JPS63280014A - 口臭防止用貼付剤組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明は９口臭を長時間にわたり防止し得る口臭防止用
貼付剤組成物に関する。

（従来の技術） 口臭を防止するには、歯を磨（こと、うがいをすること
などのように口腔内を清浄化する方法が−ａに採用され
ている。さらに、殺菌剤や臭気成分吸収物質を含有させ
た歯磨、うがい液、チューインガムなどを使用する方法
も知られている。特開昭５３−１５４６７号公報には、
歯磨、うがい液、チューインガムなどのなかに臭気成分
吸収物質としてサイクロデキストリンを含有させること
が開示されている。

上記方法により口臭が除去され得るが、その効果は一時
的である。特に歯槽膿漏のように病的な原因に起因する
口臭の場合は、はとんど効果がないか１口臭防止効果の
持続時間が極めて短時間であるという欠点を有する。

（発明が解決しようとする問題点） 本発明は、上記従来の問題点を解決するものであり、そ
の目的とするところは、歯槽膿漏などに起因する強度の
口臭であっても長時間（少なくとも２時間）にわたり防
臭効果を持続させ得る手段を提供することにある。′本
発明の他の目的は２口臭の臭気成分を吸収しうる物質を
含有し１口腔内に貼付可能な口臭防止用貼付剤を調製し
うる組成物を提供することにある。

（問題点を解決するための手段） 本発明の口臭防止用貼付剤組成物は、水溶性で。

少なくとも吸水時には柔軟性を有し、かつ口腔粘膜に粘
着性を有する保形性基剤；およびサイクロデキストリン
および／またはサイクロデキストリン誘導体を含有し、
そのことにより上記目的が達成される。

本発明の組成物に含有されるサイクロデキストリンおよ
び／またはサイクロデキストリンＢｆｆ４Ｒ体は、臭気
成分を吸収する臭気成分吸収剤として作用する。サイク
ロデキストリンとしては、６員環構造を有するα型サイ
クロデキストリン、７員環構造を有するβ型サイクロデ
キストリンおよび８員環構造を有するγ型サイクロデキ
ストリンのいずれもが使用され得る。これらのサイクロ
デキストリンの他、サイクロデキストリン誘導体９例え
ばサイクロデキストリンの側鎖がマルトースで置換され
たマルトース置換サイクロデキストリンも使用され得る
。上記マルトース分子はサイクロデキストリン１分子に
複数個置換されていてもよい。

サイクロデキストリンおよびサイクロデキストリン誘導
体はその２種以上が混合して用いられてもよい。サイク
ロデキストリンおよび／またはサイクロデキストリン誘
導体は２組成物中に３重量％以上の割合で１通常５〜５
０重景％の割合で含有される。過少であると口臭防止効
果が得られない。

組成物に含有される基剤としては、水溶性で。

少なくとも吸水時には柔軟性を有し、かつ口腔粘膜のよ
うな濡れた粘膜表面に粘着性を有する保形性基、剤が用
いられる。このような基剤は９通常。

水溶性でか、つ生理学的に不活性な高分子化合物と。

該高分子化合物に相溶し生理学的に不活性な保水性軟化
剤とから主としてなる。この基剤は、サイクロデキスト
リンやその誘導体を溶解もしくは分散させることが可能
である。基剤に用いられる高分子化合物としては、　（
局方）カルボキシビニルポリマー、ポリ　（メタ）アク
リル酸、ポリ　（メタ）アクリル酸アルカリ酸金属塩（
例えばナトリウム塩）、（メタ）アクリル酸を主成分と
する共重合体（（メタ）アクリル酸エステル、酢酸ビニ
ルなどを含む共重合体）、上記共重合体のアルカリ金属
塩、　（ポリ）ビニルピロリドンを主成分とする共重合
体（（メタ）アクリル酸エステル、酢酸ビニルなどを含
む共重合体）、メチルビニルエーテル−無水マレイン酸
共重合体、メチルビニルエーテル−無水マレイン酸共重
合体アルカリ金属塩。

プルラン、高分子量デキストラン、カルボキシメチル化
デンプン、カルボキシメチルセルロース。

カルボキシメチルセルロースアルカリ金属塩、ヒドロキ
シエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、
ポリビニルアルコールなどがある。

基剤に含有される保水性軟化剤は、上記水溶性高分子化
合物を軟化させ、適度な粘着性を付与する働きを有する
。このような軟化剤としては、グリセリン、ジグワセリ
ン。トリグリセリン、ポリグリセリン、ポリエチレング
リコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレン／
プロピレングリコール、ソルビトール、ソルビタン・ポ
リエチレングリコール、グリセリンモノアルキルエステ
ル、マルチトール、低分子量デキストラン、塩化マグネ
シウムなどがある。上記高分子化合物および軟化剤は、
それぞれ２種以上混合して用いられ得る。

上記水溶性高分子化合物と軟化剤との割合は。

該水溶性高分子化合物や軟化剤の種類、得られる基剤が
必要とされる水溶性の度合などにより異なるが２両者の
重量比は２通常、　ａｓ’：　１５〜１５　：　８５の
範囲である。軟化剤が低粘度の液体で吸水性が大きい物
質である場合には、軟化剤の相対量を減じ。

上記高分子化合物：軟化剤の重量比を６０　：　４０以
下とするのが好ましい。このような低粘度で吸水性の高
い軟化剤としては、グリセリン、グリセリン系化合物、
低重合度ポリエチレングリコール（ｎ（重合度）＝４以
下）などが挙げられる。逆に。

軟化剤の粘度が高く、吸水性がそれ程高くない物質であ
る場合には、軟化剤の相対量を増加させ。

上記高分子化合物：軟化剤の重量比を６０　：　４０以
上とするのが好ましい、このような比較的高粘度で低吸
水性の軟化剤としては、高重合度ポリエチレングリコー
ル（ｎ＝７以上）、ポリグリセリン（ｎ−５以上）、マ
ルチトールなどが挙げられる。

この他、マルトースで置換されたサイクロデキストリン
を使用する場合には、該マルトース置換サイクロデキス
トリンが水溶性高分子化合物を軟化させる機能を有する
ため、上記グリセリンなどの軟化剤を減じることができ
る。

本発明の組成物は、上記基剤とサイクロデキストリンお
よび／またはサイクロデキストリン誘導体とで主として
構成されるが、必要に応じてこの他に各種添加剤が含有
され得る。添加剤としては例えば、薬効成分、充填剤、
界面活性剤、保存料。

香料９着色料２着味料が挙げられる。さらに９組成吻合
体の水に体する溶解性の度合を調節（短時間のうちに溶
解しないように適度の難溶性を付与）する目的で多価金
属塩などの架橋剤を加えて高分子成分をわずかに架橋さ
せることも可能である。

上記添加剤は、その総量が組成物全体の３０重重量以下
、架橋剤は３重量以下となるように配合される。

上記組成物を混合・成形して得られる口臭防止用貼付剤
の形状は特に限定されず、目的に応じて所望の形状とさ
れる０口腔粘膜表面に貼付するためには１例えば、薄葉
体状とするのが好適である。

この薄葉体状貼付剤の面積や厚みも目的に応じて決めら
れるが５例えば、厚みが０．１〜３日で面積が０．３〜
３ｃｓｌの貼付剤が好適である。

貼付剤の製法も特に限定されず１例えば次の方法により
製造される。まず、上記水溶性高分子化合物、軟化剤、
サイクロデキストリンおよび／またはサイクロデキスト
リン誘導体、および必要に応じて上記添加剤や架橋剤を
含有する溶液を調製する。溶媒としては、水、アルコー
ル、水−アルコ−７Ｌ／混液などが用いられる。別に剥
離性台紙（またはフィルム）を準備し、この台紙表面に
上記溶液を流延・乾燥し、これを適宜の大きさに裁断す
る。使用時には１台紙上から薄葉体状の貼付剤が剥離さ
れる。上記剥離性台紙上に水溶液の塗工が困難である場
合には９例えば次の方法が採用される。まず９本発明に
使用される水溶性高分子化合物のうちアルコールに可溶
なポリマー（ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニ
ルピロリドンなど）を選択し、このポリマーのアルコ−
ル溶液を調製する。このアルコール溶液を剥離性台紙上
に薄く塗工しく通常乾燥後の厚みが５〜５０μ耐。

乾燥させる。この上から本発明の組成物を含む水溶液を
塗工・乾燥させる−０このような方法で得られる薄葉体
状貼付剤は、その片面がサイクロデキストリンおよび／
またはサイクロデキストリン誘導体を含有しない水溶性
高分子化合物で覆われた形態となる。

（作用） このようにして得られる貼付剤は、それ自体が柔軟であ
り口腔粘膜表面に粘着性を有する。もしくは、水を吸収
したときに柔軟性と粘着性とが付与され９口腔粘膜表面
に接着可能となる。このような貼付剤が口腔粘膜に貼付
されると５口臭の主成分と考えられているメルカプタン
類をはじめとする各種臭気成分が、貼付剤中のサイクロ
デキストリンやサイクロデキストリン誘導体の分子に吸
収され、無臭化する。この吸収効果は、臭気成分がサイ
クロデキストリン環に包接されることに起因すると考え
られる。貼付剤は９口臭の発生源が歯槽膿漏のように限
られた部位である場合には。

その部位またはその周辺に貼付される。この場合には２
口臭の発生源からの臭気成分が直接吸収される。しかし
、貼付部位と口臭の発生源とが離れている場合にも、貼
付剤の基剤が溶解して徐々に放出されるサイクロデキス
トリンやその誘導体により臭気成分が吸収されて、消臭
効果が発揮される。

この貼付剤は全体として水溶性であるが、上記のように
適当な基剤が使用されているため、短時間のうちに口腔
内で溶解することはなく、ある程度の保形性を有する。

そして１口腔内部で完全に溶解するまでの間９口腔粘膜
表面によくなじみ。

良好な状態で粘着状態を維持することが可能である。こ
のような本貼付剤を用いると１口腔粘膜表面に貼着して
いる間は臭気成分の吸収効果が得られる。口臭防止の有
効時間は、■貼付剤に含有されるサイクロデキストリン
やその誘導体の含有率を調節すること、および■基剤の
組成により水溶性の度合を調節し、それにより口腔粘膜
上での保持時間を制御することにより調整され得る。貼
付剤の有効時間は１通常、２時間以上である。

本発明の組成物を用いた貼付剤は、その調製が容易であ
り、目的に応じて所望の形状とサイズとを有する貼付剤
が得られる。貼付剤はそれ自体が粘着性を有するか、も
しくは水を吸収して粘着性を有するようになるため２口
腔粘膜に対しての貼付が容易である。しかも３人体に対
して無害であるため２口腔粘膜を損傷したり副作用を示
すことがない。

゛　（実施例） 以下に本発明を実施例につき説明する。

実１皿上 （Ａ）貼付剤の調製： 水溶性高分子化合物 軟化剤 サイクロデキストリン 上記組成物のうちポリマルトトリオースは水−アルコー
ル混液（重量比９５：５）に溶解させて２５％溶液とし
、カルボキシビニルポリマーは３％水溶液とし、そして
マルチトールは８０％水溶液とした。これらの溶液を混
合し９次いで、残りの成分を加え、ホモミキサーで混合
・攪拌し、均一な混合溶液を得た。

表面がシリコーン処理されたＰＥＴフィルム（厚す５０
μｍ）の該処理表面にヒドロキシプロピルセルロース（
日本曹達；）ＩＰｃ−Ｍ）のアルコール溶液を。

その乾燥後の厚さが約１０μｍとなるように塗工した。

その塗工後の表面に、上記混合溶液を塗工・乾燥し、厚
さが約１７０μｍの上記組成物のＮ（サイクロデキスト
リン含有層）を形成した。ＰＥＴフィルム上に形成され
た層の厚みは合計で１８０μｍとなる。

このようにして得られた貼付剤は、柔軟性を有し、上記
サイクロデキストリン含有層はそれ自身で口腔粘膜に粘
着し得る粘着性を有していた。この貼付剤は、目的に合
わせた形状に裁断し、　　ＰＥＴフィルムから剥離する
ことにより目的個所に貼付して使用される。

（Ｂ）貼付剤の性能評価＝（八）項で得られた貼付２剤
を５ｗＸ１５ｍの大きさに裁断し１強度の口臭を有する
歯槽膿漏患者に患部周辺の歯肉部（左上歯外側）粘膜に
貼付した。このとき、貼付剤は、サイクロデキストリン
含有層側の表面が歯肉部と接触するように貼付された。

この患者の口臭の度合を、下記の特開昭６１−１４９８
６１号公報に記載された方法により、唾液中のメルカプ
タン濃度を測定することにより判定した。メルカプタン
濃度は貼付剤の貼付前（平常時）、貼付直後（０時間後
）。

１．０時間後、２．０時間後、３．０時間後、４．０時
間後、５．０時間後、および６．０時間後に測定された
。

貼付剤は、貼付後約３．５時間で自然に溶解して消失し
た。別に９口腔内疾病を持たず特に強い口臭が認められ
ない健常者についても同様の方法で試験を行った。それ
ぞれの結果を第２図に示す（Ａ：健常者、Ｂ：歯槽膿漏
患者）。

口声渭　　法および″ン：４，４”−ビスジメチルアミ
ノジフェニルカルボニウムイオン（ＢＤＣ”　）（口臭
の悪臭成分であるメルカプタン類と反応して退色する）
を含浸させた濾紙片を固定したプラスチックストリップ
（試験片）を調製する。この試験片に、唾液を微量（約
２０μｍ）滴下し、その退色の程度を反射光度測定器（
波長５４０ｎｍ）で測定する。あらかじめ既知濃度のメ
ルカプタン溶液発明者らは１口臭の官能評価の基準を次
のθ〜３とし、それぞれのサンプルについて上記方法で
メルカプタン濃度を測定した。口臭官能検査値とメルカ
プタン濃度との関係を第１図に示す。

０：無〜低臭、低度の許容できる臭い。

１：低〜中低度臭、中低度の口臭、大部分は許容性、一
部不快臭有り。

２：中〜強い悪臭、中および強い口臭、大部分は不快臭
。

３：強い悪臭、不快な（強い）口臭。

通常、悪臭であると感知される口臭の限界は。

官能試験値１〜２の間と考えられる。この範囲に相当す
るメルカプタン濃度は、第１図を参照すると１８〜２８
ｐｐｍである。

第２図を参照すると９本実施例においては、歯る。この
低下したメルカプタン濃度のレベルは官能試験値１〜２
に相当し、許容し得る程度の口臭となっていることがわ
かる。健常人（Ａ）の場合は。

もともとメルカプタン濃度が低いが、貼付剤の貼付によ
りさらにメルカプタン濃度が低く押さえられ、結果とし
てほとんど口臭が感じられない状態となった。

１隻ｍ （Ａ）貼付剤の調製： 水溶性高分子化合物化合物 軟化剤 サイクロデキストリン誘導体 上記組成のうち、ポリビニルピロリドンは２５％水溶液
に、カルボキシメチルセルロースナトリウムは２％水溶
液に、そして、マルチトールは８０％水溶液とした。そ
れぞれの水溶液を混合し、さらに残りの成分を加え、実
施例１と同様にホモミキサーを用いて混合・攪拌し、混
合溶液を得た。この混合溶液を用い、実施例１（＾）項
に準じて貼付剤の調製を行った。得られた貼付剤は１．
実施例１の場合と同様に柔軟で、それ自身が粘着性を有
しており５口腔粘膜表面に貼付することが可能である。

（Ｂ）貼付剤の性能評価：本実施例（Ａ）項で得られた
貼付剤を用い、実施例１（Ｂ）項と同様に性能評価を行
った。その結果を第２図に示す。本貼付剤は、貼付後、
自然溶解により消失するまで約４時間にわたり口腔粘膜
表面に保持されていた。第２図から１本貼付剤は、実施
例１の貼付剤とほぼ同等の効果を有することが明らかで
ある。

実施拠主 （Ａ）貼付剤の調製： 軟化剤 トリグリセリン　　　　　　　　　　　　３５上記組成
のうち、ポリビニルピロリドンは２４％エタノール溶液
に、ヒドロキシプロピルセルロースは１０％エタノール
溶液に、トリグリセリンは５０％エタノール溶液とした
。これらの溶液を混合し。

さらに残りの成分を加えてホモミキサーで攪拌し。

サイクロデキストリンが均一に分散したエタノール分散
液を得た。この分散液を、実施例１で使用したのと同様
のＰＥＴフィルム上に流延・乾燥し。

約１６０μｍの厚みの層を形成した。得られた貼付剤は
、柔軟性を有するが、乾燥時にはほとんど粘着性を持た
ない。しかし、湿度の高い雰囲気下に置かれた場合や水
が付与された場合には吸湿して軟化し９強力な粘着性を
有するようになり、粘膜表面に貼付することが可能とな
る。

ＣＢ）貼付剤の性能評価二本実施例（Ａ）項で得られた
貼付剤の片方の表面に少量の水を付与して粘着性を与え
た後、これを用いて実施例１（Ｂ）項に準じて評価を行
った。その結果を第２図に示す。

本貼付剤は、貼付後、自然溶解により消失するまで約３
時間にわたり口腔粘膜表面に保持されていた。第２図か
ら２本貼付剤は、実施例１の貼付剤とほぼ同等の効果を
有することが明らかである。

（発明の効果） 本発明によれば、このように、長時間にわたり口臭を防
止し得る口臭防止用貼付剤組成物が得られる。この組成
物を用いた貼付剤を使用すると。

例えば歯槽膿漏などで病的な原因に起因する強度の口臭
も長時間にわたり効果的に抑制される。

４、　′　　の　　゛なｉ″ｌ 第１図は２口臭官能検査の数値と唾液中のメルカプタン
濃度との関係を示すグラフ、そして第２図は本発明の組
成物を用いて得られる貼付剤を口腔内へ貼付したときの
貼付時間と唾液中のメルカプタン濃度との関係を示すグ
ラフである。

以上

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、水溶性で、少なくとも吸水時には柔軟性を有し、か
   つ口腔粘膜に粘着性を有する保形性基剤、および サイクロデキストリンおよび／またはサイクロデキスト
   リン誘導体、 を含有する口臭防止用貼付剤組成物。 ２、前記基剤が、水溶性でかつ生理学的に不活性な高分
   子化合物と、生理学的に不活性な保水性軟化剤とから主
   としてなる特許請求の範囲第１項に記載の組成物。 ３、前記サイクロデキストリンがα型、β型、およびγ
   型サイクロデキストリンのうちの少なくとも１種であり
   ；前記サイクロデキストリン誘導体が１個以上のマルト
   ースを分子側鎖に有するα型、β型およびγ型サイクロ
   デキストリンのうちの少なくとも１種である、特許請求
   の範囲第１項に記載の組成物。 ４、前記サイクロデキストリンおよび／またはサイクロ
   デキストリン誘導体が３重量％以上の割合で含有される
   特許請求の範囲第１項に記載の組成物。