JPS6256419A - 徐放性錠剤およびその製造方法 - Google Patents
徐放性錠剤およびその製造方法Info
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
医薬または薬物の持続性放出はい（っかの理由で重要で
ある。たとえば、医薬を身体に長期間にわたって付与し
、これにより頻ばんな間隔での通常の錠剤の膨張を回避
できる。もう一つの利点は慣用の錠剤を使用する場合に
しばしば生起する大量の医薬の瞬間的放出が回避できる
ことにある。
ある。たとえば、医薬を身体に長期間にわたって付与し
、これにより頻ばんな間隔での通常の錠剤の膨張を回避
できる。もう一つの利点は慣用の錠剤を使用する場合に
しばしば生起する大量の医薬の瞬間的放出が回避できる
ことにある。
これにより、毒性症状の発現が回避できる。
市販されている徐放性錠剤の一種はヒトまたは動物体液
に実質的に不溶性の非毒性合成樹脂に錠剤が接触してい
る堅く凝集した骨格構造体を含んでいる。この構造体は
構造体の外部に開口している細孔状の内部連絡溝または
導管およびこの溝または導管に含まれている液体に可溶
性の医薬物質よりなるまたはこれを含有する物質を含ん
でいる。
に実質的に不溶性の非毒性合成樹脂に錠剤が接触してい
る堅く凝集した骨格構造体を含んでいる。この構造体は
構造体の外部に開口している細孔状の内部連絡溝または
導管およびこの溝または導管に含まれている液体に可溶
性の医薬物質よりなるまたはこれを含有する物質を含ん
でいる。
この種の徐放性錠剤はｆ）Ｂ特許第８０８，０１４号に
記載されている。
記載されている。
［浸透圧性放出器Ｊ （ｏｓｍｏｔｉｃ ｄｅｖｉｃｅ
）として既知のもう一種の市販の徐放性製剤はアルデ
社（Ａ’ｌｚａ Ｃｏ、 ）により開発されて−・る。
）として既知のもう一種の市販の徐放性製剤はアルデ
社（Ａ’ｌｚａ Ｃｏ、 ）により開発されて−・る。
この放出器は活性剤を含有する貯蔵体を取り囲んでおり
、そして放出器から活性剤を放出するたｙ〕の通路を有
する壁を有する。この壁は外部液体に対し透過性の物質
から構成されている。
、そして放出器から活性剤を放出するたｙ〕の通路を有
する壁を有する。この壁は外部液体に対し透過性の物質
から構成されている。
第６の種類の徐放性錠剤は、たとえばＧＢ特許第１，１
８６，９９０号およびＵＳ特許第３，５３８，２１７１
号に記載されている。これらの特許は医薬を含み、胃腸
液に可溶性の錠剤芯およびこの芯上の被覆物よりなる医
薬製剤を記載している。被覆物は胃腸液中で実質的に完
全であって、不溶性である重合体物質よりなる。この被
覆物中に水易溶性物質の微細粒が無作為に分布されてい
る。さらにまた、この特許にはその製剤が、特にもう一
種の別の薬理学的に活性な物質を含有できる追加の被覆
物を具備できることが記載されている。
８６，９９０号およびＵＳ特許第３，５３８，２１７１
号に記載されている。これらの特許は医薬を含み、胃腸
液に可溶性の錠剤芯およびこの芯上の被覆物よりなる医
薬製剤を記載している。被覆物は胃腸液中で実質的に完
全であって、不溶性である重合体物質よりなる。この被
覆物中に水易溶性物質の微細粒が無作為に分布されてい
る。さらにまた、この特許にはその製剤が、特にもう一
種の別の薬理学的に活性な物質を含有できる追加の被覆
物を具備できることが記載されている。
ＧＢ特許ｉ １，１８６，９９０号によれは、その重合
体物質はポリアミドであり、そしてｒＪＳ特許第３．５
３８，３１４号によれば、その重合体物質はセルロース
アセテート、エチルセルロースまたは低水溶性ポリビニ
ルアルコールである。
体物質はポリアミドであり、そしてｒＪＳ特許第３．５
３８，３１４号によれば、その重合体物質はセルロース
アセテート、エチルセルロースまたは低水溶性ポリビニ
ルアルコールである。
しかしながら、我々の最高知識によれば、これら２つの
特許に記載されている技術的解決法の中で実用的製品を
導くものはない。ＵＳ特許第３．５３８，２１４号を引
用すると、この理由を明白に見ることができる。すなわ
ち、この特許には溶解速度が一依存性でなく、またいづ
れか長時間にわたって実質的に一定ではない錠剤が記載
されている。これらの２要件は現在の徐放性製剤におい
て満たされるべき要件である。Ｃ）Ｂ特許第１，１８６
，９９０号で使用されている重合体物質はむしろ貧しい
フィルム形成性を有するものであって、錠剤芯表面に適
当に接着させることが困難である。
特許に記載されている技術的解決法の中で実用的製品を
導くものはない。ＵＳ特許第３．５３８，２１４号を引
用すると、この理由を明白に見ることができる。すなわ
ち、この特許には溶解速度が一依存性でなく、またいづ
れか長時間にわたって実質的に一定ではない錠剤が記載
されている。これらの２要件は現在の徐放性製剤におい
て満たされるべき要件である。Ｃ）Ｂ特許第１，１８６
，９９０号で使用されている重合体物質はむしろ貧しい
フィルム形成性を有するものであって、錠剤芯表面に適
当に接着させることが困難である。
さらにもつ一種の徐放性製剤がＵＳ特許第４．２４４，
９４１号に記載されている。この製剤は可溶性物質の芯
を含む薬物およびこの芯を完全に取り囲んでいる硬い有
孔被覆物を含むものである。この被覆物は胃腸液中で可
溶性または膨潤性の物質を実質的に含有していない。さ
らにまた、この被覆物はこれらの製剤を使用しようとす
る媒質中で不溶性の物質から選ばれる。この物質を粉末
形で圧縮し、芯上に不活性の非崩壊性、非侵食性有孔被
覆物を形成する。この被覆物は、たとえば塩化ビニルと
酢酸ビニルとの共重合体よりなることができる。
９４１号に記載されている。この製剤は可溶性物質の芯
を含む薬物およびこの芯を完全に取り囲んでいる硬い有
孔被覆物を含むものである。この被覆物は胃腸液中で可
溶性または膨潤性の物質を実質的に含有していない。さ
らにまた、この被覆物はこれらの製剤を使用しようとす
る媒質中で不溶性の物質から選ばれる。この物質を粉末
形で圧縮し、芯上に不活性の非崩壊性、非侵食性有孔被
覆物を形成する。この被覆物は、たとえば塩化ビニルと
酢酸ビニルとの共重合体よりなることができる。
しかしながら、この圧縮被覆原則は被覆物が約５０％ま
でを占める錠剤を生じる。これは現在の医薬および調剤
分野で探し求められていることに反するものである。
でを占める錠剤を生じる。これは現在の医薬および調剤
分野で探し求められていることに反するものである。
従って、本発明の目的は活性物質の溶解速度が長時間に
わたり実質的に一定である徐放性製剤を提供することに
ある。これは被覆物の速度決定特性がいづれかの機械的
作用、酵素、表面張力、−および塩濃度から実質的に独
立していることを意味する。
わたり実質的に一定である徐放性製剤を提供することに
ある。これは被覆物の速度決定特性がいづれかの機械的
作用、酵素、表面張力、−および塩濃度から実質的に独
立していることを意味する。
本発明のもう一つの目的は安価な徐放性製剤を提供する
ことにある。
ことにある。
本発明の第６の目的は異なる種類の経口活性薬物に一般
的に有用な徐放性製剤を提供することにある。
的に有用な徐放性製剤を提供することにある。
本発明の第４の目的は活性物質および不活性成分の間の
好適比率によって、寸法の小さい徐放性製剤を提供する
ことにある。
好適比率によって、寸法の小さい徐放性製剤を提供する
ことにある。
本発明のさらにもう一つの目的は錠剤表面の荒れ（「オ
レンジ皮様」）またはその他の錠剤芯表面に対する被覆
物の貧弱な接着に関連する問題を付随しないで単純な方
法で製造できる徐放性製剤を提供することにある。
レンジ皮様」）またはその他の錠剤芯表面に対する被覆
物の貧弱な接着に関連する問題を付随しないで単純な方
法で製造できる徐放性製剤を提供することにある。
本発明による徐放性錠剤は薬物含有錠剤および錠剤を取
り囲む被覆物を含むものである。被覆物は水および胃腸
液に不溶性であり、ポリ塩化ビニル、ポリ酢酸ビニルお
よびポリビニルアルコールの三元共重合体およびこの三
元共重合体中に無作為に分布されている細孔生成性物質
より基本的に構成されている。細孔生成性物質は三元共
重合体の各１〜１０部当り１〜２０部の量で存在する。
り囲む被覆物を含むものである。被覆物は水および胃腸
液に不溶性であり、ポリ塩化ビニル、ポリ酢酸ビニルお
よびポリビニルアルコールの三元共重合体およびこの三
元共重合体中に無作為に分布されている細孔生成性物質
より基本的に構成されている。細孔生成性物質は三元共
重合体の各１〜１０部当り１〜２０部の量で存在する。
本発明による被覆錠剤の製造方法は三元共重合体を溶剤
に溶解する工程、細孔生成性物質の懸濁液または溶液を
生成する工程、医薬錠剤を用意する工程、細孔生成性物
質の懸濁液または溶液と三元共重合体の溶剤溶液とを組
合せて被覆用液を生成する工程、被覆用液を溶液または
懸濁液の形で錠剤に適用する工程および錠剤上の被覆用
液を乾燥させて、被覆物内に無作為に分布されている水
酸性細孔生成性物質を有する三元共重合体被覆錠剤を得
る工程を包含する。
に溶解する工程、細孔生成性物質の懸濁液または溶液を
生成する工程、医薬錠剤を用意する工程、細孔生成性物
質の懸濁液または溶液と三元共重合体の溶剤溶液とを組
合せて被覆用液を生成する工程、被覆用液を溶液または
懸濁液の形で錠剤に適用する工程および錠剤上の被覆用
液を乾燥させて、被覆物内に無作為に分布されている水
酸性細孔生成性物質を有する三元共重合体被覆錠剤を得
る工程を包含する。
三元共重合体は４？す塩化ビニル８０〜９５！督／重量
慢、ポリ酢酸ビニル１〜１９重−ｉｔ／重量％およびポ
リビニルアルコール１〜１０ｋｌｋｌＸｌｒチを含有す
ると好ましい。この点に関し、て、ポリ塩化ビニルとポ
リ酢酸ビニルとだけよりなる共重合体を含む被覆物も使
用できるが、異なる種類の薬物含有錠剤芯に対する接着
性が錠剤表面の荒れ（「オレンジ皮様」）および（また
は）貧弱な接着に関連する問題を回避するＫは充分に良
好でないことを指摘できる。さらにまた、このよ５な共
重合体は機械的強度が充分ではない。
慢、ポリ酢酸ビニル１〜１９重−ｉｔ／重量％およびポ
リビニルアルコール１〜１０ｋｌｋｌＸｌｒチを含有す
ると好ましい。この点に関し、て、ポリ塩化ビニルとポ
リ酢酸ビニルとだけよりなる共重合体を含む被覆物も使
用できるが、異なる種類の薬物含有錠剤芯に対する接着
性が錠剤表面の荒れ（「オレンジ皮様」）および（また
は）貧弱な接着に関連する問題を回避するＫは充分に良
好でないことを指摘できる。さらにまた、このよ５な共
重合体は機械的強度が充分ではない。
本発明により用いられる細孔生成性物質は高度に水溶性
であり、薬理学的に許容されうるものであり、および使
用量でそれ自体の薬理学的作用を実質的に有しないもの
であるべきである。特に好適な細孔生成性物質はシヨ糖
（スクロース）である。使用できるその他の物質として
はポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール１５
００．４０００または３の００および塩化ナトリウムを
包含する。
であり、薬理学的に許容されうるものであり、および使
用量でそれ自体の薬理学的作用を実質的に有しないもの
であるべきである。特に好適な細孔生成性物質はシヨ糖
（スクロース）である。使用できるその他の物質として
はポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール１５
００．４０００または３の００および塩化ナトリウムを
包含する。
三元共重合体に対する細孔生成性剤の比率は所望の溶解
速度および時間により変わり、それぞれの場合に、実験
室の簡単な実験から決定できる。
速度および時間により変わり、それぞれの場合に、実験
室の簡単な実験から決定できる。
一般に、経口使用の場合の錠剤からの実用的に有用な溶
解をうるために、この比率は１〜５、好ましくは１．５
〜６の間で変えるべきである。
解をうるために、この比率は１〜５、好ましくは１．５
〜６の間で変えるべきである。
細孔生成性物質は必須ではないが好ましくは錠剤の被覆
に用いられる溶剤に可溶性である。
に用いられる溶剤に可溶性である。
細孔生成性物質の粒子寸法は０．５〜５０ミリミクロン
の間で変えることができる。
の間で変えることができる。
三元共重合体中に可塑剤を存在させると好ましい。この
可塑剤の量は被覆用液の０．１〜４重量／重量％の間で
変えることができる。適当な可塑剤の例にはアセチルト
リブチルシトレート、ポリエチレングリコール、吹込ヒ
マシ油およびグリセリルトリアセテートがある。さらに
また、被覆物は安定化剤として重炭酸ナトリウムを含有
できる。
可塑剤の量は被覆用液の０．１〜４重量／重量％の間で
変えることができる。適当な可塑剤の例にはアセチルト
リブチルシトレート、ポリエチレングリコール、吹込ヒ
マシ油およびグリセリルトリアセテートがある。さらに
また、被覆物は安定化剤として重炭酸ナトリウムを含有
できる。
錠剤の寸法および面積に応じて、被覆物１景は錠剤−個
当り１０〜１７０〜の間で変えることができ、被覆物厚
さは２５〜３００μｍ、好ましくは５０〜２ＤＯｔｍＯ
間で変えることができる。
当り１０〜１７０〜の間で変えることができ、被覆物厚
さは２５〜３００μｍ、好ましくは５０〜２ＤＯｔｍＯ
間で変えることができる。
本発明に従い、５中に含まれる薬物は経口投与できるほ
とんど全ての薬物であることができる。
とんど全ての薬物であることができる。
薬物の溶解性を改善するために、芯は緩衝剤、たとえば
重炭酸す） ＩＪウムまたはクエン酸のような慣用の添
加剤を含有できる。
重炭酸す） ＩＪウムまたはクエン酸のような慣用の添
加剤を含有できる。
本発明により持続性および一定の放出性を有する製剤の
形で投与するに適する薬物の例としては、これらに限定
されないが、たとえばフェニルプロパノールアミン、セ
ファロスポリン（セファクロラム）、ベンゾジアゼピン
誘導体、塩化カリウム、サリチル酸ナトリウム、コリン
テオフィリネート、アセトアミノ７エン、アセチルシス
ティン、テルブタリン、デキストメトルファン、アスコ
ルビン酸、ジルチアゼム、ノスカピン、オキシブチニン
、イブプロフェン、ウラぎジル、メルペロン、サルブタ
モル、シメチジン、クロルフェニラミンマレエート、デ
ログラノロール、Ｌ−ドーパ、ビラセタム、インンルビ
ージニトレート、イン−メタシン、’Ａ酸アニン、ジク
ロフェナク、硫酸リチウム、硫酸第一鉄、グツイドエフ
ェドリン、ナトリウムクロモグリケート、ナトリウムＰ
ＡＳおよびメクロメンを包含する。
形で投与するに適する薬物の例としては、これらに限定
されないが、たとえばフェニルプロパノールアミン、セ
ファロスポリン（セファクロラム）、ベンゾジアゼピン
誘導体、塩化カリウム、サリチル酸ナトリウム、コリン
テオフィリネート、アセトアミノ７エン、アセチルシス
ティン、テルブタリン、デキストメトルファン、アスコ
ルビン酸、ジルチアゼム、ノスカピン、オキシブチニン
、イブプロフェン、ウラぎジル、メルペロン、サルブタ
モル、シメチジン、クロルフェニラミンマレエート、デ
ログラノロール、Ｌ−ドーパ、ビラセタム、インンルビ
ージニトレート、イン−メタシン、’Ａ酸アニン、ジク
ロフェナク、硫酸リチウム、硫酸第一鉄、グツイドエフ
ェドリン、ナトリウムクロモグリケート、ナトリウムＰ
ＡＳおよびメクロメンを包含する。
原料材料は次の方法で製造する：
１）ＰＶＣ（ポリ塩化ビニル〕、ＰＶＡＣ（ポリ酢酸ビ
ニル）１〜１９チおよびＰＶＯＨ（ポリビニルアルコー
ル）１〜１０％（重量／重Ｊｌチによる）を含有する三
元共重合体を溶剤、たとえばアセトン、塩化メチレン、
メチルエチルケトンまたはアセトンとエタノールの混合
物またはアセトンと塩化メチレンとの混合物等に溶解す
る。
ニル）１〜１９チおよびＰＶＯＨ（ポリビニルアルコー
ル）１〜１０％（重量／重Ｊｌチによる）を含有する三
元共重合体を溶剤、たとえばアセトン、塩化メチレン、
メチルエチルケトンまたはアセトンとエタノールの混合
物またはアセトンと塩化メチレンとの混合物等に溶解す
る。
２）細孔生成性物質の懸濁液または溶液は次のとおりに
して生成する： 細孔生成性粒子をボールミルで乾式粉砕するか、または
がラスビーズ粉砕装置で湿式粉砕することにより、既定
の粒子寸法、好ましくは０．５μｍ〜５０μｍに粉砕す
る。粒子を前記したような溶剤または溶剤混合物に分散
し、次いで三元共１０合体溶液と混合する。
して生成する： 細孔生成性粒子をボールミルで乾式粉砕するか、または
がラスビーズ粉砕装置で湿式粉砕することにより、既定
の粒子寸法、好ましくは０．５μｍ〜５０μｍに粉砕す
る。粒子を前記したような溶剤または溶剤混合物に分散
し、次いで三元共１０合体溶液と混合する。
被覆用液中の細孔生成性物質と三元共重合体との比率は
被覆物の比率について前記したとおりである。被覆用液
は前記したように、可塑剤および重炭酸ナトリウムを含
有できる。
被覆物の比率について前記したとおりである。被覆用液
は前記したように、可塑剤および重炭酸ナトリウムを含
有できる。
溶液または懸濁液の形の被覆用液を次いで慣用の被覆技
法により薬物官有芯上に施用する。この被覆技法の例に
はパンコーティング、手塗り、噴霧塗布、デユースター
（ｗｌｉθｔ８ｒ）コーティングおよびその他の流動床
被覆技法がある。被覆用液には着色剤をまた配合でき、
不溶性着色剤が好適である。
法により薬物官有芯上に施用する。この被覆技法の例に
はパンコーティング、手塗り、噴霧塗布、デユースター
（ｗｌｉθｔ８ｒ）コーティングおよびその他の流動床
被覆技法がある。被覆用液には着色剤をまた配合でき、
不溶性着色剤が好適である。
急速放出が望まれる場合に、第２の被覆物を適用でき、
これは１種または２種以上の同一または異なる薬物を含
有できる。この被覆用液は水ベース糖被覆であると好ま
しく、従ってこの第２の被覆物と三元共重合体膜状被覆
物との間に封止被覆が多くの場合に必要であり、あるい
は望ましい。
これは１種または２種以上の同一または異なる薬物を含
有できる。この被覆用液は水ベース糖被覆であると好ま
しく、従ってこの第２の被覆物と三元共重合体膜状被覆
物との間に封止被覆が多くの場合に必要であり、あるい
は望ましい。
本発明を次側でさらに説明する。
例 １
錠剤上の被覆物は塩化カリウム１ｇを含有する。
被覆用液の組成：
ダラム
三元共重合体（ＰＶＣ）Ｍ 、 （ＰＶＡＣ）Ｎ（Ｐ
ＶＯＨ）Ｏ（ここでｐｖｃはポリ塩化ビニルであり、
ＰＶＡＣはポリ酢酸 ビニルであり、モしてＰＶＯＨはポ リビニルアルコールであり、Ｍ−１３の３１、Ｎ＝１、
Ｏ＝２である） 微粉末状シヨ糖（粒子寸法：１〜 １０μｒｎ ） ４０９ア
セチルトリブチルシトレート ３５．６吹込ヒ
マシ油 ２６．９重炭酸ナト
リウム １５アセトン
全量を４４００にする量被覆処理はコー
ティングパンで行ない、被覆用液を無気噴霧被覆装置で
錠剤上に噴霧する。５千個の錠剤に被覆する。平均膜重
量は１錠当り３のダである。
ＶＯＨ）Ｏ（ここでｐｖｃはポリ塩化ビニルであり、
ＰＶＡＣはポリ酢酸 ビニルであり、モしてＰＶＯＨはポ リビニルアルコールであり、Ｍ−１３の３１、Ｎ＝１、
Ｏ＝２である） 微粉末状シヨ糖（粒子寸法：１〜 １０μｒｎ ） ４０９ア
セチルトリブチルシトレート ３５．６吹込ヒ
マシ油 ２６．９重炭酸ナト
リウム １５アセトン
全量を４４００にする量被覆処理はコー
ティングパンで行ない、被覆用液を無気噴霧被覆装置で
錠剤上に噴霧する。５千個の錠剤に被覆する。平均膜重
量は１錠当り３のダである。
次表は薬物の放出速度が８時間にわたり実質的に一定で
あり、−から実質的に独立していることを示している。
あり、−から実質的に独立していることを示している。
例 ２
錠剤上に適用される被覆物はサリチル酸す） ＩＪウム
５００１１ｔ９を含有する。
５００１１ｔ９を含有する。
被覆用液の組成：
ダラム
三元共重合体（ＰＶＣ）Ｍ、 （ＰＶＡＣ）Ｎ。
（ＰＶＯＨ）Ｏ（ここでＭ−３１、Ｎ
−１およびＯ＝２である）１３の
微粉砕シヨ糖（粒子寸法＝１〜１０
μ）４０９
アセチルトリブチルシトレート １７．８重炭
酸ナトリウム １５アセトン
全量を４４００にする量被覆物重量
は１錠当り５０１！９であり、被覆技法は例１と同一で
ある。
酸ナトリウム １５アセトン
全量を４４００にする量被覆物重量
は１錠当り５０１！９であり、被覆技法は例１と同一で
ある。
次の第２表に記載されているように、この製剤は薬物活
性物質の固有の一依存性を成る−において所望の溶解速
度を得るためにいかに使用できるかの例である。
性物質の固有の一依存性を成る−において所望の溶解速
度を得るためにいかに使用できるかの例である。
薬物の溶解速度は胃において、腸におけるよりも約４倍
遅く、固形薬物物質は粘膜と面接に接触しない。従って
、胃粘膜に対するサルチル酸ナトリウムの局所的刺戟作
用は最小にされる。
遅く、固形薬物物質は粘膜と面接に接触しない。従って
、胃粘膜に対するサルチル酸ナトリウムの局所的刺戟作
用は最小にされる。
例 ６
ノスカピンＨＣｔは弱塩基性であり、中性および塩基性
媒質に低い溶解度を有し、他方酸性媒質中での溶解度は
高い。下記に２種の錠剤組成を示す。
媒質に低い溶解度を有し、他方酸性媒質中での溶解度は
高い。下記に２種の錠剤組成を示す。
ここで１種は緩衝されており（Ｂ）、他の１種は緩衝さ
れていないＩＢＩ。両錠剤試料を同一被覆物で被覆し、
米国薬局方（ＵＳＰ）ＸＸに従いその溶解速度を測定す
る。
れていないＩＢＩ。両錠剤試料を同一被覆物で被覆し、
米国薬局方（ＵＳＰ）ＸＸに従いその溶解速度を測定す
る。
錠剤組成
Ａ Ｂ
ノスカビンＨＣ４５０■ ５０〜
酸性クエン酸ナトリウム ５０■クエン
酸 ５０■粉末状シヨ
糖 ２４２．跨 １４２．跨ＰｖＰ２５１
５ｒｎ９１５〜 被覆物組成 フィルム形成性重合体 ６．９６〜微粉砕
シヨ糖 ２２．２６■アセチルトリ
ブチルシトレート ０．３０ ＃吹込ヒマシ油
０．２４〜例 ４ メクロメン、メフエナン酸はｐＫａ１０ｅ有する弱酸で
あり、これは１〜８の−を有する生理学的液体に実際上
不溶であることを意味する。この錠剤は重炭酸す） Ｉ
Ｊウムで緩衝されており、内部−はメフエナン酸が自由
に溶解する約１０．５に上昇する。前記実験のように、
２棟の組成物を作り、１方には緩衝剤を入れ、もう１方
には入れない。
酸 ５０■粉末状シヨ
糖 ２４２．跨 １４２．跨ＰｖＰ２５１
５ｒｎ９１５〜 被覆物組成 フィルム形成性重合体 ６．９６〜微粉砕
シヨ糖 ２２．２６■アセチルトリ
ブチルシトレート ０．３０ ＃吹込ヒマシ油
０．２４〜例 ４ メクロメン、メフエナン酸はｐＫａ１０ｅ有する弱酸で
あり、これは１〜８の−を有する生理学的液体に実際上
不溶であることを意味する。この錠剤は重炭酸す） Ｉ
Ｊウムで緩衝されており、内部−はメフエナン酸が自由
に溶解する約１０．５に上昇する。前記実験のように、
２棟の組成物を作り、１方には緩衝剤を入れ、もう１方
には入れない。
錠剤組成
メフエナン酸ナトリウム塩 １６４〜１６４〜炭酸ナ
トリウム １３ｒｎ９ステアリン
酸／タルク５０％ ２０１１９２０Ｉｎ９ポリエチ
Ｌ／７グリコー ル６［］０［］ ５０１１９ ５
０ Ｉｎ９粉末状シヨ糖 １２６■ １
１６〜被覆物組成 微粉砕シヨ糖 １７．９１Ｒ９フィル
ム形成性重合体 ６．０タアセチルトリブチ
ルシトレー） ０．２５〜吹込ヒマシ油
０．２ ＩＩＴ９例 ５ メルペロン（弱塩基性）は８．８のｐＫａを有し、−依
存性放出速度を示す。一方が緩衝剤としてクエン酸を含
有し、他方はこれを含有しな（・２種の組成物を作る。
トリウム １３ｒｎ９ステアリン
酸／タルク５０％ ２０１１９２０Ｉｎ９ポリエチ
Ｌ／７グリコー ル６［］０［］ ５０１１９ ５
０ Ｉｎ９粉末状シヨ糖 １２６■ １
１６〜被覆物組成 微粉砕シヨ糖 １７．９１Ｒ９フィル
ム形成性重合体 ６．０タアセチルトリブチ
ルシトレー） ０．２５〜吹込ヒマシ油
０．２ ＩＩＴ９例 ５ メルペロン（弱塩基性）は８．８のｐＫａを有し、−依
存性放出速度を示す。一方が緩衝剤としてクエン酸を含
有し、他方はこれを含有しな（・２種の組成物を作る。
錠剤組成
Ｂ
メルペロンＨｃｔ ５０〜５０〜アセチ
ルグリシンアミド ９５〜９５〜ｐｖｐ ２５ ：
ｒリド／ ５％’ ５〜（Ｋｏｌ
ｌｉｃＬｏｎ） グリセロール １■ １ｍ９クエン酸
−２５■乳糖 ９７．”
ｎ ９７．Ｃｊｎｑステアリン酸／タルク５０％ １
０〜１０ｍ９アビセル（Ａｖｉｃｅｘ） ＰＨ６２−”
ＩＷｉ ６７−跨被覆物組成 微粉砕シヨ糖 ２１．３ダフイルム形
成性重合体 ６．６５ＴＩＬ９アセチルトリブ
チルシトレート ０．３２■吹込ヒマシ油
０．２４■下記の第６表は例３〜５による緩衝剤
を含有する製剤と含有しない製剤との溶解速度の差違を
示している。
ルグリシンアミド ９５〜９５〜ｐｖｐ ２５ ：
ｒリド／ ５％’ ５〜（Ｋｏｌ
ｌｉｃＬｏｎ） グリセロール １■ １ｍ９クエン酸
−２５■乳糖 ９７．”
ｎ ９７．Ｃｊｎｑステアリン酸／タルク５０％ １
０〜１０ｍ９アビセル（Ａｖｉｃｅｘ） ＰＨ６２−”
ＩＷｉ ６７−跨被覆物組成 微粉砕シヨ糖 ２１．３ダフイルム形
成性重合体 ６．６５ＴＩＬ９アセチルトリブ
チルシトレート ０．３２■吹込ヒマシ油
０．２４■下記の第６表は例３〜５による緩衝剤
を含有する製剤と含有しない製剤との溶解速度の差違を
示している。
例 ６
被覆コリンテオフイリネート錠剤
コリンテオフイリネート２７０■を含有する錠剤に被覆
物を施用する。
物を施用する。
被層用液の組成
ダラム
三元共重合体（ＰＶＣ）Ｍ、 （ＰＶＡＣ）Ｎ。
（Ｐ■０Ｈ）０（ここでＭ＝３１、Ｎ
＝＝１および０＝２である）１３の
微粉砕シヨ糖（粒子寸法：
１〜１０ μｍ） ４０９アセ
チルトリブチルシトレー）１４．３吹込ヒマシ油
１０．９重炭酸ナトリウム
１５アセトン
全量を４４００にする量被覆膜秋物の重量は一錠当り４
０ｍ９であり、被覆技法は例１と同一である。
チルトリブチルシトレー）１４．３吹込ヒマシ油
１０．９重炭酸ナトリウム
１５アセトン
全量を４４００にする量被覆膜秋物の重量は一錠当り４
０ｍ９であり、被覆技法は例１と同一である。
例 ７
被覆ベンゾジアゼピン錠剤
ニトラゼパム（ベンゾジアゼピン誘導体）６ｍ９を含有
する錠剤に被覆物を施用する。
する錠剤に被覆物を施用する。
錠剤：
二トラゼパム ４■粉末状
シヨ糖 １２０■ポリエチレンオ
キシド＋５０００ １１０ｍｇポリビニルピロリド
ン ５ＷＩ９ステアリン酸マグネシウ
ム ２ダステアリン酸マグネシウム以外の成
分を混合し、エタノールで湿らせる。乾燥後にステアリ
ン酸マグネシウムを加え、粉末を錠剤に圧縮する。
シヨ糖 １２０■ポリエチレンオ
キシド＋５０００ １１０ｍｇポリビニルピロリド
ン ５ＷＩ９ステアリン酸マグネシウ
ム ２ダステアリン酸マグネシウム以外の成
分を混合し、エタノールで湿らせる。乾燥後にステアリ
ン酸マグネシウムを加え、粉末を錠剤に圧縮する。
被覆材
例１に記載の三元共重合体 ９．８〜アセチ
ルトリブチルシトレート ｉ、５７Ｉｎ９吹込ヒ
マシ油 １．４時微粉砕シヨ
糖 ２３ダアセトン
５３０１１９例 ８ 被覆バラアセタモール錠剤 バラアセトアミノフェノール５００＃含有錠剤上に被覆
物を施用する。
ルトリブチルシトレート ｉ、５７Ｉｎ９吹込ヒ
マシ油 １．４時微粉砕シヨ
糖 ２３ダアセトン
５３０１１９例 ８ 被覆バラアセタモール錠剤 バラアセトアミノフェノール５００＃含有錠剤上に被覆
物を施用する。
被覆用液の組成：
ダラム
三元共重合体（ＰＶＣ）Ｍ、 （ＰＶＡＣ）Ｎ。
（ＰＶＯＨ）Ｏ（ここでＭ＝３１、Ｎ
−１およびＯ＝２である）１２０
ポリエチレングリコール３の００
（細孔生成性物質）４１０
アセチルトリブチルシトレート １２アセトン
全ｆを４４００にする量被覆技法は
例１と同一である。
全ｆを４４００にする量被覆技法は
例１と同一である。
例 ９
三元共重合体の変更
塩化カリウム１１を含有する錠剤上に被覆物を施用する
。
。
被覆用液の組成：
ダラム
三元共重合体（ＰＶＣ）Ｍ、 （ＰＶＡＣ）Ｎ。
（ＰＶＯＨ）Ｏ（ここでＭ−１００、
Ｎ−１および０＝８である〕１３の
微粉砕粉末状シヨ糖
（粒子寸法：１〜１０μｍ） ４０９アセチル
トリブチルシトレート ３５．６吹込ヒマシ油
２６．４重炭酸ナトリウム
１５アセトン 全
量を４４００にする量乾燥させた被覆膜状物の１甘は一
錠当り３の〜であり、被覆技法は例１と同一である。
トリブチルシトレート ３５．６吹込ヒマシ油
２６．４重炭酸ナトリウム
１５アセトン 全
量を４４００にする量乾燥させた被覆膜状物の１甘は一
錠当り３の〜であり、被覆技法は例１と同一である。
Claims (14)
- （１）胃腸液にさらされた場合にその溶解時間の主要期
間にわたつて実質的に一定の溶解速度を示し、薬物含有
錠剤およびこの錠剤の周囲の被覆物を含む徐放性被覆を
有する医薬錠剤であつて、被覆物が水および胃腸液に不
溶性でありそしてポリ塩化ビニル、ポリ酢酸ビニルおよ
びポリビニルアルコールの三元共重合体および水溶性細
孔生成性物質より基本的に構成されており、この細孔生
成性物質が前記三元共重合体被覆物中に無作為に分布さ
れており、この細孔生成性物質が三元共重合体の各１〜
１０部当り１〜２０部の量で存在しており、そして使用
量で実質的に薬理学的に不活性であることを特徴とする
徐放性被覆錠剤。 - （２）三元共重合体がポリ塩化ビニル８０〜９５重量／
重量％、ポリ酢酸ビニル１〜１９重量／重量％およびポ
リビニルアルコール１〜１０重量／重量％を含有する特
許請求の範囲第１項の被覆錠剤。 - （３）細孔生成性物質がシヨ糖、塩化ナトリウム、ポリ
ビニルピロリドンおよびポリエチレングリコールよりな
る群から選ばれる水溶性物質である特許請求の範囲第２
項の被覆錠剤。 - （４）三元共重合体に対する細孔生成性物質の比率が１
〜５、好ましくは１．５〜３の間で変化している特許請
求の範囲第１項〜第３項のいづれか一項の被覆錠剤。 - （５）錠剤がまた緩衝剤を含有する特許請求の範囲第１
項〜第４項のいづれか一項の被覆錠剤。 - （６）被覆材がアセチルトリブチルシトレート、ポリエ
チレングリコール、吹込ヒマシ油およびグリセリルトリ
アセテートから選ばれる可塑剤をまた含有する特許請求
の範囲第１項〜第５項のいづれか一項の被覆錠剤。 - （７）可塑剤が被覆用液の０．１〜４重量／重量％の濃
度で存在する特許請求の範囲第６項の被覆錠剤。 - （８）胃腸液にさらされた場合に、その溶解時間の主要
期間にわたつて実質的に一定の溶解速度を示し、薬物含
有錠剤およびこの錠剤の周囲の被覆物を含む被覆錠剤で
あつて、被覆物が水および胃腸液に不溶性でありそして
ポリ塩化ビニル、ポリ酢酸ビニルおよびポリビニルアル
コールの三元共重合体および水溶性細孔生成性物質より
基本的に構成されており、この細孔生成性物質が前記三
元共重合体被覆物中に無作為に分布されており、この細
孔生成性物質が三元共重合体の各１〜１０部当り１〜２
０部の量で存在しており、そして使用量で実質的に薬理
学的に不活性である被覆錠剤の製造方法であつて、前記
三元共重合体を溶剤に溶解する工程、細孔生成性物質の
懸濁液または溶液を生成する工程、医薬錠剤を用意する
工程、細孔生成性物質の懸濁液または溶液と三元共重合
体の溶剤溶液とを組合せて被覆用液を生成する工程、被
覆用液を溶液または懸濁液の形で錠剤に適用する工程、
および錠剤上の被覆用液を乾燥させて、被覆物または被
覆膜内に無作為に分布されている水溶性細孔生成性物質
を有する三元共重合体被覆錠剤を形成する工程を含む前
記被覆錠剤の製造方法。 - （９）三元共重合体がポリ塩化ビニル８０〜９５重量／
重量％、ポリ酢酸ビニル１〜１９重量／重量％およびポ
リビニルアルコール１〜１０重量／重量％を含有する特
許請求の範囲第８項の方法。 - （１０）細孔生成性物質がシヨ糖、塩化ナトリウム、ポ
リビニルピロリドンおよびポリエチレングリコールより
なる群から選ばれる水溶性物質である特許請求の範囲第
８項または第９項の方法。 - （１１）三元共重合体に対する細孔生成性物質の比率が
１〜５、好ましくは１．５〜３の間で変える特許請求の
範囲第８項〜第１０項のいづれか一項の方法。 - （１２）錠剤がまた緩衝剤を含有する特許請求の範囲第
８項〜第１１項のいづれか一項の方法。 - （１３）三元共重合体中に可塑剤がまた存在する特許請
求の範囲第８項〜第１２項のいづれか一項の方法。 - （１４）可塑剤が被覆用液の０．１〜４重量／受領％の
濃度で存在し、好ましくはアセチルトリブチルシトレー
ト、ポリエチレングリコール、吹込ヒマシ油およびグリ
セリルトリアセテートから選ばれる特許請求の範囲第１
３項の方法。
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US39639182A | 1982-07-08 | 1982-07-08 | |
| EP85110591A EP0211991B1 (en) | 1982-07-08 | 1985-08-23 | Substained release tablets and method for preparation thereof |
| CA000489999A CA1251731A (en) | 1982-07-08 | 1985-09-04 | Sustained release tablets and method for preparation thereof |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6256419A true JPS6256419A (ja) | 1987-03-12 |
| JPH0764725B2 JPH0764725B2 (ja) | 1995-07-12 |
Family
ID=37102089
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP60197518A Expired - Lifetime JPH0764725B2 (ja) | 1982-07-08 | 1985-09-06 | 徐放性錠剤およびその製造方法 |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0211991B1 (ja) |
| JP (1) | JPH0764725B2 (ja) |
| AT (1) | ATE47519T1 (ja) |
| AU (1) | AU574220B2 (ja) |
| CA (1) | CA1251731A (ja) |
| DE (1) | DE3573884D1 (ja) |
| DK (1) | DK153520C (ja) |
| FI (1) | FI86373C (ja) |
| PT (1) | PT81091B (ja) |
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-
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