JP2018518537A5 - - Google Patents

Description

本願の他の特性および長所は、次の発明を実施するための形態および特許請求の範囲から明らかとなろう。
特定の実施形態において、例えば、以下が提供される：
（項目１）
式Ａの化合物：
または薬学的に許容可能なその塩、溶媒和物、エステル、互変異性体、アミノ酸抱合体または代謝産物（式中、
Ａは、
、オキサジアゾロニルまたはイソオキサゾロニルであり、「^＊」でマークされた炭素原子は、Ａが結合される炭素原子に結合され；
ｎは０、１または２であり；
Ｒ_１はＨまたはＯＨであり；
Ｒ_２はＨまたはＯＨであり；
Ｒ_３は、ＣＲ_１１Ｒ_１２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ_３１、テトラゾリル、オキサジアゾリル、オキサジアゾロニルまたはチアゾリジン−ジオニルであり、ＮＨＳ（Ｏ）_２−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキルで必要に応じて置換され；
Ｒ_１１およびＲ_１２はそれぞれ独立に、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ_２ＯＨまたはＣＨ_２Ｆであり、ただし、Ｒ_１１およびＲ_１２は両方ともＨではなく；
Ｒ_３１は、ＯＨ、（ＣＨ_２）_ｐＯＨまたは（ＣＨ_２）_ｐＯＳＯ_３Ｈであり；
ｐは１または２である）。
（項目２）
Ａがオキサジアゾロニルまたはイソオキサゾロニルである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ａが
である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ_１およびＲ_２がそれぞれＨである、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ_１がＨであり、Ｒ_２がＯＨである、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ_２がＨであり、Ｒ_１がＯＨである、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ_１およびＲ_２がそれぞれＯＨである、項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ_３がＣＲ_１１Ｒ_１２Ｃ（Ｏ）ＯＨである、項目１に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ_１１がＨであり、Ｒ_１２がＦ、ＯＨ、ＣＨ_２ＯＨまたはＣＨ_２Ｆである、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ_１１がＦであり、Ｒ_１２がＦ、ＣＨ_２ＯＨまたはＣＨ_２Ｆである、項目８に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ_１１がＦであり、Ｒ_１２がＦである、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ_１１がＯＨであり、Ｒ_１２がＣＨ_２ＯＨまたはＣＨ_２Ｆである、項目８に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ_１１がＣＨ_２ＯＨであり、Ｒ_１２がＣＨ_２ＯＨまたはＣＨ_２Ｆである、項目８に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ_１１がＣＨ_２Ｆであり、Ｒ_１２がＣＨ_２Ｆである、項目８に記載の化合物。
（項目１５）
ｎが１である、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ_３が、テトラゾリル、オキサジアゾリル、オキサジアゾロニルまたはチアゾリジン−ジオニルであり、ＮＨＳ（Ｏ）_２−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキルで必要に応じて置換される、項目１に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ_３がＣ（Ｏ）ＮＨＲ_３１である、項目１に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ_３１がＯＨである、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ_３１が（ＣＨ_２）_ｐＯＨである、項目１７に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ_３１が（ＣＨ_２）_ｐＯＳＯ_３Ｈである、項目１７に記載の化合物。
（項目２１）
式Ｉの化合物：
または薬学的に許容可能なその塩、溶媒和物、エステル、互変異性体、アミノ酸抱合体または代謝産物（式中、
Ｒ_１１およびＲ_１２はそれぞれ独立に、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ_２ＯＨまたはＣＨ_２Ｆであり、ただし、Ｒ_１１およびＲ_１２は両方ともＨではなく；
Ｒ_１３はＨまたはＯＨである）である、項目１に記載の化合物。
（項目２２）
式ＩＩの化合物：
または薬学的に許容可能なその塩、溶媒和物、エステル、互変異性体、アミノ酸抱合体または代謝産物（式中：
ｑは０、１または２であり；
Ｒ_２１およびＲ_２２はそれぞれ独立に、ＨまたはＯＨであり；
Ｒ_２３は、テトラゾリル、オキサジアゾリル、オキサジアゾロニルまたはチアゾリジン−ジオニルであり、ＮＨＳ（Ｏ）_２−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキルで必要に応じて置換される）である、項目１に記載の化合物。
（項目２３）
式ＩＩＩの化合物：
または薬学的に許容可能なその塩、溶媒和物、エステル、互変異性体、アミノ酸抱合体または代謝産物（式中：
Ｒ_３１はＯＨ、（ＣＨ_２）_ｐＯＨまたは（ＣＨ_２）_ｐＯＳＯ_３Ｈであり；
ｐは１または２である）
である、項目１に記載の化合物。
（項目２４）
項目１に記載の化合物と少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤と、を含む、医薬組成物。
（項目２５）
ＴＧＲ５介在性疾患を処置または予防する方法であって、ＴＧＲ５介在性疾患の処置または予防を必要とする対象に治療的有効量の項目１に記載の化合物を投与することを含む、方法。
（項目２６）
代謝疾患を処置または予防する方法であって、代謝疾患の処置または予防を必要とする対象に治療的有効量の項目１に記載の化合物を投与することを含む、方法。
（項目２７）
ＩＩ型糖尿病を処置または予防する方法であって、ＩＩ型糖尿病の処置または予防を必要とする対象に治療的有効量の項目１に記載の化合物を投与することを含む、方法。
（項目２８）
ＴＧＲ５介在性疾患を処置または予防することにおける、項目１に記載の化合物の使用。
（項目２９）
代謝疾患を処置または予防することにおける、項目１に記載の化合物の使用。
（項目３０）
ＩＩ型糖尿病を処置または予防することにおける、項目１に記載の化合物の使用。
（項目３１）
ＴＧＲ５介在性疾患の処置または予防のための薬剤の製造における、項目１に記載の化合物の使用。
（項目３２）
代謝疾患の処置または予防のための薬剤の製造における、項目１に記載の化合物の使用。
（項目３３）
ＩＩ型糖尿病の処置のための薬剤の製造における、項目１に記載の化合物の使用。

Claims (20)

1. 式Ａの化合物：
   または薬学的に許容可能なその塩、溶媒和物、エステル、またはタウリン、グリシン、もしくはサルコシン抱合体（式中、
   Ａは、
   であり、「^＊」でマークされた炭素原子は、Ａが結合される炭素原子に結合され；
   ｎは１または２であり；
   Ｒ_１はＨまたはＯＨであり；
   Ｒ_２はＨまたはＯＨであり；
   Ｒ_３は、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ_３１、テトラゾリルまたはオキサジアゾリルであり、ＮＨＳ（Ｏ）_２−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキルで必要に応じて置換され；
   Ｒ_３１は、（ＣＨ_２）_ｐＯＨまたは（ＣＨ_２）_ｐＯＳＯ_３Ｈであり；そして
   ｐは１または２である）であって、
   但し、前記化合物は、
   
   または
   
   ではない、
   化合物または薬学的に許容可能なその塩、溶媒和物、エステル、またはタウリン、グリシン、もしくはサルコシン抱合体。
2. Ｒ_１およびＲ_２がそれぞれＨである、請求項１に記載の化合物。
3. Ｒ_１がＨであり、Ｒ_２がＯＨである、請求項１に記載の化合物。
4. Ｒ_２がＨであり、Ｒ_１がＯＨである、請求項１に記載の化合物。
5. Ｒ_１およびＲ_２がそれぞれＯＨである、請求項１に記載の化合物。
6. ｎが１である、請求項１に記載の化合物。
7. Ｒ_３が、テトラゾリルまたはオキサジアゾリルであり、ＮＨＳ（Ｏ）_２−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキルで必要に応じて置換される、請求項１に記載の化合物。
8. Ｒ_３がＣ（Ｏ）ＮＨＲ_３１である、請求項１に記載の化合物。
9. Ｒ_３１が（ＣＨ_２）_ｐＯＨである、請求項８に記載の化合物。
10. Ｒ_３１が（ＣＨ_２）_ｐＯＳＯ_３Ｈである、請求項８に記載の化合物。
11. 式ＩＩの化合物：
    または薬学的に許容可能なその塩、溶媒和物、エステル、またはタウリン、グリシンもしくはサルコシン抱合体（式中：
    ｑは１または２であり；
    Ｒ_２１およびＲ_２２はそれぞれ独立に、ＨまたはＯＨであり；そして
    Ｒ_２３は、テトラゾリルまたはオキサジアゾリルであり、ＮＨＳ（Ｏ）_２−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキルで必要に応じて置換される）である、請求項１に記載の化合物。
12. 式ＩＩＩの化合物：
    または薬学的に許容可能なその塩、溶媒和物、エステル、またはタウリン、グリシンもしくはサルコシン抱合体（式中：
    Ｒ_３１は（ＣＨ_２）_ｐＯＨまたは（ＣＨ_２）_ｐＯＳＯ_３Ｈであり；そして
    ｐは１または２である）
    である、請求項１に記載の化合物。
13. 前記化合物が、以下：
    
    からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
14. 請求項１に記載の化合物と少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤と、を含む、医薬組成物。
15. ＴＧＲ５介在性疾患を処置または予防するための組成物であって、請求項１に記載の化合物を含む、組成物。
16. 代謝疾患を処置または予防するための組成物であって、請求項１に記載の化合物を含む、組成物。
17. ＩＩ型糖尿病を処置または予防するための組成物であって、請求項１に記載の化合物を含む、組成物。
18. ＴＧＲ５介在性疾患の処置または予防のための薬剤の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
19. 代謝疾患の処置または予防のための薬剤の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
20. ＩＩ型糖尿病の処置のための薬剤の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。