JPH02250826A - 口腔内貼付用バンデージ - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明は、口腔内の損傷部や疾患部を保護するための、
あるいは口腔粘膜を介して薬物を吸収させるための口腔
内貼付用バンデージに関する。

（従来の技術） 近年、歯肉炎やアフタ等の口腔内疾患部の保護を目的と
して、あるいは口腔粘膜を介して所定の薬効成分を体内
に吸収させることを目的として、口腔内貼付用製剤（バ
ンデージ）が調製されている。口腔内貼付用バンデージ
は、ぬれた口腔内粘膜に貼付けることが可能で、かつ唾
液の分泌や飲食などにより容易に剥離しないことが必要
とされる。

口腔内貼付用バンデージとして、例えば、特公昭５ｇ−
２１３７０９号公報には、水溶性または水膨潤性高分子
物質のＩＦ！または２８！以上からなる組成の口腔内貼
付用バンデージが開示されている。特開昭５９−１８６
９１３号公報には、ゼラチンまたは寒天、グルテン、カ
ルボキシビニルポリマー、及び酢酸ビニル樹脂またはガ
ム類を含む組成の口腔内貼付用バンデージが開示されて
いる。特開昭６１−２４９４７２号公報には、ポリカル
ボン酸、ポリ無水カルボン酸及び酢酸ビニル重合体を含
む組成の口腔内貼付用バンデージが開示されている。

上記各公報に開示されている発明を含め、一般に口腔内
貼付用バンデージの粘膜貼付性基剤には、口腔粘膜付着
成分として親水性高分子が用いられ、また長時間の貼付
に耐え得るための耐水性付与成分として酢酸ビニル樹脂
等の水不溶性高分子が用いられている。

（発明が解決しようとする課題） 上記したように、上記各公報に開示されている基剤には
口腔粘膜に長時間貼付可能となるような工夫がなされて
いるが、口腔内は唾液等の分泌、飲食や会話等に伴う物
理的刺激、粘膜部位の伸縮等の苛酷な条件下にあり、こ
のような条件下で口腔粘膜に長時間貼付可能とするため
には、基剤の付着性と耐水性及び柔軟性が必要不可欠と
なる。

ところが、上記した基剤には耐水性付与成分として酢酸
ビニル樹脂を用いているために柔軟性に乏しく、激しい
口腔粘膜の運動には耐えられない。

特公昭５７−６４０３号公報及び特開昭５９−１９６８
１４号公報には、柔軟性を付与するために多価アルコー
ル等の可塑剤を用いた技術が提案されているが、多価ア
ルコールは水溶性のため耐水性に乏しく、短時間で崩壊
してしまうといった欠点があった。

本発明は、上記従来の欠点を解決するものであり、その
目的とするところは、口腔内粘膜に対して充分な付着性
を有し、かつ耐水性及び柔軟性に優れた口腔内貼付用バ
ンプー、ジを提供することにある。

（課題を解決するための手段） 本発明者らは、酢酸ビニル樹脂と、ある種の親水性高分
子及び可塑剤からなる組成物を用いて粘膜貼付性基剤を
調製すると、柔軟性がよく、湿潤した粘膜面に対して貼
付性のよい基剤が得られる知見を得、さらに、この場合
可塑剤の種類によりバンデージの耐水性及び崩壊性に大
きな違いが生じることを見いだした。この原因を追求す
べく鋭意検討した結果、可塑剤に水不溶性物質を用いる
と耐水性を低下させることなく、また基剤の崩壊も防ぎ
、柔軟で貼付性の良好なロ腔内貼付用ノ４ンデージが得
られることを発見し、本発明に到達したものである。

本発明のフィルム状粘膜貼付性基剤の付着性及び耐水性
は、それ単独においても充分に満足のいくものであるが
、さらに水不溶性・水難溶性高分子からなる支持体を積
層することにより、耐水性を付与し、かつ貼付時間を向
上することができるとの知見を得て本発明を完成したも
のである。

すなわち、本発明の口腔内貼付用バンデージは、フィル
ム状の粘膜貼付性基剤、もしくは該粘膜貼付性基剤とフ
ィルム状支持体との積層体からなる口腔内貼付用バンデ
ージであって、該粘膜貼付性基剤が、酢酸ビニル樹脂と
親水性高分子、及び酢酸ビニル樹脂に対して可塑効果を
有する水不溶性可塑剤を含有し、そのことにより上記目
的が達成される。なお、本発明で「フィルム状」とは比
較的薄いものから比較的厚いシート状のものを包含する
ものとする。

本発明の口腔内貼付用バンデージの粘膜貼付性基剤に含
有される親水性高分子は、水に溶解または膨潤する高分
子であればよく、このような親水性高分子としては、例
えば、以下のものがあげられる。

■水溶性セルロースエーテル：メチルセルロース、ヒド
ロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチル
セルロース等。

■多ＮＲ：アラビアゴム、トラガントゴム、ペクチン、
アルギン酸及びそのナトリウム塩、寒天、デキストリン
、デキストラン、アミロース等。

■合成高分子：ポリビニルビロリドン、ポリビニルアル
コール、ポリアクリル酸等。

これらの親水性高分子は少量の水分を吸収して強力な付
着力を有するようになる。

本発明に用いられる酢酸ビニル樹脂としては、酢酸ビニ
ル単独重合体のほか、エチレンやアクリル酸エステル等
のビニルモノマーと酢酸ビニルとの共重合体があげられ
る。

本発明で用いられる酢酸ビニル樹脂に対して可塑化効果
を有する水不溶性の可塑剤としては、例■界面活性剤：
ソルビクンモ／ラウレート、ポリオキシエチレン硬化ヒ
マシ油等。

上記酢酸ビニル樹脂に対する可塑剤の配合比は、酢酸ビ
ニル樹脂を可塑化し得る任意の範囲が可能であり、使用
する可塑剤の種類によって適宜変更することができる。

また、酢酸ビニル樹脂と可塑剤との混合物と、親水性高
分子との配合比は、重量比で２／８〜７／３の割合が好
ましい。上記範囲より親水性高分子が過剰であると、得
られるバンデージの耐水性に劣り、逆に親水性高分子が
過少であると口腔粘膜への付着性に劣る。

粘膜貼付性基剤中には、必要に応じて、各種薬効成分、
薬効成分の吸収促進剤、抗菌剤、軟化剤、界面活性剤、
架橋剤、中和・緩衝剤、有機あるいは無機の増量剤、香
料、着色料、矯味・矯臭剤などを添加することができる
。

本発明の口腔内貼付用バンデージに用いられる支持体は
、水不溶性もしくは水難溶性の高分子からなるフィルム
状のものである。このような水不溶性もしくは水難溶性
の支持体としては、従来公知のフィルムが使用でき、例
えばポリエチレンテレフタレートフィルム、エチレンビ
ニルアセテート−ポリエチレンテレフタレートフィルム
などが好適に用いられる。

本発明の口腔内貼付用バンデージは、任意の方法によっ
て調製されてよく、例えば、次の方法があげられる。

バンデージがフィルム状の粘膜貼付性基剤単層からなる
場合には、上記酢酸ビニル樹脂と親水性高分子、水不溶
性可塑剤をエタノールなどの有機溶媒に均一に溶解しこ
れに必要に応じて薬効成分等の添加物を加え、この混合
物を剥離シート上に流延し、乾燥することによりフィル
ム化して得られる。あるいは上記と同様の混合物を有機
溶媒に溶解するかわりに加熱、混練してペースト状の粘
！ ７膜貼付性基剤組成物を得、これを押し出し、またはプ
レスすることによりフィルム化して得られる。

このバンデージの厚みはｌＯ〜ｓ、　ｏｏｏμｍが好ま
しく、より好ましくは２０〜５００μｍである。

バンデージがフィルム状粘膜貼付性基剤と支持体との二
層構造の場合には、上記フィルム状支持体上に、酢酸ビ
ニル樹脂、親水性高分子及び可塑剤を含む混合物を流延
し、乾燥することにより得られる。あるいは上記支持体
上に、上記のペースト状の粘膜貼付性基剤組成物を押し
出し、またはプレスすることにより積層して得られる。

このような二層構造のバンデージの支持体の厚みは５〜
５ｏｏμｍが好ましく、より好ましくは１０〜１００μ
ｍであり、粘膜貼付性基剤の厚みは１０〜ｓ、ｏｏｏμ
璽が好ましく、より好ましくは２０〜５００μｍである
。

（作用） 親水性高分子は本来少量の水分を吸収すると、強力な付
着力を有する。本発明においては、基剤中に親水性高分
子が存在していることにより、親水性高分子本来の貼付
性を維持することができる。

また、基剤中に水不溶性高分子である酢酸ビニル樹脂が
存在することにより、基剤の耐水性を向上することがで
きる。さらに、水不溶性の可塑剤が配合されているため
、湿潤面での貼付時においても可塑剤が溶出することが
なく、基剤の崩壊を防ぎ、長時間の貼付が可能となると
同時に、酢酸ビニル樹脂に対する可塑効果を宵している
ので、基剤に柔軟性を付与することができる。

粘膜貼付性基剤に支持体を積層して構成されたバンデー
ジは、該バンデージを貼付した場合、粘膜貼付性基剤の
単位時間あたりの水分の吸収量の減少や口腔内の物理的
刺激の緩和により、粘膜貼付性基剤層の崩壊が抑制され
、より耐水性・耐久性に優れ、長時間にわたり口腔粘膜
表面に貼付することが可能となる。

（実施例） 以下に本発明を実施例（こつき説明する。

尖１」口。

酢酸ビニル樹脂７０１１１１部とオレンジ油３０重量部
、及びアルギン酸ナトリウム１００′ｆｌ量部を混合し
て加実施例１のオレンジ油のかわりに、ソルビタンモノ
ラウレートを用いた以外は、実施例１と同様に操作して
柔軟なシート状口腔内貼付用バンデージを得た。

ル老」口。

実施例１のオレンジ油のかわりに、クエン酸トリエチル
を用いた以外は、実施例１と同様に操作して柔軟なシー
ト状口腔内貼付用バンデージを得た。

以上の実施例１．２及び比較例１で得られた口腔内貼付
用バンデージを用いて以下に示す耐水性試験と貼付性試
験を行った。

〔耐水性試験〕

日本薬局方　溶出試験法の第１法（回転バスケット法）
に用いる試験器を用いて行った。

あらかじめ重量を測定したバスケットに直径２０ａｍに
打ち抜いたバンデージを入れ、その重量を測定したのち
、３７℃の水５００ｍ１中、１１００ｒｐで回転させた
。試験開始１時間後にバスケットを取り出し、バンデー
ジの残存状態を観察した後、凍結乾燥して水分を蒸発さ
せた後、その重量を測定して残存率を求めた。

豚皮ごと水中に浸けて１時間放置し、１時間後の付着状
態を観察した。それらの結果を表１に示す。

（以下余白） 生豚皮に貼付し１０分間放置後、その付着状態を観察し
た。また、この１０分間放置後のバンデージを表１の結
果より、実施例１及び２のように水不溶性可塑剤を用い
ることにより、柔軟で貼付性も耐水性を良好な口腔内貼
付用バンデージが得られることがわかる。

及直匠主 酢酸ビニル樹脂７０重量部とオレンジ油３０重量部との
合計１００重量部に対して、ポリビニルピロリドンを表
２に示す割合（重量比）で配合し、エタノール溶液とし
た後、剥離シート上に流延、乾燥して約１００μｍ厚み
の７種類の口腔内貼付用バンデージを得た。

このバンデージを用いて上記の耐水性試験と貼付性試験
を行った。その結果を表２に示す。

（以下余白） 表？の結果から、酢酸ビニル樹脂と可塑剤／親水性高分
子の配合比は、貼付性及び耐水性を考慮すると、２／８
〜７／３（重量比）が適当であることがわかる。

実ＪＬＪＬ先 酢酸ビニル樹脂７０重量部とソルビタンモノラウレート
２０重量部、これにポリアクリル酸６０重量部及びポリ
ビニルピロリドン３０重量部を加えエタノール溶液とし
た後、エチレンビニルアセテートとポリエチレンテレフ
タレートからなる柔軟なラミネートフィルム上に流延、
乾燥して約１５０μｍ厚の柔軟なシート状口腔内貼付用
バンデージを得た。

Ｋ五皿旦 酢酸ビニル樹脂７０重量部と桂皮油３０重量部、及びヒ
ドロキシプロピルセルロース１００重量部を混合して加
熱、混練し、ペースト状としたのち、押出機により押し
出し、厚さが約１５０μ−の柔軟なシート状口腔内貼付
用バンデージを得た。

次に、上記実施例４及び５で得られた口腔内貼付用バン
デージを用いて上記の耐水性試験と貼付性試験を行った
ところ、１０分後及び１時間後の貼付性は良好であり、
１時間後の耐水性も充分満足のいくものであった。

（発明の効果） 本発明によれば、このように、口腔内粘膜に対して優れ
た貼付性を示し、かつ耐水性に優れた柔軟な口腔内貼付
用バンデージが提供される。このバンデージは柔軟なシ
ート状であるため貼付時に異和感を与えることがなく、
かつ、粘膜の貼付部分を充分に保護する効果を有する。

このようなバンデージは、長時間にわたり口腔粘膜表面
に貼付することが可能であり、例えば、口腔内の損傷部
や疾患部を充分に保護することができ、外部の物理的刺
激を軽減し、治癒を促進することができると共に、薬効
成分を経皮吸収させ、全身作用・局所作用を発現させる
ための基剤としても有用である。

以上

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １、フィルム状の粘膜貼付性基剤、もしくは該粘膜貼付
   性基剤とフィルム状支持体との積層体からなる口腔内貼
   付用バンデージであって、該粘膜貼付性基剤が、酢酸ビ
   ニル樹脂と、親水性高分子、及び酢酸ビニル樹脂に対し
   て可塑効果を有する水不溶性可塑剤を含有する口腔内貼
   付用バンデージ。