JP2735392B2 - 乾癬の治療法 - Google Patents
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Description
【発明の詳細な説明】 本発明は、乾癬治療用の局部投与組成物に関する。乾
癬は、銀白色の鱗皮およびちいさな皮膚の隆起を特徴と
する皮膚病である。鱗皮がはげ落ちた箇所には、「アウ
スピッツ・サイン」（Auspitz sign）と呼ばれる小さな
出血斑が現れる。この病気に関する主な病態生理学的な
過程は、急速な皮膚の増殖と代謝、真皮における毛細血
管の増殖、そして、炎症性の細胞の真皮と上皮への侵入
である。
癬は、銀白色の鱗皮およびちいさな皮膚の隆起を特徴と
する皮膚病である。鱗皮がはげ落ちた箇所には、「アウ
スピッツ・サイン」（Auspitz sign）と呼ばれる小さな
出血斑が現れる。この病気に関する主な病態生理学的な
過程は、急速な皮膚の増殖と代謝、真皮における毛細血
管の増殖、そして、炎症性の細胞の真皮と上皮への侵入
である。
コールタールとサリチル酸の２種類のみが、カテゴリ
ー１の薬物として、ふけ症、脂漏症、乾癬治療薬に関す
る最終研究報告に述べられている。有用な処方薬（様々
な薬品を含む）も、多数存在する。例えば、テオフィリ
ンは細胞の増殖を細胞分裂中期で停止させる。
ー１の薬物として、ふけ症、脂漏症、乾癬治療薬に関す
る最終研究報告に述べられている。有用な処方薬（様々
な薬品を含む）も、多数存在する。例えば、テオフィリ
ンは細胞の増殖を細胞分裂中期で停止させる。
乾癬の患部は、正常な皮膚に比べて、水分損失が８−
10倍速いこともまた知られている。これは、組織の異化
と筋肉の消耗という犠牲を払って、代謝速度の上昇をも
たらす。
10倍速いこともまた知られている。これは、組織の異化
と筋肉の消耗という犠牲を払って、代謝速度の上昇をも
たらす。
1980年７月１日出願の米国特許NO.4,210,633は、フル
ランドレノリド（flurandrenolide）を含むフィルム形
成混合物を乾癬治療に応用することについて言及してい
る。フィルム形成剤はポリビニルアルコール及びポリビ
ニルピロリドンである。
ランドレノリド（flurandrenolide）を含むフィルム形
成混合物を乾癬治療に応用することについて言及してい
る。フィルム形成剤はポリビニルアルコール及びポリビ
ニルピロリドンである。
フランス特許No.2539は、コルチコイドで飽和した、
ビニル高分子化合物、ポリアミド、ポリエステルといっ
たプラスチック薄膜による乾癬治療法について言及して
いる。
ビニル高分子化合物、ポリアミド、ポリエステルといっ
たプラスチック薄膜による乾癬治療法について言及して
いる。
オーストラリア特許No.6218907は、コールタールと可
撓性担体からなる乾癬治療の調合薬について言及してい
る。
撓性担体からなる乾癬治療の調合薬について言及してい
る。
西ドイツ特許公開公報（Offenleguschrift）No.29732
9は、アクリル酸エステルとメタクリル酸エステルのい
ずれかあるいは両方を含む共重合体を有効成分とした、
局部的な乾癬治療の調合薬について言及している。
9は、アクリル酸エステルとメタクリル酸エステルのい
ずれかあるいは両方を含む共重合体を有効成分とした、
局部的な乾癬治療の調合薬について言及している。
PCT特許出願PCT/US 92/04019は、乾癬の局部投与的治
療法として、６−メトキシ−２−ナフチル酢酸の使用に
ついて言及している。
療法として、６−メトキシ−２−ナフチル酢酸の使用に
ついて言及している。
PCT特許出願PCT/US 91/02538は、哺乳動物におけるケ
ラチン様組織すなわち乾癬治療薬として、フィルム形成
タンパク質、それに対応する還元剤、反応性亜鉛塩、そ
して少なくとも１種類のフィルム形成高分子化合物から
なる組成物について言及している。
ラチン様組織すなわち乾癬治療薬として、フィルム形成
タンパク質、それに対応する還元剤、反応性亜鉛塩、そ
して少なくとも１種類のフィルム形成高分子化合物から
なる組成物について言及している。
1989年５月２日出願の米国特許No.4,826,677は、フィ
ルム形成高分子化合物に散布されたジスラノールを含
む、乾癬治療用の液体調合薬について言及している。
ルム形成高分子化合物に散布されたジスラノールを含
む、乾癬治療用の液体調合薬について言及している。
ヨーロッパ特許出願No.223671は、コルチコステロイ
ドとベータアゴニストを含む抗乾癬組成物について言及
している。
ドとベータアゴニストを含む抗乾癬組成物について言及
している。
1989年５月２日出願の米国特許No.4,826,677は、フィ
ルム形成高分子化合物に散布されたジスラノールを含
む、乾癬治療用の液体調合薬について言及している。
ルム形成高分子化合物に散布されたジスラノールを含
む、乾癬治療用の液体調合薬について言及している。
1987年３月24日出願の米国特許No.4,652,557及び1986
年３月11日出願の米国特許No.4,575,515は、乾癬治療用
の局部投与の溶液について言及している。この溶液はジ
メチルスルフォキシド、ポリアルコール、分散剤、サリ
チル酸トリエタノールアミン、水を含む。
年３月11日出願の米国特許No.4,575,515は、乾癬治療用
の局部投与の溶液について言及している。この溶液はジ
メチルスルフォキシド、ポリアルコール、分散剤、サリ
チル酸トリエタノールアミン、水を含む。
英国特許No.2165453は、非透過性の自己接着フィルム
（self adhesive film）の接着層に散布したジスラノー
ルからなる乾癬の局部投与治療用組成物について言及し
ている。
（self adhesive film）の接着層に散布したジスラノー
ルからなる乾癬の局部投与治療用組成物について言及し
ている。
日本国特許No.56061312は、ベタメタゾンｎ−吉草酸
（beta−methazone valerate）を接着面に含む、皮膚病
治療用の接着性シートについて言及している。
（beta−methazone valerate）を接着面に含む、皮膚病
治療用の接着性シートについて言及している。
ひとつの具体例としては、本発明は、次の物質： （ａ）フィルム形成剤、 （ｂ）可塑剤、 （ｃ）水性アルコール溶液、 （ｄ）該フィルム形成剤のゲル化を防ぐ量のアルカリ、
からなり、ヒトの乾癬患部に塗った際、乾癬患部からの
水分損失を70％を越えて抑制する閉塞性領域を形成する
組成物に関する。
からなり、ヒトの乾癬患部に塗った際、乾癬患部からの
水分損失を70％を越えて抑制する閉塞性領域を形成する
組成物に関する。
該フィルム形成剤が酢酸ビニル・クロトン酸の共重合
体である組成物が好ましい。
体である組成物が好ましい。
また、該可塑剤がセバシン酸ジブチルである組成物も
好ましい。
好ましい。
好適具体例としては、本発明は、次の物質： （ａ）水溶液中、約50重量％から90重量％のアルコー
ル、 （ｂ）約0.01重量％から約0.5重量％のアルカリ、 （ｃ）約５重量％から約25重量％のフィルム形成剤、 （ｄ）約0.01重量％から約0.2重量％の可塑剤、からな
り、ヒトの乾癬患部に塗った際、乾癬患部からの水分損
失を70％を越えて抑制する閉塞性領域を形成する組成物
に関する。
ル、 （ｂ）約0.01重量％から約0.5重量％のアルカリ、 （ｃ）約５重量％から約25重量％のフィルム形成剤、 （ｄ）約0.01重量％から約0.2重量％の可塑剤、からな
り、ヒトの乾癬患部に塗った際、乾癬患部からの水分損
失を70％を越えて抑制する閉塞性領域を形成する組成物
に関する。
該アルカリが水酸化カリウムである組成物が好まし
い。
い。
また、該フィルム形成物質が酢酸ビニル・クロトン酸
の共重合体である組成物も好ましい。
の共重合体である組成物も好ましい。
特に、該可塑剤がセバシン酸ジブチルである組成物が
好ましい。他の具体例としては、本発明は、本発明の組
成物をヒトの乾癬患部へ塗布することからなる治療を必
要とする人の乾癬治療方法に関するものである。
好ましい。他の具体例としては、本発明は、本発明の組
成物をヒトの乾癬患部へ塗布することからなる治療を必
要とする人の乾癬治療方法に関するものである。
本発明は乾癬用のスプレー塗布膜（patch）に関する
ものである。膜を形成する溶液は、例えば、ポンプ式ス
プレーによって、乾燥患部に塗布されたとき、短時間で
固化し、柔軟な皮膚を形成し、したがって、乾癬患部か
らの水分損失を防ぐように調合されている。
ものである。膜を形成する溶液は、例えば、ポンプ式ス
プレーによって、乾燥患部に塗布されたとき、短時間で
固化し、柔軟な皮膚を形成し、したがって、乾癬患部か
らの水分損失を防ぐように調合されている。
該調合剤の成分のひとつはフィルム形成剤である。特
に好ましいフィルム形成剤は酢酸ビニル・クロトン酸の
共重合体である。該フィルム形成物質は、該調合で使用
された場合、約５重量％から約25重量％、好ましくは、
13重量％で存在する。
に好ましいフィルム形成剤は酢酸ビニル・クロトン酸の
共重合体である。該フィルム形成物質は、該調合で使用
された場合、約５重量％から約25重量％、好ましくは、
13重量％で存在する。
他の、該調合剤の成分のひとつは可塑剤である。特に
好ましい可塑剤はセバシン酸ジブチルである。該可塑剤
は、該調合で使用された場合、約0.01重量％から約0.2
重量％、好ましくは、0.05重量％で存在する。
好ましい可塑剤はセバシン酸ジブチルである。該可塑剤
は、該調合で使用された場合、約0.01重量％から約0.2
重量％、好ましくは、0.05重量％で存在する。
フィルム形成剤はゲル化の傾向があるので、ゲル化を
防ぎ、これによって塗布膜の閉塞性を高めるため、該調
合剤は少量のアルカリを含んでいる。好ましいアルカリ
は水酸化カリウムである。該アルカリは、約0.01重量％
から約0.5重量％、好ましくは0.20重量％で存在する。
防ぎ、これによって塗布膜の閉塞性を高めるため、該調
合剤は少量のアルカリを含んでいる。好ましいアルカリ
は水酸化カリウムである。該アルカリは、約0.01重量％
から約0.5重量％、好ましくは0.20重量％で存在する。
他の、本発明における該調合剤の成分のひとつは水性
アルコール溶液である。200プルーフ（100％）以下のア
ルコールが使用された場合、溶液中の少量の水分が塗布
剤あるいは塗布膜の閉塞性を高めるということが知られ
ている。該水性アルコール溶液は、該調合で使用された
場合、約50重量％から約90重量％、好ましくは約87重量
％で存在する。もしくは、200プルーフのアルコール
は、水の付加によって180から190プルーフ（90−95％）
に希釈可能である。このような希釈水性アルコール溶液
も本発明の該調合剤に使用可能である。
アルコール溶液である。200プルーフ（100％）以下のア
ルコールが使用された場合、溶液中の少量の水分が塗布
剤あるいは塗布膜の閉塞性を高めるということが知られ
ている。該水性アルコール溶液は、該調合で使用された
場合、約50重量％から約90重量％、好ましくは約87重量
％で存在する。もしくは、200プルーフのアルコール
は、水の付加によって180から190プルーフ（90−95％）
に希釈可能である。このような希釈水性アルコール溶液
も本発明の該調合剤に使用可能である。
本発明の該調合剤は任意の容器に封入できるであろ
う。好ましい容器は、適切なスプレー器具を備えるもの
である。単純なポンプ式スプレーを使用できるであろ
う。中圧エアロゾルスプレー器具もまた使用できるであ
ろう。また、該調合剤は、ブラシあるいはスポンジ式の
塗布器具付きの容器、あるいはロールオン容器にも封入
できるであろう。
う。好ましい容器は、適切なスプレー器具を備えるもの
である。単純なポンプ式スプレーを使用できるであろ
う。中圧エアロゾルスプレー器具もまた使用できるであ
ろう。また、該調合剤は、ブラシあるいはスポンジ式の
塗布器具付きの容器、あるいはロールオン容器にも封入
できるであろう。
該発明の一般的な用語による該発明の説明を終え、具
体例による詳細な説明をおこなう。これらの例は本発明
の限界を意味するものではなく、本発明の範囲は添付の
請求の範囲によって決定されることは理解されるべきで
ある。
体例による詳細な説明をおこなう。これらの例は本発明
の限界を意味するものではなく、本発明の範囲は添付の
請求の範囲によって決定されることは理解されるべきで
ある。
例１ 調合剤は次の成分によって調製された。成分 重量％濃度 アルコール、米国薬方局１ 86.75 水酸化カリウムNF 0.20 酢酸ビニル・クロトン酸の共重合体２ 13.00 セバシン酸ジブチル３ 0.05 100.00 1 190プルーフ エタノール2 Vinac（登録商標）ASB−5163 Uniflex（登録商標）DBS 該調合剤は以下の要領で調製された。
500mlのステンレス製ビーカーに260.50グラムのアル
コール（米国薬方局190プルーフエタノール）を入れ
た。該アルコールはライトニンミキサー（Lightnin mix
er）によって、渦を巻くように、毎秒500回転で混合さ
れた。
コール（米国薬方局190プルーフエタノール）を入れ
た。該アルコールはライトニンミキサー（Lightnin mix
er）によって、渦を巻くように、毎秒500回転で混合さ
れた。
0.60グラムの水酸化ナトリウムを加え、毎秒500回転
で３分間混合した。
で３分間混合した。
39.00グラムの酢酸ビニル・クロトン酸の共重合体（V
inac（登録商標）ASB−516）を加え、その結果生じた溶
液を毎秒500回転で１時間混合した。Vinac（登録商標）
の溶解を確実にするため、混合をさらに30分間続けた。
inac（登録商標）ASB−516）を加え、その結果生じた溶
液を毎秒500回転で１時間混合した。Vinac（登録商標）
の溶解を確実にするため、混合をさらに30分間続けた。
Vinac（登録商標）が溶解した後、0.15グラムのセバ
シン酸ジブチルを加え、さらに５分間混合した。最終的
に得られた溶液を、８オンスの透明ガラスびんに移し
た。
シン酸ジブチルを加え、さらに５分間混合した。最終的
に得られた溶液を、８オンスの透明ガラスびんに移し
た。
該溶液は次の物理的性質を有した。
1.乾燥時間 ３−４分 スプレー可能性（sprayability） 十分 2.pH 7.33 3.粘度 23.07CPS 4.比重 0.8505 乾癬患部に塗布されたとき、該溶液は固化し、柔軟な
皮膚となり、水分損失を70％越えて抑制した。
皮膚となり、水分損失を70％越えて抑制した。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 ラダス，アサナシオス・エス アメリカ合衆国ニュージャージー州 07054，パーシッパニー，イーストブル ック・ロード ５ (72)発明者 ウォング，ヴィクター・エム アメリカ合衆国ニュージャージー州 07840，ハケッツタウン，アーサー・テ ラス 24
Claims (7)
- 【請求項１】下記の成分： （ａ）フィルム形成剤、 （ｂ）可塑剤、 （ｃ）水性アルコール溶液、 （ｄ）該フィルム形成物質のゲル化を防ぐ量のアルカ
リ、からなり、ヒトの乾癬患部に塗った際、乾癬患部か
らの水分損失を70％を越えて抑制する閉塞性領域を形成
する組成物。 - 【請求項２】該フィルム形成剤が酢酸ビニル・クロトン
酸の共重合体である請求項１の組成物。 - 【請求項３】該可塑剤がセバシン酸ジブチルである請求
項１の組成物。 - 【請求項４】下記の成分： （ａ）水溶液中、約50重量％から90重量％のアルコー
ル、 （ｂ）約0.01重量％から約0.5重量％のアルカリ、 （ｃ）約５重量％から約25重量％のフィルム形成剤、お
よび （ｄ）約0.01重量％から約0.2重量％の可塑剤、からな
り、ヒトの乾癬患部に塗った際、乾癬患部からの水分損
失を70％を越えて抑制する閉塞性領域を形成する組成
物。 - 【請求項５】該アルカリが水酸化カリウムである請求項
４の組成物。 - 【請求項６】該フィルム形成物質が酢酸ビニル・クロト
ン酸の共重合体である請求項４の組成物。 - 【請求項７】該フィルム形成物質がセバシン酸ジブチル
である請求項４の組成物。
Applications Claiming Priority (4)
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|---|---|---|---|
| US9849793A | 1993-07-28 | 1993-07-28 | |
| US98,497 | 1993-07-28 | ||
| US08/098,497 | 1993-07-28 | ||
| PCT/IB1994/000196 WO1995003838A1 (en) | 1993-07-28 | 1994-07-04 | Psoriasis treatment |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH08508040A JPH08508040A (ja) | 1996-08-27 |
| JP2735392B2 true JP2735392B2 (ja) | 1998-04-02 |
Family
ID=22269549
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP7505714A Expired - Fee Related JP2735392B2 (ja) | 1993-07-28 | 1994-07-04 | 乾癬の治療法 |
Country Status (10)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5747064A (ja) |
| EP (1) | EP0711181A1 (ja) |
| JP (1) | JP2735392B2 (ja) |
| KR (1) | KR100200447B1 (ja) |
| AU (1) | AU693100B2 (ja) |
| CA (1) | CA2168249C (ja) |
| NZ (1) | NZ267488A (ja) |
| TW (1) | TW366285B (ja) |
| WO (1) | WO1995003838A1 (ja) |
| ZA (1) | ZA945545B (ja) |
Families Citing this family (31)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5800831A (en) * | 1993-07-28 | 1998-09-01 | Pfizer Inc. | Psoriasis treatment with polymer film |
| US6113893A (en) * | 1993-07-28 | 2000-09-05 | Pfizer Inc. | Psoriasis treatment |
| CA2248977A1 (en) * | 1996-03-16 | 1997-09-25 | Hoechst Aktiengesellschaft | Topical formulations for the treatment of nail psoriasis |
| RO118174B1 (ro) * | 1997-08-21 | 2003-03-28 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Lac de unghii şi utilizarea acestuia |
| US8974363B2 (en) * | 1997-12-11 | 2015-03-10 | Provectus Pharmatech, Inc. | Topical medicaments and methods for photodynamic treatment of disease |
| US8557298B2 (en) * | 1998-08-06 | 2013-10-15 | Provectus Pharmatech, Inc. | Medicaments for chemotherapeutic treatment of disease |
| US20090117199A1 (en) * | 1998-08-06 | 2009-05-07 | Scott Timothy C | Method of treatment of cancer |
| AUPQ419099A0 (en) * | 1999-11-23 | 1999-12-16 | Ko, Thomas Sai Ying | Novel compositions and methods |
| US6379715B2 (en) | 2000-01-10 | 2002-04-30 | Apolonia Jaros | Method for treatment of psoriasis |
| US6316001B1 (en) | 2000-01-10 | 2001-11-13 | Apolonia Jaros | Method for treatment of psoriasis |
| US6406707B1 (en) | 2000-06-13 | 2002-06-18 | Apolonia Jaros | Method for treatment of psoriasis |
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