JPS59232552A - 粘膜包帯 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 この発明は湿潤粘膜に適用される粘膜包帯に関するもの
であり、詳しくのべると、湿潤粘膜ｆａｒ　ｒろ投与す
る薬物を口腔などの粘膜面に固定被覆する、あるいは口
腔などの粘膜面に生じた損傷を被覆保護する粘膜包帯を
提供することを目的とするものである。

口腔粘膜などの湿潤粘膜への薬物の投与は、該粘膜が疾
患部位である場合以外に、該粘膜部位が比較的高い薬物
吸収性を有することから例えばホルモン剤の如く経口で
は吸収されにくい薬物の投与に利用する試みがなされて
いる。

しかして、このような粘膜部位、ことに口腔粘膜から薬
物を投与で−る際の最大の障害は、唾液などの分泌液あ
るいは会話等に伴う粘膜部位の伸縮などにＪ：す、配■
した薬物が吸収されるまでに洗い流されること、および
薬物量に比して充分な薬理効果が得られないことである
。

近年、薬物の滞留性および薬理効果を高めることを目的
とした製剤あるいはぞの類似物として、ポリアクリル酸
ナトリウムを配合したペース１〜や水溶性高分子物質ｆ
）ｓ　ｒらなるスポンジあるいは一タブレット基剤中に
薬物を含有せしめたものが提案されている。

かかるペーストまたは製剤は、従来の軟膏タイプなどに
比較すると、滞留性などはかなり改善されてはいるが、
下記の点において充分なものどはいえないのが現状であ
る。

即ち、ペーストにおいては充分な物理的強度を有してい
ないために、会話時における粘膜の伸縮または擦れなど
によって除去されやづいという欠点を有するのである。

また製剤化したものは、疾患の種類や症状によって投与
する薬物の種類や量を調節することが回動であったり、
剤型としたために薬物の効力が低下したりするという欠
点があった。

また、上記の基剤中に薬物を含有させることなく、薬物
を固定被覆するために製剤を用いると、スポンジ基剤は
物理的強度に劣るうえに多孔質であるために、薬物の拡
散流出が起りやすいという問題があり、タブレット基剤
は剛性を有するために適用部位が制限されるという使用
上の問題がある。

一方、口腔粘膜に生じた損傷部を外部刺激から保護する
ための製剤はほとんど見当らず、水溶性高分子物質から
なるタブレットが用いられているにすぎない。

しかしながら、タブレット剤は上述したように剛１１を
有するために適用部位が制限されるという問題がある。

即ち、伸縮性に富み、形状の複雑な口腔内粘膜等を広範
囲に被覆保護するには、柔軟かつ強靭なシート状の剤型
が必須である。

本発明者らは、かかる従来技術の状況に鑑み、それらの
欠点を解消した粘膜包帯を得るべく鋭意研究を行った結
果、この発明に至ったものである。

即ち、この発明にかかる粘膜包帯は、薬学的に安全な素
材であるところの （イ）アクリル酸重合体、アクリル酸共重合体もしくは
それらの水溶性塩の一種以上と、（ロ）カルボキシメチ
ルセルロースナ１−リウム、アルギン酸ナトリウムある
いはヒドロキシエチルセルロースの一種以上、さらに （ハ）グリセリンあるいはプロピレングリコールの一種
以上よりなる材料を用いることによって湿潤面に対して
すぐれた付着性を示す柔軟なシートあるいはフィルムが
得られ、また （二）アクリル酸重合体、アクリル酸共重合体もしくは
それらの水溶性塩の一種以上と、（ボ）カルボキシメチ
ルセルロースナトリウム、あるいはヒドロキシエチルセ
ルロースの一秒以」−と、 （へ）グリセリンあるいはプロピレングリコールの一種
以上と、 （１〜）薬学的に許容される２価以上の金属塩の一種以
上よりなる材料を用いることによって柔軟性があって、
かつ強靭なシートあるいはフィルムが得られ、この両者
を組合せたシートあるいはフィルムを口腔内等の湿潤粘
膜に適用すると、該粘膜に強くイ；１着して薬剤を固定
被覆することができるとともに損傷部に対しても刺激が
なく使用感が良好であることを見出したものである。

即ち、この発明は上記した（イ）（ロ）（ハ）Ｊ：り選
ばれたそれぞれ一種以上の材料を必須成分とするイ」着
層と、上記〈二）（ホ）（へ）（ト）より選ばれたそれ
ぞれ一種以上の材料を必須成分と７る支持層とからなる
粘膜包帯を提供することを目的どする一ｂのである。

しかして、この発明に用いられる（イ）および（ニ）の
アクリル酸重合体、アクリル酸共重合体あるいはそれら
の水溶性塩の一種以上の配合量は、重合体の種類や分子
量あるいは目標とされる製剤の物性によって異なるが、
付着層と支持層の双方ともそれぞれの混合溶液全体の１
〜５０重最％、特に　５〜３５重量％が好ましい。

また（口）のカルボキシメチルセルロースナトリウム シエチルセルロースの一種以上の配合量は付着層を形成
する材料全体の５〜５０重量％、特に１５〜３５重ω％
がこののしく、支持層形成にお（づる材料中の（ホ）の
カルボキシメチル ムあるいはヒドロキシエチルセルロースの一種以上の配
合量も同様である。

ざらに〈ハ）および（へ）のグリセリンまたはプロピレ
ングリコールの一種以上の量は付着層、支持層それぞれ
の形成材料全体の３０〜９０重樋％、特に５０〜８０重
足％が適当である。

また支持層形成材料の一つとして使用する（ト）の薬学
的に許容される２価以上の金属塩の一種以上の配合量は
０．３〜１５＠量％、特に１〜８重閲％が好ましい。

この薬学的に許容される２価以上の金属塩どしては、塩
化カルシウム、乳酸カルシウム等のカルシウム塩、塩化
マグネシウム、硫酸マグネシウム等のマグネシウム塩、
塩化アルミニウム、ミョウバン等のアルミニウム塩、塩
化第２鉄、クエン酸鉄等の鉄塩などが挙げられ、なかで
も支持層の物性の調節が容易であるという点からカルシ
ウム塩あるいはマグネシウム塩が特に好適である。

なおこの発明になる粘膜包帯は、本質的に水溶↑１１の
部分を含／ｖでいるため、使用に際して粘膜包帯の溶解
が速く、粘膜表面への滞留性が充分でない恐れのある場
合には、支持層面にさらに水に非または遅延溶解性柔軟
フィルム層を設けてもよい。

さらにこの発明の粘膜包帯に着色料、香味料等を配合す
ることは任意である。

以上詳述のＪ：うに、この発明の粘膜包帯は湿潤面に対
してすぐれた１１着性を示す柔軟な付着層と、柔軟かつ
強靭な支持層とで構成されているので、口腔粘膜の如き
複雑な形状を有する粘膜部位に対でも、すぐれた４１着
性を示すという特徴を有するのであり、また主成分が高
い安全性を有するため、損傷部等を被覆しても何ら刺激
を与えることなく保護することができるのである。

以下実施例により詳細に説明覆る。

実施例１ ポリアクリル酸２牙、ヒドロキシエチルセルロース３２
、プロピレングリコール４５２および水５０？からなる
混合液を充分に撹拌混合し、該混合液を乾燥後の厚さが
２００７１ｍとなるようにポリエステルフィルム面に塗
イロシ、乾燥して（’１着層を得た。

一方力ルボキシビニルボリマー１２、カルボキシメチル
セルロースナトリウム４牙、プロピレングリコール４５
２、塩化カルシウム０，３７ｏ、水５゜牙からなる混合
液を充分に撹拌混合し、この水溶液を乾燥後の厚さが１
ｏｏμｎ１となるように別のポリエステルフィルム面に
塗布し、乾燥して支持層を得た。

この１トうれた支持層をポリエステルフィルム面から剥
離し、さきに得た付着層上に剥離面を介して貼り合わせ
、この発明の粘膜包帯を得た。

かくして得られた粘膜包帯をそのｆｑ着層の部分にてポ
リエステルフィルム面から剥離し、１０人のパネラ−の
口腔粘膜面に使用したところ、平均で１０分にわたって
良好に付着した。

実施例２ 実施例１で１与られた付着層の表面に塩化マグネシウム
１０重量％水溶液を塗布乾燥して、前記イｑ＠層の表層
部を支持層に変化させ、粘膜包帯を得た。

この粘膜包帯を実施例１と同様に測定したところ平均で
１０分にわたって良好に何着した一実施例３ ポリアクリル酸ナトリウム１０２、カルボキシメチルセ
ルローフナ１〜リウム１０牙、グリセリン２６牙、およ
び水５４２からなる混合液を十分に撹拌混合し、この混
合液を乾燥後の厚さが２００μｍとなるようにポリニス
デルフィルム面上に塗布し、乾燥して付＠層を得た。

一方ポリアクリル酸す１〜リウム１．５牙、カルボギシ
メチルセルロースナトリウム０．６牙、グリセリン１７
．５’ｌ、塩化カルシウム０．８２、および水７４．２
＞からなる混合液を十分に撹拌混合し、この水溶液を乾
燥後の厚さが１００μｍとなるようにさぎの付着層上に
塗布し、乾燥して支持層を形成せしめ、かくしてこの発
明の粘膜包帯を得た。

この粘膜包帯について実施例１と同様に施用テス１〜を
行ったところ、平均で１５分にわたって良好に付着した
。

実施例４ 実施例３で得た粘膜包帯の支持層表面に、コロジオン（
日本薬局方）を塗布し、乾燥して非溶解性フィルム層を
形成した粘膜包帯を得た。

この粘膜包帯について実施例１と同様に施用テストを行
ったところ平均で６０分にわたって良好に付着した。

実施例５ 実施例３で得た付着層の表面に塩化第２鉄の５重量％水
溶液を塗布し、乾燥して（＝Ｉ着層の表層部を支持層に
変化せしめた粘膜包帯を得た。

この粘膜包帯について実施例１と同様の施用テストを行
ったところ平均で２０分にわたって良好に付着した。

実施例６ ポリアクリル酸ナトリウム２５７、アルギン酸ナトリウ
ム３０牙、およびグリセリン４５（）からなる混合物と
ポリアクリル酸す１〜リウム１０牙、ヒドロキシエチル
セルロ−ス３Ｇ、５７、グリセリン４５牙および塩化カ
ルシウム８．５牙からなる混合物を二層になるように型
に流し込み加熱圧縮成形して厚さ３００ｆ１ｍの粘膜包
帯を得た。

この粘膜包帯について実施例１と同様の施用テストを行
ったところ平均で１２分にれ゛たって良好に１１　ネ１
　し　Ｉこ　。

特許出願人　　日東電気工業株式会社 同　　　　　サンスター株式会社 代　　理　　人　　　弁理士　　和　　１）　　昭−３
０５→

Claims (6)

【特許請求の範囲】
1. （１）（イ）アクリル酸重合体、アクリル酸共重合体あ
   るいはそれらの水溶性塩の一種以上と、（ロ）カルボキ
   シメチルレルロースナトリウム、アルギン酸ナトリウム
   あるいはヒドロキシエチルセルロースの一種以上と、 （ハ）グリセリンあるいはプロピレングリコールの一種
   以上とを必須主成分としてなる付着層と、 （ニ）アクリル酸重合体、アクリル酸共重合体あるいは
   それらの水溶性塩の一種以上と、（ホ）カルボキシメチ
   ルレルロースナトリウムあるいはヒドロキシエチルセル
   ロースの一種以上と、 くべ）グリセリンあるいはプロピレングリコールの一種
   以上と、 （ト）薬学的に許容される２価以上の金属塩の一種以上 とを必須主成分としてなる支持層とからなることを特徴
   とするシート状あるいはフィルム状粘膜包帯。
2. （２）薬学同町許容される２価以上の金属塩がカルシウ
   ム塩あるいはマグネシウム塩であることを特徴とする特
   Ｗ［請求の範囲第１項記載の粘膜包帯。
3. （３）粘膜包帯を構成する付着層の必須主成分において
   、 （イ）アクリル酸重合体、アクリル酸Ｊｌ：ｆｆ２合体
   あるいはそれらの水溶性塩の一種以上の配合ωが１へ５
   ０重司％、 （ロ）カルボキシメチルセルローフナ１〜リウム、アル
   ギン酸ナトリウムあるいはヒドロキシエチルセルロース
   の一種以上の配合量が５〜５０重量％、 （ハ）グリセリンあるいはプロピレングリコールの一種
   以上の配合量が３０〜９０Ｍ量％であることを特徴とす
   る特許請求の範囲第１項記載の粘膜包帯。
4. （４）粘膜包帯を構成する付着層の必須成分において、 （イ）アクリル酸重合体、アクリル酸共重合体あるいは
   それらの水溶性塩の一種以上の配合量が５〜３５重ω％
   、 （ロ）カルボキシメチルセルロースナトリウム、アルギ
   ン酸ナトリウム、あるいはヒドロキシエチルセルロース
   の一種以上の配合量が１５〜３５重量％、 （ハ）グリセリンあるいはプロピレングリコールの一種
   以上の配合量が５０〜８０重量％であることを特徴とす
   る特許請求の範囲第１項記載の粘膜包帯。
5. （５）粘膜包帯を構成する支持層の必須主成分において
   、 （ニ）アクリル酸重合体、アクリル酸共重合体あるいは
   それらの水溶性塩の一種以上の配合量が１〜５０重量％
   、 （ボ）カルボギシメヂルセルロースナ１〜リウムあるい
   はヒドロキシエチルセルロースの一種以上の配合量が５
   〜５０重量％、 （へ）グリセリンあるいはプロピレングリコールの一種
   以上の配合ωが３０〜９０重量％、（１〜）２何部」二
   の金属塩の配合量が０．３〜１５重量％であることを特
   徴とする特γ丁請求の範囲第１項または第２項記載の粘
   膜包帯。
6. （６）粘膜包帯を構成づ−る支持層の必須主成分におい
   て、 （ニ）アクリル酸重合体、アクリル酸共重合体あるいは
   それらの水溶性塩の一種以上の配合量が　５〜３５重向
   ％、 （ホ）カルボキシメチルセルロースナトリウム必るいは
   ヒドロキシエチルセルロースの一種以上の配合量が１５
   〜３５重硲％、 （へ）グリセリンあるいはプロピレングリコールの一種
   以上の配合量が５０〜８０重追％、（１〜）２何部りの
   金属塩の配合量が１〜８重量％ であることを特徴とする特５１請求の範囲第１項または
   第２項記載の粘膜包帯。