JP3472359B2 - チミペロン含有貼付剤 - Google Patents
チミペロン含有貼付剤Info
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- JP3472359B2 JP3472359B2 JP27608494A JP27608494A JP3472359B2 JP 3472359 B2 JP3472359 B2 JP 3472359B2 JP 27608494 A JP27608494 A JP 27608494A JP 27608494 A JP27608494 A JP 27608494A JP 3472359 B2 JP3472359 B2 JP 3472359B2
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Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明はブチロフェノン系薬物含
有の貼付剤に関する。
有の貼付剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】ブチロフェノン系薬物は、制吐剤とし
て、癌化学療法剤等の投与時にしばしば発現する嘔吐の
抑制等のために使用されている。
て、癌化学療法剤等の投与時にしばしば発現する嘔吐の
抑制等のために使用されている。
【０００３】このブチロフェノン系薬物は、通常経口投
与されているが、経口投与の場合には、１日に数回分服
する必要があるうえ、薬物の血中濃度のコントロ−ルが
困難で、垂体外路系の副作用を生ずるなどの問題があ
る。このため、近年、経口投与に伴うこれらの問題点を
解決するため、経皮吸収製剤としてブチロフェノン系薬
物を配合した貼付剤の開発が試みられ、既に例えば特公
平５−７９６４６などの貼付剤が提案されている。
与されているが、経口投与の場合には、１日に数回分服
する必要があるうえ、薬物の血中濃度のコントロ−ルが
困難で、垂体外路系の副作用を生ずるなどの問題があ
る。このため、近年、経口投与に伴うこれらの問題点を
解決するため、経皮吸収製剤としてブチロフェノン系薬
物を配合した貼付剤の開発が試みられ、既に例えば特公
平５−７９６４６などの貼付剤が提案されている。
【０００４】しかし、これらの貼付剤には次のような問
題がある。 （１） 基材の粘着性が乏しく、皮膚接着性が悪いの
で、薬物の移行にムラを生じ易く、充分な薬効を発揮し
難い。 （２） 薬物をポリマ−中に微結晶状に分散しており、
患者の皮膚から拡散された水分により結晶が溶解された
後に薬物吸収が行われることになっているため、貼付と
薬効発現までとにタイムラグを生じ、薬物の放出が患者
の発汗状態や環境状況等によって影響され、薬物吸収ま
での時間のコントロ−ルが困難であり、薬物の吸収量も
充分ではない。
題がある。 （１） 基材の粘着性が乏しく、皮膚接着性が悪いの
で、薬物の移行にムラを生じ易く、充分な薬効を発揮し
難い。 （２） 薬物をポリマ−中に微結晶状に分散しており、
患者の皮膚から拡散された水分により結晶が溶解された
後に薬物吸収が行われることになっているため、貼付と
薬効発現までとにタイムラグを生じ、薬物の放出が患者
の発汗状態や環境状況等によって影響され、薬物吸収ま
での時間のコントロ−ルが困難であり、薬物の吸収量も
充分ではない。
【０００５】（３） 貼付時にかぶれを生じ易く、また
製造に際して多量のエタノ−ルを使用するので生産及び
労働安全面に不安があるうえ、残存エタノ−ルが患者の
皮膚を刺激し、一層かぶれを生ずるなどのおそれがあ
る。
製造に際して多量のエタノ−ルを使用するので生産及び
労働安全面に不安があるうえ、残存エタノ−ルが患者の
皮膚を刺激し、一層かぶれを生ずるなどのおそれがあ
る。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、前記事情に
着目してなされたもので、その目的とするところは、経
皮吸収製剤としての貼付剤のもつ一般的利点を充分生か
しつつ、皮膚かぶれなどを生じるおそれがなく、皮膚接
着性及び薬物放出性に優れ、またムラのない血中濃度の
持続が期待でき、製造上も安全なブチロフェノン系薬物
含有貼付剤を提供することにある。
着目してなされたもので、その目的とするところは、経
皮吸収製剤としての貼付剤のもつ一般的利点を充分生か
しつつ、皮膚かぶれなどを生じるおそれがなく、皮膚接
着性及び薬物放出性に優れ、またムラのない血中濃度の
持続が期待でき、製造上も安全なブチロフェノン系薬物
含有貼付剤を提供することにある。
【０００７】
【課題を解決するための手段】本発明者は前記目的を達
成するために鋭意検討した結果、粘着性基材成分として
（メタ）アクリル酸系重合体及び（又は）共重合体を選
択し、これにブチロフェノン系薬物をＮ−メチルピロリ
ドンとプロピレングリコ−ル及びグリセリンのうちの１
種又は２種との組合せからなる溶解剤並びにポリビニル
ピロリドン及びカルボキシビニルポリマ−のうちの１種
又は２種と共に配合した貼付剤は、接着性に富むと同時
に該薬物の放出性、経皮吸収性に優れ、かつ該薬物の血
中濃度の良好な持続性を示すことを見い出し、本発明を
完成するに至った。
成するために鋭意検討した結果、粘着性基材成分として
（メタ）アクリル酸系重合体及び（又は）共重合体を選
択し、これにブチロフェノン系薬物をＮ−メチルピロリ
ドンとプロピレングリコ−ル及びグリセリンのうちの１
種又は２種との組合せからなる溶解剤並びにポリビニル
ピロリドン及びカルボキシビニルポリマ−のうちの１種
又は２種と共に配合した貼付剤は、接着性に富むと同時
に該薬物の放出性、経皮吸収性に優れ、かつ該薬物の血
中濃度の良好な持続性を示すことを見い出し、本発明を
完成するに至った。
【０００８】即ち、本発明は、（ａ）ブチロフェノン系
薬物と（ｂ）（メタ）アクリル酸系重合体及び（又は）
共重合体と（ｃ）Ｎ−メチルピロリドンと（ｄ）プロピ
レングリコ−ル及びグリセリンのうちの１種又は２種と
（ｅ）ポリビニルピロリドン及びカルボキシビニルポリ
マ−のうちの１種又は２種とを含み、かつ、重量基準で
成分（ｃ）と（ｄ）との配合量が合計０．１〜５０％、
成分（ｅ）の配合量が０．１〜５％であることを特徴と
するブチロフェノン系薬物含有貼付剤にある。
薬物と（ｂ）（メタ）アクリル酸系重合体及び（又は）
共重合体と（ｃ）Ｎ−メチルピロリドンと（ｄ）プロピ
レングリコ−ル及びグリセリンのうちの１種又は２種と
（ｅ）ポリビニルピロリドン及びカルボキシビニルポリ
マ−のうちの１種又は２種とを含み、かつ、重量基準で
成分（ｃ）と（ｄ）との配合量が合計０．１〜５０％、
成分（ｅ）の配合量が０．１〜５％であることを特徴と
するブチロフェノン系薬物含有貼付剤にある。
【０００９】（メタ）アクリル酸系重合体及び共重合体
は接着性に優れ、貼付剤であるプラスタ−剤の基剤成分
として一般的に用いられている。本発明においては、
（メタ）アクリル酸系重合体及び共重合体を併用又はそ
のいずれか一方を用いる。例えば、（メタ）アクリル酸
及び（メタ）アクリル酸アルキルエステル、即ち（メ
タ）アクリル酸メチル、（メタ）アクリル酸ブチル、
（メタ）アクリル酸オクチル、（メタ）アクリル酸ウン
デシルなどからなる種々のポリマ−を用いることができ
るが、ブチロフェノン系薬物の吸収はＰＨにより著しく
影響され、その非解離状態での吸収が最適であるので、
該薬物の種類に応じてポリマ−の選択をするのが望まし
い。
は接着性に優れ、貼付剤であるプラスタ−剤の基剤成分
として一般的に用いられている。本発明においては、
（メタ）アクリル酸系重合体及び共重合体を併用又はそ
のいずれか一方を用いる。例えば、（メタ）アクリル酸
及び（メタ）アクリル酸アルキルエステル、即ち（メ
タ）アクリル酸メチル、（メタ）アクリル酸ブチル、
（メタ）アクリル酸オクチル、（メタ）アクリル酸ウン
デシルなどからなる種々のポリマ−を用いることができ
るが、ブチロフェノン系薬物の吸収はＰＨにより著しく
影響され、その非解離状態での吸収が最適であるので、
該薬物の種類に応じてポリマ−の選択をするのが望まし
い。
【００１０】例えば、ブチロフェノン系薬物の１種であ
るチミペロン（一般名）の吸収は、ＰＨ６以上において
最適である。しかし、プラスタ−剤に広く用いられてい
るアクリル酸メチル・アクリル酸−２−ヘキシル共重合
体エマルジョン（商品名：ニカゾ−ルＴＳ−６２０）は
エマルジョン安定化剤が配合されていて酸性（ＰＨ２〜
３）であるため適当でなく、チミペロンを用いる場合に
は、例えばメタアクリル酸・アクリル酸ｎ−ブチル共重
合体などを選択するのが好ましい。
るチミペロン（一般名）の吸収は、ＰＨ６以上において
最適である。しかし、プラスタ−剤に広く用いられてい
るアクリル酸メチル・アクリル酸−２−ヘキシル共重合
体エマルジョン（商品名：ニカゾ−ルＴＳ−６２０）は
エマルジョン安定化剤が配合されていて酸性（ＰＨ２〜
３）であるため適当でなく、チミペロンを用いる場合に
は、例えばメタアクリル酸・アクリル酸ｎ−ブチル共重
合体などを選択するのが好ましい。
【００１１】本発明で使用するＮ−メチルピロリドンは
脂溶性であるブチロフェノン系薬物に対する溶解能が高
く、経皮吸収促進作用に富んでいる。また、プロピレン
グリコ−ル、グリセリンはそのうちの１種又は２種を用
いる。このプロピレングリコ−ル、グリセリンは貼付剤
に保湿性を付与すると共に、それ自体が皮膚に対する刺
激性がないうえ、ブチロフェノン系薬物の刺激性を低減
し、またＮ−メチルピロリドンとの協力作用により該薬
物の経皮吸収に有効に作用する。
脂溶性であるブチロフェノン系薬物に対する溶解能が高
く、経皮吸収促進作用に富んでいる。また、プロピレン
グリコ−ル、グリセリンはそのうちの１種又は２種を用
いる。このプロピレングリコ−ル、グリセリンは貼付剤
に保湿性を付与すると共に、それ自体が皮膚に対する刺
激性がないうえ、ブチロフェノン系薬物の刺激性を低減
し、またＮ−メチルピロリドンとの協力作用により該薬
物の経皮吸収に有効に作用する。
【００１２】本発明では、更に液体成分、即ちブチロフ
ェノン系薬物を溶解したＮ−メチルピロリドン、プロピ
レングリコ−ル、グリセリンを基剤中に安定に保持する
ために、ポリビニルピロリドン及びカルボキシビニルポ
リマ−のうちの１種又は２種を含有させる。ポリビニル
ピロリドン、カルボキシビニルポリマ−は非水系粘着剤
中における親水性溶媒と良く溶解し合い、安定に保持さ
せる。
ェノン系薬物を溶解したＮ−メチルピロリドン、プロピ
レングリコ−ル、グリセリンを基剤中に安定に保持する
ために、ポリビニルピロリドン及びカルボキシビニルポ
リマ−のうちの１種又は２種を含有させる。ポリビニル
ピロリドン、カルボキシビニルポリマ−は非水系粘着剤
中における親水性溶媒と良く溶解し合い、安定に保持さ
せる。
【００１３】Ｎ−メチルピロリドン、プロピレングリコ
−ル及び（又は）グリセリンは合計で０．１〜５０重量
％好ましくは０．１〜４０重量％を配合する。その配合
量が５０重量％を超えると貼付剤の接着性が著しく低下
し、０．１重量％未満であると治療上有効な量の薬物の
配合が困難となる。
−ル及び（又は）グリセリンは合計で０．１〜５０重量
％好ましくは０．１〜４０重量％を配合する。その配合
量が５０重量％を超えると貼付剤の接着性が著しく低下
し、０．１重量％未満であると治療上有効な量の薬物の
配合が困難となる。
【００１４】Ｎ−メチルピロリドンと、プロピレングリ
コ−ル及び（又は）グリセリンとの配合比もブチロフェ
ノン系薬物を製剤中に溶液状態で維持することに関連し
て考慮すべき事項であるが、Ｎ−メチルピロリドン、プ
ロピレングリコ−ル及び（又は）グリセリンの合計配合
量が前記範囲内である場合、重量比で６：１〜１：６の
範囲、好ましくは１：１とするのが適当である。
コ−ル及び（又は）グリセリンとの配合比もブチロフェ
ノン系薬物を製剤中に溶液状態で維持することに関連し
て考慮すべき事項であるが、Ｎ−メチルピロリドン、プ
ロピレングリコ−ル及び（又は）グリセリンの合計配合
量が前記範囲内である場合、重量比で６：１〜１：６の
範囲、好ましくは１：１とするのが適当である。
【００１５】ポリビニルピロリドン及び（又は）カルボ
キシビニルポリマ−は、０．１〜５重量％を配合する。
５重量％を超えると皮膚への接着性が低下し、実用的な
貼付剤を得ることが困難である。液体成分であるＮ−メ
チルピロリドンとプロピレングリコ−ル及び（又は）グ
リセリンとの合計配合量が１重量％未満のときは、ポリ
ビニルピロリドン及び（又は）カルボキシビニルポリマ
−の配合量は痕跡程度の０．１重量％で足りる。
キシビニルポリマ−は、０．１〜５重量％を配合する。
５重量％を超えると皮膚への接着性が低下し、実用的な
貼付剤を得ることが困難である。液体成分であるＮ−メ
チルピロリドンとプロピレングリコ−ル及び（又は）グ
リセリンとの合計配合量が１重量％未満のときは、ポリ
ビニルピロリドン及び（又は）カルボキシビニルポリマ
−の配合量は痕跡程度の０．１重量％で足りる。
【００１６】ブチロフェノン系薬物としては、チミペロ
ン、スピロペリド−ル、トリフルペリド−ル、フロロピ
パミド、フルアニゾンプロモペリド−ル、ベンペリド−
ル、ドロベリド−ル、メチルペリド−ル、ハロペリド−
ル（いずれも一般名）などが知られており、本発明にお
いてはこれらの１種を単独で又は２種以上を併用して含
有させることができるが、特に垂体外路系の副作用発現
量と制吐作用発現量の差の大きいチミペロンは好適な薬
物である。その配合量は１〜１０重量％が好ましい。１
０重量％を超えると完全に溶解しないで析出するおそれ
があり、１重量％未満であると充分な薬効を得ることが
困難となるおそれがある。
ン、スピロペリド−ル、トリフルペリド−ル、フロロピ
パミド、フルアニゾンプロモペリド−ル、ベンペリド−
ル、ドロベリド−ル、メチルペリド−ル、ハロペリド−
ル（いずれも一般名）などが知られており、本発明にお
いてはこれらの１種を単独で又は２種以上を併用して含
有させることができるが、特に垂体外路系の副作用発現
量と制吐作用発現量の差の大きいチミペロンは好適な薬
物である。その配合量は１〜１０重量％が好ましい。１
０重量％を超えると完全に溶解しないで析出するおそれ
があり、１重量％未満であると充分な薬効を得ることが
困難となるおそれがある。
【００１７】本発明においては、更に必要に応じ、貼付
剤の経皮吸収促進剤として知られている薬学的に許容し
得る化合物を配合することができる。特に脂肪族アルコ
−ル例えば１、２−ブタンジオ−ル、２エチル−１、３
−ヘキサンジオ−ルや、高級脂肪酸又はそれらのエステ
ル類例えばオレイン酸、グリセリンラウレ−ト、イソプ
ロピルミリステ−ト等を１〜５重量％含有させると、薬
物放出能が一層向上するので、薬物濃度をコントロ−ル
する必要のあるときに有効である。また、オレイン酸を
配合したときは、ブチロフェノン系薬物の析出防止に一
層有効である。
剤の経皮吸収促進剤として知られている薬学的に許容し
得る化合物を配合することができる。特に脂肪族アルコ
−ル例えば１、２−ブタンジオ−ル、２エチル−１、３
−ヘキサンジオ−ルや、高級脂肪酸又はそれらのエステ
ル類例えばオレイン酸、グリセリンラウレ−ト、イソプ
ロピルミリステ−ト等を１〜５重量％含有させると、薬
物放出能が一層向上するので、薬物濃度をコントロ−ル
する必要のあるときに有効である。また、オレイン酸を
配合したときは、ブチロフェノン系薬物の析出防止に一
層有効である。
【００１８】本発明の貼付剤は、あらかじめ布、不織
布、プラスチックシ−ト、又はフィルム、紙等の適当な
支持体上に塗布又は展延等して保持した形態にしたもの
であってもよく、更に使用時に剥離可能な剥離紙等を適
用面側に貼合せるなどしておいてもよい。
布、プラスチックシ−ト、又はフィルム、紙等の適当な
支持体上に塗布又は展延等して保持した形態にしたもの
であってもよく、更に使用時に剥離可能な剥離紙等を適
用面側に貼合せるなどしておいてもよい。
【００１９】
【実施例】以下に本発明を実施例により説明するが、本
発明はこれらの実施例に限定されるものではない。 実施例１ チミペロン２．８部をＮ−メチルピロリドン２２．９部
とプロピレングリコ−ル２２．９部の混合液に溶解後、
ポリビニルピロリドンＫ−９０を３．８部加え、真空攪
拌（６５０ｍＨｇ）により溶解させる。ついで、アクリ
ル酸共重合体としてプライマルＮ−５８０ＮＦ（日本薬
局方外医薬品成分規格収載：日本アクリル化学社製）４
７．６部を添加して、同様の条件下で混合し、得られた
均一な調製液をポリエチレンフィルム上にハンドコ−タ
−で厚さ２５０ｍｍに塗布し、５０℃で３時間乾燥した
後、適当な大きさに裁断して貼付剤を得た。
発明はこれらの実施例に限定されるものではない。 実施例１ チミペロン２．８部をＮ−メチルピロリドン２２．９部
とプロピレングリコ−ル２２．９部の混合液に溶解後、
ポリビニルピロリドンＫ−９０を３．８部加え、真空攪
拌（６５０ｍＨｇ）により溶解させる。ついで、アクリ
ル酸共重合体としてプライマルＮ−５８０ＮＦ（日本薬
局方外医薬品成分規格収載：日本アクリル化学社製）４
７．６部を添加して、同様の条件下で混合し、得られた
均一な調製液をポリエチレンフィルム上にハンドコ−タ
−で厚さ２５０ｍｍに塗布し、５０℃で３時間乾燥した
後、適当な大きさに裁断して貼付剤を得た。
【００２０】実施例２
実施例１のＮ−メチルピロリドン及びプロピレングリコ
−ルの配合割合をそれぞれ３０．５部及び１５．３部と
変化させた以外は実施例１と同じ成分割合の貼付剤を実
施例１と同じ方法で製造した。
−ルの配合割合をそれぞれ３０．５部及び１５．３部と
変化させた以外は実施例１と同じ成分割合の貼付剤を実
施例１と同じ方法で製造した。
【００２１】実施例３
実施例１のＮ−メチルピロリドンの配合量を７．３部及
びプロピレングリコ−ルの配合量を３８．５部とそれぞ
れ変更した以外は実施例１と同じ成分割合の貼付剤を実
施例１と同じ方法で製造した。
びプロピレングリコ−ルの配合量を３８．５部とそれぞ
れ変更した以外は実施例１と同じ成分割合の貼付剤を実
施例１と同じ方法で製造した。
【００２２】実施例４
実施例１のプロピレングリコ−ル２２．９部をグリセリ
ン２２．９部に変更した以外は実施例１と同じ成分割合
の貼付剤を実施例１と同じ方法で製造した。
ン２２．９部に変更した以外は実施例１と同じ成分割合
の貼付剤を実施例１と同じ方法で製造した。
【００２３】実施例５
実施例１のプライマルＮ−５８０ＮＦ４７．６部をオイ
ドラギッド４７．６部に変更した以外は実施例１と同じ
成分割合の貼付剤を実施例１と同じ方法で製造した。
ドラギッド４７．６部に変更した以外は実施例１と同じ
成分割合の貼付剤を実施例１と同じ方法で製造した。
【００２４】実施例６
実施例１のポリビニルピロリドンＫ−９０ ３．８部を
カルボキシビニルポリマ−３．８部に変更した以外は実
施例１と同じ成分割合の貼付剤を実施例１と同じ方法で
製造した。
カルボキシビニルポリマ−３．８部に変更した以外は実
施例１と同じ成分割合の貼付剤を実施例１と同じ方法で
製造した。
【００２５】実施例７
実施例１のポリビニルピロリドンＫ−９０ ３．８部を
ポリビニルピロリドン２．８部とカルボキシビニルポリ
マ−１．０部に変化させた以外は実施例１と同じ成分割
合の貼付剤を実施例１と同じ方法で製造した。
ポリビニルピロリドン２．８部とカルボキシビニルポリ
マ−１．０部に変化させた以外は実施例１と同じ成分割
合の貼付剤を実施例１と同じ方法で製造した。
【００２６】実施例８
チミペロン２．８部をＮメチルピロリドン７．１部、プ
ロピレングリコ−ル２０．０部、グリセリン１７．０部
に溶解した液にポリビニルピロリドン３．７部、オレイ
ン酸３．７部を添加し、更にプラマイルＮ−５８０ＮＦ
４５．７部を加え、その後は実施例１と同様に処理して
貼付剤を得た。
ロピレングリコ−ル２０．０部、グリセリン１７．０部
に溶解した液にポリビニルピロリドン３．７部、オレイ
ン酸３．７部を添加し、更にプラマイルＮ−５８０ＮＦ
４５．７部を加え、その後は実施例１と同様に処理して
貼付剤を得た。
【００２７】実施例９
実施例８のポリビニルピロリドンＫ−９０ ３．７部を
ポリビニルピロリドン２．７部とカルボキシビニルポリ
マ−１．０部に変更した以外は実施例８と同じ成分割合
の貼付剤を実施例８と同じ方法で製造した。
ポリビニルピロリドン２．７部とカルボキシビニルポリ
マ−１．０部に変更した以外は実施例８と同じ成分割合
の貼付剤を実施例８と同じ方法で製造した。
【００２８】比較例
ポリビニルアセタ−ル・ジエチルアミノアセテ−ト１
６．５部とポリビニルピロリドン１６．５部をエタノ−
ル６３．２６部に加え攪拌溶解した後、チミペロン２．
８部、サリチル酸ナトリウム０．９４部を加え溶解し、
この溶液をテフロンコ−トした内径８．０ｃｍのガラス
シャ−レに分注し、４時間風乾した後、乾燥器（４０
℃）中で４時間乾燥し、得られた被膜を適当な大きさに
裁断して貼付剤を得た。
６．５部とポリビニルピロリドン１６．５部をエタノ−
ル６３．２６部に加え攪拌溶解した後、チミペロン２．
８部、サリチル酸ナトリウム０．９４部を加え溶解し、
この溶液をテフロンコ−トした内径８．０ｃｍのガラス
シャ−レに分注し、４時間風乾した後、乾燥器（４０
℃）中で４時間乾燥し、得られた被膜を適当な大きさに
裁断して貼付剤を得た。
【００２９】実施例１〜９の貼付剤をそれぞれ顕微鏡観
察したところ、いずれも薬物の結晶は全く認められなか
った。また、実施例１〜９で得た貼付剤をラットの毛を
刈り取った腹部に貼付し、投与４時間経過後の血漿中濃
度を測定し、また皮膚への粘着性及び刺激性を評価した
ところ、表１に示す結果が得られた。
察したところ、いずれも薬物の結晶は全く認められなか
った。また、実施例１〜９で得た貼付剤をラットの毛を
刈り取った腹部に貼付し、投与４時間経過後の血漿中濃
度を測定し、また皮膚への粘着性及び刺激性を評価した
ところ、表１に示す結果が得られた。
【００３０】
【表１】
【００３１】更に、実施例１及び比較例の貼付剤を試料
としてラットの毛を刈り取った腹部に貼付し、それぞれ
貼付４時間及び８時間経過後の血液を採取し、各血液に
つき高速液体クロマトグラフィ−法により血漿中の薬物
濃度を測定してみた。測定の結果を表２に示す。
としてラットの毛を刈り取った腹部に貼付し、それぞれ
貼付４時間及び８時間経過後の血液を採取し、各血液に
つき高速液体クロマトグラフィ−法により血漿中の薬物
濃度を測定してみた。測定の結果を表２に示す。
【００３２】
【表２】
【００３３】
【発明の効果】上記結果からも明らかなように、本発明
の貼付剤は、ブチロフェノン系薬物が溶解状態にあるた
め吸収が速やかで、薬物の血中濃度の持続性も良好であ
り、粘着性も優れている。また、本発明の貼付剤は、製
造上エタノ−ル等の皮膚刺激性のある化合物を一切使用
せず、適度な保湿性を有する成分しか使用していないた
め、皮膚刺激性がなく、かぶれ等の生ずるおそれがな
く、製造上も安全である。従って、本発明は、貼付剤に
ついて見られる一般的特徴、例えば定量投与の容易性、
使用法の簡便性等と相まって実用上極めて有用であると
いう効果がある。
の貼付剤は、ブチロフェノン系薬物が溶解状態にあるた
め吸収が速やかで、薬物の血中濃度の持続性も良好であ
り、粘着性も優れている。また、本発明の貼付剤は、製
造上エタノ−ル等の皮膚刺激性のある化合物を一切使用
せず、適度な保湿性を有する成分しか使用していないた
め、皮膚刺激性がなく、かぶれ等の生ずるおそれがな
く、製造上も安全である。従って、本発明は、貼付剤に
ついて見られる一般的特徴、例えば定量投与の容易性、
使用法の簡便性等と相まって実用上極めて有用であると
いう効果がある。
フロントページの続き
(51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ
Ａ６１Ｋ 47/32 Ａ６１Ｋ 47/32
Ａ６１Ｐ 1/08 Ａ６１Ｐ 1/08
(56)参考文献 特開 昭61−218530（ＪＰ，Ａ)
特開 昭60−66759（ＪＰ，Ａ)
特開 昭61−286323（ＪＰ，Ａ)
特開 昭58−177916（ＪＰ，Ａ)
特開 平３−251254（ＪＰ，Ａ)
特開 平２−209815（ＪＰ，Ａ)
特開 平３−261721（ＪＰ，Ａ)
(58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名)
A61K 9/70
A61K 31/454
A61K 47/10
A61K 47/12
A61K 47/22
A61K 47/32
A61P 1/08
ＣＡ（ＳＴＮ)
ＲＥＧＩＳＴＲＹ（ＳＴＮ)
Ｍｅｄｌｉｎｅ（ＳＴＮ)
ＢＩＯＳＩＳ（ＳＴＮ)
ＥＭＢＡＳＥ（ＳＴＮ)
Claims (2)
- 【請求項１】 （ａ）チミペロンと（ｂ）メタアクリル
酸・アクリル酸ｎ−ブチル共重合体と（ｃ）Ｎ−メチル
ピロリドンと（ｄ）プロピレングリコール及びグリセリ
ンのうちの１種又は２種と（ｅ）ポリビニルピロリドン
及びカルボキシビニルポリマーのうちの１種又は２種と
を含み、かつ、重量基準で成分（ｃ）と（ｄ）との配合
量が合計０.１〜５０％、成分（ｅ）の配合量が０.１〜
５％であることを特徴とするチミペロン含有貼付剤。 - 【請求項２】 経皮吸収促進剤として、さらにオレイン
酸を含むことを特徴とする請求項１記載のチミペロン含
有貼付剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP27608494A JP3472359B2 (ja) | 1994-10-14 | 1994-10-14 | チミペロン含有貼付剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP27608494A JP3472359B2 (ja) | 1994-10-14 | 1994-10-14 | チミペロン含有貼付剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH08113533A JPH08113533A (ja) | 1996-05-07 |
| JP3472359B2 true JP3472359B2 (ja) | 2003-12-02 |
Family
ID=17564588
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP27608494A Expired - Fee Related JP3472359B2 (ja) | 1994-10-14 | 1994-10-14 | チミペロン含有貼付剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3472359B2 (ja) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP4557113B2 (ja) * | 1998-12-28 | 2010-10-06 | 大正製薬株式会社 | 外用剤 |
| DE19901085C2 (de) * | 1999-01-14 | 2003-12-18 | Lohmann Therapie Syst Lts | Transdermales therapeutisches System mit einer selbstklebenden Matrix, enthaltend organische Säure-Additionssalze von Alkaloiden des Morphin- bzw. Morphinantyps |
| JP4961207B2 (ja) * | 2004-04-21 | 2012-06-27 | 久光製薬株式会社 | 粘着基剤中の吸収促進剤の含有率を高めた外用貼付剤 |
-
1994
- 1994-10-14 JP JP27608494A patent/JP3472359B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH08113533A (ja) | 1996-05-07 |
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