JP2003527410A5

JP2003527410A5 -

Info

Publication number: JP2003527410A5
Application number: JP2001568392A
Authority: JP
Filing date: 2001-01-23
Publication date: 2006-08-31
Anticipated expiration: 2021-01-23

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】少なくとも１種の水溶性重合体、および
吸着複合体（該吸着複合体は少なくとも１種の医薬活性剤、および味遮蔽剤としての少なくとも１種のイオン交換樹脂を含む）、
を含む経口的に消尽されうる固体フィルムであって、ここで
少なくとも１種の医薬活性剤対少なくとも１種のイオン交換樹脂の比が１：３〜３：１であり；そしてその経口的に消尽されうる固体フィルムが消費者の口に付着しかつ口内で溶解するのに適応している、上記の固体フィルム。
【請求項２】水溶性重合体がプルラン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、カルボキシメチルセルロース、ポリビニルアルコール、アルギン酸ナトリウム、ポリエチレングリコール、トラガカントガム、グアーガム、アカシアガム、アラビアゴム、ポリアクリル酸、メタクリル酸メチル共重合体、カルボキシビニル重合体、アミロース、高アミロース澱粉、ヒドロキシプロピル化高アミロース澱粉、デキストリン、ペクチン、キチン、キトサン、レバン、エルシナン、コラーゲン、ゼラチン、ゼイン、グルテン、ダイズタンパク質単離物、乳清タンパク質単離物、カゼインおよびこれらの混合物からなる群から選択される、請求項１に記載の消尽されうる固体フィルム。
【請求項３】水溶性重合体がプルランである、請求項２に記載の消尽されうる固体フィルム。
【請求項４】医薬活性剤が抗微生物剤、非ステロイド性抗炎症剤、鎮咳剤、充血除去剤、抗ヒスタミン剤、去痰剤、下痢止め剤、Ｈ₂−拮抗剤、プロトンポンプ阻害剤、中枢神経系剤、鎮痛剤およびこれらの混合物からなる群から選択される、請求項１に記載の消尽されうる固体フィルム。
【請求項５】医薬活性剤が吸着複合体の４０〜６０重量％を供給する、請求項１に記載の消尽されうる固体フィルム。
【請求項６】イオン交換樹脂がジビニルベンゼンで架橋されたポリスチレンを含むスルホン化重合体である、請求項５に記載の消尽されうる固体フィルム。
【請求項７】イオン交換樹脂が４.５〜５.５meq／ｇ乾燥樹脂（Ｈ⁺型）のイオン交換能を有する、８％のジビニルベンゼンで架橋されたポリスチレンを含むスルホン化重合体である、請求項５に記載の消尽されうる固体フィルム。
【請求項８】イオン交換樹脂が４７〜１４９マイクロメートルの大きさの範囲にある不規則形状の粒子からなる、請求項７に記載の消尽されうる固体フィルム。
【請求項９】イオン交換樹脂が４５〜１５０マイクロメートルの大きさの範囲にある球状の粒子からなる、請求項７に記載の消尽されうる固体フィルム。
【請求項１０】イオン交換樹脂が８％のジビニルベンゼンで架橋され、かつ第４アンモニウム基で官能化されたポリスチレンからなり、該イオン交換樹脂のイオン交換能が通常３〜４meq／ｇ乾燥イオン交換樹脂の範囲にある、請求項５に記載の消尽されうる固体フィルム。
【請求項１１】水溶性重合体がプルランであり、医薬活性剤がデキストロメトルファンであり、味遮蔽剤がジビニルベンゼンで架橋されたポリスチレンを含むスルホン化重合体イオン交換樹脂である、請求項５に記載の消尽されうる固体フィルム。
【請求項１２】フィルムの４０〜８０重量％の量のプルラン、フィルムの５〜４０重量％の量のデキストロメトルファン、フィルムの５〜４０重量％の量のスルホン化重合体イオン交換樹脂を含む、請求項１１に記載の消尽されうる固体フィルム。
【請求項１３】
水溶性重合体を水に溶解して水溶液を得；
水溶性フィルム形成剤および安定剤を混合して固体フィルム形成混合物を得；
該固体フィルム形成混合物および該水溶液を一緒にして水和した重合体ゲルを得；
油を混合して油状混合物とし；
該油状混合物および該水和重合体ゲルを混合して均質ゲルを得、ここで該均質ゲルは前記の医薬活性剤および少なくとも１種のイオン交換樹脂を含んでおり；
該均質ゲルを基板上に流延し；そして
該流延ゲルを乾燥して固体フィルムを得ることからなる、請求項１に記載の消尽されうる固体フィルムの製造方法。
【請求項１４】水溶液が医薬活性剤および少なくとも１種のイオン交換樹脂の両方を含む、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】医薬活性剤は、イオン交換された医薬活性剤をイオン交換されていない医薬活性剤および対イオン塩から分離することなく、イオン交換樹脂に吸着させる、請求項１３に記載の方法。
【請求項１６】水溶性重合体、医薬活性剤、およびイオン交換樹脂味遮蔽剤を含む経口的に消尽されうる固体フィルムであって、ここでイオン交換樹脂が、医薬活性剤に対して２：１〜１：２の重量比で存在し、そしてその経口的に消尽されうる固体フィルムが消費者の口に付着しかつ口内で溶解するのに適応している、上記の固体フィルム。
【請求項１７】イオン交換樹脂対医薬活性剤の比が１：１である、請求項１６に記載の消尽されうる固体フィルム。
【請求項１８】プルランが固体フィルム中に２〜６mg／cm²の量で存在し、デキストロメトルファンが固体フィルム中に１.４〜２mg／cm²の量で存在し、スルホン化重合体イオン交換樹脂が固体フィルム中に１.４〜２mg／cm²の量で存在する、請求項１２に記載の消尽されうる固体フィルム。
【請求項１９】さらに、
０.０１〜５重量％の少なくとも１種の安定剤；
０.００１〜０.１重量％の少なくとも１種の着色剤；
０.０１〜７０重量％の水；
０.１〜１５重量％の少なくとも１種の甘味料；
０.１〜１５重量％の少なくとも１種の香味剤；
０.１〜４重量％の少なくとも１種の清涼剤；
０.１〜５重量％の少なくとも１種の界面活性剤；
０.１〜１２重量％のトリグリセリド；
０.００１〜５重量％の保存剤；
０.０１〜５重量％のポリエチレンオキシド化合物；および
１〜２０重量％のプロピレングリコール
を含む、請求項１２または１８に記載の消尽されうる固体フィルム。
【請求項２０】医薬活性剤がデキストロメトルファンもしくはその塩または両方を含む、請求項１に記載の消尽されうる固体フィルム。
【請求項２１】医薬活性剤がフェニルエフェリンもしくはその塩または両方を含む、請求項１に記載の消尽されうる固体フィルム。
【請求項２２】水溶性重合体がポリビニルアルコールを含む、請求項２に記載の消尽されうる固体フィルム。
【請求項２３】水溶性重合体がヒドロキシプロピルセルロースを含む、請求項２に記載の消尽されうる固体フィルム。
【請求項２４】医薬活性剤がジフェンヒドラミンもしくはその塩または両方を含む、請求項１に記載の消尽されうる固体フィルム。
【請求項２５】医薬活性剤が抗微生物剤、非ステロイド性抗炎症剤、鎮咳剤、充血除去剤、抗ヒスタミン剤、去痰剤、下痢止め剤、Ｈ₂−拮抗剤、プロトンポンプ阻害剤、中枢神経剤、鎮痛剤およびこれらの混合物からなる群から選択される、請求項２に記載の消尽されうる固体フィルム。
【請求項２６】フィルムが０.００９±０.００２in（０.２３±０.０５mm）の厚さを有する、請求項１に記載の消尽されうる固体フィルム。
【請求項２７】フィルムが０.１〜１０重量％の水分を含む、請求項１に記載の消尽されうる固体フィルム。
【請求項２８】フィルムが３〜８重量％の水分を含む、請求項１に記載の消尽されうる固体フィルム。
【請求項２９】フィルムが４〜７重量％の水分を含む、請求項１に記載の消尽されうる固体フィルム。
【請求項３０】プルラン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロースおよびこれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の水溶性重合体；および
吸着複合体（該吸着複合体は少なくとも１種の医薬活性剤、および味遮蔽剤としての少なくとも１種のイオン交換樹脂を含み、ここで医薬活性剤は抗微生物剤、非ステロイド性抗炎症剤、鎮咳剤、充血除去剤、抗ヒスタミン剤、去痰剤、下痢止め剤、Ｈ₂−拮抗剤、プロトンポンプ阻害剤、中枢神経剤、鎮痛剤およびこれらの混合物からなる群から選択される）；
を含む経口的に消尽されうる固体フィルムであって、ここで
少なくとも１種の医薬活性剤対少なくとも１種のイオン交換樹脂の比が１：３〜３：１であり；そしてその経口的に消尽されうるフィルムが消費者の口に付着しかつ口内で溶解するのに適応している、上記の固体フィルム。
【請求項３１】医薬活性剤がデキストロメトルファンもしくはその塩または両方を含む、請求項３０に記載の消尽されうる固体フィルム。
【請求項３２】医薬活性剤がフェニルエフェリンもしくはその塩または両方を含む、請求項３０に記載の消尽されうる固体フィルム。
【請求項３３】医薬活性剤がジフェンヒドラミンもしくはその塩または両方を含む、請求項３０に記載の消尽されうる固体フィルム。