR120を、治療有効量の項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
(項目17)
哺乳動物において非アルコール性脂肪性肝炎を処置するための方法であって、治療有効量の項目4に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
(項目18)
哺乳動物において神経炎症に関連する、神経炎症をもたらす、または神経炎症から生じる障害を処置するための方法であって、前記哺乳動物において、GPR120を、治療有効量の項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
(項目19)
哺乳動物において神経炎症に関連する、神経炎症をもたらす、または神経炎症から生じる障害を処置するための方法であって、治療有効量の項目4に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
(項目20)
アルツハイマー病、パーキンソン病、前頭側頭型認知症、筋萎縮性側索硬化症または多系統萎縮症、またはそれぞれのその1つもしくは複数の症状を処置するための方法であって、前記患者において、GPR120を、治療有効量の項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
(項目21)
アルツハイマー病、パーキンソン病、前頭側頭型認知症、筋萎縮性側索硬化症または多系統萎縮症、またはそれぞれのその1つもしくは複数の症状を処置するための方法であって、治療有効量の項目4に記載の組成物を前記患者に投与することを含む、方法。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
(項目1)
式:
の化合物、またはその互変異性体、またはその同位体異性体、またはその立体異性体、またはそれぞれのその薬学的に許容される塩、またはそのプロドラッグ、または前述のそれぞれの薬学的に許容される溶媒和物(式中、
各Aは独立して、NまたはCHであり、
BはNまたはCR 2 であり、R 2 は、H、ハロゲン、CN、OCH 3 、OCF 3 、−NH−アシル、任意選択で置換されているアルキル基、任意選択で置換されているカルボキサミドもしくはスルホンアミド基、任意選択で置換されているシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基、または任意選択で置換されているアリールもしくはヘテロアリール基であり、
ただし、AまたはBの少なくとも1つはNであるものとし、
Wは共有結合またはOであり、
各Xは独立して、CH、CR 3 またはNであり、R 3 はハロゲン、アルキル、アルコキシ、またはCNであり、
YはSO 2 、CO、CH 2 、−C(CH 3 ) 2 −、または−CH(CH 3 )−であり、
Zは−CH 2 −、−CH(CH 3 )−、−C(CH 3 ) 2 −、−C(CH 2 CH 2 )−、CO、−(CO)CH 2 −、−CH 2 CH 2 −、または−CHCH−であり、
R 1 は、任意選択で置換されているアルキル基、任意選択で置換されている3〜7員のシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基、または任意選択で置換されているアリールもしくはヘテロアリール基である)。
(項目2)
から選択される式の項目1に記載の化合物(式中、
Wは共有結合またはOであり、
各Xは独立して、CH、CR 3 またはNであり、R 3 はハロゲン、アルキル、アルコキシ、またはCNであり、
YはSO 2 、CO、CH 2 、−C(CH 3 ) 2 −、または−CH(CH 3 )−であり、
Zは−CH 2 −、−CH(CH 3 )−、−C(CH 3 ) 2 −、−C(CH 2 CH 2 )−、CO、−(CO)CH 2 −、−CH 2 CH 2 −、または−CHCH−であり、
R 1 は、任意選択で置換されているアルキル基、任意選択で置換されている3〜7員のシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基、または任意選択で置換されているアリールもしくはヘテロアリール基であり、
R 2 は、H、ハロゲン、CN、OCH 3 、OCF 3 、NH−アシル、任意選択で置換されているアルキル基、任意選択で置換されているカルボキサミドもしくはスルホンアミド基、任意選択で置換されているシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基、任意選択で置換されているアリールもしくはヘテロアリール基である)。
(項目3)
構造
の化合物、またはその互変異性体、またはその同位体異性体、またはその立体異性体、またはそれぞれのその薬学的に許容される塩、またはそのプロドラッグ、または前述のそれぞれの薬学的に許容される溶媒和物。
(項目4)
項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
(項目5)
GPR120をアゴナイズするための方法であって、前記GPR120を、項目1から3のいずれか一項に記載の化合物または項目4に記載の組成物と接触させることを含む、方法。
(項目6)
哺乳動物において代謝をモジュレートするための方法であって、前記哺乳動物において、GPR120を、前記哺乳動物において代謝をモジュレートするのに有効な量の項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
(項目7)
哺乳動物において代謝をモジュレートするための方法であって、前記哺乳動物において代謝をモジュレートするのに有効な量の項目4に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
(項目8)
哺乳動物において炎症を減少させるための方法であって、前記哺乳動物において、GPR120を、前記炎症を減少させるのに有効な量の項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
(項目9)
哺乳動物において炎症を減少させるための方法であって、前記炎症を減少させるのに有効な量の項目4に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
(項目10)
哺乳動物において神経炎症を減少させるための方法であって、前記哺乳動物において、GPR120を、前記神経炎症を減少させるのに有効な量の項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
(項目11)
哺乳動物において神経炎症を減少させるための方法であって、神経炎症を減少させるのに有効な量の項目4に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
(項目12)
哺乳動物において糖尿病、糖尿病前症もしくはメタボリックシンドローム、またはそれぞれのその1つもしくは複数の症状を処置するための方法であって、前記哺乳動物において、GPR120を、治療有効量の項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
(項目13)
哺乳動物において糖尿病、糖尿病前症もしくはメタボリックシンドローム、またはそれぞれのその1つもしくは複数の症状を処置するための方法であって、治療有効量の項目4に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
(項目14)
哺乳動物において脂肪性肝炎を処置するための方法であって、前記哺乳動物において、GPR120を、治療有効量の項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
(項目15)
哺乳動物において脂肪性肝炎を処置するための方法であって、治療有効量の項目4に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
(項目16)
哺乳動物において非アルコール性脂肪性肝炎を処置するための方法であって、前記哺乳動物において、GPR120を、治療有効量の項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
(項目17)
哺乳動物において非アルコール性脂肪性肝炎を処置するための方法であって、治療有効量の項目4に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
(項目18)
哺乳動物において神経炎症に関連する、神経炎症をもたらす、または神経炎症から生じる障害を処置するための方法であって、前記哺乳動物において、GPR120を、治療有効量の項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
(項目19)
哺乳動物において神経炎症に関連する、神経炎症をもたらす、または神経炎症から生じる障害を処置するための方法であって、治療有効量の項目4に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
(項目20)
アルツハイマー病、パーキンソン病、前頭側頭型認知症、筋萎縮性側索硬化症または多系統萎縮症、またはそれぞれのその1つもしくは複数の症状を処置するための方法であって、前記患者において、GPR120を、治療有効量の項目1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
(項目21)
アルツハイマー病、パーキンソン病、前頭側頭型認知症、筋萎縮性側索硬化症または多系統萎縮症、またはそれぞれのその1つもしくは複数の症状を処置するための方法であって、治療有効量の項目4に記載の組成物を前記患者に投与することを含む、方法。
Claims (21)
- 式:
の化合物、またはその互変異性体、またはその同位体異性体、またはその立体異性体、またはそれぞれのその薬学的に許容される塩、または前述のそれぞれの薬学的に許容される溶媒和物(式中、
各Aは独立して、NまたはCHであり、
BはNまたはCR2であり、R2は、H、ハロゲン、CN、OCH3、OCF3、−NH−アシル、任意選択で置換されているアルキル基、任意選択で置換されているカルボキサミドもしくはスルホンアミド基、任意選択で置換されているシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基、または任意選択で置換されているアリールもしくはヘテロアリール基であり、
ただし、AまたはBの少なくとも1つはNであるものとし、
WはOであり、
各Xは独立して、CH、CR3またはNであり、R3はハロゲン、アルキル、アルコキシ、またはCNであり、
YはSO2 またはCOであり、
Zは−CH2−、−CH(CH3)−、−C(CH3)2−、
、CO、−(CO)CH2−、−CH2CH2−、または−CHCH−であり、
R1は、任意選択で置換されているアルキル基、任意選択で置換されている3〜7員のシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基、または任意選択で置換されているアリールもしくはヘテロアリール基である)。 -
から選択される式の請求項1に記載の化合物(式中、
WはOであり、
各Xは独立して、CH、CR3またはNであり、R3はハロゲン、アルキル、アルコキシ、またはCNであり、
YはSO2 またはCOであり、
Zは−CH2−、−CH(CH3)−、−C(CH3)2−、
、CO、−(CO)CH2−、−CH2CH2−、または−CHCH−であり、
R1は、任意選択で置換されているアルキル基、任意選択で置換されている3〜7員のシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基、または任意選択で置換されているアリールもしくはヘテロアリール基であり、
R2は、H、ハロゲン、CN、OCH3、OCF3、NH−アシル、任意選択で置換されているアルキル基、任意選択で置換されているカルボキサミドもしくはスルホンアミド基、任意選択で置換されているシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基、任意選択で置換されているアリールもしくはヘテロアリール基である)。 - 構造
の化合物、またはその互変異性体、またはその同位体異性体、またはその立体異性体、またはそれぞれのその薬学的に許容される塩、またはそのプロドラッグ、または前述のそれぞれの薬学的に許容される溶媒和物。 - 請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物と薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
- GPR120をアゴナイズするための方法における使用のための、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物または請求項4に記載の組成物であって、前記方法は、前記GPR120を前記請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物または前記請求項4に記載の組成物と接触させることを含む、組成物。
- 哺乳動物において代謝をモジュレートするための方法における使用のための、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物であって、前記方法は、前記哺乳動物において、GPR120を前記請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、組成物。
- 哺乳動物において代謝をモジュレートするための、請求項4に記載の組成物。
- 哺乳動物において炎症を減少させるための方法における使用のための、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物であって、前記方法は、前記哺乳動物において、GPR120を前記請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、組成物。
- 哺乳動物において炎症を減少させるための、請求項4に記載の組成物。
- 哺乳動物において神経炎症を減少させるための方法における使用のための、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物であって、前記方法は、前記哺乳動物において、GPR120を前記請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、組成物。
- 哺乳動物において神経炎症を減少させるための、請求項4に記載の組成物。
- 哺乳動物において糖尿病、糖尿病前症もしくはメタボリックシンドローム、またはそれぞれのその1つもしくは複数の症状を処置するための方法における使用のための、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物であって、前記方法は、前記哺乳動物において、GPR120を前記請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、組成物。
- 哺乳動物において糖尿病、糖尿病前症もしくはメタボリックシンドローム、またはそれぞれのその1つもしくは複数の症状を処置するための、請求項4に記載の組成物。
- 哺乳動物において脂肪性肝炎を処置するための方法における使用のための、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物であって、前記方法は、前記哺乳動物において、GPR120を前記請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、組成物。
- 哺乳動物において脂肪性肝炎を処置するための、請求項4に記載の組成物。
- 哺乳動物において非アルコール性脂肪性肝炎を処置するための方法における使用のための、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物であって、前記方法は、前記哺乳動物において、GPR120を前記請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、組成物。
- 哺乳動物において非アルコール性脂肪性肝炎を処置するための、請求項4に記載の組成物。
- 哺乳動物において神経炎症に関連する、神経炎症をもたらす、または神経炎症から生じる障害を処置するための方法における使用のための、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物であって、前記方法は、前記哺乳動物において、GPR120を前記請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、組成物。
- 哺乳動物において神経炎症に関連する、神経炎症をもたらす、または神経炎症から生じる障害を処置するための、請求項4に記載の組成物。
- アルツハイマー病、パーキンソン病、前頭側頭型認知症、筋萎縮性側索硬化症または多系統萎縮症、またはそれぞれのその1つもしくは複数の症状を処置するための方法における使用のための、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物であって、前記方法は、前記患者において、GPR120を前記請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、組成物。
- アルツハイマー病、パーキンソン病、前頭側頭型認知症、筋萎縮性側索硬化症または多系統萎縮症、またはそれぞれのその1つもしくは複数の症状を処置するための、請求項4に記載の組成物。
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