JP2018021073A - ベンゾオキサゾールキナーゼ阻害剤および使用方法 - Google Patents

Abstract

【課題】ｍＴｏｒなどのある種のプロテインキナーゼ、チロシンキナーゼ、および／また
はＰＩ３キナーゼなどの脂質キナーゼを調節することができる、化学物質または化合物、
およびその医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本発明でまた提供されるのは、１種または複数のこれらキナーゼの活性を調
節するため、これらの組成物を用いる方法、特に治療での利用である。本発明の化合物又
は医薬的に許容可能な塩と、医薬的に許容可能な担体と、を含む、組成物もまた提供され
る。
【選択図】なし

Description

相互参照
本出願は、２００８年１１月３日に出願された、米国仮出願番号第６１／１９８，２０
０号、２００８年１２月１６日に出願された、米国仮出願番号第６１／２０１，９２３号
、２００９年４月２０日に出願された、米国仮出願番号第６１／２１４，２６１号、２０
０９年７月３１日に出願された、米国仮出願番号第６１／２３０，６５５号、２００９年
９月１７日に出願された、米国実用出願第１２／５８６，３０９号、および２００９年９
月１７日に出願された、米国実用出願第１２／５８６，２４１号の利益を主張し、それぞ
れ、その全体を参照により本明細書に組み込む。

細胞の活性は、細胞内事象を刺激するか、または阻害する外部シグナルによって調節す
ることができる。刺激性シグナルまたは阻害シグナルが、細胞および細胞内に伝達されて
細胞内応答を引き起こすプロセスをシグナル伝達という。過去数十年にわたって、シグナ
ル伝達事象のカスケードが明らかにされ、種々の生物学的応答の中心的役割を担うことが
見出されている。シグナル伝達経路の様々な要素に異常が生じると、多種の形態の癌、炎
症性疾患、代謝異常、血管および神経障害など、膨大な数の疾患の原因となることがわか
ってきた（非特許文献１）。

キナーゼは、重要なシグナリング分子の１つの部類を成す。一般に、キナーゼはプロテ
インキナーゼおよび脂質キナーゼに分類することができ、ある種のキナーゼは二重特異性
を示す。プロテインキナーゼは、他のタンパク質および／または自身（つまり、自己リン
酸化）をリン酸化する酵素である。プロテインキナーゼは一般に、基質利用を基に、３つ
の主なグループに分けることができる。そのグループは、主にチロシン残基上の基質をリ
ン酸化するチロシンキナーゼ（ｅｒｂ２、ＰＤＧＦ受容体、ＥＧＦ受容体、ＶＥＧＦ受容
体、ｓｒｃ、ａｂｌなど）、主にセリンおよび／またはスレオニン残基上の基質をリン酸
化するセリン／スレオニンキナーゼ（ｍＴｏｒＣ１、ｍＴｏｒＣ２、ＡＴＭ、ＡＴＲ、Ｄ
ＮＡ−ＰＫ、Ａｋｔなど）と、チロシン、セリンおよび／またはスレオニン残基上の基質
をリン酸化する二重特異性キナーゼである。

脂質キナーゼは、脂質のリン酸化を触媒する酵素である。これらの酵素、それによって
生じるリン酸化脂質、および脂質由来の生物学的活性を有する有機分子は、細胞の増殖、
遊走、接着、および分化など、多種多様な生理的プロセスの役割を担う。ある種の脂質キ
ナーゼは膜結合型であり、細胞膜に含まれるか、または細胞膜に結合している脂質のリン
酸化を触媒する。このような酵素の例としては、イノシトールリン脂質キナーゼ（ＰＩ３
キナーゼ、ＰＩ４キナーゼなど）、ジアシルグリセロールキナーゼ、スフィンゴシンキナ
ーゼが挙げられる。

イノシトールリン脂質３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）シグナリング経路は、ヒトの癌におけ
る最も高度に変異した系の１つである。ＰＩ３Ｋシグナリングは、ヒトのその他多くの疾
患の主要因でもある。ＰＩ３Ｋシグナリングは、アレルギー性接触皮膚炎、関節リウマチ
、変形性関節症、炎症性腸疾患、慢性閉塞性肺疾患、乾癬、多発性硬化症、喘息、糖尿病
性合併症に関する疾患、急性冠動脈症候群など心臓血管系の炎症性合併症を含む、多くの
病態に関与する。

ＰＩ３Ｋは、ホスファチジルイノシトールまたはイノシトールリン脂質の３’−ＯＨ基
をリン酸化する細胞内脂質キナーゼの、固有で保存されたファミリーのメンバーである。
ＰＩ３Ｋファミリーには、明らかに異なる基質特異性、発現パターンおよび調節の様式を
有する１５種のキナーゼが含まれる（Ｋａｔｓｏ ｅｔ ａｌ．、２００１年）。クラス
ＩＰＩ３Ｋ（ｐ１１０α、ｐ１１０β、ｐ１１０δおよびｐ１１０γ）は、主としてチロ
シンキナーゼまたはＧタンパク質共役受容体により活性化されて、ホスファチジルイノシ
トール−３，４，５−三リン酸（ＰＩＰ_３）を生じ、これはＡｋｔ／ＰＤＫ１経路、ｍＴ
ＯＲ、Ｔｅｃファミリーキナーゼ、およびＲｈｏファミリーＧＴＰアーゼなどの下流エフ
ェクターを作用させる。クラスＩＩおよびＩＩＩのＰＩ３−Ｋは、ＰＩ（３）ＰおよびＰ
Ｉ（３，４）Ｐ２の合成を介して、細胞内輸送の重要な役割を担う。ＰＩＫＫは、細胞成
長を制御し（ｍＴＯＲＣ１）、またはゲノムの安定性を監視する（ＡＴＭ、ＡＴＲ、ＤＮ
Ａ−ＰＫ、およびｈＳｍｇ−１）プロテインキナーゼである。

ＰＩＰ_３の生成により、強力な増殖および生存シグナルが開始する。上皮癌の一部では
、直接的な遺伝子変異によって、ＰＩ３Ｋ経路が活性化される。ＰＩ３Ｋシグナリング経
路は、細胞増殖および分化において、極めて重要な役割を担うため、この経路を阻害する
ことが、過剰増殖性疾患に有益であると考えられる。

ＰＩ３Ｋシグナル伝達経路の下流メディエーターには、Ａｋｔおよび哺乳類ラパマイシ
ン標的タンパク質（ｍＴＯＲ）が挙げられる。Ａｋｔは、ＰＩＰ３に結合するプレクスト
リン相同（ＰＨ）ドメインを有し、これによってＡｋｔキナーゼの活性化が引き起こされ
る。Ａｋｔは多くの基質をリン酸化し、さまざまな細胞応答に関するＰＩ３Ｋの中心的な
下流エフェクターである。Ａｋｔの完全活性化には、主として、活性化ループのＴ３０８
および疎水性モチーフのＳ４７３をリン酸化する必要がある。Ａｋｔの１つの重要な機能
は、ＴＳＣ２のリン酸化や他のメカニズムを介して、ｍＴＯＲの活性を増強させることで
ある。

ｍＴＯＲは、ＰＩ３Ｋファミリーの脂質キナーゼに関係するセリン−スレオニンキナー
ゼである。ｍＴＯＲは、細胞成長、細胞増殖、細胞運動性および生存など、多様な生物学
的プロセスに関連付けられている。ｍＴＯＲ経路の調節異常は、様々な型の癌で報告され
ている。ｍＴＯＲは、増殖因子および栄養シグナルを統合して、タンパク質翻訳、栄養摂
取、自食作用、ミトコンドリア機能を調節する、多機能キナーゼである。

ｍＴＯＲは、ｍＴＯＲＣ１およびｍＴＯＲＣ２の２つの複合体として存在する。ｍＴＯ
ＲＣ１はラプターサブユニット、ｍＴＯＲＣ２はリクターを含む。これらの複合体は別々
に調節され、明確に異なる基質特異性およびラパマイシン感受性を有する。例えば、ｍＴ
ＯＲＣ１はＳ６キナーゼ（Ｓ６Ｋ）および４ＥＢＰ１をリン酸化し、これにより翻訳およ
びリボソーム合成の増加を促進して、細胞成長および細胞周期の進行を促す。また、Ｓ６
Ｋもフィードバック経路で作用して、ＰＩ３Ｋ／Ａｋｔ活性を弱める。一般に、ｍＴＯＲ
Ｃ２は、ラパマイシンに非感受性である。ｍＴＯＲＣ２は、Ａｋｔなど、いくつかのＡＧ
ＣキナーゼのＣ末端疎水性モチーフをリン酸化することで、成長因子シグナリングを調節
すると考えられている。多くの細胞状況において、ＡｋｔのＳ４７３部位のリン酸化には
、ｍＴＯＲＣ２が必要である。

過去十年にわたって、ｍＴＯＲは、その細胞成長制御における役割およびヒトの疾患へ
の関与のため、かなりの関心を集めてきた。ｍＴＯＲは、限定されないが、癌、糖尿病、
肥満、心血管疾患、および神経障害など、多様な障害に関連付けられている。ｍＴＯＲは
、成長因子、栄養、エネルギー状態および細胞ストレスを介したシグナルなど、細胞内お
よび細胞外シグナルを統合することにより、転写、翻訳、自食作用、アクチン構築および
リボソーム生合成など、多くの基本的な生物学的プロセスを調節することが示されている
。

したがって、キナーゼ、特にｍＴｏｒおよびＡｋｔなどのプロテインキナーゼ、および
ＰＩ３Ｋなどの脂質キナーゼは、薬剤開発の主要ターゲットとなる。本発明は、新しい型
のキナーゼ阻害剤を提供することにより、当技術分野におけるこの必要性に対処する。

Ｇａｅｓｔｅｌ ｅｔ ａｌ． Ｃｕｒｒｅｎｔ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（２００７年）１４：２２１４〜２２３４ Ｋａｔｓｏ ｅｔ ａｌ．、２００１年 Ｂｕｎｄｇａｒｄ，Ｈ．，Ｄｅｓｉｇｎ ｏｆ Ｐｒｏｄｒｕｇｓ（１９８５），ｐｐ．７−９，２１−２４（Ｅｌｓｅｖｉｅｒ，Ａｍｓｔｅｒｄａｍ） Ｈｉｇｕｃｈｉ，Ｔ．，ｅｔ ａｌ．"Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓ ａｓ Ｎｏｖｅｌ Ｄｅｌｉｖｅｒｙ Ｓｙｓｔｅｍｓ，"Ａ．Ｃ．Ｓ．Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ Ｓｅｒｉｅｓ，Ｖｏｌ．１４ Ｂｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ Ｃａｒｒｉｅｒｓ ｉｎ Ｄｒｕｇ Ｄｅｓｉｇｎ，ｅｄ．Ｅｄｗａｒｄ Ｂ．Ｒｏｃｈｅ，Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ ａｎｄ Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓ，１９８７ Ｇｒｅｅｎｅ ａｎｄ Ｗｕｔｓ，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，３．ｓｕｐ．ｒｄ Ｅｄ．，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ，Ｎ．Ｙ．，１９９９

本発明の１つの態様において、化合物は式Ｉ’−Ａ’、

またはその医薬的に許容される塩が提供され、式中、
Ｘ_１はＮまたはＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＮであり、Ｘ_３はＣであり、Ｘ_４はＣ−Ｒ^９ま
たはＮであるか、あるいはＸ_１はＮまたはＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＣであり、Ｘ_３はＮで
あり、Ｘ_４はＣ−Ｒ^９またはＮであり、
Ｒ_１は、Ｈ、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_{１
−１０}アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アリール、−Ｌ−ヘテロアリール、−
Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｌ−Ｃ
_１−１０アルキルヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アル
キニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アル
キニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキルアリー
ル、−Ｌ−ヘテロアルキルヘテロアリール、−Ｌ−ヘテロアルキル−ヘテロシクリル、−
Ｌ−ヘテロアルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アラルキル、−Ｌ−ヘテロアラル
キル、または−Ｌ−ヘテロシクリルであり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１つ
または複数の独立したＲ^３で置換され、
Ｌは、存在しないか、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３１）
−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^３１）−、または−Ｎ
（Ｒ^３１）−であり、
Ｍ_１は、−（Ｗ^２）_ｋ−Ｒ^２で置換されたベンゾオキサゾリル、または−（Ｗ^２）_ｋ−
Ｒ^２で置換されたベンゾイソオキサゾリルであり、
ｋは０または１であり、
Ｅ^１およびＥ^２は、それぞれ独立に−（Ｗ^１）_ｊ−Ｒ^４であり、
Ｅ^１のｊ、またはＥ^２のｊは、それぞれ独立に０または１であり、
Ｗ^１は、−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_０−２、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７
）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−、
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）
Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（
Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ
（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−、または−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり、
Ｗ^２は、−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_０−２、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７
）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（
Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、−
ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（
Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−、または−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ
^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり、
Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−
ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ
Ｏ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−
ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−
ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ
Ｒ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ
^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３
１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−４アル
キル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シ
クロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル
−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０
アルキル−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_{１−
１０}アルキルアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロ
シクリル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_{１
−１０}アルキル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルア
リール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、
Ｃ_２−１０アルケニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル
、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ
_２−１０アルキニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０
アルキニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_{１−
１０}アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ
_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ_{１−
１０}アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０ア
ルキニル、アリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール
−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アル
キル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル
、ヘテロアリール−Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロ
アルキル、またはヘテロアリール−ヘテロシクリルであり、前記アリールまたはヘテロア
リール部分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞれ独立した、
ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｎ
Ｒ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ
（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３
１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ
）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、
−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ
^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−
ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−Ｓ
Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２で置換され、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアルキル
部分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、
−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ
^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ
^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２
、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ
（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝
ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｎ
Ｒ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（
＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２、アリール（二環式アリール、非置換アリール、または置換単環式アリ
ールなど）、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_{１−１
０}アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、
Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０
アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_{２−
１０}アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルアリール（Ｃ_２−１０アルキル−単環式アリール、
Ｃ_１−１０アルキル−置換単環式アリール、またはＣ_１−１０アルキルビシクロアリール
など）、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、Ｃ_{２
−１０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_１−１０アルキル
、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルアリール、Ｃ_{２−
１０}アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アル
ケニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０ア
ルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロ
アルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−８シク
ロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_{２
−１０}アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル、ヘ
テロアルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アル
ケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_１−１０アルキル（単環
式アリール−Ｃ_２−１０アルキル、置換単環式アリール−Ｃ_１−１０アルキル、またはビ
シクロアリール−Ｃ_１−１０アルキルなど）、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリー
ル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０ア
ルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニ
ル、ヘテロアリール−Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロアルキル、また
はヘテロアリール−ヘテロシクリルであり、前記二環式アリールまたはヘテロアリール部
分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは二環式アリール、ヘテロアリール部分、または
単環式アリール部分はそれぞれ、１つまたは複数のそれぞれ独立した、アルキル、ヘテロ
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール
、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３
１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（
Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３
５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２Ｎ
Ｒ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３
１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１
、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（
＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３
、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、
−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、前記ア
ルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアルキル部分はそれぞれ、非置
換であるか、あるいは１つまたは複数のアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキ
ニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロア
リール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−
ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、
−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置
換され、
Ｒ^３１、Ｒ^３２、およびＲ^３３はそれぞれ、それぞれ独立に、ＨまたはＣ_１−１０アル
キルであり、前記Ｃ_１−１０アルキルは非置換であるか、あるいは１つまたは複数のアリ
ール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基で置換され、前記アリ
ール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基はそれぞれ、非置換で
あるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＦ_３、−
Ｏ−アリール、−ＯＣＦ_３、−ＯＣ_１−１０アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_１−１０アル
キル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（アリール）、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキ
ル−アリール）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＯ_２−
Ｃ_１−１０アルキルアリール、−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−１０アルキ
ル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）
ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｏ
−アリール、−Ｎ（アリール）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）
_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）
_０−２アリール、−ＳＯ_２Ｎ（アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_{１−
１０}アルキル）、−ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５で
置換され、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５のＲ
^３４およびＲ^３５は、一緒に、それらが結合している窒素原子と共に、飽和または不飽和
の３〜１０員環を形成し、前記環は独立して、非置換であるか、あるいは１つまたは複数
の−ＮＲ^３１Ｒ^３２、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ
_１−６アルキル、またはＯ−アリールで置換され、前記飽和または不飽和の３〜１０員環
は独立して、窒素原子に加えて、さらに０個、１個、または２個のヘテロ原子を含み、
Ｒ^７およびＲ^８はそれぞれ、それぞれ独立に、水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０
アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはＣ_３−１０シクロアル
キルであり、水素を除くそれぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数の独立し
たＲ^６で置換され、
Ｒ^６は、ハロ、−ＯＲ^３１、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｒ^３２
、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−ＣＯ_２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３
４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２
アリール、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ
_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール
−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_{１−１
０}アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アル
キニルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアルキル、ヘ
テロシクリル、またはヘテロアリール基はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つまた
は複数のそれぞれ独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０
アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル、ハ
ロＣ_２−１０アルケニル、ハロＣ_２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３
１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ
^３２、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、または−ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換され、
Ｒ^９は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ^３１、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｒ
^３２、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−ＣＯ_２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０
−２アリール、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ_１−１０アルキル
、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリ
ール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_{１
−１０}アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０
アルキニルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアルキル
、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つ
または複数のそれぞれ独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＣ_１−１０アルキル、Ｃ_{１−
１０}アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル
、ハロＣ_２−１０アルケニル、ハロＣ_２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３
１Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、または−ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換される。

いくつかの実施形態においては、Ｘ_４はＣ−Ｒ^９である。他の実施形態においては、Ｘ
_４はＮである。

また、本発明は上で定義された化合物を提供し、この化合物は式Ｉ−Ａで表され、

またはその医薬的に許容される塩を提供し、その置換基は上で定義された通りである。

式Ｉ’−Ａ’またはＩ−Ａで表される化合物のいくつかの実施形態において、Ｘ_３はＮ
である。

２つめの態様において、本発明は式ＩＩ−Ａ−１で表される化合物、

またはその医薬的に許容される塩を提供し、式中、
Ｘ_１はＮまたはＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＮであるか、あるいはＸ_１はＮＨまたはＣＨ−
Ｅ^１であり、Ｘ_２はＣであり、
Ｒ_１は、Ｈ、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_{１
−１０}アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アリール、−Ｌ−ヘテロアリール、−
Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｌ−Ｃ
_１−１０アルキルヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アル
キニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アル
キニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキルアリー
ル、−Ｌ−ヘテロアルキルヘテロアリール、−Ｌ−ヘテロアルキル−ヘテロシクリル、−
Ｌ−ヘテロアルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アラルキル、−Ｌ−ヘテロアラル
キル、−Ｌ−ヘテロシクリルであり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは
複数の独立したＲ^３で置換され、Ｌは存在しないか、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−
、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３１）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２
Ｎ（Ｒ^３１）−、または−Ｎ（Ｒ^３１）−であり、
ｋは０または１であり、
Ｅ^１およびＥ^２はそれぞれ独立に、−（Ｗ^１）_ｊ−Ｒ^４であり、
Ｅ^１のｊまたはＥ^２のｊは、それぞれ独立に０または１であり、
Ｗ^１は、−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_０−２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ
^７）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−
、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ
）Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ
（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）
Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−、または−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり、
Ｗ^２は、−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_０−２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ
^７）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ
（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、
−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ
（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−、または−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（
Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり、
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ
^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２
、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ
（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝
ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｎ
Ｒ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（
＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２、アリール（二環式アリール、非置換アリール、または置換単環式アリ
ールなど）、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_{１−１
０}アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、
Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０
アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_{２−
１０}アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルアリール（Ｃ_２−１０アルキル−単環式アリール、
Ｃ_１−１０アルキル−置換単環式アリール、またはＣ_１−１０アルキルビシクロアリール
など）、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、Ｃ_{２
−１０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_１−１０アルキル
、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルアリール、Ｃ_{２−
１０}アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アル
ケニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０ア
ルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロ
アルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−８シク
ロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_{２
−１０}アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル、ヘ
テロアルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アル
ケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_１−１０アルキル（単環
式アリール−Ｃ_２−１０アルキル、置換単環式アリール−Ｃ_１−１０アルキル、またはビ
シクロアリール−Ｃ_１−１０アルキルなど）、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリー
ル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０ア
ルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニ
ル、ヘテロアリール−Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロアルキル、また
はヘテロアリール−ヘテロシクリルであり、前記二環式アリールまたはヘテロアリール部
分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは二環式アリール、ヘテロアリール部分、または
単環式アリール部分はそれぞれ、１つまたは複数のそれぞれ独立した、アルキル、ヘテロ
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール
、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３
１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（
Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３
５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２Ｎ
Ｒ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３
１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１
、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（
＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３
、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、
−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、前記ア
ルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアルキル部分はそれぞれ、非置
換であるか、あるいは１つまたは複数のアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキ
ニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロア
リール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−
ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、
−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置
換され、
Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−
ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ
Ｏ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−
ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−
ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ
Ｒ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ
^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３
１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０ア
ルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３
−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルケ
ニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルアリー
ル、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ
_２−１０アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルアリール、Ｃ_２−１０
アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニ
ルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキ
ニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニル
ヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシ
クリル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_{１
−１０}アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシ
−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテ
ロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール
−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキ
ニル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロアリー
ル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−
Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロアルキル、またはヘ
テロアリール−ヘテロシクリルであり、前記アリールまたはヘテロアリール部分はそれぞ
れ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞれ独立した、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ
^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ
^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２
ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ
^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３
１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ
（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３
３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１
、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、前記
アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアルキル部分はそれぞれ、非
置換であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ
_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２で置換され、
Ｒ^３１、Ｒ^３２、およびＲ^３３はそれぞれ、それぞれ独立に、ＨまたはＣ_１−１０アル
キルであり、前記Ｃ_１−１０アルキルは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のア
リール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基で置換され、前記ア
リール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基はそれぞれ、非置換
であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＦ_３、
−Ｏ−アリール、−ＯＣＦ_３、−ＯＣ_１−１０アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_１−１０ア
ルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（アリール）
、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アル
キル−アリール）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＯ_２
−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−１０アル
キル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_１−１０アルキル）、−
Ｏ−アリール、−Ｎ（アリール）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ
）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ
）_０−２アリール、−ＳＯ_２Ｎ（アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_{１
−１０}アルキル）、−ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５
で置換され、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５のＲ
^３４およびＲ^３５は、一緒に、それらが結合している窒素原子と共に、飽和または不飽和
の３〜１０員環を形成し、前記環は独立して、非置換であるか、あるいは１つまたは複数
の−ＮＲ^３１Ｒ^３２、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ
_１−６アルキル、またはＯ−アリールで置換され、前記飽和または不飽和の３〜１０員環
は独立して、窒素原子に加えて、さらに０個、１個、または２個のヘテロ原子を含み、
Ｒ^７およびＲ^８はそれぞれ、それぞれ独立に、水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０
アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはＣ_３−１０シクロアル
キルであり、水素を除くそれぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数の独立し
たＲ^６で置換され、
Ｒ^６は、ハロ、−ＯＲ^３１、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｒ^３２
、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−ＣＯ_２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３
４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２
アリール、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ
_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニルであるか、あるいはＲ^６は、アリール−Ｃ_{１
−１０}アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、
ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロ
アリール−Ｃ_２−１０アルキニルであり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１つま
たは複数のそれぞれ独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＣ_１−１０アルキル、Ｃ_{１−１
０}アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル、
ハロＣ_２−１０アルケニル、ハロＣ_２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１
Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、または−ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換される。

３つ目の態様において、本発明は式ＩＩＩの化合物、

またはその医薬的に許容される塩を提供し、式中、
Ｘ_１はＮまたはＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＮであるか、あるいはＸ_１はＮＨまたはＣＨ−
Ｅ^１であり、Ｘ_２はＣであり、
Ｒ_１は、−Ｈ、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ
_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アリール、−Ｌ−ヘテロアリール、
−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｌ−
Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキルアリ
ール、−Ｌ−ヘテロアルキルヘテロアリール、−Ｌ−ヘテロアルキル−ヘテロシクリル、
−Ｌ−ヘテロアルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アラルキル、−Ｌ−ヘテロアラ
ルキル、または−Ｌ−ヘテロシクリルであり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１
つまたは複数の独立したＲ^３で置換され、
Ｌは、存在しないか、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３１）
−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^３１）−、または−Ｎ
（Ｒ^３１）−であり、
Ｍ_１は、−（Ｗ^２）_ｋ−Ｒ^２で置換されたベンゾオキサゾリルであり、
ｋは０または１であり、
Ｅ^１およびＥ^２は、それぞれ独立に−（Ｗ^１）_ｊ−Ｒ^４であり、
Ｅ^１のｊ、またはＥ^２のｊは、それぞれ独立に０または１であり、
Ｗ^１は、−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_０−２、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７
）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−、
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）
Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（
Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ
（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−、または−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり、
Ｗ^２は、−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_０−２、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７
）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（
Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、−
ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（
Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−、または−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ
^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり、
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ
^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２
、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ
（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝
ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｎ
Ｒ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（
＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２、アリール（二環式アリール、非置換アリール、または置換単環式アリ
ールなど）、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_{１−１
０}アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、
Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０
アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_{２−
１０}アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルアリール（Ｃ_２−１０アルキル−単環式アリール、
Ｃ_１−１０アルキル−置換単環式アリール、またはＣ_１−１０アルキルビシクロアリール
など）、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、Ｃ_{２
−１０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_１−１０アルキル
、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルアリール、Ｃ_{２−
１０}アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アル
ケニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０ア
ルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロ
アルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−８シク
ロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_{２
−１０}アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル、ヘ
テロアルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アル
ケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_１−１０アルキル（単環
式アリール−Ｃ_２−１０アルキル、置換単環式アリール−Ｃ_１−１０アルキル、またはビ
シクロアリール−Ｃ_１−１０アルキルなど）、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリー
ル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０ア
ルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニ
ル、ヘテロアリール−Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロアルキル、また
はヘテロアリール−ヘテロシクリルであり、前記二環式アリール、ヘテロアリール部分ま
たは単環式アリールはそれぞれ、非置換であるか、あるいは二環式アリール、ヘテロアリ
ール部分、または単環式アリール部分はそれぞれ、１つまたは複数のそれぞれ独立した、
アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロア
ルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ
、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３
４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝
Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ
^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ
Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ
（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２
、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ
（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（
＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で
置換され、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアルキル部分
はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のアルキル、ヘテロアルキル、ア
ルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールア
ルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３
、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２で置換され、
Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−
ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ
Ｏ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−
ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−
ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ
Ｒ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ
^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３
１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０ア
ルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３
−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルケ
ニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルアリー
ル、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ
_２−１０アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルアリール、Ｃ_２−１０
アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニ
ルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキ
ニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニル
ヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシ
クリル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_{１
−１０}アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシ
−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテ
ロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール
−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキ
ニル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロアリー
ル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−
Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロアルキル、またはヘ
テロアリール−ヘテロシクリルであり、前記アリールまたはヘテロアリール部分はそれぞ
れ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞれ独立した、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ
^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ
^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２
ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ
^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３
１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ
（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３
３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１
、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、前記
アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアルキル部分はそれぞれ、非
置換であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ
_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２で置換され、
Ｒ^３１、Ｒ^３２、およびＲ^３３はそれぞれ、それぞれ独立にＨまたはＣ_１−１０アルキ
ルであり、前記Ｃ_１−１０アルキルは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のアリ
ール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基で置換され、前記アリ
ール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基はそれぞれ、非置換で
あるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＦ_３、−
Ｏ−アリール、−ＯＣＦ_３、−ＯＣ_１−１０アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_１−１０アル
キル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（アリール）、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキ
ル−アリール）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＯ_２−
Ｃ_１−１０アルキルアリール、−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−１０アルキ
ル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）
ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｏ
−アリール、−Ｎ（アリール）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）
_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）
_０−２アリール、−ＳＯ_２Ｎ（アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_{１−
１０}アルキル）、−ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５
で置換され、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５のＲ
^３４およびＲ^３５は、一緒に、それらが結合している窒素原子と共に、飽和または不飽和
の３〜１０員環を形成し、前記環は独立して、非置換であるか、あるいは１つまたは複数
の−ＮＲ^３１Ｒ^３２、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ
_１−６アルキル、またはＯ−アリールで置換され、前記飽和または不飽和の３〜１０員環
は独立して、窒素原子に加えて、さらに０個、１個、または２個のヘテロ原子を含み、
Ｒ^７およびＲ^８はそれぞれ、それぞれ独立に水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０ア
ルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはＣ_３−１０シクロアルキ
ルであり、水素を除くそれぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数の独立した
Ｒ^６で置換され、
Ｒ^６は、ハロ、−ＯＲ^３１、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｒ^３２
、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−ＣＯ_２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３
４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２
アリール、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ
_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール
−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_{１−１
０}アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アル
キニルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアルキル、ヘ
テロシクリル、またはヘテロアリール基はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つまた
は複数のそれぞれ独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０
アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル、ハ
ロＣ_２−１０アルケニル、ハロＣ_２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３
１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ
^３２、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、または−ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換され、
Ｒ^９は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ^３１、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｒ
^３２、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−ＣＯ_２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０
−２アリール、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ_１−１０アルキル
、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリ
ール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_{１
−１０}アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０
アルキニルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアルキル
、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つ
または複数のそれぞれ独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＣ_１−１０アルキル、Ｃ_{１−
１０}アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル
、ハロＣ_２−１０アルケニル、ハロＣ_２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３
１Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、または−ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換される。

さらにもう１つの態様において、本発明は式ＩＶ−Ａ−１で表される化合物、

またはその医薬的に許容される塩を提供式中、
Ｘ_１はＮまたはＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＮであるか、あるいはＸ_１はＮＨまたはＣＨ−
Ｅ^１であり、Ｘ_２はＣであり、
Ｒ_１は、−Ｈ、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ
_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アリール、−Ｌ−ヘテロアリール、
−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｌ−
Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキルアリ
ール、−Ｌ−ヘテロアルキルヘテロアリール、−Ｌ−ヘテロアルキル−ヘテロシクリル、
−Ｌ−ヘテロアルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アラルキル、−Ｌ−ヘテロアラ
ルキル、または−Ｌ−ヘテロシクリルであり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１
つまたは複数の独立したＲ^３で置換され、
Ｌは存在しないか、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３１）−
、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^３１）−、または−Ｎ（
Ｒ^３１）−であり、
Ｅ^１およびＥ^２はそれぞれ独立に、−（Ｗ^１）_ｊ−Ｒ^４であり、
Ｅ^１のｊまたはＥ^２のｊは、それぞれ独立に０または１であり、
Ｗ^１は、−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_０−２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ
^７）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−
、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ
）Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ
（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）
Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−、または−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり、
Ｗ^２は、−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_０−２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ
^７）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ
（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、
−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ
（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−、または−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（
Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり、
ｋは、０または１であり、
Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ
_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１
、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ
_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３
５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝
Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２
）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（
＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）
ＯＲ^３１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、アリール（二環式アリール、非置換
アリール、または置換単環式アリールなど）、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ
_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロ
アルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_３
−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルケニ
ル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルアリール（Ｃ_{２−
１０}アルキル−単環式アリール、Ｃ_１−１０アルキル−置換単環式アリール、またはＣ_{１
−１０}アルキルビシクロアリールなど）、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_{１−１
０}アルキルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０
アルケニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_{２−
１０}アルケニルアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニル
ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−
８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアリー
ル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシクリル、Ｃ_{２
−１０}アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキ
ル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０
アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アルキル、
ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリ
ール−Ｃ_１−１０アルキル（単環式アリール−Ｃ_２−１０アルキル、置換単環式アリール
−Ｃ_１−１０アルキル、またはビシクロアリール−Ｃ_１−１０アルキルなど）、アリール
−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−ヘテロシクリル
、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテ
ロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロ
アリール−ヘテロアルキル、またはヘテロアリール−ヘテロシクリルであり、前記アリー
ルまたはヘテロアリール部分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそ
れぞれ独立した、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル
、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリー
ルアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１
Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１
Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−
ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ
^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０
−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２
）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）
ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｓ
Ｒ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘ
テロアルキル部分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のアルキル、ヘ
テロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリ
ール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−
Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｎ
Ｒ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、また
は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、
Ｒ^３１、Ｒ^３２、およびＲ^３３はそれぞれ、それぞれ独立にＨまたはＣ_１−１０アルキ
ルであり、前記Ｃ_１−１０アルキルは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のアリ
ール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基で置換され、前記アリ
ール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基はそれぞれ、非置換で
あるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＦ_３、−
Ｏ−アリール、−ＯＣＦ_３、−ＯＣ_１−１０アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_１−１０アル
キル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（アリール）、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキ
ル−アリール）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＯ_２−
Ｃ_１−１０アルキルアリール、−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−１０アルキ
ル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）
ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｏ
−アリール、−Ｎ（アリール）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）
_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）
_０−２アリール、−ＳＯ_２Ｎ（アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_{１−
１０}アルキル）、−ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５
で置換され、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５のＲ
^３４およびＲ^３５は、一緒に、それらが結合している窒素原子と共に、飽和または不飽和
の３〜１０員環を形成し、前記環は独立して、非置換であるか、あるいは１つまたは複数
の−ＮＲ^３１Ｒ^３２、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ
_１−６アルキル、またはＯ−アリールで置換され、前記飽和または不飽和の３〜１０員環
は独立して、窒素原子に加えて、０、１、または２個以上のヘテロ原子を含み、
Ｒ^７およびＲ^８はそれぞれ、それぞれ独立に水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０ア
ルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはＣ_３−１０シクロアルキ
ルであり、水素を除くそれぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数の独立した
Ｒ^６で置換され、
Ｒ^６は、ハロ、−ＯＲ^３１、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｒ^３２
、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−ＣＯ_２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３
４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２
アリール、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ
_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール
−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_{１−１
０}アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アル
キニルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアルキル、ヘ
テロシクリル、またはヘテロアリール基はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つまた
は複数のそれぞれ独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０
アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル、ハ
ロＣ_２−１０アルケニル、ハロＣ_２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３
１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ
^３２、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、または−ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換され、
Ｒ^９は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ^３１、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｒ
^３２、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−ＣＯ_２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０
−２アリール、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ_１−１０アルキル
、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリ
ール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_{１
−１０}アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０
アルキニルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアルキル
、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つ
または複数のそれぞれ独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＣ_１−１０アルキル、Ｃ_{１−
１０}アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル
、ハロＣ_２−１０アルケニル、ハロＣ_２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３
１Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、または−ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換される。

別の態様において、本発明は式ＩＶ−Ａまたは式ＩＶ−Ｂで表される化合物、

またはその医薬的に許容される塩を提供し、式中、
Ｘ_１はＮまたはＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＮであり、Ｘ_３はＣであり、Ｘ_４はＣＲ^９また
はＮであるか、あるいはＸ_１はＮまたはＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＣであり、Ｘ_３はＮであ
り、Ｘ_４はＣＲ^９またはＮであり、
Ｒ_１は、−Ｈ、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ
_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アリール、−Ｌ−ヘテロアリール、
−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｌ−
Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキルアリ
ール、−Ｌ−ヘテロアルキルヘテロアリール、−Ｌ−ヘテロアルキル−ヘテロシクリル、
−Ｌ−ヘテロアルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アラルキル、−Ｌ−ヘテロアラ
ルキル、または−Ｌ−ヘテロシクリルであり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１
つまたは複数の独立したＲ^３で置換され、
Ｌは存在しないか、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３１）−
、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^３１）−、または−Ｎ（
Ｒ^３１）−であり、
ｋは０または１であり、
Ｅ^１およびＥ^２は、それぞれ独立に−（Ｗ^１）_ｊ−Ｒ^４であり、
Ｅ^１のｊ、またはＥ^２中のｊは、それぞれ独立に０または１であり、
Ｗ^１は、−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_０−２、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７
）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−、
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）
Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（
Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ
（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−、または−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり、
Ｗ^２は、−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_０−２、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７
）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（
Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、−
ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（
Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−、または−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ
^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり、
Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−
ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ
Ｏ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−
ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−
ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ
Ｒ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ
^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３
１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０ア
ルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３
−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルケ
ニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルアリー
ル、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ
_２−１０アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルアリール、Ｃ_２−１０
アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニ
ルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキ
ニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニル
ヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシ
クリル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_{１
−１０}アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシ
−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテ
ロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール
−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキ
ニル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロアリー
ル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−
Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロアルキル、またはヘ
テロアリール−ヘテロシクリルであり、前記アリールまたはヘテロアリール部分はそれぞ
れ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞれ独立した、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ
^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ
^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２
ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ
^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３
１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ
（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３
３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１
、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、前記
アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアルキル部分はそれぞれ、非
置換であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ
_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２で置換され、
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ
^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２
、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ
（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝
ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｎ
Ｒ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（
＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２、アリール（二環式アリール、非置換アリール、または置換単環式アリ
ールなど）、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_{１−１
０}アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、
Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０
アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_{２−
１０}アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルアリール（Ｃ_２−１０アルキル−単環式アリール、
Ｃ_１−１０アルキル−置換単環式アリール、またはＣ_１−１０アルキルビシクロアリール
など）、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、Ｃ_{２
−１０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_１−１０アルキル
、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルアリール、Ｃ_{２−
１０}アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アル
ケニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０ア
ルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロ
アルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−８シク
ロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_{２
−１０}アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル、ヘ
テロアルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アル
ケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_１−１０アルキル（単環
式アリール−Ｃ_２−１０アルキル、置換単環式アリール−Ｃ_１−１０アルキル、またはビ
シクロアリール−Ｃ_１−１０アルキルなど）、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリー
ル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０ア
ルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニ
ル、ヘテロアリール−Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロアルキル、また
はヘテロアリール−ヘテロシクリルであり、前記二環式アリールまたはヘテロアリール部
分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは二環式アリール、ヘテロアリール部分、または
単環式アリール部分はそれぞれ、１つまたは複数のそれぞれ独立した、アルキル、ヘテロ
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール
、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３
１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（
Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３
５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２Ｎ
Ｒ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３
１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１
、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（
＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３
、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、
−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、前記ア
ルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアルキル部分はそれぞれ、非置
換であるか、あるいは１つまたは複数のアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキ
ニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロア
リール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−
ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、
−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置
換され、
Ｒ^５は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ
^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２
、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ
（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝
ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｎ
Ｒ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（
＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ
（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２であり、
Ｒ^３１、Ｒ^３２、およびＲ^３３はそれぞれ、それぞれ独立にＨまたはＣ_１−１０アルキ
ルであり、前記Ｃ_１−１０アルキルは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のアリ
ール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基で置換され、前記アル
キル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基はそれぞれ
、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アルキル、−
ＣＦ_３、−Ｏ−アリール、−ＯＣＦ_３、−ＯＣ_１−１０アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_{１
−１０}アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（ア
リール）、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_{１−
１０}アルキル−アリール）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル、
−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_{１−
１０}アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_１−１０アルキ
ル）、−Ｏ−アリール、−Ｎ（アリール）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ、
−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルアリール、
−Ｓ（Ｏ）_０−２アリール、−ＳＯ_２Ｎ（アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル
）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）または−ＳＯ_２ＮＲ^３
４Ｒ^３５で置換され、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５のＲ
^３４およびＲ^３５は、一緒に、それらが結合している窒素原子と共に、飽和または不飽和
の３〜１０員環を形成し、前記環は独立して、非置換であるか、あるいは１つまたは複数
の−ＮＲ^３１Ｒ^３２、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ
_１−６アルキル、またはＯ−アリールで置換され、前記飽和または不飽和の３〜１０員環
は独立して、窒素原子に加えて、さらに０個、１個、または２個のヘテロ原子を含み、
Ｒ^７およびＲ^８はそれぞれ、それぞれ独立に水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０ア
ルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはＣ_３−１０シクロアルキ
ルであり、水素を除くそれぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数の独立した
Ｒ^６で置換され、
Ｒ^６は、ハロ、−ＯＲ^３１、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｒ^３２
、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−ＣＯ_２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３
４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２
アリール、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ
_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール
−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_{１−１
０}アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アル
キニルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアルキル、ヘ
テロシクリル、またはヘテロアリール基はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つまた
は複数のそれぞれ独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０
アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル、ハ
ロＣ_２−１０アルケニル、ハロＣ_２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３
１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ
^３２、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、または−ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換され、
Ｒ^９は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ^３１、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｒ
^３２、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−ＣＯ_２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０
−２アリール、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ_１−１０アルキル
、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリ
ール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_{１
−１０}アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０
アルキニルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアルキル
、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つ
または複数のそれぞれ独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＣ_１−１０アルキル、Ｃ_{１−
１０}アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル
、ハロＣ_２−１０アルケニル、ハロＣ_２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３
１Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、または−ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換される。

本発明の化合物の１つの実施形態において、Ｘ_４はＣＲ^９である。別の実施形態におい
て、Ｘ_４はＮである。

本発明の化合物のいくつかの実施形態において、Ｅ^２は−Ｈである。本発明の化合物の
いくつかの実施形態において、Ｘ_１はＮであり、Ｘ_２はＮである。本発明の化合物の他の
実施形態において、Ｘ_１はＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＮである。本発明の化合物の１つの実
施形態において、Ｘ_１はＮＨであり、Ｘ_２はＣである。

本発明の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ_３１およびＲ_３２は−Ｈである。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ−Ａ、Ｉ−Ｂ、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、Ｃ、
またはＣ’’で表される化合物のいくつかの実施形態において、Ｍ_１は−（Ｗ_２）_ｋ−Ｒ
_２で２位が置換されたベンゾオキサゾリル部分である。いくつかの実施形態において、Ｍ
_１は、任意で−（Ｗ_２）_ｋ−Ｒ_２で置換された５−ベンゾオキサゾリルまたは６−ベンゾ
オキサゾリル部分のいずれかである。いくつかの実施形態において、Ｍ_１は、任意で−（
Ｗ_２）_ｋ−Ｒ_２で２位が置換された５−ベンゾオキサゾリル、または６−ベンゾオキサゾ
リル部分のいずれかである。

本発明の化合物のいくつかの実施形態において、Ｍ_１は以下の構造のうちの１つを有す
る部分である。

本発明の化合物のいくつかの実施形態において、−（Ｗ^２）ｋ−は、−ＮＲ^７−、−Ｎ
（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、または−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）
_２−である。本発明の化合物の他の実施形態において、−（Ｗ^２）_ｋ−は、−ＮＨ−であ
る。本発明の化合物の別の実施形態において、−（Ｗ^２）_ｋ−は、−（ＣＨ）_２−である
。本発明の化合物のさらに別の実施形態において、−（Ｗ^２）_ｋ−は、−ＮＨＣ（Ｏ）−
である。本発明の化合物のさらに別の実施形態において、−（Ｗ^２）_ｋ−は、−Ｎ（Ｒ^７
）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−である。本発明の化合物のさらなる実施形態において、−（Ｗ^２
）_ｋ−は、−ＮＨＳ（Ｏ）_２−である。

本発明の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ_１は−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−
Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、または−Ｌ−
ヘテロシクリルであり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞ
れ独立したＲ^３で置換され、Ｒ^３は水素、−ＯＨ、−ＯＲ^３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ
（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、アリール、ヘテロアリール、Ｃ
_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、前記アリー
ル、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクリル部分はそれぞれ
、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のアルキルまたは−ＯＨで置換される。本発
明の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ_１は非置換であるか、あるいはＣ_１−１０
アルキル、またはシクロＣ_３−１０アルキルで置換される。

本発明の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ^２は−Ｈである。本発明の化合物の
他の実施形態において、Ｒ^２はアルキルである。本発明の化合物のさらに他の実施形態に
おいて、Ｒ^２はメチルである。本発明の化合物の他の実施形態において、Ｒ^２はイソプロ
ピルである。本発明の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ^２はシクロアルキルであ
る。本発明の化合物の他の実施形態において、Ｒ^２はシクロプロピルである。

本発明の化合物のいくつかの実施形態において、Ｅ^２は−Ｈであり、Ｘ_１およびＸ_２は
Ｎであり、Ｒ_１は−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ
_１−１０アルキルヘテロシクリル、または−Ｌ−ヘテロシクリルであり、それぞれは、非
置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞれ独立したＲ^３で置換され、Ｒ^３は水素
、−ＯＨ、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ
^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ
_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、前記アリー
ル、またはヘテロアリール部分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数の
それぞれ独立した、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキ
ル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ
ールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３
１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３
１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、
−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−Ｎ
Ｒ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）
_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３
２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２
）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）
ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、前記アルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクリル部
分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のアルキル、ヘテロアルキル、
アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリール
アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ
_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、−（Ｗ^２）_ｋ−は−ＮＲ^７−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、ま
たは−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−である。

別の態様において、本発明は次式で表される化合物を提供し、

式中、Ｘ_１はＮまたはＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＮであり、
Ｒ_１は−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_１−１０
アルキルヘテロシクリル、または−Ｌ−ヘテロシクリルであり、それぞれは、非置換であ
るか、あるいは１つまたは複数のそれぞれ独立したＲ^３置換基で置換され、
Ｒ^３は水素、−ＯＨ、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_{１−１
０}アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、前記アリール、ま
たはヘテロアリール部分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞ
れ独立したアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテ
ロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアル
キル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２
、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２
、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ
（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ
^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ
^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３
３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１
、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３
１Ｒ^３２で置換され、前記アルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクリル部分はそれ
ぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数の、アルキル、ヘテロアルキル、アルケ
ニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキ
ル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−
ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（
Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３
１Ｒ^３２で置換される。

１つの実施形態において、化合物は

またはその医薬的に許容される塩であり、式中、Ｒ_１は−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｃ_３
−８シクロアルキル、または−Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリルである。例えば、Ｒ_１
はイソプロピルである。

さらに本発明は、次式で表される化合物

またはその医薬的に許容される塩を提供し、式中、
Ｘ_１はＮまたはＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＮであるか、あるいはＸ_１はＮＨまたはＣＨ−
Ｅ^１であり、Ｘ_２はＣであり、
Ｒ_１は、水素、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ
_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アリール、−Ｌ−ヘテロアリール、
−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｌ−
Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキルアリ
ール、−Ｌ−ヘテロアルキルヘテロアリール、−Ｌ−ヘテロアルキル−ヘテロシクリル、
−Ｌ−ヘテロアルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アラルキル、−Ｌ−ヘテロアラ
ルキル、または−Ｌ−ヘテロシクリルであり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１
つまたは複数のそれぞれ独立したＲ^３置換基で置換され、
Ｌは、存在しないか、Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３１）−、−Ｓ
−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^３１）−、または−Ｎ（Ｒ^３１
）−であり、
ｋは０または１であり、
Ｅ^１およびＥ^２はそれぞれ独立に、−（Ｗ^１）_ｊ−Ｒ^４であり、
Ｅ^１のｊまたはＥ^２のｊは、それぞれ独立に０または１であり、
Ｗ^１は、−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_０−２、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７
）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−、
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）
Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（
Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ
（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−、または−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり、
Ｗ^２は、−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_０−２、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７
）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（
Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、−
ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（
Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−、または−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ
^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり、
Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−
ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ
Ｏ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−
ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−
ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ
Ｒ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ
^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３
１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０ア
ルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３
−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルケ
ニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルアリー
ル、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ
_２−１０アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルアリール、Ｃ_２−１０
アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニ
ルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキ
ニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニル
ヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシ
クリル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_{１
−１０}アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシ
−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテ
ロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール
−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキ
ニル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロアリー
ル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−
Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロアルキル、またはヘ
テロアリール−ヘテロシクリルであり、前記アリールまたはヘテロアリール部分はそれぞ
れ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞれ独立した、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ
^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ
^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２
ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ
^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３
１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ
（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３
３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１
、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、前記
アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアルキル部分はそれぞれ、非
置換であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ
_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２で置換され、
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ
^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２
、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ
（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝
ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｎ
Ｒ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（
＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２、二環式アリール、置換単環式アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０
アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ
_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アル
ケニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルキル−単環式
アリール、単環式アリール−Ｃ_２−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルビシクロアリール
、ビシクロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、置換Ｃ_１−１０アルキルアリール、置換アリ
ール−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘ
テロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニルア
リール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、
Ｃ_２−１０アルケニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ_２−１０アル
キニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘ
テロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニル
−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０ア
ルコキシＣ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルキニル、ヘテロシ
クリル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_２−１０アルケニル、ヘ
テロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ
_２−１０アルキニル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル
、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘ
テロアリール−Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロアルキル、またはヘテ
ロアリール−ヘテロシクリルであり、前記二環式アリール、単環式アリール、またはヘテ
ロアリール部分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞれ独立し
た、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（
＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３
２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３
３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３
、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、
−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１
Ｒ^３２で置換され、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアル
キル部分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３
１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３
４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、
Ｒ^３１、Ｒ^３２、およびＲ^３３はそれぞれ、それぞれ独立にＨまたはＣ_１−１０アルキ
ルであり、前記Ｃ_１−１０アルキルは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のアリ
ール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール置換基で置換され、前記
アリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール置換基はそれぞれ、
非置換であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｃ
Ｆ_３、−Ｏ−アリール、−ＯＣＦ_３、−ＯＣ_１−１０アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_{１−
１０}アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（アリ
ール）、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_{１−１
０}アルキル−アリール）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル、−
ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_{１−１
０}アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ
（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_１−１０アルキル
）、−Ｏ−アリール、−Ｎ（アリール）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−
Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルアリール、−
Ｓ（Ｏ）_０−２アリール、−ＳＯ_２Ｎ（アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）
（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）または−ＳＯ_２ＮＲ^３４
Ｒ^３５で置換され、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５のＲ
^３４およびＲ^３５は、一緒に、それらが結合している窒素原子と共に、飽和または不飽和
の３〜１０員環を形成し、前記環は独立して、非置換であるか、あるいは１つまたは複数
の−ＮＲ^３１Ｒ^３２、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ
_１−６アルキル、またはＯ−アリールで置換され、前記飽和または不飽和の３〜１０員環
は独立して、窒素原子に加えて、さらに０個、１個、または２個のヘテロ原子を含み、
Ｒ^７およびＲ^８はそれぞれ、それぞれ独立に、水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０
アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはＣ_３−１０シクロアル
キルであり、水素を除くそれぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数の独立し
たＲ^６置換基で置換され、
Ｒ^６は、ハロ、−ＯＲ^３１、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｒ^３２
、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−ＣＯ_２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３
４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２
アリール、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ
_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール
−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_{１−１
０}アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、またはヘテロアリール−Ｃ_{２−１
０}アルキニルであり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞれ
独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_{２−
１０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル、ハロＣ_２−１０アル
ケニル、ハロＣ_２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３１
Ｒ^３２、または−ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換される。

また、本発明は式Ｃで表される化合物を合成する方法であり、

式Ｃの化合物を合成するのに効果的な条件下で、式Ａの化合物を式Ｂの化合物と反応さ
せる工程を含む方法を提供し、式中、
Ｔ_１はハロであり、
Ｘ_１はＮまたはＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＮであり、Ｘ_３はＣであるか、あるいは、Ｘ_１
はＮまたはＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＣであり、Ｘ_３はＮであり、
Ｒ_１は、水素、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ
_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アリール、−Ｌ−ヘテロアリール、
−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｌ−
Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキルアリ
ール、−Ｌ−ヘテロアルキルヘテロアリール、−Ｌ−ヘテロアルキル−ヘテロシクリル、
−Ｌ−ヘテロアルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アラルキル、−Ｌ−ヘテロアラ
ルキル、または−Ｌ−ヘテロシクリルであり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１
つまたは複数の独立したＲ^３で置換され、
Ｌは、存在しないか、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３１）
−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^３１）−、または−Ｎ
（Ｒ^３１）−であり、Ｇはそれぞれ、それぞれ独立にＨまたはＲ_Ｇ１であり、Ｒ_Ｇ１は、
アルキル、アルケニル、またはアリールであるか、あるいは

のＧ基は互いに結合して、５または６員環部分を形成し、
式ＢのＭは、Ｍ_１部分であり、式ＢのＭ_１部分および式ＣのＭ_１部分は同一であり、次
の構造のうち、

の１つを有し、
Ｅ^１は−（Ｗ^１）_ｊ−Ｒ^４であり、ｊは０または１であり、
Ｗ^１は、−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_０−２、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７
）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−、
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）
Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（
Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ
（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−、または−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり、
ｋは０または１であり、
Ｗ^２は、−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_０−２、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７
）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（
Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、−
ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（
Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−、または−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ
^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり、
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ
^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２
、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ
（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝
ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｎ
Ｒ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（
＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２、二環式アリール、置換単環式アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０
アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ
_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アル
ケニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_{２−
１０}アルケニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルキル−単
環式アリール、単環式アリール−Ｃ_２−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルビシクロアリ
ール、ビシクロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、置換Ｃ_１−１０アルキルアリール、置換
アリール−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキ
ルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニ
ル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アル
ケニルアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロア
ルキル、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロ
アルキル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアリール、Ｃ_{２
−１０}アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０ア
ルキニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_{１
−１０}アルコキシＣ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルキニル、
ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリ
ル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_{２−
１０}アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−ヘテロシクリル、または
ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロ
アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロア
リール−ヘテロアルキル、またはヘテロアリール−ヘテロシクリルであり、前記二環式ア
リールまたはヘテロアリール部分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは二環式アリール
、ヘテロアリール部分、または単環式アリール部分はそれぞれ、１つまたは複数のそれぞ
れ独立した、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１
Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１
Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−
ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ
^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０
−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２
）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）
ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｓ
Ｒ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘ
テロアルキル部分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ
、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、
または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、
Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−
ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ
Ｏ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−
ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−
ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ
Ｒ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ
^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３
１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０ア
ルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３
−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルケ
ニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルアリー
ル、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ
_２−１０アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルアリール、Ｃ_２−１０
アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニ
ルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキ
ニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニル
ヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシ
クリル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_{１
−１０}アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシ
−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテ
ロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール
−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキ
ニル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロアリー
ル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−
Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロアルキル、またはヘ
テロアリール−ヘテロシクリルであり、前記アリールまたはヘテロアリール部分はそれぞ
れ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞれ独立した、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ
^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ
^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２
ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ
^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３
１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ
（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３
３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１
、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、前記
アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアルキル部分はそれぞれ、非
置換であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ
_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２で置換され、
Ｒ^５は水素であり、
Ｒ^３１、Ｒ^３２、およびＲ^３３はそれぞれ、それぞれ独立にＨまたはＣ_１−１０アルキ
ルであり、前記Ｃ_１−１０アルキルは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のアリ
ール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基で置換され、前記アリ
ール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基はそれぞれ、非置換で
あるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＦ_３、−
Ｏ−アリール、−ＯＣＦ_３、−ＯＣ_１−１０アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_１−１０アル
キル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（アリール）、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキ
ル−アリール）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＯ_２−
Ｃ_１−１０アルキルアリール、−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−１０アルキ
ル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）
ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｏ
−アリール、−Ｎ（アリール）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）
_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）
_０−２アリール、−ＳＯ_２Ｎ（アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_{１−
１０}アルキル）、−ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５
で置換され、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５のＲ
^３４およびＲ^３５は、一緒に、それらが結合している窒素原子と共に、飽和または不飽和
の３〜１０員環を形成し、前記環は独立して、非置換であるか、あるいは１つまたは複数
の−ＮＲ^３１Ｒ^３２、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ
_１−６アルキル、またはＯ−アリールで置換され、前記飽和または不飽和の３〜１０員環
は独立して、窒素原子に加えて、さらに０個、１個、または２個のヘテロ原子を含み、
Ｒ^７およびＲ^８はそれぞれ、それぞれ独立に水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アル
ケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはＣ_３−１０シクロアルキル
であり、水素を除くそれぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数の独立したＲ
^６で置換され、
Ｒ^６は、ハロ、−ＯＲ^３１、−ＳＨ、ＮＨ_２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、
−ＣＯ_２Ｒ^３１、−ＣＯ_２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４
Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２ア
リール、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_{２
−１０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−
Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０
アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、またはヘテロアリール−Ｃ_２−１０
アルキニルであり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞれ独
立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル、ハロＣ_２−１０アルケ
ニル、ハロＣ_２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝
Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｒ
^３２、または−ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換され、
式ＢのＭ_１および式ＣのＭ_１は同じであり、式ＡのＲ_１および式ＣのＲ_１は同じであり
、式ＡのＲ_３１および式ＣのＲ_３１は同じであり、式ＡのＲ_３２および式ＣのＲ_３２は同
じであり、式ＡのＸ_１および式ＣのＸ_１は同じであり、式ＡのＸ_２および式ＣのＸ_２は同
じであり、式ＡのＸ_３および式ＣのＸ_３は同じである。

式Ｃで表される化合物の合成方法のいくつかの態様において、Ｔ_１はヨードまたはブロ
モである。

式Ｃで表される化合物の合成方法の他の態様において、式Ｂで表される化合物は次式の
うちの１つを有する化合物である。

式Ｃで表される化合物の合成方法のいくつかの実施形態において、式Ｂの化合物および
式Ｃの化合物はそれぞれ、式中、
Ｘ_１およびＸ_２はＮであり、Ｘ_３はＣであり、
Ｒ_１は、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_{１−１
０}アルキルヘテロシクリル、または−Ｌ−ヘテロシクリルであり、それぞれは、非置換で
あるか、あるいは１つまたは複数の独立したＲ^３置換基で置換され、
Ｒ^３は水素、−ＯＨ、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_{１−１
０}アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、前記アリール、ま
たはヘテロアリール部分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞ
れ独立した、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘ
テロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールア
ルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３
２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ
_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１
Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２
Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）Ｎ
Ｒ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ
^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３
１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ
^３１Ｒ^３２で置換され、前記アルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクリル部分はそ
れぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のアルキル、ヘテロアルキル、アルケ
ニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキ
ル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−
ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（
Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３
１Ｒ^３２で置換され、−（Ｗ^２）_ｋ−は−ＮＲ^７−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、または−
Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−である、化合物である。

いくつかの実施形態において、式Ａの化合物は、パラジウムテトラキス（トリフェニル
ホスフィン）の存在下で、式Ｂの化合物と反応する。いくつかの実施形態において、式Ａ
の化合物がパラジウムテトラキス（トリフェニルホスフィン）の存在下で式Ｂの化合物と
反応するとき、パラジウムテトラキス（トリフェニルホスフィン）は、式Ａの化合物の約
０．０５〜約０．２０モル当量、または約０．０７〜約０．１５モル当量の量で存在する
。

別の態様において、本発明は式Ａで表される化合物および式Ｂで表される化合物を含む
組成物

またはその塩を提供し、式中、Ｔはハロであり、Ｘ_１はＮまたはＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２
はＮであり、Ｘ_３はＣであるか、あるいはＸ_１はＮまたはＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＣであ
り、Ｘ_３はＮであり、式Ａの化合物の２つより多くの環窒素原子が近接することはなく、
式Ｃの化合物の２つより多くの環窒素原が近接することはなく、
Ｇはそれぞれ、それぞれ独立してＨまたはＲ_Ｇ１であり、Ｒ_Ｇ１はアルキル、アルケニ
ル、またはアリールであり、
あるいは、

のＧ基は互いに結合して、５または６員環部分を形成し、
式ＢのＭはＭ_１部分であり、式ＢのＭ_１は次の構造のうち

の１つを有し、
Ｅ^１は、−（Ｗ^１）_ｊ−Ｒ^４であり、ｊは０または１であり、
Ｗ^１は、−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_０−２、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７
）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−、
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）
Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（
Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ
（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−、または−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり、
ｋは０または１であり、
Ｗ^２は、−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_０−２、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７
）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（
Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、−
ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（
Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−、または−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ
^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり、
Ｒ_１は、水素、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ
_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アリール、−Ｌ−ヘテロアリール、
−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｌ−
Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキルアリ
ール、−Ｌ−ヘテロアルキルヘテロアリール、−Ｌ−ヘテロアルキル−ヘテロシクリル、
−Ｌ−ヘテロアルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アラルキル、−Ｌ−ヘテロアラ
ルキル、または−Ｌ−ヘテロシクリルであり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１
つまたは複数の独立したＲ^３で置換され、
Ｌは、存在しないか、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３１）
−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^３１）−、または−Ｎ
（Ｒ^３１）−であり、
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ
^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２
、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ
（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝
ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｎ
Ｒ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（
＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２、二環式アリール、置換単環式アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０
アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ
_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アル
ケニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_{２−
１０}アルケニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルキル−単
環式アリール、単環式アリール−Ｃ_２−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルビシクロアリ
ール、ビシクロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、置換Ｃ_１−１０アルキルアリール、置換
アリールＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル
ヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニル
−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケ
ニルアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアル
キル、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロア
ルキル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアリール、Ｃ_{２−
１０}アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アル
キニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_{１−
１０}アルコキシＣ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルキニル、ヘ
テロシクリル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリル
−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_{２−１
０}アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−ヘテロシクリル、またはヘ
テロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロア
リール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアリ
ール−ヘテロアルキル、またはヘテロアリール−ヘテロシクリルであり、前記二環式アリ
ールまたはヘテロアリール部分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは二環式アリール、
ヘテロアリール部分、または単環式アリール部分はそれぞれ、１つまたは複数のそれぞれ
独立した、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ
^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ
^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−Ｓ
Ｏ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３
１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−
２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）
ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）Ｓ
Ｒ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ
^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２で置換され、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテ
ロアルキル部分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、
−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−
ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、ま
たは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、
Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−
ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ
Ｏ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−
ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−
ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ
Ｒ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ
^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３
１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０ア
ルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３
−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルケ
ニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルアリー
ル、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ
_２−１０アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルアリール、Ｃ_２−１０
アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニ
ルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキ
ニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニル
ヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシ
クリル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_{１
−１０}アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシ
−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテ
ロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール
−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキ
ニル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロアリー
ル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−
Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロアルキル、またはヘ
テロアリール−ヘテロシクリルであり、前記アリールまたはヘテロアリール部分はそれぞ
れ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞれ独立した、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ
^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ
^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２
ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ
^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３
１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ
（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３
３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１
、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、前記
アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアルキル部分はそれぞれ、非
置換であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ
_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２で置換され、
Ｒ^５は水素であり、
Ｒ^７およびＲ^８はそれぞれ、それぞれ独立に、水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０
アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはＣ_３−１０シクロアル
キルであり、水素を除くそれぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数の独立し
たＲ^６で置換され、
Ｒ^６は、ハロ、−ＯＲ^３１、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｒ^３２
、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−ＣＯ_２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３
４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２
アリール、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ
_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール
−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_{１−１
０}アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、またはヘテロアリール−Ｃ_{２−１
０}アルキニルであり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞれ
独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_{２−
１０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル、ハロＣ_２−１０アル
ケニル、ハロＣ_２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３１
Ｒ^３２、または−ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換され、
Ｒ^３１、Ｒ^３２、およびＲ^３３はそれぞれ、それぞれ独立にＨまたはＣ_１−１０アルキ
ルであり、前記Ｃ_１−１０アルキルは非置換であるか、あるいは１つまたは複数のアリー
ル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基で置換され、前記アルキ
ル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基はそれぞれ、
非置換であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｃ
Ｆ_３、−Ｏ−アリール、−ＯＣＦ_３、−ＯＣ_１−１０アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_{１−
１０}アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（アリ
ール）、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_{１−１
０}アルキル−アリール）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル、−
ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_{１−１
０}アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ
（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_１−１０アルキル
）、−Ｏ−アリール、−Ｎ（アリール）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−
Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルアリール、−
Ｓ（Ｏ）_０−２アリール、−ＳＯ_２Ｎ（アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）
（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、または−ＳＯ_２ＮＲ^３
４Ｒ^３５で置換され、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５のＲ
^３４およびＲ^３５は、一緒に、それらが結合している窒素原子と共に、飽和または不飽和
の３〜１０員環を形成し、前記環は独立して、非置換であるか、あるいは１つまたは複数
の−ＮＲ^３１Ｒ^３２、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ
_１−６アルキル、またはＯ−アリールで置換され、前記飽和または不飽和の３〜１０員環
は独立して、窒素原子に加えて、さらに０個、１個、または２個のヘテロ原子を含む。

本発明の組成物のいくつかの実施形態において、式Ａで表される化合物および式Ｂで表
される化合物はそれぞれ、式中、
Ｘ_１およびＸ_２はＮであり、Ｘ_３はＣであり、Ｒ_１は、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−
Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、または−Ｌ−
ヘテロシクリルであり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数の独立し
たＲ^３置換基で置換され、Ｒ^３は水素、−ＯＨ、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（
Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、アリール、ヘ
テロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、またはヘテロシクリルで
あり、前記アリール、またはヘテロアリール部分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは
１つまたは複数のそれぞれ独立した、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニ
ル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリ
ール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−Ｏ
Ｒ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ
）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝
Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−
ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ
^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３
１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２
、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、ま
たは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、前記アルキル、シクロアルキル、または
ヘテロシクリル部分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のアルキル、
ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ア
リール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、
−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−
ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、ま
たは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、−（Ｗ^２）_ｋ−は−ＮＲ^７−、−Ｎ（Ｒ^７
）Ｃ（Ｏ）−、または−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−である、化合物である。

本発明の組成物のいくつかの実施形態において、組成物は、式Ｃで表される化合物

またはその塩をさらに含み、式中、
式ＢのＭ_１および式ＣのＭ_１は同じであり、式ＡのＲ_１および式ＣのＲ_１は同じであり
、式ＡのＲ_３１および式ＣのＲ_３１は同じであり、式ＡのＲ_３２および式ＣのＲ_３２は同
じであり、式ＡのＸ_１および式ＣのＸ_１は同じであり、式ＡのＸ_２および式ＣのＸ_２は同
じであり、式ＡのＸ_３および式ＣのＸ_３は同じである。

本発明の組成物のいくつかの実施形態において、組成物は有機溶媒をさらに含む。

別の態様において、本発明は式Ｇ−６−Ｂで表される化合物を合成する方法であり、

式Ｇ−６−Ｂの化合物を合成するのに効果的な条件下で、式Ｇ−６の化合物を酸と反応さ
せる工程を含む方法を提供する。

式Ｇ−６−Ｂで表される化合物を合成する方法の、いくつかの実施形態において、酸は
塩酸である。

別の態様において、本発明は式Ｇ−６で表される化合物を合成する方法であり、

式Ｇ−６の化合物の合成に効果的な条件下で、式１−２の化合物をビス（ピナコラト）ジ
ボロンと反応させる工程を含む方法を提供する。

さらに別の態様において、本発明は式１−２で表される化合物を合成する方法であり、

式１−２の化合物を合成するのに効果的な条件下で、式１−１の化合物をハロゲン化シア
ンと反応させる工程を含む方法を提供する。

式１−２で表される化合物の合成方法の、いくつかの実施形態において、ハロゲン化シ
アンは臭化シアンである。

さらなる態様において、本発明は式Ｂで表される化合物を合成する方法であり、

式Ｂの化合物を合成するのに効果的な条件下で、式Ｄの化合物を塩基およびホウ酸トリア
ルキルと反応させる工程を含む方法を提供し、式中、Ｇはアルキルであり、Ｔ_２はハロ、
トリフラート、トシラートまたはメシラートであり、式ＤのＭおよび式ＢのＭはそれぞれ
、Ｍ_１部分であり、式ＤのＭ_１部分および式ＢのＭ_１部分は、同一であり、次の構造のう
ち

の１つを有し、
Ｒ^５は水素であり、ｋは１であり、−Ｗ^２−Ｒ^２は−ＮＨ−Ｇ_ｐであり、
Ｇ_ｐはアセチル、カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル（Ｂｏｃ）、カルボベンジルオキシ（
Ｃｂｚ）、ベンジル（Ｂｚ）、フルオレニルメチルオキシカルボニル（ＦＭＯＣ）、また
はｐ−メトキシベンジル（ＰＭＢ）であり、式ＤのＧ_ｐおよび式ＢのＧ_ｐは同じである。

式Ｂで表される化合物を合成する方法の他の実施形態において、塩基はｎ−ブチルリチ
ウムである。さらに他の実施形態において、ホウ酸トリアルキルは、ホウ酸トリイソプロ
ピルである。式Ｂで表される化合物を合成する方法のいくつかの実施形態において、式Ｄ
の化合物および式Ｂの化合物はそれぞれ、−（Ｗ^２）_ｋ−が−ＮＲ^７−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ
（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−である化合物である。

いくつかの実施形態において、この方法は、−Ｗ^２−Ｒ^２が−ＮＨ_２である式Ｂの化合
物を生成するのに効果的な条件下で、−Ｗ^２−Ｒ^２が−ＮＨ−Ｇ_ｐであり、Ｇ_ｐがカルバ
ミン酸ｔｅｒｔ−ブチルである式Ｂの化合物と、試薬とを反応させる工程をさらに含む。
いくつかの実施形態において、試薬は塩酸である。

さらに別の態様において、本発明は式３−４で表される化合物を合成する方法であり、

式３−４の化合物を合成するのに効果的な条件下で、式３−３の化合物をハロゲン化シ
アンと反応させる工程を含む方法を提供し、式中、
Ｘ_１はＮまたはＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＮであり、Ｘ_３はＣであるか、あるいはＸ_１は
ＮまたはＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＣであり、Ｘ_３はＮであり、式３−３の化合物の２つよ
り多くのの環窒素原子が隣接することはなく、式３−４の化合物の２つより多くのの環窒
素原子が隣接することはなく、
Ｅ^１は、−（Ｗ^１）_ｊ−Ｒ^４であり、ｊは０または１であり、
Ｗ^１は、−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_０−２、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７
）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−、
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）
Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（
Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ
（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−、または−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり、
Ｒ_１は、水素、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ
_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アリール、−Ｌ−ヘテロアリール、
−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｌ−
Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキルアリ
ール、−Ｌ−ヘテロアルキルヘテロアリール、−Ｌ−ヘテロアルキル−ヘテロシクリル、
−Ｌ−ヘテロアルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アラルキル、−Ｌ−ヘテロアラ
ルキル、または−Ｌ−ヘテロシクリルであり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１
つまたは複数の独立したＲ^３で置換され、
Ｌは、存在しないか、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３１）
−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^３１）−、または−Ｎ
（Ｒ^３１）−であり、
Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−
ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ
Ｏ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−
ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−
ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ
Ｒ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ
^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３
１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０ア
ルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３
−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルケ
ニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルアリー
ル、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ
_２−１０アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルアリール、Ｃ_２−１０
アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニ
ルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキ
ニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニル
ヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシ
クリル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_{１
−１０}アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシ
−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテ
ロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール
−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキ
ニル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロアリー
ル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−
Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロアルキル、またはヘ
テロアリール−ヘテロシクリルであり、前記アリールまたはヘテロアリール部分はそれぞ
れ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞれ独立した、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ
^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ
^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２
ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ
^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３
１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ
（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３
３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１
、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、前記
アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアルキル部分はそれぞれ、非
置換であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ
_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２で置換され、
Ｒ^３１、Ｒ^３２、およびＲ^３３はそれぞれ、それぞれ独立に、ＨまたはＣ_１−１０アル
キルであり、前記Ｃ_１−１０アルキルは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のア
リール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基で置換され、前記ア
ルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基はそれぞ
れ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アルキル、
−ＣＦ_３、−Ｏ−アリール、−ＯＣＦ_３、−ＯＣ_１−１０アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ
_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（
アリール）、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_{１
−１０}アルキル−アリール）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル
、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_{１
−１０}アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_１−１０アル
キル）、−Ｏ−アリール、−Ｎ（アリール）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ
、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルアリール
、−Ｓ（Ｏ）_０−２アリール、−ＳＯ_２Ｎ（アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキ
ル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）または−ＳＯ_２ＮＲ
^３４Ｒ^３５で置換され、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５のＲ
^３４およびＲ^３５は、一緒に、それらが結合している窒素原子と共に、飽和または不飽和
の３〜１０員環を形成し、前記環は独立して、非置換であるか、あるいは１つまたは複数
の−ＮＲ^３１Ｒ^３２、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ
_１−６アルキル、またはＯ−アリールで置換され、前記飽和または不飽和の３〜１０員環
は独立して、窒素原子に加えて、さらに０個、１個、または２個のヘテロ原子を含み、
Ｒ^７およびＲ^８はそれぞれ、それぞれ独立に、水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０ア
ルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはＣ_３−１０シクロアルキ
ルであり、水素を除くそれぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数の独立した
Ｒ^６で置換され、
Ｒ^６は、ハロ、−ＯＲ^３１、−ＳＨ、ＮＨ_２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、
−ＣＯ_２Ｒ^３１、−ＣＯ_２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４
Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２ア
リール、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_{２
−１０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−
Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０
アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、またはヘテロアリール−Ｃ_２−１０
アルキニルであり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞれ独
立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル、ハロＣ_２−１０アルケ
ニル、ハロＣ_２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝
Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｒ
^３２、または−ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換され、
式３−３のＲ_１および式３−４のＲ_１は同じであり、式３−３のＲ_３１および式３−４
のＲ_３１は同じであり、式３−３のＲ_３２および式３−４のＲ_３２は同じであり、式３−
３のＸ_１および式３−４のＸ_１は同じであり、式３−３のＸ_２および式３−４のＸ_２は同
じであり、式３−３のＸ_３および式３−４のＸ_３は同じである。

本発明の方法のいくつかの実施形態において、式３−３で表される化合物および式３−
４で表される化合物はそれぞれ、式中、
Ｘ_１およびＸ_２はＮであり、
Ｒ_１は、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_{１−１
０}アルキルヘテロシクリル、または−Ｌ−ヘテロシクリルはであり、それぞれは、非置換
であるか、あるいは１つまたは複数の独立したＲ^３置換基で置換され、
Ｒ^３は水素、−ＯＨ、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０
アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、前記アリール、また
はヘテロアリール部分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞれ
独立した、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテ
ロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアル
キル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２
、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２
、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ
（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ
^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ
^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３
３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１
、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３
１Ｒ^３２で置換され、前記アルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクリル部分はそれ
ぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のアルキル、ヘテロアルキル、アルケニ
ル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル
、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−Ｏ
ＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ
）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１
Ｒ^３２で置換される、化合物である。

式３−４で表される化合物を合成するいくつかの実施形態において、ハロゲン化シアン
は、臭化シアンである。

別の態様において、本発明は式３−３で表される化合物を合成する方法であり、

式３−３の化合物を合成するのに効果的な条件下で、式３−２の化合物を、試薬と反応
させる工程を含む方法を提供し、式中、
Ｘ_１はＮまたはＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＮであり、Ｘ_３はＣであるか、あるいはＸ_１は
ＮまたはＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＣであり、Ｘ_３はＮであり、式３−３の化合物の２つよ
り多くの環窒素原子が隣接することはなく、式３−４の化合物の２つより多くの環窒素原
子が隣接することはなく、
Ｅ^１は−（Ｗ^１）_ｊ−Ｒ^４であり、ｊは０または１であり、
Ｗ^１は、−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_０−２、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７
）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−、
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）
Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（
Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ
（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−、または−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり、
Ｒ_１は、水素、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ
_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アリール、−Ｌ−ヘテロアリール、
−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｌ−
Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキルアリ
ール、−Ｌ−ヘテロアルキルヘテロアリール、−Ｌ−ヘテロアルキル−ヘテロシクリル、
−Ｌ−ヘテロアルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アラルキル、−Ｌ−ヘテロアラ
ルキル、または−Ｌ−ヘテロシクリルであり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１
つまたは複数の独立したＲ^３で置換され、
Ｌは、存在しないか、−Ｃ＝Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３１）−、
−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^３１）−、または−Ｎ（Ｒ
^３１）−であり、
Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−
ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ
Ｏ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−
ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−
ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ
Ｒ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ
^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３
１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０ア
ルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３
−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルケ
ニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルアリー
ル、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ
_２−１０アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルアリール、Ｃ_２−１０
アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニ
ルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキ
ニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニル
ヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシ
クリル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_{１
−１０}アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシ
−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテ
ロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール
−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキ
ニル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロアリー
ル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−
Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロアルキル、またはヘ
テロアリール−ヘテロシクリルであり、前記アリールまたはヘテロアリール部分はそれぞ
れ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞれ独立した、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ
^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ
^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２
ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ
^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３
１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ
（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３
３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１
、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、前記
アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアルキル部分はそれぞれ、非
置換であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ
_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２で置換され、
Ｒ^３１、Ｒ^３２、およびＲ^３３はそれぞれ、それぞれ独立に、ＨまたはＣ_１−１０アル
キルであり、前記Ｃ_１−１０アルキルは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のア
リール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基で置換され、前記ア
ルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基はそれぞ
れ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アルキル、
−ＣＦ_３、−Ｏ−アリール、−ＯＣＦ_３、−ＯＣ_１−１０アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ
_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（
アリール）、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_{１
−１０}アルキル−アリール）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル
、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_{１
−１０}アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_１−１０アル
キル）、−Ｏ−アリール、−Ｎ（アリール）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ
、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルアリール
、−Ｓ（Ｏ）_０−２アリール、−ＳＯ_２Ｎ（アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキ
ル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）または−ＳＯ_２ＮＲ
^３４Ｒ^３５で置換され、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５のＲ
^３４およびＲ^３５は、一緒に、それらが結合している窒素原子と共に、飽和または不飽和
の３〜１０員環を形成し、前記環は独立して、非置換であるか、あるいは１つまたは複数
の−ＮＲ^３１Ｒ^３２、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ
_１−６アルキル、またはＯ−アリールで置換され、前記飽和または不飽和の３〜１０員環
は独立して、窒素原子に加えて、さらに０個、１個、または２個のヘテロ原子を含み、
Ｒ^７およびＲ^８はそれぞれ、それぞれ独立に、水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０ア
ルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはＣ_３−１０シクロアルキ
ルであり、水素を除くそれぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数の独立した
Ｒ^６で置換され、
Ｒ^６は、ハロ、−ＯＲ^３１、−ＳＨ、ＮＨ_２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、
−ＣＯ_２Ｒ^３１、−ＣＯ_２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４
Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２ア
リール、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_{２
−１０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−
Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０
アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、またはヘテロアリール−Ｃ_２−１０
アルキニルであり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数の独立したハ
ロ、シアノ、ニトロ、−ＯＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケ
ニル、Ｃ_２−１０アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル、ハロＣ_２−１０アルケニル、ハ
ロＣ_２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、ま
たは−ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換され、
式３−２のＲ_１および式３−３のＲ_１は同じであり、式３−２のＲ_３１および式３−３
のＲ_３１は同じであり、式３−２のＲ_３２および式３−３のＲ_３２は同じであり、式３−
２のＸ_１および式３−３のＸ_１は同じであり、式３−２のＸ_２および式３−３のＸ_２は同
じであり、式３−２のＸ_３および式３−３のＸ_３は同じである。

式３−３で表される化合物を合成する方法のいくつかの実施形態において、水素ガスの
存在下、試薬は、（ａ）亜ジチオン酸ナトリウム、または（ｂ）パラジウム炭素である。

式３−３で表される化合物を合成する方法のいくつかの実施形態において、式３−２の
化合物および式３−３の化合物はそれぞれ、式中、Ｘ_１およびＸ_２はＮであり、Ｘ_３はＣ
であり、Ｒ_１は、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ
_１−１０アルキルヘテロシクリル、または−Ｌ−ヘテロシクリルであり、それぞれは、非
置換であるか、あるいは１つまたは複数の独立したＲ^３置換基で置換され、
Ｒ^３は水素、−ＯＨ、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_{１−１
０}アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、前記アリール、ま
たはヘテロアリール部分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞ
れ独立した、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘ
テロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールア
ルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３
２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ
_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１
Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２
Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）Ｎ
Ｒ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ
^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３
１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ
^３１Ｒ^３２で置換され、前記アルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクリル部分はそ
れぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のアルキル、ヘテロアルキル、アルケ
ニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキ
ル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−
ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（
Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３
１Ｒ^３２で置換される、化合物である。

別の態様において、本発明は式３−２で表される化合物を合成する方法であり、

式３−２の化合物を合成するのに効果的な条件下で、式３−１の化合物を試薬と反応さ
せる工程を含む方法を提供し、式中、
Ｘ_１はＮまたはＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＮであり、Ｘ_３はＣであるか、あるいはＸ_１は
ＮまたはＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＣであり、Ｘ_３はＮであり、式３−１の化合物の２つよ
り多くの環窒素原子が隣接することはなく、式３−２の化合物の２つより多くの環窒素原
子が隣接することはなく、
Ｅ^１は、−（Ｗ^１）_ｊ−Ｒ^４であり、ｊは０または１であり、
Ｗ^１は、−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_０−２、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７
）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−、
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）
Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（
Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ
（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−、または−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり、
Ｒ_１は、水素、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ
_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アリール、−Ｌ−ヘテロアリール、
−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｌ−
Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキルアリ
ール、−Ｌ−ヘテロアルキルヘテロアリール、−Ｌ−ヘテロアルキル−ヘテロシクリル、
−Ｌ−ヘテロアルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アラルキル、−Ｌ−ヘテロアラ
ルキル、または−Ｌ−ヘテロシクリルであり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１
つまたは複数の独立したＲ^３で置換され、
Ｌは、存在しないか、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３１）
−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^３１）−、または−Ｎ
（Ｒ^３１）−であり、
Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−
ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ
Ｏ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−
ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−
ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ
Ｒ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ
^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３
１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０ア
ルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３
−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルケ
ニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルアリー
ル、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ
_２−１０アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルアリール、Ｃ_２−１０
アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニ
ルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキ
ニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニル
ヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシ
クリル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_{１
−１０}アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシ
−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテ
ロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール
−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキ
ニル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロアリー
ル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−
Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロアルキル、またはヘ
テロアリール−ヘテロシクリルであり、前記アリールまたはヘテロアリール部分はそれぞ
れ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞれ独立した、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ
^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ
^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２
ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ
^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３
１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ
（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３
３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１
、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、前記
アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアルキル部分はそれぞれ、非
置換であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ
_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２で置換され、
Ｒ^３１、Ｒ^３２、およびＲ^３３はそれぞれ、それぞれ独立に、ＨまたはＣ_１−１０アル
キルであり、前記Ｃ_１−１０アルキルは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のア
リール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基で置換され、前記ア
ルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基はそれぞ
れ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アルキル、
−ＣＦ_３、−Ｏ−アリール、−ＯＣＦ_３、−ＯＣ_１−１０アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ
_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（
アリール）、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_{１
−１０}アルキル−アリール）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル
、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_{１
−１０}アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_１−１０アル
キル）、−Ｏ−アリール、−Ｎ（アリール）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ
、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルアリール
、−Ｓ（Ｏ）_０−２アリール、−ＳＯ_２Ｎ（アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキ
ル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）または−ＳＯ_２ＮＲ
^３４Ｒ^３５で置換され、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５のＲ
^３４およびＲ^３５は、一緒に、それらが結合している窒素原子と共に、飽和または不飽和
の３〜１０員環を形成し、前記環は独立して、非置換であるか、あるいは１つまたは複数
の−ＮＲ^３１Ｒ^３２、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ
_１−６アルキル、またはＯ−アリールで置換され、前記飽和または不飽和の３〜１０員環
は独立して、窒素原子に加えて、さらに０個、１個、または２個のヘテロ原子を含み、
Ｒ^７およびＲ^８はそれぞれ、それぞれ独立に、水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０
アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはＣ_３−１０シクロアル
キルであり、水素を除くそれぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数の独立し
たＲ^６で置換され、
Ｒ^６は、ハロ、−ＯＲ^３１、−ＳＨ、ＮＨ_２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、
−ＣＯ_２Ｒ^３１、−ＣＯ_２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４
Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２ア
リール、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_{２
−１０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−
Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０
アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、またはヘテロアリール−Ｃ_２−１０
アルキニルであり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数の独立したハ
ロ、シアノ、ニトロ、−ＯＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケ
ニル、Ｃ_２−１０アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル、ハロＣ_２−１０アルケニル、ハ
ロＣ_２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、ま
たは−ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換され、
式３−１のＲ_１および式３−２３のＲ_１は同じであり、式３−１のＲ_３１および式３−
２のＲ_３１は同じであり、式３−１のＲ_３２および式３−２のＲ_３２は同じであり、式３
−１のＸ_１および式３−２のＸ_１は同じであり、式３−１のＸ_２および式３−２のＸ_２は
同じであり、式３−１のＸ_３および式３−２のＸ_３は同じである。

式３−２で表される化合物を合成する方法のいくつかの実施形態において、試薬は硝酸
である。

式３−２で表される化合物を合成する方法のいくつかの実施形態において、式３−１の
化合物および式３−２の化合物はそれぞれ、式中、
Ｘ_１およびＸ_２はＮであり、Ｘ_３はＣであり、Ｒ_１は、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−
Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、または−Ｌ−
ヘテロシクリルであり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数の独立し
たＲ^３置換基で置換され、
Ｒ^３は水素、−ＯＨ、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_{１−１
０}アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、前記アリール、ま
たはヘテロアリール部分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞ
れ独立した、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘ
テロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールア
ルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３
２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ
_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１
Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２
Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）Ｎ
Ｒ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ
^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３
１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ
^３１Ｒ^３２で置換され、前記アルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクリル部分はそ
れぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のアルキル、ヘテロアルキル、アルケ
ニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキ
ル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−
ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（
Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３
１Ｒ^３２で置換される、化合物である。

また、本発明は式Ｅで表される化合物

またはその塩を提供し、式中、
ＧはＨまたはＲ_Ｇ１であり、Ｒ_Ｇ１はアルキル、アルケニル、またはアリールであるか
、
あるいは

のＧ基は互いに結合して、５または６員環部分を形成し、
Ｒ_Ｇ２は、Ｈ、アセチル、カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル（Ｂｏｃ）、カルボベンジル
オキシ（Ｃｂｚ）、ベンジル（Ｂｚ）、フルオレニルメチルオキシカルボニル（ＦＭＯＣ
）、またはｐ−メトキシベンジル（ＰＭＢ）である。

いくつかの実施形態において、式Ｅで表される化合物は、

である。

いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、式Ｆで表される化合物

またはその塩であり、式中、Ｒ_Ｇ２は、Ｈ、カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル、アセチル
、カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル（Ｂｏｃ）、カルボベンジルオキシ（Ｃｂｚ）、ベンジ
ル（Ｂｚ）、フルオレニルメチルオキシカルボニル（ＦＭＯＣ）、またはｐ−メトキシベ
ンジル（ＰＭＢ）である。

いくつかの実施形態において、本発明は式３−３’で表される化合物

またはその塩を提供し、式中、
Ｘ_１はＮまたはＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＮであり、Ｘ_３はＣであるか、あるいはＸ_１は
ＮまたはＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＣであり、Ｘ_３はＮであり、２つより多くの環窒素原子
が隣接することはなく、
Ｅ^１は、−（Ｗ^１）_ｊ−Ｒ^４であり、ｊは０または１であり、
Ｗ^１は、−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_０−２、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７
）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−、
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）
Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（
Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ
（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−、または−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり、
Ｒ_１は、水素、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ
_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アリール、−Ｌ−ヘテロアリール、
−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｌ−
Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキルアリ
ール、−Ｌ−ヘテロアルキルヘテロアリール、−Ｌ−ヘテロアルキル−ヘテロシクリル、
−Ｌ−ヘテロアルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アラルキル、−Ｌ−ヘテロアラ
ルキル、または−Ｌ−ヘテロシクリルであり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１
つまたは複数の独立したＲ^３で置換され、
Ｌは、存在しないか、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３１）
−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^３１）−、または−Ｎ
（Ｒ^３１）−であり、
Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−
ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ
Ｏ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−
ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−
ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ
Ｒ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ
^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３
１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０ア
ルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３
−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルケ
ニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルアリー
ル、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ
_２−１０アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルアリール、Ｃ_２−１０
アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニ
ルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキ
ニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニル
ヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシ
クリル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_{１
−１０}アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシ
−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテ
ロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール
−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキ
ニル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロアリー
ル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−
Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロアルキル、またはヘ
テロアリール−ヘテロシクリルであり、前記アリールまたはヘテロアリール部分はそれぞ
れ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞれ独立した、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ
^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ
^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２
ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ
^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３
１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ
（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３
３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１
、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、前記
アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアルキル部分はそれぞれ、非
置換であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ
_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２で置換され、
Ｒ^３１、Ｒ^３２、およびＲ^３３はそれぞれ、それぞれ独立に、ＨまたはＣ_１−１０アル
キルであり、前記Ｃ_１−１０アルキルは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のア
リール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基で置換され、前記ア
リール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基はそれぞれ、非置換
であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＦ_３、
−Ｏ−アリール、−ＯＣＦ_３、−ＯＣ_１−１０アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_１−１０ア
ルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（アリール）
、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アル
キル−アリール）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＯ_２
−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−１０アル
キル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_１−１０アルキル）、−
Ｏ−アリール、−Ｎ（アリール）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ
）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ
）_０−２アリール、−ＳＯ_２Ｎ（アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_{１
−１０}アルキル）、−ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５
で置換され、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５のＲ
^３４およびＲ^３５は、一緒に、それらが結合している窒素原子と共に、飽和または不飽和
の３〜１０員環を形成し、前記環は独立して、非置換であるか、あるいは１つまたは複数
の−ＮＲ^３１Ｒ^３２、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ
_１−６アルキル、またはＯ−アリールで置換され、前記飽和または不飽和の３〜１０員環
は独立して、窒素原子に加えて、さらに０個、１個、または２個のヘテロ原子を含み、
Ｒ^７およびＲ^８はそれぞれ、それぞれ独立に、水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０ア
ルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはＣ_３−１０シクロアルキ
ルであり、水素を除くそれぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数の独立した
Ｒ^６で置換され、
Ｒ^６は、ハロ、−ＯＲ^３１、−ＳＨ、ＮＨ_２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、
−ＣＯ_２Ｒ^３１、−ＣＯ_２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４
Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２ア
リール、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_{２
−１０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−
Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０
アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、またはヘテロアリール−Ｃ_２−１０
アルキニルであり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞれ独
立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル、ハロＣ_２−１０アルケ
ニル、ハロＣ_２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝
Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｒ
^３２、または−ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換され、
Ｒ^３６は、ＮＨ_２またはＮＯ_２である。

いくつかの実施形態において、式３−３’で表される化合物は、式中、
Ｘ_１およびＸ_２はＮであり、Ｘ_３はＣであり、
Ｒ_１は、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_{１−１
０}アルキルヘテロシクリル、または−Ｌ−ヘテロシクリルであり、それぞれは、非置換で
あるか、あるいは１つまたは複数の独立したＲ^３置換基で置換され、
Ｒ^３は水素、−ＯＨ、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_{１−１
０}アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、前記アリール、ま
たはヘテロアリール部分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞ
れ独立した、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘ
テロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールア
ルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３
２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ
_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１
Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２
Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）Ｎ
Ｒ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ
^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３
１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ
^３１Ｒ^３２で置換され、前記アルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクリル部分はそ
れぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のアルキル、ヘテロアルキル、アルケ
ニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキ
ル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−
ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（
Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３
１Ｒ^３２で置換され、−（Ｗ^２）_ｋ−は−ＮＲ^７−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、または−
Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−である、化合物である。

別の態様において、本発明は式３−３で表される化合物を含む組成物

またはその塩およびハロゲン化シアンを提供し、式中、
Ｘ_１はＮまたはＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＮであり、Ｘ_３はＣであるか、あるいはＸ_１は
ＮまたはＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＣであり、Ｘ_３はＮであり、２つより多くの環窒素原子
が隣接することはなく、
Ｅ^１は、−（Ｗ^１）_ｊ−Ｒ^４であり、ｊは０または１であり、
Ｗ^１は、−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_０−２、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７
）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−、
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）
Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（
Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ
（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−、または−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり、
Ｒ_１は、水素、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ
_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アリール、−Ｌ−ヘテロアリール、
−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｌ−
Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキルアリ
ール、−Ｌ−ヘテロアルキルヘテロアリール、−Ｌ−ヘテロアルキル−ヘテロシクリル、
−Ｌ−ヘテロアルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アラルキル、−Ｌ−ヘテロアラ
ルキル、または−Ｌ−ヘテロシクリルであり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１
つまたは複数の独立したＲ^３で置換され、
Ｌは、存在しないか、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３１）
−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^３１）−、または−Ｎ
（Ｒ^３１）−であり、
Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−
ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ
Ｏ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−
ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−
ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ
Ｒ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ
^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３
１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０ア
ルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３
−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルケ
ニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルアリー
ル、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ
_２−１０アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルアリール、Ｃ_２−１０
アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニ
ルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキ
ニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニル
ヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシ
クリル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_{１
−１０}アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシ
−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテ
ロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール
−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキ
ニル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロアリー
ル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−
Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロアルキル、またはヘ
テロアリール−ヘテロシクリルであり、前記アリールまたはヘテロアリール部分はそれぞ
れ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数の独立した、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−
ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−
ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４
Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ
（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ
^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−Ｏ
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（
Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、前記アルキル
、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアルキル部分はそれぞれ、非置換であ
るか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−Ｏ
Ｒ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−
ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換
され、
Ｒ^７およびＲ^８はそれぞれ、それぞれ独立に、水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０
アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはＣ_３−１０シクロアル
キルであり、水素を除くそれぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数の独立し
たＲ^６で置換され、
Ｒ^６は、ハロ、−ＯＲ^３１、−ＳＨ、ＮＨ_２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、
−ＣＯ_２Ｒ^３１、−ＣＯ_２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４
Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２ア
リール、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_{２
−１０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−
Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０
アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、またはヘテロアリール−Ｃ_２−１０
アルキニルであり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞれ独
立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル、ハロＣ_２−１０アルケ
ニル、ハロＣ_２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝
Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｒ
^３２、または−ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換され、
Ｒ^３１、Ｒ^３２、およびＲ^３３はそれぞれ、それぞれ独立に、ＨまたはＣ_１−１０アル
キルであり、前記Ｃ_１−１０アルキルは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のア
リール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基で置換され、前記ア
リール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基はそれぞれ、非置換
であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＦ_３、
−Ｏ−アリール、−ＯＣＦ_３、−ＯＣ_１−１０アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_１−１０ア
ルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（アリール）
、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アル
キル−アリール）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＯ_２
−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−１０アル
キル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_１−１０アルキル）、−
Ｏ−アリール、−Ｎ（アリール）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ
）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ
）_０−２アリール、−ＳＯ_２Ｎ（アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_{１
−１０}アルキル）、−ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５
で置換され、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５のＲ
^３４およびＲ^３５は、一緒に、それらが結合している窒素原子と共に、飽和または不飽和
の３〜１０員環を形成し、前記環は独立して、非置換であるか、あるいは１つまたは複数
の−ＮＲ^３１Ｒ^３２、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ
_１−６アルキル、またはＯ−アリールで置換され、前記飽和または不飽和の３〜１０員環
は独立して、窒素原子に加えて、さらに０個、１個、または２個のヘテロ原子を含む。

式３−３で表される化合物およびハロゲン化シアンを含む組成物のいくつかの実施形態
において、ハロゲン化シアンは、臭化シアンである。

式３−３で表される化合物およびハロゲン化シアンを含む組成物のいくつかの実施形態
において、式３−３で表される化合物は、式中、
Ｘ_１およびＸ_２はＮであり、Ｘ_３はＣであり、
Ｒ_１は、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_{１−１
０}アルキルヘテロシクリル、または−Ｌ−ヘテロシクリルであり、それぞれは、非置換で
あるか、あるいは１つまたは複数の独立したＲ^３置換基で置換され、
Ｒ^３は水素、−ＯＨ、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_{１−１
０}アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、前記アリール、ま
たはヘテロアリール部分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞ
れ独立した、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘ
テロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールア
ルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３
２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ
_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１
Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２
Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）Ｎ
Ｒ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ
^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３
１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ
^３１Ｒ^３２で置換され、前記アルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクリル部分はそ
れぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のアルキル、ヘテロアルキル、アルケ
ニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキ
ル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−
ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（
Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３
１Ｒ^３２で置換される、化合物である。

式３−３で表される化合物およびハロゲン化シアンを含む組成物の、いくつかの実施形
態において、組成物は式３−４で表される化合物

またはその塩をさらに含み、式中、式３−３のＲ_１および式３−４のＲ_１は同じであり
、式３−３のＲ_３１および式３−４のＲ_３１は同じであり、式３−３のＲ_３２および式３
−４のＲ_３２は同じであり、式３−３のＸ_１および式３−４のＸ_１は同じであり、式３−
３のＸ_２および式３−４のＸ_２は同じであり、式３−３のＸ_３および式３−４のＸ_３は同
じである。

別の態様において、本発明は、式３−１で表される化合物

またはその塩、およびニトロ化試薬を含む組成物を提供し、式中、
Ｘ_１はＮまたはＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＮであり、Ｘ_３はＣであるか、あるいはＸ_１は
ＮまたはＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＣであり、Ｘ_３はＮであり、２つより多くの環窒素原子
が隣接することはなく、
Ｅ^１は、−（Ｗ^１）_ｊ−Ｒ^４であり、ｊは０または１であり、
Ｗ^１は、−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_０−２、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７
）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−、
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）
Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（
Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ
（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−、または−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり、
Ｒ_１は、水素、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ
_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アリール、−Ｌ−ヘテロアリール、
−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｌ−
Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキルアリ
ール、−Ｌ−ヘテロアルキルヘテロアリール、−Ｌ−ヘテロアルキル−ヘテロシクリル、
−Ｌ−ヘテロアルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アラルキル、−Ｌ−ヘテロアラ
ルキル、または−Ｌ−ヘテロシクリルであり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１
つまたは複数の独立したＲ^３で置換され、
Ｌは、存在しないか、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３１）
−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^３１）−、または−Ｎ
（Ｒ^３１）−であり、
Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−
ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ
Ｏ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−
ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−
ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ
Ｒ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ
^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３
１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０ア
ルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３
−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルケ
ニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルアリー
ル、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ
_２−１０アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルアリール、Ｃ_２−１０
アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニ
ルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキ
ニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニル
ヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシ
クリル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_{１
−１０}アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシ
−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテ
ロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール
−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキ
ニル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロアリー
ル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−
Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロアルキル、またはヘ
テロアリール−ヘテロシクリルであり、前記アリールまたはヘテロアリール部分はそれぞ
れ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞれ独立した、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ
^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ
^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２
ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ
^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３
１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ
（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３
３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１
、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、前記
アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアルキル部分はそれぞれ、非
置換であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ
_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２で置換され、
Ｒ^７およびＲ^８はそれぞれ、それぞれ独立に、水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０
アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはＣ_３−１０シクロアル
キルであり、水素を除くそれぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数の独立し
たＲ^６で置換され、
Ｒ^６は、ハロ、−ＯＲ^３１、−ＳＨ、ＮＨ_２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、
−ＣＯ_２Ｒ^３１、−ＣＯ_２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４
Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２ア
リール、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_{２
−１０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−
Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０
アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、またはヘテロアリール−Ｃ_２−１０
アルキニルであり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞれ独
立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル、ハロＣ_２−１０アルケ
ニル、ハロＣ_２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝
Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｒ
^３２、または−ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換され、
Ｒ^３１、Ｒ^３２、およびＲ^３３はそれぞれ、それぞれ独立に、ＨまたはＣ_１−１０アル
キルであり、前記Ｃ_１−１０アルキルは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のア
リール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基で置換され、前記ア
リール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基はそれぞれ、非置換
であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＦ_３、
−Ｏ−アリール、−ＯＣＦ_３、−ＯＣ_１−１０アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_１−１０ア
ルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（アリール）
、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アル
キル−アリール）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＯ_２
−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−１０アル
キル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_１−１０アルキル）、−
Ｏ−アリール、−Ｎ（アリール）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ
）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ
）_０−２アリール、−ＳＯ_２Ｎ（アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_{１
−１０}アルキル）、−ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５
で置換され、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５のＲ
^３４およびＲ^３５は、一緒に、それらが結合している窒素原子と共に、飽和または不飽和
の３〜１０員環を形成し、前記環は独立して、非置換であるか、あるいは１つまたは複数
の−ＮＲ^３１Ｒ^３２、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ
_１−６アルキル、またはＯ−アリールで置換され、前記飽和または不飽和の３〜１０員環
は独立して、窒素原子に加えて、さらに０個、１個、または２個のヘテロ原子を含む。

式３−１で表される化合物およびニトロ化試薬を含む組成物のいくつかの実施形態にお
いて、式３−１で表される化合物は、式中、
Ｘ_１およびＸ_２はＮであり、Ｘ_３はＣであり、
Ｒ_１は、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_{１−１
０}アルキルヘテロシクリル、または−Ｌ−ヘテロシクリルであり、それぞれは、非置換で
あるか、あるいは１つまたは複数の独立したＲ^３置換基で置換され、
Ｒ^３は水素、−ＯＨ、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_{１−１
０}アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、前記アリール、ま
たはヘテロアリール部分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞ
れ独立した、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘ
テロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールア
ルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３
２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ
_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１
Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２
Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）Ｎ
Ｒ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ
^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３
１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ
^３１Ｒ^３２で置換され、前記アルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクリル部分はそ
れぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のアルキル、ヘテロアルキル、アルケ
ニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキ
ル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−
ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（
Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３
１Ｒ^３２で置換され、
−（Ｗ^２）_ｋ−は−ＮＲ^７−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、または−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２
−である、化合物である。

いくつかの実施形態において、ニトロ化試薬は硝酸である。

式３−１で表される化合物およびニトロ化試薬を含む組成物のいくつかの実施形態にお
いて、組成物は式３−２で表される化合物

またはその塩をさらに含み、式中、
式３−１のＲ_１および式３−２のＲ_１は同じであり、式３−１のＲ_３１および式３−２
のＲ_３１は同じであり、式３−１のＲ_３２および式３−２のＲ_３２は同じであり、式３−
１のＸ_１および式３−２のＸ_１は同じであり、式３−１のＸ_２および式３−２のＸ_２は同
じであり、式３−１のＸ_３および式３−２のＸ_３は同じである。

別の態様において、本発明は式Ｃで表される化合物を合成する方法であり、

式Ｃの化合物を合成するのに効果的な条件下で、式Ａの化合物を式Ｂの化合物と反応さ
せる工程を含む方法を提供し、式中、
Ｔ_１はハロであり、
Ｘ_１はＮまたはＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＮであり、Ｘ_３はＣであるか、あるいはＸ_１は
ＮまたはＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＣであり、Ｘ_３はＮであり、式Ａの化合物の２つより多
くの環窒素原子が隣接することはなく、式Ｃの化合物の２つより多くの環窒素原子が隣接
することはなく、
Ｒ_１は、水素、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ
_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アリール、−Ｌ−ヘテロアリール、
−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｌ−
Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキルアリ
ール、−Ｌ−ヘテロアルキルヘテロアリール、−Ｌ−ヘテロアルキル−ヘテロシクリル、
−Ｌ−ヘテロアルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アラルキル、−Ｌ−ヘテロアラ
ルキル、または−Ｌ−ヘテロシクリルであり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１
つまたは複数のそれぞれ独立したＲ^３で置換され、
Ｌは、存在しないか、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３１）
−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^３１）−、または−Ｎ
（Ｒ^３１）−であり、
Ｇはそれぞれ、それぞれ独立に、ＨまたはＲ_Ｇ１であり、Ｒ_Ｇ１はアルキル、アルケニル
、またはアリールであるか、
あるいは

のＧ基は互いに結合して、５または６員環部分を形成し、
式ＢのＭは、Ｍ_１部分であり、式ＢのＭ_１部分および式ＣのＭ_１部分は同一であり、次
の構造のうち

の１つを有し、
Ｅ^１は、−（Ｗ^１）_ｊ−Ｒ^４であり、ｊは０または１であり、
Ｗ^１は、−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_０−２、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７
）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−、
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）
Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（
Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ
（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−、または−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり、
ｋは０または１であり、
Ｗ^２は、−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_０−２、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７
）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（
Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、−
ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（
Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−、または−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ
^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり、
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ
^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２
、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ
（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝
ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｎ
Ｒ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（
＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２、二環式アリール、置換単環式アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０
アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ
_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アル
ケニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_{２−
１０}アルケニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルキル−単
環式アリール、単環式アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルビシクロア
リール、ビシクロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、置換Ｃ_１−１０アルキルアリール、置
換アリール−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アル
キルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケ
ニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０ア
ルケニルアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロ
アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シク
ロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアリール、Ｃ
_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０
アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ
_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルキニル
、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシク
リル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_{２
−１０}アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−ヘテロシクリル、また
はヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテ
ロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロ
アリール−ヘテロアルキル、またはヘテロアリール−ヘテロシクリルであり、前記二環式
アリールまたはヘテロアリール部分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは二環式アリー
ル、ヘテロアリール部分、または単環式アリール部分はそれぞれ、１つまたは複数のそれ
ぞれ独立した、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３
１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３
１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、
−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−Ｎ
Ｒ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）
_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３
２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２
）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）
ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、または
ヘテロアルキル部分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−Ｏ
Ｈ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２
、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５
、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、
Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−
ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ
Ｏ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−
ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−
ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ
Ｒ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ
^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３
１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０ア
ルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３
−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルケ
ニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルアリー
ル、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ
_２−１０アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルアリール、Ｃ_２−１０
アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニ
ルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキ
ニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニル
ヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシ
クリル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_{１
−１０}アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシ
−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテ
ロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール
−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキ
ニル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロアリー
ル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−
Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロアルキル、またはヘ
テロアリール−ヘテロシクリルであり、前記アリールまたはヘテロアリール部分はそれぞ
れ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞれ独立した、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ
^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ
^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２
ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ
^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３
１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ
（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３
３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１
、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、前記
アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアルキル部分はそれぞれ、非
置換であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ
_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２で置換され、
Ｒ^５は、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３
１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３
１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、
−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−Ｎ
Ｒ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）
_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３
２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２
）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）
ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２であり、
Ｒ^３１、Ｒ^３２、およびＲ^３３はそれぞれ、それぞれ独立に、ＨまたはＣ_１−１０アル
キルであり、前記Ｃ_１−１０アルキルは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のア
リール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基で置換され、前記ア
リール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基はそれぞれ、非置換
であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＦ_３、
−Ｏ−アリール、−ＯＣＦ_３、−ＯＣ_１−１０アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_１−１０ア
ルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（アリール）
、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アル
キル−アリール）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＯ_２
−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−１０アル
キル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_１−１０アルキル）、−
Ｏ−アリール、−Ｎ（アリール）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ
）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ
）_０−２アリール、−ＳＯ_２Ｎ（アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_{１
−１０}アルキル）、−ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５
で置換され、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５のＲ
^３４およびＲ^３５は、一緒に、それらが結合している窒素原子と共に、飽和または不飽和
の３〜１０員環を形成し、前記環は独立して、非置換であるか、あるいは１つまたは複数
の−ＮＲ^３１Ｒ^３２、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ
_１−６アルキル、またはＯ−アリールで置換され、前記飽和または不飽和の３〜１０員環
は独立して、窒素原子に加えて、さらに０個、１個、または２個のヘテロ原子を含み、
Ｒ^７およびＲ^８はそれぞれ、それぞれ独立に、水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０ア
ルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはＣ_３−１０シクロアルキ
ルであり、水素を除くそれぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数の独立した
Ｒ^６で置換され、
Ｒ^６は、ハロ、−ＯＲ^３１、−ＳＨ、ＮＨ_２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、
−ＣＯ_２Ｒ^３１、−ＣＯ_２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４
Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２ア
リール、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_{２
−１０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−
Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０
アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、またはヘテロアリール−Ｃ_２−１０
アルキニルであり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞれ独
立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル、ハロＣ_２−１０アルケ
ニル、ハロＣ_２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝
Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｒ
^３２、または−ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換され、
式ＢのＭ_１および式ＣのＭ_１は同じであり、式ＢのＲ_５および式ＣのＲ_５は同じであり
、式ＡのＲ_１および式ＣのＲ_１は同じであり、式ＡのＲ_３１および式ＣのＲ_３１は同じで
あり、式ＡのＲ_３２および式ＣのＲ_３２は同じであり、式ＡのＸ_１および式ＣのＸ_１は同
じであり、式ＡのＸ_２および式ＣのＸ_２は同じであり、式ＡのＸ_３および式ＣのＸ_３は同
じである。

式Ｃで表される化合物を合成する方法のいくつかの実施形態において、式Ａの化合物お
よび式Ｃの化合物はそれぞれ、式中、
Ｘ_１およびＸ_２はＮであり、Ｘ_３はＣであり、
Ｒ_１は、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_{１−１
０}アルキルヘテロシクリル、または−Ｌ−ヘテロシクリルであり、それぞれは、非置換で
あるか、あるいは１つまたは複数の独立したＲ^３置換基で置換され、
Ｒ^３は水素、−ＯＨ、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_{１−１
０}アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、前記アリール、ま
たはヘテロアリール部分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞ
れ独立した、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘ
テロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールア
ルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３
２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ
_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１
Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２
Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）Ｎ
Ｒ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ
^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３
１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ
^３１Ｒ^３２で置換され、前記アルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクリル部分はそ
れぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のアルキル、ヘテロアルキル、アルケ
ニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキ
ル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−
ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（
Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３
１Ｒ^３２で置換され、
−（Ｗ^２）_ｋ−は−ＮＲ^７−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、または−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）
_２−である、化合物である。

式Ｃで表される化合物を合成する方法の、いくつかの実施形態において、式Ｂで表され
る化合物は次の構造のうちの１つを有する。

別の態様において、本発明は式Ａで表される化合物および式Ｂで表される化合物

またはその塩を含む組成物を提供し、式中、
Ｔはハロであり、
Ｘ_１はＮまたはＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＮであり、Ｘ_３はＣであるか、あるいはＸ_１は
ＮまたはＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＣであり、Ｘ_３はＮであり、式Ａの化合物の２つより多
くの環窒素原子が隣接することはなく、式Ｃの化合物の２つより多くの環窒素原子が隣接
することはなく、
Ｇはそれぞれ、それぞれ独立に、ＨまたはＲ_Ｇ１であり、Ｒ_Ｇ１はアルキル、アルケニ
ル、またはアリールであるか、
あるいは

のＧ基は互いに結合して、５または６員環部分を形成し、
式ＢのＭは、Ｍ_１部分であり、式ＢのＭ_１部分は、次の構造のうち

の１つを有し、
Ｅ^１は、−（Ｗ^１）_ｊ−Ｒ^４であり、ｊは０または１であり、
Ｗ^１は、−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_０−２、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７
）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−、
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）
Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（
Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ
（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−、または−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり、
ｋは０または１であり、
Ｗ^２は、−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_０−２、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７
）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（
Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、−
ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（
Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−、または−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ
^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり、
Ｒ_１は、水素、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ
_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アリール、−Ｌ−ヘテロアリール、
−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｌ−
Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキルアリ
ール、−Ｌ−ヘテロアルキルヘテロアリール、−Ｌ−ヘテロアルキル−ヘテロシクリル、
−Ｌ−ヘテロアルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アラルキル、−Ｌ−ヘテロアラ
ルキル、または−Ｌ−ヘテロシクリルであり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１
つまたは複数の独立したＲ^３で置換され、
Ｌは、存在しないか、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３１）
−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^３１）−、または−Ｎ
（Ｒ^３１）−であり、
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ
^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２
、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ
（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝
ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｎ
Ｒ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（
＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２、二環式アリール、置換単環式アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０
アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ
_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アル
ケニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_{２−
１０}アルケニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルキル−単
環式アリール、単環式アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルビシクロア
リール、ビシクロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、置換Ｃ_１−１０アルキルアリール、置
換アリール−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アル
キルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケ
ニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０ア
ルケニルアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロ
アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シク
ロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアリール、Ｃ
_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０
アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ
_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルキニル
、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシク
リル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_{２
−１０}アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−ヘテロシクリル、また
はヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテ
ロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロ
アリール−ヘテロアルキル、またはヘテロアリール−ヘテロシクリルであり、前記二環式
アリールまたはヘテロアリール部分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは二環式アリー
ル、ヘテロアリール部分、または単環式アリール部分はそれぞれ、１つまたは複数のそれ
ぞれ独立した、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３
１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３
１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、
−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−Ｎ
Ｒ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）
_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３
２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２
）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）
ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、または
ヘテロアルキル部分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−Ｏ
Ｈ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２
、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５
、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、
Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−
ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ
Ｏ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−
ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−
ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ
Ｒ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ
^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３
１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０ア
ルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３
−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルケ
ニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルアリー
ル、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ
_２−１０アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルアリール、Ｃ_２−１０
アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニ
ルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキ
ニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニル
ヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシ
クリル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_{１
−１０}アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシ
−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテ
ロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール
−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキ
ニル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロアリー
ル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−
Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロアルキル、またはヘ
テロアリール−ヘテロシクリルであり、前記アリールまたはヘテロアリール部分はそれぞ
れ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数の独立した、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−
ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−
ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４
Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ
（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ
^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−Ｏ
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（
Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、前記アルキル
、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアルキル部分はそれぞれ、非置換であ
るか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−Ｏ
Ｒ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−
ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換
され、
Ｒ^５は、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３
１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３
１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、
−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−Ｎ
Ｒ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）
_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３
２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２
）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）
ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２であり、
Ｒ^７およびＲ^８はそれぞれ、それぞれ独立に、水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０ア
ルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはＣ_３−１０シクロアルキ
ルであり、水素を除くそれぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数の独立した
Ｒ^６で置換され、
Ｒ^６は、ハロ、−ＯＲ^３１、−ＳＨ、ＮＨ_２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、
−ＣＯ_２Ｒ^３１、−ＣＯ_２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４
Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２ア
リール、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_{２
−１０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−
Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０
アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、またはヘテロアリール−Ｃ_２−１０
アルキニルであり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞれ独
立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル、ハロＣ_２−１０アルケ
ニル、ハロＣ_２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝
Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｒ
^３２、または−ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換され、
Ｒ^３１、Ｒ^３２、およびＲ^３３はそれぞれ、それぞれ独立に、ＨまたはＣ_１−１０アル
キルであり、前記Ｃ_１−１０アルキルは非置換であるか、あるいは１つまたは複数のアリ
ール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基で置換され、前記アル
キル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基はそれぞれ
、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アルキル、−
ＣＦ_３、−Ｏ−アリール、−ＯＣＦ_３、−ＯＣ_１−１０アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_{１
−１０}アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（ア
リール）、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_{１−
１０}アルキル−アリール）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル、
−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_{１−
１０}アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_１−１０アルキ
ル）、−Ｏ−アリール、−Ｎ（アリール）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ、
−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルアリール、
−Ｓ（Ｏ）_０−２アリール、−ＳＯ_２Ｎ（アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル
）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）または−ＳＯ_２ＮＲ^３
４Ｒ^３５で置換され、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５のＲ
^３４およびＲ^３５は、一緒に、それらが結合している窒素原子と共に、飽和または不飽和
の３〜１０員環を形成し、前記環は独立して、非置換であるか、あるいは１つまたは複数
の−ＮＲ^３１Ｒ^３２、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ
_１−６アルキル、またはＯ−アリールで置換され、前記飽和または不飽和の３〜１０員環
は独立して、窒素原子に加えて、さらに０個、１個、または２個のヘテロ原子を含む。

式Ａで表される化合物および式Ｂで表される化合物を含む組成物の、いくつかの実施形
態において、式Ａで表される化合物は、式中、
Ｘ_１およびＸ_２はＮであり、Ｘ_３はＣであり、
Ｒ_１は、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_{１−１
０}アルキルヘテロシクリル、または−Ｌ−ヘテロシクリルであり、それぞれは、非置換で
あるか、あるいは１つまたは複数の独立したＲ^３置換基で置換され、
Ｒ^３は水素、−ＯＨ、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_{１−１
０}アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、前記アリール、ま
たはヘテロアリール部分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞ
れ独立した、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘ
テロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールア
ルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３
２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ
_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１
Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２
Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）Ｎ
Ｒ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ
^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３
１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ
^３１Ｒ^３２で置換され、前記アルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクリル部分はそ
れぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のアルキル、ヘテロアルキル、アルケ
ニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキ
ル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−
ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（
Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３
１Ｒ^３２で置換され、
−（Ｗ^２）_ｋ−は−ＮＲ^７−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、または−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２
−である、化合物である。

式Ａで表される化合物および式Ｂで表される化合物を含む組成物の、いくつかの実施形
態において、式Ｂで表される化合物は、次の構造のうちの１つを有する化合物である。

式Ａで表される化合物および式Ｂで表される化合物を含む組成物のいくつかの実施形態
において、組成物は式Ｃで表される化合物

またはその塩をさらに含み、式中、
式ＢのＭ_１および式ＣのＭ_１は同じであり、式ＢのＲ_５および式ＣのＲ_５は同じであり
、式ＡのＲ_１および式ＣのＲ_１は同じであり、式ＡのＲ_１および式ＣのＲ_１は同じであり
、式ＡのＲ_３１および式ＣのＲ_３１は同じであり、式ＡのＲ_３２および式ＣのＲ_３２は同
じであり、式ＡのＸ_１および式ＣのＸ_１は同じであり、式ＡのＸ_２および式ＣのＸ_２は同
じであり、式ＡのＸ_３および式ＣのＸ_３は同じである。

さらなる態様において、本発明は式Ｉ−Ｂで表される化合物

またはその医薬的に許容される塩を提供し、式中、
Ｘ_１はＮであり、Ｘ_２はＣであるか、あるいはＸ_１はＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＣであり
、
Ｒ_１は、水素、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ
_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アリール、−Ｌ−ヘテロアリール、
−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｌ−
Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキルアリ
ール、−Ｌ−ヘテロアルキルヘテロアリール、−Ｌ−ヘテロアルキル−ヘテロシクリル、
−Ｌ−ヘテロアルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アラルキル、−Ｌ−ヘテロアラ
ルキル、または−Ｌ−ヘテロシクリルであり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１
つまたは複数の独立したＲ^３で置換され、
Ｌは、存在しないか、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３１）
−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^３１）−、または−Ｎ
（Ｒ^３１）−であり、
Ｍ_１は以下の構造のうち

の１つを有する部分であり、
ｋは０または１であり、
Ｅ^１およびＥ^２はそれぞれ独立に、−（Ｗ^１）_ｊ−Ｒ^４であり、
Ｅ^１のｊまたはＥ^２のｊは、それぞれ独立に０または１であり、
Ｗ^１は、−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_０−２、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７
）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−、
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）
Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（
Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ
（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−、または−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり、
Ｗ^２は、−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_０−２、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７
）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（
Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、−
ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（
Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−、または−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ
^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり、
Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−
ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ
Ｏ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−
ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−
ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ
Ｒ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ
^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３
１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０ア
ルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３
−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルケ
ニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルアリー
ル、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ
_２−１０アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルアリール、Ｃ_２−１０
アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニ
ルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキ
ニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニル
ヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシ
クリル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_{１
−１０}アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシ
−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテ
ロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール
−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキ
ニル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロアリー
ル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−
Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロアルキル、またはヘ
テロアリール−ヘテロシクリルであり、前記アリールまたはヘテロアリール部分はそれぞ
れ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞれ独立した、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ
^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ
^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２
ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ
^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３
１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ
（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３
３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１
、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、前記
アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアルキル部分はそれぞれ、非
置換であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ
_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２で置換され、
Ｒ^５は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ
^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２
、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ
（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝
ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｎ
Ｒ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（
＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ
（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２であり、
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ
^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２
、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ
（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝
ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｎ
Ｒ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（
＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２、二環式アリール、置換単環式アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０
アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ
_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アル
ケニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_{２−
１０}アルケニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルキル−単
環式アリール、単環式アリール−Ｃ_２−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルビシクロアリ
ール、ビシクロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、置換Ｃ_１−１０アルキルアリール、置換
アリール−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキ
ルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニ
ル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アル
ケニルアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロア
ルキル、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロ
アルキル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアリール、Ｃ_{２
−１０}アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０ア
ルキニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_{１
−１０}アルコキシＣ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルキニル、
ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリ
ル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_{２−
１０}アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−ヘテロシクリル、または
ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロ
アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロア
リール−ヘテロアルキル、またはヘテロアリール−ヘテロシクリルであり、前記二環式ア
リールまたはヘテロアリール部分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは二環式アリール
、ヘテロアリール部分、または単環式アリール部分はそれぞれ、１つまたは複数のそれぞ
れ独立した、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１
Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１
Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−
ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ
^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０
−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２
）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）
ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｓ
Ｒ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘ
テロアルキル部分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ
、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、
または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、
Ｒ^３１、Ｒ^３２、およびＲ^３３はそれぞれ、それぞれ独立に、ＨまたはＣ_１−１０アル
キルであり、前記Ｃ_１−１０アルキルは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のア
リール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基で置換され、前記ア
ルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基はそれぞ
れ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アルキル、
−ＣＦ_３、−Ｏ−アリール、−ＯＣＦ_３、−ＯＣ_１−１０アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ
_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（
アリール）、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_{１
−１０}アルキル−アリール）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル
、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_{１
−１０}アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_１−１０アル
キル）、−Ｏ−アリール、−Ｎ（アリール）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ
、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルアリール
、−Ｓ（Ｏ）_０−２アリール、−ＳＯ_２Ｎ（アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキ
ル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）または−ＳＯ_２ＮＲ
^３４Ｒ^３５で置換され、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５のＲ^３
４およびＲ^３５は、一緒に、それらが結合している窒素原子と共に、飽和または不飽和の
３〜１０員環を形成し、前記環は独立して、非置換であるか、あるいは１つまたは複数の
−ＮＲ^３１Ｒ^３２、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１
−６アルキル、またはＯ−アリールで置換され、前記飽和または不飽和の３〜１０員環は
独立して、窒素原子に加えて、さらに０個、１個、または２個のヘテロ原子を含み、
Ｒ^７およびＲ^８はそれぞれ、それぞれ独立に、水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０
アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはＣ_３−１０シクロアル
キルであり、水素を除くそれぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数の独立し
たＲ^６で置換され、
Ｒ^６は、ハロ、−ＯＲ^３１、−ＳＨ、ＮＨ_２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、
−ＣＯ_２Ｒ^３１、−ＣＯ_２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４
Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２ア
リール、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_{２
−１０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−
Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０
アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、またはヘテロアリール−Ｃ_２−１０
アルキニルであり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数の独立したハ
ロ、シアノ、ニトロ、−ＯＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケ
ニル、Ｃ_２−１０アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル、ハロＣ_２−１０アルケニル、ハ
ロＣ_２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、ま
たは−ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換される。

いくつかの実施形態において、式Ｉ−Ｂで表される化合物は、Ｍ_１が

である化合物である。

さらに別の態様において、本発明は、式ＩＶ−Ａまたは式ＩＶ−Ｂで表される化合物

あるいはその医薬的に許容される塩を提供し、式中、
Ｘ_１はＮまたはＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＮであり、Ｘ_３はＣであるか、あるいはＸ_１は
ＮまたはＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＣであり、Ｘ_３はＮであり、Ｘ_４はＣＲ^９またはＮであ
り、
Ｒ_１は、−Ｈ、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ
_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アリール、−Ｌ−ヘテロアリール、
−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｌ−
Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキルアリ
ール、−Ｌ−ヘテロアルキルヘテロアリール、−Ｌ−ヘテロアルキル−ヘテロシクリル、
−Ｌ−ヘテロアルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アラルキル、−Ｌ−ヘテロアラ
ルキル、または−Ｌ−ヘテロシクリルであり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１
つまたは複数のそれぞれ独立したＲ^３で置換され、
Ｌは、存在しないか、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３１）
−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^３１）−、または−Ｎ
（Ｒ^３１）−であり、
ｋは、０または１であり、
Ｅ^１およびＥ^２はそれぞれ独立に、−（Ｗ^１）_ｊ−Ｒ^４であり、
Ｅ^１のｊまたはＥ^２のｊは、それぞれ独立に０または１１であり、
Ｗ^１は、−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_０−２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ
^７）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−
、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ
）Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ
（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）
Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−、または−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり、
Ｗ^２は、−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_０−２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ
^７）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ
（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、
−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ
（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−、または−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（
Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり、
Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−
ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ
Ｏ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−
ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−
ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ
Ｒ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ
^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３
１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０ア
ルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３
−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルケ
ニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルアリー
ル、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ
_２−１０アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルアリール、Ｃ_２−１０
アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニ
ルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキ
ニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニル
ヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシ
クリル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_{１
−１０}アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシ
−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテ
ロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール
−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキ
ニル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロアリー
ル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−
Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロアルキル、またはヘ
テロアリール−ヘテロシクリルであり、前記アリールまたはヘテロアリール部分はそれぞ
れ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞれ独立した、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ
^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ
^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２
ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ
^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３
１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ
（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３
３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１
、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、前記
アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアルキル部分はそれぞれ、非
置換であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ
_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２で置換され、
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ
^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２
、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ
（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝
ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｎ
Ｒ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（
＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２、二環式アリール、置換単環式アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０
アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ
_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アル
ケニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_{２−
１０}アルケニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルキル−単
環式アリール、単環式アリール−Ｃ_２−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルビシクロアリ
ール、ビシクロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、置換Ｃ_１−１０アルキルアリール、置換
アリール−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキ
ルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニ
ル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アル
ケニルアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロア
ルキル、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロ
アルキル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアリール、Ｃ_{２
−１０}アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０ア
ルキニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_{１
−１０}アルコキシＣ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルキニル、
ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリ
ル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_{２−
１０}アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−ヘテロシクリル、または
ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロ
アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロア
リール−ヘテロアルキル、またはヘテロアリール−ヘテロシクリルであり、前記二環式ア
リールまたはヘテロアリール部分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは二環式アリール
、ヘテロアリール部分、または単環式アリール部分はそれぞれ、１つまたは複数のそれぞ
れ独立した、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１
Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１
Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−
ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ
^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０
−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２
）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）
ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｓ
Ｒ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘ
テロアルキル部分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ
、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、
または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、
Ｒ^５は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ
^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２
、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ
（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝
ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｎ
Ｒ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（
＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ
（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２であり、
Ｒ^３１、Ｒ^３２、およびＲ^３３はそれぞれ、それぞれ独立に、ＨまたはＣ_１−１０アル
キルであり、前記Ｃ_１−１０アルキルは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のア
リール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基で置換され、前記ア
リール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基はそれぞれ、非置換
であるか、あるいは１つまたは複数のハロ、−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＦ_３、
−Ｏ−アリール、−ＯＣＦ_３、−ＯＣ_１−１０アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_１−１０ア
ルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（アリール）
、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アル
キル−アリール）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＯ_２
−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−１０アル
キル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_１−１０アルキル）、−
Ｏ−アリール、−Ｎ（アリール）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ
）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ
）_０−２アリール、−ＳＯ_２Ｎ（アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_{１
−１０}アルキル）、−ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５
で置換され、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５のＲ
^３４およびＲ^３５は、一緒に、それらが結合している窒素原子と共に、飽和または不飽和
の３〜１０員環を形成し、前記環は独立して、非置換であるか、あるいは１つまたは複数
の−ＮＲ^３１Ｒ^３２、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ
_１−６アルキル、またはＯ−アリールで置換され、前記飽和または不飽和の３〜１０員環
は独立して、窒素原子に加えて、さらに０個、１個、または２個のヘテロ原子を含み、
Ｒ^７およびＲ^８はそれぞれ、それぞれ独立に、水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０
アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはＣ_３−１０シクロアル
キルであり、水素を除くそれぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数の独立し
たＲ^６で置換され、
Ｒ^６は、ハロ、−ＯＲ^３１、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｒ^３２
、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−ＣＯ_２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３
４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２
アリール、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ
_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール
−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_{１−１
０}アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アル
キニルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアルキル、ヘ
テロシクリル、またはヘテロアリール基のそれぞれは、非置換であるか、あるいは１つま
たは複数のそれぞれ独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＣ_１−１０アルキル、Ｃ_{１−１
０}アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル、
ハロＣ_２−１０アルケニル、ハロＣ_２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１
Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、または−ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換され、
Ｒ^９は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ^３１、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｒ
^３２、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−ＣＯ_２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０
−２アリール、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ_１−１０アルキル
、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリ
ール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_{１
−１０}アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０
アルキニルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアルキル
、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つ
または複数のそれぞれ独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＣ_１−１０アルキル、Ｃ_{１−
１０}アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル
、ハロＣ_２−１０アルケニル、ハロＣ_２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３
１Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、または−ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換される。

いくつかの実施形態において、式ＩＶ−Ａまたは式ＩＶ−Ｂで表される化合物は、Ｘ_４
はＣＲ^９である。他の実施形態において、Ｘ_４はＮである。

本発明の化合物はプロテインキナーゼを阻害する。本発明の化合物のいくつかの実施形
態において、化合物は脂質キナーゼを阻害する。本発明の化合物の他の実施形態において
、化合物はプロテインキナーゼおよび脂質キナーゼを阻害する。本発明の化合物のいくつ
かの実施形態において、化合物は、ＰＩ３キナーゼα、ＰＩ３キナーゼβ、ＰＩ３キナー
ゼγ、ＰＩ３キナーゼδ、ＤＮＡ−ＰＫ、ｍＴｏｒＣ（ｍＴｏｒＣ１およびｍＴｏｒＣ２
を含む）、Ａｂｌ、ＶＥＧＦＲ、ＥｐｈＢ４、Ｔｉｅ２、Ｆｌｔ３、ＰＤＧＦＲ、ＲＥＴ
、ＩｎｓＲ、ＡＴＭ、ＡＴＲ、ｈＳｍｇ−１、およびＩＧＦＲからなる群から選択される
キナーゼを阻害する。

いくつかの実施形態において、本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩は、約
１００ｎＭ未満のＩＣ_５０値でｍＴｏｒを阻害する。他の実施形態において、本発明の化
合物またはその医薬的に許容される塩は、約１０ｎＭ未満のＩＣ_５０値でｍＴｏｒを阻害
する。

さらなる態様において、本発明は、式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、
ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（Ｉ
Ｉ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）
、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩＶ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１および
ＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ｃ、３−６、またはＮ−３の化合物、あるいはその医薬的に許容
される塩と、医薬的に許容される担体を含む組成物を提供する。

本発明の組成物のいくつかの実施形態において、式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−
Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、
ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ
−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩＶ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−
Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ｃ、３−６、またはＮ−３の化合物、あるいはその
医薬的に許容される塩は、式中、Ｅ^２は−Ｈであり、Ｘ_１およびＸ_２はＮであり、Ｒ_１は
、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキ
ルヘテロシクリル、または−Ｌ−ヘテロシクリルであり、それぞれは、非置換であるか、
あるいは１つまたは複数の独立したＲ^３で置換され、Ｒ^３は水素、−ＯＨ、−ＯＲ^３１、
−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
^３４Ｒ^３５、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３
−８シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、前記アリール、またはヘテロアリー
ル部分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞれ独立した、アル
キル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキ
ル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−
ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ
^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）
ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２
、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３
２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝
Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−
ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝
Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ
）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換
され、前記アルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクリル部分はそれぞれ、非置換で
あるか、あるいは１つまたは複数のアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル
、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリー
ル、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ
^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ
Ｏ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換さ
れ、−（Ｗ^２）_ｋ−は−ＮＲ^７−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、または−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ
）_２−である、化合物である。

本発明の組成物のいくつかの実施形態において、式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−
Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、
ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ
−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩＶ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−
Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ｃ、３−６、またはＮ−３の化合物、あるいはその
医薬的に許容される塩は、式中、Ｘ_４はＣＲ^９である化合物である。別の実施形態におい
て、Ｘ_４はＮである。

本発明の組成物のいくつかの実施形態において、式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−
Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、
ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ
−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩＶ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−
Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ｃ、３−６、またはＮ−３の化合物、あるいはその
医薬的に許容される塩は、式中、Ｅ^２は−Ｈである化合物である。本発明の化合物のいく
つかの実施形態において、Ｘ_１はＮであり、Ｘ_２はＮである。本発明の化合物の他の実施
形態において、Ｘ_１はＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＮである。本発明の化合物の１つの実施形
態において、Ｘ_１はＮＨであり、Ｘ_２はＣである。

本発明の組成物のいくつかの実施形態において、式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−
Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、
ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ
−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩＶ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−
Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ｃ、３−６、またはＮ−３の化合物、あるいはその
医薬的に許容される塩は、式中、Ｒ_３１およびＲ_３２は−Ｈである化合物である。

本発明の組成物のいくつかの実施形態において、式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−
Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、
ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ
−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩＶ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−
Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ｃ、３−６、またはＮ−３の化合物、あるいはその
医薬的に許容される塩は、式中、−（Ｗ^２）ｋ−は−ＮＲ^７−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−
、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、または−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−である化合物で
ある。他の実施形態において、−（Ｗ^２）_ｋ−は−ＮＨ−である。別の実施形態において
、−（Ｗ^２）_ｋ−は−（ＣＨ）_２−である。さらに別の実施形態において、−（Ｗ^２）_ｋ
−は−ＮＨＣ（Ｏ）−である。本発明の化合物のさらなる実施形態において、−（Ｗ^２）
_ｋ−は−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−である。本発明の化合物の別の実施形態におい
て、−（Ｗ^２）_ｋ−は−ＮＨＳ（Ｏ）_２−である。

本発明の組成物のいくつかの実施形態において、式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−
Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、
ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ
−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩＶ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−
Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ｃ、３−６、またはＮ−３の化合物、あるいはその
医薬的に許容される塩は、式中、Ｒ_１は、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シ
クロアルキル、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、または−Ｌ−ヘテロシクリル
であり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数の独立したＲ^３で置換さ
れ、Ｒ^３は水素、−ＯＨ、−ＯＲ^３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２
、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３
−８シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、ア
ルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクリル部分はそれぞれ、非置換であるか、ある
いは１つまたは複数のアルキルまたは−ＯＨで置換される化合物である。本発明の化合物
のいくつかの実施形態において、Ｒ_１は非置換であるか、あるいはＣ_１−１０アルキル、
またはシクロＣ_３−１０アルキルで置換される。

本発明の組成物のいくつかの実施形態において、式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−
Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、
ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ
−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩＶ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−
Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ｃ、３−６、またはＮ−３の化合物、あるいはその
医薬的に許容される塩は、式中、Ｒ^２はアルキルである化合物である。さらに他の実施形
態において、Ｒ^２はメチルである。本発明の化合物の別の実施形態において、Ｒ^２はイソ
プロピルである。いくつかの実施形態において、Ｒ^２はシクロアルキルである。他の実施
形態において、Ｒ^２はシクロプロピルである。

本発明の別の態様において、ある細胞に存在するプロテインキナーゼおよび／または脂
質キナーゼの活性を阻害する方法であり、前記細胞を式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ
−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）
、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩ
Ｉ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩＶ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ
−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ｃ、３−６、またはＮ−３の化合物の有効量と接
触させることを含む、方法を提供する。

本発明の方法のいくつかの実施形態において、式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂ
を含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、Ｉ
Ｉ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−
Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩＶ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ
−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ｃ、３−６、またはＮ−３の化合物、あるいはその医
薬的に許容される塩は、式中、Ｅ^２は−Ｈであり、Ｘ_１およびＸ_２はＮであり、Ｒ_１は、
−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル
ヘテロシクリル、または−Ｌ−ヘテロシクリルであり、それぞれは、非置換であるか、あ
るいは１つまたは複数の独立したＲ^３で置換され、Ｒ^３は水素、−ＯＨ、−ＯＲ^３１、−
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３
４Ｒ^３５、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−
８シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、前記アリール、またはヘテロアリール
部分はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１つまたは複数のそれぞれ独立した、アルキ
ル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル
、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−Ｏ
Ｈ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３
５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、
−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２
、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ
）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−Ｎ
Ｒ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ
）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）
ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換さ
れ、前記アルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクリル部分はそれぞれ、非置換であ
るか、あるいは１つまたは複数のアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、
シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール
、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３
１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ
_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され
、−（Ｗ^２）_ｋ−は−ＮＲ^７−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、または−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）
_２−である、化合物である。

本発明の方法のいくつかの実施形態において、式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂ
を含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、Ｉ
Ｉ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−
Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩＶ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ
−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ｃ、３−６、またはＮ−３の化合物、あるいはその医
薬的に許容される塩は、式中、Ｘ_４はＣＲ^９である化合物である。別の実施形態において
、Ｘ_４はＮである。

本発明の方法のいくつかの実施形態において、式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂ
を含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、Ｉ
Ｉ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−
Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩＶ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ
−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ｃ、３−６、またはＮ−３の化合物、あるいはその医
薬的に許容される塩は、式中、Ｅ^２は−Ｈである化合物である。本発明の化合物のいくつ
かの実施形態において、Ｘ_１はＮであり、Ｘ_２はＮである。本発明の化合物の他の実施形
態において、Ｘ_１はＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＮである。本発明の化合物の１つの実施形態
において、Ｘ_１はＮＨであり、Ｘ_２はＣである。

本発明の方法のいくつかの実施形態において、式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂ
を含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、Ｉ
Ｉ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−
Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩＶ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ
−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ｃ、３−６、またはＮ−３の化合物、あるいはその医
薬的に許容される塩は、式中、Ｒ_３１およびＲ_３２は−Ｈである化合物である。

本発明の方法のいくつかの実施形態において、式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂ
を含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、Ｉ
Ｉ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−
Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩＶ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ
−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ｃ、３−６、またはＮ−３の化合物、あるいはその医
薬的に許容される塩は、式中、−（Ｗ^２）_ｋ−は−ＮＲ^７−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、
−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、または−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−である化合物であ
る。他の実施形態において、−（Ｗ^２）ｋ−は−ＮＨ−である。別の実施形態において、
−（Ｗ^２）_ｋ−は−（ＣＨ）_２−である。さらに別の実施形態において、−（Ｗ^２）_ｋ−
は−ＮＨＣ（Ｏ）−である。本発明の化合物のさらなる実施形態において、−（Ｗ^２）_ｋ
−は−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−である。本発明の化合物の別の実施形態において
、−（Ｗ^２）_ｋ−は−ＮＨＳ（Ｏ）_２−である。

本発明の方法のいくつかの実施形態において、式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂ
を含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、Ｉ
Ｉ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−
Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩＶ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ
−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ｃ、３−６、またはＮ−３の化合物、あるいはその医
薬的に許容される塩は、式中、Ｒ_１は、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シク
ロアルキル、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、または−Ｌ−ヘテロシクリルで
あり、それぞれは、非置換であるか、あるいは１つまたは複数の独立したＲ^３で置換され
、Ｒ^３は水素、−ＯＨ、−ＯＲ^３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−
８シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、アル
キル、シクロアルキル、またはヘテロシクリル部分はそれぞれ、非置換であるか、あるい
は１つまたは複数のアルキルまたは−ＯＨで置換される化合物である。本発明の化合物の
いくつかの実施形態において、Ｒ_１は非置換であるか、あるいはＣ_１−１０アルキルまた
はシクロＣ_３−１０アルキルで置換される。

本発明の組成物のいくつかの実施形態において、式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−
Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、
ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ
−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩＶ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−
Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ｃ、３−６、またはＮ−３の化合物、あるいはその
医薬的に許容される塩は、式中、Ｒ^２はアルキルである化合物である。さらに他の実施形
態において、Ｒ^２はメチルである。本発明の化合物の他の実施形態において、Ｒ^２はイソ
プロピルである。いくつかの実施形態において、Ｒ^２はシクロアルキルである。他の実施
形態において、Ｒ^２はシクロプロピルである。

本発明の方法のいくつかの実施形態において、阻害は、癌、腎疾患、骨障害、炎症性疾
患、免疫疾患、神経系疾患、代謝性疾患、呼吸器系疾患、心疾患、および本明細書で開示
される、任意の他の疾患からなる群から選択される、障害を患う対象内で生じる。さらに
、本発明の方法のいくつかの実施形態において、別の治療薬が投与される。

いくつかの実施形態において、本発明の１種または複数の化合物は、ＰＩ３Ｋと比較し
て、ｍＴｏｒを介したシグナル伝達の選択的阻害を行う。他のいくつかの実施形態におい
て、本明細書で提供された化合物は、ラパマイシンよりもより効果的に、ｍＴｏｒを介し
た活性を阻害することができ、したがって、ラパマイシン耐性疾患の代替治療を提供する
。

いくつかの実施形態において、本発明の１種または複数の化合物は、ＰＩ３−キナーゼ
α、ＰＩ３−キナーゼβ、ＰＩ３−キナーゼγ、ＰＩ３−キナーゼδからなる、すべての
タイプＩホスファチジルイノシトール３−キナーゼ（ＰＩ３−キナーゼ）に関する、ｍＴ
ｏｒＣ１およびｍＴｏｒＣ２両方の活性を選択的に阻害する。いくつかの実施形態におい
て、本発明の１種または複数の化合物は、ｉｎ ｖｉｔｒｏのキナーゼアッセイで確認し
て、約１００ｎＭ、５０ｎＭ、１０ｎＭ、５ｎＭ、１００ｐＭ、１０ｐＭ、または１ｐＭ
でさえ、あるいはそれより低いＩＣ_５０値で、２つのｍＴｏｒ活性を選択的に阻害する。
いくつかの実施形態において、本発明の１種または複数の化合物は、ｉｎ ｖｉｔｒｏの
キナーゼアッセイにおいて、１００ｎＭ、２００ｎＭ、５００ｎＭ、もしくは１μＭ、５
μＭ、もしくは１０μＭ、またはそれより高い濃度で、タイプＩＰＩ３−キナーゼを阻害
するには、実質的に効果が無い。

いくつかの実施形態において、本発明の１種または複数の化合物を、ｉｎ ｖｉｔｒｏ
のキナーゼアッセイにおいて同等のモル濃度で試験する際、ラパマイシンより効果的に、
Ａｋｔ（Ｓ４７３）およびＡｋｔ（Ｔ３０８）のリン酸化を阻害する。

いくつかの実施形態において、本発明の１種または複数の化合物は、ｍＴｏｒＣ１およ
び／またはｍＴｏｒＣ２のＡＴＰ結合部位への結合に関して、ＡＴＰと競合する。

いくつかの実施形態において、本発明の１種または複数の化合物は、前記細胞のアポト
ーシスまたは細胞周期停止を引き起こす。

本発明は、細胞増殖を阻害する方法および組成物を提供する。１つの実施形態において
、この方法は、細胞を本発明の１種または複数の化合物と接触させることを含み、この本
発明の１種または複数の化合物はｉｎ ｖｉｔｒｏのキナーゼアッセイによって確認して
、１種または複数のタイプＩホスファチジルイノシトール３−キナーゼ（ＰＩ３−キナー
ゼ）に関するｍＴｏｒＣ１および／またはｍＴｏｒＣ２の活性を選択的に阻害する。１種
または複数のタイプＩＰＩ３−キナーゼは、ＰＩ３−キナーゼα、ＰＩ３−キナーゼβ、
ＰＩ３−キナーゼγ、およびＰＩ３−キナーゼδからなる群から選択される。いくつかの
実施形態において、細胞増殖阻害は、ＭＴＳ細胞増殖アッセイ、レザズリンアッセイ、コ
ロニー形成アッセイ、フローサイトメトリー、および細胞分裂追跡色素アッセイからなる
群から選択されるアッセイにより明示される。

別個の関連した実施形態において、本発明は細胞のＡｋｔ（Ｓ４７３）およびＡｋｔ（
Ｔ３０８）両方のリン酸化を阻害する方法であり、細胞を本発明の１種または複数の化合
物の有効量と接触させることを含む方法を提供する。この本発明の１種または複数の化合
物は、細胞を用いたアッセイまたはｉｎ ｖｉｔｒｏのキナーゼアッセイによって確認し
て、１種または複数のタイプＩホスファチジルイノシトール３−キナーゼ（ＰＩ３−キナ
ーゼ）に関する、ｍＴｏｒＣ１およびｍＴｏｒＣ２の両方の活性を選択的に阻害する。１
種または複数のＰＩ３−キナーゼは、ＰＩ３−キナーゼα、ＰＩ３−キナーゼβ、ＰＩ３
−キナーゼγ、およびＰＩ３−キナーゼδからなる群から選択される。これによって、Ｓ
４７３およびＴ３０８残基のＡｋｔリン酸化が同時に阻害される。

別の実施形態において、本発明は腫瘍細胞の増殖を実質的に阻害する方法であり、この
細胞を本発明の１種または複数の化合物の有効量および抗癌剤と、接触させることを含む
方法を提供する。この本発明の１種または複数の化合物は、細胞中でのＡｋｔの完全活性
化を阻害する。前記細胞の増殖阻害は、前記化合物および抗癌剤の相乗効果によって増進
される。

さらに別の実施形態において、本発明はｍＴｏｒＣ１および／またはｍＴｏｒＣ２によ
る疾患を改善する方法であり、本発明の１種または複数の化合物の治療有効量を、それを
必要とする対象に投与することを含む方法を提供する。この本発明の１種または複数の化
合物は、細胞を用いたアッセイまたはｉｎ ｖｉｔｒｏのキナーゼアッセイで確認して、
１種または複数のタイプＩホスファチジルイノシトール３−キナーゼ（ＰＩ３−キナーゼ
）に関する、ｍＴｏｒＣ１および／またはｍＴｏｒＣ２活性を選択的に阻害する。１種ま
たは複数のＰＩ３キナーゼは、ＰＩ３−キナーゼα、ＰＩ３−キナーゼβ、ＰＩ３−キナ
ーゼγ、およびＰＩ３−キナーゼδからなる群から選択される。

本発明では、腫瘍性の疾患であると診断されるか、またはその危険性がある対象に対す
る併用治療も提供される。これは、細胞のＡｋｔの完全活性化を実質的に阻害する、本発
明の１種または複数の化合物の治療有効量および抗癌剤を、前記対象に投与することを含
む。この治療の有効性は前記化合物および抗癌剤の相乗効果によって増進される。

いくつかの実施形態において、この主題である方法で利用される化合物は、ＰＩ３−キ
ナーゼα、ＰＩ３−キナーゼβ、ＰＩ３−キナーゼγ、およびＰＩ３−キナーゼδからな
る、すべてのタイプＩホスファチジルイノシトール３−キナーゼ（ＰＩ３−キナーゼ）に
関する、ｍＴｏｒＣ１およびｍＴｏｒＣ２の両方の活性を選択的に阻害する化合物である
。

いくつかの他の実施形態において、主題である方法で利用される抗癌剤には、ラパマイ
シン、グリベック、またはその誘導体を挙げることができるが、限定されない。これらは
、ラパマイシン、グリベックの哺乳類標的を阻害する。

多様な腫瘍性疾患を、１種または複数の主題である組成物を使用して治療することがで
きる。かかる疾患には、再狭窄などの腫瘍性疾患、Ｂ細胞リンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫、非
小細胞肺癌、および白血病から選択される癌、または自己免疫疾患が挙げられるが、これ
に限定されない。

本発明の化合物および／または抗癌剤は、非経口、経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経
皮、筋内、リポソーム、カテーテルまたはステントによる局所送達、皮下、脂肪内、ある
いはくも膜下腔内投与を行うことができる。
本発明の好ましい実施形態では、例えば以下が提供される：
（項目１）
式１１−Ａ−１の化合物：



又は医薬的に許容可能なその塩（式中、
Ｘ_１はＮもしくはＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＮであるか、又はＸ_１はＮＨもしくはＣＨ−Ｅ
^１であり、Ｘ_２はＣであり；
Ｒ_１は、水素、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_{１
−１０}アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アリール、−Ｌ−へテロアリール、−
Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｌ−Ｃ
_１−１０アルキルヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アル
キニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル−_３−８シクロアルキル、−−Ｌ−Ｃ_２−１０アル
キニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキルアリー
ル、−Ｌ−ヘテロアルキルヘテロアリール、−Ｌ−ヘテロアルキル−ヘテロシクリル、−
Ｌ−ヘテロアルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アラルキル、−Ｌ−ヘテロアラル
キル又は−Ｌ−ヘテロシクリルであり、これらのそれぞれは、未置換であるか、又は１以
上の独立のＲ^３置換基により置換されており；
Ｌは、存在しないか、Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３１）−、−Ｓ−
、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^３１）−又は−Ｎ（Ｒ^３１）−で
あり；
ｋは、０又は１であり；
Ｅ^１及びＥ^２は、独立して−（Ｗ^１）_ｊ−Ｒ^４であり；
Ｅ^１中のｊ又はＥ^２中のｊは、独立して０又は１であり；
Ｗ^１は、−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_０−２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７
）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−、
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）
Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（
Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ
（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−又は−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり；
Ｗ^２は、−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_０−２−、−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）
−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ
）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８
）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、−Ｃ
Ｈ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ
^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−又は−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ
（Ｏ）_２−であり；
Ｒ^３及びＲ^４は、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３
、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３
１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−
Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１
Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３
３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、
−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−
ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１
Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３
２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、アリール、へテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、
Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シク
ロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ
_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルケ
ニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルアリール、Ｃ_{１
−１０}アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケ
ニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０
アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルアリール、Ｃ_２−１０アルケニ
ルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロ
シクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ
_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロア
リール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシクリル、
Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０ア
ルキル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_{２−
１０}アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリ
ル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_{１−
１０}アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ア
リール−ヘテロシクリル、へテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、へテロアリール−Ｃ_{２
−１０}アルケニル、へテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル、へテロアリール−Ｃ_３−８
シクロアルキル、ヘテロアルキル、へテロアリール−ヘテロアルキル又はへテロアリール
−ヘテロシクリルであり、該アリール又はへテロアリール部分のそれぞれは、未置換であ
るか、又は１以上の独立の、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３
１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０
−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）
Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ
^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１
Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ
（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−
ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２もしくは
−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換されており、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロ
シクリル又はヘテロアルキル部分のそれぞれは、未置換であるか、又は１以上の、ハロ、
−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ
^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ
^３５もしくは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換されており；
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３
１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、
−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（
Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｎ
Ｒ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ
^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝
Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、二環式アリール、置換単環式アリール、へテロアリール、Ｃ_１−１０ア
ルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３
−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルケ
ニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルキル−単環式ア
リール、単環式アリール−Ｃ_２−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルビシクロアリール、
ビシクロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、置換Ｃ_１−１０アルキルアリール、置換アリー
ル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテ
ロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニルアリ
ール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、Ｃ
_２−１０アルケニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキ
ニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテ
ロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニル−
Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アル
コキシＣ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルキニル、ヘテロシク
リル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_２−１０アルケニル、ヘテ
ロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_{２
−１０}アルキニル、アリール−ヘテロシクリル、へテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、
へテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、へテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル、へテ
ロアリール−Ｃ_３−８シクロアルキル、へテロアリール−ヘテロアルキル又はへテロアリ
ール−ヘテロシクリルであり、該二環式アリール、単環式アリール又はへテロアリール部
分のそれぞれは、未置換であるか、又は１以上の独立の、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−Ｃ
Ｆ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３
１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｎ
Ｏ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ
^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝
Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（
＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３
２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ
（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ
）ＯＲ^３１ＯＲ^３２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換されており、該アルキ
ル、シクロアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロアルキル部分のそれぞれは、未置換であ
るか、又は１以上の、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−
Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３
１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５もしくは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換されており
；
Ｒ^３１、Ｒ^３２及びＲ^３３のそれぞれは、独立して、Ｈ又はＣ_１−１０アルキルであり、
このＣ_１−１０アルキルは、未置換であるか、又は１以上の、アリール、ヘテロアルキル
、ヘテロシクリルもしくはへテロアリール置換基により置換されており、該アリール、ヘ
テロアルキル、ヘテロシクリル又はへテロアリール置換基のそれぞれは、未置換であるか
、又は１以上の、ハロ、−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＦ_３、−Ｏ−アリール、−
ＯＣＦ_３、ＯＣ_１−１０アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０
アルキル）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（アリール）、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、
−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル−アリール）、−
Ｃ（Ｏ）（アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル
アリール、−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０ア
ルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−
Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｏ−アリール、−Ｎ（
アリール）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０ア
ルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）_０−２アリール、−
ＳＯ_２Ｎ（アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−
ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）もしくは−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換されており；
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５又は−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５中のＲ^３４
及びＲ^３５は、共にそれらが連結される窒素原子と一緒になって３−１０員飽和又は不飽
和環を形成し；該環は、独立して、未置換であるか、又は１以上の、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、
ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、アリール、へテロアリール、Ｃ_１−６アルキルもしく
はＯ−アリールにより置換されており、該３−１０員飽和又は不飽和環は、独立して、窒
素原子に加えて、０、１又は２個のさらなるヘテロ原子を含有し；
Ｒ^７及びＲ^８のそれぞれは、独立して、水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニ
ル、アリール、へテロアリール、ヘテロシクリル又はＣ_３−１０シクロアルキルであり、
これらのそれぞれは、水素を除き、未置換であるか、又は１以上の独立のＲ^６置換基によ
り置換されており；
Ｒ^６は、ハロ、−ＯＲ^３１、−ＳＨ、ＮＨ_２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−
ＣＯ_２Ｒ^３１、−ＣＯ_２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ
^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２アリ
ール、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_{２−
１０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ
_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、へテロアリール−Ｃ_１−１０ア
ルキル、へテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル又はへテロアリール−Ｃ_２−１０アルキ
ニルであり、これらのそれぞれは、未置換であるか、又は１以上の独立の、ハロ、シアノ
、ニトロ、−ＯＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_{２
−１０}アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル、ハロＣ_２−１０アルケニル、ハロＣ_{２−１
０}アルキニル、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５
、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｒ^３２もしくは−ＮＲ
^３４Ｒ^３５で置換されている。）。
（項目２）
項目１に記載の化合物又はその化合物の医薬的に許容可能な塩（該化合物は、



であり、式中、
Ｘ_１は、Ｎ又はＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＮであり；
Ｒ_１は、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_１−１０
アルキルヘテロシクリル又は−Ｌ−ヘテロシクリルであり、これらのそれぞれは、未置換
であるか、又は１以上の独立のＲ^３置換基により置換されており；
Ｒ^３は、水素、−ＯＨ、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、アリール、へテロアリール、Ｃ_{１−１
０}アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、該アリール又はへテロ
アリール部分のそれぞれは、未置換であるか、又は１以上の独立の、アルキル、ヘテロア
ルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、
アリールアルキル、へテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１
、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ
）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５
、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ
^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、
−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝
ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、
−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−
Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２により置換されており
、該アルキル、シクロアルキル又はヘテロシクリル部分のそれぞれは、未置換であるか、
又は１以上の、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、
ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、へテロアリール、ヘテロアリール
アルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリー
ル、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５もしくは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換されている。）。
（項目３）
Ｘ_１及びＸ_２がＮであるか、又はＸ_１がＣＨであり、Ｘ_２がＮである、項目２に記載の化
合物又はその化合物の医薬的に許容可能な塩。
（項目４）
Ｒ_１が、未置換Ｃ_１−１０アルキルであるか又は−ＯＨで置換されているＣ_１−１０アル
キルである、項目２に記載の化合物又は医薬的に許容可能なその化合物の塩。
（項目５）
Ｒ_１が未置換Ｃ_３−８シクロアルキルであるか、又はＲ_１が未置換であるかもしくはＲ_３
で置換されている_{Ｃ１−１０}アルキルヘテロシクリルである、項目２に記載の化合物又は
その化合物の医薬的に許容可能な塩。
（項目６）
−（Ｗ^２）_ｋ−が、−ＮＲ^７−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−又は−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−
（式中、Ｒ^７はＨである。）である、項目１に記載の化合物又はその化合物の医薬的に許
容可能な塩。
（項目７）
Ｒ_１が、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_１−１０
アルキルヘテロシクリル又は−Ｌ−ヘテロシクリルであり、これらのそれぞれが、未置換
であるか、又は１以上の独立のＲ^３置換基（Ｒ^３は、水素、−ＯＨ、−ＯＲ^３１、−Ｃ（
Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、アリール、へ
テロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル又はヘテロシクリルであり
、該アリール、へテロアリール、アルキル、シクロアルキル又はヘテロシクリル部分のそ
れぞれは、未置換であるか、又は１以上のアルキルもしくは−ＯＨで置換されている。）
により置換されている、項目６に記載の化合物又はその化合物の医薬的に許容可能な塩。
（項目８）
式：



の化合物又は医薬的に許容可能なその塩（式中、Ｒ_１は、−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｃ_３
−８シクロアルキル又は−Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリルである。）。
（項目９）
Ｒ_１がイソプロピルである、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
インビトロアッセイにおいて約１００ｎＭ未満のＩＣ_５０値でｍＴｏｒを阻害する、項目
１、２又は８に記載の化合物又はその化合物の医薬的に許容可能な塩。
（項目１１）
項目１、２又は８に記載の化合物又は医薬的に許容可能な塩と、医薬的に許容可能な担体
と、を含む、組成物。
（項目１２）
細胞中に存在するタンパク質キナーゼ及び／又は脂質キナーゼの活性を阻害するための薬
剤の製造のための、項目１から項目１１の何れかに記載の化合物又は医薬的に許容可能な
塩の使用。
（項目１３）
化合物が項目８に記載の化合物又は医薬的に許容可能な塩である、項目１２に記載の、化
合物又は医薬的に許容可能な塩の使用。
（項目１４）
タンパク質キナーゼがｍＴｏｒである、項目１２に記載の使用。
（項目１５）
化合物が約１００ｎＭ未満のＩＣ_５０値でｍＴｏｒを阻害する、項目１２に記載の使用。
（項目１６）
化合物が約１０ｎＭ未満のＩＣ_５０値でｍＴｏｒを阻害する、項目１２に記載の使用。
（項目１７）
タンパク質キナーゼ及び／又は脂質キナーゼの活性の阻害がインビトロで起こる、項目１
２に記載の使用。
（項目１８）
タンパク質キナーゼ及び／又は脂質キナーゼの活性の阻害がインビボで起こる、項目１２
に記載の使用。
（項目１９）
癌、腎臓病、骨障害、炎症性疾患、免疫疾患、神経系疾患、代謝性疾患、呼吸器疾患及び
心疾患からなる群から選択される障害を改善するための薬剤の製造のための、項目１から
項目１８の何れかに記載の化合物又は医薬的に許容可能な塩の使用。
（項目２０）
障害にｍＴｏｒＣ１及び／又はｍＴｏｒＣ２が介在する、項目１９に記載の使用。
（項目２１）
前記医薬的に許容可能な塩の化合物が第二の抗癌剤とともに使用される、項目１９に記載
の使用。
（項目２２）
式：



の化合物又は医薬的に許容可能なその塩（式中、
Ｘ_１はＮもしくはＣ−Ｅ^１であり、Ｘ_２はＮであるか；又はＸ_１はＮＨもしくはＣＨ−Ｅ
^１であり、Ｘ_２はＣであり；
Ｒ_１は、水素、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_{１
−１０}アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アリール、−Ｌ−へテロアリール、−
Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｌ−Ｃ
_１−１０アルキルヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アル
キニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル−_３−８シクロアルキル、−−Ｌ−Ｃ_２−１０アル
キニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキルアリー
ル、−Ｌ−ヘテロアルキルヘテロアリール、−Ｌ−ヘテロアルキル−ヘテロシクリル、−
Ｌ−ヘテロアルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アラルキル、−Ｌ−ヘテロアラル
キル又は−Ｌ−ヘテロシクリルであり、これらのそれぞれは、未置換であるか、又は１以
上の独立のＲ^３置換基により置換されており；
Ｌは、存在しないか、Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３１）−、−Ｓ−
、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^３１）−又は−Ｎ（Ｒ^３１）−で
あり；
ｋは、０又は１であり；
Ｅ^１及びＥ^２は、独立して、−（Ｗ^１）_ｊ−Ｒ^４であり；
Ｅ^１中のｊ又はＥ^２中のｊは、独立して０又は１であり；
Ｗ^１は、−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_０−２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７
）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−、
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）
Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ
^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（
Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−又は−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり；
Ｗ^２は、−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_０−２−、−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）
−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ
）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８
）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、−Ｃ
Ｈ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ
^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−又は−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ
（Ｏ）_２−であり；
Ｒ^３及びＲ^４は、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３
、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３
１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−
Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１
Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３
３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、
−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−
ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１
Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３
２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、アリール、へテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、
Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シク
ロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ
_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルケ
ニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルアリール、Ｃ_{１
−１０}アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケ
ニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０
アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルアリール、Ｃ_２−１０アルケニ
ルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロ
シクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ
_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロア
リール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシクリル、
Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０ア
ルキル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_{２−
１０}アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリ
ル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_{１−
１０}アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ア
リール−ヘテロシクリル、へテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、へテロアリール−Ｃ_{２
−１０}アルケニル、へテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル、へテロアリール−Ｃ_３−８
シクロアルキル、ヘテロアルキル、へテロアリール−ヘテロアルキル又はへテロアリール
−ヘテロシクリルであり、該アリール又はへテロアリール部分のそれぞれは、未置換であ
るか、又は１以上の独立の、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３
１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０
−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）
Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ
^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１
Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ
（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−
ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２もしくは
−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換されており、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロ
シクリル又はヘテロアルキル部分のそれぞれは、未置換であるか、又は１以上の、ハロ、
−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ
^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ
^３５もしくは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換されており；
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３
１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、
−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（
Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｎ
Ｒ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ
^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝
Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、二環式アリール、置換単環式アリール、へテロアリール、Ｃ_１−１０ア
ルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３
−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルケ
ニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルキル−単環式ア
リール、単環式アリール−Ｃ_２−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルビシクロアリール、
ビシクロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、置換Ｃ_１−１０アルキルアリール、置換アリー
ル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテ
ロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニルアリ
ール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、Ｃ
_２−１０アルケニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキ
ニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテ
ロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニル−
Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アル
コキシＣ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルキニル、ヘテロシク
リル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_２−１０アルケニル、ヘテ
ロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_{２
−１０}アルキニル、アリール−ヘテロシクリル、へテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、
へテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、へテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル、へテ
ロアリール−Ｃ_３−８シクロアルキル、へテロアリール−ヘテロアルキル又はへテロアリ
ール−ヘテロシクリルであり、該二環式アリール、単環式アリール又はへテロアリール部
分のそれぞれは、未置換であるか、又は１以上の独立の、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−Ｃ
Ｆ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３
１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｎ
Ｏ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ
^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝
Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（
＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３
２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ
（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ
）ＯＲ^３１ＯＲ^３２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換されており、該アルキ
ル、シクロアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロアルキル部分のそれぞれは、未置換であ
るか、又は１以上の、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−
Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３
１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５もしくは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換されており
；
Ｒ^３１、Ｒ^３２及びＲ^３３のそれぞれは、独立して、Ｈ又はＣ_１−１０アルキルであり、
このＣ_１−１０アルキルは、未置換であるか、又は１以上の、アリール、ヘテロアルキル
、ヘテロシクリルもしくはへテロアリール置換基により置換されており、該アリール、ヘ
テロアルキル、ヘテロシクリル又はへテロアリール置換基のそれぞれは、未置換であるか
、又は１以上の、ハロ、−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＦ_３、−Ｏ−アリール、−
ＯＣＦ_３、ＯＣ_１−１０アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０
アルキル）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（アリール）、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、
−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル−アリール）、−
Ｃ（Ｏ）（アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル
アリール、−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０ア
ルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−
Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｏ−アリール、−Ｎ（
アリール）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０ア
ルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）_０−２アリール、−
ＳＯ_２Ｎ（アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−
ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）もしくは−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換されており；
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５又は−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５中のＲ^３４
及びＲ^３５は、共にそれらが連結される窒素原子と一緒になって３−１０員飽和又は不飽
和環を形成し；該環は、独立して、未置換であるか、又は１以上の、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、
ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、アリール、へテロアリール、Ｃ_１−６アルキルもしく
はＯ−アリールにより置換されており、該３−１０員飽和又は不飽和環は、独立して、窒
素原子に加えて、０、１又は２個のさらなるヘテロ原子を含有し；
Ｒ^７及びＲ^８のそれぞれは、独立して、水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニ
ル、アリール、へテロアリール、ヘテロシクリル又はＣ_３−１０シクロアルキルであり、
これらのそれぞれは、水素を除き、未置換であるか、又は１以上の独立のＲ^６置換基によ
り置換されており；
Ｒ^６は、ハロ、−ＯＲ^３１、−ＳＨ、ＮＨ_２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−
ＣＯ_２Ｒ^３１、−ＣＯ_２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ
^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２アリ
ール、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_{２−
１０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ
_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、へテロアリール−Ｃ_１−１０ア
ルキル、へテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル又はへテロアリール−Ｃ_２−１０アルキ
ニルであり、これらのそれぞれは、未置換であるか、又は１以上の独立の、ハロ、シアノ
、ニトロ、−ＯＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_{２
−１０}アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル、ハロＣ_２−１０アルケニル、ハロＣ_{２−１
０}アルキニル、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５
、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｒ^３２もしくは−ＮＲ
^３４Ｒ^３５で置換されている。

参照による引用
本明細書で言及される刊行物および特許出願はすべて、個々の刊行物または特許出願が
、具体的かつ個別に参照により組み込まれることが示されるかのように、その全体は参照
により、本明細書に組み込まれる。

本発明の新規特徴は、添付の請求項に具体的に明記される。本発明の特徴および利点は
、本発明の原理が利用される、例示的な実施形態を示す以下の詳細な説明、および添付の
図を参照することによりさらに理解されよう。
図１Ａ〜１Ｂに、従来の抗癌剤または表１の化合物など、本発明の化合物を使用し、多様な腫瘍性細胞株を用いてｉｎ ｖｉｔｒｏで実施した細胞増殖阻害アッセイの結果を要約する。実験手順は、実施例１７など本明細書中に記述される。阻害の程度は、細胞増殖を阻害する程度が増す順に、＋、＋＋、＋＋＋、＋＋＋＋、または＋＋＋＋＋として、図中に報告される。本発明の１種または複数の化合物は、同じ条件下で試験すると、従来の抗癌剤よりも、１桁または２桁低い濃度で、細胞増殖を５０％阻害することが、結果により示される。 図１Ａ〜１Ｂに、従来の抗癌剤または表１の化合物など、本発明の化合物を使用し、多様な腫瘍性細胞株を用いてｉｎ ｖｉｔｒｏで実施した細胞増殖阻害アッセイの結果を要約する。実験手順は、実施例１７など本明細書中に記述される。阻害の程度は、細胞増殖を阻害する程度が増す順に、＋、＋＋、＋＋＋、＋＋＋＋、または＋＋＋＋＋として、図中に報告される。本発明の１種または複数の化合物は、同じ条件下で試験すると、従来の抗癌剤よりも、１桁または２桁低い濃度で、細胞増殖を５０％阻害することが、結果により示される。 図２は、４７位の残基、ならびにｐ４ＥＢＰ１およびｐＲＡＳ４０を含む、ｍＴＯＲの下流の他のシグナリング分子のｐＡＫＴリン酸化を阻害する、表１の化合物の用量依存効果を説明するウェスタンブロットである。結果から、本発明の主題であるｍＴＯＲ阻害剤は、ラパマイシンと比較して、Ａｋｔリン酸化をより効果的に阻害することが明らかである。 図３Ａは、Ｕ８７ヒト膠芽腫異種移植マウスモデルなどの腫瘍モデルにおいて、腫瘍成長を阻害する、主題である発明の表１の化合物について、約１４日間の試験日数で、用量３ｍｇ／ｋｇ、１ｍｇ／ｋｇ、または０．３ｍｇ／ｋｇで化合物を投与した時のｉｎ ｖｉｔｒｏでの効果を示す。図３Ｂは、試験動物および腫瘍の大きさを示し、腫瘍は、陰性対照動物（ＰＥＧ処理）、または表１の化合物について、０．３ｍｇ／ｋｇ１日１回、１ｍｇ／ｋｇ１日１回、３ｍｇ／ｋｇ隔日１回で処置された試験動物から摘出された。図３Ｃは、処理中に測定された陰性対照動物および試験動物の体重のプロットである。化合物は耐容性良好であり、処置期間中に大幅な体重減少はなく、試験した条件下で、本発明の１種または複数の化合物を投与することにより、腫瘍成長が大幅に阻害されることが、結果から明らかである。 図３Ａは、Ｕ８７ヒト膠芽腫異種移植マウスモデルなどの腫瘍モデルにおいて、腫瘍成長を阻害する、主題である発明の表１の化合物について、約１４日間の試験日数で、用量３ｍｇ／ｋｇ、１ｍｇ／ｋｇ、または０．３ｍｇ／ｋｇで化合物を投与した時のｉｎ ｖｉｔｒｏでの効果を示す。図３Ｂは、試験動物および腫瘍の大きさを示し、腫瘍は、陰性対照動物（ＰＥＧ処理）、または表１の化合物について、０．３ｍｇ／ｋｇ１日１回、１ｍｇ／ｋｇ１日１回、３ｍｇ／ｋｇ隔日１回で処置された試験動物から摘出された。図３Ｃは、処理中に測定された陰性対照動物および試験動物の体重のプロットである。化合物は耐容性良好であり、処置期間中に大幅な体重減少はなく、試験した条件下で、本発明の１種または複数の化合物を投与することにより、腫瘍成長が大幅に阻害されることが、結果から明らかである。 図３Ａは、Ｕ８７ヒト膠芽腫異種移植マウスモデルなどの腫瘍モデルにおいて、腫瘍成長を阻害する、主題である発明の表１の化合物について、約１４日間の試験日数で、用量３ｍｇ／ｋｇ、１ｍｇ／ｋｇ、または０．３ｍｇ／ｋｇで化合物を投与した時のｉｎ ｖｉｔｒｏでの効果を示す。図３Ｂは、試験動物および腫瘍の大きさを示し、腫瘍は、陰性対照動物（ＰＥＧ処理）、または表１の化合物について、０．３ｍｇ／ｋｇ１日１回、１ｍｇ／ｋｇ１日１回、３ｍｇ／ｋｇ隔日１回で処置された試験動物から摘出された。図３Ｃは、処理中に測定された陰性対照動物および試験動物の体重のプロットである。化合物は耐容性良好であり、処置期間中に大幅な体重減少はなく、試験した条件下で、本発明の１種または複数の化合物を投与することにより、腫瘍成長が大幅に阻害されることが、結果から明らかである。 図４Ａは、ｍＴｏｒシグナリング、特にＡＫＴ（４７３）、ＰＲＡＳ４０、Ｓ６（２４０）、および４ＥＢＰ−１のリン酸化を阻害する、本発明の化合物の能力を評価するための実験手順を説明する。これらのシグナリング分子のリン酸化パターンを、図４Ｂに示す。 図４Ａは、ｍＴｏｒシグナリング、特にＡＫＴ（４７３）、ＰＲＡＳ４０、Ｓ６（２４０）、および４ＥＢＰ−１のリン酸化を阻害する、本発明の化合物の能力を評価するための実験手順を説明する。これらのシグナリング分子のリン酸化パターンを、図４Ｂに示す。 図５は、表１の化合物を用いた、脂質およびプロテインキナーゼの選択的アッセイの結果を示す。 図６は、ＰＣ３細胞増殖、ＰＣ３ｐＡＫＴ活性、および主要な腫瘍細胞株の増殖に関する、本発明の表１の化合物の効果を示す。さらに、表１の化合物の特異性を、全血中のＪｕｒａｋｔ細胞を培養することにより試験して、全血成分による、１種または複数の化合物の非特異的結合／不活化を試験した。 図７Ａ〜図７Ｂは、ラパマイシンと比較した、細胞増殖およびＰＩ３Ｋ経路活性に関する、本発明の表１の化合物の効果を示す。図７Ａは、ラパマイシンおよび表１の本発明の化合物に対する、ＰＣ３細胞増殖の用量反応曲線を示すグラフを示す。図７Ｂは、ラパマイシンと比較した、表１から選択された１種または複数の化合物による、ＰＩ３Ｋ経路標的のリン酸化の阻害を分析するウェスタンブロットを示す。 図８Ａ〜図８Ｂは、指定細胞株の増殖に関する、本発明の表１の化合物の効果の比較を示す。図８Ａは、肺および大腸由来の細胞株の阻害について、化合物のＩＣ_５０値を示し、その細胞株に関連するそれぞれの増殖活性化変異を記載する。図８Ｂは、ＰａｎＰＩ３キナーゼ阻害剤による阻害、またはｍＴＯＲをも阻害するＰａｎＰＩ３キナーゼ阻害剤を比較した、指定された様々な活性化変異を含む細胞株の増殖に関して、本発明の表１の化合物の効果を示す。 図８Ａ〜図８Ｂは、指定細胞株の増殖に関する、本発明の表１の化合物の効果の比較を示す。図８Ａは、肺および大腸由来の細胞株の阻害について、化合物のＩＣ_５０値を示し、その細胞株に関連するそれぞれの増殖活性化変異を記載する。図８Ｂは、ＰａｎＰＩ３キナーゼ阻害剤による阻害、またはｍＴＯＲをも阻害するＰａｎＰＩ３キナーゼ阻害剤を比較した、指定された様々な活性化変異を含む細胞株の増殖に関して、本発明の表１の化合物の効果を示す。 図９Ａ〜図９Ｂは、様々な他の化合物と比較した、ＨＣＴ１１６およびＳＷ６２０細胞の細胞周期の進行に関する、本発明の表１の化合物の効果を示す。図９Ａは、ＤＭＳＯ溶媒の対照および１０μＭのドキソルビシンと比較した、細胞周期の進行に関する５００ｎＭでの化合物の阻害効果を示す。図９Ｂは、２つの異なる細胞株を培養中の、Ｇ０／Ｇ１期に存在する細胞の個体数に関して、指定化合物の効果を示す。 図１０は、Ｕ８７−ＭＧ異種移植腫瘍マウスモデルの腫瘍細胞におけるリン酸化について、本発明の表１の化合物の効果のウェスタンブロット分析を示す。 図１１Ａ〜図１１Ｄは、雌無胸腺ヌードマウスにおける、Ｕ８７−ＭＧ、Ａ５４９、ＺＲ−７５−１、および７８６−Ｏ異種移植腫瘍の成長阻害について、本発明の表１の化合物の経口投与に関する有効性を示す。 図１１Ａ〜図１１Ｄは、雌無胸腺ヌードマウスにおける、Ｕ８７−ＭＧ、Ａ５４９、ＺＲ−７５−１、および７８６−Ｏ異種移植腫瘍の成長阻害について、本発明の表１の化合物の経口投与に関する有効性を示す。 図１１Ａ〜図１１Ｄは、雌無胸腺ヌードマウスにおける、Ｕ８７−ＭＧ、Ａ５４９、ＺＲ−７５−１、および７８６−Ｏ異種移植腫瘍の成長阻害について、本発明の表１の化合物の経口投与に関する有効性を示す。 図１１Ａ〜図１１Ｄは、雌無胸腺ヌードマウスにおける、Ｕ８７−ＭＧ、Ａ５４９、ＺＲ−７５−１、および７８６−Ｏ異種移植腫瘍の成長阻害について、本発明の表１の化合物の経口投与に関する有効性を示す。 図１２は、溶媒、本発明の化合物の１ｍｇ／ｋｇまたは３ｍｇ／ｋｇを経口投与したマウスから摘出された、Ｕ８７−ＭＧ異種移植腫瘍の腫瘍塊のタネル染色の結果を示す。この結果により、本発明の表１の化合物の存在下で、ｉｎ ｖｉｖｏでのアポトーシスが増加することが示される。図１２はさらに、本発明の化合物の用量を増すことで、摘出したＵ８７腫瘍が小さくなることを示す。

本発明の好ましい実施形態が、本明細書に示され、記述されているが、かかる実施形態
は、実施例のためにのみ提供されることは、当業者に明らかである。多数の変化、変更、
および置換を、本発明から逸脱することなく、当業者によって行うことができる。本明細
書に記述される本発明の実施形態に対する様々な代替物を、本発明を実施する上で利用す
ることができることは理解されるべきである。添付の請求項が本発明の範囲を定義し、こ
れらの請求項およびその同等物の範囲内の方法および構造は、範囲内にあることが意図さ
れる。

他に定義されない限り、本明細書で使用される技術用語および科学用語はすべて、本発
明が属する当業者により一般に理解されるのと同様の意味を有する。本明細書で引用され
る特許および刊行物はすべて、参照により組み込まれる。

本明細書および請求項で使用される、単数形の「ａ」、「ａｎ」および「ｔｈｅ」には
、他に文脈から明らかに指示されない限り、複数の指示対象が含まれる。

「有効量」または「治療有効量」という語は、以下に定義されるように、疾患治療に限
定されないが、疾患治療を含む、目的の利用を実施するのに十分な、本明細書で記載され
た化合物の量を表す。治療有効量は、意図される用途（ｉｎ ｖｉｔｒｏまたはｉｎ ｖ
ｉｖｏ）、あるいは対象の体重および年齢などの治療を受ける対象および疾患、疾患の重
症度、投与方法などによって変えることができ、これは当業者より容易に決定することが
できる。この語は、標的細胞における特定の反応を誘導する用量、例えば、血小板粘着お
よび／または細胞遊走を減少させる用量にも適用される。具体的な用量は、選択される個
々の化合物、次に行う投薬計画、他の化合物と併用投与されるかどうか、投与の時期、投
与される組織、伝達される身体の送達システムにより異なる。

本明細書で使用される、「治療」または「治療すること」あるいは「緩和」または「改
善」は、本明細書で互換的に使用される。これらの語は、治療的有用性および／または予
防的有用性を含むが、これに限定されない、有益なまたは所望の結果を得るための取り組
みを表す。治療的有用性は、治療を受ける原因となる障害の、根絶または改善を意味する
。また、治療的有用性は、原因となる障害に関連する１種または複数の生理学的症状の根
絶または改善を達成し、その結果、対象に回復がみられることを意味する。しかしながら
、対象はそれでもなお原因となる障害に苦しむことがある。予防的有用性について、特定
の疾患を発症するリスクのある対象、またはある疾患の１種または複数の生理学的症状が
現れた対象に、この疾患の診断がなされていないとしても、この組成物を投与することが
ある。

本明細書で用いられる語として、「治療効果」は、上述したように、治療的有用性およ
び／または予防的有用性を包含する。予防効果には、疾患または病態の出現を遅らせるか
取り除くこと、疾患または病態の症状の開始を遅らせるか取り除くこと、疾患または病態
の進行を遅らせる、止める、または回復させること、あるいはその任意の組合せが含まれ
る。

本明細書で用いられる、「同時投与」、「〜との併用投与」という語、および文法的に
相当する語は、２種またはそれ以上の薬剤を動物に投与し、その結果、両方の薬剤および
／または代謝物が同時に対象に存在することを包含する。同時投与には、別々の組成物を
同時に投与すること、別々の組成物を異なる時間に投与すること、または両方の薬剤が存
在する組成物を投与することが含まれる。

「医薬的に許容される塩」という語は、当技術分野で周知の様々な有機および無機対イ
オン由来の塩を表し、例としてのみであるが、分子が酸性官能基を有する場合、ナトリウ
ム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、アンモニウム、テトラアルキルアンモニウム
など、分子が塩基性官能基を有する場合、塩酸塩、臭化水素酸塩、酒石酸塩、メシラート
（メタンスルホン酸塩）、エタンスルホン酸塩、酢酸塩、マレイン酸塩、シュウ酸塩、リ
ン酸塩など、有機または無機酸の塩が挙げられる。２個以上の塩基性部分を有する化合物
において、２個以上の塩基性部分は、ビス塩またはトリス塩に限定されないが、これらを
含む塩の形に変換されることがある。あるいは、２個以上の塩基性部分を有する化合物で
、塩基性部分の１つだけが塩を形成することがある。

「アンタゴニスト」および「阻害剤」という語は、互換的に使用され、標的タンパク質
の活性または発現のどちらかを阻害することにより、標的タンパク質の生物学的機能を阻
害する能力を有する化合物を表す。したがって、「アンタゴニスト」および「阻害剤」と
いう語は、標的タンパク質の生物学的役割の状況において定義される。具体的に、本明細
書で好ましいアンタゴニストは、標的と相互作用（例えば、結合）するが、標的タンパク
質がシグナル伝達経路の１要素であり、そのシグナル伝達経路の他の要素と相互作用する
ことによって、標的タンパク質の生物学的活性を阻害する化合物も、特にこの定義に含ま
れる。アンタゴニストにより阻害される好ましい生物学的活性は、腫瘍の発現、成長、ま
たは拡大に関連する。

本明細書で使用される「アゴニスト」という語は、標的タンパク質の活性または発現の
どちらかを阻害することにより、標的タンパク質の生物学的機能を引き起こす、または増
進する能力を有する化合物を表す。したがって、「アゴニスト」という語は、標的ポリペ
プチドの生物学的役割の状況において定義される。具体的に、本明細書で好ましいアゴニ
ストは、標的と相互作用（例えば、結合）するが、標的ポリペプチドがシグナル伝達経路
の１要素であり、そのシグナル伝達経路の他の要素と相互作用することによって、標的ポ
リペプチドの生物学的活性を引き起こす、または増進する化合物も、特にこの定義に含ま
れる。

本明細書で使用される「薬剤」または「生物学的活性薬剤」は、生物学的、医薬的、ま
たは化学的化合物、あるいは他の部分を表す。限定されない例としては、単一または複合
体の有機または無機分子である、ペプチド、タンパク質、オリゴヌクレオチド、抗体、抗
体誘導体、抗体フラグメント、ビタミン誘導体、糖質、毒素、または化学療法化合物が挙
げられる。例えば、小分子およびオリゴマー（オリゴペプチドおよびオリゴヌクレオチド
など）と、様々なコア構造に基にした合成有機化合物から、様々な化合物を合成すること
ができる。さらに、様々な天然資源から、スクリーニングすることで、動物または植物抽
出物などの化合物が提供され得る。

「シグナル伝達」は、刺激性または阻害シグナルが細胞に、および細胞内に伝達されて
、細胞内応答を引き起こすプロセスである。シグナル伝達経路の調節因子は、同一の特異
的シグナル伝達経路にマッピングされた、１種または複数の細胞タンパク質の活性を調節
する化合物を表す。調節因子は、シグナリング分子の活性を増大させる（アゴニスト）ま
たは抑える（アンタゴニスト）ことができる。

「抗癌剤」、「抗腫瘍剤」または「化学療法剤」は、腫瘍性疾患の治療に有効な任意の
薬剤を表す。抗癌剤の１つの種類には、化学療法剤が含まれる。「化学療法」は、１種ま
たは複数の化学療法剤および／または他の薬剤を癌患者に、静脈内、経口、筋内、腹腔内
、膀胱内、皮下、経皮、口腔内、または吸入、あるいは坐薬の形態など、様々な方法で投
与することを意味する。

「細胞増殖」という語は、細胞数が分裂の結果として変わる現象を表す。この語は、細
胞形態が増殖シグナルに従って変化する（大きさの増加など）細胞成長も包含する。

「選択的阻害」または「選択的に阻害する」という語は、生物学的活性剤を表し、オフ
ターゲットのシグナリング活性と比較して、直接または間接的に標的と相互作用すること
により、標的シグナリング活性を選択的に減少させる薬剤の能力を表す。

生物学的活性剤に使用される「ｍＴｏｒＣ１および／またはｍＴｏｒＣ２活性」は、ｍ
ＴｏｒＣ１および／またはｍＴｏｒＣ２によるシグナル伝達を調節する薬剤の能力を表す
。例えば、ｍＴｏｒＣ１および／またはｍＴｏｒＣ２活性の調節は、ＰＩ３Ｋ／Ａｋｔ／
ｍＴｏｒ経路のシグナル出力を変化させることで、証明される。

本明細書で使用される「Ｂ−ＡＬＬ」という語は、Ｂ細胞性急性リンパ性白血病を表す
。

「対象」は、例えばヒトである哺乳類などの動物を表す。本明細書に記載される方法は
、ヒトの治療および獣医学への利用に有用である。いくつかの実施形態において、対象は
哺乳類であり、いくつかの実施形態において、対象はヒトである。

「放射線治療」は、当業者に公知の定法および組成物を用いて、アルファ粒子放出放射
性核種（アクチニウムおよびトリウム放射性核種など）、低線エネルギー付与（ＬＥＴ）
放射体（すなわち、β放射体）、転換電子放射体（ストロンチウム−８９およびサマリウ
ム−１５３−ＥＤＴＭＰなど）またはエックス線、ガンマ線、および中性子に限定されな
いがこれらを含む、高エネルギー放射線などの放射体に、対象を被曝させることを意味す
る。

「抗癌剤」、「抗腫瘍剤」または「化学療法剤」は、腫瘍性疾患の治療に有効な任意の
薬剤を表す。抗癌剤の１つの種類には、化学療法剤を含まれる。「化学療法」は、１種ま
たは複数の化学療法剤および／または他の薬剤を癌患者に、静脈内、経口、筋内、腹腔内
、膀胱内、皮下、経皮、口腔内、または吸入、あるいは坐薬の形態など、様々な方法で投
与することを意味する。

「プロドラッグ」は、生理学的条件下、または加溶媒分解により、本明細書に記載され
る、生物学的活性のある化合物に変換され得る化合物を示すものである。したがって、「
プロドラッグ」という語は、医薬的に許容される生物学的活性のある化合物の前駆体を表
す。プロドラッグは対象に投与される時点では不活性であり得るが、例えば加水分解によ
り、活性のある化合物にｉｎ ｖｉｖｏで変換される。プロドラッグ化合物は、哺乳類生
物における、溶解性、組織適合性、または遅延放出の利点をもたらすことが多い（例えば
、Ｂｕｎｄｇａｒｄ，Ｈ．，Ｄｅｓｉｇｎ ｏｆ Ｐｒｏｄｒｕｇｓ（１９８５），ｐｐ
．７−９，２１−２４（Ｅｌｓｅｖｉｅｒ，Ａｍｓｔｅｒｄａｍ）を参照のこと）。プロ
ドラッグに関する考察は、Ｈｉｇｕｃｈｉ，Ｔ．，ｅｔ ａｌ．“Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓ
ａｓ Ｎｏｖｅｌ Ｄｅｌｉｖｅｒｙ Ｓｙｓｔｅｍｓ，”Ａ．Ｃ．Ｓ．Ｓｙｍｐｏｓｉ
ｕｍ Ｓｅｒｉｅｓ，Ｖｏｌ．１４、およびＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ Ｃａｒｒｉｅ
ｒｓ ｉｎ Ｄｒｕｇ Ｄｅｓｉｇｎ，ｅｄ．Ｅｄｗａｒｄ Ｂ．Ｒｏｃｈｅ，Ａｍｅｒ
ｉｃａｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ ａｎｄ Ｐｅｒｇ
ａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓ，１９８７で提供され、これらはどちらも、本明細書で参照により
すべて組み込まれる。「プロドラッグ」という語はまた、任意の共有結合した担体を含有
することが意図されており、これはかかるプロドラッグが哺乳類対象に投与されると、ｉ
ｎ ｖｉｖｏで、活性のある化合物を放出する。本明細書に記述されるように、活性のあ
る化合物のプロドラッグを、活性のある化合物に存在する官能基を修飾し、この修飾が所
定の操作またはｉｎ ｖｉｖｏで親となる活性のある化合物に切断されるように調製する
ことができる。プロドラッグには、ヒドロキシ、アミノ、またはメルカプト基が任意の基
と結合する化合物が含まれ、活性のある化合物のプロドラッグが哺乳類対象に投与される
と、切断されて、それぞれ遊離ヒドロキシ、遊離アミノ、または遊離メルカプト基を形成
する。プロドラッグの例には、活性のある化合物に存在するヒドロキシ官能基の酢酸塩、
ギ酸塩、および安息香酸塩誘導体、またはアミン官能基のアセトアミド、ホルムアミド、
およびベンズアミド誘導体等が挙げられるが、これに限定されない。

「ｉｎ ｖｉｖｏ」という語は、対象の体内で起こる事象を表す。

「ｉｎ ｖｉｔｒｏ」という語は、対象の体外で起こる事象を表す。例えば、ｉｎ ｖ
ｉｔｒｏアッセイは、対象アッセイ外で行われる任意のアッセイを包含する。ｉｎ ｖｉ
ｔｒｏアッセイには、生細胞または死細胞を利用した細胞を用いるアッセイが含まれる。
ｉｎ ｖｉｔｒｏアッセイには、無傷細胞を利用しない無細胞アッセイも含まれる。

別様に述べられない限り、化合物名部分の接続は、最も右に列挙された部分にある。つ
まり、置換基名は末端部分で始まり、任意の連結部分が続き、連結部分で終わる。例えば
、ヘテロアリールチオＣ_１−４アルキルは、チオサルファーを介して、Ｃ_１−４アルキル
ラジカルに接続するヘテロアリール基を有し、このアルキルラジカルは置換基を有する化
学種に接続する。この条件は、例えば「−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアル
キル」などの式を表現するのには適用されない。このような場合には、末端基は連結する
Ｃ_１−１０アルキル部分に結合したＣ_３−８シクロアルキルであり、Ｃ_１−１０アルキル
部分は要素Ｌに結合し、Ｌは置換基を有する化学種に接続する。

他に述べられない限り、本明細書で描かれる構造は、１つまたは複数の同位体標識原子
の存在下でのみ、異なる化合物を包含することも意図している。例えば、重水素または三
重水素による水素の置換え、あるいは^１３Ｃ−または^１４Ｃ−標識炭素による炭素の置換
えを除いては、本構造を有する化合物は、本発明の範囲内である。

本発明の化合物はまた、かかる化合物を構成する１つまたは複数の原子において、自然
ではない割合の同位体原子を含有することができる。例えば、化合物を、三重水素（^３Ｈ
）、ヨウ素−１２５（^１２５Ｉ）、または炭素−１４（^１４Ｃ）などの放射性同位体で放
射性標識することができる。本発明の化合物のすべての同位体変化は、放射性であっても
なくても、本発明の範囲に含まれる。

本明細書で、例えば「Ｃ_１−４アルキル」は、１〜４個の炭素を有するアルキル、つま
り、１、２、３、または４個の炭素を直鎖または分岐鎖構造に有するアルキルを意味する
のに使用される。本発明の実施形態すべてにおいて、「アルキル」という語は、分岐およ
び直鎖アルキル基、または環状炭化水素基、あるいはその組合せを包含する。アルキル基
は、完全に飽和、不飽和、または置換され得、指定の炭素原子数を有する二価および多価
ラジカル（つまり、Ｃ_１−Ｃ_１０は１〜１０個の炭素、Ｃ_２−Ｃ_１０は２〜１０個の炭素
を意味する）を含むことができる。典型的なアルキル基は、メチル、エチル、ｎ−プロピ
ル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−
ペンチル、イソペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、イソオクチル、ノニル、デシル
、ウンデシル、ドデシル、テトラデシル、ヘキサデシル、オクタデシル、エイコシルなど
である。

「ハロ」または「ハロゲン」という語は、フルオロ、クロロ、ブロモ、またはヨードを
表す。

「ハロアルキル」という語は、例えば、クロロメチル、２−ブロモエチル、３−ヨード
プロピル、トリフルオロメチル、パーフルオロプロピル、８−クロロノニルなど、１つま
たは複数のハロ基で置換されたアルキル基を表す。

「アシル」という語は、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒの構造を表し、そこでＲは、例えば上述のＲ
^１などの一般的な置換変数である。その例には、アルキルケト、（ビ）（シクロ）アルキ
ルケト、（シクロ）アルケニルケト、アルキニルケト、アリールケト、ヘテロアリールケ
ト、ヘテロシクリルケト、ヘテロビシクロアルキルケト、スピロアルキルケトが挙げられ
るが、これに限定されない。アシル部分は、非置換であるか、またはＲが置換されている
。

別様に特定されない限り、「シクロアルキル」という語は、非置換であるか、あるいは
例えばシクロプロピル、メチルシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、２−ヒ
ドロキシシクロペンチル、シクロヘキシル、４−クロロシクロヘキシル、シクロヘプチル
、シクロオクチルなど、アルキル、ヒドロキシ、オキソ、またはハロで置換される、３〜
８個の炭素の脂環式構造を表す。

「Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル」という語は、例えば２−メチルシク
ロプロピルなどの、分岐または直鎖であり、１〜１０個の炭素原子を含むアルキル基が、
３〜８個の炭素を有する連結するシクロアルキル基に結合したものを表すのに使用される
。この部分のいずれの成分も、非置換または置換である。

「ビシクロアルキル」という語は、２つのシクロアルキル部分からなる構造を表し、そ
の２つのシクロアルキル部分は非置換または置換であり、共通の２つまたはそれ以上の原
子を有する。シクロアルキル部分が正確に共通する２つの原子を有していれば、それは「
縮合」である。例としては、ビシクロ［３．１．０］ヘキシル、パーヒドロナフチルなど
が挙げられるが、これに限定されない。シクロアルキル部分が共通する３つ以上の原子を
有していれば、それは「架橋」である。例としては、ビシクロ［３．２．１］ヘプチル（
「ノルボルニル」）、ビシクロ［２．２．２］オクチルなどが挙げられるが、これに限定
されない。

本明細書で使用される「ヘテロ原子」または「環ヘテロ原子」という語は、酸素（Ｏ）
、窒素（Ｎ）、硫黄（Ｓ）、リン（Ｐ）およびシリコン（Ｓｉ）を含むことを意味する。

「ヘテロアルキル」という語は、単独または他の語との組合せで、別様に記載されない
限り、直鎖もしくは分岐鎖、または環状の炭化水素ラジカル、あるいはその組合せを意味
し、少なくとも１つの炭素原子および少なくとも１つのＯ、Ｎ、Ｐ、ＳｉおよびＳからな
る群から選択されるヘテロ原子からなり、そこで窒素、リン、および硫黄原子は、任意で
酸化されていてもよく、窒素ヘテロ原子は、任意で四級化されていてもよい。ヘテロ原子
Ｏ、Ｎ、ＰおよびＳと、Ｓｉは、ヘテロアルキル基内の任意の位置、またはアルキル基が
分子の他の部分に結合する位置に存在することができる。この部分のアルキル部は非置換
または置換である。例としては、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_３、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｎ
Ｈ−ＣＨ_３、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＨ_３、−ＣＨ_２−Ｓ−ＣＨ_２−ＣＨ_３
、−ＣＨ_２−ＣＨ_２、−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ_３、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｓ（Ｏ）_２−ＣＨ_３、−
ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３、−ＣＨ_２−ＣＨ＝Ｎ−ＯＣＨ_３、−ＣＨ
＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＨ_３、Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_３、および−ＣＮが挙
げられるが、これに限定されない。２または３個までのヘテロ原子は連続していてもよく
、例えば−ＣＨ_２−ＮＨ−ＯＣＨ_３および−ＣＨ_２−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３などである。
同様に、「ヘテロアルキレン」という語は、単独または他の置換基の一部として、ヘテロ
アルキル由来の二価ラジカルを意味し、例示としては、限定されないが、−ＣＨ_２−ＣＨ
_２−Ｓ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−および−ＣＨ_２−Ｓ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＨ_２−などで
ある。ヘテロアルキレン基については、ヘテロ原子が鎖の末端のどちらか、または両方を
占めることもできる（例えば、アルキレンオキソ、アルキレンジオキソ、アルキレンアミ
ノ、アルキレンジアミノなど）。さらに、アルキレンおよびヘテロアルキレンの連結基に
関して、連結している基の式が書かれる方向が、連結基の配向を示唆するものではない。
例えば、式−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’−は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’−および−Ｒ’ＯＣ（Ｏ）−の両方
を表す。上述のように、本明細書で使用されるヘテロアルキル基は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’−、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＯＲ’、−ＳＲ’、および／または−ＳＯ_２Ｒ’
などのヘテロ原子を介して、分子の他の部分に結合する基を含む。「ヘテロアルキル」と
記述され、それに続く−ＮＲ’Ｒ’’などの具体的なヘテロアルキル基の記述は、ヘテロ
アルキルおよび−ＮＲ’Ｒ’’という語が冗長ではなく、または相互に排他的でないこと
が理解される。そうではなく、具体的なヘテロアルキル基が記述されて、より明確となる
。したがって、本明細書で、「ヘテロアルキル」という語は、−ＮＲ’Ｒ’’などの具体
的なヘテロアルキル基を含めないように、解釈されるべきではない。

「ヘテロアルキルアリール」という語は、アリール基に結合する上述のヘテロアルキル
基であり、ヘテロアルキルの末端で、または分岐部で結合することができる、例えばベン
ジルオキシメチル部分を表す。この部分のいずれの成分も、非置換または置換である。

「ヘテロアルキルヘテロアリール」という語は、同様に、ヘテロアリール部分に結合し
たヘテロアルキル基、例えばエトキシメチルピリジル基を表す。この部分のいずれの成分
も、非置換または置換である。

「ヘテロアルキル−ヘテロシクリル」という語は、ヘテロ環基に結合した、上で定義さ
れたヘテロアルキル基、例えば４（３−アミノプロピル）−Ｎ−ピペラジニルを表す。こ
の部分はいずれの成分も、非置換または置換である。

「ヘテロアルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル」という語は、３〜８個の炭素を含む環状
アルキルに結合した、上で定義されたヘテロアルキル基、例えば１−アミノブチル−４−
シクロヘキシルを表す。この部分のいずれの成分も、非置換または置換である。

「ヘテロビシクロアルキル」という語は、非置換または置換であり、少なくとも１個の
炭素原子が酸素、窒素、および硫黄から、独立して選択されるヘテロ原子で置き換えられ
る、ビシクロアルキル構造を表す。

「ヘテロスピロアルキル」という語は、非置換または置換であり、少なくとも１個の炭
素原子が酸素、窒素、および硫黄から、独立して選択されるヘテロ原子で置き換えられる
、スピロアルキル構造を表す。

「アルケニル」は、炭素および水素原子のみからなり、二重結合を少なくとも１つ含み
、２〜１０個の炭素原子を有する、直鎖または分岐鎖の炭化水素鎖ラジカル基を表す（つ
まり、Ｃ_２−Ｃ_１０アルケニル）。本明細書に記載されるときはいつでも、「２〜１０」
などの数字の範囲は、所与の範囲内の各整数を表す。例えば、「２〜１０個の炭素原子」
は、アルケニル基が２個の炭素原子、３個の炭素原子など、１０個までの炭素原子、およ
び１０個の炭素原子を含有してなることができることを意味する。ある実施形態において
、アルケニルは２〜８個の炭素原子を含む。他の実施形態において、アルケニルは、２〜
５個の炭素原子を含む（例えばＣ_２−Ｃ_５アルケニル）。アルケニルは、例えばエテニル
（すなわち、ビニル）、プロプ−１−エニル（すなわち、アリル）、ブト−１−エニル、
ペント−１−エニル、ペンタ−１，４−ジエニルなどの単結合により、その他の分子に結
合する。アルケニルは、非置換または置換である。「Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シ
クロアルキル」という語は、２〜１０個の炭素を含み、分岐または直鎖であるアルケニル
基を含む基を表し、このアルケニル基は、３〜８個の炭素を有する、連結するシクロアル
キル基に結合する。例えば３−プロプ−３−エニル−シクロペント−１−イルなどである
。この部分のいずれの成分も、非置換または置換である。

「Ｃ_２−１０アルケニル−ヘテロアルキル」という語は、２〜１０個の炭素原子を有し
、分岐または直鎖であるアルケニル部分を有する基を表し、このアルケニル部分が、連結
するヘテロアルキル基に結合する。例えばアリルオキシなどである。この部分はいずれの
成分も、非置換または置換である。

「Ｃ_２−１０アルキニル−ヘテロアルキル」という語は、非置換または置換であり、２
〜１０個の炭素原子を有し、分岐または直鎖であるアルキニル部分を有する基を表し、こ
のアルキニル部分が、連結するヘテロアルキル基に結合する。例えば４−ブト−１−イノ
キシなどである。この部分はいずれの成分も、非置換または置換である。

「ハロアルケニル」という語は、１つまたは複数のハロ基で置換されたアルケニル基を
表す。

他に断りが無い限り、「シクロアルケニル」という語は、任意で、アルキル、ヒドロキ
シ、およびハロで置換され、１個または２個のエチレン結合を有する、脂環式の３〜８員
環構造、例えばメチルシクロプロペニル、トリフルオロメチルシクロプロペニル、シクロ
ペンテニル、シクロヘキセニル、１，４−シクロヘキサジエニルなどを表す。

「アルキニル」は、炭素および水素原子のみからなり、少なくとも１つの三重結合を含
み、２〜１０個の炭素原子を有する、直鎖または分岐鎖の炭化水素鎖ラジカル基を表す（
すなわち、Ｃ_２−Ｃ_１０アルキニル）。本明細書に記載されるときはいつでも、「２〜１
０」などの数字の範囲は、所与の範囲内の各整数を表す。例えば、「２〜１０個の炭素原
子」は、アルキニル基が２個の炭素原子、３個の炭素原子など、１０個までの炭素原子、
および１０個の炭素原子を含んでなることができることを意味する。ある実施形態におい
て、アルキニルは２〜８個の炭素原子を含む。他の実施形態において、アルキニルは２〜
５個の炭素原子を有する（例えばＣ_２−Ｃ_５アルキニル）。アルキニルは、例えばエチニ
ル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニルなどの単結合によって、他の分子に
結合する。アルキニルは非置換または置換である。

Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルキルという語は、２〜１０個の炭素を含み
、分岐または直鎖であるアルキニル基を含む基を表し、このアルキニル基が、３〜８個の
炭素を有する、連結するシクロアルキル基に結合する。例えば３−プロプ−３−イニル−
シクロペント−１−イルなどである。この部分はいずれの成分も、非置換または置換であ
る。

「ハロアルキニル」という語は、１つまたは複数の独立したハロ基で置換されたアルキ
ニル基を表す。

「アミノ」または「アミン」は、−ＮＲ’Ｒ’’部分を表し、本明細書で他に特に述べ
られない限り、各Ｒ’はそれぞれ独立に水素、アルキル、フルオロアルキル、シクロアル
キル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリ
ルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルである。−ＮＲ’Ｒ’’部
分のＲ’およびＲ’’の両方が、水素でないとき、Ｒ’およびＲ’’は窒素原子と結合し
て、４−、５−、６−、または７−員環を形成することができる。例えば、−ＮＲ’Ｒ’
’には、１−ピロリジニルおよび４−モルホリニルが含まれることが意図されるが、これ
に限定されない。本明細書で他に特に述べられない限り、アミノ基は任意で、１つまたは
複数の置換基で置換されており、置換基はそれぞれ独立して、アルキル、ヘテロアルキル
、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリー
ルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ト
リフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、トリメチルシラニル、−ＯＲ’、−
ＳＲ’、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’ 、
−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）_２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−
Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）_２、Ｎ（Ｒ’）Ｃ（ＮＲ’）
Ｎ（Ｒ’）_２、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ’（ｔは１もしくは２）、−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ’
（ｔは１もしくは２）、−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ’）_２（ｔは１もしくは２）、またはＰＯ_３
（Ｒ’）_２であり、各Ｒ’は、それぞれ独立に、水素、アルキル、フルオロアルキル、カ
ルボシクリル、カルボシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテ
ロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルである。

「アミド（ａｍｉｄｅ）」または「アミド（ａｍｉｄｏ）」は、式−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’
）_２または−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’を有する化学的部分を表し、Ｒ’は水素、アルキル、シク
ロアルキル、アリール、（環炭素を介して結合した）ヘテロアリール、および（環炭素を
介して結合した）ヘテロ脂環式からなる群から選択される。いくつかの実施形態において
、これはＣ_１−Ｃ_４アミド（ａｍｉｄｏ）またはアミド（ａｍｉｄｅ）ラジカルであり、
これはこのラジカル中の炭素の総数で、アミドカルボニルを含む。アミドの−Ｎ（Ｒ’）
_２のＲ’_２は任意で、一緒に、これが結合している窒素原子と共に４−、５−、６−、ま
たは７−員環を形成することができる。本明細書で他に特に述べられない限り、アミド基
は任意で、それぞれ独立して、１つまたは複数の本明細書で述べられた、アルキル、シク
ロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルである置換基で置換される
。アミドは、式（Ｉ’−Ａ’）の化合物に結合する、アミノ酸またはペプチド分子の場合
があり、これによりプロドラッグが形成される。本明細書で述べられる化合物上の任意の
アミン、ヒドロキシ、またはカルボキシ側鎖を、アミド化することができる。かかるアミ
ドを生成する手順および具体的な基は、当業者に公知であり、Ｇｒｅｅｎｅ ａｎｄ Ｗ
ｕｔｓ，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓ
ｉｓ，３．ｓｕｐ．ｒｄ Ｅｄ．，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ，Ｎｅｗ Ｙｏ
ｒｋ，Ｎ．Ｙ．，１９９９などの参考文献から容易に見出すことができ、その全体は参照
により本明細書に組み込まれる。

「芳香族」または「アリール」は、６〜１０個の環原子（例えば、Ｃ_６−Ｃ_１０芳香族
またはＣ_６−Ｃ_１０アリール）を有し、共役π電子系を有する少なくとも１つの環を有し
、炭素環式である芳香族ラジカルを表す（フェニル、フルオレニル、およびナフチルなど
）。本明細書に記載されるときはいつでも、「６〜１０」などの数字の範囲は、所与の範
囲の各整数を指す。例えば、「６〜１０環原子」は、アリール基が６個の環原子、７個の
環原子など、１０個までの環原子および１０個の環原子を含んでなることができることを
意味する。この語は、単環または縮合多環基（すなわち、近くに位置する組の環原子を共
有する環）を含む。アリールの例には、フェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフ
ェニル、４−ブロモフェニル、３−ニトロフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチル
フェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、４−エチルフェニル、２−メチル
−３−メトキシフェニル、２，４−ジブロモフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３
，５−ジメチルフェニル、２，４，６−トリクロロフェニル、４−メトキシフェニル、ナ
フチル、２−クロロナフチル、２，４−ジメトキシフェニル、４−（トリフルオロメチル
）フェニル、および２−ヨード−４−メチルフェニルが挙げられるが、これに限定されな
い。アリール部分は非置換または置換である。

「ヘテロアリール」あるいは、代わりとして「ヘテロ芳香族」、「ヘテロアリール」、
「ヘテロアル（ｈｅｔｅｒｏａｒ）」または「ヘタル（ｈｅｔａｒ）」は、５〜１８員環
の芳香族ラジカル（例えばＣ_５−Ｃ_１３ヘテロアリール）を表し、１つまたは複数の窒素
、酸素、および硫黄から選択される環ヘテロ原子を含み、単環、二環、三環、または四環
系であり得る。本明細書に記載されるときはいつでも、「５〜１８」などの数字の範囲は
、所与の範囲の各整数を表し、例えば「５〜１８個の環原子」は、ヘテロアリール基が５
個の環原子、６個の環原子など、１８個までの環原子および１８個の環原子を含んでなる
ことができることを意味する。Ｎを含む「ヘテロ芳香族」または「ヘテロアリール」部分
は、環の骨格原子の少なくとも１つが窒素原子である芳香族基を表す。多環ヘテロアリー
ル基は、縮合していても縮合していなくてもよい。ヘテロアリールラジカルのヘテロ原子
は、任意で酸化される。１つまたは複数の窒素原子は、存在していれば、任意で四級化さ
れる。ヘテロアリールは、環の任意の原子を介して分子の他の部分に結合する。ヘテロア
リールの例としては、アゼピニル、アクリジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾインドリ
ル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾ［ｄ］
チアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、ベンゾ［
ｂ］［１，４］オキサジニル、１，４−ベンゾジオキサニル、ベンゾナフトフラニル、ベ
ンゾキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキシニル、ベンゾキサゾリル、ベンゾ
ピラニル、ベンゾピラノニル、ベンゾフラニル、ベンゾフラノニル、ベンゾフラザニル、
ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル（ベンゾチオフェニル）、ベンゾチエノ［３，２−ｄ
］ピリミジニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾ［４，６］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジ
ニル、カルバゾリル、シンノリニル、シクロペンタ［ｄ］ピリミジニル、６，７−ジヒド
ロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、５，６−ジヒド
ロベンゾ［ｈ］キナゾリニル、５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリニル、６，７−ジ
ヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジニル、ジベンゾフ
ラニル、ジベンゾチオフェニル、フラニル、フラザニル、フラノニル、フロ［３，２−ｃ
］ピリジニル、５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｄ］ピリミジニ
ル、５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｄ］ピリダジニル、５，６
，７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｄ］ピリジニル、イソチアゾリル、イ
ミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インダゾリル、イソインドリル、インドリニル
、イソインドリニル、イソキノリル、インドリジニル、イソキサゾリル、５，８−メタノ
−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリニル、ナフチリジニル、１，６−ナフチリジノ
ニル、オキサジアゾリル、２−オキソアゼピニル、オキサゾリル、オキシラニル、５，６
，６ａ，７，８，９，１０，１０ａ−オクタヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリニル、１−フェ
ニル−１Ｈ−ピロリル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、フタラジ
ニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラゾロ［３，４−
ｄ］ピリミジニル、ピリジニル、ピリド［３，２−ｄ］ピリミジニル、ピリド［３，４−
ｄ］ピリミジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、キナゾリニル
、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、５，６，７
，８−テトラヒドロキナゾリニル、５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエ
ノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［
４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４
，５−ｃ］ピリダジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、チアピラニル、トリアゾリル、
テトラゾリル、トリアジニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、チエノ［３，２−ｄ
］ピリミジニル、チエノ［２，３−ｃ］ピリジニル、およびチオフェニル（つまり、チエ
ニル）などが挙げられるが、これに限定されない。ヘテロアリール部分は非置換または置
換である。

「アリール−アルキル」、「アリールアルキル」および「アラルキル」という語は、ア
ルキル鎖がアリール−アルキル部分の、上で定義された末端アリールと、連結部分を形成
する分岐または直鎖となり得る基を表すのに使用される。アリール−アルキル基の例とし
ては、４−クロロベンジル、２，４−ジブロモベンジル、２−メチルベンジル、２−（３
−フルオロフェニル）エチル、２−（４−メチルフェニル）エチル、２−（４−（トリフ
ルオロメチル）フェニル）エチル、２−（２−メトキシフェニル）エチル、２−（３−ニ
トロフェニル）エチル、２−（２，４−ジクロロフェニル）エチル、２−（３，５−ジメ
トキシフェニル）エチル、３−フェニルプロピル、３−（３−クロロフェニル）プロピル
、３−（２−メチルフェニル）プロピル、３−（４−メトキシフェニル）プロピル、３−
（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル、３−（２，４−ジクロロフェニル）
プロピル、４−フェニルブチル、４−（４−クロロフェニル）ブチル、４−（２−メチル
フェニル）ブチル、４−（２，４−ジクロロフェニル）ブチル、４−（２−メトキシフェ
ニル）ブチル、および１０−フェニルデシルなど、任意に置換されたベンジル、フェネチ
ル、フェンプロピルおよびフェンブチルが挙げられるが、これに限定されない。この部分
のいずれの成分も、非置換または置換である。

本明細書で使用される「Ｃ_１−１０アルキルアリール」という語は、１〜１０個の炭素
原子を有し、分岐または直鎖である、上で定義されたアルキル基であり、このアルキル基
の１つの水素がアリール基で置き換えられた、例えば３−フェニルプロピルを表す。この
部分のいずれの成分も、非置換または置換である。

「Ｃ_２−１０アルキルモノシクロアリール」という語は、分岐または直鎖であり、環を
１つのみ有する連結するアリール基に結合した、２〜１０個の原子を有する、末端のアル
キル基を含む基、例えば２−フェニルエチルなどを表す。この部分はいずれの成分も、非
置換または置換である。

「Ｃ_１−１０アルキルビシクロアリール」という語は、分岐または直鎖であり、二環で
ある連結するアリール基に結合した、２〜１０個の原子を有する、末端のアルキル基を含
む基、例えば２−（１−ナフチル）−エチルを表す。この部分のいずれの成分も、非置換
または置換である。

「アリール−シクロアルキル」および「アリールシクロアルキル」という語は、末端の
アリール基がシクロアルキル基に結合する基、例えばフェニルシクロペンチルなどを表す
のに使用される。この部分のいずれの成分も、非置換または置換である。

「ヘテロアリール−Ｃ_３−８シクロアルキル」および「ヘテロアリール−Ｃ_３−８シク
ロアルキル」という語は、末端のヘテロアリール基が、３〜８個の炭素を有するシクロア
ルキル基に結合する基、例えばピリド−２−イル−シクロペンチルなどを表すのに使用さ
れる。この部分のいずれの成分も、非置換または置換である。

「ヘテロアリール−ヘテロアルキル」という語は、末端のヘテロアリール基が、連結す
るヘテロアルキル基に結合する基、例えばピリド−２−イルメチレンオキシなどを表す。
この部分のいずれの成分も、非置換または置換である。

「アリール−アルケニル」、「アリールアルケニル」および「アラルケニル」という語
は、アルケニル鎖が、上で定義された末端のアリール部と、アラルケニル部分の連結部を
形成する、分岐鎖または直鎖となりうる基、例えばスチリル（２−フェニルビニル）、フ
ェンプロペニルなどを表すのに使用される。この部分はいずれの成分も、非置換または置
換である。

「アリール−Ｃ_２−１０アルケニル」という語は、アルケニル部分が２〜１０個の炭素
原子を有する、上述したアリールアルケニル、例えばスチリル（２−フェニルビニル）な
どを意味する。この部分のいずれの成分も、非置換または置換である。

「Ｃ_２−１０アルケニル−アリール」という語は、２〜１０個の炭素原子を含み、分岐
または直鎖となり得る、末端のアルケニル基が、アルケニル−アリール部分の連結部を形
成するアリール部分に結合する基、例えば３−プロペニル−ナフト−１−イルなどを表す
のに使用される。この部分のいずれの成分も、非置換または置換である。

「アリール−アルキニル」、「アリールアルキニル」および「アラルキニル」という語
は、アルキニル鎖が、上で定義された、末端のアリール部とアリール−アルキニル部分の
連結部を形成する、分岐または直鎖となり得る基、例えば３−フェニル−１−プロピルな
どを表すのに使用される。この部分のいずれの成分も、非置換または置換である。

「アリール−Ｃ_２−１０アルキニル」という語は、アルキニル部分が２〜１０個の炭素
を含む、上述のアリールアルキル、例えば３−フェニル−１−プロピニルなどを意味する
。この部分のいずれの成分も、非置換または置換である。

「Ｃ_２−１０アルキニル−アリール」という語は、共に上述の、アリール連結基に結合
したアルキニル部分を含む基であり、アルキニル部分が２〜１０個の炭素を含む、例えば
３−プロピニル−ナフト−１−イルなどを意味する。この部分のいずれの成分も、非置換
または置換である。

「アリール−オキシ」、「アリールオキシ」および「アロキシ」という語は、連結する
酸素原子に結合した末端のアリール基を表すのに使用される。典型的なアリール−オキシ
基には、フェノキシ、３，４−ジクロロフェノキシなどが挙げられる。この部分はいずれ
の成分も、非置換または置換である。

「アリール−オキシアルキル」、「アリールオキシアルキル」および「アロキシアルキ
ル」という語は、アルキル基が末端のアリール−オキシ基で置換された基、例えばペンタ
フルオロフェノキシメチルなどを表すのに使用される。この部分はいずれの成分も、非置
換または置換である。

「Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_１−１０アルキル」という語は、分岐または直鎖内に１〜
１０個の炭素原子および酸素原子を含むアルコキシ基が、１〜１０個の炭素原子を含む分
岐または直鎖である、連結するアルキル基に結合する基、例えばメトキシプロピルなどを
表す。この部分はいずれの成分も、非置換または置換である。

「Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルケニル」という語は、分岐または直鎖内に１
〜１０個の炭素原子および酸素原子を含むアルコキシ基が、１〜１０個の炭素原子を含む
分岐または直鎖である、連結するアルケニル基に結合する基、例えば３−メトキシブト−
２−エン−１−イルなどを表す。この部分はいずれの成分も、非置換または置換である。

「Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルキニル」という語は、分岐または直鎖内に１
〜１０個の炭素原子および酸素原子を含むアルコキシ基が、１〜１０個の炭素原子を含む
分岐または直鎖である、連結するアルキニル基に結合する基、例えば３−メトキシブト−
２−イン−１−イルなどを表す。この部分のいずれの成分も、非置換または置換である。

「ヘテロシクロアルケニル」という語は、少なくとも１つの炭素原子が酸素、窒素、お
よび硫黄から選択されるヘテロ原子と置き換えられた、非置換または置換である、シクロ
アルケニル構造を表す。

「ヘテロアリール−オキシ」、「ヘテロアリール−オキシ」、「ヘテロアリールオキシ
」、「ヘテロアリールオキシ」、「ヘタロキシ（ｈｅｔａｒｏｘｙ）」および「ヘテロア
ロキシ（ｈｅｔｅｒｏａｒｏｘｙ）」という語は、非置換または置換であり、連結する酸
素原子に結合する、末端ヘテロアリール基を表すのに使用される。典型的なヘテロアリー
ル−オキシ基には、４，６−ジメトキシピリミジン−２−イロキシなどが挙げられる。

「ヘテロアリールアルキル」、「ヘテロアリールアルキル」、「ヘテロアリール−アル
キル」、「ヘテロアリール−アルキル」、「ヘトアラルキル（ｈｅｔａｒａｌｋｙｌ）」
および「ヘテロアラルキル」という語は、アルキル鎖が上で定義された、末端ヘテロアリ
ール部分とヘテロアラルキル部分の連結部を形成する、分岐または直鎖となり得る基、例
えば３−フリルメチル、テニル、フルフリルなどを表すのに使用される。この部分のいず
れの成分も、非置換または置換である。

「ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル」という語は、アルキル基が１〜１０個の炭素
原子を有する、上述された、ヘテロアリールアルキル基を表すのに使用される。この部分
はいずれの成分も、非置換または置換である。

「Ｃ_１−１０アルキル−ヘテロアリール」という語は、アルキル基が１〜１０個の炭素
原子を含む、上述された、ヘタリ（ｈｅｔａｒｙ）基に結合するアルキルを表すのに使用
される。この部分はいずれの成分も、非置換または置換である。

「ヘテロアリールアルケニル」、「ヘテロアリールアルケニル」、「ヘテロアリール−
アルケニル」、「ヘテロアリール−アルケニル」、「ヘタラルケニル（ｈｅｔａｒａｌｋ
ｅｎｙｌ）」、および「ヘテロアラルケニル（ｈｅｔｅｒｏａｒａｌｋｅｎｙｌ）」とい
う語は、アルケニル鎖が、上で定義された、末端のヘテロアリール部とヘテロアラルケニ
ル部分の連結部を形成する、分岐または直鎖となり得るヘテロアリールアルケニル基、例
えば３−（４−ピリジル）−１−プロペニルを表すのに使用される。この部分はいずれの
成分も、非置換または置換である。

「ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル」基という語は、アルケニル基が２〜１０個
の炭素原子を含む、上述の基を表すのに使用される。この部分はいずれの成分も、非置換
または置換である。

「Ｃ_２−１０アルケニル−ヘテロアリール」という語は、分岐または直鎖であり、２〜
１０個の炭素原子を有する、アルケニル基を含む基を表すのに使用され、このアルケニル
基は、連結するヘテロアリール基に結合する。例えば２−スチリル−４−ピリジルなどで
ある。この部分はいずれの成分も、非置換または置換である。

「ヘテロアリールアルキニル」、「ヘテロアリールアルキニル」、「ヘテロアリール−
アルキニル」、「ヘテロアリール−アルキニル」、「ヘタラルキニル（ｈｅｔａｒａｌｋ
ｙｎｙｌ）」、および「ヘテロアラルキニル」という語は、アルキニル鎖が、上で定義さ
れた、ヘテロアリール部と、ヘテロアラルキニル部分の連結部を形成する、分岐または直
鎖となり得る基、例えば４−（２−チエニル）−１−ブチニルなどを表すのに使用される
。この部分のいずれの成分も、非置換または置換である。

「ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル」という語は、アルキニル基が２〜１０個の
炭素原子を含む、上述されたヘテロアリールアルキニル基を表すのに使用される。この部
分のいずれの成分も、非置換または置換である。

「Ｃ_２−１０アルキニル−ヘテロアリール」という語は、２〜１０個の炭素原子を含み
、分岐または直鎖であるアルキニル基を含む基を表すのに使用され、このアルケニル基は
、連結するヘテロアリール基に結合する。例えば４（ブト−１−インイル）チエン−２−
イルなどである。この部分のいずれの成分も、非置換または置換である。

「ヘテロシクリル」、「ヘトシクリル（ｈｅｔｃｙｃｌｙｌ）」または「ヘテロシクロ
アルキル」という語は、酸素、窒素、および硫黄から独立して選択される、１つ、２つ、
または３つのヘテロ原子、好ましくは１つまたは２つのヘテロ原子を含む、置換または非
置換の３−、４−、５−、または６−員の飽和または部分的に不飽和の環を表す。あるい
は、酸素、窒素、および硫黄から独立して選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む
、１０個までの原子を有し、ヘテロ原子を含む環は飽和である二環式系を表す。ヘテロシ
クリルの例には、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロフリル、ピロリジニル、ピペリジ
ニル、４−ピラニル、テトラヒドロピラニル、チオラニル、モルホリニル、ピペラジニル
、ジオキソラニル、ジオキサニル、インドリニル、および５−メチル−６−クロマニルが
挙げられるが、これに限定されない。

「ヘテロシクリルアルキル」、「ヘテロシクリル−アルキル」、「ヘトシクリルアルキ
ル（ｈｅｔｃｙｃｌｙｌａｌｋｙｌ）」および「ヘトシクリル−アルキル（ｈｅｔｃｙｃ
ｌｙｌ−ａｌｋｙｌ）」という語は、アルキル鎖が、上で定義された末端のヘテロシクリ
ル部と、ヘテロシクリルアルキル部分の連結部を形成する、分岐または直鎖となり得る基
、例えば３−ピペリジニルメチルなどを表すのに使用される。「ヘテロシクロアルキレン
」という語は、ヘテロシクロアルキルの二価誘導体を表す。

「Ｃ_１−１０アルキル−ヘテロシシル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｙｌ）」という語は、アル
キル部分が１〜１０個の炭素原子を含む、上で定義された基を表す。この部分のいずれの
成分も、非置換または置換である。

「ヘテロシシル−Ｃ_１−１０アルキル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｙｌ−Ｃ_１−１０ａｌｋｙ
ｌ）」という語は、連結するアルキル基に結合した、末端のヘテロ環基を含む基であり、
アルキル基が１〜１０個の炭素を有し、分岐または直鎖である、例えば、４−モルホリニ
ルエチルなどを表す。この部分はいずれの成分も、非置換または置換である。

「ヘテロシクリルアルケニル」、「ヘテロシクリル−アルケニル」、「ヘトシクリルア
ルケニル（ｈｅｔｃｙｃｌｙｌａｌｋｅｎｙｌ）」および「ヘトシクリル−アルケニル（
ｈｅｔｃｙｃｌｙｌ−ａｌｋｅｎｙｌ）」という語は、アルケニル鎖が、上で定義された
末端のヘテロシクリル部と、ヘテロシクリルアルケニル部分の連結部を形成する、分岐ま
たは直鎖となり得る基、例えば２−モルホリニル−１−プロペニルなどを表すのに使われ
る。「ヘテロシクロアルケニレン」という語は、ヘテロシクリルアルケニルの二価誘導体
を表す。この部分はいずれの成分も、非置換または置換である。

「ヘテロシシル−Ｃ_２−１０アルケニル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｙｌ− Ｃ_２−１０ ａ
ｌｋｅｎｙｌ）」という語は、アルケニル基が２〜１０個の炭素原子を有し、分岐または
直鎖である、上で定義された基、例えば４−（Ｎ−ピペラジニル）−ブト−２−エン−１
−イルなどを表す。この部分はいずれの成分も、非置換または置換である。

「ヘテロシクリルアルキニル」、「ヘテロシクリル−アルキニル」、「ヘトシクリルア
ルキニル（ｈｅｔｃｙｃｌｙｌａｌｋｙｎｙｌ）」および「ヘトシクリル−アルキニル（
ｈｅｔｃｙｃｌｙｌ−ａｌｋｙｎｙｌ）」という語は、アルキニル鎖が、上で定義された
末端のヘテロシクリル部と、ヘテロシクリルアルキニル部分の連結部を形成する、分岐ま
たは直鎖となり得る基、例えば２−ピロリジニル−１−ブチニルなどを表すのに使用され
る。この部分のいずれの成分も、非置換または置換である。

「ヘテロシシル−Ｃ_２−１０アルキニル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｙｌ−Ｃ_２−１０ａｌｋ
ｙｎｙｌ）」という語は、アルキニル基が２〜１０個の炭素原子を有し、分岐または直鎖
である、上で定義された基、例えば４−（Ｎ−ピペラジニル）−ブト−２−イン−１−イ
ルなどを表す。

「アリール−ヘテロシシル（ａｒｙｌ−ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｙｌ）」という語は、連結
するヘテロ環基に結合した、末端のアリール基を含む基、例えばＮ４−（４−フェニル）
−ピペラジニルなどを表す。この部分のいずれの成分も、非置換または置換である。

「ヘテロアリール−ヘテロシシル（ｈｅｔｅｒｏａｒｙｌ−ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｙｌ）
」という語は、連結するヘテロ環基に結合した、末端のヘテロアリール基を含む基、例え
ばＮ４−（４−ピリジル）−ピペラジニルなどを表す。この部分のいずれの成分も、非置
換または置換である。

「カルボキシルアルキル」という語は、上で定義された、分岐または直鎖のアルキル基
に結合した、末端のカルボキシル（−ＣＯＯＨ）基を表す。

「カルボキシルアルケニル」という語は、上で定義された、分岐または直鎖のアルケニ
ル基に結合した、末端のカルボキシル（−ＣＯＯＨ）基を表す。

「カルボキシルアルキニル」という語は、上で定義された、分岐または直鎖のアルキニ
ル基に結合した、末端のカルボキシル（−ＣＯＯＨ）基を表す。

「カルボキシルシクロアルキル」という語は、上で定義された、脂環式環構造に結合し
た、末端のカルボキシル（−ＣＯＯＨ）基を表す。

「カルボキシルシクロアルケニル」という語は、上で定義されたように、エチレン結合
を有する脂環式環構造に結合した、末端のカルボキシル（−ＣＯＯＨ）基を表す。

「シクロアルキルアルキル」および「シクロアルキル−アルキル」という語は、アルキ
ル基に結合した、上で定義された末端のシクロアルキル基、例えばシクロプロピルメチル
、シクロヘキシルエチルなどを表す。この部分のいずれの成分も、非置換または置換であ
る。

「シクロアルキルアルケニル」および「シクロアルキル−アルケニル」という語は、ア
ルケニル基に結合した、上で定義された末端のシクロアルキル基、例えばシクロヘキシル
ビニル、シクロヘプチルアリルなどを表す。この部分のいずれの成分も、非置換または置
換である。

「シクロアルキルアルキニル」および「シクロアルキル−アルキニル」という語は、ア
ルキニル基に結合した、上で定義された末端のシクロアルキル基、例えば、シクロプロピ
ルプロパルギル、４−シクロペンチル−２−ブチニルなどを表す。この部分のいずれの成
分も、非置換または置換である。

「シクロアルケニルアルキル」および「シクロアルケニル−アルキル」という語は、ア
ルキル基に結合した、上で定義された末端のシクロアルケニル基、例えば、２−（シクロ
ペンテン−１−イル）エチルなどを表す。この部分のいずれの成分も、非置換または置換
である。

「シクロアルケニルアルケニル」および「シクロアルケニル−アルケニル」という語は
、アルケニル基に結合した、上で定義された末端のシクロアルケニル基、例えば１−（シ
クロヘキセン−３−イル）アリルなどを表す。

「シクロアルケニルアルキニル」および「シクロアルケニル−アルキニル」という語は
、アルキニル基に結合した、上で定義された末端のシクロアルケニル基、例えば１−（シ
クロヘキセン−３−イル）プロパルギルなどを表す。この部分のいずれの成分も、非置換
または置換である。

「アルコキシ」という語は、連結する酸素原子に結合した、分岐でも直鎖でもある、末
端のアルキル基を含む。典型的なアルコキシ基には、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキ
シ、イソプロポキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシなどが挙げられる。アルコキシ部分は、非置換
または置換である。

「ハロアルコキシ」という語は、１つまたは複数のハロ基で置換されたアルコキシ基、
例えばクロロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、パーフルオロイソ
ブトキシなどを表す。

「アルコキシアルコキシアルキル」という語は、アルコキシ部分で置換され、次にその
アルコキシ部分が２つ目のアルコキシ部分で置換されたアルキル基、例えば、メトキシメ
トキシメチル、イソプロポキシメトキシエチルなどを表す。この部分はさらなる置換基で
置換されるか、またはほかの置換基で置換されない。

「アルキルチオ」という語は、連結する硫黄原子に結合した、分岐でも直鎖でもある、
アルキル基、例えばメチルチオなどを含む。

「アルコキシアルキル」という語は、アルコキシ基で置換されたアルキル基、例えばイ
ソプロポキシメチルなどを表す。この部分のいずれの成分も、非置換または置換である。

「アルコキシアルケニル」という語は、アルコキシ基で置換されたアルケニル基、例え
ば３−メトキシアリルなどを表す。この部分のいずれの成分も、非置換または置換である
。

「アルコキシアルキニル」という語は、アルコキシ基で置換されたアルキニル基、例え
ば３−メトキシプロパルギルなどを表す。この部分のいずれの成分も、非置換または置換
である。

「Ｃ_２−１０アルケニルＣ_３−８シクロアルキル」という語は、３〜８員のシクロアル
キル基で置換された、上で定義された、アルケニル基、例えば４−（シクロプロピル）−
２−ブテニルなどを表す。この部分のいずれの成分も、非置換または置換である。

「Ｃ_２−１０アルキニルＣ_３−８シクロアルキル」という語は、３〜８員のシクロアル
キル基で置換された、上で定義された、アルキニル基、例えば４−（シクロプロピル）−
２−ブチニルなどを表す。この部分のいずれの成分も、非置換または置換である。

「ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アルキル」という語は、１〜１０個の炭素を有する、上
で定義されたアルキル基で置換された、上で定義されたヘテロ環基、例えば、４−（Ｎ−
メチル）−ピペラジニルなどを表す。この部分のいずれの成分も、非置換または置換であ
る。

「ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニル」という語は、２〜１０個の炭素原子を有す
る、上で定義されたアルケニル基で置換された、上で定義されたヘテロ環基、例えば４−
（Ｎ−アリル）ピペラジニルなどを表す。ヘテロ環基の炭素原子がアルケニル基で置換さ
れた部分も含まれる。この部分のいずれの成分も、非置換または置換である。

「ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル」という語は、２〜１０個の炭素を有する、
上で定義されたような、アルキニル基で置換された、上で定義されたような、ヘテロ環基
、例えば４−（Ｎ−プロパルギル）ピペラジニルなどを表す。ヘテロ環基の炭素原子がア
ルケニル基で置換された部分も含まれる。この部分のいずれの成分も、非置換または置換
である。

「オキソ」という語は、炭素原子に二重結合で結合した酸素を表す。「オキソ」はオキ
ソと結合する原子から、２つめの結合が必要であることを、当業者は理解している。した
がって、互変異性体として芳香系の一部を形成しない限り、オキソをアリールまたはヘテ
ロアリール環上に置換することができないということが理解される。

「オリゴマー」という語は、低分子量ポリマーを表し、その数平均分子量は、一般に約
５０００ｇ／ｍｏｌより小さく、重合の程度（１鎖あたりのモノマー単位の平均数）は１
より大きく、一般に約５０であるか、５０より小さい。

「スルホンアミジル」または「スルホンアミド」は、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ’Ｒ’ラジ
カルを表し、各Ｒ’は、それぞれ独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、
（環炭素を介して結合した）ヘテロアリール、（環炭素を介して結合した）ヘテロ脂環式
からなる群から選択される。−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ’Ｒ’ラジカルの−ＮＲ’Ｒ’のＲ’
基は、一緒に、それが結合する窒素原子と共に、４−、５−、６−、または７−員環を形
成することができる。スルホンアミド基は、任意で１つまたは複数のそれぞれアルキル、
シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールに関して記述された置換基で置換される。

記述された化合物は、１つまたは複数の不斉中心を含有することができ、したがって、
ジアステレオマーおよび光学異性体を生じる場合がある。本発明には、すべてのこのよう
な可能性のあるジアステレオマー、ならびにそのラセミ混合物、実質上単一に分割された
その鏡像体、すべての可能性のある幾何異性体、およびその医薬的に許容される塩が含ま
れる。上述の式Ｉには、ある位置での明確な立体化学を示していない。本発明には、式Ｉ
のすべての立体異性体、およびその医薬的に許容される塩が含まれる。さらに、立体異性
体の混合物ならびに単離された特異的立体異性体も含まれる。かかる化合物を調製するの
に使用される合成手順の間に、あるいは当業者に公知のラセミ化またはエピマー化手順を
使用する際に、かかる手順からの生成物を、光学異性体の混合物とすることができる。

本発明は、本発明の化合物について、回転異性体のすべての形態、および立体配座を制
限された状態を含む。

アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルの一価および二価
誘導体ラジカルの置換基は（アルキレン、アルケニル、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケ
ニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、および
ヘテロシクロアルケニルと言われる基を含む）、ｍ’がかかるラジカル中の炭素原子の総
数である、０〜（２ｍ’＋１）の範囲の数で、限定されないが、アルキル、ヘテロアルキ
ル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリ
ールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＲ’、＝Ｏ、＝ＮＲ’、
＝Ｎ−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＳＲ’、−ハロゲン、−ＳｉＲ’Ｒ’’Ｒ’’’、−
ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ_２Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＯＣ（Ｏ
）ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、−Ｎ
Ｒ’’−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’ 、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’）＝ＮＲ’’’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’
、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲＳＯ_２Ｒ’、−ＣＮおよび−Ｎ
Ｏ_２から選択される様々な群のうちの１種または複数であってよい。Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’
’’、およびＲ’’’’はそれぞれ、好ましくは、それぞれ独立に、水素、置換または非
置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロ
アルキル、置換または非置換アリール（例えば、１〜３個のハロゲンで置換されたアリー
ル）、置換または非置換アルキル、アルコキシまたはチオアルコキシ基、あるいはアリー
ルアルキル基を表す。本発明の化合物が２個以上のＲ基を含むとき、例えば、２個以上の
これらの基が存在する場合、Ｒ基はそれぞれ、独立に、各Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、およ
びＲ’’’’基として選択される。

Ｒ’およびＲ’’、またはＲ’’’およびＲ’’’’が同じ窒素原子に結合するとき、
これらは窒素原子と組み合わさって、４−、５−、６−、または７−員環を形成すること
ができる。例えば、−ＮＲ’Ｒ’’は、１−ピロリジニル、４−ピペラジニル、およびモ
ルホリニルを含むことが意図されるが、これに限定されない。上記置換基の考察から、「
アルキル」という語には、ハロアルキル（例えば、−ＣＦ_３および−ＣＨ_２ＣＦ_３）およ
びアシル（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＯＣＨ_３な
ど）など、水素基以外の基に結合した、炭素原子を含めた基が含まれることを意図すると
、当業者は理解するだろう。

上記のアルキルラジカルに関して記述された置換基と同様に、アリールおよびヘテロア
リール基（およびこれらの二価誘導体）の例となる置換基は、多様であり、０から芳香環
系の開殻の原子価の総数までの範囲の数で、例えば、ハロゲン、アルキル、ヘテロアルキ
ル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリ
ールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、
−ＳＲ’、−ハロゲン、−ＳｉＲ’Ｒ’’Ｒ’’’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’
、−ＣＯ_２Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’’Ｃ（
Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’ 、−ＮＲ
−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’Ｒ’’’）＝ＮＲ’’’’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’）＝ＮＲ’’
’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲＳＯ_２Ｒ’
、−ＣＮおよび−ＮＯ_２、−Ｒ’、−Ｎ_３、−ＣＨ（Ｐｈ）_２、フルオロ（Ｃ_１−Ｃ_４）
アルコキソ、およびフルオロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルから選択され、式中、Ｒ’、Ｒ’’
、Ｒ’’’、およびＲ’’’’は、好ましくは、それぞれ独立に、水素、置換または非置
換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換
または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテ
ロアリールから選択される。本発明の化合物が２個以上のＲ基を含むとき、例えば、２個
以上のこれらの基が存在する場合、Ｒ基はそれぞれ、独立に、各Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’
、およびＲ’’’’基として選択される。

本明細書で使用される、−Ｓ（Ｏ）_{（０−２）}−中の０−２は、０、１、および２の整
数である。

アリールまたはヘテロアリール環の近くに位置する、原子上の２つの置換基は、任意で
式−Ｔ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＲＲ’）_ｑ−Ｕ−の環を形成することができ、式中、ＴおよびＵ
はそれぞれ独立に、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＲＲ’−または単結合であり、ｑは０〜３の
整数である。あるいは、アリールまたはヘテロアリール環の近くに位置する原子上の２つ
の置換基は、任意で式−Ａ−（ＣＨ_２）_ｒ−Ｂ−の置換基で置き換えられていてもよく、
式中、ＡおよびＢはそれぞれ独立に−ＣＲＲ’−、−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ
）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ’−、または単結合であり、ｒは１〜４の整数
である。このように形成された新しい環の単結合の１つを、任意で二重結合で置き換える
ことができる。あるいは、アリールまたはヘテロアリール環の近くに位置する原子上の２
つの置換基は、任意で式−（ＣＲＲ’）_ｓ−Ｘ’−（Ｃ’’Ｒ’’’）_ｄ−の置換基で置
き換えることができ、ｓおよびｄはそれぞれ独立に、０〜３の整数であり、Ｘ’は−Ｏ−
、−ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、または−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ’−で
ある。置換基Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、およびＲ’’’は、好ましくはそれぞれ独立
に、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非
置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロ
アリールから選択される。

Ａ．一般式および詳細な説明
別途明記しない限り、本明細書に示す構造は、１つ以上の同位体が濃縮された原子の存
在だけが異なる化合物を含むことも意図される。例えば、水素の二重水素または三重水素
による置換、もしくは炭素の^１３Ｃ‐または^１４Ｃ‐濃縮炭素による置換を除いて、この
構造の化合物は本発明の範囲である。

本発明の化合物は、当該化合物を構成する１つ以上の原子において、不自然な割合の同
位元素を含む場合もある。例えば、これらの化合物は、放射活性な同位体（例えば、二重
水素（^３Ｈ）、ヨウ素‐１２５（^１２５Ｉ）または炭素‐１４（^１４Ｃ））によって放射
標識することができる。本発明の化合物のすべての同位体の変異は、放射活性か否かに関
わらず本発明の範囲に包含される。

化合物または医薬的に許容可能なその塩が提供され、その化合物は式Ｉ’‐Ａ’を有し
、

または医薬的に許容可能なその塩であって、
Ｘ_１はＮまたはＣ‐Ｅ^１、Ｘ_２はＮ、Ｘ_３はＣ、およびＸ_４はＣ‐Ｒ^９またはＮである
か、またはＸ_１はＮまたはＣ‐Ｅ^１、Ｘ_２はＣ、Ｘ_３はＮ、およびＸ_４はＣ‐Ｅ^９または
Ｎであり、
Ｒ_１は、‐Ｈ、‐Ｌ‐Ｃ_１−１０アルキル、‐Ｌ‐Ｃ_３−８シクロアルキル、‐Ｌ‐Ｃ
_１−１０アルキル‐Ｃ_３−８シクロアルキル、‐Ｌ‐アリール、‐Ｌ‐ヘテロアリール、
‐Ｌ‐Ｃ_１−１０アルキルアリール、‐Ｌ‐Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、‐Ｌ‐
Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、‐Ｌ‐Ｃ_２−１０アルケニル、‐Ｌ‐Ｃ_２−１０ア
ルキニル、‐Ｌ‐Ｃ_２−１０アルケニル‐Ｃ_３−８シクロアルキル、‐Ｌ‐Ｃ_２−１０ア
ルキニル‐Ｃ_３−８シクロアルキル、‐Ｌ‐ヘテロアルキル、‐Ｌ‐ヘテロアルキルアリ
ール、‐Ｌ‐ヘテロアルキルヘテロアリール、‐Ｌ‐ヘテロアルキル‐ヘテロシクリル、
‐Ｌ‐ヘテロアルキル‐Ｃ_３−８シクロアルキル、‐Ｌ‐アラルキル、‐Ｌ‐ヘテロアラ
ルキル、または‐Ｌ‐ヘテロシクリルであり、それぞれ未置換であるか、または１つ以上
の独立したＲ^３で置換され、
Ｌは存在しないか、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３１）−
、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^３１）−、または−Ｎ（
Ｒ^３１）−であり、
Ｍ_１は式Ａ‐１または式Ａ‐２の構造を有する成分であり、

ｋは０または１であり、
Ｅ^１およびＥ^２は独立して‐（Ｗ^１）_ｊ‐Ｒ^４であり、
ｊ（各場合のｊ、すなわちＥ^１のｊまたはＥ^２のｊ）は独立して０または１であり、
Ｗ^１は‐Ｏ‐、‐ＮＲ^７‐、‐Ｓ（Ｏ）_０−２‐、‐Ｃ（Ｏ）‐、‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７
）‐、‐Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）‐、‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）‐、‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２‐、
‐Ｃ（Ｏ）Ｏ‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８）−、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）
Ｒ^８）−、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（
Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ
（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）‐、または‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２‐であり、
Ｗ^２は‐Ｏ‐、‐ＮＲ^７‐、‐Ｓ（Ｏ）_０−２‐、‐Ｃ（Ｏ）‐、‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７
）‐、‐Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）‐、‐Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）‐、‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（
Ｏ）‐、‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２‐、‐Ｃ（Ｏ）Ｏ‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８）‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）‐、‐
ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（
Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）‐、または−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ
^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり、
Ｒ^２は水素、ハロゲン、‐ＯＨ、‐Ｒ^３１、‐ＣＦ_３、‐ＯＣＦ_３、‐ＯＲ^３１、‐Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２、‐ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、‐ＣＯ_２Ｒ^３１、‐Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３
１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、
−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（
Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｎ
Ｒ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ
^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝
Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、アリール（例えば、二環式アリール、未置換のアリール、または置換の
単環アリール）、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_{１
−１０}アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキ
ル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_{２−
１０}アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ
_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルアリール（例えば、Ｃ_２−１０アルキル−単環
アリール、Ｃ_１−１０アルキル−置換の単環アリール、またはＣ_１−１０アルキルバイシ
クロアリール）、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリ
ル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_１−１０
アルキル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルアリール
、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、Ｃ_{２−
１０}アルケニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_{２
−１０}アルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニ
ルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３
−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルコキ
シ−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロシク
リル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_{２−
１０}アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_１−１０アルキ
ル（例えば、単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル、置換の単環アリール−Ｃ_１−１０アル
キル、またはバイシクロアリール−Ｃ_１−１０アルキル）、アリール−Ｃ_２−１０アルケ
ニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−
Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_{２−
１０}アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロア
ルキル、またはヘテロアリール−ヘテロシクリルであって、上記二環式アリールまたはヘ
テロアリール成分はそれぞれが未置換であるか、または二環式アリール、ヘテロアリール
成分または単環アリール成分はそれぞれ１つ以上の独立したアルキル、ヘテロアルキル、
アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリール
アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ
_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１
、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ
_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３
５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝
Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２
）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３で置換され、上記アルキル、シクロア
ルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアルキル成分はそれぞれが未置換であるか、また
は１つ以上のアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘ
テロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールア
ルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール
、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝
Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、
Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素、ハロゲン、‐ＯＨ、‐Ｒ^３１、‐ＣＦ_３、‐ＯＣＦ_３
、‐ＯＲ^３１、‐ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、‐ＣＯ_２Ｒ^３
１、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−
Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１
Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３
３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、
−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−
ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１
Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３
２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ
_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアル
キル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_{２−
１０}アルケニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル
−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アル
キルアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル
、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_１−１０ア
ルキル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルアリール、
Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、Ｃ_{２−１
０}アルケニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_{２−
１０}アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ_２−１０
アルキニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニ
ルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アル
コキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０
アルコキシ−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アル
キル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル
、アリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_{２−
１０}アルキニル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘ
テロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロ
アリール−Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロアルキル
、またはヘテロアリール−ヘテロシクリルであって、上記アリールまたはヘテロアリール
成分はそれぞれ未置換であるか、または１つ以上の独立したハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−
ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−
ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−
ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ
Ｒ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ
^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３
１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、上記アルキル、シクロア
ルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアルキル成分はそれぞれが未置換であるか、また
は１つ以上のハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリ
ール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ
（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、
Ｒ^５は水素、ハロゲン、‐ＯＨ、‐Ｒ^３１、‐ＣＦ_３、‐ＯＣＦ_３、‐ＯＲ^３１、‐Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２、‐ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、‐ＣＯ_２Ｒ^３１、‐Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３
１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、
−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（
Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｎ
Ｒ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ
^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝
Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（
＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２であり、
Ｒ^３１、Ｒ^３２、およびＲ^３３、は各出現ごとに、独立してＨまたはＣ_１−１０アルキ
ルであって、Ｃ_１−１０アルキルは未置換であるか、または１つ以上のアリール、ヘテロ
アルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基で置換され、上記アリール、ヘテロ
アルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基はそれぞれ未置換であるか、または
１つ以上のハロ、−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＦ_３、−Ｏ−アリール、−ＯＣＦ
_３、−ＯＣ_１−１０アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アル
キル）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（アリール）、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ
（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル−アリール）、−Ｃ（
Ｏ）（アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキルアリ
ール、−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキ
ル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｏ−アリール、−Ｎ（アリ
ール）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキ
ル、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）_０−２アリール、−ＳＯ
_２Ｎ（アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＳＯ
_２ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換され、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５のＲ
^３４およびＲ^３５は、一緒に、それらが結合している窒素原子と共に、３〜１０員の飽和
または不飽和の環を形成し、上記環は独立して未置換であるか、または１つ以上の−ＮＲ
^３１Ｒ^３２、水酸基、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−６アルキル
、またはＯ−アリールで置換され、上記３〜１０員の飽和または不飽和の環は独立して、
窒素原子に加えてさらに０個、１個または２個のヘテロ原子を含み、
Ｒ^７およびＲ^８は、それぞれ独立して水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニ
ル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはＣ_３−１０シクロアルキルであり
、水素を除いてそれぞれが未置換であるか、または１つ以上の独立したＲ^６で置換されて
おり、
Ｒ^６はＨ、ハロ、‐ＯＲ^３１、‐ＳＨ、‐ＮＨ_２、‐ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐ＮＲ^３１Ｒ^３
２、‐ＣＯ_２Ｒ^３１、‐ＣＯ_２アリール、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
^３４Ｒ^３５、‐ＮＯ_２、‐ＣＮ、‐Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、‐Ｓ（Ｏ）_０−
２アリール、‐ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ_１−１０アルキル、
Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール‐Ｃ_１−１０アルキル、アリー
ル‐Ｃ_２−１０アルケニル、アリール‐Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール‐Ｃ_{１−
１０}アルキル、ヘテロアリール‐Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール‐Ｃ_２−１０ア
ルキニルであり、上記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアルキル、
ヘテロシクリル、またはヘテロアリール群のそれぞれは未置換であるか、または１つ以上
の独立したハロ、シアノ、ニトロ、‐ＯＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_{２
−１０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル、ハロＣ_２−１０ア
ルケニル、ハロＣ_２−１０アルキニル、‐ＣＯＯＨ、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ
（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐ＮＲ^３
１Ｒ^３２、または‐ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換され、
Ｒ^９はＨ、ハロ、−ＯＲ^３１、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｒ^３
２、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−ＣＯ_２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−
２アリール、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ_１−１０アルキル、
Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル；アリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリー
ル−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_{１−
１０}アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０ア
ルキニルであって、上記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアルキル
、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール群のそれぞれは未置換であるか、または１つ以
上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、‐ＯＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ
_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル、ハロＣ_２−１０
アルケニル、ハロＣ_２−１０アルキニル、‐ＣＯＯＨ、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐ＮＲ
^３１Ｒ^３２、または‐ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換される。

一部の実施形態では、Ｘ_４はＣ‐Ｒ^９である。

本発明は、上で定義した化合物であって、式Ｉの化合物

または医薬的に許容可能なその塩であって、置換基を上で定義した化合物も提供する。

様々な実施形態において、式Ｉの化合物または医薬的に許容可能なその塩は、式Ｉ‐Ａ
または式Ｉ‐Ｂの構造を有する化合物

または医薬的に許容可能なその塩である。

式Ｉ‐Ａの様々な実施形態では、Ｘ_１はＮでありＸ_２はＮである。他の実施形態では、
Ｘ_１はＣ‐Ｅ^１でありＸ_２はＮである。さらに別の実施形態では、Ｘ_１はＮＨでありＸ_２
はＣである。さらに別の実施形態では、Ｘ_１はＣＨ‐Ｅ^１でありＸ_２はＣである。

式Ｉ‐Ｂの様々な実施形態では、Ｘ_１はＮでありＸ_２はＣである。さらに別の実施形態
では、Ｘ_１はＣ‐Ｅ^１でありＸ_２はＣである。

様々な実施形態では、Ｘ_１はＣ‐（Ｗ^１）_ｊ‐Ｒ^４であり、ここでｊは０である。

別の実施形態では、Ｘ_１はＣＨである。さらに別の実施形態では、Ｘ_１はＣ‐ハロゲン
であり、ここでハロゲンはＣｌ、Ｆ、Ｂｒ、またはＩである。

Ｘ_１の様々な実施形態では、これはＣ‐（Ｗ^１）_ｊ‐Ｒ^４である。Ｘ_１の様々な実施形
態では、ｊはｌでありＷ^１は‐Ｏ‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ
^１は‐ＮＲ^７‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐ＮＨ‐である
。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐Ｓ（Ｏ）_０−２‐である。Ｘ_１の様
々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐Ｃ（Ｏ）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では
、ｊはｌでありＷ^１は‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊは
ｌでありＷ^１は‐Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌであ
りＷ^１は‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１
は‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐
Ｃ（Ｏ）Ｏ‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１はＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（
Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐ＣＨ（Ｒ
^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐Ｃ
Ｈ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は
‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐
ＣＨ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ
^１は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌで
ありＷ^１は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊ
はｌでありＷ^１は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２‐である。

別の実施形態では、Ｘ_１はＣＨ_２である。さらに別の実施形態では、Ｘ_１はＣＨ‐ハロ
ゲンであり、ここでハロゲンはＣｌ、Ｆ、ＢｒまたはＩである。

別の実施形態では、Ｘ_１はＮである。

様々な実施形態では、Ｘ_２はＮである。他の実施形態では、Ｘ_２はＣである。

様々な実施形態では、Ｅ^２は‐（Ｗ^１）_ｊ‐Ｒ^４であり、ここでｊは０である。

別の実施形態では、Ｅ^２はＣＨである。さらに別の実施形態では、Ｅ^２はＣ‐ハロゲン
であり、ここでハロゲンはＣｌ、Ｆ、Ｂｒ、またはＩである。

Ｅ^２の様々な実施形態では、これは‐（Ｗ^１）_ｊ‐Ｒ^４である。Ｅ^２の様々な実施形態
では、ｊはｌでありＷ^１は‐Ｏ‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１
は‐ＮＲ^７‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐ＮＨ‐である。
Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐Ｓ（Ｏ）_０−２‐である。Ｅ^２の様々
な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐Ｃ（Ｏ）‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、
ｊはｌでありＷ^１は‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌ
でありＷ^１は‐Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌであり
Ｗ^１は‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は
‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐Ｃ
（Ｏ）Ｏ‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１はＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８）‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐ＣＨ（Ｒ^７
）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐ＣＨ
（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐
ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐Ｃ
Ｈ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１
は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌであ
りＷ^１は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊは
ｌでありＷ^１は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２‐である。

様々な実施形態では、Ｍ_１が式Ａ‐１の成分の場合、Ｍ_１は‐（Ｗ_２）_ｋ‐Ｒ_２で置換
されたベンゾオキサゾリルである。一部の実施形態では、Ｍ_１は２位が‐（Ｗ^２）_ｊ‐Ｒ
^２で置換されたベンゾオキサゾリルである。一部の実施形態では、Ｍ_１は５‐ベンゾオキ
サゾリルまたは６‐ベンゾオキサゾリル成分であり、任意で２位が‐（Ｗ^２）_ｊ‐Ｒ^２で
置換している。例示の式Ａ‐１のＭ_１成分は、限定はしないが以下を含む。

様々な実施形態では、Ｍ_１が式Ａ‐２の成分の場合、式Ａ‐２は以下の各式の１つの構
造を有するアザ置換ベンゾオキサゾリル成分である。

例示の式Ａ‐２のＭ_１の成分は、限定はしないが以下を含む。

Ｍ_１の様々な実施形態では、ｋは０である。Ｍ_１の他の実施形態では、ｋはｌであり、
Ｗ^２は‐Ｏ‐、‐ＮＲ^７‐、‐Ｓ（Ｏ）_０−２‐、‐Ｃ（Ｏ）‐、‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）
‐、‐Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）‐、または‐Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）‐の１つから選択
される。Ｍ_１のさらに別の実施形態では、ｋはｌであり、Ｗ^２は‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）‐
、‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２‐、‐Ｃ（Ｏ）Ｏ‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８）‐
、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）‐、または‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）‐であ
る。Ｍ_１のさらに別の実施形態では、ｋはｌであり、Ｗ^２は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）‐
、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）‐、または
‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）‐である。Ｍ_１のさらに別の実施形態では、ｋはｌで
あり、Ｗ^２は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２−である。

一部の実施形態では、式Ｉ’‐Ａ’、Ｉ（Ｉ‐ＡおよびＩ‐Ｂを含む）、ＩＩ‐Ａ（Ｉ
Ｉ‐Ａ‐１およびＩＩ‐Ａ‐２を含む）、ＩＩ‐Ｂ（ＩＩ‐Ｂ‐１およびＩＩ‐Ｂ‐２を
含む）、Ｃ、３−６、Ｃ”、または３−６”’の化合物は、以下の構造の１つを有する化
合物ではない。

本発明は、以下の式ＩＩ‐Ａまたは式ＩＩ‐Ｂの化合物、

または医薬的に許容可能なその塩を提供し、Ｘ_１はＮまたはＣ‐Ｅ^１、Ｘ_２はＮ、およ
びＸ_３はＣであるか、もしくはＸ_１はＮまたはＣ‐Ｅ^１、Ｘ_２はＣ、およびＸ_３はＮであ
り、
Ｒ_１は、−Ｈ、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ
_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アリール、−Ｌ−ヘテロアリール、
−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｌ−
Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル、−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌヘテロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキルアリー
ル、−Ｌ−ヘテロアルキルヘテロアリール、−Ｌヘテロアルキル−ヘテロシクリル、−Ｌ
−ヘテロアルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、−Ｌ−アラルキル、−Ｌ−ヘテロアルキル
、または−Ｌ−ヘテロシクリルであり、それぞれは未置換であるか、または１つ以上の独
立したＲ^３で置換され、
Ｌは存在しないか、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３１）−
、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^３１）−、または−Ｎ（
Ｒ^３１）−であり、
Ｅ^１およびＥ^２は独立して‐（Ｗ^１）_ｊ‐Ｒ^４であり、
Ｅ^１のｊまたはＥ^２のｊは独立して０または１であり、
Ｗ^１は‐Ｏ‐、‐ＮＲ^７‐、‐Ｓ（Ｏ）_０−２‐、‐Ｃ（Ｏ）‐、‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７
）‐、‐Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）‐、‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）‐、‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２‐、
‐Ｃ（Ｏ）Ｏ‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８）−、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）
Ｒ^８）−、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（
Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ
（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）‐、または‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２‐であり、
Ｗ^２は‐Ｏ‐、‐ＮＲ^７‐、‐Ｓ（Ｏ）_０−２‐、‐Ｃ（Ｏ）‐、‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７
）‐、‐Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）‐、‐Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）‐、‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（
Ｏ）‐、‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２‐、‐Ｃ（Ｏ）Ｏ‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８）‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）‐、‐
ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（
Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）‐、または−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ
^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり、
ｋは０または１であり、
Ｒ^２は水素、ハロゲン、‐ＯＨ、‐Ｒ^３１、‐ＣＦ_３、‐ＯＣＦ_３、‐ＯＲ^３１、‐Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２、‐ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、‐ＣＯ_２Ｒ^３１、‐Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３
１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、
−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（
Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｎ
Ｒ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ
^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝
Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、アリール（例えば、二環式アリール、未置換のアリール、または置換の
単環アリール）、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_{１
−１０}アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキ
ル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_{２−
１０}アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ
_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルアリール（例えば、Ｃ_２−１０アルキル−単環
アリール、Ｃ_１−１０アルキル−置換の単環アリール、またはＣ_１−１０アルキルバイシ
クロアリール）、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリ
ル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_１−１０
アルキル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルアリール
、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、Ｃ_{２−
１０}アルケニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_{２
−１０}アルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニ
ルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３
−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルコキ
シ−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロシク
リル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−
Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_１−１０アルキル（例えば、単環アリール−Ｃ_{２−
１０}アルキル、置換の単環アリール−Ｃ_１−１０アルキル、またはバイシクロアリール−
Ｃ_１−１０アルキル）、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキ
ニル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロアリー
ル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−
Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロアルキル、またはヘテロアリール−ヘ
テロシクリルであって、上記二環式アリールまたはヘテロアリール成分はそれぞれが未置
換であるか、または二環式アリール、ヘテロアリール成分または単環アリール成分はそれ
ぞれ１つ以上の独立したアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロア
ルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロ
アリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３
１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、
−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（
Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｎ
Ｒ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ
^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３１、−ＯＣ（＝
Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（
＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、上記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ま
たはヘテロアルキル成分はそれぞれが未置換であるか、または１つ以上のアルキル、ヘテ
ロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリー
ル、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ
^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ
^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、
Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素、ハロゲン、‐ＯＨ、‐Ｒ^３１、‐ＣＦ_３、‐ＯＣＦ_３
、‐ＯＲ^３１、‐ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、‐ＣＯ_２Ｒ^３
１、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−
Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１
Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３
３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、
−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−
ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１
Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３
２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、
Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シク
ロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ
_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルケ
ニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルアリール、Ｃ_{１
−１０}アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケ
ニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０
アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルアリール、Ｃ_２−１０アルケニ
ルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロ
シクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルアリ
ール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ
_２−１０アルキニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル
、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルケ
ニル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アル
キル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル
、アリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_{２−
１０}アルキニル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘ
テロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロ
アリール−Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロアルキル、またはヘテロア
リール−ヘテロシクリルであって、上記アリールまたはヘテロアリール成分はそれぞれ未
置換であるか、または１つ以上の独立したアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アル
キニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロ
アリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、
−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１
、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ
（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ
（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３
、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−
ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−Ｎ
Ｒ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ
^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２
、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、上記アルキル、シクロアルキル、ヘ
テロシクリル、またはヘテロアルキル成分はそれぞれが未置換であるか、または１つ以上
のアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロ
アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハ
ロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３
１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３
４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、
Ｒ^５は水素、ハロゲン、‐ＯＨ、‐Ｒ^３１、‐ＣＦ_３、‐ＯＣＦ_３、‐ＯＲ^３１、‐Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２、‐ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、‐ＣＯ_２Ｒ^３１、‐Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐ＮＯ_２、‐ＣＮ、‐Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３
１、‐ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、
‐ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、‐ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、‐ＮＲ^３１Ｓ（
Ｏ）_０−２Ｒ^３２、‐Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、‐Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、‐ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｎ
Ｒ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、‐ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、‐ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ
^３２）ＳＲ^３３、‐ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、‐ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐ＯＣ（＝
Ｏ）ＳＲ^３１、‐ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、‐Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（
＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２であり、
Ｒ^３１、Ｒ^３２、およびＲ^３３、は各出現ごとに、独立してＨまたはＣ_１−１０アルキ
ルであって、Ｃ_１−１０アルキルは未置換であるか、または１つ以上のアリール、ヘテロ
アルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基で置換され、上記アリール、ヘテロ
アルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基はそれぞれ未置換であるか、または
１つ以上のハロ、−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＦ_３、−Ｏ−アリール、−ＯＣＦ
_３、−ＯＣ_１−１０アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アル
キル）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（アリール）、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ
（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル−アリール）、−Ｃ（
Ｏ）（アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキルアリ
ール、−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキ
ル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｏ−アリール、−Ｎ（アリ
ール）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキ
ル、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）_０−２アリール、−ＳＯ
_２Ｎ（アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＳＯ
_２ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換され、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５のＲ
^３の^４およびＲ^３５は、一緒に、それらが結合している窒素原子と共に、３〜１０員の飽
和または不飽和の環を形成し、上記環は独立して未置換であるか、または１つ以上の−Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２、水酸基、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−６アルキ
ル、またはＯ−アリールで置換され、上記３〜１０員の飽和または不飽和の環は独立して
、窒素原子に加えてさらに０個、１個または２個のヘテロ原子を含み、
Ｒ^７およびＲ^８は、それぞれ独立して水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニ
ル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはＣ_３−１０シクロアルキルであり
、水素を除いてそれぞれが未置換であるか、または１つ以上の独立したＲ^６で置換されて
おり、Ｒ^６はハロ、‐ＯＲ^３１、‐ＳＨ、‐ＮＨ_２、‐ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐ＮＲ^３１Ｒ^３
２、‐ＣＯ_２Ｒ^３１、‐ＣＯ_２アリール、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
^３４Ｒ^３５、‐ＮＯ_２、‐ＣＮ、‐Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、‐Ｓ（Ｏ）_０−
２アリール、‐ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ_１−１０アルキル、
Ｃ_２−１０アルケニル、またはＣ_２−１０アルキニルであり、または、Ｒ^６はアリール‐
Ｃ_１−１０アルキル、アリール‐Ｃ_２−１０アルケニル、アリール‐Ｃ_２−１０アルキニ
ル、ヘテロアリール‐Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロアリール‐Ｃ_２−１０アルケニル、ヘ
テロアリール‐Ｃ_２−１０アルキニルであって、これらはそれぞれに未置換であるか、ま
たは１つ以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、‐ＯＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０ア
ルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル、ハロ
Ｃ_２−１０アルケニル、ハロＣ_２−１０アルキニル、‐ＣＯＯＨ、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１
Ｒ^３２、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３
２、‐ＮＲ^３１Ｒ^３２、または‐ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換される。

式ＩＩ‐Ａの化合物の様々な実施形態では、この化合物は式ＩＩ‐Ａ‐１または式ＩＩ
‐Ａ‐２の構造を有するか、

または医薬的に許容可能なその塩である。

式ＩＩ‐Ａ‐１の一部の実施形態では、Ｘ_１はＮでありＸ_２はＮである。他の実施形態
では、Ｘ_１はＣ‐Ｅ^１でありＸ_２はＮである。さらに別の実施形態では、Ｘ_１はＮＨであ
りＸ_２はＣである。さらに別の実施形態では、Ｘ_１はＣＨ‐Ｅ^１でありＸ_２はＣである。

式ＩＩ‐Ａ‐２のいくつかの実施形態では、Ｘ_１はＮでありＸ_２はＣである。さらに別
の実施形態では、Ｘ_１はＮＨでありＸ_２はＣである。さらに別の実施形態では、Ｘ_１はＣ
Ｈ‐Ｅ^１でありＸ_２はＣである。

式ＩＩ‐Ｂの化合物の様々な実施形態では、この化合物は式ＩＩ‐Ｂ‐１または式ＩＩ
‐Ｂ‐２の構造を有するか、

または医薬的に許容可能なその塩である。

式ＩＩ‐Ｂ‐１の一部の実施形態では、Ｘ_１はＮでありＸ_２はＮである。他の実施形態
では、Ｘ_１はＣ‐Ｅ^１でありＸ_２はＮである。さらに別の実施形態では、Ｘ_１はＮＨであ
りＸ_２はＣである。さらに別の実施形態では、Ｘ_１はＣＨ‐Ｅ^１でありＸ_２はＣである。

式ＩＩ‐Ｂ‐２のいくつかの実施形態では、Ｘ_１はＮでありＸ_２はＣである。さらに別
の実施形態では、Ｘ_１はＣ‐Ｅ^１でありＸ_２はＣである。

様々な実施形態では、Ｘ_１はＣ‐（Ｗ^１）_ｊ‐Ｒ^４であり、ここでｊは０である。

別の実施形態では、Ｘ_１はＣＨである。さらに別の実施形態では、Ｘ_１はＣ‐ハロゲン
であり、ここでハロゲンはＣｌ、Ｆ、Ｂｒ、またはＩである。

Ｘ_１の様々な実施形態では、これはＣ‐（Ｗ^１）_ｊ‐Ｒ^４である。Ｘ_１の様々な実施形
態では、ｊはｌでありＷ^１は‐Ｏ‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ
^１は‐ＮＲ^７‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐ＮＨ‐である
。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐Ｓ（Ｏ）_０−２‐である。Ｘ_１の様
々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐Ｃ（Ｏ）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では
、ｊはｌでありＷ^１は‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊは
ｌでありＷ^１は‐Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌであ
りＷ^１は‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１
は‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐
Ｃ（Ｏ）Ｏ‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１はＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（
Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐ＣＨ（Ｒ
^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐Ｃ
Ｈ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は
‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐
ＣＨ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ
^１は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌで
ありＷ^１は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊ
はｌでありＷ^１は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２‐である。

様々な実施形態では、Ｘ_１はＣ‐（Ｗ^１）_ｊ‐Ｒ^４であり、ここでｊは０である。

別の実施形態では、Ｘ_１はＣＨ_２である。さらに別の実施形態では、Ｘ_１はＣ‐ハロゲ
ンであり、ここでハロゲンはＣｌ、Ｆ、Ｂｒ、またはＩである。

Ｘ_１の様々な実施形態では、これはＣＨ‐（Ｗ^１）_ｊ‐Ｒ^４である。Ｘ_１の様々な実施
形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐Ｏ‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌであり
Ｗ^１は‐ＮＲ^７‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐ＮＨ‐であ
る。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐Ｓ（Ｏ）_０−２‐である。Ｘ_１の
様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐Ｃ（Ｏ）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態で
は、ｊはｌでありＷ^１は‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊ
はｌでありＷ^１は‐Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌで
ありＷ^１は‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ
^１は‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は
‐Ｃ（Ｏ）Ｏ‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１はＣＨ（Ｒ^７）Ｎ
（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐ＣＨ（
Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐
ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１
は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は
‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌであり
Ｗ^１は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌ
でありＷ^１は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、
ｊはｌでありＷ^１は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２‐である。

別の実施形態では、Ｘ_１はＮである。

様々な実施形態では、Ｘ_２はＮである。他の実施形態では、Ｘ_２はＣである。

様々な実施形態では、Ｅ^２は‐（Ｗ^１）_ｊ‐Ｒ^４であり、ここでｊは０である。

別の実施形態では、Ｅ^２はＣＨである。さらに別の実施形態では、Ｅ^２はＣ‐ハロゲン
であり、ここでハロゲンはＣｌ、Ｆ、Ｂｒ、またはＩである。

Ｅ^２の様々な実施形態では、これは‐（Ｗ^１）_ｊ‐Ｒ^４である。Ｅ^２の様々な実施形態
では、ｊはｌでありＷ^１は‐Ｏ‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１
は‐ＮＲ^７‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐ＮＨ‐である。
Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐Ｓ（Ｏ）_０−２‐である。Ｅ^２の様々
な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐Ｃ（Ｏ）‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、
ｊはｌでありＷ^１は‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌ
でありＷ^１は‐Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌであり
Ｗ^１は‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は
‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐Ｃ
（Ｏ）Ｏ‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１はＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８）‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐ＣＨ（Ｒ^７
）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐ＣＨ
（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐
ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐Ｃ
Ｈ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１
は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌであ
りＷ^１は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊは
ｌでありＷ^１は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２‐である。

様々な実施形態では、ｋは０である。他の実施形態では、ｋはｌであり、Ｗ^２は−Ｏ‐
である。別の実施形態では、ｋはｌであり、Ｗ^２は‐ＮＲ^７‐である。さらに別の実施形
態では、ｋはｌであり、Ｗ^２は‐Ｓ（Ｏ）_０−２‐である。別の実施形態では、ｋはｌで
あり、Ｗ^２は‐Ｃ（Ｏ）‐である。さらに別の実施形態では、ｋはｌであり、Ｗ^２は‐Ｃ
（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）‐である。別の実施形態では、ｋはｌであり、Ｗ^２は‐Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（
Ｏ）‐である。別の実施形態では、ｋはｌであり、Ｗ^２は‐Ｎ（^Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５
）である。さらに別の実施形態では、ｋはｌであり、Ｗ^２は‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）‐であ
る。さらに別の実施形態では、ｋはｌであり、Ｗ^２は‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２‐である。
さらに別の実施形態では、ｋはｌであり、Ｗ^２は‐Ｃ（Ｏ）Ｏ‐である。別の実施形態で
は、ｋはｌであり、Ｗ^２は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８）‐である。別の実施形態
では、ｋはｌであり、Ｗ^２は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）‐である。別の実施形態
では、ｋはｌであり、Ｗ^２は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）‐である。さらに別の実施
形態では、ｋはｌであり、Ｗ^２は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）‐である。別の実施形態では
、ｋはｌであり、Ｗ^２は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）‐である。さらに別の実施形
態では、ｋはｌであり、Ｗ^２は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）‐である。別の実施形
態では、ｋはｌであり、Ｗ^２は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）‐である。さらに別の
実施形態では、ｋはｌであり、Ｗ^２は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２‐である。

本発明は、式ＩＩＩの化合物、

または医薬的に許容可能なその塩も提供し、Ｘ_１はＮまたはＣ‐Ｅ^１、Ｘ_２はＮ、およ
びＸ_３はＣ、もしくはＸ_１はＮまたはＣ‐Ｅ^１、Ｘ_２はＣ、およびＸ_３はＮであり、
Ｒ_１は、‐Ｈ、‐Ｌ‐Ｃ_１−１０アルキル、‐Ｌ‐Ｃ_３−８シクロアルキル、‐Ｌ‐Ｃ
_１−１０アルキル‐Ｃ_３−８シクロアルキル、‐Ｌ‐アリール、‐Ｌ‐ヘテロアリール、
‐Ｌ‐Ｃ_１−１０アルキルアリール、‐Ｌ‐Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、‐Ｌ‐
Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、‐Ｌ‐Ｃ_２−１０アルケニル、‐Ｌ‐Ｃ_２−１０ア
ルキニル、‐Ｌ‐Ｃ_２−１０アルケニル‐Ｃ_３−８シクロアルキル、‐Ｌ‐Ｃ_２−１０ア
ルキニル‐Ｃ_３−８シクロアルキル、‐Ｌ‐ヘテロアルキル、‐Ｌ‐ヘテロアルキルアリ
ール、‐Ｌ‐ヘテロアルキルヘテロアリール、‐Ｌ‐ヘテロアルキル‐ヘテロシクリル、
‐Ｌ‐ヘテロアルキル‐Ｃ_３−８シクロアルキル、‐Ｌ‐アラルキル、‐Ｌ‐ヘテロアラ
ルキル、または‐Ｌ‐ヘテロシクリルであり、それぞれは未置換であるか、または１つ以
上の独立したＲ^３で置換され，
Ｌは存在しないか、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３１）−
、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^３１）−、または−Ｎ（
Ｒ^３１）−であり、
Ｍ_１は式Ａ‐１または式Ａ‐２の構造を有する成分であり、

ｋは０または１であり、
Ｅ^１およびＥ^２は独立して‐（Ｗ^１）_ｊ‐Ｒ^４であり、
Ｅ^１のｊまたはＥ^２のｊは独立して０または１であり、
Ｗ^１は‐Ｏ‐、‐ＮＲ^７‐、‐Ｓ（Ｏ）_０−２‐、‐Ｃ（Ｏ）‐、‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７
）‐、‐Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）‐、‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）‐、‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２‐、
‐Ｃ（Ｏ）Ｏ‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８）−、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）
Ｒ^８）−、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、‐ＣＨ（
Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ
（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）‐、または‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２‐であり、
Ｗ^２は‐Ｏ‐、‐ＮＲ^７‐、‐Ｓ（Ｏ）_０−２‐、‐Ｃ（Ｏ）‐、‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７
）‐、‐Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）‐、‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）‐、‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２‐、
‐Ｃ（Ｏ）Ｏ‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８）‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）
Ｒ^８）‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）‐、‐ＣＨ（
Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ
（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）‐、または−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり、
Ｒ^２は水素、ハロゲン、‐ＯＨ、‐Ｒ^３１、‐ＣＦ_３、‐ＯＣＦ_３、‐ＯＲ^３１、‐Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２、‐ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、‐ＣＯ_２Ｒ^３１、‐Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３
１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、
−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（
Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｎ
Ｒ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ
^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝
Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、アリール（例えば、二環式アリール、未置換のアリール、または置換の
単環アリール）、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_{１
−１０}アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキ
ル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_{２−
１０}アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ
_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルアリール（例えば、Ｃ_２−１０アルキル−単環
アリール、Ｃ_１−１０アルキル−置換の単環アリール、またはＣ_１−１０アルキルバイシ
クロアリール）、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリ
ル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_１−１０
アルキル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルアリール
、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、Ｃ_{２−
１０}アルケニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_{２
−１０}アルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニ
ルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３
−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルコキ
シ−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロシク
リル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−
Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_１−１０アルキル（例えば、単環アリール−Ｃ_{２−
１０}アルキル、置換の単環アリール−Ｃ_１−１０アルキル、またはバイシクロアリール−
Ｃ_１−１０アルキル）、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキ
ニル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロアリー
ル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−
Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロアルキル、またはヘテロアリール−ヘ
テロシクリルであって、二環式アリール、ヘテロアリール成分または単環アリール成分は
それぞれ１つ以上の独立したアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シク
ロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘ
テロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、
−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２
Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３
２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１
Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（
＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝
ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ
（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−Ｓ
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３２で置換され、上記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル
、またはヘテロアルキル成分はそれぞれが未置換であるか、または１つ以上のアルキル、
ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ア
リール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、
−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−
ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、ま
たは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、
Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素、ハロゲン、‐ＯＨ、‐Ｒ^３１、‐ＣＦ_３、‐ＯＣＦ_３
、‐ＯＲ^３１、‐ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、‐ＣＯ_２Ｒ^３
１、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−
Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１
Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３
３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、
−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−
ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１
Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３
２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ
_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアル
キル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_{２−
１０}アルケニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル
−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アル
キルアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル
、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_１−１０ア
ルキル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルアリール、
Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、Ｃ_{２−１
０}アルケニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_{２−
１０}アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ_２−１０
アルキニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニ
ルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アル
コキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０
アルコキシ−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アル
キル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル
、アリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_{２−
１０}アルキニル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘ
テロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロ
アリール−Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロアルキル
、またはヘテロアリール−ヘテロシクリルであって、上記アリールまたはヘテロアリール
成分はそれぞれ未置換であるか、または１つ以上の独立したハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−
ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−
ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−
ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ
Ｒ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ
^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３
１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、上記アルキル、シクロア
ルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアルキル成分はそれぞれが未置換であるか、また
は１つ以上のハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリ
ール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ
（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、
Ｒ^５は水素、ハロゲン、‐ＯＨ、‐Ｒ^３１、‐ＣＦ_３、‐ＯＣＦ_３、‐ＯＲ^３１、‐Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２、‐ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、‐ＣＯ_２Ｒ^３１、‐Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３
１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、
−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（
Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｎ
Ｒ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ
^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝
Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（
＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で、
Ｒ^３１、Ｒ^３２、およびＲ^３３、は各出現ごとに、独立してＨまたはＣ_１−１０アルキ
ルであって、Ｃ_１−１０アルキルは未置換であるか、または１つ以上のアリール、ヘテロ
アルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基で置換され、上記アリール、ヘテロ
アルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基はそれぞれに未置換であるか、また
は１つ以上のハロ、−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＦ_３、−Ｏ−アリール、−ＯＣ
Ｆ_３、−ＯＣ_１−１０アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０ア
ルキル）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（アリール）、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−
Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル−アリール）、−Ｃ
（Ｏ）（アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキルア
リール、−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アル
キル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ
（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｏ−アリール、−Ｎ（ア
リール）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アル
キル、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）_０−２アリール、−Ｓ
Ｏ_２Ｎ（アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｓ
Ｏ_２ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換され、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５のＲ
^３の^４およびＲ^３５は、それらが結合している窒素原子と共に、３〜１０員の飽和または
不飽和の環を形成し、上記環は独立して未置換であるか、または１つ以上の−ＮＲ^３１Ｒ
^３２、水酸基、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−６アルキル、また
はＯ−アリールで置換され、上記３〜１０員の飽和または不飽和の環は独立して、窒素原
子に加えてさらに０個、１個または２個のヘテロ原子を含み、
Ｒ^７およびＲ^８は、それぞれ独立して水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニ
ル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはＣ_３−１０シクロアルキルであり
、水素を除いてそれぞれが未置換であるか、または１つ以上の独立したＲ^６で置換され、
Ｒ^６はＨ、ハロ、‐ＯＲ^３１、‐ＳＨ、‐ＮＨ_２、‐ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐ＮＲ^３１Ｒ^３
２、‐ＣＯ_２Ｒ^３１、‐ＣＯ_２アリール、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
^３４Ｒ^３５、‐ＮＯ_２、‐ＣＮ、‐Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、‐Ｓ（Ｏ）_０−
２アリール、‐ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ_１−１０アルキル、
Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール‐Ｃ_１−１０アルキル、アリー
ル‐Ｃ_２−１０アルケニル、アリール‐Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール‐Ｃ_{１−
１０}アルキル、ヘテロアリール‐Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール‐Ｃ_２−１０ア
ルキニルであり、上記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアルキル、
ヘテロシクリル、またはヘテロアリール群のそれぞれは未置換であるか、または１つ以上
の独立したハロ、シアノ、ニトロ、‐ＯＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_{２
−１０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル、ハロＣ_２−１０ア
ルケニル、ハロＣ_２−１０アルキニル、‐ＣＯＯＨ、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ
（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐ＮＲ^３
１Ｒ^３２、または‐ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換され、
Ｒ^９はＨ、ハロ、−ＯＲ^３１、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｒ^３
２、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−ＣＯ_２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−
２アリール、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ_１−１０アルキル、
Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル；アリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリー
ル−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_{１−
１０}アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０ア
ルキニルであって、上記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアルキル
、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール群のそれぞれは未置換であるか、または１つ以
上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、‐ＯＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ
_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル、ハロＣ_２−１０
アルケニル、ハロＣ_２−１０アルキニル、‐ＣＯＯＨ、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐ＮＲ
^３１Ｒ^３２、または‐ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換される。

式ＩＩＩの化合物の様々な実施形態では、この化合物は式ＩＩＩ−Ａまたは式ＩＩＩ−
Ｂの構造を有し、

または医薬的に許容可能なその塩である。

式ＩＩＩ−Ａの一部の実施形態では、Ｘ_１はＮでありＸ_２はＮである。他の実施形態で
は、Ｘ_１はＣ‐Ｅ^１でありＸ_２はＮである。さらに別の実施形態では、Ｘ_１はＮＨであり
Ｘ_２はＣである。さらに別の実施形態では、Ｘ_１はＣＨ‐Ｅ^１でありＸ_２はＣである。

式ＩＩＩ‐Ｂのいくつかの実施形態では、Ｘ_１はＮでありＸ_２はＣである。さらに別の
実施形態では、Ｘ_１はＣ‐Ｅ^１でありＸ_２はＣである。

様々な実施形態では、Ｘ_１はＣ‐（Ｗ^１）_ｊ‐Ｒ^４であり、ここでｊは０である。

の実施形態では、Ｘ_１はＣＨである。さらに別の実施形態では、Ｘ_１はＣ‐ハロゲンで
あり、ここでハロゲンはＣｌ、Ｆ、Ｂｒ、またはＩである。

Ｘ_１の様々な実施形態では、これはＣ‐（Ｗ^１）_ｊ‐Ｒ^４である。Ｘ_１の様々な実施形
態では、ｊはｌでありＷ^１は‐Ｏ‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ
^１は‐ＮＲ^７‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐ＮＨ‐である
。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐Ｓ（Ｏ）_０−２‐である。Ｘ_１の様
々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐Ｃ（Ｏ）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では
、ｊはｌでありＷ^１は‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊは
ｌでありＷ^１は‐Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌであ
りＷ^１は‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１
は‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐
Ｃ（Ｏ）Ｏ‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１はＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（
Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐ＣＨ（Ｒ
^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐Ｃ
Ｈ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は
‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐
ＣＨ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ
^１は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊはｌで
ありＷ^１は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）‐である。Ｘ_１の様々な実施形態では、ｊ
はｌでありＷ^１は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２‐である。

別の実施形態では、Ｘ_１はＮである。

様々な実施形態では、Ｘ_２はＮである。他の実施形態では、Ｘ_２はＣである。

様々な実施形態では、Ｅ^２は‐（Ｗ^１）_ｊ‐Ｒ^４であり、ここでｊは０である。

別の実施形態では、Ｅ^２はＣＨである。さらに別の実施形態では、Ｅ^２はＣ‐ハロゲン
であり、ここでハロゲンはＣｌ、Ｆ、Ｂｒ、またはＩである。

Ｅ^２の様々な実施形態では、これは‐（Ｗ^１）_ｊ‐Ｒ^４である。Ｅ^２の様々な実施形態
では、ｊはｌでありＷ^１は‐Ｏ‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１
は‐ＮＲ^７‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐ＮＨ‐である。
Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐Ｓ（Ｏ）_０−２‐である。Ｅ^２の様々
な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐Ｃ（Ｏ）‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、
ｊはｌでありＷ^１は‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌ
でありＷ^１は‐Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌであり
Ｗ^１は‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は
‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐Ｃ
（Ｏ）Ｏ‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１はＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８）‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐ＣＨ（Ｒ^７
）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐ＣＨ
（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐
ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１は‐Ｃ
Ｈ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌでありＷ^１
は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊはｌであ
りＷ^１は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）‐である。Ｅ^２の様々な実施形態では、ｊは
ｌでありＷ^１は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２‐である。

様々な実施形態では、Ｍ_１が式Ａ‐１の成分の場合、Ｍ_１は‐（Ｗ_２）_ｋ‐Ｒ_２で置換
されたベンゾオキサゾリルである。一部の実施形態では、Ｍ_１は２位が‐（Ｗ_２）_ｋ‐Ｒ
_２で置換されたベンゾオキサゾリル成分である。一部の実施形態では、Ｍ_１は、任意で‐
（Ｗ_２）_ｋ‐Ｒ_２で置換された５‐ベンゾオキサゾリルまたは６‐ベンゾオキサゾリル成
分である。例示の式Ａ‐１のＭ_１成分は、限定はしないが以下を含む。

様々な実施形態では、Ｍ_１が式Ａ‐２の成分の場合、式Ａ‐２は以下の各式の１つの構
造を有するアザ置換ベンゾオキサゾリル成分である。

例示の式Ａ‐２のＭ_１の成分は、限定はしないが以下を含む。

Ｍ_１の様々な実施形態では、ｋは０である。Ｍ_１の他の実施形態では、ｋはｌであり、
Ｗ^２は‐Ｏ‐である。Ｍ_１の別の実施形態では、ｋはｌであり、Ｗ^２は−ＮＲ^７−である
。Ｍ_１のさらに別の実施形態では、ｋはｌであり、Ｗ^２は−Ｓ（Ｏ）_０−２−である。Ｍ
_１の別の実施形態では、ｋはｌであり、Ｗ^２は‐Ｃ（Ｏ）‐である。Ｍ_１のさらに別の実
施形態では、ｋはｌであり、Ｗ^２は‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）‐である。Ｍ_１の別の実施形態
では、ｋはｌであり、Ｗ^２は‐Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−である。Ｍ_１のさらに別
の実施形態では、ｋはｌであり、Ｗ^２は‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）‐である。Ｍ_１のさらに別
の実施形態では、ｋはｌであり、Ｗ^２は‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２‐である。Ｍ_１のさらに
別の実施形態では、ｋはｌであり、Ｗ^２は‐Ｃ（Ｏ）Ｏ‐である。Ｍ_１の別の実施形態で
は、ｋはｌであり、Ｗ^２は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８）‐である。Ｍ_１の別の実
施形態では、ｋはｌであり、Ｗ^２は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）−である。Ｍ_１の
別の実施形態では、ｋはｌであり、Ｗ^２は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）‐である。Ｍ
_１のさらに別の実施形態では、ｋはｌであり、Ｗ^２は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）‐である
。Ｍ_１の別の実施形態では、ｋはｌであり、Ｗ^２は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）‐
である。Ｍ_１のさらに別の実施形態では、ｋはｌであり、Ｗ^２は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８
）Ｃ（Ｏ）‐である。Ｍ_１の別の実施形態では、ｋはｌであり、Ｗ^２は‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ
（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）‐である。Ｍ_１の別の実施形態では、ｋはｌであり、Ｗ^２は‐ＣＨ（Ｒ
^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２−である。

本発明の一部の態様では、式Ｉ’‐Ａ’の化合物は、式ＩＶ−Ａまたは式ＩＶ−Ｂの化
合物、

または医薬的に許容可能なその塩である。

式ＩＶ‐Ａの化合物の様々な実施形態では、化合物は式ＩＶ−Ａ−１または式ＩＶ−Ａ
−２の構造を有するか、

または医薬的に許容可能なその塩である。

式ＩＶ‐Ａ−１の一部の実施形態では、Ｘ_１はＮでありＸ_２はＮである。他の実施形態
では、Ｘ_１はＣ‐Ｅ^１でありＸ_２はＮである。さらに別の実施形態では、Ｘ_１はＮＨであ
りＸ_２はＣである。さらに別の実施形態では、Ｘ_１はＣＨ‐Ｅ^１でありＸ_２はＣである。
式ＩＶ‐Ａ−２のいくつかの実施形態では、Ｘ_１はＮでありＸ_２はＣである。さらに別の
実施形態では、Ｘ_１はＣ‐Ｅ^１でありＸ_２はＣである。

一部の実施形態では、Ｘ_４はＣＲ^９である。他の実施形態では、Ｘ_４はＮである。

式ＩＩ‐Ｂの様々な実施形態では、化合物は式ＩＩ−Ｂ−１または式ＩＩ−Ｂ−２の構
造を有するか、

または医薬的に許容可能なその塩である。

式ＩＶ‐Ｂ−ｉの一部の実施形態では、Ｘ_１はＮでありＸ_２はＮである。他の実施形態
では、Ｘ_１はＣ‐Ｅ^１でありＸ_２はＮである。さらに別の実施形態では、Ｘ_１はＮＨであ
りＸ_２はＣである。さらに別の実施形態では、Ｘ_１はＣＨ‐Ｅ^１でありＸ_２はＣである。

式ＩＶ‐Ｂ−２のいくつかの実施形態では、Ｘ_１はＮでありＸ_２はＣである。さらに別
の実施形態では、Ｘ_１はＣ‐Ｅ^１でありＸ_２はＣである。

一部の実施形態では、Ｘ_４はＣＲ^９である。他の実施形態では、Ｘ_４はＮである。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ｂ（Ｂ
’およびＢ”を含む）、Ｃ、３−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”
、３−３”、３−４”、３−５”、３−６”、Ｎ−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ−３
”の化合物のさらなる実施形態について以下で説明する。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ｃ、３
−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−４”、３−５
”、Ａ、Ａ”、Ｃ、３−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３
”、３−４”、３−５”、３−６”、Ｎ−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合
物の様々な実施形態では、Ｌは存在しない。別の一実施形態では、Ｌは−（Ｃ＝Ｏ）−で
ある。別の一実施形態では、ＬはＣ（＝Ｏ）Ｏ−である。さらに別の一実施形態では、Ｌ
は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１−である。さらに別の一実施形態では、Ｌは−Ｓ−である。一実
施形態では、Ｌは−Ｓ（Ｏ）−である。別の一実施形態では、Ｌは−Ｓ（Ｏ）_２−である
。さらに別の一実施形態では、Ｌは−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^３１−である。別の一実施形態では
、Ｌは−ＮＲ^３１−である。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ｃ、３
−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−４”、３−５
”、３−６”、Ｎ−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物の様々な実施形態で
は、Ｒ_１は未置換の−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルである。別の一実施形態では、Ｒ_１は１つ
以上の独立したＲ^３で置換された−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルである。さらに別の一実施形
態では、Ｒ_１はＬが不在の−Ｌ−未置換Ｃ_１−１０アルキルである。別の一実施形態では
、Ｒ_１は、１つ以上の独立したＲ^３で置換されＬが不在の−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルであ
る。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ｃ、３
−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−４”、３−５
”、３−６”、Ｎ−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物の様々な実施形態で
は、Ｒ_１は未置換の−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキルである。別の一実施形態では、Ｒ_１は
１つ以上の独立したＲ^３で置換された−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキルである。さらに別の
一実施形態では、Ｒ_１は未置換でＬが不在の−Ｌ−Ｃ_３−８シクロアルキルである。別の
一実施形態では、Ｒ_１は、１つ以上の独立したＲ^３で置換されＬが不在の−Ｌ−Ｃ_３−８
シクロアルキルである。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ｃ、３
−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−４”、３−５
”、３−６”、Ｎ−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物の様々な実施形態で
は、Ｒ_１はＨである。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ｃ、３
−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−４”、３−５
”、３−６”、Ｎ−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物の様々な実施形態で
は、Ｒ_１は未置換の−Ｌ−アリールである。別の一実施形態では、Ｒ_１は１つ以上の独立
したＲ^３で置換された−Ｌ−アリールである。別の一実施形態では、Ｒ_１は未置換でＬが
不在の−Ｌ−アリールである。さらに別の一実施形態では、Ｒ_１は、１つ以上の独立した
Ｒ^３で置換されＬが不在の−Ｌ−アリールである。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ｃ、３
−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−４”、３−５
”、３−６”、Ｎ−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物の様々な実施形態で
は、Ｒ_１は未置換の−Ｌ−ヘテロアリールである。別の一実施形態では、Ｒ_１は１つ以上
の独立したＲ^３で置換された−Ｌ−ヘテロアリールである。別の一実施形態では、Ｒ_１は
未置換でＬが不在の−Ｌ−ヘテロアリールである。さらに別の一実施形態では、Ｒ_１は、
１つ以上の独立したＲ^３で置換されＬが不在の−Ｌ−ヘテロアリールである。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ｃ、３
−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−４”、３−５
”、３−６”、Ｎ−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物の様々な実施形態で
は、Ｒ_１は未置換の−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキルである。別の一
実施形態では、Ｒ_１は１つ以上の独立したＲ^３で置換された−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル−
Ｃ_３−８シクロアルキルである。別の一実施形態では、Ｒ_１は未置換でＬが不在の−Ｌ−
Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキルである。さらに別の一実施形態では、Ｒ_１
は、１つ以上の独立したＲ^３で置換されＬが不在の−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８
シクロアルキルである。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ｃ、３
−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−４”、３−５
”、３−６”、Ｎ−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物の様々な実施形態で
は、Ｒ_１は未置換の−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルアリールである。別の一実施形態では、Ｒ
_１は１つ以上の独立したＲ^３で置換された−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルアリールである。さ
らに別の一実施形態では、Ｒ_１は未置換でＬが不在の−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルアリール
である。さらに別の一実施形態では、Ｒ_１は、１つ以上の独立したＲ^３で置換されＬが不
在の−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルアリールである。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ｃ、３
−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−４”、３−５
”、３−６”、Ｎ−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物の様々な実施形態で
は、Ｒ_１は未置換の−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリールである。別の一実施形態で
は、Ｒ_１は１つ以上の独立したＲ^３で置換された−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリー
ルである。さらに別の一実施形態では、Ｒ_１は未置換でＬが不在の−Ｌ−Ｃ_１−１０アル
キルヘテロアリールである。さらに別の一実施形態では、Ｒ_１は、１つ以上の独立したＲ
^３で置換されＬが不在の−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリールである。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ｃ、３
−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−４”、３−５
”、３−６”、Ｎ−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物の様々な実施形態で
は、Ｒ_１は未置換の−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリルである。別の一実施形態で
は、Ｒ_１は１つ以上の独立したＲ^３で置換された−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリ
ルである。さらに別の一実施形態では、Ｒ_１は未置換でＬが不在の−Ｌ−Ｃ_１−１０アル
キルヘテロシクリルである。さらに別の一実施形態では、Ｒ_１は、１つ以上の独立したＲ
^３で置換されＬが不在の−Ｌ−Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリルである。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ｃ、３
−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−４”、３−５
”、３−６”、Ｎ−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物の様々な実施形態で
は、Ｒ_１は未置換の−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ_１は１
つ以上の独立したＲ^３で置換された−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニルである。さらに別の一実
施形態では、Ｒ_１は未置換でＬが不在の−Ｌ−Ｃ_１−１０アルケニルである。さらに別の
一実施形態では、Ｒ_１は、１つ以上の独立したＲ^３で置換されＬが不在の−Ｌ−Ｃ_{１−１
０}アルケニルである。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ｃ、３
−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−４”、３−５
”、３−６”、Ｎ−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物の様々な実施形態で
は、Ｒ_１は未置換の−Ｌ−Ｃ_２−１０アルキニルである。別の一実施形態では、Ｒ_１は１
つ以上の独立したＲ^３で置換された−Ｌ−Ｃ_２−１０アルキニルである。さらに別の一実
施形態では、Ｒ_１は未置換でＬが不在の−Ｌ−Ｃ_２−１０アルキニルである。さらに別の
一実施形態では、Ｒ_１は、１つ以上の独立したＲ^３で置換されＬが不在の−Ｌ−Ｃ_{２−１
０}アルキニルである。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ｃ、３
−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−４”、３−５
”、３−６”、Ｎ−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物の様々な実施形態で
は、Ｒ_１は未置換の−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキルである。別の
一実施形態では、Ｒ_１は１つ以上の独立したＲ^３で置換された−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニ
ル−Ｃ_３−８シクロアルキルである。別の一実施形態では、Ｒ_１は未置換でＬが不在の−
Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキルである。さらに別の一実施形態では
、Ｒ_１は、１つ以上の独立したＲ^３で置換されＬが不在の−Ｌ−Ｃ_２−１０アルケニル−
Ｃ_３−８シクロアルキルである。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ｃ、３
−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−４”、３−５
”、３−６”、Ｎ−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物の様々な実施形態で
は、Ｒ_１は未置換の−Ｌ−Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルキルである。別の
一実施形態では、Ｒ_１は１つ以上の独立したＲ^３で置換された−Ｌ−Ｃ_２−１０アルキニ
ル−Ｃ_３−８シクロアルキルである。さらに別の一実施形態では、Ｒ_１は未置換でＬが不
在の−Ｌ−Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルキルである。さらに別の一実施形
態では、Ｒ_１は、１つ以上の独立したＲ^３で置換されＬが不在の−Ｌ−Ｃ_２−１０アルキ
ニル−Ｃ_３−８シクロアルキルである。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ａ”、
Ｃ、３−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−４”、
３−５”、３−６”、Ｎ−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物の様々な実施
形態では、Ｒ_１は未置換の−Ｌ−Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルキルである
。別の一実施形態では、Ｒ_１は１つ以上の独立したＲ^３で置換された−Ｌ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル−Ｃ_３−８シクロアルキルである。さらに別の一実施形態では、Ｒ_１は未置換で
Ｌが不在の−Ｌ−Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルキルである。さらに別の一
実施形態では、Ｒ_１は、１つ以上の独立したＲ^３で置換されＬが不在の−Ｌ−Ｃ_２−１０
アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルキルである。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ａ”、
Ｃ、３−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−４”、
３−５”、３−６”、Ｎ−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物の様々な実施
形態では、Ｒ_１は未置換の−Ｌ−ヘテロアルキルである。別の一実施形態では、Ｒ_１は１
つ以上の独立したＲ^３で置換された−Ｌ−ヘテロアルキルである。別の一実施形態では、
Ｒ_１は未置換でＬが不在の−Ｌ−ヘテロアルキルである。さらに別の一実施形態では、Ｒ
_１は、１つ以上の独立したＲ^３で置換されＬが不在の−Ｌ−ヘテロアルキルである。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ａ”、
Ｃ、３−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−４”、
３−５”、３−６”、Ｎ−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物の様々な実施
形態では、Ｒ_１は未置換の−Ｌ−ヘテロアルキルアリールである。別の一実施形態では、
Ｒ_１は１つ以上の独立したＲ^３で置換された−Ｌ−ヘテロアルキルアリールである。別の
一実施形態では、Ｒ_１は未置換でＬが不在の−Ｌ−ヘテロアルキルアリールである。さら
に別の一実施形態では、Ｒ_１は、１つ以上の独立したＲ^３で置換されＬが不在の−Ｌ−ヘ
テロアルキルアリールである。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ａ”、
Ｃ、３−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−４”、
３−５”、３−６”、Ｎ−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物の様々な実施
形態では、Ｒ_１は未置換の−Ｌ−ヘテロアルキルヘテロアリールである。別の一実施形態
では、Ｒ_１は１つ以上の独立したＲ^３で置換された−Ｌ−ヘテロアルキルヘテロアリール
である。別の一実施形態では、Ｒ_１は未置換でＬが不在の−Ｌ−ヘテロアルキルヘテロア
リールである。さらに別の一実施形態では、Ｒ_１は、１つ以上の独立したＲ^３で置換され
Ｌが不在の−Ｌ−ヘテロアルキルヘテロアリールである。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ａ”、
Ｃ、３−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−４”、
３−５”、３−６”、Ｎ−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物の様々な実施
形態では、Ｒ_１は未置換の−Ｌ−ヘテロアルキル−ヘテロシクリルである。別の一実施形
態では、Ｒ_１は１つ以上の独立したＲ^３で置換された−Ｌ−ヘテロアルキル−ヘテロシク
リルである。別の一実施形態では、Ｒ_１は未置換でＬが不在の−Ｌ−ヘテロアルキル−ヘ
テロシクリルである。さらに別の一実施形態では、Ｒ_１は、１つ以上の独立したＲ^３で置
換されＬが不在の−Ｌ−ヘテロアルキル−ヘテロシクリルである。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ａ”、
Ｃ、３−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−４”、
３−５”、３−６”、Ｎ−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物の様々な実施
形態では、Ｒ_１は未置換の−Ｌ−ヘテロアルキル−Ｃ_３−８シクロアルキルである。別の
一実施形態では、Ｒ_１は１つ以上の独立したＲ^３で置換された−Ｌ−ヘテロアルキル−Ｃ
_３−８シクロアルキルである。さらに別の一実施形態では、Ｒ_１は未置換でＬが不在の−
Ｌ−ヘテロアルキル−Ｃ_３−８シクロアルキルである。さらに別の一実施形態では、Ｒ_１
は、１つ以上の独立したＲ^３で置換されＬが不在の−Ｌ−ヘテロアルキル−Ｃ_３−８シク
ロアルキルである。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ａ”、
Ｃ、３−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−４”、
３−５”、３−６”、Ｎ−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物の様々な実施
形態では、Ｒ_１は未置換の−Ｌ−アラルキルである。別の一実施形態では、Ｒ_１は１つ以
上の独立したＲ^３で置換された−Ｌ−アラルキルである。さらに別の一実施形態では、Ｒ
_１は未置換の−Ｌ−アラルキルである。さらに別の一実施形態では、Ｒ_１は、１つ以上の
独立したＲ^３で置換されＬが不在の−Ｌ−アラルキルである。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ａ”、
Ｃ、３−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−４”、
３−５”、３−６”、Ｎ−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物の様々な実施
形態では、Ｒ_１は未置換の−Ｌ−ヘテロアラルキルである。別の一実施形態では、Ｒ_１は
１つ以上の独立したＲ^３で置換された−Ｌ−ヘテロアラルキルである。さらに別の一実施
形態では、Ｒ_１は未置換でＬが不在の−Ｌ−ヘテロアラルキルである。さらに別の一実施
形態では、Ｒ_１は、１つ以上の独立したＲ^３で置換されＬが不在の−Ｌ−ヘテロアラルキ
ルである。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、およびＩ
Ｉ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含む）、ＩＩＩ（Ｉ
ＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩＶ−Ａ−２を含む
）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ｃ、３−１、３−３、３
−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−４”、３−５”、３−６”、Ｎ
−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物の様々な実施形態では、Ｒ_１は未置換
の−Ｌ−ヘテロシクリルである。別の一実施形態では、Ｒ_１は１つ以上の独立したＲ^３で
置換された−Ｌ−ヘテロシクリルである。さらに別の一実施形態では、Ｒ_１は未置換でＬ
が不在の−Ｌ−ヘテロシクリルである。さらに別の一実施形態では、Ｒ_１は、１つ以上の
独立したＲ^３で置換されＬが不在の−Ｌ−ヘテロシクリルである。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ａ”、
Ｃ、３−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−４”、
３−５”、３−６”、Ｎ−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物の様々な実施
形態では、Ｒ_１は以下に示す置換基である。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ｂ（Ｂ’お
よびＢ”を含む）、Ｃ、３−６、Ｃ”、または３−６”の化合物の様々な実施形態では、
Ｒ^２は水素である。別の一実施形態では、Ｒ^２はハロゲンである。別の一実施形態では、
Ｒ^２は-ＯＨである。別の一実施形態では、Ｒ^２は−Ｒ^３１である。別の一実施形態では
、Ｒ^２は−ＣＦ_３である。別の一実施形態では、Ｒ^２は−ＯＣＦ_３である。別の一実施形
態では、Ｒ^２は−ＯＲ^３１である。別の一実施形態では、Ｒ^２は−ＮＲ^３１Ｒ^３２である
。別の一実施形態では、Ｒ^２は−ＮＲ^３４Ｒ^３５である。別の一実施形態では、Ｒ^２は−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１である。別の一実施形態では、Ｒ^２は−ＣＯ_２Ｒ^３１である。別の一実施
形態では、Ｒ^２は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２である。別の一実施形態では、Ｒ^２は−Ｃ
（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５である。別の一実施形態では、Ｒ^２は−ＮＯ_２である。別の一実
施形態では、Ｒ^２は−ＣＮである。別の一実施形態では、Ｒ^２は−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３で
ある。別の一実施形態では、Ｒ^２は−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２である。別の一実施形態では
、Ｒ^２は−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５である。別の一実施形態では、Ｒ^２は−ＮＲ^３１Ｃ（＝
Ｏ）Ｒ^３２である。別の一実施形態では、Ｒ^２は−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２である。
別の一実施形態では、Ｒ^２は−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３２である。別の一実施形
態では、Ｒ^２は−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２である。別の一実施形態では、Ｒ^２は−
Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１である。別の一実施形態では、Ｒ^２は−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１である。
別の一実施形態では、Ｒ^２は−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２である。別の一
実施形態では、Ｒ^２は−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３である。別の一実施形態では
、Ｒ^２は−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３である。別の一実施形態では、Ｒ^２は−Ｏ
Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３１である。別の一実施形態では、Ｒ^２は−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２
である。別の一実施形態では、Ｒ^２は−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１である。別の一実施形態で
は、Ｒ^２は−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１である。別の一実施形態では、Ｒ^２は−Ｐ（Ｏ）ＯＲ
^３１ＯＲ^３２である。別の一実施形態では、Ｒ^２は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３１である
。別の一実施形態では、Ｒ^２は単環アリールである。別の一実施形態では、Ｒ^２は二環式
アリールである。別の一実施形態では、Ｒ^２は置換された単環アリールである。別の一実
施形態では、Ｒ^２はヘテロアリールである。別の一実施形態では、Ｒ^２はＣ_１−４アルキ
ルである。別の一実施形態では、Ｒ^２はＣ_１−１０アルキルである。別の一実施形態では
、Ｒ^２はＣ_３−８シクロアルキルである。別の一実施形態では、Ｒ^２はＣ_３−８シクロア
ルキル−Ｃ_１−１０アルキルである。別の一実施形態では、Ｒ^２はＣ_１−１０アルキル−
Ｃ_３−８シクロアルキルである。別の一実施形態では、Ｒ^２はＣ_１−１０アルキル−単環
アリールである。別の一実施形態では、Ｒ^２はＣ_２−１０アルキル−単環アリールである
。別の一実施形態では、Ｒ^２は単環アリール−Ｃ_２−１０アルキルである。別の一実施形
態では、Ｒ^２はＣ_１−１０アルキル−二環式アリールである。別の一実施形態では、Ｒ^２
は二環式アリール−Ｃ_１−１０アルキルである。別の一実施形態では、Ｒ^２は−Ｃ_{１−１
０}アルキルヘテロアリールである。別の一実施形態では、Ｒ^２は−Ｃ_１−１０アルキルヘ
テロシクリルである。別の一実施形態では、Ｒ^２は−Ｃ_２−１０アルケニルである。別の
一実施形態では、Ｒ^２は−Ｃ_２−１０アルキニルである。別の一実施形態では、Ｒ^２はＣ
_２−１０アルケニルアリールである。別の一実施形態では、Ｒ^２はＣ_２−１０アルケニル
ヘテロアリールである。別の一実施形態では、Ｒ^２はＣ_２−１０アルケニルヘテロアルキ
ルである。別の一実施形態では、Ｒ^２はＣ_２−１０アルケニルヘテロシクリルである。別
の一実施形態では、Ｒ^２は−Ｃ_２−１０アルキニルアリールである。別の一実施形態では
、Ｒ^２は−Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアリールである。別の一実施形態では、Ｒ^２は−
Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキルである。別の一実施形態では、Ｒ^２は−Ｃ_２−１０
アルキニルヘテロシクリルである。別の一実施形態では、Ｒ^２は−Ｃ_２−１０アルキニル
Ｃ_３−８シクロアルキルである。別の一実施形態では、Ｒ^２は−Ｃ_２−１０アルキニルＣ
_３−８シクロアルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^２は−Ｃ_１−１０アルコキシ−
Ｃ_１−１０アルキルである。別の一実施形態では、Ｒ^２は−Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_{２
−１０}アルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^２は−Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_{２−
１０}アルキニルである。別の一実施形態では、Ｒ^２は−ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキ
ルである。別の一実施形態では、Ｒ^２はヘテロシクリルＣ_２−１０アルケニルである。別
の一実施形態では、Ｒ^２はヘテロシクリルＣ_２−１０アルキニルである。別の一実施形態
では、Ｒ^２はアリール−Ｃ_２−１０アルキルである。別の一実施形態では、Ｒ^２はアリー
ル−Ｃ_１−１０アルキルである。別の一実施形態では、Ｒ^２はアリール−Ｃ_２−１０アル
ケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^２はアリール−Ｃ_２−１０アルキニルである。別
の一実施形態では、Ｒ^２はアリール−ヘテロシクリルである。別の一実施形態では、Ｒ^２
はヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキルである。別の一実施形態では、Ｒ^２はヘテロアリ
ール−Ｃ_２−１０アルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^２はヘテロアリール−Ｃ_{２
−１０}アルキニルである。別の一実施形態では、Ｒ^２はヘテロアリール−Ｃ_３−８シクロ
アルキルである。別の一実施形態では、Ｒ^２はヘテロアリール−ヘテロアルキルである。
別の一実施形態では、Ｒ^２はヘテロアリール−ヘテロシクリルである。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ｃ、３−６
、Ｃ”、または３−６”の化合物の様々な実施形態では、Ｒ^２が二環式アリール、単環ア
リール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリ
ル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、単環アリール−Ｃ
_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−１０シクロアルキ
ル−Ｃ_２−１０アルキルの場合、それは未置換である。様々な実施形態では、Ｒ^２が二環
式アリール、単環アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアル
キル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル
、単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３
−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上の独立したハロで置換
されている。別の一実施形態では、Ｒ^２が二環式アリール、単環アリール、ヘテロアリー
ル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、
Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘ
テロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル
の場合、それは１つ以上の独立した−ＯＨで置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^２
が二環式アリール、単環アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シク
ロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アル
キニル、単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、また
はＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上の独立した−Ｒ
^３１で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^２が二環式アリール、単環アリール、ヘ
テロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロ
アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、単環アリール−Ｃ_２−１０ア
ルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_{１−１
０}アルキルの場合、それは１つ以上の独立した−ＣＦ_３で置換されている。別の一実施形
態では、Ｒ^２が二環式アリール、単環アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、
Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ
_２−１０アルキニル、単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０ア
ルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上の
独立した−ＯＣＦで置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^２が二環式アリール、単環
アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシク
リル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、単環アリール−
Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキ
ル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上の独立した−ＯＲ^３１で置換されている
。別の一実施形態では、Ｒ^２が二環式アリール、単環アリール、ヘテロアリール、Ｃ_{１−
１０}アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０
アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリ
ルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、そ
れは１つ以上の独立した−ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^２
が二環式アリール、単環アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シク
ロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アル
キニル、単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、また
はＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上の独立した−Ｎ
Ｒ^３４Ｒ^３５で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^２が二環式アリール、単環アリ
ール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル
、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、単環アリール−Ｃ_{２
−１０}アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−
Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上の独立した−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１で置換されてい
る。別の一実施形態では、Ｒ^２が二環式アリール、単環アリール、ヘテロアリール、Ｃ_{１
−１０}アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシク
リルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、
それは１つ以上の独立した−ＣＯ_２Ｒ^３１で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^２
が二環式アリール、単環アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シク
ロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アル
キニル、単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、また
はＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上の独立した−Ｃ
（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^２が二環式アリール
、単環アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテ
ロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、単環アリ
ール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロ
アルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上の独立した−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４
Ｒ^３５で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^２が二環式アリール、単環アリール、
ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテ
ロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、単環アリール−Ｃ_２−１０
アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_{１−
１０}アルキルの場合、それは１つ以上の独立した−ＮＯ_２で置換されている。別の一実施
形態では、Ｒ^２が二環式アリール、単環アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル
、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、
Ｃ_２−１０アルキニル、単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０
アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上
の独立した−ＣＮで置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^２が二環式アリール、単環
アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシク
リル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、単環アリール−
Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキ
ル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上の独立した−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１で置
換されている。別の一実施形態では、Ｒ^２が二環式アリール、単環アリール、ヘテロアリ
ール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル
、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル、
ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキ
ルの場合、それは１つ以上の独立した−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換されている。別の一
実施形態では、Ｒ^２が二環式アリール、単環アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アル
キル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニ
ル、Ｃ_２−１０アルキニル、単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_{１−
１０}アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ
以上の独立した−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^２が
二環式アリール、単環アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロ
アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキ
ニル、単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、または
Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上の独立したＮＲ^３
１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^２が二環式アリール、単
環アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシ
クリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、単環アリール
−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアル
キル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上の独立した−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ
^３２で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^２が二環式アリール、単環アリール、ヘ
テロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロ
アルキル、Ｃ



_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテ
ロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの
場合、それは１つ以上の独立した−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３２で置換されている
。別の一実施形態では、Ｒ^２が二環式アリール、単環アリール、ヘテロアリール、Ｃ_{１−
１０}アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０
アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリ
ルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、そ
れは１つ以上の独立した−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２で置換されている。別の一実施
形態では、Ｒ^２が二環式アリール、単環アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル
、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、
Ｃ_２−１０アルキニル、単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０
アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上
の独立した−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^２が二環式
アリール、単環アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキ
ル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、
単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−
８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上の独立した−Ｃ（＝Ｏ）
ＳＲ^３１で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^２が二環式アリール、単環アリール
、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘ
テロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、単環アリール−Ｃ_{２−１
０}アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_{１
−１０}アルキルの場合、それは１つ以上の独立した−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３
Ｒ^３２で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^２が二環式アリール、単環アリール、
ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテ
ロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、単環アリール−Ｃ_２−１０
アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_{１−
１０}アルキルの場合、それは１つ以上の独立した−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３で
置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^２が二環式アリール、単環アリール、ヘテロア
リール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキ
ル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル
、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アル
キルの場合、それは１つ以上の独立した−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３で置換され
ている。別の一実施形態では、Ｒ^２が二環式アリール、単環アリール、ヘテロアリール、
Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_{２
−１０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロ
シクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場
合、それは１つ以上の独立した−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１で置換されている。別の一実施形
態では、Ｒ^２が二環式アリール、単環アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、
Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ
_２−１０アルキニル、単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０ア
ルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上の
独立した−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^２が
二環式アリール、単環アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロ
アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキ
ニル、単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、または
Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上の独立した−ＯＣ
（＝Ｏ）ＳＲ^３１で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^２が二環式アリール、単環
アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシク
リル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、単環アリール−
Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキ
ル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上の独立した−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１で置
換されている。別の一実施形態では、Ｒ^２が二環式アリール、単環アリール、ヘテロアリ
ール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル
、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル、
ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキ
ルの場合、それは１つ以上の独立した−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２で置換されている。別
の一実施形態では、Ｒ^２が二環式アリール、単環アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０
アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アル
ケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ
_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは
１つ以上の独立した−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換されている。別の一実施形態で
は、Ｒ^２が二環式アリール、単環アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３
−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_{２−
１０}アルキニル、単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキ
ル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上の独立
したアルキルで置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^２が二環式アリール、単環アリ
ール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル
、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、単環アリール−Ｃ_{２
−１０}アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−
Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上の独立したヘテロアルキルで置換されている
。別の一実施形態では、Ｒ^２が二環式アリール、単環アリール、ヘテロアリール、Ｃ_{１−
１０}アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０
アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリ
ルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、そ
れは１つ以上の独立したアルケニルで置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^２が二環
式アリール、単環アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアル
キル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル
、単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３
−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上の独立したアルキニル
で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^２が二環式アリール、単環アリール、ヘテロ
アリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアル
キル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、単環アリール−Ｃ_２−１０アルキ
ル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０ア
ルキルの場合、それは１つ以上の独立したシクロアルキルで置換されている。別の一実施
形態では、Ｒ^２が二環式アリール、単環アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル
、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、
Ｃ_２−１０アルキニル、単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０
アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上
の独立したヘテロシクロアルキルで置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^２が二環式
アリール、単環アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキ
ル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、
単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−
８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上の独立したアリールで置
換されている。別の一実施形態では、Ｒ^２が二環式アリール、単環アリール、ヘテロアリ
ール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル
、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル、
ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキ
ルの場合、それは１つ以上の独立したアリールアルキルで置換されている。別の一実施形
態では、Ｒ^２が二環式アリール、単環アリール、ヘテ



ロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロア
ルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、単環アリール−Ｃ_２−１０アル
キル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０
アルキルの場合、それは１つ以上の独立したヘテロアリールで置換されている。別の一実
施形態では、Ｒ^２が二環式アリール、単環アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキ
ル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル
、Ｃ_２−１０アルキニル、単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_{１−１
０}アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以
上の独立したヘテロアリールアルキルで置換されている。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ａ”、
Ｃ、３−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−４”、
３−５”、３−６”、Ｎ−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物の様々な実施
形態では、Ｒ^３は水素である。別の一実施形態では、Ｒ^３はハロゲンである。別の一実施
形態では、Ｒ^３は-ＯＨである。別の一実施形態では、Ｒ^３は−Ｒ^３１である。別の一実
施形態では、Ｒ^３は−ＣＦ_３である。別の一実施形態では、Ｒ^３は−ＯＣＦ_３である。別
の一実施形態では、Ｒ^３は−ＯＲ^３１である。別の一実施形態では、Ｒ^３は−ＮＲ^３１Ｒ
^３２である。別の一実施形態では、Ｒ^３は−ＮＲ^３４Ｒ^３５である。別の一実施形態では
、Ｒ^３は−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１である。別の一実施形態では、Ｒ^３は−ＣＯ_２Ｒ^３１である。
別の一実施形態では、Ｒ^３は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２である。別の一実施形態では、
Ｒ^３は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５である。別の一実施形態では、Ｒ^３は−ＮＯ_２である
。別の一実施形態では、Ｒ^３は−ＣＮである。別の一実施形態では、Ｒ^３は−Ｓ（Ｏ）_０
−２Ｒ^３である。別の一実施形態では、Ｒ^３は−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２である。別の一実
施形態では、Ｒ^３は−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５である。別の一実施形態では、Ｒ^３は−ＮＲ
^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２である。別の一実施形態では、Ｒ^３は−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３
２である。別の一実施形態では、Ｒ^３は−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３２である。別
の一実施形態では、Ｒ^３は−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２である。別の一実施形態では
、Ｒ^３は−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１である。別の一実施形態では、Ｒ^３は−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３
１である。別の一実施形態では、Ｒ^３は−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２であ
る。別の一実施形態では、Ｒ^３は−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３である。別の一実
施形態では、Ｒ^３は−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３である。別の一実施形態では、
Ｒ^３は−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１である。別の一実施形態では、Ｒ^３は−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ
^３１Ｒ^３２である。別の一実施形態では、Ｒ^３は−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１である。別の一
実施形態では、Ｒ^３は−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１である。別の一実施形態では、Ｒ^３は−Ｐ
（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２である。別の一実施形態では、Ｒ^３は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ
^３１である。別の一実施形態では、Ｒ^３はアリールである。別の一実施形態では、Ｒ^３は
ヘテロアリールである。別の一実施形態では、Ｒ^３はＣ_１−４アルキルである。別の一実
施形態では、Ｒ^３はＣ_１−１０アルキルである。別の一実施形態では、Ｒ^３はＣ_３−８シ
クロアルキルである。別の一実施形態では、Ｒ^３はＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０
アルキルである。別の一実施形態では、Ｒ^３は−Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロア
ルキルである。別の一実施形態では、Ｒ^３はＣ_２−１０アルキル−単環アリールである。
別の一実施形態では、Ｒ^３は単環アリール−Ｃ_２−１０アルキルである。別の一実施形態
では、Ｒ^３はＣ_１−１０アルキル−二環式アリールである。別の一実施形態では、Ｒ^３は
二環式アリール−Ｃ_１−１０アルキルである。別の一実施形態では、Ｒ^３はＣ_１−１０ア
ルキルヘテロアリールである。別の一実施形態では、Ｒ^３はＣ_１−１０アルキルヘテロシ
クリルである。別の一実施形態では、Ｒ^３はＣ_２−１０アルケニルである。別の一実施形
態では、Ｒ^３はＣ_２−１０アルキニルである。別の一実施形態では、Ｒ^３はＣ_２−１０ア
ルケニルアリールである。別の一実施形態では、Ｒ^３はＣ_２−１０アルケニルヘテロアリ
ールである。別の一実施形態では、Ｒ^３はＣ_２−１０アルケニルヘテロアルキルである。
別の一実施形態では、Ｒ^３はＣ_２−１０アルケニルヘテロシクリルである。別の一実施形
態では、Ｒ^３は−Ｃ_２−１０アルキニルアリールである。別の一実施形態では、Ｒ^３は−
Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアリールである。別の一実施形態では、Ｒ^３は−Ｃ_２−１０
アルキニルヘテロアルキルである。別の一実施形態では、Ｒ^３はＣ_２−１０アルキニルヘ
テロシクリルである。別の一実施形態では、Ｒ^３は−Ｃ_２−１０アルキニルＣ_３−８シク
ロアルキルである。別の一実施形態では、Ｒ^３はＣ_２−１０アルキニルＣ_３−８シクロア
ルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^３は−Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_１−１０アル
キルである。別の一実施形態では、Ｒ^３はＣ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルケニル
である。別の一実施形態では、Ｒ^３は−Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルキニルで
ある。別の一実施形態では、Ｒ^３はヘテロシクリルＣ_１−１０アルキルである。別の一実
施形態では、Ｒ^３は−ヘテロシクリルＣ_２−１０アルケニルである。別の一実施形態では
、Ｒ^３はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニルである。別の一実施形態では、Ｒ^３はア
リール−Ｃ_１−１０アルキルである。別の一実施形態では、Ｒ^３はアリール−Ｃ_２−１０
アルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^３はアリール−Ｃ_２−１０アルキニルである
。別の一実施形態では、Ｒ^３はアリール−ヘテロシクリルである。別の一実施形態では、
Ｒ^３はヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキルである。別の一実施形態では、Ｒ^３はヘテロ
アリール−Ｃ_２−１０アルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^３はヘテロアリール−
Ｃ_２−１０アルキニルである。別の一実施形態では、Ｒ^３はヘテロアリール−Ｃ_３−８シ
クロアルキルである。別の一実施形態では、Ｒ^３はヘテロアリール−ヘテロアルキルであ
る。別の一実施形態では、Ｒ^３はヘテロアリール−ヘテロシクリルである。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ａ”、
Ｃ、３−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−４”、
３−５”、３−６”、Ｎ−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物の様々な実施
形態では、Ｒ^３がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアル
キル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル
Ｃ_１−１０アルキル、またはヘテロアルキルの場合、それは未置換である。別の一実施形
態では、Ｒ^３がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキ
ル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ
_１−１０アルキル、またはヘテロアルキルの場合、それは１つ以上の独立したハロで置換
されている。別の一実施形態では、Ｒ^３がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキ
ル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシ
クリル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはヘテロアルキルの場合、それは１つ
以上の独立した−ＯＨで置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^３がアリール、ヘテロ
アリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ
_１−１０アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはヘテロ
アルキルの場合、それは１つ以上の独立した−Ｒ^３１で置換されている。別の一実施形態
では、Ｒ^３がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル
、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ_{１
−１０}アルキル、またはヘテロアルキルの場合、それは１つ以上の独立した−ＣＦ_３で置
換されている。別の一実施形態では、Ｒ^３がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アル
キル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロ
シクリル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはヘテロアルキルの場合、それは１
つ以上の独立した−ＯＣＦで置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^３がアリール、ヘ
テロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル
−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはヘ
テロアルキルの場合、それは１つ以上の独立した−ＯＲ^３１で置換されている。別の一実
施形態では、Ｒ^３がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロア
ルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリ
ルＣ_１−１０アルキル、またはヘテロアルキルの場合、それは１つ以上の独立した−ＮＲ
^３１Ｒ^３２で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^３がアリール、ヘテロアリール、
Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０ア
ルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはヘテロアルキルの
場合、それは１つ以上の独立した−ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換されている。別の一実施形態で
は、Ｒ^３がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、
Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ_{１−
１０}アルキル、またはヘテロアルキルの場合、それは１つ以上の独立した−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３
１で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^３がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_{１−１
０}アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、
ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはヘテロアルキルの場合、そ
れは１つ以上の独立した−ＣＯ_２Ｒ^３１で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^３が
アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シ
クロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキ
ル、またはヘテロアルキルの場合、それは１つ以上の独立した−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^３がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_{１−１
０}アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル
、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０ア
ルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上の
独立した−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^３がア
リール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シク
ロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル
、またはヘテロアルキルの場合、それは１つ以上の独立した−ＮＯ_２で置換されている。
別の一実施形態では、Ｒ^３がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８
シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリル、ヘテ
ロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはヘテロアルキルの場合、それは１つ以上の独立し
た−ＣＮで置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^３がアリール、ヘテロアリール、Ｃ
_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アル
キル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはヘテロアルキルの場
合、それは１つ以上の独立した−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１で置換されている。別の一実施形
態では、Ｒ^３がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキ
ル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ
_１−１０アルキル、またはヘテロアルキルの場合、それは１つ以上の独立した−ＳＯ_２Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^３がアリール、ヘテロアリール
、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０
アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはヘテロアルキル
の場合、それは１つ以上の独立した−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換されている。別の一実
施形態では、Ｒ^３がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、シクロアルキル、
ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリ
ール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロ
アルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上の独立したＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ
^３２で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^３がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_{１−
１０}アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニ
ル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０
アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上
の独立した−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^３
がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、
ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_２−１０
アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_{１−
１０}アルキルの場合、それは１つ以上の独立した−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３２で
置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^３がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０ア
ルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ
_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキ
ル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上の独立
した−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^３がア
リール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテ
ロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_２−１０アル
キル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０
アルキルの場合、それは１つ以上の独立した−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１で置換されている。別
の一実施形態では、Ｒ^３がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、シクロアル
キル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル
、アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８
シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上の独立した−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ
Ｒ^３１で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^３がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_{１
−１０}アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキ
ル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはヘテロアルキルの場合
、それは１つ以上の独立した−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２で置換されてい
る。別の一実施形態では、Ｒ^３がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、シク
ロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０ア



ルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_{１
−１０}アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１
つ以上の独立した−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３で置換されている。別の一実施形
態では、Ｒ^３がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、シクロアルキル、ヘテ
ロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール
−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアル
キル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上の独立した−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２
）ＳＲ^３３で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^３がアリール、ヘテロアリール、
Ｃ_１−１０アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０ア
ルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_{１
−１０}アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１
つ以上の独立した−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^３
がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、
ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_２−１０
アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_{１−
１０}アルキルの場合、それは１つ以上の独立した−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換さ
れている。別の一実施形態では、Ｒ^３がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル
、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_{２−１
０}アルキニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、ま
たはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上の独立した−
ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^３がアリール、ヘテロ
アリール、Ｃ_１−１０アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ
_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシ
クリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合
、それは１つ以上の独立した−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１で置換されている。別の一実施形態
では、Ｒ^３がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル
、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ_{１
−１０}アルキル、またはヘテロアルキルの場合、それは１つ以上の独立した−Ｐ（Ｏ）Ｏ
Ｒ^３１ＯＲ^３２で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^３がアリール、ヘテロアリー
ル、Ｃ_１−１０アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリル
Ｃ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それ
は１つ以上の独立した−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換されている。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ａ”、
Ｃ、３−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−４”、
３−５”、３−６”、Ｎ−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物の様々な実施
形態では、Ｒ^４は水素である。別の一実施形態では、Ｒ^４はハロゲンである。別の一実施
形態では、Ｒ^４は-ＯＨである。別の一実施形態では、Ｒ^４は−Ｒ^３１である。別の一実
施形態では、Ｒ^４は−ＣＦ_３である。別の一実施形態では、Ｒ^４は−ＯＣＦ_３である。別
の一実施形態では、Ｒ^４は−ＯＲ^３１である。別の一実施形態では、Ｒ^４は−ＮＲ^３１Ｒ
^３２である。別の一実施形態では、Ｒ^４は−ＮＲ^３４Ｒ^３５である。別の一実施形態では
、Ｒ^４は−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１である。別の一実施形態では、Ｒ^４は−ＣＯ_２Ｒ^３１である。
別の一実施形態では、Ｒ^４は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２である。別の一実施形態では、
Ｒ^４は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５である。別の一実施形態では、Ｒ^４は−ＮＯ_２である
。別の一実施形態では、Ｒ^４は−ＣＮである。別の一実施形態では、Ｒ^４は−Ｓ（Ｏ）_０
−２Ｒ^３である。別の一実施形態では、Ｒ^４は−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２である。別の一実
施形態では、Ｒ^４は−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５である。別の一実施形態では、Ｒ^４は−ＮＲ
^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２である。別の一実施形態では、Ｒ^４は−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３
２である。別の一実施形態では、Ｒ^４は−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３２である。別
の一実施形態では、Ｒ^４は−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２である。別の一実施形態では
、Ｒ^４は−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１である。別の一実施形態では、Ｒ^４は−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３
１である。別の一実施形態では、Ｒ^４は−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２であ
る。別の一実施形態では、Ｒ^４は−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３である。別の一実
施形態では、Ｒ^４は−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３である。別の一実施形態では、
Ｒ^４は−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１である。別の一実施形態では、Ｒ^４は−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ
^３１Ｒ^３２である。別の一実施形態では、Ｒ^４は−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１である。別の一
実施形態では、Ｒ^４は−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１である。別の一実施形態では、Ｒ^４は−Ｐ
（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２である。別の一実施形態では、Ｒ^４は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ
^３２である。別の一実施形態では、Ｒ^４はアリールである。別の一実施形態では、Ｒ^４は
ヘテロアリールである。別の一実施形態では、Ｒ^４はＣ_１−４アルキルである。別の一実
施形態では、Ｒ^４はＣ_１−１０アルキルである。別の一実施形態では、Ｒ^４はＣ_３−８シ
クロアルキルである。別の一実施形態では、Ｒ^４はＣ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロ
アルキルである。別の一実施形態では、Ｒ^４はＣ_１−１０アルキルアリールである。別の
一実施形態では、Ｒ^４はＣ_１−１０アルキルヘテロアリールである。別の一実施形態では
、Ｒ^４はＣ_１−１０アルキルヘテロシクリルである。別の一実施形態では、Ｒ^４はＣ_{２−
１０}アルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^４はＣ_２−１０アルキニルである。別の
一実施形態では、Ｒ^４はＣ_２−１０アルキニルＣ_３−８シクロアルキルである。Ｒ^４はＣ
_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキルである。別の一実施形態では、Ｒ^４はＣ_{２
−１０}アルケニルアリールである。別の一実施形態では、Ｒ^４はＣ_２−１０アルケニル−
ヘテロアリールである。別の一実施形態では、Ｒ^４はＣ_２−１０アルケニルヘテロアルキ
ルである。別の一実施形態では、Ｒ^４はＣ_２−１０アルケニルヘテロシクリルである。別
の一実施形態では、Ｒ^４は−Ｃ_２−１０アルキニルアリールである。別の一実施形態では
、Ｒ^４はＣ_２−１０アルキニルヘテロアリールである。別の一実施形態では、Ｒ^４はＣ_{２
−１０}アルキニルヘテロアルキルである。別の一実施形態では、Ｒ^４はＣ_２−１０アルキ
ニルヘテロシクリルである。別の一実施形態では、Ｒ^４はＣ_２−１０アルキニルＣ_３−８
シクロアルキルである。別の一実施形態では、Ｒ^４はヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アルキ
ルである。別の一実施形態では、Ｒ^４はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルである。
別の一実施形態では、Ｒ^４はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニルである。別の一実施
形態では、Ｒ^４はアリール−Ｃ_１−１０アルキルである。別の一実施形態では、Ｒ^４はア
リール−Ｃ_２−１０アルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^４はアリール−Ｃ_{２−１
０}アルキニルである。別の一実施形態では、Ｒ^４はアリール−ヘテロシクリルである。別
の一実施形態では、Ｒ^４はヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキルである。別の一実施形態
では、Ｒ^４はヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^４
はヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニルである。別の一実施形態では、Ｒ^４はＣ_３−８
シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルである。別の一実施形態では、Ｒ^４はＣ_３−８シク
ロアルキル−Ｃ_２−１０アルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^４はＣ_３−８シクロ
アルキル−Ｃ_２−１０アルケニルである。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ａ”、
Ｃ、３−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−４”、
３−５”、３−６”、Ｎ−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物の様々な実施
形態では、Ｒ^４がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアル
キル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル
Ｃ_１−１０アルキル、またはヘテロアルキルの場合、それは未置換である。別の一実施形
態では、Ｒ^４がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキ
ル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ
_１−１０アルキル、またはヘテロアルキルの場合、それは１つ以上の独立したハロで置換
されている。別の一実施形態では、Ｒ^４がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキ
ル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシ
クリル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはヘテロアルキルの場合、それは１つ
以上の独立した−ＯＨで置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^４がアリール、ヘテロ
アリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ
_１−１０アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはヘテロ
アルキルの場合、それは１つ以上の独立した−Ｒ^３１で置換されている。別の一実施形態
では、Ｒ^４がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル
、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ_{１
−１０}アルキル、またはヘテロアルキルの場合、それは１つ以上の独立した−ＣＦ_３で置
換されている。別の一実施形態では、Ｒ^４がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アル
キル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロ
シクリル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはヘテロアルキルの場合、それは１
つ以上の独立した−ＯＣＦで置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^４がアリール、ヘ
テロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル
−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはヘ
テロアルキルの場合、それは１つ以上の独立した−ＯＲ^３１で置換されている。別の一実
施形態では、Ｒ^４がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロア
ルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリ
ルＣ_１−１０アルキル、またはヘテロアルキルの場合、それは１つ以上の独立した−ＮＲ
^３１Ｒ^３２で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^４がアリール、ヘテロアリール、
Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０ア
ルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはヘテロアルキルの
場合、それは１つ以上の独立した−ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換されている。別の一実施形態で
は、Ｒ^４がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、
Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ_{１−
１０}アルキル、またはヘテロアルキルの場合、それは１つ以上の独立した−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３
１で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^４がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_{１−１
０}アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、
ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはヘテロアルキルの場合、そ
れは１つ以上の独立した−ＣＯ_２Ｒ^３１で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^４が
アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シ
クロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキ
ル、またはヘテロアルキルの場合、それは１つ以上の独立した−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^４がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_{１−１
０}アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アル
キニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ
_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上の独立した−Ｃ（＝
Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^４がアリール、ヘテロア
リール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_{１
−１０}アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはヘテロア
ルキルの場合、それは１つ以上の独立した−ＮＯ_２で置換されている。別の一実施形態で
は、Ｒ^４がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、
Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ_{１−
１０}アルキル、またはヘテロアルキルの場合、それは１つ以上の独立した−ＣＮで置換さ
れている。別の一実施形態では、Ｒ^４がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル
、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシク
リル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはヘテロアルキルの場合、それは１つ以
上の独立した−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^４がア
リール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シク
ロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル
、またはヘテロアルキルの場合、それは１つ以上の独立した−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２で置
換されている。別の一実施形態では、Ｒ^４がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アル
キル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロ
シクリル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはヘテロアルキルの場合、それは１
つ以上の独立した−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^４
がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、
ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_２−１０
アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_{１−
１０}アルキルの場合、それは１つ以上の独立したＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２で置換されて
いる。別の一実施形態では、Ｒ^４がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、シ
クロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０ア
ルキニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、または
Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上の独立した−ＮＲ
^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^４がアリール、ヘテ
ロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、
Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロ
シクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場
合、それは１つ以上の独立した−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３２で置換されている。
別の一実施形態では、Ｒ^４がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、シクロア
ルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニ
ル、アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−
８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上の独立した−ＮＲ^３１Ｓ
（Ｏ）_０−２Ｒ^３２で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^４がアリール、ヘテロア
リール、Ｃ_１−１０アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_{２
−１０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシク
リルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、
それは１つ以上の独立した−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１で置換されている。別の一実施形態では
、Ｒ^４がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、シクロアルキル、ヘテロシク
リル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_{２
−１０}アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−
Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上の独立した−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１で置換され
ている。別の一実施形態では、Ｒ^４がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、
Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリ
ル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはヘテロアルキルの場合、それは１つ以上
の独立した−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２で置換されている。別の一実施形
態では、Ｒ^４がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、シクロアルキル、ヘテ
ロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ
_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキ
ル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上の独立
した−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^４
がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、
ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_２−１０
アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_{１−
１０}アルキルの場合、それは１つ以上の独立した−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３で
置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^４がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０ア
ルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ
_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキ
ル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上の独立
した−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^４がアリール、
ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキ
ル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘ
テロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル
の場合、それは１つ以上の独立した−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換されている。別
の一実施形態では、Ｒ^４がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、シクロアル
キル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル
、アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−８
シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上の独立した−ＯＣ（＝Ｏ）
ＳＲ^３１で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^４がアリール、ヘテロアリール、Ｃ
_１−１０アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アル
ケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_{１−
１０}アルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ
以上の独立した−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^４が
アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シ
クロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキ
ル、またはヘテロアルキルの場合、それは１つ以上の独立した−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３
２で置換されている。別の一実施形態では、Ｒ^４がアリール、ヘテロアリール、Ｃ_{１−１
０}アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル
、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_１−１０ア
ルキル、またはＣ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキルの場合、それは１つ以上の
独立した−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換されている。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ｂ、Ｃ、ま
たはＣ”の化合物の様々な実施形態では、Ｒ^５は水素である。別の一実施形態では、Ｒ^５
はハロゲンである。別の一実施形態では、Ｒ^５は-ＯＨである。別の一実施形態では、Ｒ
^５は−Ｒ^３１である。別の一実施形態では、Ｒ^５は−ＣＦ_３である。別の一実施形態では
、Ｒ^５は−ＯＣＦ_３である。別の一実施形態では、Ｒ^５は−ＯＲ^３１である。別の一実施
形態では、Ｒ^５は−ＮＲ^３１Ｒ^３２である。別の一実施形態では、Ｒ^５は−ＮＲ^３４Ｒ^３
５である。別の一実施形態では、Ｒ^５は−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１である。別の一実施形態では、
Ｒ^５は−ＣＯ_２Ｒ^３１である。別の一実施形態では、Ｒ^５は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２
である。別の一実施形態では、Ｒ^５は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５である。別の一実施形
態では、Ｒ^５は−ＮＯ_２である。別の一実施形態では、Ｒ^５は−ＣＮである。別の一実施
形態では、Ｒ^５は−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１である。別の一実施形態では、Ｒ^５は−ＳＯ_２
ＮＲ^３１Ｒ^３２である。別の一実施形態では、Ｒ^５は−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５である。別
の一実施形態では、Ｒ^５は−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２である。別の一実施形態では、Ｒ
^５は−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２である。別の一実施形態では、Ｒ^５は−ＮＲ^３１Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３２である。別の一実施形態では、Ｒ^５は−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ
^３２である。別の一実施形態では、Ｒ^５は−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１である。別の一実施形態
では、Ｒ^５は−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１である。別の一実施形態では、Ｒ^５は−ＮＲ^３１Ｃ（
＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２である。別の一実施形態では、Ｒ^５は−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ
^３２）ＯＲ^３３である。別の一実施形態では、Ｒ^５は−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３
３である。別の一実施形態では、Ｒ^５は−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３である。別の一実施形態
では、Ｒ^５は−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２である。別の一実施形態では、Ｒ^５は−ＯＣ
（＝Ｏ）ＳＲ^３１である。別の一実施形態では、Ｒ^５は−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１である。
別の一実施形態では、Ｒ^５は−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２である。別の一実施形態では、
Ｒ^５は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３１である。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ａ”、
Ｃ、３−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−４”、
３−５”、３−６”、Ｎ−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物の様々な実施
形態では、Ｒ^７は水素である。別の一実施形態では、Ｒ^７は未置換のＣ_１−１０アルキル
である。別の一実施形態では、Ｒ^７は未置換のＣ_２−１０アルケニルである。別の一実施
形態では、Ｒ^７は未置換のアリールである。別の一実施形態では、Ｒ^７は未置換のヘテロ
アリールである。別の一実施形態では、Ｒ^７は未置換のヘテロシクリルである。別の一実
施形態では、Ｒ^７は未置換のＣ_３−１０シクロアルキルである。別の一実施形態では、Ｒ
^７は１つ以上の独立したＲ^６で置換されたＣ_１−１０アルキルである。別の一実施形態で
は、Ｒ^７は１つ以上の独立したＲ^６で置換されたＣ_２−１０アルケニルである。別の一実
施形態では、Ｒ^７は１つ以上の独立したＲ^６で置換されたアリールである。別の一実施形
態では、Ｒ^７は１つ以上の独立したＲ^６で置換されたヘテロアリールである。別の一実施
形態では、Ｒ^７は１つ以上の独立したＲ^６で置換されたヘテロシクリルである。別の一実
施形態では、Ｒ^７は１つ以上の独立したＲ^６で置換されたＣ_３−１０シクロアルキルであ
る。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ａ”、
Ｃ、３−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−４”、
３−５”、３−６”、Ｎ−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物の様々な実施
形態では、Ｒ^８は水素である。別の一実施形態では、Ｒ^８は未置換のＣ_１−１０アルキル
である。別の一実施形態では、Ｒ^８は未置換のＣ_２−１０アルケニルである。別の一実施
形態では、Ｒ^８は未置換のアリールである。別の一実施形態では、Ｒ^８は未置換のヘテロ
アリールである。別の一実施形態では、Ｒ^８は未置換のヘテロシクリルである。別の一実
施形態では、Ｒ^８は未置換のＣ_３−１０シクロアルキルである。別の一実施形態では、Ｒ
^８は１つ以上の独立したＲ^６で置換されたＣ_１−１０アルキルである。別の一実施形態で
は、Ｒ^８は１つ以上の独立したＲ^６で置換されたＣ_２−１０アルケニルである。別の一実
施形態では、Ｒ^８は１つ以上の独立したＲ^６で置換されたアリールである。別の一実施形
態では、Ｒ^８は１つ以上の独立したＲ^６で置換されたヘテロアリールである。別の一実施
形態では、Ｒ^８は１つ以上の独立したＲ^６で置換されたヘテロシクリルである。別の一実
施形態では、Ｒ^８は１つ以上の独立したＲ^６で置換されたＣ_３−１０シクロアルキルであ
る。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ａ”、
Ｃ、３−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−４”、
３−５”、３−６”、Ｎ−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物の様々な実施
形態では、Ｒ^６はハロである。別の一実施形態では、Ｒ^６は−ＯＲ^３１である。別の一実
施形態では、Ｒ^６は−ＳＨである。別の一実施形態では、Ｒ^６はＮＨ_２である。別の一実
施形態では、Ｒ^６は−ＮＲ^３４Ｒ^３５である。別の一実施形態では、Ｒ^６は−ＮＲ^３１Ｒ
^３２である。別の一実施形態では、Ｒ^６は−ＣＯ_２Ｒ^３１である。別の一実施形態では、
Ｒ^６は−ＣＯ_２アリールである。別の一実施形態では、Ｒ^６は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２である。別の一実施形態では、Ｒ^６はＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５である。別の一実施形
態では、Ｒ^６は−ＮＯ_２である。別の一実施形態では、Ｒ^６は−ＣＮである。別の一実施
形態では、Ｒ^６は−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルである。別の一実施形態では、Ｒ
^６は−Ｓ（Ｏ）_０−２アリールである。別の一実施形態では、Ｒ^６は−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ
^３５である。別の一実施形態では、Ｒ^６は−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２である。別の一実施形
態では、Ｒ^６はＣ_１−１０アルキルである。別の一実施形態では、Ｒ^６はＣ_２−１０アル
ケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^６はＣ_２−１０アルキニルである。別の一実施形
態では、Ｒ^６は未置換のアリール−Ｃ_１−１０アルキルである。別の一実施形態では、Ｒ
^６は未置換のアリール−Ｃ_２−１０アルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^６は未置
換のアリール−Ｃ_２−１０アルキニルである。別の一実施形態では、Ｒ^６は未置換のヘテ
ロアリール−Ｃ_１−１０アルキルである。別の一実施形態では、Ｒ^６は未置換のヘテロア
リール−Ｃ_２−１０アルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^６は、１つ以上の独立し
たハロで置換されたアリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、
アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、またはヘテロ
アリール−Ｃ_２−１０アルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^６は１つ以上の独立し
たシアノで置換されたアリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル
、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、またはヘテ
ロアリール−Ｃ_２−１０アルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^６は、１つ以上の独
立したニトロで置換されたアリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケ
ニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、または
ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^６は、１つ以上
の独立した−ＯＣ_１−１０アルキルで置換されたアリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリー
ル−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_{１−
１０}アルキル、またはヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニルである。別の一実施形態で
は、Ｒ^６は、１つ以上の独立した−Ｃ_１−１０アルキルで置換されたアリール−Ｃ_{１−１
０}アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテ
ロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、またはヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニルである
。別の一実施形態では、Ｒ^６は、１つ以上の独立した−Ｃ_２−１０アルケニルで置換され
たアリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_{２−
１０}アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、またはヘテロアリール−Ｃ_{２−
１０}アルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^６は、１つ以上の独立した−Ｃ_２−１０
アルキニルで置換されたアリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニ
ル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、またはヘ
テロアリール−Ｃ_２−１０アルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^６は、１つ以上の
独立した−（ハロ）Ｃ_１−１０アルキルで置換されたアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ア
リール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ
_１−１０アルキル、またはヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニルである。別の一実施形
態では、Ｒ^６は、１つ以上の独立した−（ハロ）Ｃ_２−１０アルケニルで置換されたアリ
ール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０ア
ルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、またはヘテロアリール−Ｃ_２−１０ア
ルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^６は、１つ以上の独立した−（ハロ）Ｃ_{２−１
０}アルキニルで置換されたアリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケ
ニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、または
ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^６は、１つ以上
の独立した−ＣＯＯＨで置換されたアリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_{２−１
０}アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル
、またはヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^６は、
１つ以上の独立した−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換されたアリール−Ｃ_１−１０アル
キル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリ
ール−Ｃ_１−１０アルキル、またはヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニルである。別の
一実施形態では、Ｒ^６は、１つ以上の独立した−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換された
アリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_{２−１
０}アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、またはヘテロアリール−Ｃ_{２−１
０}アルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^６は、１つ以上の独立した−ＳＯ_２ＮＲ^３
４Ｒ^３５で置換されたアリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル
、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、またはヘテ
ロアリール−Ｃ_２−１０アルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^６は、１つ以上の独
立した−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換されたアリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−
Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０
アルキル、またはヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニルである。別の一実施形態では、
Ｒ^６は、１つ以上の独立した−ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換されたアリール−Ｃ_１−１０アルキ
ル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリー
ル−Ｃ_１−１０アルキル、またはヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニルである。別の一
実施形態では、Ｒ^６は、１つ以上の独立した−ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換されたアリール−Ｃ
_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル
、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、またはヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル
である。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−
Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩＶ−Ａ−２を含む）、またはＩＶ−Ｂ（Ｉ
Ｖ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ａ”、Ｃ、３−１、３−３、３−４、３−
５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−４”、３−５”、３−６”、Ｎ−１、Ｎ−
３、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物の様々な実施形態では、Ｒ^９はＨである。別の一
実施形態では、Ｒ^９はハロである。別の一実施形態では、Ｒ^９は−ＯＲ^３１である。別の
一実施形態では、Ｒ^９は−ＳＨである。別の一実施形態では、Ｒ^９はＮＨ_２である。別の
一実施形態では、Ｒ^９は−ＮＲ^３４Ｒ^３５である。別の一実施形態では、Ｒ^９は−ＮＲ^３
１Ｒ^３２である。別の一実施形態では、Ｒ^９は−ＣＯ_２Ｒ^３１である。別の一実施形態で
は、Ｒ^９は−ＣＯ_２アリールである。別の一実施形態では、Ｒ^９は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１
Ｒ^３２である。別の一実施形態では、Ｒ^９はＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５である。別の一実
施形態では、Ｒ^９は−ＮＯ_２である。別の一実施形態では、Ｒ^９は−ＣＮである。別の一
実施形態では、Ｒ^９は−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルである。別の一実施形態では
、Ｒ^９は−Ｓ（Ｏ）_０−２アリールである。別の一実施形態では、Ｒ^９は−ＳＯ_２ＮＲ^３
４Ｒ^３５である。別の一実施形態では、Ｒ^９は−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２である。別の一実
施形態では、Ｒ^９はＣ_１−１０アルキルである。別の一実施形態では、Ｒ^９はＣ_２−１０
アルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^９はＣ_２−１０アルキニルである。別の一実
施形態では、Ｒ^９は未置換のアリール−Ｃ_１−１０アルキルである。別の一実施形態では
、Ｒ^９は未置換のアリール−Ｃ_２−１０アルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^９は
未置換のアリール−Ｃ_２−１０アルキニルである。別の一実施形態では、Ｒ^９は未置換の
ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキルである。別の一実施形態では、Ｒ^９は未置換のヘテ
ロアリール−Ｃ_２−１０アルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^９は、１つ以上の独
立したハロで置換されたアリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニ
ル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、またはヘ
テロアリール−Ｃ_２−１０アルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^９は１つ以上の独
立したシアノで置換されたアリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケ
ニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、または
ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^９は、１つ以上
の独立したニトロで置換されたアリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０ア
ルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ま
たはヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^９は、１つ
以上の独立した−ＯＣ_１−１０アルキルで置換されたアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ア
リール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ
_１−１０アルキル、またはヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニルである。別の一実施形
態では、Ｒ^９は、１つ以上の独立した−Ｃ_１−１０アルキルで置換されたアリール−Ｃ_{１
−１０}アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、
ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、またはヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニルで
ある。別の一実施形態では、Ｒ^９は、１つ以上の独立した−Ｃ_２−１０アルケニルで置換
されたアリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ
_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、またはヘテロアリール−Ｃ
_２−１０アルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^９は、１つ以上の独立した−Ｃ_{２−
１０}アルキニルで置換されたアリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アル
ケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、また
はヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^９は、１つ以
上の独立した−（ハロ）Ｃ_１−１０アルキルで置換されたアリール−Ｃ_１−１０アルキル
、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール
−Ｃ_１−１０アルキル、またはヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニルである。別の一実
施形態では、Ｒ^９は、１つ以上の独立した−（ハロ）Ｃ_２−１０アルケニルで置換された
アリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_{２−１
０}アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、またはヘテロアリール−Ｃ_{２−１
０}アルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^９は、１つ以上の独立した−（ハロ）Ｃ_{２
−１０}アルキニルで置換されたアリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０ア
ルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ま
たはヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^９は、１つ
以上の独立した−ＣＯＯＨで置換されたアリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_{２
−１０}アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アル
キル、またはヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^９
は、１つ以上の独立した−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換されたアリール−Ｃ_１−１０
アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロ
アリール−Ｃ_１−１０アルキル、またはヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニルである。
別の一実施形態では、Ｒ^９は、１つ以上の独立した−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換さ
れたアリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_{２
−１０}アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、またはヘテロアリール−Ｃ_{２
−１０}アルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^９は、１つ以上の独立した−ＳＯ_２Ｎ
Ｒ^３４Ｒ^３５で置換されたアリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケ
ニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、または
ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニルである。別の一実施形態では、Ｒ^９は、１つ以上
の独立した−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換されたアリール−Ｃ_１−１０アルキル、アリー
ル−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_{１−
１０}アルキル、またはヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニルである。別の一実施形態で
は、Ｒ^９は、１つ以上の独立した−ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換されたアリール−Ｃ_１−１０ア
ルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロア
リール−Ｃ_１−１０アルキル、またはヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニルである。別
の一実施形態では、Ｒ^９は、１つ以上の独立した−ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換されたアリール
−Ｃ_１−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキ
ニル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、またはヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケ
ニルである。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、ＩＩ−Ａ
−１ａ、およびＩＩ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含
む）、ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩ
Ｖ−Ａ−２を含む）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ｂ（Ｂ
’およびＢ”を含む）、Ｃ、Ｃ、３−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−
１”、３−３”、３−４”、３−５”、３−６”、Ｎ−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ
−３”またはＮ−３の化合物の様々な実施形態では、Ｒ^３１はＨである。一部の実施形態
では、Ｒ^３１は未置換のＣ_１−１０アルキルである。一部の実施形態では、Ｒ^３１は置換
されたＣ_１−１０アルキルである。一部の実施形態では、Ｒ^３１は、１つ以上のアリール
で置換されたＣ_１−１０アルキルである。一部の実施形態では、Ｒ^３１は、１つ以上のヘ
テロアルキルで置換されたＣ_１−１０アルキルである。一部の実施形態では、Ｒ^３１は、
１つ以上のヘテロシクリルで置換されたＣ_１−１０アルキルである。一部の実施形態では
、Ｒ^３１は、１つ以上のヘテロアリールで置換されたＣ_１−１０アルキルである。一部の
実施形態では、Ｒ^３１が１つ以上のアリールで置換されたＣ_１−１０アルキルである場合
、上記アリール置換基のそれぞれは、未置換か、またはハロ、−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アル
キル、−ＣＦ_３、−Ｏ−アリール、−ＯＣＦ_３、−ＯＣ_１−１０アルキル、−ＮＨ_２、−
Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−
ＮＨ（アリール）、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）
（Ｃ_１−１０アルキル−アリール）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０ア
ルキル、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキ
ル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_{１−１
０}アルキル）、−Ｏ−アリール、−Ｎ（アリール）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＯ_２、
−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルア
リール、−Ｓ（Ｏ）_０−２アリール、−ＳＯ_２Ｎ（アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０
アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）または−ＳＯ
_２ＮＲ^３４Ｒ^３５の１つ以上で置換されている。一部の実施形態では、Ｒ^３１が１つ以上
のヘテロアルキルで置換されたＣ_１−１０アルキルである場合、上記ヘテロアルキル基の
それぞれは、未置換か、またはハロ、−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＦ_３、−Ｏ−
アリール、−ＯＣＦ_３、−ＯＣ_１−１０アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル
）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（アリール）、−Ｎ
Ｒ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル−
アリール）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＯ_２−Ｃ_{１
−１０}アルキルアリール、−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）
（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｏ−ア
リール、−Ｎ（アリール）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−
２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）_０−
２アリール、−ＳＯ_２Ｎ（アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０
アルキル）、−ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５の１つ
以上で置換されている。一部の実施形態では、Ｒ^３１が１つ以上のヘテロシクリルで置換
されたＣ_１−１０アルキルである場合、上記ヘテロシクリル基のそれぞれは、未置換か、
またはハロ、−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＦ_３、−Ｏ−アリール、−ＯＣＦ_３、
−ＯＣ_１−１０アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル
）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（アリール）、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ
）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル−アリール）、−Ｃ（Ｏ）
（アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキルアリール
、−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）
、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ
）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｏ−アリール、−Ｎ（アリール
）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、
−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）_０−２アリール、−ＳＯ_２Ｎ
（アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＳＯ_２Ｎ
Ｈ（Ｃ_１−１０アルキル）または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５の１つ以上で置換されている。
一部の実施形態では、Ｒ^３１が１つ以上のヘテロアリールで置換されたＣ_１−１０アルキ
ルである場合、上記ヘテロアリール基のそれぞれは、未置換か、またはハロ、−ＯＨ、−
Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＦ_３、−Ｏ−アリール、−ＯＣＦ_３、−ＯＣ_１−１０アルキル
、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０
アルキル）、−ＮＨ（アリール）、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル
）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル−アリール）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−ＣＯ_２
−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−ＣＯ_２−アリール、
−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ
_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、
−Ｏ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｏ−アリール、−Ｎ（アリール）（Ｃ_１−１０アルキル
）、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_{１−
１０}アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）_０−２アリール、−ＳＯ_２Ｎ（アリール）、−ＳＯ_２
Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル
）または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５の１つ以上で置換されている。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、およびＩ
Ｉ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含む）、ＩＩＩ（Ｉ
ＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩＶ−Ａ−２を含む
）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ｂ（Ｂ’およびＢ”を含
む）、Ｃ、３−１、３−２、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｎ−１、またはＮ−３の
化合物の様々な実施形態では、Ｒ^３２はＨである。一部の実施形態では、Ｒ^３２は未置換
のＣ_１−１０アルキルである。一部の実施形態では、Ｒ^３２は置換されたＣ_１−１０アル
キルである。一部の実施形態では、Ｒ^３２は、１つ以上のアリールで置換されたＣ_{１−１
０}アルキルである。一部の実施形態では、Ｒ^３２は、１つ以上のヘテロアルキルで置換さ
れたＣ_１−１０アルキルである。一部の実施形態では、Ｒ^３２は、１つ以上のヘテロシク
リルで置換されたＣ_１−１０アルキルである。一部の実施形態では、Ｒ^３２は、１つ以上
のヘテロアリールで置換されたＣ_１−１０アルキルである。一部の実施形態では、Ｒ^３２
が１つ以上のアリールで置換されたＣ_１−１０アルキルである場合、上記アリール置換基
のそれぞれは、未置換か、またはハロ、−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＦ_３、−Ｏ
−アリール、−ＯＣＦ_３、−ＯＣ_１−１０アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_１−１０アルキ
ル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（アリール）、−
ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル
−アリール）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＯ_２−Ｃ
_１−１０アルキルアリール、−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル
）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｏ−
アリール、−Ｎ（アリール）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０
−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）_０
−２アリール、−ＳＯ_２Ｎ（アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_{１−１
０}アルキル）、−ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５の１
つ以上で置換されている。一部の実施形態では、Ｒ^３２が１つ以上のヘテロアルキルで置
換されたＣ_１−１０アルキルである場合、上記ヘテロアルキル基のそれぞれは、未置換か
、またはハロ、−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＦ_３、−Ｏ−アリール、−ＯＣＦ_３
、−ＯＣ_１−１０アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキ
ル）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（アリール）、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（
Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル−アリール）、−Ｃ（Ｏ
）（アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキルアリー
ル、−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル
）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝
Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｏ−アリール、−Ｎ（アリー
ル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル
、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）_０−２アリール、−ＳＯ_２
Ｎ（アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＳＯ_２
ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５の１つ以上で置換されている
。一部の実施形態では、Ｒ^３２が１つ以上のヘテロシクリルで置換されたＣ_１−１０アル
キルである場合、上記ヘテロシクリル基のそれぞれは、未置換か、またはハロ、−ＯＨ、
−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＦ_３、−Ｏ−アリール、−ＯＣＦ_３、−ＯＣ_１−１０アルキ
ル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（Ｃ_{１−１
０}アルキル）、−ＮＨ（アリール）、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキ
ル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル−アリール）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−ＣＯ
_２−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−ＣＯ_２−アリール
、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（
Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３
、−Ｏ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｏ−アリール、−Ｎ（アリール）（Ｃ_１−１０アルキ
ル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_{１
−１０}アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）_０−２アリール、−ＳＯ_２Ｎ（アリール）、−ＳＯ
_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキ
ル）または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５の１つ以上で置換されている。一部の実施形態では、
Ｒ^３２が１つ以上のヘテロアリールで置換されたＣ_１−１０アルキルである場合、上記ヘ
テロアリール基のそれぞれは、未置換か、またはハロ、−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アルキル、
−ＣＦ_３、−Ｏ−アリール、−ＯＣＦ_３、−ＯＣ_１−１０アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ
_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（
アリール）、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_{１
−１０}アルキル−アリール）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル
、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_{１
−１０}アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_１−１０アル
キル）、−Ｏ−アリール、−Ｎ（アリール）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ
、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルアリール
、−Ｓ（Ｏ）_０−２アリール、−ＳＯ_２Ｎ（アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキ
ル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）または−ＳＯ_２ＮＲ
^３４Ｒ^３５の１つ以上で置換されている。一部の実施形態では、Ｒ^３２が置換されたＣ_{１
−１０}アルキルである場合、それはアリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、または
ヘテロアリール基の組み合わせによって置換されている。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、およびＩ
Ｉ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含む）、ＩＩＩ（Ｉ
ＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩＶ−Ａ−２を含む
）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ｂ（Ｂ’およびＢ”を含
む）、Ｃ、３−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−
４”、３−５”、３−６”、Ｎ−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物の様々
な実施形態では、Ｒ^３３は未置換のＣ_１−１０アルキルである。一部の実施形態では、Ｒ
^３３は置換されたＣ_１−１０アルキルである。一部の実施形態では、Ｒ^３３は、１つ以上
のアリールで置換されたＣ_１−１０アルキルである。一部の実施形態では、Ｒ^３３は、１
つ以上のヘテロアルキルで置換されたＣ_１−１０アルキルである。一部の実施形態では、
Ｒ^３３は、１つ以上のヘテロシクリルで置換されたＣ_１−１０アルキルである。一部の実
施形態では、Ｒ^３３は、１つ以上のヘテロアリールで置換されたＣ_１−１０アルキルであ
る。一部の実施形態では、Ｒ^３３が１つ以上のアリールで置換されたＣ_１−１０アルキル
である場合、上記アリール置換基のそれぞれは、未置換か、またはハロ、−ＯＨ、−Ｃ_{１
−１０}アルキル、−ＣＦ_３、−Ｏ−アリール、−ＯＣＦ_３、−ＯＣ_１−１０アルキル、−
ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アル
キル）、−ＮＨ（アリール）、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル）、
−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル−アリール）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ
_１−１０アルキル、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ
（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_{１−
１０}アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ
（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｏ−アリール、−Ｎ（アリール）（Ｃ_１−１０アルキル）、
−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０
アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）_０−２アリール、−ＳＯ_２Ｎ（アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（
Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）ま
たは−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５の１つ以上で置換されている。一部の実施形態では、Ｒ^３３
が１つ以上のヘテロアルキルで置換されたＣ_１−１０アルキルである場合、上記ヘテロア
ルキル基のそれぞれは、未置換か、またはハロ、−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＦ
_３、−Ｏ−アリール、−ＯＣＦ_３、−ＯＣ_１−１０アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_{１−１
０}アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（アリー
ル）、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０
アルキル−アリール）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル、−Ｃ
Ｏ_２−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−１０
アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_１−１０アルキル）
、−Ｏ−アリール、−Ｎ（アリール）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ
（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｓ
（Ｏ）_０−２アリール、−ＳＯ_２Ｎ（アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（
Ｃ_１−１０アルキル）、−ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ
^３５の１つ以上で置換されている。一部の実施形態では、Ｒ^３３が１つ以上のヘテロシク
リルで置換されたＣ_１−１０アルキルである場合、上記ヘテロシクリル基のそれぞれは、
未置換か、またはハロ、−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＦ_３、−Ｏ−アリール、−
ＯＣＦ_３、−ＯＣ_１−１０アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_{１−１
０}アルキル）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（アリール）、−ＮＲ^３４Ｒ^３５
、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル−アリール）、
−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキ
ルアリール、−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０
アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｏ−アリール、−Ｎ
（アリール）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０
アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）_０−２アリール、
−ＳＯ_２Ｎ（アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、
−ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５の１つ以上で置換さ
れている。一部の実施形態では、Ｒ^３３が１つ以上のヘテロアリールで置換されたＣ_{１−
１０}アルキルである場合、上記ヘテロアリール基のそれぞれは、未置換か、またはハロ、
−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＦ_３、−Ｏ−アリール、−ＯＣＦ_３、−ＯＣ_{１−１
０}アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（
Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（アリール）、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_{１−１
０}アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル−アリール）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）
、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキルアリール、−ＣＯ_２−
アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ
）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−
ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｏ−アリール、−Ｎ（アリール）（Ｃ_{１−１
０}アルキル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−Ｓ（Ｏ）_０
−２Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）_０−２アリール、−ＳＯ_２Ｎ（アリール）
、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_{１−１
０}アルキル）または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５の１つ以上で置換されている。一部の実施形
態では、Ｒ^３３が置換されたＣ_１−１０アルキルである場合、それはアリール、ヘテロア
ルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基の組み合わせによって置換されている
。

式Ｉ’−Ａ’、Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含む）、ＩＩ−Ａ（ＩＩ−Ａ−１、およびＩ
Ｉ−Ａ−２を含む）、ＩＩ−Ｂ（ＩＩ−Ｂ−１およびＩＩ−Ｂ−２を含む）、ＩＩＩ（Ｉ
ＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含む）、ＩＶ−Ａ（ＩＶ−Ａ−１およびＩＶ−Ａ−２を含む
）、ＩＶ−Ｂ（ＩＶ−Ｂ−１およびＩＶ−Ｂ−２を含む）、Ａ、Ｂ（Ｂ’およびＢ”を含
む）、Ｃ、３−１、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−
４”、３−５”、または３−６”、Ｎ−１、Ｎ−３、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物
の様々な実施形態では、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−ＳＯ
_２ＮＲ^３４Ｒ^３５のＲ^３４およびＲ^３５は、一緒に、それらが結合している窒素原子と共
に、３〜１０員の飽和または不飽和の環を形成し、上記環は独立して未置換であるか、ま
たは１つ以上の−ＮＲ^３１Ｒ^３２、水酸基、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリー
ル、Ｃ_１−６アルキル、またはＯ−アリールで置換され、上記３〜１０員の飽和または不
飽和の環は独立して、窒素原子に加えてさらに０個、１個または２個のヘテロ原子を含む
。

一部の実施形態では、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−ＳＯ
_２ＮＲ^３４Ｒ^３５のＲ^３４およびＲ^３５は、一緒に、それらが結合している窒素原子と共
に、以下を形成する。

別の一実施形態では、Ｘ_１はＣ−ＮＨ_２である。

様々な実施形態では、Ｘ_１はＣ−ＮＨ−Ｒ^４であり、ここで−ＮＨ−Ｒ^４は、

一態様では、本発明は、式ＩＩ−Ａ−１の化合物、

または医薬的に許容可能なその塩を提供し、
Ｘ_１はＮまたはＣ‐Ｅ^１、およびＸ_２はＮ、もしくはＸ_１はＮＨまたはＣＨ−Ｅ^１およ
びＸ_２はＣであり、
Ｒ_１は、水素、‐Ｌ‐Ｃ_１−１０アルキル、‐Ｌ‐Ｃ_３−８シクロアルキル、‐Ｌ‐Ｃ
_１−１０アルキル‐Ｃ_３−８シクロアルキル、‐Ｌ‐アリール、‐Ｌ‐ヘテロアリール、
‐Ｌ‐Ｃ_１−１０アルキルアリール、‐Ｌ‐Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、‐Ｌ‐
Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、‐Ｌ‐Ｃ_２−１０アルケニル、‐Ｌ‐Ｃ_２−１０ア
ルキニル、‐Ｌ‐Ｃ_２−１０アルケニル‐Ｃ_３−８シクロアルキル、‐Ｌ‐Ｃ_２−１０ア
ルキニル‐Ｃ_３−８シクロアルキル、‐Ｌ‐ヘテロアルキル、‐Ｌ‐ヘテロアルキルアリ
ール、‐Ｌ‐ヘテロアルキルヘテロアリール、‐Ｌ‐ヘテロアルキル‐ヘテロシクリル、
‐Ｌ‐ヘテロアルキル‐Ｃ_３−８シクロアルキル、‐Ｌ‐アラルキル、‐Ｌ‐ヘテロアラ
ルキル、または‐Ｌ‐ヘテロシクリルであり、それぞれは未置換であるか、または１つ以
上の独立したＲ^３で置換され、
Ｌは存在しないか、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３１）−
、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^３１）−、または−Ｎ（
Ｒ^３１）−であり、
Ｍ_１は‐（Ｗ^２）_ｋ‐Ｒ^２で置換されたベンゾオキサゾリルであり、
ｋは０または１であり、
Ｅ^１およびＥ^２は独立して‐（Ｗ^１）_ｊ‐Ｒ^４であり、
Ｅ^１のｊまたはＥ^２のｊは独立して０または１であり、
Ｗ^１は‐Ｏ‐、‐ＮＲ^７‐、‐Ｓ（Ｏ）_０−２‐、‐Ｃ（Ｏ）‐、‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７
）‐、‐Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）‐、‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）‐、‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２‐、
‐Ｃ（Ｏ）Ｏ‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８）−、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）
Ｒ^８）−、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（
Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ
（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）‐、または‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２‐であり、
Ｗ^２は‐Ｏ‐、‐ＮＲ^７‐、‐Ｓ（Ｏ）_０−２‐、‐Ｃ（Ｏ）‐、‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７
）‐、‐Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）‐、‐Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）‐、‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（
Ｏ）‐、‐Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２‐、‐Ｃ（Ｏ）Ｏ‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８）‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）‐、‐
ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（
Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）‐、‐ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）‐、または−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ
^８）Ｓ（Ｏ）_２−であり、
Ｒ^３およびＲ^４は独立して、水素、ハロゲン、‐ＯＨ、‐Ｒ^３１、‐ＣＦ_３、‐ＯＣＦ
_３、‐ＯＲ^３１、‐ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、‐ＣＯ_２Ｒ
^３１、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、
−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３
１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ
^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１
、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、
−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３
１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ
^３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル
、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シ
クロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルケニル、
Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アル
ケニル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルアリール、Ｃ
_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アル
ケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_{２−１
０}アルキニル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルアリール、Ｃ_２−１０アルケ
ニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニルヘテ
ロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニル−
Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロ
アリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシクリル
、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０
アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_{２
−１０}アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシク
リル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_{１
−１０}アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、
アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロアリール−Ｃ
_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_３−
８シクロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロアルキル、またはヘテロアリール−ヘテロシ
クリルであって、上記アリールまたはヘテロアリール成分はそれぞれが未置換であるか、
または１つ以上の独立したハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１
、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝
Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−
２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ
^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３
１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ
（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（
＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｏ
Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２で置換され、上記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアルキル
成分はそれぞれが未置換であるか、または１つ以上のハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３
、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２で置換され、
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、‐ＯＨ、‐Ｒ^３１、‐ＣＦ_３、‐ＯＣＦ_３、‐ＯＲ^３１、‐
ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、‐ＣＯ_２Ｒ^３１、‐Ｃ（＝Ｏ）
ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ
^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２
、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ
（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝
ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｎ
Ｒ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（
＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２、二環式アリール、置換の単環アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０
アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ
_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アル
ケニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルキル−単環ア
リール、単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルバイシクロアリール、
バイシクロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、置換されたＣ_１−１０アルキルアリール、置
換されたアリール−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_{１−１
０}アルキルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０
アルケニルアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテ
ロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ
_２−１０アルキニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０
アルキニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ_{２−１
０}アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、
Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アル
キニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_{２
−１０}アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_２−１０アル
ケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール
−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_{２
−１０}アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロ
アルキル、またはヘテロアリール−ヘテロシクリルであって、上記二環式アリールまたは
ヘテロアリール成分はそれぞれ未置換であるか、または二環式アリール、ヘテロアリール
成分、または単環アリール成分のそれぞれは、１つ以上の独立したハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３
１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（
Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３
５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２Ｎ
Ｒ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３
１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１
、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（
＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３
、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、
−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、上記ア
ルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアルキル成分はそれぞれが未置
換であるか、または１つ以上のハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ
^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−Ｃ
Ｏ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換さ
れ、
Ｒ^３１、Ｒ^３２、およびＲ^３３は各出現ごとに独立してＨまたはＣ_１−１０アルキルで
あって、Ｃ_１−１０アルキルは未置換であるか、または１つ以上のアリール、ヘテロアル
キル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基で置換され、上記アリール、ヘテロアル
キル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基はそれぞれに未置換であるか、または１
つ以上のハロ、−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＦ_３、−Ｏ−アリール、−ＯＣＦ_３
、−ＯＣ_１−１０アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキ
ル）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（アリール）、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（
Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル−アリール）、−Ｃ（Ｏ
）（アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキルアリー
ル、−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル
）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝
Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｏ−アリール、−Ｎ（アリー
ル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル
、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）_０−２アリール、−ＳＯ_２
Ｎ（アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＳＯ_２
ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換され、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５のＲ
^３４およびＲ^３５は、一緒に、それらが結合している窒素原子と共に、３〜１０員の飽和
または不飽和の環を形成し、上記環は独立して未置換であるか、または１つ以上の−ＮＲ
^３１Ｒ^３２、水酸基、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−６アルキル
、またはＯ−アリールで置換され、上記３〜１０員の飽和または不飽和の環は独立して、
窒素原子に加えてさらに０個、１個または２個のヘテロ原子を含み、
Ｒ^７およびＲ^８は、それぞれ独立して水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニ
ル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはＣ_３−１０シクロアルキルであり
、水素を除いてそれぞれが未置換であるか、または１つ以上の独立したＲ^６で置換されて
おり、
Ｒ^６はハロ、‐ＯＲ^３１、‐ＳＨ、ＮＨ_２、‐ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐
ＣＯ_２Ｒ^３１、‐ＣＯ_２アリール‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３
５、‐ＮＯ_２、‐ＣＮ、‐Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、‐Ｓ（Ｏ）_０−２アリー
ル、‐ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール‐Ｃ_１−１０アルキル、アリール‐Ｃ_{２
−１０}アルケニル、アリール‐Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール‐Ｃ_１−１０アル
キル、ヘテロアリール‐Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール‐Ｃ_２−１０アルキニル
であり、上記のそれぞれは未置換であるか、または１つ以上の独立したハロ、シアノ、ニ
トロ、‐ＯＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_{２−１
０}アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル、ハロＣ_２−１０アルケニル、ハロＣ_２−１０ア
ルキニル、‐ＣＯＯＨ、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐
ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐ＮＲ^３１Ｒ^３２、または‐ＮＲ^３４
Ｒ^３５で置換される。

別の一態様では、本発明は、式ＩＩ‐Ａ−１の化合物または医薬的に許容可能なその塩
を提供し、
Ｅ^２は−Ｈであり、Ｘ_１およびＸ_２はＮであり、
Ｒ_１は、‐Ｌ‐Ｃ_１−１０アルキル、‐Ｌ‐Ｃ_３−８シクロアルキル、‐Ｌ‐Ｃ_{１−１
０}アルキルヘテロシクリル、または‐Ｌ‐ヘテロシクリルであり、それぞれは未置換であ
るか、または１つ以上の独立したＲ^３で置換され、
Ｌは存在しないか、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３１）−
、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^３１）−、または−Ｎ（
Ｒ^３１）−であり、
Ｒ^３は水素、‐ＯＨ、‐ＯＲ^３１、‐ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、‐Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−４
アルキル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリルであって、上
記アリールまたはヘテロアリール成分はそれぞれが未置換であるか、または１つ以上の独
立したアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシ
クロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル
、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−
ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ
^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝
Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２
、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３
Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、
−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−
ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ
^３２であり、上記アリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリル成分はそれぞれが未
置換であるか、または１つ以上のアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、
シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール
、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３
１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ
_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２により置換
され、
‐（Ｗ_２）_ｋ−は−ＮＲ^７−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２
−であり、
ｋは０または１であり、
Ｒ^２は水素、ハロゲン、‐ＯＨ、‐Ｒ^３１、‐ＣＦ_３、‐ＯＣＦ_３、‐ＯＲ^３１、‐Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２、‐ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、‐ＣＯ_２Ｒ^３１、‐Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３
１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、
−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（
Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｎ
Ｒ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ
^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝
Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、二環式アリール、置換された単環アリール、ヘテロアリール、Ｃ_{１−１
０}アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、
Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０ア
ルケニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルキル−単環
アリール、単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルバイシクロアリール
、バイシクロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、置換されたＣ_１−１０アルキルアリール、
置換されたアリール−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_{１−
１０}アルキルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_{２−１
０}アルケニルアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘ
テロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、
Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_{２−１
０}アルキニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_{２−
１０}アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル
、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ_{１−
１０}アルキル、ヘテロシクリルＣ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アル
キニル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール
−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０
アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_３−８シクロ
アルキル、ヘテロアリール−ヘテロアルキル、またはヘテロアリール−ヘテロシクリルで
あって、上記二環式アリールまたはヘテロアリール成分はそれぞれが未置換であるか、ま
たは二環式アリール、ヘテロアリール成分または単環アリール成分はそれぞれ１つ以上の
独立したハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３
２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ
_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１
Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２
Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）Ｎ
Ｒ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ
^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３
１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ
^３１Ｒ^３２で置換され、上記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロ
アルキル成分はそれぞれが未置換であるか、または１つ以上のハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、
−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ
^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、
Ｒ^３１、Ｒ^３２、およびＲ^３３、は各出現ごとに独立してＨまたはＣ_１−１０アルキル
であって、Ｃ_１−１０アルキルは未置換であるか、または１つ以上のアリール、ヘテロア
ルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基で置換され、上記アルキル、アリール
、ヘテロアルキル、またはヘテロアリール基はそれぞれに未置換であるか、または１つ以
上のハロ、−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＦ_３、−Ｏ−アリール、−ＯＣＦ_３、−
ＯＣ_１−１０アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）
、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（アリール）、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）
（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル−アリール）、−Ｃ（Ｏ）（
アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキルアリール、
−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）
ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｏ−アリール、−Ｎ（アリール）
（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、−
Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）_０−２アリール、−ＳＯ_２Ｎ（
アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＳＯ_２ＮＨ
（Ｃ_１−１０アルキル）または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換され、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５のＲ
^３４およびＲ^３５は、一緒に、それらが結合している窒素原子と共に、３〜１０員の飽和
または不飽和の環を形成し、上記環は独立して未置換であるか、または１つ以上の−ＮＲ
^３１Ｒ^３２、水酸基、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−６アルキル
、またはＯ−アリールで置換され、上記３〜１０員の飽和または不飽和の環は独立して、
窒素原子に加えてさらに０個、１個または２個のヘテロ原子を含み、
Ｒ^７は、水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、アリール、ヘテロアリー
ル、ヘテロシクリルまたはＣ_３−１０シクロアルキルであり、水素を除いてそれぞれが未
置換であるか、または１つ以上の独立したＲ^６で置換されており、
Ｒ^６はハロ、‐ＯＲ^３１、‐ＳＨ、‐ＮＨ_２、‐ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐ＮＲ^３１Ｒ^３２、
‐ＣＯ_２Ｒ^３１、‐ＣＯ_２アリール‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ
^３５、‐ＮＯ_２、‐ＣＮ、‐Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、‐Ｓ（Ｏ）_０−２アリ
ール、‐ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_{２−
１０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール‐Ｃ_１−１０アルキル、アリール‐Ｃ
_２−１０アルケニル、アリール‐Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール‐Ｃ_１−１０ア
ルキル、ヘテロアリール‐Ｃ_２−１０アルケニル、またはヘテロアリール‐Ｃ_２−１０ア
ルキニルであり、上記は未置換であるか、または１つ以上の独立したハロ、シアノ、ニト
ロ、‐ＯＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０
アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル、ハロＣ_２−１０アルケニル、ハロＣ_２−１０アル
キニル、‐ＣＯＯＨ、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐Ｓ
Ｏ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐ＮＲ^３１Ｒ^３２、または‐ＮＲ^３４Ｒ
^３５で置換される。

さらに別の一態様では、本発明は、式ＩＩ−Ａ−１の化合物または医薬的に許容可能な
その塩を提供し、
Ｅ^２は−Ｈであり、Ｘ_１およびＸ_２はＮであり、
Ｒ_１は、‐Ｌ‐Ｃ_１−１０アルキル、‐Ｌ‐Ｃ_３−８シクロアルキル、‐Ｌ‐Ｃ_{１−１
０}アルキルヘテロシクリル、または‐Ｌ‐ヘテロシクリルであり、それぞれは未置換であ
るか、または１つ以上の独立したＲ^３で置換され、
Ｌは存在しないか、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３１）−
、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^３１）−、または−Ｎ（
Ｒ^３１）−であり、
Ｒ^３は水素、‐ＯＨ、‐ＯＲ^３１、‐ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、‐Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−４
アルキル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、またはヘテロシクリルであっ
て、上記アリールまたはヘテロアリール成分はそれぞれが未置換であるか、または１つ以
上の独立したアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘ
テロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールア
ルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３
２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ
_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１
Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２
Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）Ｎ
Ｒ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ
^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３
１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ
^３１Ｒ^３２で置換され、上記アルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクリル成分はそ
れぞれが未置換であるか、または１つ以上のアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ア
ルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテ
ロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３
、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３
１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２
で置換され、
‐（Ｗ_２）_ｋ−は−ＮＨ−、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−、または−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２−で
あり、
Ｒ^２は水素、ハロゲン、‐ＯＨ、‐Ｒ^３１、‐ＣＦ_３、‐ＯＣＦ_３、‐ＯＲ^３１、‐Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２、‐ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、‐ＣＯ_２Ｒ^３１、‐Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３
１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、
−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（
Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｎ
Ｒ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ
^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝
Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、二環式アリール、置換された単環アリール、ヘテロアリール、Ｃ_{１−１
０}アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、
Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０ア
ルケニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルキル−単環
アリール、単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルバイシクロアリール
、バイシクロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、置換されたＣ_１−１０アルキルアリール、
置換されたアリール−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_{１−
１０}アルキルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_{２−１
０}アルケニルアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘ
テロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、
Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_{２−１
０}アルキニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_{２−
１０}アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル
、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルキ
ニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_２−１０
アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル
、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_{１
−１０}アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０
アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロアルキ
ル、またはヘテロアリール−ヘテロシクリルであって、上記二環式アリールまたはヘテロ
アリール成分はそれぞれが未置換であるか、または二環式アリール、ヘテロアリール成分
または単環アリール成分はそれぞれ１つ以上の独立したハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ
_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１
、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ
_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３
５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝
Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２
）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（
＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）
ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、上記アルキル、シ
クロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアルキル成分はそれぞれが未置換であるか
、または１つ以上のハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ
−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１
、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、
Ｒ^３１、Ｒ^３２、およびＲ^３３は各出現ごとに独立してＨまたはＣ_１−１０アルキルで
あって、Ｃ_１−１０アルキルは未置換であり、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５のＲ
^３４およびＲ^３５は、一緒に、それらが結合している窒素原子と共に、３〜１０員の飽和
または不飽和の環を形成し、上記環は独立して未置換であるか、または１つ以上の−ＮＲ
^３１Ｒ^３２、水酸基、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−６アルキル
、またはＯ−アリールで置換され、上記３〜１０員の飽和または不飽和の環は独立して、
窒素原子に加えてさらに０個、１個または２個のヘテロ原子を含む。

更なる態様では、本発明は、式ＩＩ‐Ａ−１の化合物または医薬的に許容可能なその塩
を提供し、
Ｅ^２は−Ｈであり、
Ｘ_１およびＸ_２はＮであり、
Ｒ_１は、‐Ｌ‐Ｃ_１−１０アルキル、‐Ｌ‐Ｃ_３−８シクロアルキル、‐Ｌ‐Ｃ_{１−１
０}アルキルヘテロシクリル、または‐Ｌ‐ヘテロシクリルであり、それぞれがは未置換で
あるか、または１つ以上の独立したＲ^３で置換され、
Ｌは存在しないか、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３１）−
、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^３１）−、または−Ｎ（
Ｒ^３１）−であり、
Ｒ^３は水素、‐ＯＨ、‐ＯＲ^３１、‐ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、‐Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−４
アルキル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、またはヘテロシクリルであっ
て、上記アリールまたはヘテロアリール成分はそれぞれが未置換であるか、または１つ以
上の独立したアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘ
テロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールア
ルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３
２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ
_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１
Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２
Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）Ｎ
Ｒ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ
^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３
１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ
^３１Ｒ^３２で置換され、上記アルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクリル成分はそ
れぞれが未置換であるか、または１つ以上のアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ア
ルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテ
ロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３
、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３
１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２
で置換され、
‐（Ｗ_２）_ｋ−は−ＮＨ−、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−、または−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２−で
あり、
Ｒ^２は水素、ハロゲン、‐ＯＲ^３１、‐ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐Ｃ（Ｏ
）Ｒ^３１、‐ＣＯ_２Ｒ^３１、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５
、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、二環式
アリール、置換された単環アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シ
クロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル
−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_３−８シク
ロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルキル−単環アリール、単環アリール
−Ｃ_２−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルバイシクロアリール、バイシクロアリール−
Ｃ_１−１０アルキル、置換されたＣ_１−１０アルキルアリール、置換されたアリール−Ｃ
_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロシク
リル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニルアリール、
Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、Ｃ_{２−１
０}アルケニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘ
テロアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシク
リル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−
８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシ
Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_２−１０アルケニル、ヘテロシク
リル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０
アルキニル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロ
アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリ
ール−Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロアルキル、またはヘテロアリー
ル−ヘテロシクリルであって、上記二環式アリールまたはヘテロアリール成分はそれぞれ
が未置換であるか、または二環式アリール、ヘテロアリール成分または単環アリール成分
はそれぞれ１つ以上の独立したハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ
^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ
（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）
_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ
）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−Ｎ
Ｒ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３
１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１
Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、
−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、また
は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、上記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシ
クリル、またはヘテロアルキル成分はそれぞれが未置換であるか、または１つ以上のハロ
、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１
Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４
Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、
Ｒ^３１、Ｒ^３２、およびＲ^３３は各出現ごとに独立してＨまたはＣ_１−１０アルキルで
あって、Ｃ_１−１０アルキルは未置換であり、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５のＲ
^３４およびＲ^３５は、一緒に、それらが結合している窒素原子と共に、３〜１０員の飽和
または不飽和の環を形成し、上記環は独立して未置換であるか、または１つ以上の−ＮＲ
^３１Ｒ^３２、水酸基、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−６アルキル
、またはＯ−アリールで置換され、上記３〜１０員の飽和または不飽和の環は独立して、
窒素原子に加えてさらに０個、１個または２個のヘテロ原子を含む。

別の一態様では、式ＩＩ−Ａ−１の化合物は式ＩＩ−Ａ−１ａの化合物であるか、

または医薬的に許容可能なその塩であって、
Ｅ^２は−Ｈであり、Ｘ_１およびＸ_２はＮであり、
Ｒ_１は、‐Ｌ‐Ｃ_１−１０アルキル、‐Ｌ‐Ｃ_３−８シクロアルキル、‐Ｌ‐Ｃ_{１−１
０}アルキルヘテロシクリル、または‐Ｌ‐ヘテロシクリルであり、それぞれは未置換であ
るか、または１つ以上の独立したＲ^３で置換され、
Ｌは存在しないか、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３１）−
、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^３１）−、または−Ｎ（
Ｒ^３１）−であり、
Ｒ^３は水素、‐ＯＨ、‐ＯＲ^３１、‐ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、‐Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−４
アルキル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、またはヘテロシクリルであっ
て、上記アリールまたはヘテロアリール成分はそれぞれが未置換であるか、または１つ以
上の独立したアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘ
テロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールア
ルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３
２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ
_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１
Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２
Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）Ｎ
Ｒ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ
^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３
１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ
^３１Ｒ^３２で置換され、上記アルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクリル成分はそ
れぞれが未置換であるか、または１つ以上のアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ア
ルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテ
ロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３
、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３
１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２
で置換され、
‐（Ｗ_２）_ｋ−は−ＮＨ−、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−、または−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２−で
あり、
Ｒ^２は水素、ハロゲン、‐ＯＲ^３１、‐ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐Ｃ（Ｏ
）Ｒ^３１、‐ＣＯ_２Ｒ^３１、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５
、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、二環式
アリール、置換された単環アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シ
クロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル
−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルキル−単環アリール、単環アリール−Ｃ_２−１０
アルキル、Ｃ_１−１０アルキルバイシクロアリール、バイシクロアリール−Ｃ_１−１０ア
ルキル、置換されたＣ_１−１０アルキルアリール、置換されたアリール−Ｃ_１−１０アル
キル、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、Ｃ_{２−
１０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ_１−１０ア
ルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニ
ル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロアリール
−ヘテロアルキル、またはヘテロアリール−ヘテロシクリルであって、上記二環式アリー
ルまたはヘテロアリール成分はそれぞれが未置換であるか、または二環式アリール、ヘテ
ロアリール成分または単環アリール成分はそれぞれ１つ以上の独立したハロ、−ＯＨ、−
Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４
Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ
_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−Ｎ
Ｒ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ
^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１
Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ
^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３
１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、上
記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアルキル成分はそれぞれが
未置換であるか、または１つ以上のハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−
ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、
−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置
換され、
Ｒ^３１、Ｒ^３２、およびＲ^３３は各出現ごとに独立してＨまたはＣ_１−１０アルキルで
あって、Ｃ_１−１０アルキルは未置換であり、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５のＲ
^３４およびＲ^３５は、一緒に、それらが結合している窒素原子と共に、３〜１０員の飽和
または不飽和の環を形成し、上記環は独立して未置換であるか、または１つ以上の−ＮＲ
^３１Ｒ^３２、水酸基、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−６アルキル
、またはＯ−アリールで置換され、上記３〜１０員の飽和または不飽和の環は独立して、
窒素原子に加えてさらに０個、１個または２個のヘテロ原子を含む。

更なる態様では、本発明は、式ＩＩ‐Ａ−１の化合物、

または医薬的に許容可能なその塩を提供し、
Ｅ^２は−Ｈであり、Ｘ_１はＣＨであり、Ｘ_２はＮであり、
Ｒ_１は、‐Ｌ‐Ｃ_１−１０アルキル、‐Ｌ‐Ｃ_３−８シクロアルキル、‐Ｌ‐Ｃ_{１−１
０}アルキルヘテロシクリル、または‐Ｌ‐ヘテロシクリルであり、それぞれは未置換であ
るか、または１つ以上の独立したＲ^３で置換され、
Ｌは存在しないか、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３１）−
、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^３１）−、または−Ｎ（
Ｒ^３１）−であり、
Ｒ^３は水素、‐ＯＨ、‐ＯＲ^３１、‐ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、‐Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−４
アルキル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、またはヘテロシクリルであっ
て、上記アリールまたはヘテロアリール成分はそれぞれが未置換であるか、または１つ以
上の独立したアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘ
テロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールア
ルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３
２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ
_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１
Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２
Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）Ｎ
Ｒ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ
^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３
１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ
^３１Ｒ^３２で置換され、上記アルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクリル成分はそ
れぞれが未置換であるか、または１つ以上のアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ア
ルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテ
ロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３
、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３
１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２
で置換され、
‐（Ｗ_２）_ｋ−は−ＮＲ^７−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、または−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）
_２−であり、
ｋは０または１であり、
Ｒ^２は水素、ハロゲン、‐ＯＨ、‐Ｒ^３１、‐ＣＦ_３、‐ＯＣＦ_３、‐ＯＲ^３１、‐Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２、‐ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、‐ＣＯ_２Ｒ^３１、‐Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３
１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、
−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（
Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｎ
Ｒ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ
^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝
Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、二環式アリール、置換された単環アリール、ヘテロアリール、Ｃ_{１−１
０}アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、
Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０ア
ルケニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルキル−単環
アリール、単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルバイシクロアリール
、バイシクロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、置換されたＣ_１−１０アルキルアリール、
置換されたアリール−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_{１−
１０}アルキルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_{２−１
０}アルケニルアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘ
テロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニルアリール、
Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_{２−１
０}アルキニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_{２−
１０}アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル
、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシ−Ｃ_２−１０ア
ルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_{２−
１０}アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_２−１０アルケ
ニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−
Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_{２−
１０}アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロア
ルキル、またはヘテロアリール−ヘテロシクリルであって、上記アリールまたはヘテロア
リール成分はそれぞれ未置換であるか、または二環式アリール、ヘテロアリール成分、ま
たは単環アリール成分のそれぞれは、１つ以上の独立したハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−Ｃ
Ｆ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３
１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｎ
Ｏ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ
^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝
Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（
＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３
２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ
（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ
）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、上記アルキル、
シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアルキル成分はそれぞれが未置換である
か、または１つ以上のハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−
Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３
１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、
Ｒ^３１、Ｒ^３２、およびＲ^３３は各出現ごとに独立してＨまたはＣ_１−１０アルキルで
あって、Ｃ_１−１０アルキルは未置換であるか、または１つ以上のアリール、ヘテロアル
キル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基で置換され、上記アリール、ヘテロアル
キル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基はそれぞれに未置換であるか、または１
つ以上のハロ、−ＯＨ、−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＦ_３、−Ｏ−アリール、−ＯＣＦ_３
、−ＯＣ_１−１０アルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキ
ル）、−ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＨ（アリール）、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（
Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−１０アルキル−アリール）、−Ｃ（Ｏ
）（アリール）、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＯ_２−Ｃ_１−１０アルキルアリー
ル、−ＣＯ_２−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル
）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝
Ｏ）ＮＨ_２、−ＯＣＦ_３、−Ｏ（Ｃ_１−１０アルキル）、−Ｏ−アリール、−Ｎ（アリー
ル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル
、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）_０−２アリール、−ＳＯ_２
Ｎ（アリール）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−１０アルキル）（Ｃ_１−１０アルキル）、−ＳＯ_２
ＮＨ（Ｃ_１−１０アルキル）または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５で置換され、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５のＲ
^３４およびＲ^３５は、一緒に、それらが結合している窒素原子と共に、３〜１０員の飽和
または不飽和の環を形成し、上記環は独立して未置換であるか、または１つ以上の−ＮＲ
^３１Ｒ^３２、水酸基、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−６アルキル
、またはＯ−アリールで置換され、上記３〜１０員の飽和または不飽和の環は独立して、
窒素原子に加えてさらに０個、１個または２個のヘテロ原子を含み、
Ｒ^７は、水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、アリール、ヘテロアリー
ル、ヘテロシクリルまたはＣ_３−１０シクロアルキルであり、水素を除いてそれぞれが未
置換であるか、または１つ以上の独立したＲ^６で置換されており、
Ｒ^６はハロ、‐ＯＲ^３１、‐ＳＨ、ＮＨ_２、‐ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐
ＣＯ_２Ｒ^３１、‐ＣＯ_２アリール‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３
５、‐ＮＯ_２、‐ＣＮ、‐Ｓ（Ｏ）_０−２Ｃ_１−１０アルキル、‐Ｓ（Ｏ）_０−２アリー
ル、‐ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_{２−１
０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール‐Ｃ_１−１０アルキル、アリール‐Ｃ_{２
−１０}アルケニル、アリール‐Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリール‐Ｃ_１−１０アル
キル、ヘテロアリール‐Ｃ_２−１０アルケニル、またはヘテロアリール‐Ｃ_２−１０アル
キニルであり、上記のそれぞれは未置換であるか、または１つ以上の独立したハロ、シア
ノ、ニトロ、‐ＯＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ
_２−１０アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル、ハロＣ_２−１０アルケニル、ハロＣ_{２−
１０}アルキニル、‐ＣＯＯＨ、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３
５、‐ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐ＮＲ^３１Ｒ^３２、または‐Ｎ
Ｒ^３４Ｒ^３５で置換される。

さらに別の一態様では、本発明は、式ＩＩ‐Ａ−１の化合物または医薬的に許容可能な
その塩を提供し、
Ｅ^２は−Ｈであり、Ｘ_１はＣＨであり、Ｘ_２はＮであり、
Ｒ_１は、それぞれが未置換であるか、または１つ以上の独立したＲ^３で置換された‐Ｌ
‐Ｃ_１−１０アルキル、‐Ｌ‐Ｃ_３−８シクロアルキル、‐Ｌ‐Ｃ_１−１０アルキルヘテ
ロシクリル、または‐Ｌ‐ヘテロシクリルであり、
Ｌは存在しないか、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３１）−
、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^３１）−、または−Ｎ（
Ｒ^３１）−であり、
Ｒ^３は水素、‐ＯＨ、‐ＯＲ^３１、‐ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、‐Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−４
アルキル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、またはヘテロシクリルであっ
て、上記アリールまたはヘテロアリール成分はそれぞれが未置換であるか、または１つ以
上の独立したアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘ
テロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールア
ルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３
２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ
_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１
Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２
Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）Ｎ
Ｒ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ
^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３
１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ
^３１Ｒ^３２で置換され、上記アルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクリル成分はそ
れぞれが未置換であるか、または１つ以上のアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ア
ルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテ
ロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３
、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３
１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２
で置換され、
‐（Ｗ_２）_ｋ−は−ＮＨ−、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−、または−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２−で
あり、
Ｒ^２は水素、ハロゲン、‐ＯＨ、‐Ｒ^３１、‐ＣＦ_３、‐ＯＣＦ_３、‐ＯＲ^３１、‐Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２、‐ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、‐ＣＯ_２Ｒ^３１、‐Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３
１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、
−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（
Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｎ
Ｒ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ
^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝
Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、−ＳＣ（＝Ｏ）
ＮＲ^３１Ｒ^３２、二環式アリール、置換された単環アリール、ヘテロアリール、Ｃ_{１−１
０}アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、
Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０ア
ルケニル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルキル−単環
アリール、単環アリール−Ｃ_２−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルバイシクロアリール
、バイシクロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、置換されたＣ_１−１０アルキルアリール、
置換されたアリール−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_{１−
１０}アルキルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_{２−１
０}アルケニルアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘ
テロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、
Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_{２−１
０}アルキニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_{２−
１０}アルキニル−Ｃ_３−８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル
、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルキ
ニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_２−１０
アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル
、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_{１
−１０}アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０
アルキニル、ヘテロアリール−Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロアルキ
ル、またはヘテロアリール−ヘテロシクリルであって、上記二環式アリールまたはヘテロ
アリール成分はそれぞれが未置換であるか、または二環式アリール、ヘテロアリール成分
または単環アリール成分はそれぞれ１つ以上の独立したハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ
_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１
、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ
_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３
５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝
Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２
）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（
＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）
ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、上記アルキル、シ
クロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアルキル成分はそれぞれが未置換であるか
、または１つ以上のハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ
−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１
、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、
Ｒ^３１、Ｒ^３２、およびＲ^３３は各出現ごとに独立してＨまたはＣ_１−１０アルキルで
あって、Ｃ_１−１０アルキルは未置換であり、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５のＲ
^３４およびＲ^３５は、一緒に、それらが結合している窒素原子と共に、３〜１０員の飽和
または不飽和の環を形成し、上記環は独立して未置換であるか、または１つ以上の−ＮＲ
^３１Ｒ^３２、水酸基、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−６アルキル
、またはＯ−アリールで置換され、上記３〜１０員の飽和または不飽和の環は独立して、
窒素原子に加えてさらに０個、１個または２個のヘテロ原子を含む。

更なる態様では、本発明は、式ＩＩ‐Ａ−１の化合物または医薬的に許容可能なその塩
を提供し、
Ｅ^２は−Ｈであり、Ｘ_１はＣＨであり、Ｘ_２はＮであり、
Ｒ_１は、‐Ｌ‐Ｃ_１−１０アルキル、‐Ｌ‐Ｃ_３−８シクロアルキル、‐Ｌ‐Ｃ_{１−１
０}アルキルヘテロシクリル、または‐Ｌ‐ヘテロシクリルであり、それぞれは未置換であ
るか、または１つ以上の独立したＲ^３で置換され、
Ｌは存在しないか、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３１）−
、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^３１）−、または−Ｎ（
Ｒ^３１）−であり、
Ｒ^３は水素、‐ＯＨ、‐ＯＲ^３１、‐ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、‐Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−４
アルキル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、またはヘテロシクリルであっ
て、上記アリールまたはヘテロアリール成分はそれぞれが未置換であるか、または１つ以
上の独立したアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘ
テロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールア
ルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３
２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ
_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１
Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２
Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）Ｎ
Ｒ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ
^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３
１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ
^３１Ｒ^３２で置換され、上記アルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクリル成分はそ
れぞれが未置換であるか、または１つ以上のアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ア
ルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテ
ロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３
、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３
１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２
で置換され、
‐（Ｗ_２）_ｋ−は−ＮＨ−、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−、または−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２−で
あり、
Ｒ^２は水素、ハロゲン、‐ＯＲ^３１、‐ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐Ｃ（Ｏ
）Ｒ^３１、‐ＣＯ_２Ｒ^３１、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５
、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、二環式
アリール、置換された単環アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シ
クロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル
−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル−Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_３−８シク
ロアルキル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルキル−単環アリール、単環アリール
−Ｃ_２−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルバイシクロアリール、バイシクロアリール−
Ｃ_１−１０アルキル、置換されたＣ_１−１０アルキルアリール、置換されたアリール−Ｃ
_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロシク
リル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_２−１０アルケニルアリール、
Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアリール、Ｃ_２−１０アルケニルヘテロアルキル、Ｃ_{２−１
０}アルケニルヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルキニルアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘ
テロアリール、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニルヘテロシク
リル、Ｃ_２−１０アルケニル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルキニル−Ｃ_３−
８シクロアルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシ
Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルＣ_１−１０アルキル、ヘテロシクリルＣ_２−１０アルケニル、ヘテロシク
リル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０
アルキニル、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロ
アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロアリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロアリ
ール−Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロアルキル、またはヘテロアリー
ル−ヘテロシクリルであって、上記二環式アリールまたはヘテロアリール成分はそれぞれ
が未置換であるか、または二環式アリール、ヘテロアリール成分または単環アリール成分
はそれぞれ１つ以上の独立したハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ
^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ
（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）
_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ
）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−Ｎ
Ｒ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３
１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１
Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、
−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、また
は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、上記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシ
クリル、またはヘテロアルキル成分はそれぞれが未置換であるか、または１つ以上のハロ
、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１
Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４
Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、
Ｒ^３１、Ｒ^３２、およびＲ^３３は各出現ごとに独立してＨまたはＣ_１−１０アルキルで
あって、Ｃ_１−１０アルキルは未置換であり、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５のＲ
^３４およびＲ^３５は、一緒に、それらが結合している窒素原子と共に、３〜１０員の飽和
または不飽和の環を形成し、上記環は独立して未置換であるか、または１つ以上の−ＮＲ
^３１Ｒ^３２、水酸基、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−６アルキル
、またはＯ−アリールで置換され、上記３〜１０員の飽和または不飽和の環は独立して、
窒素原子に加えてさらに０個、１個または２個のヘテロ原子を含む。

別の一態様では、式ＩＩ‐Ａ−１の化合物は式ＩＩ−Ａ−１ａの化合物か、

または医薬的に許容可能なその塩であり、Ｅ^２は−Ｈであり、Ｘ_１はＣＨであり、Ｘ_２
はＮであり、
Ｒ_１は、‐Ｌ‐Ｃ_１−１０アルキル、‐Ｌ‐Ｃ_３−８シクロアルキル、‐Ｌ‐Ｃ_{１−１
０}アルキルヘテロシクリル、または‐Ｌ‐ヘテロシクリルであり、それぞれは未置換であ
るか、または１つ以上の独立したＲ^３で置換され、
Ｌは存在しないか、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３１）−
、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^３１）−、または−Ｎ（
Ｒ^３１）−であり、
Ｒ^３は水素、‐ＯＨ、‐ＯＲ^３１、‐ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、‐Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−４
アルキル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、またはヘテロシクリルであっ
て、上記アリールまたはヘテロアリール成分はそれぞれが未置換であるか、または１つ以
上の独立したアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘ
テロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールア
ルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３
２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３
２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ
_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１
Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２
Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）Ｎ
Ｒ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ
^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３
１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ
^３１Ｒ^３２で置換され、上記アルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクリル成分はそ
れぞれが未置換であるか、または１つ以上のアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ア
ルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテ
ロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３
、−ＯＲ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３
１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２
で置換され、
‐（Ｗ_２）_ｋ−は−ＮＨ−、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−、または−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２−で
あり、
Ｒ^２は水素、ハロゲン、‐ＯＲ^３１、‐ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐ＮＲ^３４Ｒ^３５、‐Ｃ（Ｏ
）Ｒ^３１、‐ＣＯ_２Ｒ^３１、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、‐Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５
、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５、二環式
アリール、置換された単環アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−８シ
クロアルキル、Ｃ_１−１０アルキル−Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル
−Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルキル−単環アリール、単環アリール−Ｃ_２−１０
アルキル、Ｃ_１−１０アルキルバイシクロアリール、バイシクロアリール−Ｃ_１−１０ア
ルキル、置換されたＣ_１−１０アルキルアリール、置換されたアリール−Ｃ_１−１０アル
キル、Ｃ_１−１０アルキルヘテロアリール、Ｃ_１−１０アルキルヘテロシクリル、Ｃ_{２−
１０}アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ_１−１０ア
ルキル、ヘテロシクリルＣ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル
、アリール−ヘテロシクリル、ヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、ヘテロアリール−
ヘテロアルキル、またはヘテロアリール−ヘテロシクリルであって、上記二環式アリール
またはヘテロアリール成分はそれぞれが未置換であるか、または二環式アリール、ヘテロ
アリール成分または単環アリール成分はそれぞれ１つ以上の独立したハロ、−ＯＨ、−Ｒ
^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ
^３５、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＳＯ_２
ＮＲ^３４Ｒ^３５、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３２、−ＮＲ
^３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３３、−ＮＲ^３１Ｓ（Ｏ）_０−２Ｒ^３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^３
１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＮＲ^３３Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ
（＝ＮＲ^３２）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３１Ｃ（＝ＮＲ^３２）ＳＲ^３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３
３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３１
、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１ＯＲ^３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換され、上記
アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアルキル成分はそれぞれが未
置換であるか、または１つ以上のハロ、−ＯＨ、−Ｒ^３１、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−Ｏ
Ｒ^３１、−Ｏ−アリール、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−
ＣＯ_２Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２で置換
され、
Ｒ^３１、Ｒ^３２、およびＲ^３３は各出現ごとに独立してＨまたはＣ_１−１０アルキルで
あって、Ｃ_１−１０アルキルは未置換であり、
−ＮＲ^３４Ｒ^３５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３５、または−ＳＯ_２ＮＲ^３４Ｒ^３５のＲ
^３４およびＲ^３５は、一緒に、それらが結合している窒素原子と共に、３〜１０員の飽和
または不飽和の環を形成し、上記環は独立して未置換であるか、または１つ以上の−ＮＲ
^３１Ｒ^３２、水酸基、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−６アルキル
、またはＯ−アリールで置換され、上記３〜１０員の飽和または不飽和の環は独立して、
窒素原子に加えてさらに０個、１個または２個のヘテロ原子を含む。

Ｂ．反応系
本明細書で開示した化合物は、下記の経路により調製できる。本明細書で使用する材料
は、市販の材料か、または当技術分野で一般に知られた合成方法により調製されるもので
ある。これらの反応系は、列挙した化合物または例示のために使用したいかなる特定の置
換基にも限定されるものではない。番号付けは、必ずしも請求項または他の表に対応する
ものではない。

一実施形態では、フォルムアミドで官能化したヘテロシクリルＡ−１を縮合することに
より化合物を合成してピラゾロピリミジンＡ−２を得る。ピラゾロピリミジンは、Ａ−３
のように、ピラゾール環にヨード置換基を導入するＮヨードスクシンイミドで処理される
。炭酸カリウムなどの塩基の存在下でピラゾロピリミジンＡ３を式Ｒ_１−Ｌｇの化合物と
反応させることにより、Ｒ_１置換基が導入され、式Ａ−４の化合物を得る。このステップ
で使用するのに適した塩基としては他に、限定はしないが水酸化ナトリウムとカリウムｔ
−ブトキシドがある。式Ｒ_１−Ｌｇの化合物は、式Ｉ’−Ａ’の化合物のＲ_１に定義され
た成分Ｒ_１を有するが、ここで−Ｌｇは、ハロゲン化物（ブロモ、ヨード、および塩素）
やトシラートなどの適切な離脱基、または他の適した離脱基である、
次に、アリールまたはヘテロアリールボロン酸を式Ａ−４の化合物と反応させることに
より、Ｍ_１に対応する置換基が導入され、化合物Ａ−５を得る。

別法として、反応系Ａ−１に示すように、アルキル化ピラゾロピリミジンＡ−４を得る
ために光延化学反応を使用することができる。トリフェニルホスフィンおよびアゾジカル
ボン酸ジイソプロピル（ＤＩＡＤ）の存在下でヨードピラゾロピリミジンＡ−３を適切な
アルコールと反応させて、ピラゾロピリミジンＡ−４を得る。

本発明の化合物は、反応系Ｂで全般的に示した反応系により合成することができる。こ
の合成は、式Ａの化合物を式Ｂの化合物と結合することにより進行して、式Ｃの化合物を
得る。この結合のステップは、通常、例えば、限定はしないがパラジウムテトラキス（ト
リフェニルホスフィン）を含めたパラジウム触媒を使用して触媒される。この結合は、一
般に、非限定的な例としては炭酸ナトリウムがあげられる適切な塩基の存在下で行われる
。この反応に適した溶媒の一例としては、水性ジオキサンがある。

反応系Ｂで使用するための式Ａの化合物は式Ａの構造を有するが、式中Ｔ_１はトリフレ
ートまたはハロ（ブロモ、塩素、およびヨードを含む）であり、Ｒ_１、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３
、Ｒ_３１およびＲ_３２は式Ｉ’−Ａ’の化合物に定義されている。式Ｂに示すようなボロ
ン酸および酸誘導体の場合、ＭはＭ_１またはＭ_２である。Ｍ_１は、式Ｉ’−Ａ’の化合物
に定義されている。例えば、Ｍ_１は、本明細書で開示するＭ_１成分を非限定的に含めた、
５−ベンゾオキサゾリルまたは６−ベンゾオキサゾリルであってよい。Ｍ_２は、Ｍ_２成分
が式Ａの化合物の二環性コアに結合された後で、Ｍ_１を形成するために合成変換された成
分である。

式Ｂの化合物の場合、Ｇは水素またはＲ_Ｇ１だが、ここでＲ_Ｇ１はアルキル、アルケニ
ル、またはアリールである。別法として、Ｂ（ＯＧ）_２が共に５員環成分または６員環成
分を形成する。一部の実施形態では、式Ｂの化合物は、式Ｅの構造を有する化合物である
が、

ここでＧはＨまたはＲ_Ｇ１であり、Ｒ_Ｇ１はアルキル、アルケニル、またはアリールで
ある。別法として、

は５員環成分または６員環成分を形成し、Ｒ_２はＲ_Ｇ２成分であるが、ここでＲ_Ｇ２成分
は、Ｈ、アシル、または、限定はしないがカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル（Ｂｏｃ）、カ
ルボベンジルオキシ（Ｃｂｚ）、ベンジル（Ｂｚ）、フルオレニルメチルオキシカルボニ
ル（ＦＭＯＣ）、パラメトキシベンジル（ＰＭＢ）などを含めたアミノ保護基である。

一部の実施形態では、式Ｂの化合物は式Ｂ’の化合物であって、式中ＧはＲ_Ｇ１であり
、または式Ｂ”の化合物であって、式中Ｇは水素である。反応系Ｃは、式Ｂ’の化合物、
または任意には反応系Ｃで使用するための式Ｂ”の化合物を合成するための反応系例を示
す。この反応は、式Ｄの化合物をホウ酸トリアルキルまたはボロン酸誘導体と反応させる
ことにより進行し、式Ｂ”の化合物を得る。この反応は、通常は、ジオキサンまたはテト
ラヒドロフランなどの溶媒中で実施される。ホウ酸トリアルキルとしては、限定はしない
がトリイソプロピルが含まれ、ボロン酸誘導体としては、限定はしないがビス（ピナコラ
ト）ジボロンが含まれる。

反応がホウ酸トリアルキルで実行される場合は、ホウ酸を加える前に、陰イオンを生成
するために、まずｎ−ブチルリチウムが式Ｄの化合物に加えられる。反応がビス（ピナコ
ラト）ジボロンなどのボロン酸誘導体で実行される場合、パラジウム触媒および塩基が使
用される。典型的なパラジウム触媒としては、限定はしないが塩化パラジウム（ジフェニ
ルホスフィノ）フェロセン）が含まれる。適切な塩基としては、限定はしないが酢酸カリ
ウムが含まれる。

反応系Ｃで使用するための式Ｄの化合物は、式中Ｔ_２がハロまたは他の離脱基であり、
Ｍが上記反応系Ｂで定義された化合物である。式Ｂ’の化合物は、塩酸などの酸で処理す
ることにより式Ｂ”の化合物にさらに変換することができる。

式Ｂ、Ｂ’、Ｂ”、またはＥの化合物の一実施形態では、Ｇ基は水素である。式Ｂ、Ｂ
’、Ｂ”、またはＥの化合物の一実施形態では、Ｇ基はＲ_Ｇ１である。

一部の実施形態では、Ｍ_１が例えば２‐Ｎ−アセチル−ベンザオキサゾール−５−イル
の場合、結合反応後には、Ｍ_１成分の更なる合成変換は実行されない。

反応系Ｃによって合成できる式Ｂの化合物の例としては、限定はしないが下記の式の化
合物が含まれる。

本発明の他の実施形態では、式Ｅの化合物は、反応系Ｃ−１に示すように式Ｆの化合物
から合成される。

反応系Ｃ−１は、式Ｅの化合物を合成する反応系の一例を示す。この反応は、式Ｆの化
合物にホウ酸トリアルキルまたはボロン酸誘導体を反応させることにより進行して、式Ｅ
の化合物を得る。この反応の条件は、上記で反応系Ｃに記載した通りである。

反応系Ｃ−１で使用するための式Ｆの化合物は、式中Ｔ_２がハロ（Ｂｒ、Ｃｌ、および
ｌを含む）または他の離脱基（限定はしないがトリフレート、トシラート、およびメシラ
ートを含む）であり、またＧ_ｐ成分がＨ、アシル、または、限定はしないがカルバミン酸
ｔｅｒｔ−ブチル（Ｂｏｃ）、カルボベンジルオキシ（Ｃｂｚ）、ベンジル（Ｂｚ）、フ
ルオレニルメチルオキシカルボニル（ＦＭＯＣ）、パラメトキシベンジル（ＰＭＢ）など
を含めたアミノ保護基である。

式中Ｇがアルキルである式Ｅの化合物は、塩酸などの酸による処理により、式中Ｇが水
素の式Ｅの化合物にさらに変換することができる。

式Ｂの化合物を式Ａの化合物に結合した後で、必要に応じ、ベンゾオキサゾール成分（
すなわち、式Ｃの成分）に対して置換基の脱保護（例えば、アミノ置換基からのＢｏｃ保
護の除去）が実行される。

このような保護基を有する化合物の例としては、限定はしないが下記の化合物が含まれ
る。

Ｍ_２からＭ_１への変換の一例は、以下に示すように反応系Ｄにより実施することができ
る。

ステップ１で、式３−１の化合物を、水性溶媒／有機溶媒の混合物中でパラジウムテト
ラキス（トリフェニルホスフィン）および炭酸ナトリウムなどの適切な塩基の存在下で、
ボロン酸３−２と反応させて、式３−３の化合物を得る。ステップ２で、式３−３の化合
物は、酢酸の溶媒中で硝酸約２当量と反応させて、式３−４の化合物を得る。ステップ３
での次の変換を達成するために、２つの代替変換を使用することができる。第１の方法で
は、式３−４の化合物を水中でニチオン酸ナトリウムおよび水酸化ナトリウムで処理して
、式３−５の化合物を得る。別法として、式３−４の化合物を水素雰囲気下の適切な溶媒
中でパラジウム炭素を使用して還元し、式３−５の化合物を得る。

ステップ４で、化合物３−５を、メタノール／テトラヒドロフラン混合物などの溶媒中
で臭化シアンの約１．２当量で反応させて、式３−６の化合物を得る。式３−６の化合物
は、他の置換または誘導によりさらに変換することができる。

反応系Ｄの方法で有用な式３−１の化合物は式３−１の構造を有するが、式中Ｔ_１はト
リフレートまたはハロ（ブロモ、塩素、およびヨードを含む）であり、Ｒ_１、Ｘ_１、Ｘ_２
、Ｘ_３、Ｒ_３１およびＲ_３２は式Ｉ’−Ａ’の化合物に定義される。

ピラゾロピリミジンコアを有する化合物例は、式Ｅにより合成することができる。

反応系Ｅのステップ１では、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）の化合物Ａ−２を約８０
°ＣでＮ−ハロスクシンイミド（ＮＴ_１Ｓ）で反応させて、式中Ｔ_１がヨードまたはブロ
モである化合物４−１を得る。ステップ２で、ＤＭＦの化合物４−１を炭酸カリウムの存
在下で化合物Ｒ_１Ｔ_ｘで反応させて、化合物４−２を得る。ステップ４で、化合物４−２
は、炭酸ナトリウムの存在下でパラジウムテトラキス（トリフェニルホスフィン）などの
パラジウム触媒を使用して式Ｂの化合物と結合され、示されるようなピラゾロピリミジン
化合物を得る。

反応系Ｅでの使用に適した式Ｒ_１Ｔ_ｘの化合物は、式中Ｒ_１はシクロアルキルまたはア
ルキルであり、Ｔ_ｘは、ハロ（ブロモ、ヨード、または塩素を含む）または限定はしない
がメシレートまたはトシラートを含む離脱基の化合物である。

反応系Ｆ−Ｍは、Ｍ_１置換基を導入するために、上記反応系Ａ、Ｂ、およびＥに記載の
本発明の化合物の合成に使用する中間物の調整に有用なボラン試薬の合成方法を示す。

合成方法の一別法では、式Ｎ−１の化合物および式Ｎ−２の化合物が結合されて、式Ｃ
の化合物を得る。結合ステップは、通常、例えば限定はしないがパラジウムテトラキス（
トリフェニルホスフィン）を含めたパラジウム触媒を使用して触媒される。この結合は、
一般に、この結合は、一般に、非限定的な例としては炭酸ナトリウムがあげられる適切な
塩基の存在下で行われる。この反応に適した溶媒の一例としては、水性ジオキサンがある
。

反応系Ｎで使用するための式Ｎ−１の化合物は式Ｎ−１の構造を有するが、式中Ｇは水
素またはＲ_Ｇ１であり、Ｒ_Ｇ１はアルキル、アルケニル、またはアリールである。別法と
して、式Ｎ−１の化合物のＢ（ＯＧ）_２は共に５員環成分または６員環成分を形成する。
式Ｎ−１の化合物のＲ_１、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｒ_３１およびＲ_３２は式Ｉ’−Ａ’の化合
物に定義されている通りである。

反応系Ｎで使用するための式Ｎ−２の化合物は式Ｎ−２の構造を有するが、式中Ｔ_１は
トシラートまたはハロ（ブロモ、塩素、およびヨードを含む）である。式Ｎ−２の化合物
のＭは、Ｍ_１またはＭ_２である。Ｍ_１は式Ｉの化合物に定義されている。例えば、Ｍ_１は
、本明細書で開示するＭ_１成分を非限定的に含めた、５−ベンゾオキサゾリルまたは６−
ベンゾオキサゾリルであってよい。Ｍ_２は、Ｍ_２成分が式Ｎ−１の化合物の二環性骨格に
結合された後で、Ｍ_１を形成するために合成変換された成分である。

式Ｎ−１の化合物は、反応系Ｎ−１に示すように合成されてよい。式Ｎ−１の化合物を
ホウ酸トリアルキルまたはボロン酸誘導体と反応させて、式Ｎ−１の化合物を得るために
、。この反応は、通常は、ジオキサンまたはテトラヒドロフランなどの溶媒中で実施され
る。ホウ酸トリアルキルとしては、限定はしないがホウ酸トリイソプロピルが含まれ、ボ
ロン酸誘導体としては、限定はしないがビス（ピナコラト）ジボロンが含まれる。

反応がホウ酸トリアルキルで実行される場合は、ホウ酸を加える前に、陰イオンを生成
するために、まずｎ−ブチルリチウムが式Ｎ−３の化合物に加えられる。反応がビス（ピ
ナコラト）ジボロンなどのボロン酸誘導体で実行される場合、パラジウム触媒および塩基
が使用される。典型的なパラジウム触媒としては、限定はしないが塩化パラジウム（ジフ
ェニルホスフィノ）フェロセン）が含まれる。適切な塩基としては、限定はしないが酢酸
カリウムが含まれる。

反応系Ｎ−１での使用に適した式Ｎ−３の化合物は、式中Ｔ_２がハロまたはメシレート
、トシラート、またはトリフレートなどの他の離脱基である。式Ｎ−３の化合物のＸ_１、
Ｘ_２、Ｘ_３、Ｒ_１、Ｒ_３１およびＲ_３２は式Ｉ’−Ａ’の化合物に定義される。

本発明の一部の実施形態では、式Ａ、Ｂ、Ｂ’、Ｂ”、Ｃ、Ｃ”、Ｄ、Ｅ、Ｅ”、３−
１、３−２、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｎ−１”、Ｎ−３”、３−１”、３−３
”、３−４”、３−５”、３−６”、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物が、限定はしな
いが塩酸塩、アセテート、蟻酸エステル、硝酸塩、硫酸塩、およびボロン酸塩を含むその
塩として提供される。

本発明の一部の実施形態では、限定はしないが塩化パラジウム（ジフェニルホスフィノ
）フェロセン）およびパラジウムテトラキス（トリフェニルホスフィン）を含むパラジウ
ム化合物が、式Ａ、Ｂ、Ｂ’、Ｂ”、Ｃ、Ｃ”、Ｄ、Ｅ、Ｅ”、３−１、３−２、３−３
、３−４、３−５、３−６、Ｎ−１”、Ｎ−３”、３−１”、３−３”、３−４”、３−
５”、３−６”、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物の合成に使用される。式Ａ、Ｂ、Ｂ
’、Ｂ”、Ｃ、Ｃ”、Ｄ、Ｅ、Ｅ”、３−１、３−２、３−３、３−４、３−５、３−６
、Ｎ−１”、Ｎ−３”、３−１”、３−３”、３−４”、３−５”、３−６”、Ｎ−１”
、またはＮ−３”の化合物の合成にパラジウム化合物が存在する場合、式Ａ、Ｂ、Ｂ’、
Ｂ”、Ｃ、Ｄ、Ｅ、３−１、３−２、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｎ−１、または
Ｎ−３の化合物の約０．００５モル当量から約０．５モル当量、約０．０５モル当量から
約０．２０モル当量、約０．０５モル当量から約０．２５モル当量、約０．０７モル当量
から０．１５モル当量、または約０．８モル当量から約０．１モル当量の範囲の分量が存
在する。一部の実施形態では、限定はしないが塩化パラジウム（ジフェニルホスフィノ）
フェロセン）およびパラジウムテトラキス（トリフェニルホスフィン）を含むパラジウム
化合物が、式Ａ、Ｂ、Ｂ’、Ｂ”、Ｃ、Ｃ”、Ｄ、Ｅ、Ｅ”、３−１、３−２、３−３、
３−４、３−５、３−６、Ｎ−１”、Ｎ−３”、３−１”、３−３”、３−４”、３−５
”、３−６”、Ｎ−１”、またはＮ−３”の化合物の合成に、式Ａ、Ｂ、Ｂ’、Ｂ”、Ｃ
、Ｃ”、Ｄ、Ｅ、Ｅ”、３−１、３−２、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｎ−１”、
Ｎ−３”、３−１”、３−３”、３−４”、３−５”、３−６”、Ｎ−１”、またはＮ−
３”の化合物を合成するために使用される、式Ａ、Ｂ、Ｂ’、Ｂ”、Ｃ、Ｃ”、Ｄ、Ｅ、
Ｅ”、３−１、３−２、３−３、３−４、３−５、３−６、Ｎ−１”、Ｎ−３”、３−１
”、３−３”、３−４”、３−５”、３−６”、Ｎ−１”、またはＮ−３”の出発材料の
約０．０７モル、約０．０８モル、約０．０９モル、約０．０９モル、約０．０１モル、
約０．１１モル、約０．１２モル、約０．１３モル、約０．１４モル、または約０．１５
モル当量だけ存在する。

上記反応系Ｂ、Ｄ、Ｅ、ＮまたはＮ−１の一部の実施形態では、式Ａ、Ｃ、３−１、３
−３、３−４、３−５、３−６、Ａ−２、４−１、４−２、Ｎ−１およびＮ−３の化合物
の別の一実施形態は、下記の反応系Ｂ’、Ｄ’、Ｅ’、Ｎ’、またはＮ−１’に示すとお
りである。これらの代替の合成では、式Ｃ、３−１、３−３、３−４、３−５、３−６、
Ａ−２、４−１、４−２、Ｎ−１またはＮ−３の化合物の生成には、１つ以上の合成ステ
ップ中にＲ_Ｇ２成分を存在させるアミノ成分を含有する化合物が使用されるが、式中Ｒ_Ｇ
２は、限定はしないがカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル（Ｂｏｃ）、カルボベンジルオキシ
（Ｃｂｚ）、ベンジル（Ｂｚ）、フルオレニルメチルオキシカルボニル（ＦＭＯＣ）、ｐ
−メトキシベンジル（ＰＭＢ）などを含むアミノ保護基である。これらの化合物は、式Ａ
”、Ｃ”、３−１”、３−３”、３−４”、３−５”、３−６”、Ａ−２”、４−１”、
４−２”、Ｎ−１”またはＮ−３”を含む。

Ｒ_Ｇ２成分は、所望の時点で適切な方法により除去されるが、その結果、式Ｃ、３−１
、３−３、３−４、３−５、３−６、Ａ−２、４−１、４−２、Ｎ−１およびＮ−３の化
合物は、アミノ成分のＲ_Ｇ２成分をＲ_３１水素で置き換えられている。この変換は、式Ｃ
”の化合物をＣの化合物（すなわち、反応系Ｅ’のステップ４のように）への変換、およ
び式３‐６”の化合物の式３−６の化合物（すなわち、反応系Ｄ’のステップ５のように
）への変換のために具体的に示されている。この例示は、ステップの選択に関しては全く
限定するものではなく、ＮＲ_３１Ｒ_Ｇ２を含有する化合物を、式中Ｒ_３２成分を水素とす
るＮＲ_３１Ｒ_３２を含有する化合物に変換することができる。

さらに、本発明は、式Ａ、Ｂ、Ｂ’、Ｂ”、Ｃ、Ｅ、３−１、３−２、３−３、３−４
、３−５、３−６、Ｎ−１、またはＮ−３の化合物の合成方法を包含するが、ここで、Ｍ
、Ｍ_１、またはＲ_１のうちの１つ以上のは、その合成の１つ以上のステップ中に保護基を
存在させる。Ｍ、Ｍ_１、またはＲ_１成分のための使用に適した保護基は、そのような変換
のために適した組み込み方法、除去方法、および試薬と並んで当技術分野ではよく知られ
ている。

Ｘ_４がＣ−Ｒ^９である本発明の化合物は、上記の反応系に記載の方法に類似の方法で調
製可能である。

Ｃ．本発明の化合物のサブクラス例
本発明の一部の化合物例を以下に示す。本発明の化合物は、本明細書に記載の化合物に
限定されるものではない。

本発明の化合物例には、置換基Ｒ_１、Ｘ_１、およびＶを以下に示す、サブクラス１ａ、
１ｂ、２ａ、２ｂ、３ａ、３ｂ、４ａ、４ｂ、５ａ、５ｂ、６ａ、６ｂ、７ａ、７ｂ、８
ａ、８ｂ、９ａ、９ｂ、１０ａ、１０ｂ、１１ａ、１１ｂ、１２ａ、１２ｂ、１３ａ、１
３ｂ、１４ａ、１４ｂ、１５ａ、１５ｂ、１６ａ、または１６ｂの化合物が含まれる。

一部の実施形態では、Ｒ_１がＨであり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベン
ジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥ
ｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他
の実施形態では、Ｒ_１がＨであり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フ
ェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨ
ＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形
態では、Ｒ_１がＣＨ_３であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェ
ニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣ
ＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態
では、Ｒ_１がＣＨ_３であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル
、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉ
Ｐｒ、ＮＨＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では
、Ｒ_１がＥｔであり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、Ｎ
ＨＭｅ、ＮＨ_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ
、ＮＨＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ
_１がＥｔであり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ
、ＮＨ_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨ
ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１がｉ
Ｐｒであり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、
ＮＨ_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣ
ＯＯＭｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１がｉＰ
ｒであり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。一実施形態では、Ｒ_１がｉＰｒであ
り、Ｘ_１がＮの場合、ＶはＮＨ_２である。別の一実施形態では、Ｒ_１がｉＰｒであり、Ｘ
_１がＮの場合、ＶはＮＨＣＯＭｅである。他の実施形態では、Ｒ_１がシクロブチルであり
、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２、Ｎ
ＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭｅ、
ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１がシクロブチルで
あり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２、
ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭｅ
、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１がシクロペンチ
ルであり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、Ｎ
Ｈ_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯ
ＯＭｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１がシクロ
ペンチルであり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ
、ＮＨ_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨ
ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１がフ
ェニルであり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ
、ＮＨ_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨ
ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１がフ
ェニルであり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、
ＮＨ_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣ
ＯＯＭｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１がピリ
ジン−２‐イルであり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、
ＮＨＭｅ、ＮＨ_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰ
ｒ、ＮＨＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、
Ｒ_１がピリジン−２‐イルであり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フ
ェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨ
ＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形
態では、Ｒ_１がＮ−メチルアミノシクロヘキサ−４−イルであり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖ
はフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、Ｎ
ＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮ
ＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１がＮ−メチルアミノシクロヘキサ−４‐イ
ルであり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１がＮ−メチ
ルアミノピペリジン−４−イルであり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジ
ル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ
、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の
実施形態では、Ｒ_１がＮ−メチルピペリジン−４‐イルであり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフ
ェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣ
ＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳ
Ｏ_２Ｍｅである。別の実施形態では、Ｒ_１がＮ−メチルアミノシクロブット−３−イルで
あり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１がＮ−メチル
アミノシクロブット−３‐イルであり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル
、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、
ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実
施形態では、Ｒ_１がｔｅｒｔ−ブチルであり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、
ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣ
ＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである
。他の実施形態では、Ｒ_１がｔｅｒｔ−ブチルであり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルア
ミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、
ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅ
である。他の実施形態では、Ｒ_１が１−シアノ−ブタ−４−イルであり、Ｘ_１がＣＨの場
合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯ
Ｈ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨＭｅ、ま
たはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が１−シアノ−ブタ−４−イルであ
り、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２、Ｎ
ＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭｅ、
ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が１−シアノ−プ
ロパ−３−イルであり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、
ＮＨＭｅ、ＮＨ_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰ
ｒ、ＮＨＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、
Ｒ_１が１−シアノ−プロパ−３−イルであり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベ
ンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯ
Ｅｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。
他の実施形態では、Ｒ_１が３−アゼチジニルであり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルア
ミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、
ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅ
である。他の実施形態では、Ｒ_１が３−アゼチジニルであり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェ
ニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯ
Ｍｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ
_２Ｍｅである。

他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。
他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。 他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。そしてＸ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニ
ルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭ
ｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２
Ｍｅである。

他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ
_２、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯ
Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはフェニルアミノ、ベンジル、フェニル、ＮＨＭｅ、ＮＨ_２
、ＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯＥｔ、ＮＨＣＯｉＰｒ、ＮＨＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨＭｅ、またはＮＨＳＯ_２Ｍｅである。

指摘した実施形態では、ピリジン−２−イルは

であり、Ｎ−メチルアミノシクロヘキサ−４−イルは

であり、Ｎ−メチルアミノピペリジン−４−イルは

であり、Ｎ−メチルアミノシクロブット−３−イルは

である。

本発明の化合物例には、置換基Ｒ_１、Ｘ_１、およびＶを以下に示す、サブクラス１ａ、
１ｂ、２ａ、２ｂ、３ａ、３ｂ、４ａ、４ｂ、５ａ、５ｂ、６ａ、６ｂ、７ａ、７ｂ、８
ａ、８ｂ、９ａ、９ｂ、１０ａ、１０ｂ、１１ａ、１１ｂ、１２ａ、１２ｂ、１３ａ、１
３ｂ、１４ａ、１４ｂ、１５ａ、１５ｂ、１６ａ、または１６ｂの化合物が含まれる。一
部の実施形態では、Ｒ_１がＨであり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミ
ド、シクロプロピルアミノ、モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、または
Ｎ−モルホリノである。他の実施形態では、Ｒ_１がＨであり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシク
ロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシ
エチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。一部の実施形態では、Ｒ_１がＣＨ_３であり
、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モルホ
リノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実施形
態では、Ｒ_１がＣＨ_３であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シク
ロプロピルアミノ、モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モル
ホリノである。一部の実施形態では、Ｒ_１がＥｔであり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロ
プロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエ
チルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実施形態では、Ｒ_１がＥｔであり、Ｘ_１
がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モルホリノエチ
ルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。一部の実施形態では
、Ｒ_１がｉＰｒであり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプ
ロピルアミノ、モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリ
ノである。他の実施形態では、Ｒ_１がｉＰｒであり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパ
ンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルア
ミノ、またはＮ−モルホリノである。一部の実施形態では、Ｒ_１がシクロブチルであり、
Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モルホリ
ノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実施形態
では、Ｒ_１がシクロブチルであり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、
シクロプロピルアミノ、モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−
モルホリノである。一部の実施形態では、Ｒ_１がシクロペンチルであり、Ｘ_１がＣＨの場
合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モルホリノエチルアミノ
、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実施形態では、Ｒ_１がシ
クロペンチルであり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピ
ルアミノ、モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノで
ある。一部の実施形態では、Ｒ_１がフェニルであり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロ
パンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチル
アミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実施形態では、Ｒ_１がフェニルであり、Ｘ_１
がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モルホリノエチ
ルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。一部の実施形態では
、Ｒ_１がピリジン−２‐イルであり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミ
ド、シクロプロピルアミノ、モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、または
Ｎ−モルホリノである。他の実施形態では、Ｒ_１がピリジン−２‐イルであり、Ｘ_１がＮ
の場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モルホリノエチルア
ミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。一部の実施形態では、Ｒ
_１がＮ−メチルアミノシクロヘキサ−４−イルであり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプ
ロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチ
ルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実施形態では、Ｒ_１がＮ−メチルアミノシ
クロヘキサ−４‐イルであり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シク
ロプロピルアミノ、モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モル
ホリノである。一部の実施形態では、Ｒ_１がＮ−メチルアミノピペリジン−４−イルであ
り、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モル
ホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実施
形態では、Ｒ_１がＮ−メチルピペリジン−４‐イルであり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロ
プロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエ
チルアミノ、またはＮ−モルホリノである。一部の実施形態では、Ｒ_１がＮ−メチルアミ
ノシクロブット−３−イルであり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド
、シクロプロピルアミノ、モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ
−モルホリノである。他の実施形態では、Ｒ_１がＮ−メチルアミノシクロブット−３‐イ
ルであり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１がｔｅｒｔ−ブチルであり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパン
カルボアミド、シクロプロピルアミノ、モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミ
ノ、またはＮ−モルホリノである。他の実施形態では、Ｒ_１がｔｅｒｔ−ブチルであり、
Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モルホリノ
エチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実施形態で
は、Ｒ_１が１−シアノ−ブタ−４−イルであり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパン
カルボアミド、シクロプロピルアミノ、モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミ
ノ、またはＮ−モルホリノである。他の実施形態では、Ｒ_１が１−シアノ−ブタ−４−イ
ルであり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が１−シアノ−プロパ−３−イルであり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシ
クロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モルホリノエチルアミノ、ヒドロキ
シエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実施形態では、Ｒ_１が１−シアノ−
プロパ−３−イルであり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプ
ロピルアミノ、モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリ
ノである。他の実施形態では、Ｒ_１が３−アゼチジニルであり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖは
シクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モルホリノエチルアミノ、ヒドロ
キシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実施形態では、Ｒ_１が３−アゼチ
ジニルであり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミ
ノ、モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。
他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。
他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。
他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。形態で
は、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。実施
形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。
他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。

他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。そして
Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モルホリ
ノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。

他の実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。実施
形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の実
施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＣＨの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、
モルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。他の
実施形態では、Ｒ_１が

であり、Ｘ_１がＮの場合、Ｖはシクロプロパンカルボアミド、シクロプロピルアミノ、モ
ルホリノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはＮ−モルホリノである。

指摘した実施形態では、シクロプロパンカルボアミドは

であり、シクロプロピルアミノは

であり、モルホリノエチルアミノは

であり、ヒドロキシエチルアミノは

であり、Ｎ−モルホリノは

である。

表１は、いくつかの本発明の化合物のｍＴＯＲ及びＰＩ３Ｋキナーゼアッセイにおける
生物学的活性を示す。表１で使用した尺度は次のとおりである：＋＋＋＋ １００ｎＭ未
満；＋＋＋ １．０μＭ未満；＋＋ １０μＭ未満；及び＋ １０μＭ超。

その他の実施形態において、本発明は、次の化合物を提供する：

上記で示す化合物の何れも、ｍＴＯＲ又はＰＩ３Ｋ阻害アッセイにおいて、約０．５ｎ
Ｍから２５μＭの間（ＩＣ_５０）の生物学的活性を示し得る。

いくつかの実施形態において、１以上の本発明の化合物は、ｍＴｏｒ、ＤＮＡ依存性タ
ンパク質キナーゼＤＮＡ依存性タンパク質キナーゼ（Ｐｕｂｍｅｄタンパク質受入番号（
ＰＰＡＮ）ＡＡＡ７９１８４）、Ａｂ１チロシンキナーゼ（ＣＡＡ５２３８７）、Ｂｃｒ
−Ａｂ１、造血細胞キナーゼ（ＰＰＡＮ ＣＡＩ１９６９５）、Ｓｒｃ（ＰＰＡＮ ＣＡ
Ａ２４４９５）、血管内皮増殖因子受容体２（ＰＰＡＮ ＡＢＢ８２６１９）、血管内皮
増殖因子受容体−２（ＰＰＡＮ ＡＢＢ８２６１９）、上皮成長因子受容体（ＰＰＡＮ
ＡＧ４３２４１）、ＥＰＨ受容体Ｂ４（ＰＰＡＮ ＥＡＬ２３８２０）、幹細胞因子受容
体（ＰＰＡＮ ＡＡＦ２２１４１）、チロシン−タンパク質キナーゼ受容体ＴＩＥ−２（
ＰＰＡＮ Ｑ０２８５８）、ｆｍｓ関連チロシンキナーゼ３（ＰＰＡＮ ＮＰ＿００４１
１０）、血小板由来増殖因子受容体α（ＰＰＡＮ ＮＰ＿９９００８０）、ＲＥＴ（ＰＰ
ＡＮ ＣＡＡ７３１３１）及び添付の表及び図面に列挙される何らかのその他のタンパク
質キナーゼならびにそれらの何らかの機能的変異体からなる群から選択されるＰＩ３キナ
ーゼ又はタンパク質キナーゼに特異的に結合し得る。いくつかの実施形態において、ｐ１
１０α、ｐ１１０β、ｐ１１０γ又はｐ１１０δに対する本発明の化合物のＩＣ_５０は、
約１μＭ未満、約１００ｎＭ未満、約５０ｎＭ未満、約１０ｎＭ未満、１ｎＭ未満又はさ
らに約０．５ｎＭ未満である。いくつかの実施形態において、ｍＴｏｒに対する本発明の
化合物のＩＣ_５０は、約１μＭ未満、約１００ｎＭ未満、約５０ｎＭ未満、約１０ｎＭ未
満、１ｎＭ未満又はさらに約０．５ｎＭ未満である。いくつかのその他の実施形態におい
て、１以上の本発明の化合物は、二重結合特異性を示し、約１μＭ未満、約１００ｎＭ未
満、約５０ｎＭ未満、約１０ｎＭ未満、１ｎＭ未満又はさらに約０．５ｎＭ未満のＩＣ_５
０値で、ＰＩ３キナーゼ（例えば、クラスＩ ＰＩ３キナーゼ）ならびにタンパク質キナ
ーゼ（例えばｍＴｏｒ）を阻害することができる。いくつかの実施形態において、１以上
の本発明の化合物は、例えば、ＤＮＡ依存性タンパク質キナーゼＤＮＡ依存性タンパク質
キナーゼ（Ｐｕｂｍｅｄタンパク質受入番号（ＰＰＡＮ）ＡＡＡ７９１８４）、Ａｂ１チ
ロシンキナーゼ（ＣＡＡ５２３８７）、Ｂｃｒ−Ａｂ１、造血細胞キナーゼ（ＰＰＡＮ
ＣＡＩ１９６９５）、Ｓｒｃ（ＰＰＡＮ ＣＡＡ２４４９５）、血管内皮増殖因子受容体
２（ＰＰＡＮ ＡＢＢ８２６１９）、血管内皮増殖因子受容体−２（ＰＰＡＮ ＡＢＢ８
２６１９）、上皮成長因子受容体（ＰＰＡＮ ＡＧ４３２４１）、ＥＰＨ受容体Ｂ４（Ｐ
ＰＡＮ ＥＡＬ２３８２０）、幹細胞因子受容体（ＰＰＡＮ ＡＡＦ２２１４１）、チロ
シン−タンパク質キナーゼ受容体ＴＩＥ−２（ＰＰＡＮ Ｑ０２８５８）、ｆｍｓ関連チ
ロシンキナーゼ３（ＰＰＡＮ ＮＰ＿００４１１０）、血小板由来増殖因子受容体α（Ｐ
ＰＡＮ ＮＰ＿９９００８０）、ＲＥＴ（ＰＰＡＮ ＣＡＡ７３１３１）及びそれらの機
能的変異体を含むチロシンキナーゼを阻害することができ得る。いくつかの実施形態にお
いて、チロシンキナーゼは、Ａｂ１、Ｂｃｒ−Ａｂ１、ＥＧＦＲ又はＦｌｔ−３及び本明
細書中の表で列挙される何らかのその他のキナーゼである。

いくつかの実施形態において、１以上の本発明の化合物は、上流ＰＩ３Ｋと比較した場
合、ｍＴｏｒ介在性シグナル伝達の選択的阻害をもたらす。いくつかのその他の実施形態
において、本明細書中で提供される化合物は、ラパマイシンよりも効率的にｍＴｏｒ介在
性の活性を阻害し得、故にラパマイシン耐性状態に対する代替的な治療を可能にする。

いくつかの実施形態において、限定されないが、表１で示される化合物を含む本発明の
化合物は、１、２、３又は全てのタイプＩホスファチジルイノシトール３−キナーゼ（Ｐ
Ｉ３−キナーゼ）と比べて、ｍＴｏｒＣ１及びｍＴｏｒＣ２活性の両方を選択的に阻害す
る。上述のように、タイプＩ ＰＩ３−キナーゼは、ＰＩ３−キナーゼα、ＰＩ３−キナ
ーゼβ、ＰＩ３−キナーゼγ及びＰＩ３−キナーゼδである。例えば、１以上の本発明の
化合物は、ＰＩ３−キナーゼα、ＰＩ３−キナーゼβ、ＰＩ３−キナーゼγ及びＰＩ３−
キナーゼδからなる１以上のタイプＩ ＰＩ３−キナーゼに対するＩＣ_５０の、１／１０
、１／２０、１／２５、１／５０、１／１００、１／２００、１／３００、１／４００、
１／５００、１／１０００、１／２０００以下のＩＣ_５０で、ｍＴＯＲＣ１及びｍＴＯＲ
Ｃ２を阻害し得る。いくつかの実施形態において、１以上の本発明の化合物は、実質的に
、インビトロキナーゼアッセイにおいて、１００ｎＭ、２００ｎＭ、５００ｎＭ又は１μ
Ｍ、５μＭ又は１０μＭ以上の濃度で、タイプＩ ＰＩ３−キナーゼの阻害に対して効果
がない。

その他の実施形態において、限定されないが、化合物１及び表１で示すその他の化合物
を含む本発明の化合物は、１、２、３又は全てのタイプＩＩ又はＩＩＩ ＰＩ３−キナー
ゼ、例えば、ＰＩ３ＫＣ２α、ＰＩ３ＫＣ２β及びＶＰＳ３４と比べて、ｍＴＯＲＣ１及
びｍＴＯＲＣ２活性の両方を選択的に阻害する。特に、本発明の化合物の１以上は、１以
上のタイプＩＩ又はＩＩＩ ＰＩ３−キナーゼに対するＩＣ_５０の、１／１０、１／２０
、１／２５、１／５０、１／１００、１／２００、１／３００、１／４００、１／５００
、１／１０００、１／２０００以下であるＩＣ_５０で、ｍＴＯＲＣ１及びｍＴＯＲＣ２を
阻害し得る。

さらに別の実施形態において、限定されないが化合物１及び表１で示すその他の化合物
を含む本発明の化合物は、ＰＩ４Ｋα及びＰＩ４Ｋβなどの１以上のＰＩ４−キナーゼと
比べて、ｍＴＯＲＣ１及びｍＴＯＲＣ２活性の両方を選択的に阻害する。例えば、１以上
の本発明の化合物は、１以上のＰＩ４−キナーゼに対するＩＣ_５０の、１／１０、１／２
０、１／２５、１／５０、１／１００、１／２００、１／３００、１／４００、１／５０
０、１／１０００、１／２０００以下であるＩＣ_５０で、ｍＴＯＲＣ１及びｍＴＯＲＣ２
を阻害し得る。

さらに別の実施形態において、限定されないが表１で示す化合物を含む本発明の化合物
は、ＤＮＡ−ＰＫなどのセリン／スレオニンキナーゼを含む１以上のタンパク質キナーゼ
と比べて、ｍＴＯＲＣ１及びｍＴＯＲＣ２活性の両方を選択的に阻害する。このような選
択的阻害は、例えば、参照タンパク質キナーゼのＩＣ_５０値と比較した場合に、１／２、
１／３、１／４、１／５、１／７、１／１０、１／１５、１／２０、１／２５、１／１／
３０、１／４０、１／５０、１／１００、１／１５０、１／２００、１／３００、１／４
００、１／５００、１／１０００、１／２０００以下であり得る本発明の化合物のＩＣ_５
０値により明らかとなり得る。一部の例において、限定されないが表１で示す化合物を含
む本発明の化合物は、ｍＴＯＲＣ１又はｍＴＯＲＣ２以外の少なくとも約１００、２００
、３００以上のタンパク質キナーゼとの実質的な交差反応性を欠く。その他の非ｍＴｏｒ
タンパク質キナーゼとの実質的な交差反応性の欠如は、例えば、本発明の化合物が１μＭ
、５μＭ、１０μＭ以上の濃度でタンパク質キナーゼに対して使用されるときに保持して
いる、少なくとも５０％、６０％、７０％、８０％、９０％以上のキナーゼ活性により明
らかになり得る。

いくつかの実施形態において、１以上の本発明の化合物は、インビトロキナーゼアッセ
イにおいて確認される場合、約１００ｎＭ、５０ｎＭ、１０ｎＭ、５ｎＭ、１００ｐＭ、
１０ｐＭ又はさらに１ｐＭ以下のＩＣ_５０値で両ｍＴｏｒ活性を選択的に阻害する。

いくつかの実施形態において、１以上の本発明の化合物は、インビトロキナーゼアッセ
イで同等のモル濃度で試験した場合、ラパマイシンよりも効果的にＡｋｔ（Ｓ４７３）及
びＡｋｔ（Ｔ３０８）のリン酸化を阻害する。

いくつかの実施形態において、１以上の本発明の化合物は、ｍＴｏｒＣ１及び／又はｍ
Ｔｏｒ Ｃ２におけるＡＴＰ結合部位への結合に対して、ＡＴＰと競合する。

いくつかの実施形態において、１以上の本発明の化合物は、本明細書中で開示される１
以上のタンパク質キナーゼ又は脂質キナーゼを介した細胞シグナル伝達を阻害することが
でき、及び／又は、あるいは、調節することができる。例えば、１以上の本発明の化合物
は、シグナル伝達経路のアウトプットを阻害するか又は調節することが可能である。ある
種の経路のシグナル伝達のアウトプットは、関心のある経路におけるシグナル伝達分子の
リン酸化、脱リン酸化、断片化、還元、酸化のレベルによって測定することができる。別
の具体的な実施形態において、経路のアウトプットは、細胞又は表現型アウトプット（例
えば細胞増殖、細胞死、アポトーシス、自食作用、食作用、細胞周期進行、転移、細胞浸
潤、血管形成、血管新生、ユビキチン化、翻訳、転写、タンパク質輸送、ミトコンドリア
機能、ゴルジ機能、小胞体機能などの調節／阻害）であり得る。いくつかの実施形態にお
いて、１以上の本発明の化合物は、例えば、アポトーシスを引き起こす、細胞周期停止を
引き起こす、細胞増殖を阻害する、腫瘍成長を阻害する、血管形成を阻害する、血管新生
を阻害する、転移を阻害する及び／又は細胞浸潤を阻害することができる。

いくつかの実施形態において、１以上の本発明の化合物は、細胞のアポトーシス又は細
胞周期停止を引き起こす。細胞周期は、本化合物によって、Ｇ０／Ｇ１期、Ｓ期及び／又
はＧ２／Ｍ期で停止され得る。

いくつかの実施形態において、限定されないが表１で列挙する化合物を含む１以上の本
発明の化合物は、細胞増殖を阻害することができる。例えば、いくつかの場合、表１で列
挙する１以上の本発明の化合物は、多岐にわたる遺伝子構造を有する腫瘍細胞又は腫瘍細
胞株の増殖を阻害し得る。いくつかの場合、本発明の化合物は、インビトロ又は異種移植
マウスモデルなどのインビボモデルにおいて、ＰＣ３細胞増殖を阻害し得る。いくつかの
場合、表１で列挙する１以上の本発明の化合物によって、１００ｎＭ未満、７５ｎＭ、５
０ｎＭ、２５ｎＭ、１５ｎＭ、１０ｎＭ、５ｎＭ、３ｎＭ、２ｎＭ、１ｎＭ、０．５ｎＭ
、０．１ｎＭ以下のＩＣ_５０で、インビトロで培養したＰＣ３細胞の増殖が阻害され得る
。

いくつかの場合、表１で列挙する１以上の本発明の化合物によって、１００ｎＭ未満、
７５ｎＭ、５０ｎＭ、２５ｎＭ、１５ｎＭ、１０ｎＭ、５ｎＭ、３ｎＭ、２ｎＭ、１ｎＭ
、０．５ｎＭ、０．１ｎＭ以下のＩＣ_５０で、ＡＫＴのリン酸が阻害され得る。ＡＫＴの
リン酸化の阻害は、ヒト全血の添加によって、部分的に又は完全に阻止され得る。いくつ
かの場合、表１で列挙する１以上の本発明の化合物は、標準的培地（例えばＤＭＥＭ１０
％ＦＢＳ）と比較した場合の、全血中で培養された細胞のＡＫＴリン酸化の阻害に対する
ＩＣ_５０の小幅な上昇（例えば約０．５倍、１倍、２倍又は３倍未満）により明らかとさ
れるように、ｍＴＯＲの特異的結合及び／又は阻害を示す。

いくつかの場合、対象（例えば癌患者）由来の原発腫瘍の増殖は、インビトロアッセイ
又は（例えば異種移植状態を作製するために対象の腫瘍細胞を用いた）インビボモデルに
より示されるように、本発明の化合物によって阻害され得る。いくつかの場合、原発腫瘍
細胞株増殖は、表１で列挙する１以上の本発明の化合物によって、１００ｎＭ未満、７５
ｎＭ、５０ｎＭ、２５ｎＭ、１５ｎＭ、１０ｎＭ、５ｎＭ、３ｎＭ、２ｎＭ、１ｎＭ、０
．５ｎＭ、０．１ｎＭ以下のＩＣ_５０で阻害され得る。いくつかの場合、パネル１０、２
０、３０、４０、５０、１００以上の原発腫瘍細胞を阻害する本発明の化合物の平均ＩＣ
_５０は、約２００ｎＭ、１００ｎＭ、７５ｎＭ、５０ｎＭ、２５ｎＭ、１５ｎＭ、１０ｎ
Ｍ、５ｎＭ、３ｎＭ、２ｎＭ、１ｎＭ、０．５ｎＭ、０．１ｎＭ以下であり得る。本発明
の化合物により阻害され得る腫瘍細胞には、限定されないが、膵臓、腎（腎臓）、骨、鼻
咽頭、胃（ｇａｓｔｒｉｃ）、胃（ｓｔｏｍａｃｈ）、卵巣、口腔、乳房、血液、前立腺
、直腸、結腸、結腸直腸、ブリアル（ｂｌｉａｌ）、神経、肺及び皮膚細胞が含まれる。

いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、ＰＴＥＮ活性がないがＰＩ３Ｋαを
発現する細胞において、細胞増殖シグナルを阻止するために有効である。いくつかの場合
、細胞増殖シグナル伝達は、ＡＫＴ（Ｔ３０８又はＳ４７３でのリン酸化）、４ＥＢＰ１
（Ｓ６５でのリン酸化）、Ｓ６（Ｓ２４０／２４４でのリン酸化）、ＦＯＸＯ１（Ｔ２４
／３ａ Ｔ３２でのリン酸化）、ＧＳＫ３β（Ｓ９でのリン酸化）、ＰＲＡＳ４０（Ｔ２
４６でのリン酸化）又はＭＡＰＫリン酸化などのタンパク質リン酸化のウエスタンブロッ
ト分析により明らかとなるように、限定されないが表１で示される化合物を含む１以上の
本発明の化合物により阻害され得る。いくつかの場合、本発明の化合物は、試験される条
件下で、ラパマイシンよりも大きく、これらの標的の何れか１つのリン酸化を阻害し得る
。その他の場合において、本発明の化合物は、シグナル伝達タンパク質のリン酸化を阻害
し、これらのシグナル伝達タンパク質を含有するが、既存の化学療法剤（限定されないが
、ラパマイシン、グリベック（Ｇｌｅｅｖｅｃ）、ダサチニブ、アルキル化剤、代謝拮抗
剤、アントラサイクリン、植物アルカロイド、トポイソメラーゼ阻害剤及び本明細書中で
開示されるその他の抗腫瘍剤を含む。）に対して耐性がある細胞の増殖を抑制し得る。

いくつかの実施形態において、限定されないが、表１で示す化合物を含む本発明の化合
物は、多岐にわたる活性化又は腫瘍生成変異を含む腫瘍細胞を阻害し得る。このような変
異には、限定されないが、ＫＲＡＳ、ＰＩ３ＫＣα、ＢＲＡＦ、ＴＳＣ１／２、ＰＢＫク
ラスＡ、ＬＡＴ１及びＰＴＥＮにおける変異が含まれる。例えば、限定されないが化合物
１を含む、表１の化合物などの１以上の本発明の化合物は、Ｇ１２、Ｇ１３でのＫＲＡＳ
における変異又は、限定されないがＧ１２Ｖ、Ｇ１２Ｓ、Ｇ１３Ｄ、Ｑ６１Ｋ及びＱ６１
Ｈ変異を含むＱ６１での変異を含む腫瘍細胞の増殖を阻害し得る。別の例において、１以
上の本発明の化合物は、限定されないが変異Ｖ６００Ｅを含む、Ｖ６００でのＢＲＡＦに
おける変異を含む腫瘍細胞の増殖を阻害し得る。別の例において、表１の化合物などの１
以上の本発明の化合物は、限定されないがＥ５４５Ｋ、Ｈ１０４７Ｒ及びＰ４４９Ｔ変異
を含む、Ｅ５４５、Ｐ４４９又はＨ１０４７でのＰＩ３ＫＣαにおける変異を含む腫瘍細
胞の増殖を阻害し得る。さらに別の例において、表１の化合物などの１以上の本発明の化
合物は、例えばＰＴＥＮ及びＫＲＡＳ、ＰＴＥＮ及びＢＲＡＦ又はＰＴＥＮ及びＰＩ３Ｋ
Ｃαにおける活性化変異などの遺伝子の１以上の組み合わせにおける活性化変異を含む腫
瘍細胞の増殖を阻害し得る。さらに別の例において、表１の化合物などの１以上の本発明
の化合物は、例えばＢＲＡＦ及びＰＩ３ＫＣαにおける活性化変異など、遺伝子の１以上
の組み合わせにおける活性化変異を含む腫瘍細胞又は腫瘍細胞株を阻害し得る。

いくつかの実施形態において、表１の化合物を含む１以上の本発明の化合物は、細胞周
期停止を引き起こし得る。いくつかの場合、化合物１及び表１のその他の化合物を含む１
以上の本発明の化合物で処置した細胞は、Ｇ_０／Ｇ_１、Ｓ又はＧ_２／Ｍなどの１以上の細
胞周期ステージを通して、停止し得るか又は進行に要する時間が長くなり得る。例えば、
１以上の本発明の化合物で処置した細胞は、Ｇ_０／Ｇ_１細胞周期ステージを通して、停止
し得るか又は進行に要する時間が長くなり得る。いくつかの場合、１以上の本発明の化合
物で処理した細胞の約３５％、４０％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％以上は
、Ｇ_０／Ｇ_１細胞周期ステージであり得る。いくつかの場合、本発明の化合物での治療に
反応してＧ_０／Ｇ_１細胞周期ステージでの細胞周期停止を示す細胞は、腫瘍細胞であるか
又は急速に分裂している細胞である。いくつかの場合、１以上の本発明の化合物での治療
に反応してＧ_０／Ｇ_１細胞周期ステージでの細胞周期停止を示す細胞は、ＨＣＴ１１６細
胞又はＳＷ６２０細胞である。いくつかの場合、限定されないが化合物１を含む、表１の
化合物などの１以上の本発明の化合物は、１以上のＰＩ３−キナーゼを阻害する阻害剤と
比較した場合、同程度の又はより著しいＧ_０／Ｇ_１停止を示す。いくつかの場合、本発明
の化合物は、腫瘍細胞においてｍＴＯＲ及び１以上のＰＩ３Ｋの両方を阻害する阻害剤と
比較した場合、同程度の又はより著しいＧ_０／Ｇ_１停止をもたらす。いくつかの場合、本
発明の化合物は、ラパマイシン又はドキソルビシンと比較した場合、同程度の又はより著
しいＧ_０／Ｇ_１停止をもたらす。

いくつかの実施形態において、雌無胸腺ヌードマウスに異種移植された腫瘍細胞での細
胞シグナル伝達は、限定されないが化合物１を含む、表１の化合物などの１以上の本発明
の化合物により阻害され得る。いくつかの場合、細胞シグナル伝達は、ホモジェナイズ処
理した腫瘍から抽出されたタンパク質のリン酸化（Ｔ３０８又はＳ４７３でのＡＫＴリン
酸化、Ｓ６５での４ＥＢＰ１リン酸化、Ｓ２４０／２４４でのＳ６リン酸化など）のウエ
スタンブロット検出により明らかにされるように、１以上の本発明の化合物より阻害され
得る。いくつかの場合、リン酸化の阻害は、試験される条件下で、ｍＴＯＲの１以上のア
イソフォームも阻害するＰａｎ ＰＩ３Ｋ阻害剤（Ｐａｎ ＰＩ３Ｋ／ｍＴｏｒ阻害剤）
などの、リン酸化の既知の阻害剤によりもたらされるものと同程度か又はそれより大きい
ものであり得る。他の場合において、１以上の本発明の化合物は、例えば、Ｔ３０８及び
Ｓ４７３でのＡＫＴのリン酸化において、Ｐａｎ ＰＩ３Ｋ／ｍＴｏｒ阻害剤などのその
他の阻害剤が影響を及ぼさないか又はあまり影響を及ぼさないタンパク質のリン酸化を阻
害し得る。

いくつかの実施形態において、限定されないが化合物１及び表１で示すその他の化合物
を含む本発明の化合物は、雌ヌード無胸腺マウスにおける異種移植腫瘍の腫瘍体積の低下
を引き起こす。例えば、１以上の本発明の化合物での処置の結果、ヌードマウスにおける
Ｕ８７−ＭＧ、Ａ５４９、ＺＲ−７５−１又は７８６−Ｏ腫瘍細胞の生着により引き起こ
される成長又は腫瘍体積が低下する。本発明の化合物は、経口、皮下又は静脈内又は本明
細書中で提供される何らかのその他の化合物投与法で投与することができる。いくつかの
場合、本化合物は、週に１回、１日おき、１日１回、１日２回、１日３回、１日４回以上
投与される。いくつかの場合、化合物０．０１ｍｇ／ｋｇが投与され、０．０５ｍｇ／ｋ
ｇ、０．１ｍｇ／ｋｇ、０．２ｍｇ／ｋｇ、０．４ｍｇ／ｋｇ、０．５ｍｇ／ｋｇ、１ｍ
ｇ／ｋｇ、１．５ｍｇ／ｋｇ、２ｍｇ／ｋｇ、３ｍｇ／ｋｇ、４ｍｇ／ｋｇ、５ｍｇ／ｋ
ｇ、７．５ｍｇ／ｋｇ、１０ｍｇ／ｋｇ、１００ｍｇ／ｋｇ以上の化合物が１回に投与さ
れる。いくつかの場合、腫瘍生着から５、１０、１５、２０、２５又は３０日以内に腫瘍
体積の顕著な低下が検出され得る。

本発明は、本明細書中で開示される１以上の化合物を含む医薬組成物を提供する。いく
つかの実施形態において、本発明は、限定されないが、急性骨髄性白血病、リンパ腫、胸
腺、脳、肺、扁平上皮細胞、皮膚、眼、網膜芽腫、眼内黒色腫、中皮腫、縦隔、口腔及び
口腔咽頭、膀胱、胃（ｇａｓｔｒｉｃ）、胃（ｓｔｏｍａｃｈ）、膵臓、膀胱、乳房、子
宮頸部、頭部、頸部、腎、腎臓、肝臓、肝胆道系、小腸、結腸、直腸、肛門、子宮内膜、
前立腺、結腸直腸、尿道、食道、睾丸、婦人科系、陰茎、精巣、卵巣、内分泌系、皮膚、
甲状腺、ＣＮＳ、ＰＮＳ、ＡＩＤＳ関連ＡＩＤＳ関連（例えばリンパ腫及びカポジ肉腫）
、その他のウイルス誘発性癌、軟組織及び骨の肉腫及び皮膚及び眼内起源の黒色腫などの
癌を含む過剰増殖性疾患などの疾患の治療のための医薬組成物を提供する。癌には、固形
腫瘍ならびに血液学的悪性腫瘍が含まれる。さらに、原発性、転移性及び再発性の癌など
、あらゆる進行段階の癌を治療することができる。

いくつかの実施形態において、前記の医薬組成物は、例えば限定されないが、皮膚（例
えば乾癬）、乳房、肺、腎臓、膵臓、再狭窄又は前立腺（例えば前立腺肥大症（ＢＰＨ）
）の良性過形成の治療用など、良性腫瘍などの非癌性過剰増殖性疾患の治療用である。

いくつかの実施形態において、本発明は、哺乳動物における、望ましくない、過活性の
、有害な又は悪影響のある免疫反応に関連する疾患又は状態を治療するための医薬組成物
を提供する。このような望ましくない免疫反応は、例えば、喘息、気腫、気管支炎、乾癬
、アレルギー、アナフィラキシー、自己免疫疾患、関節リウマチ、移植片対宿主病及び全
身性エリテマトーデスに付随し得るか又はこのような望ましくない免疫反応の結果として
それらが起こり得る。限定されないが、肺葉、胸腔、気管支、気管、上気道又は呼吸に関
与する神経及び筋肉に影響する疾患を含むその他の呼吸器疾患を治療するために、本発明
の医薬組成物を使用することができる。

本発明はまた、多臓器不全の治療用の組成物も提供する。

本発明はまた、哺乳動物における、肝疾患（糖尿病を含む。）、膵炎、胆嚢疾患（胆石
を含む。）又は腎疾患（増殖性糸球体腎炎及び糖尿病誘発性腎疾患を含む。）又は疼痛の
治療用の組成物も提供する。

本発明はさらに、哺乳動物における未分化胚芽細胞移入の予防用の組成物を提供する。

本発明はまた、哺乳動物での脈管形成又は血管形成に関連する疾患（これは、腫瘍血管
形成、慢性炎症性疾患（関節リウマチなど）、炎症性腸疾患、アテローム性動脈硬化症、
皮膚疾患（乾癬、湿疹及び強皮症など）、糖尿病、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、加齢
性黄斑変性、血管腫、神経膠腫、黒色腫、カポジ肉腫及び卵巣、乳房、肺、膵臓、前立腺
、結腸及び類表皮（ｅｐｉｄｅｒｍｏｌｄ）癌として出現し得る。）を治療するための組
成物にも関する。

本発明は、さらに、限定されないが、ベルナール−スリエ症候群、グランツマン血小板
無力症、スコット症候群、フォン・ヴィレブランド病、ヘルマンスキー−プドゥラック症
候群及び灰色血小板症候群を含む、血小板凝集又は血小板接着が関与する疾患の治療のた
めの組成物を提供する。

いくつかの実施形態において、骨格筋萎縮、骨格又は筋肉肥大である疾患を治療するた
めに、組成物を提供する。本発明は、さらに、限定されないが、本明細書中で考察される
癌、移植関連疾患（例えば、拒絶率低下、移植片対宿主疾患など）、筋肉硬化症（ｍｕｓ
ｃｕｌａｒ ｓｃｌｅｒｏｓｉｓ）（ＭＳ）、アレルギー性疾患（例えば関節炎、アレル
ギー性脳脊髄炎）及びその他の免疫抑制関連疾患、代謝性疾患（例えば糖尿病）、血管損
傷後の内膜肥厚の低下及び（ｍＴＯＲ阻害は、ミスフォールドタンパク質凝集の影響を緩
和し得るので）ミスフォールドタンパク質疾患（例えば、アルツハイマー病、ゴーシェ病
、パーキンソン病、ハンチントン病、嚢胞性線維症、黄斑変性、網膜色素変性及びプリオ
ン病）を含む疾患の治療のための組成物を提供する。これらの疾患にはまた、過誤腫症候
群、例えば結節硬化及びコーデン病（コーデン症候群及び多発性過誤腫症候群とも呼ばれ
る。）なども含まれる。

いくつかの実施形態において、本発明は、眼科疾患を治療するための医薬組成物を提供
する。本組成物は、眼内投与用に処方され、これは、本発明の化合物の有効量と、眼内投
与に適切な医薬賦形剤と、を含有する。眼内投与に適切な本発明の医薬組成物は、点滴剤
又は噴霧剤（それぞれ、水性もしくは非水性の液体、水中油エマルジョンもしくは油中水
液体エマルジョン中の溶液もしくは縣濁液で活性成分の所定量を含有）などの個別に別れ
た剤形として与えられ得る。生理的食塩水、緩衝溶液などの滅菌水溶液に活性成分を溶解
させることによって又は溶解すべき粉末組成物を使用前に組み合わせることによって、点
眼薬を調製し得る。その他のビヒクルは、限定されないが、平衡塩類溶液、食塩水、水溶
性ポリエーテル、例えばポリエチレングリコールなど、ポリビニル、例えばポリビニルア
ルコール及びポビドンなど、セルロース誘導体、例えばメチルセルロース及びヒドロキシ
プロピルメチルセルロースなど、石油派生物、例えば鉱物油及び白色ワセリンなど、動物
性脂肪、例えばラノリンなど、アクリル酸のポリマー、例えばカルボキシポリメチレンゲ
ルなど、植物性脂肪、例えばピーナツ油など、及び多糖類、例えばデキストランなど、及
びグリコサミノグリカン、例えばヒアルロン酸ナトリウムなど、を含み、当技術分野で公
知であるとおり選択することができる。必要に応じて、点眼薬で通常使用される添加物を
添加することができる。このような添加物には、等張化剤（例えば塩化ナトリウムなど）
、緩衝剤（例えば、ホウ酸、リン酸一水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウムなど）、
防腐剤（例えば、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、クロロブタノールなど）
、増粘剤（例えば、ラクトース、マンニトール、マルトースなどの単糖類；例えば、ヒア
ルロン酸又はその塩（ヒアルロン酸ナトリウム、ヒアルロン酸カリウムなど）；例えば、
ムコ多糖（硫酸コンドロイチンなど）；例えば、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシ
ビニルポリマー、架橋ポリアクリル酸、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、
メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース
、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース又は当業者にとって公知
のその他の薬剤）が含まれる。

対象医薬組成物は、一般に、活性成分として本発明の化合物又は医薬的に許容可能なそ
の塩、エステル、プロドラッグ、溶媒和物、水和物又は誘導体の治療的有効量を提供する
ように処方される。必要に応じて、本医薬組成物は、医薬的に許容可能なその塩及び／又
は配位錯体と、１以上の医薬的に許容可能な賦形剤、担体（不活性固形希釈剤及び充填剤
、希釈剤（滅菌水溶液及び様々な有機溶媒を含む。）、透過促進剤、可溶化剤及びアジュ
バントを含む。）と、を含有する。

対象医薬組成物は、単独で又は１以上のその他の薬剤と組み合わせて投与することがで
き、これらはまた、通常、医薬組成物の形態で投与される。必要に応じて、１以上の本発
明の化合物及びその他の薬剤を製剤中で混合し得るか又は、個別にもしくは同時に組み合
わせてそれらを使用するために、個別の製剤中に両成分を処方し得る。

いくつかの実施形態において、本発明の医薬組成物中で提供される１以上の化合物の濃
度は、１００％、９０％、８０％、７０％、６０％、５０％、４０％、３０％、２０％、
１９％、１８％、１７％、１６％、１５％、１４％、１３％、１２％、１１％、１０％、
９％、８％、７％、６％、５％、４％、３％、２％、１％、０．５％、０．４％、０．３
％、０．２％、０．１％、０．０９％、０．０８％、０．０７％、０．０６％、０．０５
％、０．０４％、０．０３％、０．０２％、０．０１％、０．００９％、０．００８％、
０．００７％、０．００６％、０．００５％、０．００４％、０．００３％、０．００２
％、０．００１％、０．０００９％、０．０００８％、０．０００７％、０．０００６％
、０．０００５％、０．０００４％、０．０００３％、０．０００２％又は０．０００１
％ｗ／ｗ、ｗ／ｖ又はｖ／ｖ未満である。

いくつかの実施形態において、１以上の本発明の化合物の濃度は、９０％、８０％、７
０％、６０％、５０％、４０％、３０％、２０％、１９．７５％、１９．５０％、１９．
２５％、１９％、１８．７５％、１８．５０％、１８．２５％、１８％、１７．７５％、
１７．５０％、１７．２５％、１７％、１６．７５％、１６．５０％、１６．２５％、１
６％、１５．７５％、１５．５０％、１５．２５％、１５％、１４．７５％、１４．５０
％、１４．２５％、１４％、１３．７５％、１３．５０％、１３．２５％、１３％、１２
．７５％、１２．５０％、１２．２５％、１２％、１１．７５％、１１．５０％、１１．
２５％、１１％、１０．７５％、１０．５０％、１０．２５％、１０％、９．７５％、９
．５０％、９．２５％、９％、８．７５％、８．５０％、８．２５％、８％、７．７５％
、７．５０％、７．２５％、７％、６．７５％、６．５０％、６．２５％、６％、５．７
５％、５．５０％、５．２５％、５％、４．７５％、４．５０％、４．２５％、４％、３
．７５％、３．５０％、３．２５％、３％、２．７５％、２．５０％、２．２５％、２％
、１．７５％、１．５０％、１．２５％、１％、０．５％、０．４％、０．３％、０．２
％、０．１％、０．０９％、０．０８％、０．０７％、０．０６％、０．０５％、０．０
４％、０．０３％、０．０２％、０．０１％、０．００９％、０．００８％、０．００７
％、０．００６％、０．００５％、０．００４％、０．００３％、０．００２％、０．０
０１％、０．０００９％、０．０００８％、０．０００７％、０．０００６％、０．００
０５％、０．０００４％、０．０００３％、０．０００２％又は０．０００１％ｗ／ｗ、
ｗ／ｖ又はｖ／ｖよりも大きい。

いくつかの実施形態において、１以上の本発明の化合物の濃度は、およそ０．０００１
％からおよそ５０％、およそ０．００１％からおよそ４０％、およそ０．０１％からおよ
そ３０％、およそ０．０２％からおよそ２９％、およそ０．０３％からおよそ２８％、お
よそ０．０４％からおよそ２７％、およそ０．０５％からおよそ２６％、およそ０．０６
％からおよそ２５％、およそ０．０７％からおよそ２４％、およそ０．０８％からおよそ
２３％、およそ０．０９％からおよそ２２％、およそ０．１％からおよそ２１％、およそ
０．２％からおよそ２０％、およそ０．３％からおよそ１９％、およそ０．４％からおよ
そ１８％、およそ０．５％からおよそ１７％、およそ０．６％からおよそ１６％、およそ
０．７％からおよそ１５％、およそ０．８％からおよそ１４％、およそ０．９％からおよ
そ１２％、およそ１％からおよそ１０％ｗ／ｗ、ｗ／ｖ又はｖ／ｖの範囲である。

いくつかの実施形態において、１以上の本発明の化合物の濃度は、およそ０．００１％
からおよそ１０％、およそ０．０１％からおよそ５％、およそ０．０２％からおよそ４．
５％、およそ０．０３％からおよそ４％、およそ０．０４％からおよそ３．５％、およそ
０．０５％からおよそ３％、およそ０．０６％からおよそ２．５％、およそ０．０７％か
らおよそ２％、およそ０．０８％からおよそ１．５％、およそ０．０９％からおよそ１％
、およそ０．１％からおよそ０．９％ｗ／ｗ、ｗ／ｖ又はｖ／ｖの範囲である。

いくつかの実施形態において、１以上の本発明の化合物の量は、１０ｇ、９．５ｇ、９
．０ｇ、８．５ｇ、８．０ｇ、７．５ｇ、７．０ｇ、６．５ｇ、６．０ｇ、５．５ｇ、５
．０ｇ、４．５ｇ、４．０ｇ、３．５ｇ、３．０ｇ、２．５ｇ、２．０ｇ、１．５ｇ、１
．０ｇ、０．９５ｇ、０．９ｇ、０．８５ｇ、０．８ｇ、０．７５ｇ、０．７ｇ、０．６
５ｇ、０．６ｇ、０．５５ｇ、０．５ｇ、０．４５ｇ、０．４ｇ、０．３５ｇ、０．３ｇ
、０．２５ｇ、０．２ｇ、０．１５ｇ、０．１ｇ、０．０９ｇ、０．０８ｇ、０．０７ｇ
、０．０６ｇ、０．０５ｇ、０．０４ｇ、０．０３ｇ、０．０２ｇ、０．０１ｇ、０．０
０９ｇ、０．００８ｇ、０．００７ｇ、０．００６ｇ、０．００５ｇ、０．００４ｇ、０
．００３ｇ、０．００２ｇ、０．００１ｇ、０．０００９ｇ、０．０００８ｇ、０．００
０７ｇ、０．０００６ｇ、０．０００５ｇ、０．０００４ｇ、０．０００３ｇ、０．００
０２ｇ又は０．０００１ｇ以下である。

いくつかの実施形態において、１以上の本発明の化合物の量は、０．０００１ｇ、０．
０００２ｇ、０．０００３ｇ、０．０００４ｇ、０．０００５ｇ、０．０００６ｇ、０．
０００７ｇ、０．０００８ｇ、０．０００９ｇ、０．００１ｇ、０．００１５ｇ、０．０
０２ｇ、０．００２５ｇ、０．００３ｇ、０．００３５ｇ、０．００４ｇ、０．００４５
ｇ、０．００５ｇ、０．００５５ｇ、０．００６ｇ、０．００６５ｇ、０．００７ｇ、０
．００７５ｇ、０．００８ｇ、０．００８５ｇ、０．００９ｇ、０．００９５ｇ、０．０
１ｇ、０．０１５ｇ、０．０２ｇ、０．０２５ｇ、０．０３ｇ、０．０３５ｇ、０．０４
ｇ、０．０４５ｇ、０．０５ｇ、０．０５５ｇ、０．０６ｇ、０．０６５ｇ、０．０７ｇ
、０．０７５ｇ、０．０８ｇ、０．０８５ｇ、０．０９ｇ、０．０９５ｇ、０．１ｇ、０
．１５ｇ、０．２ｇ、０．２５ｇ、０．３ｇ、０．３５ｇ、０．４ｇ、０．４５ｇ、０．
５ｇ、０．５５ｇ、０．６ｇ、０．６５ｇ、０．７ｇ、０．７５ｇ、０．８ｇ、０．８５
ｇ、０．９ｇ、０．９５ｇ、１ｇ、１．５ｇ、２ｇ、２．５、３ｇ、３．５、４ｇ、４．
５ｇ、５ｇ、５．５ｇ、６ｇ、６．５ｇ、７ｇ、７．５ｇ、８ｇ、８．５ｇ、９ｇ、９．
５ｇ又は１０ｇより多い。

いくつかの実施形態において、１以上の本発明の化合物の量は、０．０００１から１０
ｇ、０．０００５から９ｇ、０．００１から８ｇ、０．００５から７ｇ、０．０１から６
ｇ、０．０５から５ｇ、０．１から４ｇ、０．５から４ｇ又は１から３ｇの範囲である。

本発明による化合物は、幅広い投与量範囲にわたり有効である。例えば、成人の治療に
おいて、使用され得る投与量の例は、１日あたり０．０１から１０００ｍｇ、０．５から
１００ｍｇ、１から５０ｍｇ及び１日あたり５から４０ｍｇの投与量である。典型的な投
与量は、１日あたり１０から３０ｍｇである。正確な投与量は、投与経路、その化合物が
投与される形態、治療しようとする対象、治療しようとする対象の体重及び担当医の選択
及び経験に依存する。

本発明の医薬組成物は、通常、本発明の活性成分（例えば化合物）又は医薬的に許容可
能なその塩及び／又は配位錯体と、１以上の医薬的に許容可能な賦形剤、担体（限定され
ないが、不活性固形希釈剤及び充填剤、希釈剤、滅菌水溶液及び様々な有機溶媒、透過促
進剤、可溶化剤及びアジュバントを含む。）と、を含有する。

非限定的な典型的医薬組成物及びこれを調製するための方法を下記で述べる。

経口投与用の医薬組成物。いくつかの実施形態において、本発明は、本発明の化合物と
経口投与に適切な医薬賦形剤とを含有する経口投与用の医薬組成物を提供する。

いくつかの実施形態において、本発明は、（ｉ）本発明の化合物の有効量と；場合によ
っては（ｉｉ）第二の薬剤の有効量と；（ｉｉｉ）経口投与に適切な医薬賦形剤と、を含
有する経口投与用の固形医薬組成物を提供する。いくつかの実施形態において、本組成物
は、（ｉｖ）第三の薬剤の有効量をさらに含有する。

いくつかの実施形態において、本医薬組成物は、経口摂取に適切な液体医薬組成物であ
り得る。経口投与に適切な本発明の医薬組成物は、カプセル、カシェもしくは錠剤などの
個別に別れた剤形又は液体もしくはエアロゾル噴霧剤など（それぞれ、粉末として活性成
分の所定量を含有する。）として、又は顆粒剤、溶液もしくは縣濁液（水性もしくは非水
性の液体中）、水中油エマルジョンもしくは油中水液体エマルジョン中で、与えられ得る
。このような剤形は、製薬の方法の何れかにより調製され得るが、全ての方法が、活性成
分を担体と合わせる段階を含み、これは、１以上の必要成分を構成する。一般に、本組成
物は、活性成分を液体担体又は微粉砕固形担体又は両者と均一かつ完全に混合し、次いで
必要に応じて生成物を所望の形状に成型することにより調製される。例えば、錠剤は、場
合によっては１以上の補助的成分と一緒に圧縮又は成型することによって調製され得る。
圧縮錠剤は、場合によっては限定されないが、結合剤、滑沢剤、不活性希釈剤及び／又は
界面活性剤又は分散剤などの賦形剤と混合された粉末又は顆粒剤などの自由流動形態の活
性成分を適切な機器において圧縮することによって調製することができる。成型錠剤は、
不活性液体希釈剤で湿らせた粉末化化合物の混合物を、適切な機器中で成型することによ
って調製することができる。

本発明は、活性成分を含む無水医薬組成物及び剤形をさらに包含する（これは、水が一
部の化合物の分解を促進し得るからである。）。例えば、製薬技術分野において、保存期
間又は長期にわたる製剤の安定性などの特徴を調べるために、長期保存を模倣する手段と
して、水（例えば５％）が添加され得る。本発明の無水医薬組成物及び剤形は、無水又は
低含水成分及び低水分又は低湿度条件を使用して調製することができる。ラクトースを含
有する本発明の医薬組成物及び剤形は、製造、包装及び／又は保存中に、水分及び／又は
湿気との実質的な接触が予想される場合、無水物にすることができる。無水医薬組成物は
、その無水性が維持されるように調製し、保存することができる。従って、無水組成物は
、水への曝露を防止することが知られている材料を使用して包装し、それらが適切な製剤
キット中に含まれ得るようにすることができる。適切な包装の例には、限定されないが、
密封ホイル、プラスチックなど、単位用量容器、ブリスターパック及びストリップパック
が含まれる。

活性成分は、従来の医薬化合技術に従い、医薬担体と完全に混合して合わせることがで
きる。この担体は、投与に望ましい剤形に依存して、多岐にわたる形態をとり得る。経口
剤形用の組成物の調製において、通常の医薬媒体の何れかを担体として使用することがで
き、経口液体製剤（縣濁液、溶液及びエリキシル剤）又はエアロゾルの場合は、例えば、
水、グリコール、油、アルコール、香味料、防腐剤、着色剤など；又は経口固形製剤の場
合には、いくつかの実施形態ではラクトースを使用せずに、デンプン、糖、微結晶性セル
ロース、希釈剤、造粒剤、滑沢剤、結合剤及び崩壊剤などの担体を使用することができる
。例えば、適切な担体には、固形経口製剤とともに、散剤、カプセル及び錠剤が含まれる
。必要に応じて、錠剤は、標準的な水性又は非水性技術によってコーティングすることが
できる。

医薬組成物及び剤形での使用に適切な結合剤には、限定されないが、トウモロコシデン
プン、ジャガイモデンプン又はその他のデンプン、ゼラチン、天然及び合成ゴム、例えば
アカシア、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸、その他のアルギン酸塩、粉末トラガカン
ト、グアーガムなど、セルロース及びその誘導体（例えば、エチルセルロース、酢酸セル
ロース、カルボキシメチルセルロースカルシウム、カルボキシメチルセルロースナトリウ
ム）、ポリビニルピロリドン、メチルセルロース、α化デンプン、ヒドロキシプロピルメ
チルセルロース、微結晶性セルロース及びそれらの混合物が含まれる。

本明細書中で開示される医薬組成物及び剤形での使用に対する適切な充填剤の例には、
限定されないが、タルク、炭酸カルシウム（例えば、顆粒剤又は散剤）、微結晶性セルロ
ース、粉末セルロース、デキストレート（ｄｅｘｔｒａｔｅ）、カオリン、マンニトール
、ケイ酸、ソルビトール、デンプン、α化デンプン及びそれらの混合物が含まれる。

水性の環境に曝露された際に崩壊する錠剤を提供するために本発明の組成物中で崩壊剤
を使用することができる。崩壊剤が多すぎると、錠剤が瓶中で崩壊することになり得る。
崩壊剤が少なすぎると、崩壊が生じるには不十分となり得、従って、その剤形からの活性
成分の放出の速度及び程度が変化し得る。このようにして、本明細書中で開示される化合
物の剤形を形成するために、過少でも過剰でもなく、活性成分の放出を不利益に変化させ
ない崩壊剤の十分量を使用し得る。使用される崩壊剤の量は、製剤のタイプ及び投与方式
に基づき変化し得、当業者にとって容易に認識できるものであり得る。崩壊剤約０．５か
ら約１５重量パーセント又は崩壊剤約１から約５重量パーセントを本医薬組成物中で使用
することができる。本発明の医薬組成物及び剤形を形成するために使用することができる
崩壊剤には、限定されないが、寒天、アルギン酸、炭酸カルシウム、微結晶性セルロース
、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、ポラクリリンカリウム、デンプング
リコール酸ナトリウム、ジャガイモもしくはタピオカデンプン、その他のデンプン、α化
デンプン、その他のデンプン、粘土、その他のアルギン、その他のセルロース、ガム又は
それらの混合物が含まれる。

本発明の医薬組成物及び剤形を形成するために使用することができる滑沢剤には、限定
されないが、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、鉱物油、軽油、グリ
セリン、ソルビトール、マンニトール、ポリエチレングリコール、その他のグリコール、
ステアリン酸、ラウリル硫酸ナトリウム、タルク、水素化植物油（例えば、ピーナッツ油
、綿実油、ヒマワリ油、ゴマ油、オリーブ油、トウモロコシ油及びダイズ油）、ステアリ
ン酸亜鉛、オレイン酸エチル、ラウリン酸エチル（ｅｔｈｙｌ ｌａｕｒｅａｔｅ）、寒
天又はそれらの混合物が含まれる。さらなる滑沢剤には、例えば、シロイド（ｓｙｌｏｉ
ｄ）シリカゲル、合成シリカの凝固エアロゾル（ｃｏａｇｕｌａｔｅｄ ａｅｒｏｓｏｌ
）又はそれらの混合物が含まれる。場合によって、医薬組成物の約１重量パーセント未満
の量の滑沢剤を添加することができる。

水性懸濁液及び／又はエリキシル剤が経口投与に所望される場合、その中の活性成分を
様々な甘味料又は香味料、着色剤又は色素と組み合わせることができ、必要に応じて、水
、エタノール、プロピレングリコール、グリセリン及び様々なそれらの組み合わせなどの
希釈剤とともに、乳化及び／又は縣濁化剤と組み合わせることができる。

錠剤は、被覆されなくてもよいし、消化管での崩壊及び吸収を遅延させるための公知の
技術によって被覆されてもよい（この被覆によって、より長時間にわたり作用が持続する
ようになる。）。例えばモノステアリン酸グリセリル又はジステアリン酸グリセリルなど
の時間遅延物質（ｔｉｍｅ ｄｅｌａｙ ｍａｔｅｒｉａｌ）を使用することができる。
経口用の製剤は、硬質ゼラチンカプセルとして与えることができ、この場合、活性成分は
、不活性固形希釈剤、例えば炭酸カルシウム、リン酸カルシウム又はカオリンと混合され
、又は軟質ゼラチンカプセルとして、活性成分は、水又は油性媒体、例えばピーナッツ油
、流動パラフィン又はオリーブ油と混合される。

本発明の医薬組成物及び剤形を形成するために使用することができる界面活性剤には、
限定されないが、親水性界面活性剤、親油性界面活性剤及びそれらの混合物が含まれる。
即ち、親水性界面活性剤の混合物を使用することができるか、親油性界面活性剤の混合物
を使用することができるか又は少なくとも１つの親水性界面活性剤及び少なくとも１つの
親油性界面活性剤の混合物を使用することができる。

適切な親水性界面活性剤のＨＬＢ値は、一般に、少なくとも１０であり得、一方で、適
切な親油性界面活性剤のＨＬＢ値は、一般に、約１０以下であり得る。非イオン性両親媒
性化合物の相対的親水性及び疎水性の特徴を表すために使用される実験的パラメーターは
、親水性−親油性平衡（「ＨＬＢ」値）である。ＨＬＢ値が低い界面活性剤ほど、親油性
又疎水性が高く、油中での溶解度が高くなり、一方、ＨＬＢ値が高い界面活性剤ほど、親
水性であり、水溶液中での溶解度が高くなる。親水性界面活性剤は、一般に、ＨＬＢ値が
約１０を超える化合物ならびに一般にＨＬＢスケールが適用できない、陰イオン、陽イオ
ン又は両イオン性化合物であると考えられる。同様に、親油性（即ち疎水性）界面活性剤
は、ＨＬＢ値が約１０以下である化合物である。しかし、界面活性剤のＨＬＢ値は、工業
用、医薬用及び化粧用エマルジョンの処方を可能にするために一般に使用される単なる大
まかな指針に過ぎない。

親水性界面活性剤は、イオン性又は非イオン性の何れかであり得る。適切なイオン性界
面活性剤には、限定されないが、アルキルアンモニウム塩；フシジン酸塩；アミノ酸、オ
リゴペプチド及びポリペプチドの脂肪酸誘導体；アミノ酸、オリゴペプチド及びポリペプ
チドのグリセリド誘導体；レシチン及び水素化レシチン；リゾレシチン及び水素化リゾレ
シチン；リン脂質及びその誘導体；リゾリン脂質及びその誘導体；カルニチン脂肪酸エス
テル塩；アルキル硫酸の塩；脂肪酸塩；ドキュセートナトリウム；アシルラクチラート；
モノ及びジグリセリドのモノ及びジアセチル化酒石酸エステル；スクシニル化モノ及びジ
グリセリド；モノ及びジグリセリドのクエン酸エステル；及びそれらの混合物が含まれる
。

前述の群中で、イオン性界面活性剤には、例えば、レシチン、リゾレシチン、リン脂質
、リゾリン脂質及びその誘導体；カルニチン脂肪酸エステル塩；アルキル硫酸の塩；脂肪
酸塩；ドキュセートナトリウム；アシルアクチラート（ａｃｙｌａｃｔｙｌａｔｅ）；モ
ノ及びジグリセリドのモノ及びジアセチル化酒石酸エステル；スクシニル化モノ及びジグ
リセリド；モノ及びジグリセリドのクエン酸エステル；及びそれらの混合物が含まれる。

イオン性界面活性剤は、レシチン、リゾレシチン、ホスファチジルコリン、ホスファチ
ジルエタノールアミン、ホスファチジルグリセロール、ホスファチジン酸、ホスファチジ
ルセリン、リゾホスファチジルコリン、リゾホスファチジルエタノールアミン、リゾホス
ファチジルグリセロール、リゾホスファチジン酸、リゾホスファチジルセリン、ＰＥＧ−
ホスファチジルエタノールアミン、ＰＶＰ−ホスファチジルエタノールアミン、脂肪酸の
乳酸エステル、ステアロイル−２−ラクチラート、ステアロイルラクチラート、スクシニ
ル化モノグリセリド、モノ／ジグリセリドのモノ／ジアセチル化酒石酸エステル、モノ／
ジグリセリドのクエン酸エステル、コリルサルコシン（ｃｈｏｌｙｌｓａｒｃｏｓｉｎｅ
）、カプロン酸塩、カプリル酸塩、カプリン酸塩、ラウリン酸塩、ミリスチン酸塩、パル
ミチン酸塩、オレイン酸塩、リシノール酸塩、リノール酸塩、リノレン酸塩、ステアリン
酸塩、ラウリル硫酸塩、テラセシル（ｔｅｒａｃｅｃｙｌ）硫酸塩、ドキュセート、ラウ
ロイルカルニチン、パルミトイルカルニチン、ミリストイルカルニチン及びそれらの塩及
び混合物のイオン化形態であり得る。

親水性非イオン性界面活性剤には、限定されないが、アルキルグルコシド；アルキルマ
ルトシド；アルキルチオグルコシド；ラウリルマクロゴールグリセリド；ポリオキシアル
キレンアルキルエーテル、例えばポリエチレングリコールアルキルエーテル；ポリオキシ
アルキレンアルキルフェノール、例えばポリエチレングリコールアルキルフェノールなど
；ポリオキシアルキレンアルキルフェノール脂肪酸エステル、例えばポリエチレングリコ
ール脂肪酸モノエステル及びポリエチレングリコール脂肪酸ジエステルなど；ポリエチレ
ングリコールグリセロール脂肪酸エステル；ポリグリセロール脂肪酸エステル；ポリオキ
シアルキレンソルビタン脂肪酸エステル、例えばポリエチレングリコールソルビタン脂肪
酸エステルなど；ポリオールと、グリセリド、植物油、水素化植物油、脂肪酸及びステロ
ールからなる群の少なくとも１つのメンバーの親水性エステル交換生成物；ポリオキシエ
チレンステロール、その誘導体及び類似体；ポリオキシエチル化ビタミン及びその誘導体
；ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンブロックコポリマー；及びそれらの混合物
；ポリエチレングリコールソルビタン脂肪酸エステル及び、ポリオールと、トリグリセリ
ド、植物油及び水素化植物油からなる群の少なくとも１つのメンバーの親水性エステル交
換生成物が含まれ得る。ポリオールは、グリセロール、エチレングリコール、ポリエチレ
ングリコール、ソルビトール、プロピレングリコール、ペンタエリスリトール又は糖であ
り得る。

その他の親水性非イオン性界面活性剤には、限定されないが、ラウリン酸ＰＥＧ−１０
、ラウリン酸ＰＥＧ−１２、ラウリン酸ＰＥＧ−２０、ラウリン酸ＰＥＧ−３２、ジラウ
リン酸ＰＥＧ−３２、オレイン酸ＰＥＧ−１２、オレイン酸ＰＥＧ−１５、オレイン酸Ｐ
ＥＧ−２０、ジオレイン酸ＰＥＧ−２０、オレイン酸ＰＥＧ−３２、オレイン酸ＰＥＧ−
２００、オレイン酸ＰＥＧ−４００、ステアリン酸ＰＥＧ−１５、ジステアリン酸ＰＥＧ
−３２、ステアリン酸ＰＥＧ−４０、ステアリン酸ＰＥＧ−１００、ジラウリン酸ＰＥＧ
−２０、トリオレイン酸ＰＥＧ−２５グリセリル、ジオレイン酸ＰＥＧ−３２、ラウリン
酸ＰＥＧ−２０グリセリル、ラウリン酸ＰＥＧ−３０グリセリル、ステアリン酸ＰＥＧ−
２０グリセリル、オレイン酸ＰＥＧ−２０グリセリル、オレイン酸ＰＥＧ−３０グリセリ
ル、ラウリン酸ＰＥＧ−３０グリセリル、ラウリン酸ＰＥＧ−４０グリセリル、ＰＥＧ−
４０パーム核油、ＰＥＧ−５０水素化ヒマシ油、ＰＥＧ−４０ヒマシ油、ＰＥＧ−３５ヒ
マシ油、ＰＥＧ−６０ヒマシ油、ＰＥＧ−４０水素化ヒマシ油、ＰＥＧ−６０水素化ヒマ
シ油、ＰＥＧ−６０トウモロコシ油、カプリン酸／カプリル酸ＰＥＧ−６グリセリド、カ
プリン酸／カプリル酸ＰＥＧ−８グリセリド、ラウリン酸ポリグリセリル−１０、ＰＥＧ
−３０コレステロール、ＰＥＧ−２５植物ステロール、ＰＥＧ−３０ダイズステロール、
トリオレイン酸ＰＥＧ−２０、オレイン酸ＰＥＧ−４０ソルビタン、ラウリン酸ＰＥＧ−
８０ソルビタン、ポリソルベート２０、ポリソルベート８０、ＰＯＥ−９ラウリルエーテ
ル、ＰＯＥ−２３ラウリルエーテル、ＰＯＥ−１０オレイルエーテル、ＰＯＥ−２０オレ
イルエーテル、ＰＯＥ−２０ステアリールエーテル、コハク酸トコフェリルＰＥＧ−１０
０、ＰＥＧ−２４コレステロール、オレイン酸ポリグリセリル−１０、Ｔｗｅｅｎ４０、
Ｔｗｅｅｎ６０、モノステアリン酸スクロース、モノラウリン酸スクロース、モノパルミ
チン酸スクロース、ＰＥＧ１０−１００ノニルフェノールのシリーズ、ＰＥＧ１５−１０
０オクチルフェノールのシリーズ及びポロキサマーが含まれる。

適切な親油性界面活性剤には、例えば、脂肪アルコール；グリセロール脂肪酸エステル
；アセチル化グリセロール脂肪酸エステル；低級アルコール脂肪酸エステル；プロピレン
グリコール脂肪酸エステル；ソルビタン脂肪酸エステル；ポリエチレングリコールソルビ
タン脂肪酸エステル；ステロール及びステロール誘導体；ポリオキシエチル化ステロール
及びステロール誘導体；ポリエチレングリコールアルキルエーテル；糖エステル；糖エー
テル；モノ及びジグリセリドの乳酸誘導体；ポリオールと、グリセリド、植物油、水素化
植物油、脂肪酸及びステロールからなる群の少なくとも１つのメンバーの疎水性エステル
交換生成物；油溶性ビタミン／ビタミン誘導体；及びそれらの混合物が含まれる。この群
の中で、好ましい親油性界面活性剤には、グリセロール脂肪酸エステル、プロピレングリ
コール脂肪酸エステル及びそれらの混合物が含まれるか又はそれらは、ポリオールと、植
物油、水素化植物油及びトリグリセリドからなる群の少なくとも１つのメンバーの疎水性
エステル交換生成物である。

ある実施形態において、本組成物は、本発明の化合物の良好な可溶性及び／又は溶解性
を確実するために及び本発明の化合物の沈殿を最小限に抑えるために可溶化剤を含み得る
。これは、非経口用の組成物、例えば注射用の組成物に対して特に重要であり得る。親水
性薬物及び／又はその他の成分の溶解性を向上させるために（例えば界面活性剤など）又
は安定又は均一な溶液又は分散液として組成物を維持するためにも、可溶化剤を添加し得
る。

適切な可溶化剤の例には、限定されないが、アルコール及びポリオール（例えばエタノ
ール、イソプロパノール、ブタノール、ベンジルアルコール、エチレングリコール、プロ
ピレングリコール、ブタンジオール及びそれらの異性体など）、グリセロール、ペンタエ
リスリトール、ソルビトール、マンニトール、トランスクトール（ｔｒａｎｓｃｕｔｏｌ
）、ジメチルイソソルビド、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリ
ビニルアルコール、ヒドロキシプロピルメチルセルロース及びその他のセルロース誘導体
、シクロデキストリン及びシクロデキストリン誘導体；約２００から約６０００の平均分
子量を有するポリエチレングリコールのエーテル、例えばテトラヒドロフルフリルアルコ
ールＰＥＧエーテル（グリコフロール）又はメトキシＰＥＧなど；アミド及びその他の窒
素含有化合物、例えば２−ピロリドン、２−ピペリドン、ε−カプロラクタム、Ｎ−アル
キルピロリドン、Ｎ−ヒドロキシアルキルピロリドン、Ｎ−アルキルピペリドン、Ｎ−ア
ルキルカプロラクタム、ジメチルアセトアミド及びポリビニルピロリドンなど；エステル
、例えばプロピオン酸エチル、クエン酸トリブチル、クエン酸アセチルトリエチル、クエ
ン酸アセチルトリブチル、クエン酸トリエチル、オレイン酸エチル、カプリル酸エチル、
酪酸エチル、トリアセチン、プロピレングリコールモノアセテート、プロピレングリコー
ルジアセテート、ε−カプロラクトン及びその異性体、δ−バレロラクトン及びその異性
体、β−ブチロラクトン及びその異性体など；及び当技術分野で公知のその他の可溶化剤
、例えばジメチルアセトアミド、ジメチルイソソルビド、Ｎ−メチルピロリドン、モノオ
クタノイン、ジエチレングリコールモノエチルエーテル及び水など、が含まれる。

可溶化剤の混合物を使用することもできる。例としては、限定されないが、トリアセチ
ン、クエン酸トリエチル、オレイン酸エチル、カプリル酸エチル、ジメチルアセトアミド
、Ｎ−メチルピロリドン、Ｎ−ヒドロキシエチルピロリドン、ポリビニルピロリドン、ヒ
ドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルシクロデキストリン、エタノー
ル、ポリエチレングリコール２００−１００、グリコフロール、トランスクトール（ｔｒ
ａｎｓｃｕｔｏｌ）、プロピレングリコール及びジメチルイソソルビドが含まれる。特に
好ましい可溶化剤には、ソルビトール、グリセロール、トリアセチン、エチルアルコール
、ＰＥＧ−４００、グリコフロール及びプロピレングリコールが含まれる。

含まれ得る可溶化剤の量は特に制限されない。ある種の可溶化剤の量は、生物学的許容
量に制限され得るが、この量は当業者によって容易に決定され得る。いくつかの状況にお
いて、例えば薬物濃度を最大にするために生物学的許容量を大きく超過する可溶化剤の量
を含み、蒸留又は蒸発など、従来技術を用いて対象に組成物を提供する前に過剰な可溶化
剤を除去することは有利であり得る。従って、存在するならば、可溶化剤は、薬物及びそ
の他の賦形剤の合計重量に基づき、１０重量％、２５重量％、５０重量％、１００重量％
又は約２００重量％以下の重量比であり得る。必要に応じて、５％、２％、１％又はさら
にそれ未満の量など、非常に少量の可溶化剤もまた使用することができる。一般的には、
可溶化剤は、約１重量％から約１００重量％の量で、より一般的には約５重量％から約２
５重量％で存在し得る。

本組成物は、１以上の医薬的に許容可能な添加物及び賦形剤をさらに含み得る。このよ
うな添加物及び賦形剤には、限定されないが、粘着除去剤（ｄｅｔａｃｋｉｆｉｅｒ）、
消泡剤、緩衝剤、ポリマー、抗酸化剤、防腐剤、キレート剤、粘度調節剤、等張化剤、香
味料、着色剤、着臭剤、乳白剤、懸濁化剤、結合剤、充填剤、可塑剤、滑沢剤及びそれら
の混合物が含まれる。

さらに、処理を容易にするために、安定性を増大させるために又は他の目的のために、
酸又は塩基を組成物に組み込み得る。医薬的に許容可能な塩基の例には、アミノ酸、アミ
ノ酸エステル、水酸化アンモニウム、水酸化カリウム、水酸化ナトリウム、炭酸水素ナト
リウム、水酸化アルミニウム、炭酸カルシウム、水酸化マグネシウム、ケイ酸マグネシウ
ムアルミニウム、合成ケイ酸アルミニウム、合成ヒドロカルサイト、水酸化マグネシウム
アルミニウム、ジイソプロピルエチルアミン、エタノールアミン、エチレンジアミン、ト
リエタノールアミン、トリエチルアミン、トリイソプロパノールアミン、トリメチルアミ
ン、トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン（ＴＲＩＳ）などが含まれる。また、医薬
的に許容可能な酸（例えば、酢酸、アクリル酸、アジピン酸、アルギン酸、アルカンスル
ホン酸、アミノ酸、アスコルビン酸、安息香酸、ホウ酸、酪酸、炭酸、クエン酸、脂肪酸
、ギ酸、フマル酸、グルコン酸、ヒドロキノスルホン酸、イソアスコルビン酸、乳酸、マ
レイン酸、シュウ酸、パラ−ブロモフェニルスルホン酸、プロピオン酸、ｐ−トルエンス
ルホン酸、サリチル酸、ステアリン酸、コハク酸、タンニン酸、酒石酸、チオグリコール
酸、トルエンスルホン酸、尿酸など）の塩である塩基も適切である。多塩基酸の塩、例え
ばリン酸ナトリウム、リン酸水素二ナトリウム及びリン酸二水素ナトリウムなど、を使用
することもできる。塩基が塩である場合、陽イオンは、アンモニウム、アルカリ金属、ア
ルカリ土類金属など、何らかの好都合で医薬的に許容可能な陽イオンであり得る。例とし
ては、限定されないが、ナトリウム、カリウム、リチウム、マグネシウム、カルシウム及
びアンモニウムが含まれ得る。

適切な酸は、医薬的に許容可能な有機又は無機酸である。適切な無機酸の例には、塩酸
、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硫酸、硝酸、ホウ酸、リン酸などが含まれる。適切な有機
酸の例には、酢酸、アクリル酸、アジピン酸、アルギン酸、アルカンスルホン酸、アミノ
酸、アスコルビン酸、安息香酸、ホウ酸、酪酸、炭酸、クエン酸、脂肪酸、ギ酸、フマル
酸、グルコン酸、ヒドロキノスルホン酸、イソアスコルビン酸、乳酸、マレイン酸、メタ
ンスルホン酸、シュウ酸、パラ−ブロモフェニルスルホン酸、プロピオン酸、ｐ−トルエ
ンスルホン酸、サリチル酸、ステアリン酸、コハク酸、タンニン酸、酒石酸、チオグリコ
ール酸、トルエンスルホン酸、尿酸などが含まれる。

注射用の医薬組成物。いくつかの実施形態において、本発明は、本発明の化合物と、注
射に適切な医薬賦形剤と、を含有する注射用の医薬組成物を提供する。組成物中の成分及
び薬剤量は、本明細書中に記載のとおりである。

本発明の新規組成物が注射による投与のために組み込まれ得る形態は、水性懸濁液又は
、ゴマ油、トウモロコシ油、綿実油もしくはピーナッツ油との、油性懸濁液又はエマルジ
ョンならびにエリキシル剤、マンニトール、デキストロース又は滅菌水溶液及び類似の医
薬ビヒクルを含む。

食塩水中の水溶液も、従来から注射に使用されている。エタノール、グリセロール、プ
ロピレングリコール、液体ポリエチレングリコールなど（及び適切なそれらの混合物）、
シクロデキストリン誘導体及び植物油を使用することもできる。例えば、分散液の場合は
必要とされる粒径の維持のために、レシチンなどのコーティングの使用によって、及び界
面活性剤の使用によって、適切な流動性を維持することができる。微生物の活動の予防は
、様々な抗菌剤及び抗真菌剤、例えばパラベン、クロロブタノール、フェノール、ソルビ
ン酸、チメロサールなどによって行うことができる。

滅菌注射溶液は、必要量の本発明の化合物を上記で列挙したような様々なその他の成分
とともに適切な溶媒中に組み込み、必要に応じて、続いてろ過滅菌を行うことによって調
製される。一般に、分散液は、塩基性の分散媒及び上記で挙げられるものからの必要とさ
れるその他の成分を含有する滅菌ビヒクルに様々な滅菌済み活性成分を組み込むことによ
って調製される。滅菌注射用溶液の調製用の滅菌粉末の場合、ある一定の所望の調製方法
は、活性成分と既にろ過滅菌したその溶液からの何らかのさらなる望ましい成分との粉末
を生成させる、真空乾燥及び凍結乾燥技術である。

局所的（例えば経皮）送達用の医薬組成物。いくつかの実施形態において、本発明は、
本発明の化合物と経皮送達に適切な医薬賦形剤とを含有する経皮送達のための医薬組成物
を提供する。

本発明の組成物は、ゲル、水溶性ゼリー、クリーム、ローション、懸濁液、発泡剤、散
剤、スラリー、軟膏、溶液、油剤、ペースト、坐剤、噴霧剤、エマルジョン、生理食塩水
、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）ベースの溶液などの、局所（ｌｏｃａｌ又はｔｏｐ
ｉｃａｌ）投与に適切な、固体、半固体又は液体形態の製剤へと処方することができる。
一般に、高密度の担体によって、ある領域に活性成分を長期間曝露することができるよう
になる。一方で、溶液製剤は、選択領域に対して活性成分をより即時的に曝露することを
可能にする。

本医薬組成物はまた、適切な固形又はゲル相担体又は賦形剤も含み得るが、これは、皮
膚の角質層透過性障壁を通過する治療分子の浸透を増大させるか又はその送達の一助とな
る化合物である。局所製剤の技術分野の熟練者にとって、多くのこれらの浸透促進分子が
公知である。このような担体及び賦形剤の例には、限定されないが、湿潤剤（例えば尿素
）、グリコール（例えばプロピレングリコール）、アルコール（例えばエタノール）、脂
肪酸（例えばオレイン酸）、界面活性剤（例えば、ミリスチン酸イソプロピル及びラウリ
ル硫酸ナトリウム）、ピロリドン、モノラウリン酸グリセロール、スルホキシド、テルペ
ン（例えばメントール）、アミン、アミド、アルカン、アルカノール、水、炭酸カルシウ
ム、リン酸カルシウム、様々な糖、デンプン、セルロース誘導体、ゼラチン及びポリエチ
レングリコールなどのポリマーが含まれる。

本発明の方法における使用のための別の典型的な処方は、経皮送達装置（「パッチ」）
を使用する。このような経皮パッチは、量を制御して、本発明の化合物を、別の薬剤とと
もに又は別の薬剤なしで、連続又は不連続注入するために使用され得る。

医薬の送達のための経皮パッチの構築及び使用は、当技術分野で周知である。例えば、
米国特許第５，０２３，２５２号、同第４，９９２，４４５号及び同第５，００１，１３
９号を参照のこと。このようなパッチは、医薬品の連続的、拍動的送達のために又は要求
に応じた送達に対して構築し得る。

吸入用の医薬組成物。吸入又は吹送用の組成物には、医薬的に許容可能な、水性もしく
は有機溶媒又はそれらの混合物中の溶液及び縣濁液及び散剤が含まれる。液体又は固形組
成物は、上述のような適切な医薬的に許容可能な賦形剤を含有し得る。好ましくは、本組
成物は、局所性又は全身性作用のために、口又は鼻による呼吸経路によって投与される。
好ましく医薬的に許容可能な溶媒中の組成物は、不活性ガスを使用することによって霧化
することができる。霧化溶液は、霧化装置又はフェイスマスクテントに取り付けることが
できる霧化装置又は間欠的陽圧呼吸器から直接吸入させることができる。溶液、縣濁液又
は散剤組成物は、好ましくは口又は鼻を通じて、適切な方法で製剤を送達する装置から、
投与することができる。

その他の医薬組成物。医薬組成物はまた、本明細書中に記載の組成物及び舌下、口腔、
直腸、骨内、眼内、鼻腔内、硬膜外又は髄腔内投与に適切な１以上の医薬的に許容可能な
賦形剤からも調製することができる。このような医薬組成物のための調製は当技術分野で
周知である。例えば、Ａｎｄｅｒｓｏｎ、Ｐｈｉｌｉｐ Ｏ．；Ｋｎｏｂｅｎ、Ｊａｍｅ
ｓ Ｅ．；Ｔｒｏｕｔｍａｎ、Ｗｉｌｌｉａｍ Ｇ編、「Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｃｌ
ｉｎｉｃａｌ Ｄｒｕｇ Ｄａｔａ」、第１０版、ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ、２００２；
Ｐｒａｔｔ及びＴａｙｌｏｒ編、「Ｐｒｉｎｃｉｐｌｅｓ ｏｆ Ｄｒｕｇ Ａｃｔｉｏ
ｎ」、第３版、Ｃｈｕｒｃｈｉｌｌ Ｌｉｖｉｎｇｓｔｏｎ、Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ、１９９
０；Ｋａｔｚｕｎｇ編、「Ｂａｓｉｃ ａｎｄ Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ
ｏｇｙ」、第９版、ＭｃＧｒａｗ Ｈｉｌｌ、２００３７ｙｂｇ；Ｇｏｏｄｍａｎ及びＧ
ｉｌｍａｎ編、「Ｔｈｅ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ Ｂａｓｉｓ ｏｆ Ｔｈｅ
ｒａｐｅｕｔｉｃｓ」、第１０版、ＭｃＧｒａｗ Ｈｉｌｌ、２００１；「Ｒｅｍｉｎｇ
ｔｏｎｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ」、第２０版、Ｌｉｐｐｉ
ｎｃｏｔｔ Ｗｉｌｌｉａｍｓ ＆ Ｗｉｌｋｉｎｓ．、２０００；Ｍａｒｔｉｎｄａｌ
ｅ、「Ｔｈｅ Ｅｘｔｒａ Ｐｈａｒｍａｃｏｐｏｅｉａ」、第３２版（Ｔｈｅ Ｐｈａ
ｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｐｒｅｓｓ、Ｌｏｎｄｏｎ、１９９９）（これらの全ては、そ
の全体において、参照により本明細書中に組み込まれる。）参照。

本発明の化合物又は医薬組成物の投与は、化合物を作用部位に送達可能にする何らかの
方法によって遂行することができる。これらの方法には、経口経路、十二指腸内経路、非
経口注射（静脈内、動脈内、皮下、筋肉内、血管内、腹腔内又は点滴を含む。）、局所（
例えば経皮適用）、直腸投与、カテーテルもしくはステントによる局所送達を介するか又
は吸入を通じたものが含まれる。化合物は、脂肪内又はくも膜下腔内投与することもでき
る。

投与される化合物の量は、治療を受ける対象、障害又は状態の重症度、投与回数、化合
物の体内動態及び処方医師の裁量に依存する。しかし、有効投与量は、単回投与又は分割
投与で、１日につき体重１ｋｇあたり約０．００１から約１００ｍｇ、好ましくは約１か
ら約３５ｍｇ／ｋｇ／日の範囲である。７０ｋｇのヒトの場合、これは約０．０５から７
ｇ／日、好ましくは約０．０５から約２．５ｇ／日の量となろう。ある例では、前述の範
囲の下限未満の投与量レベルで十分以上であり得、他の場合には、何らの有害な副作用を
生じることなくさらに多い用量を使用することができ、これは、例えば、１日を通して投
与するために、このような多用量を数回の少用量に分割することによって行われる。

いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、単回投与で投与される。一般的には
、このような投与は、薬剤を急速に導入するために、注射、例えば静脈内注射によって行
われる。しかし、必要に応じてその他の経路を使用することができる。本発明の化合物の
単回投与は、急性状態の治療のために使用することもできる。

いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、複数回投与で投与される。投与は、
１日あたり約１回、２回、３回、４回、５回、６回以上であり得る。投与は、約１ヶ月に
１回、２週間に１回、週１回又は１日おきに１回であり得る。別の実施形態において、本
発明の化合物及びその他の薬剤は、１日あたり約１回から１日あたり約６回、一緒に投与
される。別の実施形態において、本発明の化合物及び薬剤の投与は、約７日未満継続する
。さらに別の実施形態において、投与は、約６日、１０日、１４日、２８日、２ヶ月、６
ヶ月又は１年を超えて継続する。いくつかの場合、持続投与は、必要な限り遂行及び維持
される。

本発明の化合物の投与は、必要な限り継続可能である。いくつかの実施形態において、
本発明の化合物は、１、２、３、４、５、６、７、１４又は２８日間を超えて投与される
。いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、２８、１４、７、６、５、４、３、
２又は１日未満、投与される。いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、例えば
、慢性的影響の治療のために継続して長期にわたり投与される。

本発明の化合物の有効量は、直腸、口腔、鼻腔内及び経皮経路を含む、同様の有効性を
有する薬剤の許容される投与形式の何れかによって、動脈内注射によって、静脈内、腹腔
内、非経口、筋肉内、皮下、経口、局所的に又は吸入剤として、単回又は複数回投与の何
れかで投与することができる。

本発明の組成物はまた、例えばステントなどの含浸もしくはコーティング済み装置又は
動脈挿入円筒型ポリマーを介して送達することができる。このような投与方法は、例えば
、バルーン血管形成術などの術後再狭窄の予防又は改善の一助となり得る。理論に拘泥す
るものではないが、本発明の化合物は、再狭窄に関与する動脈壁の平滑筋細胞の移動及び
増殖を遅延させ得るか又は阻害し得る。本発明の化合物は、例えば、ステントストラット
から、ステントグラフトから、グラフトから又はステントのカバーもしくはシースからの
局所送達によって投与することができる。いくつかの実施形態において、本発明の化合物
は、マトリクスと混合される。このようなマトリクスは、ポリマーマトリクスであり得、
これは、ステントに化合物を結合させるのに役立ち得る。このような使用に適切なポリマ
ーマトリクスには、例えば、ラクトンベースのポリエステル又はコポリエステル、例えば
ポリラクチド、ポリカプロラクトングリコリド、ポリオルトエステル、ポリ無水物、ポリ
アミノ酸、多糖、ポリホスファゼン、ポリ（エーテル−エステル）コポリマー（例えばＰ
ＥＯ−ＰＬＬＡ）など；ポリジメチルシロキサン、ポリ（エチレン−酢酸ビニル）、アク
リレートベースのポリマー又はコポリマー（例えばポリヒドロキシエチルメチルメタクリ
レート、ポリビニルピロリドン）、フッ素化ポリマー、例えばポリテトラフルオロエチレ
ンなど、及びセルロースエステルが含まれる。適切なマトリクスは、非分解性であり得る
か又は経時的に分解して１以上の化合物を放出し得る。本発明の化合物は、ディップ／ス
ピンコーティング、スプレーコーティング、ディップコーティング及び／又ははけ塗りな
どの様々な方法によって、ステントの表面に塗布することができる。本化合物は溶媒に添
加することができ、その溶媒を蒸発させることが可能であり得、従って化合物の層をステ
ント上に形成させることができる。あるいは、本化合物は、ステント又はグラフト本体に
、例えばマイクロチャネル又は細孔内に配置することもできる。埋め込まれる場合、本化
合物は、ステント本体から拡散して動脈壁と接触する。このようなステントは、このよう
な細孔又はマイクロチャネルを含有するように製造されたステントを、適切な溶媒中の本
発明の化合物の溶液に浸漬し、続いて、溶媒を蒸発させることによって調製することがで
きる。ステント表面上の過剰薬物は、さらなる短時間の溶媒洗浄によって除去することが
できる。さらに他の実施形態において、本発明の化合物は、ステント又はグラフトに共有
結合させることができる。インビボで分解し、本発明の化合物の放出に至る、共有結合リ
ンカーを使用することができる。このような目的のために、エステル、アミド又は無水結
合など、何らかの生体内で不安定な結合を使用することができる。本発明の化合物は、さ
らに、血管形成術中に使用されるバルーンから血管内投与することができる。再狭窄を減
少させるために、本発明の製剤の心膜又は外膜（ａｄｖｅｎｔｉａｌ）適用を介した化合
物の血管外投与を実施することもできる。

記載のとおり使用され得る様々なステント装置は、例えば、以下の参考文献（これらは
全て、参照により本明細書に組み込まれる。）、米国特許第５，４５１，２３３号、同第
５，０４０，５４８号、同第５，０６１，２７３号、同第５，４９６，３４６号、同第５
，２９２，３３１号、同第５，６７４，２７８号、同第３，６５７，７４４号、同第４，
７３９，７６２号、同第５，１９５，９８４号、同第５，２９２，３３１号、同第５，６
７４，２７８号、同第５，８７９，３８２号、同第６，３４４，０５３号に開示されてい
る。

本発明の化合物は、複数回投与で投与することができる。化合物薬物動態における対象
間のばらつきにより、最適な治療のために投与計画を個別に調節する必要があることは当
技術分野で公知である。本発明の化合物のための投与は、本開示に照らして通常の実験に
よって見出すことができる。

１以上の薬剤を含む組成物中で本発明の化合物が投与され、その薬剤の半減期が本発明
の化合物より短い場合、その薬剤及び本発明の化合物の単位剤形をそれに応じて調整し得
る。

本医薬組成物は、例えば、錠剤、カプセル、丸剤、散剤、徐放製剤、溶液、懸濁液とし
ての経口投与に適切な形態、滅菌溶液、懸濁液又はエマルジョンとしての非経口注射に適
切な形態、軟膏又はクリームとしての局所投与に適切な形態又は坐剤としての直腸投与に
適切な形態であり得る。本医薬組成物は、正確な投与量の単回投与に適切な単位剤形であ
り得る。本医薬組成物は、従来の医薬担体又は賦形剤及び活性成分としての本発明による
化合物を含む。さらに、本医薬組成物は、その他の医薬又は医薬品、担体、アジュバント
などを含み得る。

典型的な非経口剤形には、滅菌水溶液、例えばプロピレングリコール水溶液又はデキス
トロース溶液中の活性化合物の溶液又は縣濁液が含まれる。このような剤形は、必要に応
じて適切に緩衝化され得る。

本発明はまたキットも提供する。本キットには、適切な包装中の本明細書に記載のよう
な本発明の１以上の化合物と、使用説明、臨床試験の考察、副作用の一覧などを含み得る
資料と、が含まれる。このようなキットにはまた、組成物の活性及び／又は利点を示すか
又は定め、及び／又は用量、投与、副作用、薬物相互作用又は医療従事者にとって有用な
その他の情報を記載する、科学参考文献、添付文書、臨床試験の結果及び／又はこれらの
概要などの情報も含まれ得る。このような情報は、様々な試験、例えば、インビボモデル
を含む実験動物を用いた試験及びヒト臨床試験に基づく試験の結果に基づき得る。本キッ
トは、別の薬剤をさらに含有し得る。いくつかの実施形態において、本発明の化合物及び
この薬剤は、本キット内の別個の容器中の別個の組成物として提供される。いくつかの実
施形態において、本発明の化合物及びこの薬剤は、本キット中の１つの容器内の単一組成
物として提供される。適切な包装及び使用のためのさらなる物品（例えば、液体製剤用の
計量カップ、空気への曝露を最小限に抑えるための銀紙など）は、当技術分野で公知であ
り、本キット中に含まれ得る。本明細書中に記載のキットは、医師、看護師、薬剤師、処
方担当者（ｆｏｒｍｕｌａｒｙ ｏｆｆｉｃｉａｌｓ）などを含む医療従事者に提供、市
販及び／又は宣伝することができる。キットはまた、いくつかの実施形態において、消費
者に直接販売することもできる。

本発明はまた、限定されないが、ｍＴＯＲＣ１、ｍＴＯＲＣ２及び／又はＰＩ３−キナ
ーゼ機能不全が関与する状態を含む疾患状態を治療するために本発明の化合物又は医薬組
成物を使用する方法も提供する。

本発明はまた、本発明の化合物又は医薬的に許容可能なその、塩、エステル、プロドラ
ッグ、溶媒和物、水和物もしくは誘導体の治療的有効量を哺乳動物に投与することを含む
、哺乳動物において過剰増殖性疾患を治療する方法にも関する。いくつかの実施形態にお
いて、この方法は、急性骨髄性白血病、胸腺、脳、肺、扁平上皮細胞、皮膚、目、網膜芽
細胞腫、眼球内黒色腫、口腔及び口腔咽頭、膀胱、胃（ｇａｓｔｒｉｃ）、胃（ｓｔｏｍ
ａｃｈ）、膵臓、膀胱、乳房、子宮頸部、頭部、頸部、腎、腎臓、肝臓、卵巣、前立腺、
結腸直腸、食道、精巣、婦人科系、甲状腺、ＣＮＳ、ＰＮＳ、ＡＩＤＳ関連（例えば、リ
ンパ腫及びカポジ肉腫）又はウイルス誘発性癌などの癌の治療に関する。いくつかの実施
形態において、この方法は、皮膚の良性過形成（例えば乾癬）、再狭窄又は前立腺の良性
過形成（例えば前立腺肥大症（ＢＰＨ））などの非癌性過剰増殖性疾患の治療に関する。

本明細書中で提供される治療方法は、本発明の化合物の治療的有効量を対象に投与する
ことを含む。ある実施形態において、本発明は、哺乳動物における自己免疫疾患を含む炎
症性疾患を治療する方法を提供する。本方法は、本発明の化合物又は医薬的に許容可能な
その、塩、エステル、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくは誘導体の治療的有効量を
この哺乳動物に投与することを含む。ｍＴＯＲの１以上の型の機能不全が付随する疾患（
自己免疫疾患の例を含む。）には、限定されないが、急性散在性脳脊髄炎（ＡＤＥＭ）、
アジソン病、抗リン脂質抗体症候群（ＡＰＳ）、再生不良性貧血、自己免疫性肝炎、セリ
アック病、クローン病、糖尿病（１型）、グッドパスチャー症候群、グレーブス病、ギラ
ン−バレー症候群（ＧＢＳ）、橋本病、紅斑性狼瘡、多発性硬化症、重症筋無力症、オプ
ソクローヌス・ミオクローヌス症候群（ＯＭＳ）、視神経炎、オルド（Ｏｒｄ）甲状腺炎
、天疱瘡（ｏｅｍｐｈｉｇｕｓ）、多発性関節炎、原発性胆汁性肝硬変、乾癬、関節リウ
マチ、ライター症候群、高安動脈炎、側頭動脈炎（「巨細胞性動脈炎」としても知られる
。）、温式自己免疫性溶血性貧血、ウェゲナー肉芽腫症、全身性脱毛症、シャーガス病、
慢性疲労症候群、自律神経障害、子宮内膜症、化膿性汗腺炎、間質性膀胱炎、神経ミオト
ニー、サルコイドーシス、強皮症、潰瘍性大腸炎、白斑及び外陰部痛が含まれる。その他
の障害には、骨吸収障害及び血栓症（ｔｈｒｏｍｏｂｓｉｓ）が含まれる。

いくつかの実施形態において、炎症性又は自己免疫疾患を治療する方法は、全てのその
他のタイプＩのＰＩ３キナーゼと比較して、ＰＩ３Ｋ−δ及び／又はＰＩ３Ｋ−γを選択
的に阻害する１以上の本発明の化合物の治療的有効量を対象（例えば哺乳動物）に投与す
ることを含む。ＰＩ３Ｋ−δ及び／又はＰＩ３Ｋ−γのこのような選択的阻害は、本明細
書中に記載の疾患又は状態の何をも治療するために好都合であり得る。例えば、ＰＩ３Ｋ
−δの選択的阻害は、炎症性疾患、自己免疫疾患又は望ましくない免疫反応に関連する疾
患（限定されないが、喘息、気腫、アレルギー、皮膚炎、関節リウマチ、乾癬、紅斑性狼
瘡又は移植片対宿主病疾患を含む。）に付随する炎症反応を抑制し得る。ＰＩ３Ｋ−δの
選択的阻害は、細菌、ウイルス及び／又は真菌感染を抑制する能力を同時に低下させるこ
となく、炎症性又は望ましくない免疫反応の抑制をさらにもたらし得る。ＰＩ３Ｋ−δ及
びＰＩ３Ｋ−γの両方の選択的阻害は、ＰＩ３Ｋ−δ又はＰＢＫ−γのみを選択的に阻害
する阻害剤によりもたらされるものよりも大きく、対象において炎症反応を抑制するため
に好都合であり得る。ある態様において、本方法の１以上は、インビボで抗原特異的抗体
産生を約２倍、３倍、４倍、５倍、７．５倍、１０倍、２５倍、５０倍、１００倍、２５
０倍、５００倍、７５０倍又は約１０００倍以上低下させるのに有効である。別の態様に
おいて、本方法の１以上は、インビボで抗原特異的ＩｇＧ３及び／又はＩｇＧＭ産生を約
２倍、３倍、４倍、５倍、７．５倍、１０倍、２５倍、５０倍、１００倍、２５０倍、５
００倍、７５０倍又は約１０００倍以上低下させるのに有効である。

ある態様において、本方法の１以上は、限定されないが、関節の腫脹の軽減、血清抗コ
ラーゲンレベルの低下及び／又は骨吸収、軟骨損傷、パンヌス及び／又は炎症などの関節
病変の軽減を含む、関節リウマチに付随する症状を改善するために有効である。別の態様
において、本方法は、少なくとも約２％、５％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０
％、５０％、６０％又は約７５％から９０％、足首の炎症を軽減するために有効である。
別の態様において、本方法は、少なくとも約２％、５％、１０％、１５％、２０％、２５
％、３０％、５０％、６０％又は約７５％から９０％以上、膝の炎症を軽減するために有
効である。さらに別の態様において、本方法は、少なくとも約１０％、１２％、１５％、
２０％、２４％、２５％、３０％、３５％、５０％、６０％、７５％、８０％、８６％、
８７％又は約９０％以上、血清の抗２型コラーゲンレベルを低下させるために有効である
。別の態様において、本方法は、約５％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、４
０％、５０％、６０％、７５％、８０％、９０％以上、足首の組織病理スコアを低下させ
るために有効である。さらに別の態様において、本方法は、約５％、１０％、１５％、２
０％、２５％、３０％、４０％、５０％、６０％、７５％、８０％、９０％以上、膝の組
織病理スコアを低下させるために有効である。

他の実施形態において、本発明は、限定されないが、肺葉、胸膜腔、気管支、気管、上
気道又は呼吸のための神経及び筋肉に影響を及ぼす疾患を含む呼吸器疾患を治療するため
に本化合物又は医薬組成物を使用する方法を提供する。例えば、閉塞性肺疾患を治療する
ための方法を提供する。慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）は、気道閉塞又は気流制限を特徴
とする気道疾患群に対する包括的用語である。この包括的用語に含まれる状態は、慢性気
管支炎、気腫及び気管支拡張症である。

別の実施形態において、本明細書中に記載の化合物は、喘息の治療のために使用される
。また、本明細書中に記載の化合物又は医薬組成物は、内毒血症及び敗血症の治療のため
に使用され得る。ある実施形態において、本明細書中に記載の化合物又は医薬組成物は、
関節リウマチ（ＲＡ）の治療のために使用される。さらに別の実施形態において、本明細
書中に記載の化合物又は医薬組成物は、接触性又はアトピー性皮膚炎の治療のために使用
される。接触性皮膚炎には、刺激性皮膚炎、光毒性皮膚炎、アレルギー性皮膚炎、光アレ
ルギー性皮膚炎、接触蕁麻疹、全身性接触性皮膚炎などが含まれる。刺激性皮膚炎は、あ
る種の物質に皮膚が敏感になっている場合の皮膚において、過剰の物質が使用される場合
に起こり得る。湿疹と呼ばれることもあるアトピー性皮膚炎は、皮膚炎の一種であるアト
ピー性皮膚疾患である。

本発明はまた、本発明の化合物又は医薬的に許容可能なその、塩、エステル、プロドラ
ッグ、溶媒和物、水和物もしくは誘導体の治療的有効量を哺乳動物に投与することを含む
、哺乳動物において脈管形成又は血管形成に関連する疾患を治療する方法に関する。いく
つかの実施形態において、この方法は、腫瘍血管形成、慢性炎症性疾患（関節リウマチな
ど）、アテローム性動脈硬化症、炎症性腸疾患、皮膚疾患（乾癬、湿疹及び強皮症など）
、糖尿病、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、加齢性黄斑変性、血管腫、神経膠腫、黒色腫
、カポジ肉腫及び卵巣、乳房、肺、膵臓、前立腺、結腸及び類表皮癌からなる群から選択
される疾患を治療するためのものである。

本発明の方法に従い、本発明の化合物又はそれらの化合物の医薬的に許容可能な、塩、
エステル、プロドラッグ、溶媒和物、水和物又は誘導体を用いて治療することができる対
象には、例えば、乾癬；再狭窄；アテローム性動脈硬化症；ＢＰＨ；乳癌（例えば乳腺の
管組織の腺管癌、髄様癌、膠様癌、管状癌及び炎症性乳房癌など）；卵巣癌（上皮卵巣腫
瘍、例えば、卵巣の腺癌及び卵巣から腹腔に転移した腺癌など、を含む。）；子宮癌；子
宮頸癌（例えば、扁平上皮細胞癌及び腺癌を含む子宮頸部上皮の線癌など）；前立腺癌（
例えば、以下のもの（腺癌又は骨に転移した腺癌（ａｄｅｎｏｃａｒｉｎｏｍａ））から
選択される前立腺癌など）；膵臓癌（例えば膵管組織の類上皮（ｅｐｉｔｈｅｌｉｏｄ）
癌及び膵管の腺癌など）；膀胱癌（例えば、膀胱の移行上皮癌、尿路上皮癌（移行上皮癌
）、膀胱を裏打ちする尿路上皮細胞の腫瘍、扁平上皮細胞癌、腺癌及び小細胞癌など）；
白血病、例えば、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性リンパ球性白血病、慢性リンパ球性
白血病、慢性骨髄性白血病、有毛細胞白血病、骨髄異形成、骨髄増殖性疾患、急性骨髄性
白血病（ＡＭＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、肥満細胞症、慢性リンパ球性白血病（
ＣＬＬ）、多発性骨髄腫（ＭＭ）及び骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）など；骨癌；肺癌（例
えば、扁平上皮細胞癌、腺癌及び未分化大細胞癌に分類される非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ
）及び小細胞肺癌など）；皮膚癌（例えば、基底細胞癌、黒色腫、扁平上皮細胞癌及び、
扁平上皮細胞癌に進展することがある皮膚状態である日光角化症など）；目の網膜芽細胞
腫；皮膚又は眼内（眼）黒色腫；原発性肝癌（肝臓から始まる癌）；腎臓癌；甲状腺癌、
例えば、乳頭、濾胞、髄質及び未分化癌など）；ＡＩＤＳ関連リンパ腫（例えば、びまん
性大型Ｂ細胞リンパ腫、Ｂ細胞免疫芽細胞リンパ腫及び小型非切れ込み核細胞性リンパ腫
など）；カポジ肉腫；ウイルス誘発性癌（Ｂ型肝炎ウイルス（ＨＢＶ）、Ｃ型肝炎ウイル
ス（ＨＣＶ）及び肝細胞癌を含む。）；ヒトリンパ向性ウイルス１型（ＨＴＬＶ−１）及
び成人Ｔ細胞白血病／リンパ腫；及びヒトパピローマウイルス（ＨＰＶ）及び子宮頸癌；
中枢神経系癌（ＣＮＳ）（例えば原発性脳腫瘍など（神経膠腫（星状細胞腫、未分化星状
細胞腫又は多形性膠芽腫）、乏突起神経膠腫、上衣腫、髄膜腫、リンパ腫、シュワン腫及
び髄芽腫を含む。）；末梢神経系（ＰＮＳ）癌（例えば、聴神経腫瘍及び悪性末梢神経鞘
腫（ＭＰＮＳＴ）（神経線維腫及びシュワン腫を含む。）、悪性線維性細胞腫、悪性線線
維性組織球腫、悪性髄膜腫、悪性中皮腫及び悪性ミューラー管混合腫瘍など）；口腔及び
口腔咽頭癌（例えば、下咽頭癌、喉頭癌、鼻咽頭癌及び中咽頭癌など）；胃癌（例えば、
リンパ腫、胃間質腫瘍及びカルチノイド腫瘍など）；精巣癌（例えば、セミノーマ及び非
セミノーマを含む胚細胞性腫瘍（ＧＣＴ）及び、ライディッヒ細胞腫及びセルトリ細胞腫
を含む性腺間質腫瘍など）；胸腺癌（例えば、胸腺腫、胸腺癌、ホジキン疾患、非ホジキ
ンリンパ腫カルチノイド又はカルチノイド腫瘍など）；直腸癌；ならびに結腸癌に罹患し
ていると診断された対象が含まれる。

本発明はまた、本発明の化合物又は医薬的に許容可能なその、塩、エステル、プロドラ
ッグ、溶媒和物、水和物もしくは誘導体の治療有効量を哺乳動物に投与することを含む、
哺乳動物において糖尿病を治療する方法にも関する。

さらに、本明細書中に記載の化合物は、座瘡を治療するために使用することができる。

さらに、本明細書中に記載の化合物は、アテローム性動脈硬化症を含む動脈硬化症の治
療に使用することができる。動脈硬化症は、中程度又は大きな動脈の何らかの硬化を示す
総括的な用語である。アテローム性動脈硬化症は、特に粥状斑による動脈の硬化である。

さらに、本明細書中に記載の化合物は、糸球体腎炎の治療のために使用することができ
る。糸球体腎炎は、糸球体の炎症を特徴とする、原発性又は続発性自己免疫性腎疾患であ
る。これは、無症候性であるか又は血尿及び／又はタンパク尿を示し得る。多くの種類が
認識されており、これらは、急性、亜急性又は慢性糸球体腎炎に分類される。原因は、感
染性（細菌、ウイルス又は寄生性病原体）、自己免疫又は腫瘍随伴性である。

さらに、本明細書中に記載の化合物は、滑液包炎、狼瘡、急性散在性脳脊髄炎（ＡＤＥ
Ｍ）、アジソン病、抗リン脂質抗体症候群（ＡＰＳ）、再生不良性貧血、自己免疫性肝炎
、セリアック病、クローン病、糖尿病（１型）、グッドパスチャー症候群、グレーブス病
、ギラン−バレー症候群（ＧＢＳ）、橋本病、炎症性腸疾患、紅斑性狼瘡、重症筋無力症
、オプソクローヌス・ミオクローヌス症候群（ＯＭＳ）、視神経炎、オルド（ｏｒｄ）甲
状腺炎、変形性関節炎、網膜ブドウ膜炎、天疱瘡、多発性関節炎、原発性胆汁性肝硬変、
ライター症候群、高安動脈炎、側頭動脈炎、温式自己免疫性溶血性貧血、ウェゲナー肉芽
腫症、全身性脱毛症、シャーガス病、慢性疲労症候群、自律神経障害、子宮内膜症、化膿
性汗腺炎、間質性膀胱炎、神経ミオトニー、サルコイドーシス、強皮症、潰瘍性大腸炎、
白斑、外陰部痛、虫垂炎、動脈炎、関節炎、眼瞼炎、細気管支炎、気管支炎、子宮頸管炎
、胆管炎、胆嚢炎、絨毛羊膜炎、大腸炎、結膜炎、膀胱炎、涙腺炎、皮膚筋炎、心内膜炎
、子宮内膜炎、腸炎、全腸炎、外上顆炎、精巣上体炎、筋膜炎、結合組織炎、胃炎、胃腸
炎、歯肉炎、肝炎、汗腺炎、回腸炎、虹彩炎、喉頭炎、乳腺炎、髄膜炎、脊髄炎、心筋炎
、筋炎、腎炎、臍炎、卵巣炎、睾丸炎、骨炎、耳炎、膵炎、耳下腺炎、心膜炎、腹膜炎、
咽頭炎、胸膜炎、静脈炎、肺炎、直腸炎、前立腺炎、腎盂腎炎、鼻炎、卵管炎、副鼻腔炎
、口内炎、滑膜炎、腱炎、扁桃炎、ブドウ膜炎、腟炎、血管炎又は外陰炎の治療のために
使用され得る。

本発明はまた、本発明の化合物又は医薬的に許容可能なその、塩、エステル、プロドラ
ッグ、溶媒和物、水和物もしくは誘導体の治療的有効量を哺乳動物に投与することを含む
、哺乳動物における心血管疾患を治療する方法に関する。心血管系症状の例には、限定さ
れないが、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、血管閉塞及び頸動脈閉塞性疾患が含まれる
。

別の態様において、本発明は、白血球の機能を妨害するか又は破骨細胞の機能を妨害す
る方法を提供する。本方法は、本発明の化合物の機能妨害量と白血球又は破骨細胞を接触
させることを含む。

本発明の別の態様において、１以上の本発明の化合物又は医薬組成物を対象の眼に投与
することにより、眼疾患を治療するための方法を提供する。

点眼薬、眼内注射、硝子体内注射を介して、局所的に又は薬物溶出装置、マイクロカプ
セル、埋め込み体もしくはマイクロ流体装置の使用を通じて、本発明の化合物を投与する
ための方法をさらに提供する。いくつかの場合、本発明の化合物は、界面膜により囲まれ
る油性コアを有するコロイド粒子を用いた、油性及び水性エマルジョンなどの、本化合物
の眼内浸透を向上させる担体又は賦形剤とともに投与される。局所、結膜下、眼周囲、眼
球後方、テノン嚢下、前房内、硝子体内、眼内、網膜下、強膜近傍（ｊｕｘｔａｓｃｌｅ
ｒａｌ）及び脈絡上投与を含む、眼への全ての局所経路を使用することができると考えら
れる。限定されないが、静脈内、皮下及び経口送達を含め、全身的又は非経口投与が可能
であり得る。投与の典型的な方法は、溶液もしくは縣濁液の硝子体内もしくはテノン嚢下
注射又は生体分解性もしくは非生体分解性装置の硝子体内もしくはテノン嚢下留置又は溶
液もしくは縣濁液の局所眼内投与又はゲルもしくはクリーム製剤の後強膜近傍（ｐｏｓｔ
ｅｒｉｏｒ ｊｕｘｔａｓｃｌｅｒａｌ）投与によるものである。

一部の例では、コロイド粒子は、少なくとも１つの陽イオン性物質及び少なくとも１つ
の非イオン性界面活性剤、例えば、ポロキサマー、チロキサポール、ポリソルベート、ポ
リオキシエチレンヒマシ油誘導体、ソルビタンエステル又はステアリン酸ポリオキシルな
どを含む。一部の例では、陽イオン性物質は、アルキルアミン、３級アルキルアミン、４
級アンモニウム化合物、陽イオン性脂質、アミノアルコール、ビグアニジン塩、陽イオン
性化合物又はそれらの混合物である。一部の例では、陽イオン性物質は、ビグアニジン塩
、例えばクロルヘキシジン、ポリアミノプロピルビグアニジン、フェンホルミン、アルキ
ルビグアニジン又はそれらの混合物などである。一部の例では、４級アンモニウム化合物
は、ベンザルコニウムハロゲン化物、ラウラルコニウムハロゲン化物、セトリミド、ヘキ
サデシルトリメチルアンモニウムハロゲン化物、テトラデシルトリメチルアンモニウムハ
ロゲン化物、ドデシルトリメチルアンモニウムハロゲン化物、セトリモニウムハロゲン化
物、ベンゼトニウムハロゲン化物、ベヘンアルコニウムハロゲン化物、セタルコニウムハ
ロゲン化物、セテチルジモニウム（ｃｅｔｅｔｈｙｌｄｉｍｏｎｉｕｍ）ハロゲン化物、
セチルピリジニウムハロゲン化物、ベンゾドデシニウムハロゲン化物、クロラリルメテン
アミン（ｃｈｌｏｒａｌｌｙｌ ｍｅｔｈｅｎａｍｉｎｅ）ハロゲン化物、ミリスチルア
ルコニウムハロゲン化物、ステアラルコニウムハロゲン化物又はそれらの２以上の混合物
である。一部の例では、陽イオン性物質は、塩化ベンザルコニウム、塩化ラウラルコニウ
ム、臭化ベンゾドデシニウム、塩化ベンゼテニウム（ｂｅｎｚｅｔｈｅｎｉｕｍ）、臭化
ヘキサデシルトリメチルアンモニウム、臭化テトラデシルトリメチルアンモニウム、臭化
ドデシルトリメチルアンモニウム又はそれらの２以上の混合物である。一部の例では、油
相は、鉱物油及び軽油、中鎖トリグリセリド（ＭＣＴ）、ヤシ油；水素化綿実油、水素化
パーム油、水素化ヒマシ油又は水素化ダイズ油を含む水素化油；ポルオキシル（ｐｏｌｕ
ｏｘｙｌ）−４０水素化ヒマシ油、ポリオキシル−６０水素化ヒマシ油又はポリオキシル
−１００水素化ヒマシ油を含むポリオキシエチレン水素化ヒマシ油誘導体である。

本発明は、本発明の化合物の有効量とＰＩ３Ｋ及び／又はｍＴｏｒキナーゼを接触させ
ることによって、ＰＩ３Ｋ及び／又はｍＴｏｒキナーゼ活性を調節する方法をさらに提供
する。調節とは、キナーゼ活性を阻害又は活性化することであり得る。いくつかの実施形
態において、本発明は、溶液中で本発明の化合物の有効量とそのキナーゼを接触させるこ
とによって、キナーゼ活性を阻害する方法を提供する。いくつかの実施形態において、本
発明は、関心のあるキナーゼを発現する細胞、組織、器官を接触させることによって、キ
ナーゼ活性を阻害する方法を提供する。いくつかの実施形態において、本発明は、限定さ
れないがげっ歯類及び哺乳動物（例えばヒト）を含む対象に、本発明の化合物の有効量を
投与することによって、その対象においてキナーゼ活性を阻害する方法を提供する。いく
つかの実施形態において、阻害の割合は、２５％、３０％、４０％、５０％、６０％、７
０％、８０％又は９０％を超える。

いくつかの実施形態において、このキナーゼは、ｍＴｏｒ（ｍＴＯＲＣ１及びｍＴＯＲ
Ｃ２などの様々なアイソフォームを含む。）；ＰＩ３キナーゼ（ＰＩ３キナーゼα、ＰＩ
３キナーゼβ、ＰＩ３キナーゼγ、ＰＩ３キナーゼδなどの様々なアイソフォームを含む
。）；ＤＮＡ−ＰＫ；Ａｂ１、ＶＥＧＦＲ、エフリン受容体Ｂ４（ＥｐｈＢ４）；ＴＥＫ
受容体チロシンキナーゼ（ＴＩＥ２）；ＦＭＳ関連チロシンキナーゼ３（ＦＬＴ−３）；
血小板由来増殖因子受容体（ＰＤＧＦＲ）；ＲＥＴ；ＡＴＭ；ＡＴＲ；ｈＳｍｇ−１；Ｈ
ｃｋ；Ｓｒｃ；上皮細胞増殖因子受容体（ＥＧＦＲ）；ＫＩＴ；インスリン受容体（ＩＲ
）及びＩＧＦＲからなる群から選択される。

本発明は、ｍＴＯＲ活性を調節するのに十分な本発明の化合物の量とｍＴＯＲを接触さ
せることによって、ｍＴＯＲ活性を調節する方法をさらに提供する。調節とは、ｍＴＯＲ
活性を阻害又は活性化することであり得る。いくつかの実施形態において、本発明は、ｍ
ＴＯＲ活性を阻害するのに十分な本発明の化合物の量とｍＴＯＲを接触させることによっ
て、ｍＴＯＲを阻害する方法を提供する。いくつかの実施形態において、本発明は、ある
溶液中でｍＴＯＲ活性を阻害するのに十分な本発明の化合物の量とその溶液を接触させる
ことによって、その溶液中でｍＴＯＲ活性を阻害する方法を提供する。いくつかの実施形
態において、本発明は、ある細胞においてｍＴＯＲ活性を阻害するのに十分な本発明の化
合物の量とその細胞を接触させることによって、その細胞においてｍＴＯＲ活性を阻害す
る方法を提供する。いくつかの実施形態において、本発明は、ある組織においてｍＴＯＲ
活性を阻害するのに十分な本発明の化合物の量とその組織と接触させることによって、そ
の組織においてｍＴＯＲ活性を阻害する方法を提供する。いくつかの実施形態において、
本発明は、ある生物においてＴＯＲ活性を阻害するのに十分な本発明の化合物の量とその
生物を接触させることによって、その生物においてｍＴＯＲ活性を阻害する方法を提供す
る。いくつかの実施形態において、本発明は、ある動物においてｍＴｏｒの活性を阻害す
るのに十分な本発明の化合物の量とその動物を接触させることによって、その動物におい
てｍＴｏｒ活性を阻害する方法を提供する。いくつかの実施形態において、本発明は、あ
る哺乳動物においてｍＴＯＲの活性を阻害するのに十分な本発明の化合物の量とその哺乳
動物を接触させることによって、その哺乳動物においてｍＴｏｒ活性を阻害する方法を提
供する。いくつかの実施形態において、本発明は、ヒトにおけるｍＴＯＲの活性を阻害す
るのに十分な本発明の化合物の量とヒトを接触させることによって、ヒトにおけるｍＴｏ
ｒ活性を阻害する方法を提供する。本発明は、ｍＴＯＲ活性が介在する疾患の治療を必要
とする対象において、ｍＴＯＲ活性が介在する疾患を治療する方法を提供する。

本発明はまた、その他の経路又は同経路のその他の成分又は重複している一連の標的酵
素を調節することが知られている薬剤が、本発明の化合物又は医薬的に許容可能なその、
塩、エステル、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくは誘導体と併用される、併用療法
のための方法も提供する。ある態様において、このような療法には、限定されないが、相
乗的又は相加的治療効果をもたらすための、化学療法剤、治療抗体及び放射線療法と１以
上の本発明の化合物の組み合わせが含まれる。

ある態様において、本発明の化合物又は医薬組成物は、ＩｇＥ産生又は活性を阻害する
薬剤と組み合わせて投与される場合、相乗的又は相加的効果をもたらし得る。このような
組み合わせは、１以上のＰＩ３Ｋδ阻害剤の使用に付随する高レベルＩｇＥの望ましくな
い効果を（このような影響が生じた場合に）減弱させ得る。これは、関節リウマチなどの
自己免疫及び炎症性疾患（ＡＩＩＤ）の治療において特に有用であり得る。さらに、ｍＴ
ＯＲの阻害剤と組み合わせた本発明のＰＩ３Ｋδ又はＰＩ３Ｋδ／γ阻害剤の投与もまた
、ＰＩ３Ｋ経路の阻害促進を通じて相乗作用を示し得る。

別個であるが関連する態様において、本発明は、ＰＩ３Ｋδ阻害剤及びＩｇＥ産生又は
活性を阻害する薬剤を投与することを含む、ＰＩ３Ｋδが関連する疾患の併用療法を提供
する。その他の代表的なＰＩ３Ｋδ阻害剤が適用可能であり、それらは、例えば、米国特
許第６，８００，６２０号に記載されている。このような併用療法は、限定されないが、
関節リウマチを含む、自己免疫及び炎症性疾患（ＡＩＩＤ）を治療するために特に有用で
ある。

ＩｇＥ産生を阻害する薬剤は当技術分野で公知であり、これらには、限定されないが、
ＴＥＩ−９８７４、２−（４−（６−シクロヘキシルオキシ−２−ナフチルオキシ）フェ
ニルアセトアミド）安息香酸、ラパマイシン、ラパマイシン類似体（即ちラパログ（ｒａ
ｐａｌｏｇ））、ＴＯＲＣ１阻害剤、ＴＯＲＣ２阻害剤及びｍＴＯＲＣ１及びｍＴＯＲＣ
２を阻害する何らかのその他の化合物の１以上が含まれる。ＩｇＥ活性を阻害する薬剤に
は、例として、例えばオマリズマブ及びＴＮＸ−９０１などの抗ＩｇＥ抗体が含まれる。

自己免疫疾患の治療に対して、本発明の化合物又は医薬組成物は、限定されないが、Ｅ
ｎｂｒｅｌ（エンブレル）（登録商標）、Ｒｅｍｉｃａｄｅ（レミカド）（登録商標）、
Ｈｕｍｉｒａ（フミラ）（登録商標）、Ａｖｏｎｅｘ（アボネックス）（登録商標）及び
Ｒｅｂｉｆ（レビフ）（登録商標）を含む、一般に処方される薬物と併用することができ
る。呼吸器疾患の治療の場合、本発明の化合物又は医薬組成物は、限定されないが、Ｘｏ
ｌａｉｒ（ゾレア）（登録商標）、Ａｄｖａｉｒ（アドベア）（登録商標）、Ｓｉｎｇｕ
ｌａｉｒ（シングレア）（登録商標）及びＳｐｉｒｉｖａ（スピリーバ）（登録商標）を
含む、一般に処方される薬物と組み合わせて投与することができる。

本発明の化合物は、脳脊髄炎、喘息及び本明細書に記載のその他の疾患などの炎症状態
の症状を軽減する作用があるその他の薬剤と組み合わせて処方又は投与することができる
。これらの薬剤には、非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、例えばアセチルサリチル
酸、イブプロフェン、ナプロキセン、インドメタシン、ナブメトン、トルメチンなどが含
まれる。コルチコステロイドは、炎症を軽減し、免疫系の活性を抑制するために使用され
る。この種の最も一般的に処方される薬物はプレドニゾンである。クロロキン（Ａｒａｌ
ｅｎ、アラレン）又はヒドロキシクロロキン（Ｐｌａｑｕｅｎｉｌ、プラキニル）もまた
、狼瘡に罹患している一部の個体において非常に有用であり得る。これらは、狼瘡の皮膚
及び関節症状に対して最も頻繁に処方される。アザチオプリン（Ｉｍｕｒａｎ、イムラン
）及びシクロホスファミド（Ｃｙｔｏｘａｎ、シトキサン）は、炎症を抑制し、免疫系を
抑制する傾向がある。その他の薬剤、例えばメトトレキサート及びシクロスポリンは、狼
瘡の症状を制御するために使用される。抗凝固剤は、血液が急速に凝固するのを予防する
ために使用される。これらは、血小板の固着を予防する非常に低用量のアスピリンからヘ
パリン／クマディンに及ぶ。

別の態様において、本発明はまた、抗癌剤（例えば化学療法剤）の量と組み合わせて本
発明の化合物又は医薬的に許容可能なその、塩、エステル、プロドラッグ、溶媒和物、水
和物もしくは誘導体の量を含む、哺乳動物における異常細胞増殖を阻害するための方法及
び医薬組成物にも関する。現在、多くの化学療法剤が当技術分野で公知であり、本発明の
化合物と併用することができる。

いくつかの実施形態において、化学療法剤は、有糸分裂阻害剤、アルキル化剤、代謝拮
抗剤、挿入抗生物質、増殖因子阻害剤、細胞周期阻害剤、酵素、トポイソメラーゼ阻害剤
、生体反応修飾物質、抗ホルモン剤、血管形成阻害剤及び抗アンドロゲン薬からなる群か
ら選択される。

非限定例は、化学療法剤、細胞毒性薬及び非ペプチド小分子（例えばＧｌｅｅｖｅｃ（
グリベック）（登録商標）（イマチニブメシル酸塩）、Ｖｅｌｃａｄｅ（ベルケード）（
登録商標）（ボルテゾミブ）、Ｃａｓｏｄｅｘ（カソデックス）（ビカルタミド）、Ｉｒ
ｅｓｓａ（イレッサ）（登録商標）（ゲフィチニブ）及びアドリアマイシンなど）ならび
に化学療法剤の宿主である。化学療法剤の非限定的な例には、アルキル化剤（例えばチオ
テパ及びシクロスホスファミド（ＣＹＴＯＸＡＮ（シトキサン）^ＴＭ）など）；スルホン
酸アルキル（例えばブスルファン、イムプロスルファン及びピポスルファンなど）；アジ
リジン（例えば、ベンゾドーパ、カルボクオン、メツレドパ（ｍｅｔｕｒｅｄｏｐａ）及
びウレドパ（ｕｒｅｄｏｐａ）など）；エチレンイミン及びメチルアメラミン（ｍｅｔｈ
ｙｌａｍｅｌａｍｉｎｅｓ）（アルトレタミン、トリエチレンメラミン、トリエチレンホ
スホラミド、トリエチレンチオホスホラミド及びトリメチローロメラミン（ｔｒｉｍｅｔ
ｈｙｌｏｌｏｍｅｌａｍｉｎｅ）を含む。）；ナイトロジェンマスタード（クロラムブシ
ル、クロルナファジン、コロホスファミド、エストラムスチン、イホスファミド、メクロ
レタミン、メクロレタミンオキシド塩酸塩、メルファラン、ノブエンビキン、フェネステ
リン、プレドニムスチン、トロホスファミド、ウラシルマスタードなど）；ニトロソウレ
ア（カルムスチン、クロロゾトシン、ホテムスチン、ロムスチン、ニムスチン、ラニムス
チンなど）；抗生物質（アクラシノマイシン、アクチノマイシン、オースラマイシン（ａ
ｕｔｈｒａｍｙｃｉｎ）、アザセリン、ブレオマイシン、カクチノマイシン、カリケアマ
イシン、カラビシン、カルミノマイシン、カルジノフィリン、Ｃａｓｏｄｅｘ（カソデッ
クス）^ＴＭ、クロモマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、デトルビシン、６−
ジアゾ−５−オキソ−Ｌ−ノルロイシン、ドキソルビシン、エピルビシン、エソルビシン
、イダルビシン、マルセロマイシン、マイトマイシン、ミコフェノール酸、ノガラマイシ
ン、オリボマイシン、ペプロマイシン、ポトフィロマイシン、ピューロマイシン、クエラ
マイシン、ロドルビシン、ストレプトニグリン、ストレプトゾシン、ツベルシジン、ウベ
ニメクス、ジノスタチン、ゾルビシンなど）；代謝拮抗剤（メトトレキサート及び５−フ
ルオロウラシル（５−ＦＵ）など）；葉酸類似体（デノプテリン、メトトレキサート、プ
テロプテリン、トリメトレキセートなど）；プリン類似体（フルダラビン、６−メルカプ
トプリン、チアミプリン、チオグアニンなど）；ピリミジン類似体（アンシタビン、アザ
シチジン、６−アザウリジン、カルモフール、シタラビン、ジデオキシウリジン、ドキシ
フルリジン、エノシタビン、フロクスウリジンなど）；アンドロゲン（カルステロン、ド
ロモスタノロンプロピオネート、エピチオスタノール、メピチオスタン、テストラクトン
など）；抗副腎物質（ａｎｔｉ−ａｄｒｅｎａｌｓ）（アミノグルテチミド、ミトタン、
トリロスタンなど）；葉酸補充薬（フロリン酸など）；アセグラトン；アルドホスファミ
ドグリコシド；アミノレブリン酸；アムサクリン；ベストラブシル；ビサントレン；エダ
トラキサート；デフォファミン（ｄｅｆｏｆａｍｉｎｅ）；デメコルシン；ジアジクオン
；エルホミチン（ｅｌｆｏｍｉｔｈｉｎｅ）；酢酸エリプチニウム；エトグルシド；硝酸
ガリウム；ヒドロキシ尿素；レンチナン；ロニダミン；ミトグアゾン；ミトキサントロン
；モピダモール；ニトラクリン；ペントスタチン；フェナメット；ピラルビシン；ポドフ
ィリン酸；２−エチルヒドラジド；プロカルバジン；ＰＳＫ．Ｒ^ＴＭ；ラゾキサン；シゾ
フィラン；スピロゲルマニウム；テヌアゾン酸；トリアジクオン；２，２’，２’’−ト
リクロロトリエチルアミン；ウレタン；ビンデシン；ダカルバジン；マンノムスチン；ミ
トブロニトール；ミトラクトール；ピポブロマン；ガシトシン；アラビノシド（「Ａｒａ
−Ｃ」）；シクロホスファミド；チオテパ；タキサン、例えばパクリタキセル（ＴＡＸＯ
Ｌ（タキソール）^ＴＭ、Ｂｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂ Ｏｎｃｏｌｏｇｙ
、Ｐｒｉｎｃｅｔｏｎ、Ｎ．Ｊ．）及びドセタキセル（ＴＡＸＯＴＥＲＥ（タキソテール
）^ＴＭ、Ｒｈｏｎｅ−Ｐｏｕｌｅｎｃ Ｒｏｒｅｒ、Ａｎｔｏｎｙ、Ｆｒａｎｃｅ）；レ
チノイン酸；エスペラマイシン；カペシタビン；及び上記の何れかの医薬的に許容可能な
塩、酸又は誘導体が含まれる。適切な化学療法細胞調整剤として、腫瘍におけるホルモン
作用を制御又は阻害するように作用する抗ホルモン剤、例えば、抗エストロゲン薬（例え
ばタモキシフェン（Ｎｏｌｖａｄｅｘ（ノルバデックス）^ＴＭ）、ラロキシフェン、アロ
マターゼ阻害性４（５）−イミダゾール、４−ヒドロキシタモキシフェン、トリオキシフ
ェン、ケオキシフェン、ＬＹ１１７０１８、オナプリストン及びトレミフェン（Ｆａｒｅ
ｓｔｏｎ、フェアストン）を含む。）を含む。）；及び抗アンドロゲン薬（フルタミド、
ニルタミド、ビカルタミド、ロイプロリド及びゴセレリンなど）；クロラムブシル；ゲム
シタビン；６−チオグアニン；メルカプトプリン；メトトレキサート；白金類似体（シス
プラチン及びカルボプラチンなど）；ビンブラスチン；白金；エトポシド（ＶＰ−１６）
；イホスファミド；マイトマイシンＣ；ミトキサントロン；ビンクリスチン；ビノレルビ
ン；ナベルビン；ノバントロン；テニポシド；ダウノマイシン；アミノプテリン；キセロ
ダ；イバンドロネート；カンプトテシン−１１（ＣＰＴ−１１）；トポイソメラーゼ阻害
剤ＲＦＳ２０００；ジフルオロメチルオルニチン（ＤＭＦＯ）なども含まれる。望ましい
場合、本発明の化合物又は医薬組成物は、Ｈｅｒｃｅｐｔｉｎ（ハーセプチン）（登録商
標）、Ａｖａｓｔｉｎ（アバスチン）（登録商標）、Ｅｒｂｉｔｕｘ（アービタックス）
（登録商標）、Ｒｉｔｕｘａｎ（リツキサン）（登録商標）、Ｔａｘｏｌ（タキソール）
（登録商標）、Ａｒｉｍｉｄｅｘ（アリミデックス）（登録商標）、Ｔａｘｏｔｅｒｅ（
タキソテール）（登録商標）、ＡＢＶＤ、ＡＶＩＣＩＮＥ、アバゴボマブ、アクリジンカ
ルボキサミド、アデカツムマブ、１７−Ｎ−アリルアミノ−１７−デメトキシゲルダナマ
イシン、アルファラジン、アルボシジブ、３−アミノピリジン−２−カルボキシアルデヒ
ドチオセミカルバゾン、アモナフィド、アントラセンジオン、抗ＣＤ２２免疫毒素、抗腫
瘍薬、抗腫瘍生成の薬草、アパジコン、アチプリモド、アザチオプリン、ベロテカン、ベ
ンダムスチン、ＢＩＢＷ２９９２、ビリコダル、ブロスタリシン、ブリオスタチン、ブチ
オニンスルホキシミン、ＣＢＶ（化学療法）、カリクリン、細胞周期非特異的抗腫瘍薬、
ジクロル酢酸、ディスコデルモリド、エルサミトルシン、エノシタビン、エポチロン、エ
リブリン、エベロリムス、エキサテカン、エキシスリンド、フェルギノール、フォロデシ
ン、ホスフェストロール、ＩＣＥ化学療法計画、ＩＴ−１０１、イメキソン、イミキモド
、インドロカルバゾール、イロフルベン、ラニキダル、ラロタキセル、レナリドミド、ル
カントン 、ルートテカン、マホスファミド、ミトゾロミド、ナホキシジン、ネダプラチ
ン、オラパリブ、オルタタキセル、ＰＡＣ−１、ポーポー、ピクサントロン、プロテアソ
ーム阻害剤、レベッカマイシン、レシキモド、ルビテカン、ＳＮ−３８、サリノスポラミ
ドＡ、サパシタビン、スタンフォードＶ、スワインソニン、タラポルフィン、タリキダル
、テガフール−ウラシル、テモダール、テセタキセル、四硝酸トリプラチン、トリス（２
−クロロエチル）アミン、トロキサシタビン、ウラムスチン、バディメザン、ビンフルニ
ン、ＺＤ６１２６及びゾスキダルなどの一般に処方されている抗癌薬と組み合わせて使用
することができる。

本発明は、異常細胞増殖を阻害するために又は哺乳動物において過剰増殖性疾患を治療
するために放射線療法と組み合わせて本明細書中で提供される化合物又は医薬組成物を使
用するための方法にさらに関する。放射線療法を行うための技術は当技術分野で公知であ
り、これらの技術は、本明細書中に記載の併用療法において使用することができる。この
併用療法における本発明の化合物の投与は、本明細書中で記載のように決定することがで
きる。

放射線療法は、限定されないが、体外照射療法、体内照射療法、組織内照射療法、定位
放射線照射、全身放射線療法、放射線療法及び恒久的又は一時的組織内近接照射療法を含
むいくつかの方法の１つ又は方法の組み合わせを通じて、行うことができる。「近接照射
療法」という用語は、本明細書で使用される場合、体内の腫瘍又はその他の増殖性組織疾
患部位又はその近傍に挿入された、空間的に密閉された放射性材料によって送達される放
射線療法を指す。この用語は、限定されないが、放射性同位体（例えば、Ａｔ−２１１、
Ｉ−１３１、Ｉ−１２５、Ｙ−９０、Ｒｅ−１８６、Ｒｅ−１８８、Ｓｍ−１５３、Ｂｉ
−２１２、Ｐ−３２及びＬｕの放射性同位体）への曝露を含むものとする。本発明の細胞
調整剤として使用するための適切な放射線源には、固体及び液体の両方が含まれる。非限
定的例としては、放射線源は、固体供給源としてのＩ−１２５、Ｉ−１３１、Ｙｂ−１６
９、Ｉｒ−１９２、固体供給源としてのＩ−１２５などの放射性核種又は光子、β粒子、
γ放射線もしくはその他の治療用放射線を放出するその他の放射性核種であり得る。放射
性材料はまた、放射性核種の何らかの溶液から生成された流体、例えばＩ−１２５又はＩ
−１３１の溶液でもあり得るか、又は、放射性流体は、Ａｕ−１９８、Ｙ−９０などの固
体放射性核種の小粒子を含有する適切な流体のスラリーを使用して生成させることができ
る。さらに、放射性核種は、ゲル又は放射性ミクロスフェアに埋め込むことができる。

いかなる理論にも拘泥するものではないが、本発明の化合物は、異常細胞を死滅させ及
び／又はその増殖を阻害する目的で、放射線照射による治療に対する異常細胞の感受性を
高くすることができる。従って、本発明は、本発明の化合物又は医薬的に許容可能なその
、塩、エステル、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくは誘導体の量（この量は、放射
線による治療に対して異常細胞の感受性を高めるのに有効である。）を哺乳動物に投与す
ることを含む、放射線を用いた治療に対して、哺乳動物中の異常細胞の感受性を高めるた
めの方法にさらに関する。本明細書中に記載のこのような化合物の有効量を確認するため
の手段に従い、本方法における化合物、塩又は溶媒和物の量を決定することができる。

本発明の化合物又は医薬組成物は、抗血管形成剤、シグナル伝達阻害剤、抗増殖剤、解
糖阻害剤又は自食作用阻害剤から選択される１以上の物質の量と組み合わせて使用するこ
とができる。

ＭＭＰ−２（マトリクス−メタロプロテイナーゼ２）阻害剤、ＭＭＰ−９（マトリクス
−メタロプロテイナーゼ９）阻害剤及びＣＯＸ−１１（シクロオキシゲナーゼ１１）阻害
剤などの抗血管形成剤を、本明細書中に記載の本発明の化合物及び医薬組成物と組み合わ
せて使用することができる。抗血管形成剤には、例えば、ラパマイシン、テムシロリムス
（ＣＣＩ−７７９）、エベロリムス（ＲＡＤ００１）、ソラフェニブ、スニチニブ及びベ
バシズマブが含まれる。有用なＣＯＸ−ＩＩ阻害剤の例には、ＣＥＬＥＢＲＥＸ（セレブ
レックス）^ＴＭ（アレコキシブ）、バルデコキシブ及びロフェコキシブが含まれる。有用
なマトリクスメタロプロテイナーゼ阻害剤の例は、ＷＯ９６／３３１７２（１９９６年１
０月２４日公開）、ＷＯ９６／２７５８３（１９９６年３月７日公開）、欧州特許出願第
９７３０４９７１．１号（１９９７年７月８日出願）、欧州特許出願第９９３０８６１７
．２号（１９９９年１０月２９日出願）、ＷＯ９８／０７６９７（１９９８年２月２６日
公開）、ＷＯ９８／０３５１６（１９９８年１月２９日公開）、ＷＯ９８／３４９１８（
１９９８年８月１３日公開）、ＷＯ９８／３４９１５（１９９８年８月１３日公開）、Ｗ
Ｏ９８／３３７６８（１９９８年８月６日公開）、ＷＯ９８／３０５６６（１９９８年７
月１６日公開）、欧州特許公開第６０６，０４６号（１９９４年７月１３日公開）、欧州
特許公開第９３１，７８８号（１９９９年７月２８日公開）、ＷＯ９０／０５７１９（１
９９０年５月３１日公開）、ＷＯ９９／５２９１０（１９９９年１０月２１日公開）、Ｗ
Ｏ９９／５２８８９（１９９９年１０月２１日公開）、ＷＯ９９／２９６６７（１９９９
年６月１７日公開）、ＰＣＴ国際出願ＰＣＴ／ＩＢ９８／０１１１３（１９９８年７月２
１日出願）、欧州特許出願第９９３０２２３２．１号（１９９９年３月２５日出願）、英
国特許出願第９９１２９６１．１号（１９９９年６月３日出願）、米国仮出願第６０／１
４８，４６４号（１９９９年８月１２日出願）、米国特許第５，８６３，９４９号（１９
９９年１月２６日発行）、米国特許第５，８６１，５１０号（１９９９年１月１９日発行
）及び欧州特許公開第７８０，３８６号（１９９７年６月２５日公開）（これらは全て、
参照によりそれらの全体において本明細書中に組み込まれる。）に記載されている。好ま
しいＭＭＰ−２及びＭＭＰ−９阻害剤は、ＭＭＰ−１を阻害する活性を殆ど又は全く持た
ない阻害剤である。より好ましいものは、その他のマトリクス−メタロプロテイナーゼ（
即ち、ＭＡＰ−１、ＭＭＰ−３、ＭＭＰ−４、ＭＭＰ−５、ＭＭＰ−６、ＭＭＰ−７、Ｍ
ＭＰ−８、ＭＭＰ−１０、ＭＭＰ−１１、ＭＭＰ−１２及びＭＭＰ−１３）と比較して、
ＭＭＰ−２及び／又はＡＭＰ−９を選択的に阻害するものである。本発明において有用な
ＭＭＰ阻害剤のいくつかの具体例は、ＡＧ−３３４０、ＲＯ３２−３５５５及びＲＳ１３
−０８３０である。

自食作用阻害剤には、限定されないが、クロロキン、３−メチルアデニン、ヒドロキシ
クロロキン（Ｐｌａｑｕｅｎｉｌ（プラキニル）^ＴＭ）、バフィロマイシンＡ１、５−ア
ミノ−４−イミダゾールカルボキサミドリボシド（ＡＩＣＡＲ）、オカダ酸、タイプ２Ａ
又はタイプ１のタンパク質ホスファターゼを阻害する自食作用抑制藻類毒素、ｃＡＭＰの
類似体及び、アデノシン、ＬＹ２０４００２、Ｎ６−メルカプトプリンリボシド及びビン
ブラスチンなどのｃＡＭＰレベルを上昇させる薬物が含まれる。さらに、限定されないが
（自食作用に影響を与える）ＡＴＧ５を含むタンパク質の発現を阻害するアンチセンス又
はｓｉＲＮＡを使用することもできる。

本発明はまた、本発明の化合物又は医薬的に許容可能なその、塩、エステル、プロドラ
ッグ、溶媒和物、水和物もしくは誘導体又は放射性標識されたそれらの誘導体の量と、心
血管疾患の治療のための１以上の治療薬使用の量と、を含む、哺乳動物において心血管疾
患を治療する方法及びそのための医薬組成物にも関する。

心血管疾患適用での使用のための典型的薬剤は、抗血栓剤、例えばプロスタサイクリン
及びサリチル酸塩、血栓溶解剤、例えばストレプトキナーゼ、ウロキナーゼ、組織プラス
ミノーゲン活性化因子（ＴＰＡ）及びアニソイル化プラスミノーゲン−ストレプトキナー
ゼ活性化因子複合体（ＡＰＳＡＣ）、抗血小板薬、例えばアセチル−サリチル酸（ＡＳＡ
）及びクロピドロゲル（ｃｌｏｐｉｄｒｏｇｅｌ）、血管拡張剤、例えば硝酸塩、カルシ
ウムチャンネル遮断薬、抗増殖剤、例えばコルヒチン及びアルキル化剤、挿入剤、増殖調
節因子（インターロイキン、トランスフォーミング増殖因子−β及び血小板由来増殖因子
の同属体など）、増殖因子に対するモノクローナル抗体、抗炎症剤、ステロイド剤及び非
ステロイド剤の両方及び血管緊張、機能、動脈硬化及び治療処置後の血管又は器官損傷に
対する治癒反応を調節することができるその他の薬剤である。抗生物質を組み合わせて含
むか又は本発明によりコーティングが含まれるようにすることができる。さらに、コーテ
ィングは、血管壁内で局所的に治療送達するために使用することができる。活性成分を膨
潤性ポリマーに組み込むことによって、活性薬物がポリマーの膨張時に放出されるように
なる。

本明細書中に記載の化合物は、滑沢剤としても知られる液体又は固形の組織壁と組み合
わせて処方又は投与し得る。組織壁の例には、限定されないが、多糖、ポリグリカン、セ
プラフィルム、インターシード及びヒアルロン酸が含まれる。

本明細書中に記載の化合物と組み合わせて投与され得る薬物には、吸入により有効に送
達される何れかの適切な薬物、例としては、鎮痛剤、例えばコデイン、ジヒドロモルヒネ
、エルゴタミン、フェンタニル又はモルヒネ；狭心症用製剤、例えばジルチアゼム；抗ア
レルギー薬、例えばクロモグリケイト、ケトチフェン又はネドクロミル；抗感染薬、例え
ばセファロスポリン、ペニシリン、ストレプトマイシン、スルホンアミド、テトラサイク
リン又はペンタミジン；抗ヒスタミン剤、例えばメタピリレン；抗炎症剤、例えばベクロ
メタゾン、フルニソリド、ブデソニド、チプレダン、トリアムシノロンアセトニド又はフ
ルチカゾン；鎮咳薬、例えばノスカピン；気管支拡張剤、例えばエフェドリン、アドレナ
リン、フェノテロール、フォルモテロール、イソプレナリン、メタプロテレノール、フェ
ニレフリン、フェニルプロパノールアミン、ピルブテロール、レプロテロール、リミテロ
ール、サルブタモール、サルメテロール、テルブタリン、イソエタリン、ツロブテロール
、オルシプレナリン又は（−）−４−アミノ−３，５−ジクロロ−α−［［［６−［２−
（２−ピリジニル）エトキシ］ヘキシル］−アミノ］メチル］ベンゼンメタノール；利尿
薬、例えばアミロリド；抗コリン作用薬、例えばイプラトロピウム、アトロピン又はオキ
シトロピウム；ホルモン、例えばコルチゾン、ヒドロコルチゾン又はプレドニゾロン；キ
サンチン、例えばアミノフィリン、コリンテオフィリネート、リシンテオフィリネート又
はテオフィリン；及び治療用タンパク質及びペプチド、例えばインスリン又はグルカゴン
が含まれる。適切な場合、薬剤の活性及び／又は安定性を最適化するために塩（例えばア
ルカリ金属又はアミン塩として又は酸付加塩として）の形態で又はエステル（例えば低級
アルキルエステル）として又は溶媒和物（例えば水和物）として薬剤を使用し得ることは
、当業者にとって明白であろう。

併用療法に有用なその他の典型的な治療薬には、限定されないが、上述のような薬剤、
放射線療法、ホルモンアンタゴニスト、ホルモン及びそれらの放出因子、甲状腺及び抗甲
状腺薬、エストロゲン及びプロゲスチン、アンドロゲン、副腎皮質刺激ホルモン；副腎皮
質ステロイド及びそれらの合成類似体；副腎皮質ホルモン、インスリン、経口血糖降下薬
及び膵島の薬理の合成及び作用の阻害剤、石灰化及び骨代謝に影響を及ぼす薬剤；カルシ
ウム、ホスフェート、副甲状腺ホルモン、ビタミンＤ、カルシトニン、ビタミン、例えば
水溶性ビタミン、ビタミンＢ複合体、アスコルビン酸、脂溶性ビタミン、ビタミンＡ、Ｋ
及びＥなど、増殖因子、サイトカイン、ケモカイン、ムスカリン受容体アゴニスト及びア
ンタゴニスト；抗コリンエステラーゼ剤；神経筋接合部及び／又は自律神経節において作
用する薬剤；カテコラミン、交感神経興奮様薬及びアドレナリン受容体アゴニスト又はア
ンタゴニスト；及び５−ヒドロキシトリプタミン（５−ＨＴ、セロトニン）受容体アゴニ
スト及びアンタゴニストが含まれる。

治療薬には、疼痛及び炎症のための薬剤、例えば、ヒスタミン及びヒスタミンアンタゴ
ニスト、ブラジキニン及びブラジキニンアンタゴニスト、５−ヒドロキシトリプタミン（
セロトニン）、膜リン脂質の選択的加水分解の生成物の生体内変換によって生成される脂
質物質、エイコサノイド、プロスタグランジン、トロンボキサン、ロイコトリエン、アス
ピリン、非ステロイド系抗炎症薬、鎮痛解熱薬、プロスタグランジン及びトロンボキサン
の合成を阻害する薬物、誘発型シクロオキシゲナーゼの選択的阻害剤、誘発型シクロオキ
シゲナーゼ−２の選択的阻害剤、オータコイド、パラクリンホルモン、ソマトスタチン、
ガストリン、液性及び細胞免疫反応に関与する相互作用を媒介するサイトカイン、脂質由
来オータコイド、エイコサノイド、β−アドレナリン作動薬、イプラトロピウム、グルコ
コルチコイド、メチルキサンチン、ナトリウムチャンネル遮断薬、オピオイド受容体アゴ
ニスト、カルシウムチャンネル遮断薬、膜安定化剤及びロイコトリエン阻害剤など、も含
まれ得る。

本明細書中で企図されるさらなる治療薬には、利尿薬、バソプレシン、腎臓の水保持に
影響を及ぼす薬剤、レニン、アンジオテンシン、心筋虚血の治療に有用な薬剤、降圧薬、
アンジオテンシン変換酵素阻害剤、β−アドレナリン受容体アンタゴニスト、高コレステ
ロール血症の治療薬及び脂質異常症の治療薬が含まれる。

企図されるその他のさらなる治療薬には、胃酸性度の制御に使用される薬物、消化性潰
瘍の治療のための薬物、胃食道逆流性疾患の治療のための薬物、運動促進薬、制吐薬、過
敏性腸症候群に使用される薬物、下痢に使用される薬物、便秘に使用される薬物、炎症性
腸疾患に使用される薬物、胆道疾患に使用される薬物、膵臓疾患に使用される薬物が含ま
れる。原虫感染症を治療するために使用される治療薬、マラリア、アメーバ症、ランブル
鞭毛虫症、トリコモナス症、トリパノソーマ症及び／又はリーシュマニア症を治療するた
めに使用される薬物、及び／又は、蠕虫病の化学療法で使用される薬物が含まれる。その
他の治療薬には、抗菌剤、スルホンアミド、トリメトプリム−スルファメトキサゾールキ
ノロン及び尿路感染症のための薬物、ペニシリン、セファロスポリン及びその他のもの、
β−ラクタム抗生物質、アミノグリコシドを含む薬物、タンパク質合成阻害剤、結核、マ
イコバクテリウムアビウムコンプレックス病及びライ病の化学療法で使用される薬物、抗
真菌剤、非レトロウイルス薬及び抗レトロウイルス薬を含む抗ウイルス薬が含まれる。

本発明の化合物と組み合わせることができる治療抗体の例には、限定されないが、抗受
容体チロシンキナーゼ抗体（セツキシマブ、パニツムマブ、トラスツズマブ）、抗ＣＤ２
０抗体（リツキシマブ、トシツモマブ）及びその他の抗体（アレムツズマブ、ベバシズマ
ブ及びゲムツズマブなど）が含まれる。

さらに、免疫調節のために使用される治療薬、例えば免疫調節剤、免疫抑制剤、免疫寛
容原及び免疫増強薬などが本明細書中の方法により企図される。さらに、血液及び造血器
官において作用する治療薬、造血剤、増殖因子、ミネラル及びビタミン、抗凝固剤、血栓
溶解剤及び抗血小板薬である。

腎臓癌を治療するために、限定されないが表１の化合物１を含む本発明の化合物をソラ
フェニブ及び／又はアバスチンと組み合わせることができる。子宮内膜疾患を治療するた
めに、限定されないが表１の化合物１を含む本発明の化合物をドキソルビシン、タキソテ
ール（タキソール）及び／又はシスプラチン（カルボプラチン）と組み合わせることがで
きる。卵巣癌を治療するために、限定されないが表１の化合物１を含む本発明の化合物を
シスプラチン（カルボプラチン）、タキソテール、ドキソルビシン、トポテカン及び／又
はタモキシフェンと組み合わせることができる。乳癌を治療するために、限定されないが
表１の化合物１を含む本発明の化合物をタキソテール（タキソール）、ゲムシタビン（カ
ペシタビン）、タモキシフェン、レトロゾール、タルセバ、ラパチニブ、ＰＤ０３２５９
０１、アバスチン、ハーセプチン、ＯＳＩ−９０６及び／又はＯＳＩ−９３０と組み合わ
せることができる。肺癌を治療するために、限定されないが表１の化合物１を含む本発明
の化合物をタキソテール（タキソール）、ゲムシタビン、シスプラチン、ペメトレキセド
、タルセバ、ＰＤ０３２５９０１及び／又はアバスチンと組み合わせることができる。

本発明の化合物と組み合わせることができるさらなる治療薬は、Ｇｏｏｄｍａｎ及びＧ
ｉｌｍａｎの「Ｔｈｅ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ Ｂａｓｉｓ ｏｆ Ｔｈｅｒ
ａｐｅｕｔｉｃｓ」第１０版、Ｈａｒｄｍａｎ、Ｌｉｍｂｉｒｄ及びＧｉｌｍａｎ編又は
「Ｐｈｙｓｉｃｉａｎ’ｓ Ｄｅｓｋ Ｒｅｆｅｒｅｎｃｅ」（これらは両者とも、それ
らの全体において参照により本明細書中に組み込まれる。）で見出すことができる。

本明細書中に記載の化合物は、治療されている状態に依存して、本明細書中で開示され
る薬剤又はその他の適切な薬剤と組み合わせて使用することができる。故に、いくつかの
実施形態において、１以上の本発明の化合物を上述のようなその他の薬剤と同時投与する
。併用療法で使用される場合、本明細書中に記載の化合物を第二の薬剤と同時に又は個別
に投与することができる。この併用投与には、同じ剤形中での２種類の薬剤の同時投与、
別個の剤形での同時投与及び個別の投与が含まれ得る。即ち、本明細書中に記載の化合物
及び上述の薬剤の何れも、同じ剤形中で一緒に処方し、同時に投与することができる。あ
るいは、本発明の化合物及び上述の薬剤の何れかを、両薬剤が個別の製剤中に存在するよ
うにして、同時に投与することができる。別の代替法において、本発明の化合物は、前述
の何れかの薬剤の直後に投与するか又はその逆の順序で投与することもできる。個別投与
プロトコールにおいて、本発明の化合物及び何れかの上述の薬剤を、数分間あけて又は数
時間あけて又は数日間あけて投与することができる。

本発明の化合物の投与は、作用部位への化合物の送達を可能にする何らかの方法により
為され得る。本発明の化合物の有効量は、同様の有用性を有する薬剤の許容される投与形
式の何れかによって（直腸、口腔、鼻腔内及び経皮経路を含む。）、動脈内注射によって
、静脈内、腹腔内、非経口、筋肉内、皮下、経口、局所的に、吸入剤として又はステント
などの含浸又は被覆済み装置、例えば又は動脈挿入円筒型ポリマーを介して、単回又は複
数回投与の何れかで投与することができる。

投与される化合物の量は、治療されている哺乳動物、障害又は状態の重症度、投与の回
数、体内動態及び処方医師の裁量に依存する。しかし、有効量は、単回又は分割投与で、
１日あたり約０．００１から約１００ｍｇ／ｋｇ体重、好ましくは約１から約３５ｍｇ／
ｋｇ／日の範囲である。７０ｋｇのヒトの場合、これは、約０．０５から７ｇ／日、好ま
しくは約０．０５から約２．５ｇ／日になろう。ある例では、前述の範囲の下限未満の投
与量レベルで十分以上であり得、他の場合には、何らかの有害な副作用を生じることなく
さらに多い用量を使用することができ、これは、例えば、１日を通して投与するために、
このような多用量を数回の少用量に分割することによって行われる。

いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、単回投与で投与される。一般的には
、このような投与は、薬剤を急速に導入するために、注射、例えば静脈内注射によって行
われる。しかし、必要に応じてその他の経路を使用することができる。本発明の化合物の
単回投与は、急性状態の治療のために使用することもできる。

いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、複数回投与で投与される。投与は、
１日あたり約１回、２回、３回、４回、５回、６回以上であり得る。投与は、約１ヶ月に
１回、２週間に１回、週１回又は１日おきに１回であり得る。別の実施形態において、本
発明の化合物及びその他の薬剤は、１日あたり約１回から１日あたり約６回、一緒に投与
される。別の実施形態において、本発明の化合物及び薬剤の投与は、約７日未満継続する
。さらに別の実施形態において、投与は、約６日、１０日、１４日、２８日、２ヶ月、６
ヶ月又は１年を超えて継続する。いくつかの場合、持続投与は、必要な限り遂行及び維持
される。

本発明の薬剤の投与は、必要な限り継続可能である。いくつかの実施形態において、本
発明の薬剤は、１、２、３、４、５、６、７、１４又は２８日間を超えて投与される。い
くつかの実施形態において、本発明の薬剤は、２８、１４、７、６、５、４、３、２又は
１日未満、投与される。いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、例えば、慢性
的影響の治療のために継続して長期にわたり投与される。

本発明の化合物が１以上の薬剤を含む組成物中で投与される、その薬剤の半減期が本発
明の化合物よりも短い場合、その薬剤及び本発明の化合物の単位投与剤形を適宜に調節す
ることができる。

以下で与える実施例及び調製例により、本発明の化合物及びこのような化合物の調製方
法をさらに示し、例示する。本発明の範囲は、以下の実施例及び調製例の範囲により何ら
制限されないことを理解されたい。以下の実施例において、キラル中心を１個有する分子
は、別段の指示がない限り、ラセミ混合物として存在する。キラル中心を２個以上有する
分子は、別段の指示がない限り、ジアステレオマーのラセミ混合物として存在する。単一
のエナンチオマー／ジアステレオマーは、当業者にとって公知の方法によって得ることが
できる。

（実施例１）
ｐ１１０α／ｐ８５α、ｐ１１０β／ｐ８５α、ｐ１１０δ／ｐ８５α及びｐ１１０γ
の発現及び阻害アッセイ
クラスＩ ＰＩ３−Ｋについて、ｐ１１０α／ｐ８５α、ｐ１１０β／ｐ８５α、ｐ１
１０δ／ｐ８５αはＵｐｓｔａｔｅから、ｐ１１０γはＳｉｇｍａから購入することがで
きるか、又は既に述べられているように発現させることができる（Ｋｎｉｇｈｔら、２０
０４）。ＩＣ_５０値は、脂質キナーゼ活性に対する標準的ＴＬＣアッセイ（下記）又はハ
イスループット膜捕捉アッセイの何れかを用いて測定する。キナーゼ、阻害剤（２％ＤＭ
ＳＯ最終濃度）、緩衝液（２５ｍＭ ＨＥＰＥＳ、ｐＨ７．４、１０ｍＭ ＭｇＣｌ_２）
及び即時的に超音波処理したホスファチジルイノシトール（１００μｇ／ｍｌ）を含有す
る反応混合液を調製することによって、キナーゼ反応を行うことができる。最終濃度１０
又は１００μＭまで１０μＣｉのγ−３２Ｐ−ＡＴＰを含有するＡＴＰを添加することに
よって、反応を開始させ、室温で５分間反応を進行させる。次いで、ＴＬＣ分析のために
、１０５μＬの１Ｎ ＨＣｌと、続いて１６０μＬのＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ（１：１）を
添加することによって、反応を停止させる。２相性の混合液をボルテックス処理し、短時
間遠心分離し、予めＣＨＣｌ_３で被覆したゲルローディングピペットチップを用いて有機
相を新しい試験管に移す。この抽出物をＴＬＣプレート上にスポット状に添加し、ｎ−プ
ロパノール：１Ｍ酢酸の６５：３５溶液中で３−４時間発色させる。次に、このＴＬＣプ
レートを乾燥させ、ホスホルイメージャースクリーン（ｐｈｏｓｐｈｏｒｉｍａｇｅｒ
ｓｃｒｅｅｎ）（Ｓｔｏｒｍ、Ａｍｅｒｓｈａｍ）に曝露し、定量する。各化合物に対し
て、試験した最高濃度（一般に２００μＭ）からの２倍段階希釈液に相当する１０〜１２
の異なる阻害剤濃度でキナーゼ活性を測定する。顕著な活性を示す化合物に対して、ＩＣ
_５０測定を２回から４回繰り返し、報告値はこれらの独立の測定の平均である。

ＰＩ３−Ｋ活性をアッセイするための他の市販キット又はシステムを利用することがで
きる。限定されないが、ＰＩ３−キナーゼα、β、δ及びγを含むＰＩ３−Ｋの阻害剤及
び／又はアゴニストに対してスクリーニングするために、市販キット又はシステムを使用
することができる。代表的なシステムは、ＵｐｓｔａｔｅからのＰＩ３−キナーゼ（ヒト
）ＨＴＲＦ^ＴＭアッセイである。製造者により提案される手順に従い、このアッセイを行
うことができる。簡潔に述べると、このアッセイは、ＰＩ３−Ｋの活性により形成される
ＰＩＰ３生成物を間接的に測定する、時間分解ＦＲＥＴアッセイである。このキナーゼ反
応は、マイクロタイタープレート（例えば３８４ウェルマイクロタイタープレート）中で
行われる。総反応体積は、ウェルあたりおよそ２０μＬである。第一段階において、各ウ
ェルに２０％ジメチルスルホキシド中の試験化合物を入れる（その結果、２％ＤＭＳＯ最
終濃度となる。）。次に、キナーゼ／ＰＩＰ２混合液およそ１４．５μＬ（１ｘ反応緩衝
液中で希釈）をウェルごとに添加し、０．２５〜０．３μｇ／ｍＬキナーゼ及び１０μＭ
ＰＩＰ２の最終濃度とする。プレートを密封し、室温で１５分間温置する。反応を開始
させるために、ＡＴＰ３．５μＬ（１ｘ反応緩衝液中で希釈）をウェルごとに添加する（
１０μＭ ＡＴＰの最終濃度となる。）。このプレートを密封し、室温で１時間温置する
。１ウェルあたり停止溶液５μＬを添加することによってこの反応を停止させ、次いで検
出混合液５μＬをウェルごとに添加する。このプレートを密封し、室温で１時間温置し、
次いで適切なプレートリーダーで読み取りを行う。データを分析し、ＧｒａｐｈＰａｄ
Ｐｒｉｓｍ ５を用いてＩＣ_５０を計算する。

（実施例２）
Ａｂ１の発現及び阻害アッセイ
Ａｂ１キナーゼに対する本発明の１以上の化合物の交差活性又はその欠如は、当技術分
野で公知の何らかの手順又は以下に開示の方法に従って測定することができる。例えば、
２５ｍＭ ＨＥＰＥＳ、ｐＨ７．４、１０ｍＭ ＭｇＣｌ２、２００μＭ ＡＴＰ（２．
５μＣｉのγ−３２Ｐ−ＡＴＰ）及び０．５ｍｇ／ｍＬ ＢＳＡを含有するアッセイにお
いて、組み換え全長Ａｂ１又はＡｂ１（Ｔ３１５Ｉ）（Ｕｐｓｔａｔｅ）に対して３回ず
つ繰り返して、本明細書に記載の化合物をアッセイすることができる。最適化Ａｂ１ペプ
チド基質ＥＡＩＹＡＡＰＦＡＫＫＫをホスホアクセプター（ｐｈｏｓｐｈｏａｃｃｅｐｔ
ｏｒ）として使用する（２００μＭ）。ホスホセルロースシート上にスポット状に添加す
ることによって反応を停止させ、それを０．５％リン酸で洗浄する（およそ６回、各５分
から１０分）。シートを乾燥させ、移行した放射活性を蛍光体イメージング（ｐｈｏｓｐ
ｈｏｒｉｍａｇｉｎｇ）によって定量する。

（実施例３）
Ｈｃｋの発現及び阻害アッセイ
Ｈｃｋキナーゼに対する本発明の１以上の化合物の交差活性又はその欠如は、当技術分
野で公知の何れかの手順又は以下に開示の方法に従って測定することができる。２５ｍＭ
ＨＥＰＥＳ、ｐＨ７．４、１０ｍＭ ＭｇＣｌ２、２００μＭ ＡＴＰ（２．５μＣｉ
のγ−３２Ｐ−ＡＴＰ）及び０．５ｍｇ／ｍＬ ＢＳＡを含有するアッセイにおいて、組
み換え全長Ｈｃｋに対して３回ずつ繰り返して、本明細書に記載の化合物をアッセイする
ことができる。最適化Ｓｒｃファミリーキナーゼペプチド基質ＥＩＹＧＥＦＫＫＫを、ホ
スホアクセプターとして使用する（２００μＭ）。ホスホセルロースシート上にスポット
状に添加することによって反応を停止させ、それを０．５％リン酸で洗浄する（およそ６
回、各５から１０分）。シートを乾燥させ、移行した放射活性を蛍光体イメージング（ｐ
ｈｏｓｐｈｏｒｉｍａｇｉｎｇ）によって定量する。

（実施例４）
インスリン受容体（ＩＲ）の発現及び阻害アッセイ
ＩＲ受容体キナーゼに対する本発明の１以上の化合物の交差活性又はその欠如は、当技
術分野で公知の何れかの手順又は以下に開示の方法に従って測定することができる。２５
ｍＭ ＨＥＰＥＳ、ｐＨ７．４、１０ｍＭ ＭｇＣｌ２、１０ｍＭ ＭｎＣｌ２、２００
μＭ ＡＴＰ（２．５μＣｉのγ−３２Ｐ−ＡＴＰ）及び０．５ｍｇ／ｍＬ ＢＳＡを含
有するアッセイにおいて、組み換えインスリン受容体キナーゼドメイン（Ｕｐｓｔａｔｅ
）に対して３回ずつ繰り返して、本明細書に記載の化合物をアッセイすることができる。
ポリＥ−Ｙ（Ｓｉｇｍａ、２ｍｇ／ｍＬ）を基質として使用する。ニトロセルロース上に
スポット状に添加することによって反応を停止させ、それを１Ｍ ＮａＣｌ／１％リン酸
で洗浄する（およそ６回、各５から１０分）。シートを乾燥させ、移行した放射活性を蛍
光体イメージング（ｐｈｏｓｐｈｏｒｉｍａｇｉｎｇ）によって定量する。

（実施例５）
Ｓｒｃの発現及び阻害アッセイ
Ｓｒｃキナーゼに対する本発明の１以上の化合物の交差活性又はその欠如は、当技術分
野で公知の何れかの手順又は以下に開示の方法に従って測定することができる。２５ｍＭ
ＨＥＰＥＳ、ｐＨ７．４、１０ｍＭ ＭｇＣｌ２、２００μＭ ＡＴＰ（２．５μＣｉ
のγ−３２Ｐ−ＡＴＰ）及び０．５ｍｇ／ｍＬ ＢＳＡを含有するアッセイにおいて、組
み換え全長Ｓｒｃ又はＳｒｃ（Ｔ３３８Ｉ）に対して３回ずつ繰り返して、本明細書に記
載の化合物をアッセイすることができる。最適化Ｓｒｃファミリーキナーゼペプチド基質
ＥＩＹＧＥＦＫＫＫをホスホアクセプターとして使用する（２００μＭ）。ホスホセルロ
ースシート上にスポット状に添加することによって反応を停止させ、それを０．５％リン
酸で洗浄する（およそ６回、各５から１０分）。シートを乾燥させ、移行した放射活性を
蛍光体イメージング（ｐｈｏｓｐｈｏｒｉｍａｇｉｎｇ）によって定量する。

（実施例６）
ＤＮＡ−ＰＫ（ＤＮＡＫ）の発現及び阻害アッセイ
ＤＮＡＫキナーゼに対する本発明の１以上の化合物の交差活性又はその欠如は、当技術
分野で公知の何れかの手順に従って測定することができる。ＤＮＡ−ＰＫは、Ｐｒｏｍｅ
ｇａから購入することができ、ＤＮＡ−ＰＫアッセイシステム（Ｐｒｏｍｅｇａ）を使用
して、製造者の指示に従ってアッセイすることができる。

（実施例７）
ｍＴＯＲの発現及び阻害アッセイ
１以上の本発明の化合物のｍＴｏｒ活性阻害能は、当技術分野で公知の何れかの手順又
は下記で開示する方法に従い測定することができる。５０ｍＭ ＨＥＰＥＳ、ｐＨ７．５
、１ｍＭ ＥＧＴＡ、１０ｍＭ ＭｇＣ１２、２．５ｍＭ、０．０１％Ｔｗｅｅｎ、１０
μＭ ＡＴＰ（２．５μＣｉのμ−３２Ｐ−ＡＴＰ）及び３μｇ／ｍＬ ＢＳＡを含有す
るアッセイにおいて、組み換えｍＴｏｒ（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ）に対して、本明細書中
に記載の化合物を試験することができる。ラット組み換えＰＨＡＳ−１／４ＥＢＰ１（Ｃ
ａｌｂｉｏｃｈｅｍ；２ｍｇ／ｍＬ）を基質として使用する。ニトロセルロース上にスポ
ット状に添加することによって反応を停止させ、これを１Ｍ ＮａＣｌ／１％リン酸で洗
浄する（およそ６回、各５−１０分間）。シートを乾燥させ、移行した放射活性を蛍光体
イメージング（ｐｈｏｓｐｈｏｒｉｍａｇｉｎｇ）によって定量する。

ｍＴＯＲ活性をアッセイするためのその他のキット又はシステムが市販されている。例
えば、本明細書中で開示されるｍＴＯＲの阻害剤を試験するために、Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅ
ｎのＬａｎｔｈａＳｃｒｅｅｎ^ＴＭキナーゼアッセイを使用することができる。このアッ
セイは、ｍＴＯＲキナーゼによるＧＦＰ標識化４ＥＢＰ１のリン酸化を測定する、時間分
解ＦＲＥＴプラットフォームである。このキナーゼ反応は、３８４ウェルマイクロタイタ
ープレート中で行われる。総反応体積は１ウェルあたり２０μＬであり、反応緩衝液組成
は、５０ｍＭ ＨＥＰＥＳ ｐＨ７．５、０．０１％ポリソルベート２０、１ｍＭ ＥＧ
ＴＡ、１０ｍＭ ＭｎＣｌ２及び２ｍＭ ＤＴＴである。第一段階において、各ウェルに
２０％ジメチルスルホキシド中の試験化合物２μＬを添加する（その結果２％ＤＭＳＯ最
終濃度となる。）。次に、反応緩衝液中で希釈したｍＴＯＲ ８μＬをウェルごとに添加
し、６０ｎｇ／ｍＬの最終濃度とする。反応を開始させるために、ＡＴＰ／ＧＦＰ−４Ｅ
ＢＰ１混合液（反応緩衝液中で希釈）１０μＬをウェルごとに添加し、１０μＭ ＡＴＰ
及び０．５μＭ ＧＦＰ−４ＥＢＰ１の最終濃度とする。このプレートを密封し、室温で
１時間温置する。Ｔｂ−抗ｐＴ４６ ４ＥＢＰ１抗体／ＥＤＴＡ混合液（ＴＲ−ＦＲＥＴ
緩衝液中で希釈）をウェルあたり１０μＬ添加することにより、この反応を停止させる（
１．３ｎＭ抗体及び６．７ｍＭ ＥＤＴＡの最終濃度となる。）。このプレートを密封し
、室温で１時間温置し、次いで、ＬａｎｔｈａＳｃｒｅｅｎ^ＴＭＴＲ−ＦＲＥＴに対して
設定したプレートリーダーで読み取りを行う。ＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍ ５を用い
て、データを分析し、ＩＣ_５０を計算する。

（実施例８）
血管内皮増殖受容体の発現及び阻害アッセイ
ＶＥＧＦ受容体に対する本発明の１以上の化合物の交差活性又はその欠如は、当技術分
野で公知の何れかの手順又は以下に開示の方法に従って測定することができる。２５ｍＭ
ＨＥＰＥＳ、ｐＨ７．４、１０ｍＭ ＭｇＣｌ２、０．１％のＢＭＥ、１０μＭ ＡＴ
Ｐ（２．５μＣｉのμ−３２Ｐ−ＡＴＰ）及び３μｇ／ｍＬ ＢＳＡを含有するアッセイ
において、組み換えＫＤＲ受容体キナーゼドメイン（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ）に対して、
本明細書に記載の化合物を試験することができる。ポリＥ−Ｙ（Ｓｉｇｍａ、２ｍｇ／ｍ
Ｌ）を基質として使用する。ニトロセルロース上にスポット状に添加することによって反
応を停止させ、それを１Ｍ ＮａＣｌ／１％リン酸で洗浄する（およそ６回、各５から１
０分）。シートを乾燥させ、移行した放射活性を蛍光体イメージング（ｐｈｏｓｐｈｏｒ
ｉｍａｇｉｎｇ）によって定量する。

（実施例９）
エフリン受容体Ｂ４（ＥｐｈＢ４）の発現及び阻害アッセイ
ＥｐｈＢ４に対する本発明の１以上の化合物の交差活性又はその欠如は、当技術分野で
公知の何れかの手順又は以下に開示の方法に従って測定することができる。２５ｍＭ Ｈ
ＥＰＥＳ、ｐＨ７．４、１０ｍＭ ＭｇＣｌ２、０．１％ＢＭＥ、１０μＭ ＡＴＰ（２
．５μＣｉのμ−３２Ｐ−ＡＴＰ）及び３μｇ／ｍＬ ＢＳＡを含有するアッセイにおい
て、組み換えエフリン受容体Ｂ４キナーゼドメイン（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ）に対して、
本明細書に記載の化合物を試験することができる。ポリＥ−Ｙ（Ｓｉｇｍａ；２ｍｇ／ｍ
Ｌ）を基質として使用する。ニトロセルロース上にスポット状に添加することによって反
応を停止させ、それを１Ｍ ＮａＣｌ／１％リン酸で洗浄する（およそ６回、各５−１０
分間）。シートを乾燥させ、移行した放射活性を蛍光体イメージング（ｐｈｏｓｐｈｏｒ
ｉｍａｇｉｎｇ）によって定量する。

（実施例１０）
上皮細胞増殖因子受容体（ＥＧＦＲ）の発現及び阻害アッセイ
ＥＧＦＲキナーゼに対する本発明の１以上の化合物の交差活性又はその欠如は、当技術
分野で公知の何れかの手順又は以下に開示の方法に従って測定することができる。２５ｍ
Ｍ ＨＥＰＥＳ、ｐＨ７．４、１０ｍＭ ＭｇＣｌ２、０．１％ＢＭＥ、１０μＭ ＡＴ
Ｐ（２．５μＣｉのμ−３２Ｐ−ＡＴＰ）及び３μｇ／ｍＬ ＢＳＡを含有するアッセイ
において、組み換えＥＧＦ受容体キナーゼドメイン（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ）に対して、
本明細書中に記載の化合物を試験することができる。ポリＥ−Ｙ（Ｓｉｇｍａ、２ｍｇ／
ｍＬ）を基質として使用する。ニトロセルロース上にスポット状に添加することによって
反応を停止させ、それを１Ｍ ＮａＣｌ／１％リン酸で洗浄する（およそ６回、各５−１
０分間）。シートを乾燥させ、移行した放射活性を蛍光体イメージング（ｐｈｏｓｐｈｏ
ｒｉｍａｇｉｎｇ）によって定量する。

（実施例１１）
ＫＩＴアッセイの発現及び阻害アッセイ
ＫＩＴキナーゼに対する本発明の１以上の化合物の交差活性又はその欠如は、当技術分
野で公知の何れかの手順又は以下に開示の方法に従って測定することができる。２５ｍＭ
ＨＥＰＥＳ、ｐＨ７．４、１０ｍＭ ＭｇＣｌ２、１ｍＭ ＤＴＴ、１０ｍＭ ＭｎＣ
ｌ２、１０μＭ ＡＴＰ（２．５μＣｉのμ−３２Ｐ−ＡＴＰ）及び３μｇ／ｍＬＢＳＡ
を含有するアッセイにおいて、組み換えＫＩＴキナーゼドメイン（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ
）に対して、本明細書に記載の化合物を試験することができる。ポリＥ−Ｙ（Ｓｉｇｍａ
；２ ｍｇ／ｍＬ）を基質として使用する。ニトロセルロース上にスポット状に添加する
ことによって反応を停止させ、それを１Ｍ ＮａＣｌ／１％リン酸で洗浄する（およそ６
回、各５−１０分間）。シートを乾燥させ、移行した放射活性を蛍光体イメージング（ｐ
ｈｏｓｐｈｏｒｉｍａｇｉｎｇ）によって定量する。

（実施例１２）
ＲＥＴの発現及び阻害アッセイ
ＲＥＴキナーゼに対する本発明の１以上の化合物の交差活性又はその欠如は、当技術分
野で公知の何れかの手順又は以下に開示の方法に従って測定することができる。２５ｍＭ
ＨＥＰＥＳ、ｐＨ７．４、１０ｍＭ ＭｇＣｌ２、２．５ｍＭ ＤＴＴ、１０μＭ Ａ
ＴＰ（２．５μＣｉのμ−３２Ｐ−ＡＴＰ）及び３μｇ／ｍＬ ＢＳＡを含有するアッセ
イにおいて、組み換えＲＥＴ受容体キナーゼドメイン（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ）に対して
、本明細書中に記載の化合物を試験することができる。最適化Ａｂ１ペプチド基質ＥＡＩ
ＹＡＡＰＦＡＫＫＫをホスホアクセプターとして使用する（２００μＭ）。ホスホセルロ
ースシート上にスポット状に添加することによって反応を停止させ、それを０．５％リン
酸で洗浄する（およそ６回、各５−１０分間）。シートを乾燥させ、移行した放射活性を
蛍光体イメージング（ｐｈｏｓｐｈｏｒｉｍａｇｉｎｇ）によって定量する。

（実施例１３）
血小板由来増殖因子受容体（ＰＤＧＦＲ）の発現及び阻害アッセイ
ＰＤＧＦＲキナーゼに対する本発明の１以上の化合物の交差活性又はその欠如は、当技
術分野で公知の何れかの手順又は以下に開示の方法に従って測定することができる。２５
ｍＭ ＨＥＰＥＳ、ｐＨ７．４、１０ｍＭ ＭｇＣｌ２、２．５ｍＭ ＤＴＴ、１０μＭ
ＡＴＰ（２．５μＣｉのμ−３２Ｐ−ＡＴＰ）及びＢＳＡ ３μｇ／ｍＬを含有するア
ッセイにおいて、組み換えＰＤＧ受容体キナーゼドメイン（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ）に対
して、本明細書中に記載の化合物を試験することができる。最適化Ａｂ１ペプチド基質Ｅ
ＡＩＹＡＡＰＦＡＫＫＫをホスホアクセプターとして使用する（２００μＭ）。ホスホセ
ルロースシート上にスポット状に添加することによって反応を停止させ、それを０．５％
リン酸で洗浄する（およそ６回、各５−１０分間）。シートを乾燥させ、移行した放射活
性を蛍光体イメージング（ｐｈｏｓｐｈｏｒｉｍａｇｉｎｇ）によって定量する。

（実施例１４）
ＦＭＳ関連チロシンキナーゼ３（ＦＬＴ−３）の発現及び阻害アッセイ
ＦＬＴ−３キナーゼに対する本発明の１以上の化合物の交差活性又はその欠如は、当技
術分野で公知の何れかの手順又は以下に開示の方法に従って測定することができる。本明
細書中に記載の化合物は、２５ｍＭ ＨＥＰＥＳ、ｐＨ７．４、１０ｍＭ ＭｇＣｌ２、
２．５ｍＭ ＤＴＴ、１０μＭ ＡＴＰ（２．５μＣｉのμ−３２Ｐ−ＡＴＰ）及び３μ
ｇ／ｍＬ ＢＳＡを含有するアッセイにおいて、組み換えＦＬＴ−３キナーゼドメイン（
Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ）に対して試験することができる。最適化Ａｂ１ペプチド基質ＥＡ
ＩＹＡＡＰＦＡＫＫＫをホスホアクセプターとして使用する（２００μＭ）。ホスホセル
ロースシート上にスポット状に添加することによって反応を停止させ、それを０．５％リ
ン酸で洗浄する（およそ６回、各５−１０分間）。シートを乾燥させ、移行した放射活性
を蛍光体イメージング（ｐｈｏｓｐｈｏｒｉｍａｇｉｎｇ）によって定量する。

（実施例１５）
ＴＥＫ受容体チロシンキナーゼ（ＴＩＥ２）の発現及び阻害アッセイ
ＴＩＥ２キナーゼに対する本発明の１以上の化合物の交差活性又はその欠如は、当技術
分野で公知の何れかの手順又は以下に開示の方法に従って測定することができる。２５ｍ
Ｍ ＨＥＰＥＳ、ｐＨ７．４、１０ｍＭ ＭｇＣｌ２、２ｍＭ ＤＴＴ、１０ｍＭ Ｍｎ
Ｃｌ２、１０μＭ ＡＴＰ（２．５μＣｉのμ−３２Ｐ−ＡＴＰ）及びＢＳＡ３μｇ／ｍ
Ｌを含有するアッセイにおいて、組み換えＴＩＥ２キナーゼドメイン（Ｉｎｖｉｔｒｏｇ
ｅｎ）に対して、本明細書中に記載の化合物を試験することができる。ポリＥ−Ｙ（Ｓｉ
ｇｍａ、２ｍｇ／ｍＬ）を基質として使用する。ニトロセルロース上にスポット状に添加
することによって反応を停止させ、それを１Ｍ ＮａＣｌ／１％リン酸で洗浄する（およ
そ６回、各５−１０分間）。シートを乾燥させ、移行した放射活性を蛍光体イメージング
（ｐｈｏｓｐｈｏｒｉｍａｇｉｎｇ）によって定量する。

（実施例１６）
Ｂ細胞活性化及び増殖アッセイ
１以上の本発明の化合物のＢ細胞活性化及び増殖阻害能は、当技術分野で公知の標準的
手順に従い測定される。例えば、生細胞の代謝性活性を測定するインビトロ細胞増殖アッ
セイを確立する。このアッセイは、Ａｌａｍａｒ Ｂｌｕｅ還元を用いて、９６ウェルマ
イクロタイタープレート中で行われる。Ｂａｌｂ／ｃ脾臓Ｂ細胞をＦｉｃｏｌｌ−Ｐａｑ
ｕｅ^ＴＭＰＬＵＳ勾配上で精製し、続いて、ＭＡＣＳ Ｂ細胞単離キット（ＭＡＣＳ Ｂ
ｃｅｌｌ Ｉｓｏｌａｔｉｏｎ Ｋｉｔ、Ｍｉｌｅｔｅｎｙｉ）を用いて磁気細胞分離
を行う。Ｂ細胞培養液（ＲＰＭＩ＋１０％ＦＢＳ＋Ｐｅｎｎ／Ｓｔｒｅｐ＋５０μＭ ｂ
ＭＥ＋５ｍＭ ＨＥＰＥＳ）中、５０，０００個（細胞）／ウェルになるように９０μＬ
中で細胞を播種する。本明細書中で開示される化合物をＢ細胞培養液中で希釈し、１０μ
Ｌ体積で添加する。プレートを３７℃及び５％ＣＯ_２で３０分間温置する（０．２％ＤＭ
ＳＯ最終濃度）。次いで、Ｂ細胞培養液中の、１０μｇ／ｍＬ ＬＰＳ又は５μｇ／ｍＬ
Ｆ（ａｂ’）２ロバ抗マウスＩｇＭ＋２ｎｇ／ｍＬ組み換えマウスＩＬ４の何れかを含
有する５０μＬ Ｂ細胞刺激カクテルを添加する。プレートを３７℃及び５％ＣＯ_２で７
２時間温置する。Ａｌａｍａｒ Ｂｌｕｅ試薬１５μＬ体積を各ウェルに添加し、プレー
トを３７℃及び５％ＣＯ_２で５時間温置する。Ａｌａｍａｒ Ｂｌｕｅ蛍光を５６０Ｅｘ
／５９０Ｅｍで読み取り、ＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍ ５を用いてＩＣ_５０又はＥＣ
_５０値を計算する。

（実施例１７）
腫瘍細胞株増殖アッセイ
１以上の本発明の化合物の腫瘍細胞株増殖阻害能は、当技術分野で公知の標準的手順に
従い測定される。例えば、生細胞の代謝活性を測定するためにインビトロ細胞増殖アッセ
イを行うことができる。このアッセイは、Ａｌａｍａｒ Ｂｌｕｅ還元を用いて、９６ウ
ェルマイクロタイタープレート中で行われる。ヒト腫瘍細胞株をＡＴＣＣ（例えば、ＭＣ
Ｆ７、Ｕ−８７ＭＧ、ＭＤＡ−ＭＢ−４６８、ＰＣ−３及び図１Ａ−Ｂで列挙される何れ
かのその他の細胞株）から得て、Ｔ７５フラスコ中で密集状態になるまで増殖させ、０．
２５％トリプシンでトリプシン処理し、腫瘍細胞培地（ＤＭＥＭ＋１０％ＦＢＳ）で１回
洗浄し、腫瘍細胞培地中で、９０μＬ中、５，０００個（細胞）／ウェルとなるように播
種する。本明細書中で開示される化合物を腫瘍細胞培地中で希釈し、１０μＬ体積で添加
する。３７℃及び５％ＣＯ_２で７２時間プレートを温置する。各ウェルにＡｌａｍａｒ
Ｂｌｕｅ試薬１０μＬ体積を添加し、プレートを３７℃及び５％ＣＯ_２で３時間温置する
。Ａｌａｍａｒ Ｂｌｕｅ蛍光を５６０Ｅｘ／５９０Ｅｍで読み取り、ＧｒａｐｈＰａｄ
Ｐｒｉｓｍ ５を用いてＩＣ_５０値を計算する。図１Ａ、図１Ｂ及び図７Ａで示される
結果から、本発明の化合物が多岐にわたる腫瘍細胞の増殖を効果的に阻害することが示さ
れる。ある例において、本発明の化合物は、同じ条件下で試験した場合、従来の抗癌剤よ
りも１又は２桁低い濃度で、細胞増殖を５０％阻害する。

（実施例１８）
インビボでの抗腫瘍活性
ヒト及びマウス腫瘍モデルのパネルにおいて本明細書中に記載の化合物を評価すること
ができる。

パクリタキセル不応性腫瘍モデル
１．臨床由来の卵巣癌モデル
この腫瘍モデルは、卵巣癌患者の腫瘍生検から樹立される。患者から腫瘍生検を摘出す
る。

２日ごとに５回のスケジュールで、段階的腫瘍を有するヌードマウスに本明細書中に記
載の化合物を投与する。

２．Ａ２７８０Ｔａｘヒト卵巣癌異種移植（突然変異チューブリン）。

Ａ２７８０Ｔａｘは、パクリタキセル耐性ヒト卵巣癌モデルである。これは、パクリタ
キセル及びＭＤＲ拮抗薬であるベラパミルと細胞の同時温置によって、感受性のある親Ａ
２７８０株から得られる。その耐性機構は、ＭＤＲと関連するものではなく、βチューブ
リンタンパク質をコードする遺伝子の突然変異に起因することが示されている。

２日ごとに５回のスケジュールで、段階的腫瘍を有するマウスに本明細書中に記載の化
合物を投与することができる。

３．ＨＣＴ１１６／ＶＭ４６ヒト結腸癌異種移植（多剤耐性）
ＨＣＴ１１６／ＶＭ４６は、感受性のあるＨＣＴ１１６親株から発生したＭＤＲ耐性結
腸癌である。インビボで、ヌードマウス中で増殖させた場合、ＨＣＴ１１６／ＶＭ４６は
、パクリタキセルに対する高い耐性を一貫して示した。

２日ごとに５回のスケジュールで、段階的腫瘍を有するヌードマウスに本明細書中に記
載の化合物を投与することができる。

５．Ｍ５０７６マウス肉腫モデル
Ｍ５０７６は、インビボでパクリタキセルに対して本質的に不応性であるマウス線維肉
腫である。

２日ごとに５回のスケジュールで、段階的腫瘍を有するヌードマウスに本明細書中に記
載の化合物を投与することができる。

１以上の本発明の化合物は、多剤耐性のヒト結腸癌異種移植ＨＣＴ／ＶＭ４６又は本明
細書に記載のモデルを含む当技術分野で公知の何れかのその他のモデルにおいて、インビ
ボで、その他の治療薬と組み合わせて使用することができる。

１以上の本発明の化合物は、試験条件下で、インビボでの腫瘍増殖の強力な阻害剤であ
ると予想される。

（実施例１９）
ミクロソーム安定性アッセイ
１以上の本発明の化合物の安定性は、当技術分野で公知の標準的手順に従い決定される
。例えば、１以上の本発明の化合物の安定性は、インビトロアッセイにより測定される。
特に、肝臓からのマウス、ラット又はヒトミクロソームと反応する際の１以上の本発明の
化合物の安定性を測定する、インビトロミクロソーム安定性アッセイを確立する。化合物
とのミクロソーム反応は、１．５ｍＬエッペンドルフチューブ中で実施する。各チューブ
は、１０．０ｍｇ／ｍＬ ＮＡＤＰＨ ０．１μＬ；２０．０ｍｇ／ｍｌマウス、ラット
又はヒト肝臓ミクロソーム７５μＬ；０．２Ｍリン酸緩衝液０．４μＬ及びｄｄＨ_２Ｏ４
２５μＬを含有する。陰性対照（ＮＡＤＰＨなし）試験管は、２０．０ｍｇ／ｍＬマウス
、ラット又はヒト肝臓ミクロソーム７５μＬ；０．２Ｍリン酸緩衝液０．４μＬ及びｄｄ
Ｈ_２Ｏ５２５μＬを含有する。１０．０ｍＭ試験化合物１．０μＬを添加することによっ
て、この反応を開始させる。３７℃で反応試験管を温置する。反応０、５、１０、１５、
３０及び６０分の時点で、３００μＬ冷メタノールを含有する新しいエッペンドルフチュ
ーブに１００μＬの試料を回収する。１５，０００ｒｐｍで試料を遠心分離してタンパク
質を除去する。遠心分離した試料の上清を新しい試験管に移す。その上清中のミクロソー
ムとの反応後の安定な化合物の濃度を、液体クロマトグラフィー／質量分析（ＬＣ−ＭＳ
）によって測定する。この条件下でアッセイした場合の１以上の本発明の化合物のミクロ
ソーム安定性はＴ１／２（分）であり、十分に臨床開発に必要とされる範囲内に入る。

（実施例２０）
血漿安定性アッセイ
血漿中の１以上の本発明の化合物の安定性は、当技術分野で公知の標準的手順に従い測
定される。例えば、Ｒａｐｉｄ Ｃｏｍｍｕｎ．Ｍａｓｓ Ｓｐｅｃｔｒｏｍ．、１０：
１０１９−１０２６を参照のこと。次の手順は、ヒト血漿を用いたＨＰＬＣ−ＭＳ／ＭＳ
アッセイであるが、サル、イヌ、ラット及びマウスを含むその他の種も利用可能である。
使用前に、ヘパリン処理済み凍結ヒト血漿を冷水浴中で凍結融解し、４℃にて２０００ｒ
ｐｍで１０分間スピンする。４００μＭ保存溶液からの本発明の化合物を予め温めた血漿
の一定分量に添加し、５μＭ試験化合物及び０．５％ＤＭＳＯを含有する４００μＬ（又
は半減期を調べる場合は８００μＬ）の最終アッセイ体積にする。３７℃で０及び６０分
間、又は半減期を調べる場合は３７℃で０、１５、３０、４５及び６０分間、振盪しなが
ら反応物を温置する。温置混合物５０μＬを氷冷アセトニトリル２００μＬに移すことに
よって反応を停止させ、５分間振盪することによって混合する。６０００ｘｇで１５分間
、４℃で試料を遠心分離し、上清１２０μＬを取り出して清浄な試験管に入れる。次いで
試料を蒸発乾固させ、ＨＰＬＣ−ＭＳ／ＭＳによる分析に供する。

必要に応じて、試験化合物：血漿安定性が低い化合物、プロポキシカイン及び血漿安定
性が中程度である別の化合物、プロパンテリンと、１以上の対照又は参照化合物（５μＭ
）を同時に試験する。

アセトニトリル／メタノール／水（１／１／２、ｖ／ｖ／ｖ）で試料を再構成し、選択
した反応モニタリング（ＳＲＭ）を使用して、（ＲＰ）ＨＰＬＣ−ＭＳ／ＭＳによって分
析する。ＨＰＬＣ条件は、オートサンプラー付きのバイナリＬＣポンプ、Ｃ１２、２ｘ２
０ｍｍミックスモードカラム及び勾配プログラムから構成される。検体に対応するピーク
面積をＨＰＬＣ−ＭＳ／ＭＳによって記録する。時間０での残量に対する、６０分後に残
存する親化合物の比率をパーセントで表し、これを血漿安定性として報告する。半減期の
測定の場合、半減期は、時間に対する残存化合物（％）の対数曲線の最初の直線的範囲の
勾配（一次速度式を仮定）から推測する。

（実施例２１）
化学物質安定性
１以上の本発明の化合物の化学物質安定性は、当技術分野で公知の標準的手順に従い測
定される。以下、対象化合物の化学物質安定性を確認するための代表的な手順を詳述する
。化学物質安定性アッセイに対して使用される既定の緩衝液は、ｐＨ７．４のリン酸緩衝
食塩水（ＰＢＳ）であるが、その他の適切な緩衝液を使用することができる。ＰＢＳ（２
回繰り返し測定）の一定分量に、１００μＭ保存溶液から本発明の化合物を添加し、５μ
Ｍ試験化合物及び１％ＤＭＳＯを含有する４００μＬの最終アッセイ体積とする（半減期
測定の場合は、７００μＬの総試料体積を調製）。３７℃で０分及び２４時間、振盪しな
がら反応物を温置し、半減期測定の場合は、０、２、４、６及び２４時間、試料を温置す
る。温置混合物１００μＬをアセトニトリル１００μＬにすぐに添加することによって反
応を停止させ、５分間ボルテックス処理する。次いでＨＰＬＣ−ＭＳ／ＭＳによる分析ま
で、試料を−２０℃で保存する。所望の場合、対照化合物又は参照化合物（クロラムブシ
ルなど）（５μＭ）を関心のある本発明の化合物と同時に試験するが、これは、この化合
物の殆どが２４時間で加水分解されるからである。選択した反応モニタリング（ＳＲＭ）
を使用して、（ＲＰ）ＨＰＬＣ−ＭＳ／ＭＳによって、試料を分析する。ＨＰＬＣ条件は
、オートサンプラー付きのバイナリＬＣポンプ、Ｃ１２、２ｘ２０ｍｍミックスモードカ
ラム及び勾配プログラムから構成される。検体に対応するピーク面積をＨＰＬＣ−ＭＳ／
ＭＳによって記録する。時間０での残量に対する、２４時間後に残存する親化合物の比率
をパーセントで表し、これを化学物質安定性として報告する。半減期の測定の場合、半減
期は、時間に対する残存化合物（％）の対数曲線の最初の直線的範囲の勾配（一次速度式
を仮定）から推測する。

（実施例２２）
Ａｋｔキナーゼアッセイ
限定されないが、Ｌ６筋芽細胞、Ｂ−ＡＬＬ細胞、Ｂ細胞、Ｔ細胞、白血病細胞、骨髄
細胞、ｐ１９０形質導入細胞、フィラデルフィア染色体陽性細胞（Ｐｈ＋）及びマウス胚
線維芽細胞を含む、Ａｋｔ／ｍＴＯＲ経路の成分を含む細胞は、通常、ウシ胎仔血清及び
／又は抗生物質を補給したＤＭＥＭなどの細胞増殖培地中で増殖させ、密集状態まで増殖
させる。

Ａｋｔ活性化における１以上の本明細書中で開示される化合物の効果を比較するために
、選択した細胞を一晩血清飢餓状態にし、およそ１分から約１時間、１以上の本明細書中
で開示される化合物又は約０．１％ＤＭＳＯと温置し、その後、インスリン（例えば１０
０ｎＭ）で約１分から約１時間刺激する。ドデシル硫酸ナトリウムなどの界面活性剤及び
プロテアーゼ阻害剤（例えばＰＭＳＦ）を含有する氷冷溶解緩衝液中へと擦り取ることに
よって細胞を溶解させる。細胞を溶解緩衝液と接触させた後、この溶液を短時間超音波処
理し、遠心分離により清浄化し、ＳＤＳ−ＰＡＧＥにより分離して、ニトロセルロース又
はＰＶＤＦに転写し、ホスホ−Ａｋｔ Ｓ４７３、ホスホ−Ａｋｔ Ｔ３０８、Ａｋｔ及
びβ−アクチン（Ｃｅｌｌ Ｓｉｇｎａｌｉｎｇ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ）に対する
抗体を用いて免疫ブロッティングを行う。

結果から、１以上の本発明の化合物が、Ｓ４７３でＡｋｔのインスリン刺激性リン酸化
を阻害することが示される。あるいは、一部の本発明の化合物は、さらに、Ｔ３０８での
Ａｋｔのインスリン刺激性リン酸化を阻害する。本明細書中で示されるようにラパマイシ
ンよりも効果的にＡｋｔシグナル伝達を阻害することができる化合物のクラスには、ｍＴ
ＯＲＣ２及びｍＴＯＲＣ１を阻害するもの（例えば表１で示される化合物）が含まれる。

（実施例２３）
血中でのキナーゼシグナル伝達
ＰＩ３Ｋ／Ａｋｔ／ｍＴｏｒシグナル伝達は、ホスフロー（ｐｈｏｓｆｌｏｗ）法（Ｍ
ｅｔｈｏｄｓ Ｅｎｚｙｍｏｌ．２００７；４３４：１３１−５４）を用いて血液細胞に
おいて測定する。この方法の長所は、元来、単一細胞アッセイであるので、集団的平均で
はなく、細胞の不均一性を検出することができることである。これにより、その他のマー
カーにより定義される様々な集団においてシグナル伝達状態を同時に区別できるようにな
る。ホスフロー（ｐｈｏｓｆｌｏｗ）は非常に定量的でもある。１以上の本発明の化合物
の効果を試験するために、未分画脾臓細胞又は末梢血単核細胞を抗ＣＤ３で刺激して、Ｔ
細胞受容体シグナル伝達を開始させる。次に、この細胞を固定し、表面マーカー及び細胞
内リンタンパク質に対する染色を行う。本明細書中で開示される阻害剤は、Ａｋｔ−Ｓ４
７３及びＳ６の抗ＣＤ３介在性リン酸化を阻害すると予想され、一方でラパマイシンは、
試験条件下でＳ６リン酸化を阻害し、Ａｋｔリン酸化を促進する。
同様に、全血の一定分量をビヒクル（例えば０．１％ＤＭＳＯ）又は様々な濃度のキナー
ゼ阻害剤とともに１５分間温置し、その後、抗κ軽鎖抗体（Ｆａｂ’２断片）を用いて刺
激を与え、Ｔ細胞受容体（ＴＣＲ）（二次抗体と一緒に抗ＣＤ３）又はＢ細胞受容体（Ｂ
ＣＲ）を交差結合させる。およそ５及び１５分後、（例えば冷４％パラホルムアルデヒド
で）試料を固定し、ホスフロー（ｐｈｏｓｆｌｏｗ）に対して使用する。当技術分野で公
知の細胞表面マーカーに対する抗体を用いて、Ｔ及びＢ細胞を区別するために表面染色を
使用する。次に、Ａｋｔ及びＳ６などのキナーゼ基質タンパク質のリン酸化アイソフォー
ムに特異的な標識化抗体と固定細胞を温置することによって、Ａｋｔ及びＳ６などのキナ
ーゼ基質のリン酸化レベルを測定する。次に、フローサイトメトリーによって細胞の集団
を分析する。この結果は、試験条件下で、本発明の化合物の１以上が、血液細胞において
ＰＩ３Ｋ、ｍＴＯＲ及びＡｋｔの１以上のメンバーのシグナル伝達を選択的に阻害し得る
ことを示すと予想される。

（実施例２４）
コロニー形成アッセイ
約３０％血清中で組み換えヒトＩＬ−７とともに約７日間にわたり、Ｍ３６３０メチル
セルロース培地中で様々な薬物の組み合わせの存在下でｐ１９０ ＢＣＲ−Ａｂ１レトロ
ウイルスで新しく形質転換したマウス骨髄細胞（本明細書中でｐ１９０形質導入細胞と呼
ぶ。）を播種し、形成されたコロニー数を顕微鏡下で目視で数える。本発明の化合物は、
限定されないが試験濃度のイマチニブ、ラパマイシン及びダサチニブなどの公知の化学療
法剤の最大半量の濃度の効果を増強すると予想される。

あるいは、初回診断又は再発時のフィラデルフィア染色体陽性（Ｐｈ＋）及び陰性（Ｐ
ｈ−）対象からヒト末梢血単核細胞を得る。生細胞を単離し、ＣＤ１９＋ＣＤ３４＋Ｂ細
胞前駆細胞を濃縮する。一晩液体培養した後、サイトカイン（ＩＬ−３、ＩＬ−６、ＩＬ
−７、Ｇ−ＣＳＦ、ＧＭ−ＣＳＦ、ＣＦ、Ｆｌｔ３リガンド及びエリスロポエチン）及び
本発明の化合物の何れかと組み合わせた様々な濃度の公知の化学療法剤を補充したｍｅｔ
ｈｏｃｕｌｔ ＧＦ＋Ｈ４４３５、Ｓｔｅｍ Ｃｅｌｌ Ｔｅｈｃｎｏｌｏｇｉｅｓ）に
細胞を播種する。１２から１４日後に顕微鏡検査によってコロニー数を数える。この方法
は、対象組成物を使用する様々な併用療法の相加的又は相乗的活性について試験するため
に使用することができる。試験条件下において、１以上の本発明の化合物が、ｐ１９０形
質導入細胞コロニー形成の強力かつ選択的な阻害剤であることが予想される。

（実施例２５）
インビボでの白血病細胞におけるキナーゼ阻害剤の効果
γ線源からそれぞれおよそ５Ｇｙで、約４時間あけて２回の照射で致死的放射線量を雌
レシピエントマウスに照射する。２回目の放射線照射の約１時間後、マウスに約１ｘ１０
^６個の白血病細胞（例えば、Ｐｈ＋ヒトもしくはマウス細胞又はｐ１９０形質導入骨髄細
胞）をｉ．ｖ．注射する。これらの細胞は、３から５週齢のドナーマウスからの放射線防
護量の約５ｘ１０^６個の正常な骨髄細胞と一緒に投与する。レシピエントに水中の抗生物
質を与え、毎日監視する。約１４日後、発病マウスを安楽死させ、分析のためにリンパ器
官を摘出する。キナーゼ阻害剤の処理は、白血病細胞注射の約１０日後に開始し、マウス
が発病するまで又は移植後最大およそ３５日まで、毎日継続する。阻害剤は経口洗浄によ
って与える。

第１０日前後（処理前）及び安楽死（処理後）時に末梢血細胞を回収し、標識化抗ｈＣ
Ｄ４抗体と接触させ、フローサイトメトリーにより数える。この方法を使用して、試験条
件下で、既知の化学療法剤（例えばＧｌｅｅｖｅｃ（グリベック））のみを用いた処理と
比較して、本発明の１以上の化合物のみ又は既知の化学療法剤と組み合わせた場合の相乗
効果によって、白血病血球数を著しく減少させることを示すことができる。

（実施例２６）
ＰＴＥＮ活性を欠くがＰＩ３−キナーゼを発現する腫瘍細胞増殖の阻害
ＰＴＥＮ活性を欠くがＰＩ３−キナーゼを発現する腫瘍細胞の増殖に対する１以上の本
発明の化合物の阻害能は、実施例１７で詳述する手順に従い試験する。図７Ａで示される
ように、本発明の化合物（例えば表１の化合物）は、ラパマイシンと比較した場合、少な
くとも約２桁低い濃度で、ＰＣ−３細胞増殖を５０％阻害する。
ウエスタンブロット分析から、本発明の化合物が、ラパマイシンよりも大幅に、ｍＴｏｒ
シグナル伝達経路のＡＫＴ（Ｓ４７３）及びＡＫＴ（Ｔ３０８）ならびにその他の下流標
的のリン酸化を阻害することができることが明らかとなった。図７Ｂを参照のこと。特に
、２４ウェルプレートにおいて、１０％ＦＢＳを含有する培養液中、約１ｘ１０^５個（細
胞）／ウェルとなるようにＰＣ−３細胞を播種した。約８０％の密集状態までこの細胞を
増殖させた。ＣＯ_２インキュベーター中、指示濃度の本発明の化合物又はラパマイシン入
りの新鮮な細胞培養液（１０％ＦＢＳ）とともに３７℃で２時間、細胞を処理した。温置
後、１ｘ細胞溶解緩衝液（密集細胞状態の２４ウェルプレートの１ウェルあたり２００μ
Ｌ）を添加することによって細胞を溶解した。４−２０％勾配ゲル上でＳＤＳ−ＰＡＧＥ
を介してタンパク質を分離し、標準的セミドライブロッティング技術を使用して、ニトロ
セルロース膜にタンパク質を転写する。ウサギ抗ヒト一次抗体（Ｃｅｌｌ Ｓｉｇｎａｌ
ｉｎｇ、Ｄａｎｖｅｒｓ、ＭＡ）と、それに続くＨＲＰ標識抗ウサギ二次抗体（Ｃｅｌｌ
Ｓｉｇｎａｌｉｎｇ、Ｄａｎｖｅｒｓ、ＭＡ）を使用することによって、ｐ−ＡＫＴ（
４７３）、ｐ−Ｓ６Ｋ及びｐ−４ＥＢＰ１を検出した。ウエスタンブロット上でリンタン
パク質を検出するために、ＬｕｍｉＧＬＯ基質（ＫＰＬ、Ｉｎｃ．、Ｇａｉｔｈｅｒｓｂ
ｕｒｇ、ＭＤ）を使用する。

（実施例２７）
狼瘡疾患のモデルマウスの処置
Ｂ細胞におけるＰＩ３Ｋシグナル伝達に拮抗的に作用する阻害性受容体ＦｃγＲＩＩｂ
を欠くマウスは、高い浸透度で狼瘡を発症する。一部の狼瘡患者はＦｃγＲＩＩｂの発現
又は機能の低下を示すので、ＦｃγＲＩＩｂノックアウトマウス（Ｒ２ＫＯ、Ｊａｃｋｓ
ｏｎ Ｌａｂｓ）は、このヒト疾患の有効なモデルと考えられる（Ｓ．Ｂｏｌｌａｎｄ及
びＪ．Ｖ．Ｒａｖｔｅｃｈ ２０００、Ｉｍｍｕｎｉｔｙ １２：２７７−２８５）。

Ｒ２ＫＯマウスは、約４から６ヶ月齢以内に、抗核抗体、糸球体腎炎及びタンパク尿を
伴い狼瘡様疾患を発症する。これらの実験のために、ラパマイシン類似体ＲＡＤ００１（
ＬＣ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓから入手可能）を基準化合物として使用し、経口投与す
る。この化合物は、Ｂ６．Ｓｌｅ１ｚ．Ｓｌｅ３ｚモデルにおける狼瘡症状を緩和するこ
とが示されている（Ｔ．Ｗｕら、Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔ．１１７：２１８６−２１
９６）。

Ｒ２ＫＯ、ＢＸＳＢ又はＭＬＲ／ｌｐｒなどの狼瘡疾患モデルマウスを約２ヶ月齢で約
２ヶ月処置する。ビヒクル、ＲＡＤ００１を約１０ｍｇ／ｋｇで又は本明細書で開示され
る化合物をおよそ１０ｍｇ／ｋｇから約５０ｍｇ／ｋｇの用量で、マウスに投与する。ほ
ぼ全試験期間中にわたり、血液及び尿試料を採取し、抗核抗体（血清の希釈液中）又はタ
ンパク質濃度（尿中）について試験する。ＥＬＩＳＡによって、抗ｓｓＤＮＡ及び抗ｄｓ
ＤＮＡ抗体についても血清を試験する。第６０日に動物を安楽死させ、脾臓重量及び腎臓
疾患を調べるために組織を摘出する。Ｈ＆Ｅで染色した腎臓切片で糸球体腎炎を評価する
。処置停止後約２ヶ月間、同じ評価項目を使用して他の動物を試験する。

当技術分野で確立されたこのモデルを使用して、本明細書で開示されるキナーゼ阻害剤
が、狼瘡疾患モデルマウスにおける狼瘡症状の発症を抑制又は遅延し得ることを試験する
ことができる。

（実施例２８）
マウス骨髄移植アッセイ
雌のレシピエントマウスにγ線源から致死的放射線量を照射する。放射線照射の約１時
間後、初期継代ｐ１９０形質導入培養物から約１ｘ１０^６個の白血病細胞をマウスに注射
する（例えば、Ｃａｎｃｅｒ Ｇｅｎｅｔ Ｃｙｔｏｇｅｎｅｔ．２００５年８月、１６
１（１）：５１−６に記載のとおり）。３−５週齢ドナーマウスからの放射線防護量のお
よそ５ｘ１０^６個の正常骨髄細胞とともにこれらの細胞を投与する。レシピエントには水
中の抗生物質を与え、毎日監視する。約１４日後、発病マウスを安楽死させ、フローサイ
トメトリー及び／又は磁気濃縮のためにリンパ器官を摘出する。処置は第１０日前後に開
始し、マウスが発病するまで又は移植後最大約３５日後まで毎日継続する。強制経口投与
（ｐ．ｏ．）により薬物を投与する。パイロット実験において、治癒させないが白血病発
症を約１週間以下遅延させる化学療法剤の用量を決定し、対照は、ビヒクルで処置するか
又は、このモデルにおいて白血病誘発を遅延させるが治癒させないことが既に示されてい
る化学療法剤で処置する（例えば１日２回、約７０ｍｇ／ｋｇのイマチニブ）。第１相に
対して、ｅＧＦＰを発現するｐ１９０細胞を使用し、死後分析は、骨髄、脾臓及びリンパ
節（ＬＮ）における白血病細胞のパーセンテージのフローサイトメトリーによる計数に限
定する。第２相において、ヒトＣＤ４のテイル部分のない形態を発現するｐ１９０細胞を
使用し、死後分析には、脾臓からのｈＣＤ４＋細胞の磁気分類と、それに続くキーとなる
シグナル伝達評価項目：ｐＡｋｔ−Ｔ３０８及びＳ４７３；ｐＳ６及びｐ４ＥＢＰ−１の
免疫ブロット分析が含まれる。免疫ブロット検出に対する対照として、溶解前に、本開示
阻害剤のキナーゼ阻害剤の存在下又は非存在下で分類細胞を温置する。場合によっては、
事前に分類なく、ｈＣＤ４−ゲート細胞（ｇａｔｅｄ ｃｅｌｌ）においてｐＡｋｔ−Ｓ
４７３及びｐＳ６−Ｓ２３５／２３６を検出するために、「ホスフロー（ｐｈｏｓｆｌｏ
ｗ）」を使用する。これらのシグナル伝達実験は、例えば、第３５日の時点で薬物処置マ
ウスが臨床的白血病を発症していない場合、特に有用である。生存のカプラン−マイヤー
プロットを作成し、当技術分野で公知の方法に従って統計学的解析を実施する。ｐ１９０
細胞からの結果を別個にならびに累積的に分析する。

処置開始直前に、第１０日から開始して、全マウスから末梢血試料（１００−２００μ
ｌ）を毎週採取する。薬物濃度を測定するために血漿を使用し、本明細書中に記載のよう
な白血病マーカー（ｅＧＦＰ又はｈＣＤ４）及びシグナル伝達バイオマーカーについて細
胞を分析する。分析の結果から、白血病細胞の増殖を阻害するための本明細書中で開示さ
れる化合物の有効治療用量が示されることが予想される。限定されないが本明細書中で開
示されるもの（例えばグリベック及びダサチニブ）を含むその他の化学療法剤との本明細
書中で開示される阻害剤の併用療法は、単一化学療法剤の使用と比較して、有効性がより
高いか又は毒性が低いことがさらに予想される。

（実施例２９）
げっ歯類薬物動態アッセイ
本発明の化合物の薬物動態を試験するために、次の表に従い一連の４−１０週齢マウス
を群分けする：

あるいは、化合物を急激に（例えば１回）投与し、ある時間が経過した後（例えば約０
、３０秒、１分、５分、１０分、２０分、３０分、１時間、２時間、３時間、５時間、８
時間、１０時間、１２時間、１日、２日など）に血液を採取し、下記のように分析する。

本発明の化合物を適切なビヒクル（例えば５％１−メチル−２−ピロリドン、８５％ポ
リエチレングリコール４００、１０％Ｓｏｌｕｔｏｒ）中で溶解させ、毎日１２時間間隔
で経口投与する。最終化合物を投与してから２時間後に、全動物をＣＯ_２で安楽死させる
。血液をすぐに採取し、血漿分離のために氷上で維持する。５０００ｒｐｍで１０分間遠
心分離することによって、血漿を分離する。薬物動態検出のために、回収した血漿を凍結
する。

この結果は、本発明の化合物に対する、吸収、分布、代謝、排出及び毒性などの薬物動
態パラメータを示すと予想される。

（実施例３０）
ＰＩ３Ｋδ阻害剤及びＩｇＥ産生又は活性を阻害する薬物の併用
本発明の化合物は、１以上のＰＩ３−キナーゼ、例えばＰ１３Ｋδに対して選択的な阻
害剤と組み合わせて投与した場合、相乗的又は相加的効力を与え得る。

ＰＩ３Ｋδ阻害剤は、自己免疫及び炎症性疾患（ＡＩＩＤ）、例えば関節リウマチの治
療に有効であり得る。ＰＩ３Ｋδ阻害剤が望ましくないレベルのＩｇＥ産生を引き起こす
場合、本明細書中で開示されるｍＴＯＲＣ１及び／又はｍＴＯＲＣ２阻害剤などのＩｇＥ
産生又はＩｇＥ活性を阻害する薬剤と組み合わせてそれを投与することを選択し得る。さ
らに、ｍＴＯＲの阻害剤と組み合わせたＰＩ３Ｋδ又はＰＩ３Ｋδ／γ阻害剤の投与は、
ＰＩ３Ｋ経路の阻害の強化を通じて相乗効果も示し得る。限定されないが、（ａ）インビ
トロＢ細胞抗体産生アッセイ、（ｂ）インビボＴＮＰアッセイ及び（ｃ）げっ歯類コラー
ゲン誘発性関節炎モデルを含め、ＡＩＩＤにおけるこのような併用療法の効果を確立する
ために、様々なインビボ及びインビトロモデルを使用することができる。

（ａ）Ｂ細胞アッセイ
マウスを安楽死させ、脾臓を摘出し、ナイロンメッシュに通して分散させ、単一細胞の
縣濁液を作製する。（浸透圧衝撃による赤血球除去後）脾臓細胞を洗浄し、抗ＣＤ４３及
び抗Ｍａｃ−１抗体を結合させたマイクロビーズ（Ｍｉｌｔｅｎｙｉ Ｂｉｏｔｅｃ）と
ともに温置する。磁気細胞分類装置を用いて未結合細胞からビーズ結合細胞を分離する。
磁性化カラムは不要な細胞を保持し、残りのＢ細胞はフロースルー中で回収される。リポ
多糖又は抗ＣＤ４０抗体及びインターロイキン４で精製Ｂ細胞を刺激する。ビヒクルのみ
により又はＰＩ３Ｋδ阻害剤により、ラパマイシン、ラパログ又は本明細書中で開示され
るｍＴＯＲＣ１／Ｃ２阻害剤などのｍＴＯＲ阻害剤とともに、及びこの阻害剤無しで、刺
激されたＢ細胞を処理する。結果は、ｍＴＯＲ阻害剤単独存在下で（例えば、ラパマイシ
ンならびにｍＴＯＲＣ１及びｍＴＯＲＣ２両方を阻害することが可能な対象阻害剤）、Ｉ
ｇＧ及びＩｇＥ反応において実質的な効果が皆無かそれに近いことを示すと予想される。
しかし、ＰＩ３Ｋδ及びｍＴＯＲ阻害剤の存在下で、Ｂ細胞は、ビヒクル単独で処理した
Ｂ細胞と比較した場合、ＩｇＧ反応の低下を示すと予想され、このＢ細胞は、ＰＩ３Ｋδ
阻害剤単独で処理したＢ細胞からの反応と比較した場合、ＩｇＥ反応の低下を示すと予想
される。

（ｂ）ＴＮＰアッセイ
ＴＮＰ−Ｆｉｃｏｌｌ又はＴＮＰ−ＫＨＬでマウスに免疫付与し、ビヒクル、ＰＩ３Ｋ
δ阻害剤、ｍＴＯＲ阻害剤（例えばラパマイシン）又はｍＴＯＲ阻害剤（ラパマイシンな
ど）と組み合わせたＰＩ３Ｋδ阻害剤で処置する。ＴＮＰ−ＢＳＡでコーティングしたプ
レート及びアイソタイプの特異的標識化抗体を使用して、ＥＬＩＳＡにより、抗原特異的
血清ＩｇＥを測定する。このアッセイを使用して、ｍＴＯＲ阻害剤単独で処置したマウス
において、抗原特異的ＩｇＧ３反応に対する実質的効果が殆どないか又は全くなく、ビヒ
クル対照と比較した場合にＩｇＥ反応の統計学的に有意な上昇がないことを試験すること
ができる。このアッセイを使用して、ＰＩ３Ｋδ阻害剤及びｍＴＯＲ阻害剤の両方で処置
したマウスが、ビヒクル単独で処置したマウスと比較した場合、抗原特異的ＩｇＧ３反応
の低下を示すことを調べることもできる。さらに、このアッセイを使用して、ＰＩ３Ｋδ
阻害剤及びｍＴＯＲ阻害剤の両方で処置したマウスが、ＰＩ３Ｋδ阻害剤単独で処置した
マウスと比較した場合、ＩｇＥ反応の低下を示すことを調べることができる。

（ｃ）ラットコラーゲン誘発性関節炎モデル
雌のＬｅｗｉｓラットを麻酔し、第０日コラーゲン注射を行い、それは前述のとおり調
製され、投与される。第６日に動物を麻酔し、２回目のコラーゲン注射を行う。第９日に
、正常な（疾患前）右及び左足首関節を測径器で測定する。通常は第１０から１１日に関
節炎が生じ、ラットを無作為に処置群に分ける。足首関節腫脹が明らかに確立し、両側性
疾患の十分な証拠を得た後、無作為化を行う。

研究での登録のために動物を選択した後、処置を開始する。ビヒクル、ＰＩ３Ｋδ阻害
剤又はｍＴＯＲ阻害剤と組み合わせたＰＩ３Ｋδ阻害剤を動物に投与する。第１日から第
６日に投与を行う。関節炎の確立後、第１日から第７日にラットの体重測定を行い、足首
を測径器で毎日測定する。最終体重を第７日に測定し、動物を安楽死させる。

このアッセイを使用して、Ｐ１３Ｋδ阻害剤及びｍＴＯＲの阻害剤を用いた併用療法が
ＰＩ３Ｋδ阻害剤単独での治療よりも有効性が高いことを調べることができる。

（実施例３１）
インビボでの腫瘍増殖の阻害
細胞株：Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｔｙｐｅ Ｃｕｌｔｕｒｅ Ｃｏｌｌｅｃｔｉｏｎ（ＡＴ
ＣＣ、Ｍａｎａｓｓａｓ、ＶＡ）からＡ５４９、Ｕ８７、ＺＲ−７５−１及び７８６−Ｏ
などの腫瘍細胞株を得る。細胞を増殖させ、初期継代（例えば継代３回目）で凍結保存す
る。１回のＴＧＩ試験に対して十分な細胞を得るため、さらなる増殖（継代約９回）用に
１本の分注物を使用する。

動物
雌無胸腺ヌードマウスはＨａｒｌａｎにより供給される。４から６週齢でマウスを受領
する。操作前に、約１日から２週間、全てのマウスを順応させる。マウスをマイクロアイ
ソレーターケージ中に収容し、特異的病原体不含条件下で維持する。これらのマウスに放
射線照射したマウス飼料を与え、オートクレーブ済みの水を自由に摂取させる。

腫瘍異種移植モデル：マウスの右脇腹に、上記で列挙したものなどの腫瘍細胞０．０１
から０．５ｍＬを皮下接種する（およそ１０ｘ１０^５から１０ｘ１０^８個（細胞）／マウ
ス）。接種から５から１０日後に、測径器を用いて腫瘍を測定し、例えばＳｔｕｄｙ Ｄ
ｉｒｅｃｔｏｒ Ｖ．１．６．７０（Ｓｔｕｄｙ Ｌｏｇ）などの動物実験管理ソフトウ
ェアを用いて腫瘍重量を計算する。Ｓｔｕｄｙ Ｄｉｒｅｃｔｏｒを用いて約１２０ｍｇ
の腫瘍サイズのマウスを望ましい群にペアマッチングする（第１日）。マウスをペアマッ
チングした際に体重を記録する。腫瘍体積及び体重測定は週に１回から４回行い、少なく
とも１日１回総括的観察を行う。第１日に、本発明の化合物及び参照化合物ならびにビヒ
クル対照を強制経口投与するか指示される場合はｉｖ投与する。実験最終日に、マウスを
屠殺し、最終投与から１−４時間後にそれらの腫瘍を回収する。腫瘍を切り出し、２つの
切片に切り分ける。腫瘍の三分の一をホルマリン中で固定し、パラフィンブロック中で包
埋し、腫瘍の残りの三分の二を瞬間冷凍し、−８０℃で保存する。

データ及び統計学的解析：次の式：
ＴＳ＝［１−（腫瘍重量_（最終））／（腫瘍重量_{（第１日）}）］ｘ１００％
を用いて平均腫瘍増殖阻害（ＴＧＩ）を計算する。

第１日の出発サイズから退縮する腫瘍を計算から除外する。第１日の腫瘍重量に対して
縮小を示す腫瘍に対して下記の式を用いて、個々の腫瘍縮小（ＴＳ）を計算する。各群の
平均腫瘍縮小を計算し、報告する。

本モデルを使用して、本発明の化合物が、試験条件下で、限定されないが、腎臓癌細胞
増殖、乳癌細胞増殖、肺癌細胞増殖又は膠芽細胞腫細胞増殖を含む腫瘍細胞増殖を阻害し
得るか否かを示すことができる。

図３Ａ−３Ｂで示されるように、式Ｉ’−Ａ’の本発明の化合物は、１４日間の治療期
間にわたり、用量依存的に、Ｕ８７ヒト膠芽細胞腫異種移植モデルにおいて腫瘍サイズを
縮小させる。図３Ｃは、治療中に顕著な体重減少がなかったので、本化合物は動物におい
て実質的な毒性効果がないことを示す。ウエスタンブロット分析によって、切り出した腫
瘍をさらに調べ（図３Ｃ）、これにより、本発明の化合物によるｍＴＯＲ／Ａｋｔシグナ
ル伝達の阻害が明らかになった（図４Ｂ及び１０）。特に、ｍＴＯＲ／Ａｋｔシグナル伝
達の阻害は、残基Ｓ４７３及びＴ３０８、ｐＳ６、ｐ４ＥＢＰ−１及びサイクリンＤ１に
おけるリン酸化Ａｋｔの減少により明らかとなった。本発明の化合物は、一般にＰａｎＰ
１３Ｋ／ｍＴｏｒ阻害剤と呼ばれるものなど、ｍＴＯＲに対して選択的ではない阻害剤と
比較した場合、ｍＴＯＲ／Ａｋｔシグナル伝達を阻害することにおいてより強力である。
切り出した腫瘍に対して、治療後の腫瘍細胞死を示すＴＵＮＥＬ染色も行った（図１２）
。

腫瘍細胞Ａ５４９誘発性ＮＳＣＬＣ（非小細胞肺癌）、腫瘍細胞ＺＲ−７５−１誘発性
乳癌及び腫瘍細胞７８６−Ｏ誘発性ＲＣＣ（腎細胞癌）を含むいくつかのその他の腫瘍モ
デルを用いて同じ実験を行った。図１１Ｂ−１１Ｄは、これらの腫瘍全ての治療における
本発明の化合物の有効性が治療後１週間という早い時期に検出可能となったことを示す。
全例における腫瘍サイズ縮小効果は少なくとも１ヶ月持続する。

Claims (1)

1. 図面に記載の発明。