CN105377035A - 作为杀线虫剂和杀内寄生虫剂的n-(2-氟-2-苯乙基)甲酰胺 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及N-(2-卤代-2-苯乙基)苯甲酰胺、制备这类化合物的方法、其用于防治农业中线虫的用途以及其用作对抗动物或人中的内寄生虫的抗蠕虫剂的用途、含有这类化合物的组合物以及防治线虫和蠕虫的方法。

Description

作为杀线虫剂和杀内寄生虫剂的N-(2-氟-2-苯乙基)甲酰胺
本发明涉及N-(2-卤代-2-苯乙基)甲酰胺,其用于在农业中防治线虫的用途,以及其用作对抗动物或人的内寄生虫的抗蠕虫剂的用途,含有所述化合物的组合物,以及用于防治线虫和蠕虫的方法。
本发明还涉及新的N-(2-卤代-2-苯乙基)甲酰胺,其制备方法和制备其的中间体化合物,其用作含有所述化合物的杀线虫组合物的用途,以及用于防治线虫的方法。
线虫导致农产品(包括粮食作物和工业原料作物)的大量损失,且线虫抵抗具有杀线虫活性的化合物。为了用于农业中,这些化合物应具有高活性、对抗不同线虫菌株的广谱活性,并且不应对非目标生物有毒。
在兽医学领域,对所有市售抗蠕虫剂出现抗性成为日益严峻的问题。因此,迫切需要具有新的分子作用模式的杀内寄生虫剂(endoparasiticide)。新的活性成分应对广谱的蠕虫和线虫具有优异的效能,而对受治疗的动物不产生任何不利的毒性作用。杀内寄生虫剂是用于抵抗或抑制动物或人中的内寄生虫的药物。
在WO-A2007/141009中,某些杀真菌的N-(2-苯乙基)甲酰胺衍生物一般性地包括在下式的众多化合物的宽泛公开内容中:
其中A可代表4-吡唑、5-噻唑、4-吡咯或4-三唑;R1、R2、R3和R4可代表氢、卤素、硝基、C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基;或R1和R2一起代表C2-C5-烯基基团;B可代表取代的苯基。然而,该文献未公开具有杀线虫活性的化合物。
在WO-A2007/134799中,某些杀真菌的N-(苯基环丙基)(硫代)甲酰胺衍生物一般性地包括在下式的众多化合物的宽泛公开内容中:
其中A可代表苯基、5-元或6-元杂环,X可为氧或硫原子,R1、R2、R3和R4可代表氢、卤素、C1-C4-烷基、氰基或硝基,B可代表取代的苯基,且R5可代表多种取代基,例如氢或C1-C4-烷基。然而,该文献未公开具有杀线虫活性的化合物。
在WO-A2012/118139中,公开了具有以下子式的某些N-(2-吡啶基乙基)甲酰胺和N-(2-苯乙基)甲酰胺衍生物的杀内寄生虫用途:
其中X和Y可代表卤素原子、氰基、硝基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基等;R1、R2、R3和R4为烷二基(alkandiyl)链的取代基,例如氢、烷基以及R1+R2或R3+R4一起形成环丙基环。然而,该文献没有举例说明其中烷二基链被卤素例如氟取代的化合物。
EP-A1997800公开了N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物,其作为具有杀线虫活性的有害物防治剂。该参考文献也公开了某些N-(2-卤代-2-苯乙基)甲酰胺,其中与羰基连接的杂环基代表吡嗪或3-吡啶基。然而,该文献未公开具有抗蠕虫或杀内寄生虫活性的化合物,或这类化合物的动物健康用途。由于仅是一般性地公开了N-(2-卤代-2-苯乙基)甲酰胺,因此本发明应视为选择发明。
WO-A2012/168361公开了杀虫剂噻唑基甲酰胺,其包含某些含氟的苯乙基甲酰胺,如以下实例1.106和1.107,但未公开作为杀线虫剂或抗蠕虫的杀寄生虫剂。
在WO-A2013/076230中,采用下列具体提及的化合物描述了某些苯基-二氟乙基甲酰胺的杀内寄生虫用途:3-氯-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]噻吩-2-甲酰胺、3-溴-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]噻吩-2-甲酰胺、N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]-2-(三氟甲基)烟碱-酰胺、N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-2-(三氟甲基)烟碱-酰胺、2-氯-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺、2-氯-N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺、6-氯-N-[2-(4-氯-苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺,以及6-氯-N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺。该专利申请未公开任何杀植物寄生虫-杀线虫用途。
现代作物保护组合物和药物应满足许多要求,例如与其作用水平、持续时间、范围和可能的用途有关。毒性问题以及与其他活性成分或制剂助剂的可结合性的问题产生一定的影响,且合成活性成分所要求的费用问题也具有一定的影响。此外,会出现耐药性。由于所有这些原因,不可以认为已经结束对新的作物保护组合物和药物的寻找,仍然持续需要具备某些特性的新化合物,与已知化合物相比,新化合物至少在单独的方面得到改进。
本发明的一个目的是提供能够扩展杀虫剂在多方面的作用谱的化合物。
通过式(I)的化合物以及式(I)化合物的N-氧化物和盐、药学上可接受的溶剂合物和旋光异构体——其对防治植物致病性线虫是有用的,并且其作为药物,特别是对抗动物和人中的蠕虫是有用的——实现这一目的,并且实现虽然未明确说明但可从本文所述的关联中理解出或得到的其他目的,
其中
A代表式Aa的苯基
其中
*表示Aa连接至式(I)化合物的C=T部分的键,
Y1、Y2、Y3、Y4和Y5彼此独立地代表氢、卤素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、S(O)-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C8-卤代烷基、S(O)2-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基磺酰胺、取代或未取代的三-(C1-C8)-烷基甲硅烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基氧基;或
A代表连接于碳的任选地被1至5个基团R取代的杂环基基团,其中
R彼此独立地代表氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、取代或未取代的(C1-C8-烷氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(苄基氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C2-C8-烯基、含有1至5个卤素原子的C2-C8-卤代烯基、取代或未取代的C2-C8-炔基、含有1至5个卤素原子的C2-C8-卤代炔基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C8-烷基亚磺酰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、取代或未取代的C1-C8-烷基磺酰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、取代或未取代的C1-C8-烷基氨基、取代或未取代的二-C1-C8-烷基氨基、取代或未取代的C2-C8-烯基氧基、取代或未取代的C3-C8-炔基氧基、取代或未取代的C3-C7-环烷基、含有1至5个卤素原子的C3-C7-卤代环烷基、取代或未取代的三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基、取代或未取代的C1-C8-烷基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、取代或未取代的C1-C8-烷基氨基甲酰基、取代或未取代的二-(C1-C8)-烷基氨基甲酰基、苯氧基、苯基硫烷基、苯基氨基、苄基氧基、苄基硫烷基、或苯基氨基;
T代表氧或硫;
n代表0、1、2、3、4或5;
X彼此独立地代表卤素、硝基、氰基、异腈、羟基、氨基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、取代或未取代的(羟基亚氨基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(C1-C8-烷氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(C3-C8-烯基氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(C3-C8-炔基氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(苄基氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、羧基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C2-C8-烯基、含有1至9个卤素原子的C2-C8-卤代烯基、取代或未取代的C2-C8-炔基、含有1至9个卤素原子的C2-C8-卤代炔基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C8-烷基亚磺酰基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、取代或未取代的C1-C8-烷基磺酰基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、取代或未取代的C1-C8-烷基氨基、取代或未取代的二-(C1-C8-烷基)-氨基、取代或未取代的C2-C8-烯基氧基、含有1至9个卤素原子的C2-C8-卤代烯基氧基、取代或未取代的C3-C8-炔基氧基、含有1至9个卤素原子的C2-C8-卤代炔基氧基、取代或未取代的C3-C7-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C7-卤代环烷基、取代或未取代的C4-C7-环烯基、含有1至9个卤素原子的C4-C7-卤代环烯基、取代或未取代的(C3-C7-环烷基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(C3-C7-环烷基)-C2-C8-烯基、取代或未取代的(C3-C7-环烷基)-C2-C8-炔基、取代或未取代的三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基、取代或未取代的三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基-C1-C8-烷基、取代或未取代的C1-C8-烷基羰基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基、取代或未取代的C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基羰基氨基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、取代或未取代的C1-C8-烷基氧基羰基氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基氧基羰基氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基氨基甲酰基、取代或未取代的二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、取代或未取代的C1-C8-烷基氨基羰基氧基、取代或未取代的二-C1-C8-烷基氨基羰基氧基、取代或未取代的N-(C1-C8-烷基)-羟基氨基甲酰基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、取代或未取代的N-(C1-C8-烷基)-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C2-C8-烯基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C2-C8-炔基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基氧基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基硫烷基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基氨基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷基氧基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷基硫烷基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷基氨基、被1至4个基团Q取代的吡啶基、任选地被1至4个基团Q取代的吡啶基氧基;或
两个取代基X与它们所连接的碳原子一起形成5-元或6-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至4个相同或不同的基团Q取代;
Z1、Z2和Z3独立地代表氢、卤素、氰基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基、或取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基;或
Z2和Z3与它们所连接的碳原子一起形成3-元至6-元、饱和碳环或饱和杂环,其可任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代;
Z4代表氢、氰基、取代或未取代的C1-C8-烷基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷基;取代或未取代的C1-C8-烷氧基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷氧基;取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷氧基羰基;取代或未取代的C1-C8-烷基氨基羰基和二-(C1-C8-烷基)-氨基;未取代的C3-C7-环烷基;或被1至10个相同或不同的取代基取代的C3-C7-环烷基,所述取代基选自卤素、氰基、C1-C8-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基氨基羰基和二-(C1-C8-烷基)-氨基;
Q代表卤素、氰基、硝基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、取代或未取代的三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基、取代或未取代的三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基-C1-C8-烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基亚氨基-C1-C8-烷基、取代或未取代的(苄基氧基亚氨基)-C1-C8-烷基。
对于用作药物、特别是对抗动物和人中的蠕虫而言,不要求保护以下化合物:3-氯-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]噻吩-2-甲酰胺、3-溴-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]噻吩-2-甲酰胺、N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]-2-(三氟甲基)烟碱-酰胺、N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-2-(三氟甲基)烟碱-酰胺、2-氯-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺、2-氯-N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺、6-氯-N-[2-(4-氯-苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺以及6-氯-N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺。
优选的用途
一个优选实施方案是式(I)化合物以及式(I)化合物的N-氧化物和盐、药学上可接受的溶剂合物和旋光异构体用于防治植物病原性线虫的用途,
其中
A代表式Aa的苯基
其中
*表示Aa连接至式(I)化合物的C=T部分的键,
Y1代表卤素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、S(O)-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C8-卤代烷基、S(O)2-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基磺酰胺、取代或未取代的三-(C1-C8)-烷基甲硅烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基氧基;
Y2、Y3、Y4和Y5彼此独立地代表氢、卤素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、S(O)-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C8-卤代烷基、S(O)2-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基磺酰胺、取代或未取代的三-(C1-C8)-烷基甲硅烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基氧基;或
A为式(A1)的杂环
其中
R1至R3彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A2)的杂环
其中
R4至R6彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A3)的杂环
其中
R7代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基,且
R8代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A4)的杂环
其中
R9至R11彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A5)的杂环
其中
R12至R14彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A6)的杂环
其中
R15代表氢、卤素、氰基、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R16和R18彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷氧基羰基、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R17代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A7)的杂环
其中
R19代表氢或C1-C5-烷基,且
R20至R22彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A8)的杂环
其中
R23代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R24代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A9)的杂环
其中
R25代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R26代表氢、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A10)的化合物
其中
R27代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R28代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二-(C1-C5-烷基)-氨基;或
A为式(A11)的杂环
其中
R29代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R30代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基、或取代或未取代的二-(C1-C5-烷基)-氨基;或
A为式(A12)的杂环
其中
R31代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基,以及
R32代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R33代表氢、卤素、硝基、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A13)的杂环
其中
R34代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C3-C5-环烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C2-C5-炔基氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基,且
R35代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氰基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二-(C1-C5-烷基)-氨基,且
R36代表氢原子或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A14)的杂环
其中
R37和R38彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C5-烷基亚磺酰基、或取代或未取代的C1-C5-烷基磺酰基,且
R39代表氢、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A15)的杂环
其中
R40和R41彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A16)的杂环
其中
R42和R43彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A17)的杂环
其中
R44和R45彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A18)的杂环
其中
R46和R47彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A19)的杂环
其中
R49和R48彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A20)的杂环
其中
R50和R51彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A21)的杂环
其中
R52代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A22)的杂环
其中
R53代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A23)的杂环
其中
R54和R56彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R55代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A24)的杂环
其中
R57和R59彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,以及
R58代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A25)的杂环
其中
R60和R61彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R62代表氢原子或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A26)的杂环
其中
R63代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氰基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基、C1-C5-烷基亚磺酰基、C1-C5-烷基磺酰基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或二(C1-C5-烷基)氨基,且
R64代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基,且
R65代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C3-C5-环烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C2-C5-炔基氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A27)的杂环
其中
R66代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基以及含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,且
R67、R68和R69彼此独立地代表氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;或
A为式(A29)的杂环
其中
R74、R75、R76和R77彼此独立地代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;或
A为式(A30)的杂环
其中
X1代表-S-、-SO-、-SO2-和-CH2-,以及
R78代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R79和R80彼此独立地代表氢和C1-C4-烷基;或
A为式(A31)的杂环
其中
R81代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基;或
A为式(A32)的杂环
其中
R82代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基;
T代表氧或硫;
n代表0、1、2、3、4或5;
X彼此独立地代表卤素、硝基、氰基、异腈、羟基、氨基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、取代或未取代的(羟基亚氨基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(C1-C8-烷氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(C3-C8-烯基氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(C3-C8-炔基氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(苄基氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、羧基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C2-C8-烯基、含有1至9个卤素原子的C2-C8-卤代烯基、取代或未取代的C2-C8-炔基、含有1至9个卤素原子的C2-C8-卤代炔基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C8-烷基亚磺酰基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、取代或未取代的C1-C8-烷基磺酰基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、取代或未取代的C1-C8-烷基氨基、取代或未取代的二-(C1-C8-烷基)-氨基、取代或未取代的C2-C8-烯基氧基、含有1至9个卤素原子的C2-C8-卤代烯基氧基、取代或未取代的C3-C8-炔基氧基、含有1至9个卤素原子的C2-C8-卤代炔基氧基、取代或未取代的C3-C7-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C7-卤代环烷基、取代或未取代的C4-C7-环烯基、含有1至9个卤素原子的C4-C7-卤代环烯基、取代或未取代的(C3-C7-环烷基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(C3-C7-环烷基)-C2-C8-烯基、取代或未取代的(C3-C7-环烷基)-C2-C8-炔基、取代或未取代的三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基、取代或未取代的三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基-C1-C8-烷基、取代或未取代的C1-C8-烷基羰基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基、取代或未取代的C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基羰基氨基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基氨基甲酰基、取代或未取代的二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、取代或未取代的C1-C8-烷基氨基羰基氧基、取代或未取代的二-C1-C8-烷基氨基羰基氧基、取代或未取代的N-(C1-C8-烷基)-羟基氨基甲酰基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、取代或未取代的N-(C1-C8-烷基)-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C2-C8-烯基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C2-C8-炔基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基氧基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基硫烷基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基氨基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷氧基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷基硫烷基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷基氨基、被1至4个基团Q取代的吡啶基、任选地被1至4个基团Q取代的吡啶基氧基;或
两个取代基X与它们所连接的碳原子一起形成5-元至6-元饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至4个相同或不同的基团Q取代;
Z1、Z2和Z3独立地代表氢、卤素、氰基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基、或取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基;或
Z2和Z3与它们所连接的碳原子一起形成3-元至6-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代;
Z4代表氢、氰基、取代或未取代的C1-C8-烷基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷基;取代或未取代的C1-C8-烷氧基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷氧基;取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷氧基羰基;取代或未取代的C1-C8-烷基氨基羰基和二-(C1-C8-烷基)-氨基;未取代的C3-C7-环烷基;或被1至10个相同或不同的取代基取代的C3-C7-环烷基,所述取代基选自卤素、氰基、C1-C8-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基氨基羰基和二-(C1-C8-烷基)-氨基;
Q代表卤素、氰基、硝基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、取代或未取代的三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基、取代或未取代的三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基-C1-C8-烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基亚氨基-C1-C8-烷基、取代或未取代的(苄基氧基亚氨基)-C1-C8-烷基。
一个优选的实施方案是式(I)化合物及其N-氧化物和盐、药学上可接受的溶剂合物和旋光异构体用于防治植物致病性线虫的用途,
其中A为式Aa的基团
其中
*表示Aa连接至式(I)化合物的C=T部分的键,
Y1代表卤素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、S(O)-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C8-卤代烷基、S(O)2-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基磺酰胺、取代或未取代的三-(C1-C8)-烷基甲硅烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基氧基;
Y2、Y3、Y4和Y5彼此独立地代表氢、卤素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、S(O)-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C8-卤代烷基、S(O)2-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基磺酰胺、取代或未取代的三-(C1-C8)-烷基甲硅烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基氧基;或
A为式(A1)的杂环
其中
R1至R3彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A2)的杂环
其中
R4至R6彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A3)的杂环
其中
R7代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基,且
R8代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A4)的杂环
其中
R9至R11彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A5)的杂环
其中
R12至R14彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A6)的杂环
其中
R15代表氢、卤素、氰基、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R16和R18彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷氧基羰基、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R17代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A7)的杂环
其中
R19代表氢或C1-C5-烷基,且
R20至R22彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A8)的杂环
其中
R23代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R24代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A9)的杂环
其中
R25代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R26代表氢、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;且
A为式(A10)的化合物
其中
R27代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R28代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二-(C1-C5-烷基)-氨基;或
A为式(A11)的杂环
其中
R29代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R30代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基、或取代或未取代的二-(C1-C5-烷基)-氨基;或
A为式(A12)的杂环
其中
R31代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基,且
R32代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R33代表氢、卤素、硝基、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A13)的杂环
其中
R34代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C3-C5-环烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C2-C5-炔基氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基,且
R35代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氰基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二-(C1-C5-烷基)-氨基,且
R36代表氢原子或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A14)的杂环
其中
R37和R38彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C5-烷基亚磺酰基、或取代或未取代的C1-C5-烷基磺酰基,且
R39代表氢、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A15)的杂环
其中
R40和R41彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A16)的杂环
其中
R42和R43彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A17)的杂环
其中
R44和R45彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A18)的杂环
其中
R46和R47彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A19)的杂环
其中
R49和R48彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A20)的杂环
其中
R50和R51彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A21)的杂环
其中
R52代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A22)的杂环
其中
R53代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A23)的杂环
其中
R54和R56彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R55代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A24)的杂环
其中
R57和R59彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R58代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A25)的杂环
其中
R60和R61彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R62代表氢原子或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A26)的杂环
其中
R63代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氰基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基、C1-C5-烷基亚磺酰基、C1-C5-烷基磺酰基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或二(C1-C5-烷基)氨基,且
R64代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基,且
R65代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C3-C5-环烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C2-C5-炔基氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A27)的杂环
其中
R66代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基以及含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,且
R67、R68和R69彼此独立地代表氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;或
A为式(A29)的杂环
其中
R74、R75、R76和R77彼此独立地代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;或
A为式(A30)的杂环
其中
X1代表-S-、-SO-、-SO2-和-CH2-,且
R78代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R79和R80彼此独立地代表氢和C1-C4-烷基;或
A为式(A31)的杂环
其中
R81代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基;或
A为式(A32)的杂环
其中
R82代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基;
T代表氧;
n代表0、1、2、3、4或5;
X彼此独立地优选代表卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C8-烷基亚磺酰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、取代或未取代的C1-C8-烷基磺酰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷基,或
两个取代基X与它们所连接的碳原子一起优选形成5-元或6-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至4个相同或不同的基团Q取代;
Z1、Z2和Z3独立地代表氢、卤素、氰基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基,或
Z2和Z3与它们所连接的碳原子一起形成3-元至6-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代;
Z4代表氢、氰基、取代或未取代的C1-C8-烷基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷基;取代或未取代的C1-C8-烷氧基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷氧基;取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷氧基羰基;取代或未取代的C1-C8-烷基氨基羰基和二-(C1-C8-烷基)-氨基;未取代的C3-C7-环烷基;或被1至10个相同或不同的取代基取代的C3-C7-环烷基,所述取代基选自卤素、氰基、C1-C8-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基氨基羰基以及二-(C1-C8-烷基)-氨基;
Q代表卤素、氰基、硝基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基。
一个特别优选的实施方案是式(I)化合物及其N-氧化物和盐、药学上可接受的溶剂合物和旋光异构体用于防治植物致病性线虫的用途,
其中A为式Aa的基团
其中
*表示Aa连接至式(I)化合物的C=T部分的键,
Y1代表卤素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、S(O)-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C8-卤代烷基、S(O)2-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基磺酰胺、取代或未取代的三-(C1-C8)-烷基甲硅烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基氧基;
Y2、Y3、Y4和Y5彼此独立地代表氢、卤素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、S(O)-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C8-卤代烷基、S(O)2-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基磺酰胺、取代或未取代的三-(C1-C8)-烷基甲硅烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基氧基;或
A为式(A1)的杂环
其中
R1至R3彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A2)的杂环
其中
R4至R6彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A4)的杂环
其中
R9至R11彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A5)的杂环
其中
R12至R14彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A7)的杂环
其中
R19代表氢或C1-C5-烷基,且
R20至R22彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A8)的杂环
其中
R23代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R24代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A9)的杂环
其中
R25代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R26代表氢、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A11)的杂环
其中
R29代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R30代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二-(C1-C5-烷基)-氨基;或
A为式(A12)的杂环
其中
R31代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基,且
R32代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R33代表氢、卤素、硝基、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A14)的杂环
其中
R37和R38彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C5-烷基亚磺酰基或取代或未取代的C1-C5-烷基磺酰基,以及
R39代表氢、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A15)的杂环
其中
R40和R41彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A16)的杂环
其中
R42和R43彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A17)的杂环
其中
R44和R45彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A18)的杂环
其中
R46和R47彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A19)的杂环
其中
R49和R48彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A20)的杂环
其中
R50和R51彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A21)的杂环
其中
R52代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A22)的杂环
其中
R53代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式的杂环(A23)
其中
R54和R56彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R55代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A24)的杂环
其中
R57和R59彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R58代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A25)的杂环
其中
R60和R61彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R62代表氢原子或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A26)的杂环
其中
R63代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氰基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基、C1-C5-烷基亚磺酰基、C1-C5-烷基磺酰基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或二(C1-C5-烷基)氨基,且
R64代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基,且
R65代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C3-C5-环烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C2-C5-炔基氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A27)的杂环
其中
R66代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,且
R67、R68和R69彼此独立地代表氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;或
A为式(A29)的杂环
其中
R74、R75、R76和R77彼此独立地代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;或
A为式(A30)的杂环
其中
X1代表-S-、-SO-、-SO2-和-CH2-,且
R78代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R79和R80彼此独立地代表氢和C1-C4-烷基;或
A为式(A31)的杂环
其中
R81代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基;或
A为式(A32)的杂环
其中
R82代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基;
T代表氧;
n代表0、1、2、3;
X彼此独立地代表卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、取代或未取代的C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、取代或未取代的C1-C4-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、取代或未取代的C1-C4-烷基硫烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C4-烷基亚磺酰基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基亚磺酰基、取代或未取代的C1-C4-烷基磺酰基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基磺酰基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷基,或
两个取代基X非常优选地与它们所连接的碳原子一起形成5-元或6-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至4个相同或不同的基团Q取代;
Z1、Z2和Z3非常优选地独立地代表氢、卤素、氰基、取代或未取代的C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、取代或未取代的C1-C4-烷氧基,或
Z2和Z3非常优选地与它们所连接的碳原子一起形成3-元至4-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至4个相同或不同的基团Q取代;
Z4代表氢;取代或未取代的C1-C4-烷基;包含1至5个卤素原子的取代或未取代的C1-C4-卤代烷基;取代或未取代的C1-C4-烷氧基;包含1至5个卤素原子的取代或未取代的C1-C4-卤代烷氧基;取代或未取代的C1-C4-烷氧基羰基;包含1至5个卤素原子的取代或未取代的C1-C4-卤代烷氧基羰基;取代或未取代的C1-C4-烷基氨基羰基和二-(C1-C4-烷基)-氨基;未取代的C3-C4-环烷基,或被1至7个相同或不同的取代基取代的C3-C4-环烷基,所述取代基选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、包含1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、包含1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷氧基羰基、包含1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基羰基、C1-C4-烷基氨基羰基和二-(C1-C4-烷基)-氨基;
Q代表卤素、氰基、硝基、取代或未取代的C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、取代或未取代的C1-C4-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基。
如在化合物用于防治植物致病性线虫的优选、非常优选和特别优选的实施方案中,所述式(I)化合物也可用作药物或用于处理动物和人中的蠕虫,条件是不要求保护以下化合物:
3-氯-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]噻吩-2-甲酰胺、3-溴-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]噻吩-2-甲酰胺、N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]-2-(三氟甲基)烟碱-酰胺、N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-2-(三氟甲基)烟碱-酰胺、2-氯-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺、2-氯-N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺、6-氯-N-[2-(4-氯-苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺、以及6-氯-N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺。
在下文中,将式(I)化合物及其N-氧化物和盐、药学上可接受的溶剂合物和旋光异构体统称为“本发明的化合物”。
化合物描述
此外,本发明现提供新的式(I)化合物以及式(I)化合物的N-氧化物和盐、药学上可接受的溶剂合物、金属络合物、准金属络合物和旋光异构体;
其中A代表式Aa的苯基
其中
*表示Aa连接至式(I)化合物的C=T部分的键,
Y1、Y2、Y3、Y4和Y5代表氢、卤素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、S(O)-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C8-卤代烷基、S(O)2-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基磺酰胺、取代或未取代的三-(C1-C8)-烷基甲硅烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基氧基;或
A代表选自下列的杂环:
A1)式(A1)的杂环
其中
R1至R3彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;
A2)式(A2)的杂环
其中
R4至R6彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;
A4)式(A4)的杂环
其中
R9至R11彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的硫-C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;
A5)式(A5)的杂环
其中
R12至R14彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;
A7)式(A7)的杂环
其中
R19代表氢或C1-C5-烷基,且
R20至R22彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A8)式(A8)的杂环
其中
R23代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R24代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A9)式(A9)的杂环
其中
R25代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R26代表氢、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A11)式(A11)的杂环
其中
R29代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R30代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二-(C1-C5-烷基)-氨基;
A12)式(A12)的杂环
其中
R31代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基,且
R32代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R33代表氢、卤素、硝基、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A14)式(A14)的杂环
其中
R37和R38彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C5-烷基亚磺酰基或取代或未取代的C1-C5-烷基磺酰基,且
R39代表氢、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A15)式(A15)的杂环
其中
R40和R41彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A16)式(A16)的杂环
其中
R42和R43彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A17)式(A17)的杂环
其中
R44和R45彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A18)式(A18)的杂环
其中
R46和R47彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A19)式(A19)的杂环
其中
R48和R49彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A20)式(A20)的杂环
其中
R50和R51彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A21)式(A21)的杂环
其中
R52代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A22)式(A22)的杂环
其中
R53代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A23)式(A23)的杂环
其中
R54和R56彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R55代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;
A24)式(A24)的杂环
其中
R57和R59彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R58代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;
A25)式(A25)的杂环
其中
R60和R61彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R62代表氢原子或取代或未取代的C1-C5-烷基;
)式(A26)的杂环
其中
R63代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氰基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基、C1-C5-烷基亚磺酰基、C1-C5-烷基磺酰基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或二(C1-C5-烷基)氨基,且
R64代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基,且
R65代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C3-C5-环烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C2-C5-炔基氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;
A27)式(A27)的杂环
其中
R66代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,且
R67、R68和R69彼此独立地代表氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;
A28)式(A28)的杂环
其中
R70代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C5-烷基、S-C2-C5-烯基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、苯氧基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代)和苯硫基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),且
R71、R72和R73彼此独立地代表氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;
A29)式(A29)的杂环
其中
R74、R75、R76和R77彼此独立地代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;
A30)式(A30)的杂环
其中
X1代表-S-、-SO-、-SO2-和-CH2-,且
R78代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R79和R80彼此独立地代表氢和C1-C4-烷基;
A31)式(A31)的杂环
其中
R81代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基;
A32)式(A32)的杂环
其中
R82代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基;
A33)式(A33)的杂环
其中
R83代表氢、卤素、C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基;
其中式A1至A33中的*表示A1至A33连接到式(I)化合物的C=T部分的键;
T代表氧或硫;
n代表0、1、2、3、4或5;
X彼此独立地代表卤素、硝基、氰基、异腈、羟基、氨基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、取代或未取代的(羟基亚氨基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(C1-C8-烷氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(C3-C8-烯基氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(C3-C8-炔基氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(苄基氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、羧基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C2-C8-烯基、含有1至9个卤素原子的C2-C8-卤代烯基、取代或未取代的C2-C8-炔基、含有1至9个卤素原子的C2-C8-卤代炔基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C8-烷基亚磺酰基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、取代或未取代的C1-C8-烷基磺酰基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、取代或未取代的C1-C8-烷基氨基、取代或未取代的二-(C1-C8-烷基)-氨基、取代或未取代的C2-C8-烯基氧基、含有1至9个卤素原子的C2-C8-卤代烯基氧基、取代或未取代的C3-C8-炔基氧基、含有1至9个卤素原子的C2-C8-卤代炔基氧基、取代或未取代的C3-C7-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C7-卤代环烷基、取代或未取代的C4-C7-环烯基、含有1至9个卤素原子的C4-C7-卤代环烯基、取代或未取代的(C3-C7-环烷基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(C3-C7-环烷基)-C2-C8-烯基、取代或未取代的(C3-C7-环烷基)-C2-C8-炔基、取代或未取代的三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基、取代或未取代的三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基-C1-C8-烷基、取代或未取代的C1-C8-烷基羰基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基、取代或未取代的C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基羰基氨基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基氨基甲酰基、取代或未取代的二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、取代或未取代的C1-C8-烷基氨基羰基氧基、取代或未取代的二-C1-C8-烷基氨基羰基氧基、取代或未取代的N-(C1-C8-烷基)-羟基氨基甲酰基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、取代或未取代的N-(C1-C8-烷基)-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C2-C8-烯基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C2-C8-炔基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基氧基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基硫烷基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基氨基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷基氧基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷基硫烷基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷基氨基、被1至4个基团Q取代的吡啶基、任选地被1至4个基团Q取代的吡啶基氧基;或
两个取代基X与它们所连接的碳原子一起形成5-元或6-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至4个相同或不同的基团Q取代;
Z1、Z2和Z3独立地代表氢、卤素、氰基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基、或取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基;或
Z2和Z3与它们所连接的碳原子一起形成3-元至6-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代;
Z4代表氢;氰基;取代或未取代的C1-C8-烷基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷基;取代或未取代的C1-C8-烷氧基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷氧基;取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷氧基羰基;取代或未取代的C1-C8-烷基氨基羰基和二-(C1-C8-烷基)-氨基;未取代的C3-C7-环烷基;或被1至10个相同或不同的取代基取代的C3-C7-环烷基,所述取代基选自卤素、氰基、C1-C8-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基氨基羰基和二-(C1-C8-烷基)-氨基;
Q代表卤素、氰基、硝基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、取代或未取代的三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基、取代或未取代的三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基-C1-C8-烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基亚氨基-C1-C8-烷基、取代或未取代的(苄基氧基亚氨基)-C1-C8-烷基;
条件是不要求保护下列化合物:
3-氯-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]噻吩-2-甲酰胺、3-溴-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]噻吩-2-甲酰胺、N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]-2-(三氟甲基)烟碱-酰胺、N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-2-(三氟甲基)烟碱-酰胺、2-氯-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺、2-氯-N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺、6-氯-N-[2-(4-氯-苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺和6-氯-N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺。
此外,本发明现提供新的式(I)化合物以及式(I)化合物的N-氧化物和盐、药学上可接受的溶剂合物和旋光异构体;
其中A代表式Aa的苯基
其中
*表示Aa连接至式(I)化合物的C=T部分的键,
Y1代表卤素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、S(O)-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C8-卤代烷基、S(O)2-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基磺酰胺、取代或未取代的三-(C1-C8)-烷基甲硅烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基氧基;
Y2、Y3、Y4和Y5彼此独立地代表氢、卤素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、S(O)-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C8-卤代烷基、S(O)2-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基磺酰胺、取代或未取代的三-(C1-C8)-烷基甲硅烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基氧基;或
A代表选自下列的杂环
A1)式的(A1)的杂环
其中
R1至R3彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;
A2)式(A2)的杂环
其中
R4至R6彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;
A4)式(A4)的杂环
其中
R9至R11彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的硫-C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;
A5)式(A5)的杂环
其中
R12至R14彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;
A7)式(A7)的杂环
其中
R19代表氢或C1-C5-烷基,且
R20至R22彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A8)式(A8)的杂环
其中
R23代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R24代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A9)式(A9)的杂环
其中
R25代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R26代表氢、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A11)式(A11)的杂环
其中
R29代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R30代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二-(C1-C5-烷基)-氨基;
A12)式(A12)的杂环
其中
R31代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基,且
R32代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R33代表氢、卤素、硝基、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A14)式(A14)的杂环
其中
R37和R38彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C5-烷基亚磺酰基或取代或未取代的C1-C5-烷基磺酰基,且
R39代表氢、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A15)式(A15)的杂环
其中
R40和R41彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A16)式(A16)的杂环
其中
R42和R43彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A17)式(A17)的杂环
其中
R44和R45彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A18)式(A18)的杂环
其中
R46和R47彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A19)式(A19)的杂环
其中
R48和R49彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A20)式(A20)的杂环
其中
R50和R51彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A21)式(A21)的杂环
其中
R52代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A22)式(A22)的杂环
其中
R53代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A23)式(A23)的杂环
其中
R54和R56彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R55代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;
A24)式(A24)的杂环
其中
R57和R59彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R58代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;
A25)式(A25)的杂环
其中
R60和R61彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R62代表氢原子或取代或未取代的C1-C5-烷基;
A26)式(A26)的杂环
其中
R63代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氰基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基、C1-C5-烷基亚磺酰基、C1-C5-烷基磺酰基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或二(C1-C5-烷基)氨基,且
R64代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基,且
R65代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C3-C5-环烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C2-C5-炔基氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;
A27)式(A27)的杂环
其中
R66代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,且
R67、R68和R69彼此独立地代表氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;
A29)式(A29)的杂环
其中
R74、R75、R76和R77彼此独立地代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;
A30)式(A30)的杂环
其中
X1代表-S-、-SO-、-SO2-和-CH2-,且
R78代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R79和R80彼此独立地代表氢和C1-C4-烷基;
A31)式(A31)的杂环
其中
R81代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基;
A32)式(A32)的杂环
其中
R82代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基;
T代表氧或硫;
n代表0、1、2、3、4或5;
X彼此独立地代表卤素、硝基、氰基、异腈、羟基、氨基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、取代或未取代的(羟基亚氨基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(C1-C8-烷氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(C3-C8-烯基氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(C3-C8-炔基氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(苄基氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、羧基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C2-C8-烯基、含有1至9个卤素原子的C2-C8-卤代烯基、取代或未取代的C2-C8-炔基、含有1至9个卤素原子的C2-C8-卤代炔基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C8-烷基亚磺酰基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、取代或未取代的C1-C8-烷基磺酰基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、取代或未取代的C1-C8-烷基氨基、取代或未取代的二-(C1-C8-烷基)-氨基、取代或未取代的C2-C8-烯基氧基、含有1至9个卤素原子的C2-C8-卤代烯基氧基、取代或未取代的C3-C8-炔基氧基、含有1至9个卤素原子的C2-C8-卤代炔基氧基、取代或未取代的C3-C7-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C7-卤代环烷基、取代或未取代的C4-C7-环烯基、含有1至9个卤素原子的C4-C7-卤代环烯基、取代或未取代的(C3-C7-环烷基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(C3-C7-环烷基)-C2-C8-烯基、取代或未取代的(C3-C7-环烷基)-C2-C8-炔基、取代或未取代的三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基、取代或未取代的三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基-C1-C8-烷基、取代或未取代的C1-C8-烷基羰基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基、取代或未取代的C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基羰基氨基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基氨基甲酰基、取代或未取代的二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、取代或未取代的C1-C8-烷基氨基羰基氧基、取代或未取代的二-C1-C8-烷基氨基羰基氧基、取代或未取代的N-(C1-C8-烷基)-羟基氨基甲酰基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、取代或未取代的N-(C1-C8-烷基)-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C2-C8-烯基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C2-C8-炔基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基氧基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基硫烷基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基氨基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷氧基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷基硫烷基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷基氨基、被1至4个基团Q取代的吡啶基、任选地被1至4个基团Q取代的吡啶基氧基;或
两个取代基X与它们所连接的碳原子一起形成5-元或6-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至4个相同或不同的基团Q取代;
Z1、Z2和Z3独立地代表氢、卤素、氰基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基或取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基;或
Z2和Z3与它们所连接的碳原子一起形成3-元至6-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代;
Z4代表氢;氰基;取代或未取代的C1-C8-烷基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷基;取代或未取代的C1-C8-烷氧基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷氧基;取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷氧基羰基;取代或未取代的C1-C8-烷基氨基羰基和二-(C1-C8-烷基)-氨基;未取代的C3-C7-环烷基;或被1至10个相同或不同的取代基取代的C3-C7-环烷基,所述取代基选自卤素、氰基、C1-C8-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基氨基羰基和二-(C1-C8-烷基)-氨基;
Q代表卤素、氰基、硝基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、取代或未取代的三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基、取代或未取代的三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基-C1-C8-烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基亚氨基-C1-C8-烷基、取代或未取代的(苄基氧基亚氨基)-C1-C8-烷基;
条件是不要求保护以下化合物:
3-氯-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]噻吩-2-甲酰胺、3-溴-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]噻吩-2-甲酰胺、N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]-2-(三氟甲基)烟碱-酰胺、N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-2-(三氟甲基)烟碱-酰胺、2-氯-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺、2-氯-N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺、6-氯-N-[2-(4-氯-苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺以及6-氯-N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺。
在优选的实施方案中,公开了如上定义的新的式(I)化合物以及式(I)化合物的N-氧化物和盐、药学上可接受的溶剂合物和旋光异构体,
其中
A代表式Aa的苯基
其中
*表示Aa连接至式(I)化合物的C=T部分的键,
Y1、Y2、Y3、Y4和Y5代表氢、卤素、硝基、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基;或
A代表选自下列的杂环
A1)式(A1)的杂环
其中
R1至R3彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C4-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、取代或未取代的C1-C4-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基;
A2)式(A2)的杂环
其中
R4至R6彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C4-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、取代或未取代的C1-C4-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基;
A4)式(A4)的杂环
其中
R9至R11彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;
A5)式(A5)的杂环
其中
R12至R14彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;
A27)式(A27)的杂环
其中
R66代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,且
R67、R68和R69彼此独立地代表氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;
A28)式(A28)的杂环
其中
R70代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C5-烷基、S-C2-C5-烯基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、苯氧基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代)和苯硫基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),且
R71、R72和R73彼此独立地代表氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;
A29)式(A29)的杂环
其中
R74、R75、R76和R77彼此独立地代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;
T代表氧或硫;
n代表0、1、2、3、4或5;
X彼此独立地代表氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C8-烷基亚磺酰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、取代或未取代的C1-C8-烷基磺酰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、任选地被1至5个相同或不同的基团Q取代的苯基;或
两个取代基X与它们所连接的碳原子一起形成5-元或6-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至4个相同或不同的基团Q取代;
Z1、Z2和Z3独立地代表氢、卤素、氰基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基,或
Z2和Z3与它们所连接的碳原子一起形成3-元至6-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代;
Z4代表氢;氰基;取代或未取代的C1-C8-烷基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷基;取代或未取代的C1-C8-烷氧基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷氧基;取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷氧基羰基;取代或未取代的C1-C8-烷基氨基羰基和二-(C1-C8-烷基)-氨基;未取代的C3-C7-环烷基;或被1至10个相同或不同的取代基取代的C3-C7-环烷基,所述取代基选自卤素、氰基、C1-C8-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基氨基羰基和二-(C1-C8-烷基)-氨基;
Q代表卤素、氰基、硝基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基;
条件是不要求保护以下的化合物:
3-氯-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]噻吩-2-甲酰胺、3-溴-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]噻吩-2-甲酰胺、N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]-2-(三氟甲基)烟碱-酰胺、N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-2-(三氟甲基)烟碱-酰胺、2-氯-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺、2-氯-N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺、6-氯-N-[2-(4-氯-苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺和6-氯-N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺。
在一个优选实施方案中,公开了如上定义的新的式(I)化合物以及式(I)化合物的N-氧化物和盐、药学上可接受的溶剂合物和旋光异构体,
其中
A代表式Aa的苯基
其中
*表示Aa连接至式(I)化合物的C=T部分的键,
Y1代表卤素、硝基、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基;
Y2、Y3、Y4和Y5彼此独立地代表氢、卤素、硝基、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基;或
A代表选自下列的杂环
A1)式(A1)的杂环
其中
R1至R3彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C4-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、取代或未取代的C1-C4-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基;
A2)式(A2)的杂环
其中
R4至R6彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C4-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、取代或未取代的C1-C4-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基;
A4)式(A4)的杂环
其中
R9至R11彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;
A5)式(A5)的杂环
其中
R12至R14彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;
A27)式(A27)的杂环
其中
R66代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,且
R67、R68和R69彼此独立地代表氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;
A29)式(A29)的杂环
其中
R74、R75、R76和R77彼此独立地代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;
T代表氧或硫;
n代表0、1、2、3、4或5;
X彼此独立地代表氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C8-烷基亚磺酰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、取代或未取代的C1-C8-烷基磺酰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、任选地被1至5个相同或不同的基团Q取代的苯基;或
两个取代基X与它们所连接的碳原子一起形成5-元或6-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至4个相同或不同的基团Q取代;
Z1、Z2和Z3独立地代表氢、卤素、氰基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基,或
Z2和Z3与它们所连接的碳原子一起形成3-元至6-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代;
Z4代表氢;氰基;取代或未取代的C1-C8-烷基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷基;取代或未取代的C1-C8-烷氧基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷氧基;取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷氧基羰基;取代或未取代的C1-C8-烷基氨基羰基和二-(C1-C8-烷基)-氨基;未取代的C3-C7-环烷基;或被1至10个相同或不同的取代基取代的C3-C7-环烷基,所述取代基选自卤素、氰基、C1-C8-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基氨基羰基和二-(C1-C8-烷基)-氨基;
Q代表卤素、氰基、硝基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基;
条件是不要求保护以下化合物:
3-氯-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]噻吩-2-甲酰胺、3-溴-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]噻吩-2-甲酰胺、N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]-2-(三氟甲基)烟碱-酰胺、N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-2-(三氟甲基)烟碱-酰胺、2-氯-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺、2-氯-N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺、6-氯-N-[2-(4-氯-苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺和6-氯-N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺。
在一个非常优选实施方案中,公开了如上定义的新的式(I)化合物以及式(I)化合物的N-氧化物和盐、药学上可接受的溶剂合物、金属络合物、准金属络合物和光学异构体,
其中
A代表式Aa的苯基
其中
*表示Aa连接至式(I)化合物C=T部分的键,
Y1、Y2、Y3、Y4和Y5代表氢、卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C3-C4-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C4-卤代环烷基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基;或
A代表选自以下的杂环
A1)式(A1)的杂环
其中
R1至R3彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C4-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、取代或未取代的C1-C4-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基;
A2)式(A2)的杂环
其中
R4至R6彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C4-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、取代或未取代的C1-C4-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基;
A4)式(A4)的杂环
其中
R9至R11彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;
A5)式(A5)的杂环
其中
R12至R14彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;
A27)式(A27)的杂环
其中
R66代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,且
R67、R68和R69彼此独立地代表氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;
A28)式(A28)的杂环
其中
R70代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C5-烷基、S-C2-C5-烯基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、苯氧基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代)和苯硫基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),且
R71、R72和R73彼此独立地代表氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;
A29)式(A29)的杂环
其中
R74、R75、R76和R77彼此独立地代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;
T代表氧或硫;
n代表0、1、2、3、4或5;
X彼此独立地代表氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、取代或未取代的C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、取代或未取代的C1-C4-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、取代或未取代的C1-C4-烷基硫烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C4-烷基亚磺酰基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基亚磺酰基、取代或未取代的C1-C4-烷基磺酰基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基磺酰基、任选地被1至5个相同或不同的基团Q取代的苯基;或
两个取代基X与它们所连接的碳原子一起形成5-元或6-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至4个相同或不同的基团Q取代;
Z1、Z2和Z3独立地代表氢、卤素、氰基、取代或未取代的C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、取代或未取代的C1-C4-烷氧基,或
Z2和Z3与它们所连接的碳原子一起形成3-元至4-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至4个相同或不同的基团Q取代;
Z4代表氢;氰基;取代或未取代的C1-C4-烷基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C4-卤代烷基;取代或未取代的C1-C4-烷氧基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C4-卤代烷氧基;取代或未取代的C1-C4-烷氧基羰基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C4-卤代烷氧基羰基;取代或未取代的C1-C4-烷基氨基羰基和二-(C1-C4-烷基)-氨基;未取代的C3-C4-环烷基;或被1至10个相同或不同的取代基取代的C3-C4-环烷基,所述取代基选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷氧基羰基、包含1至9个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基羰基、C1-C4-烷基氨基羰基和二-(C1-C4-烷基)-氨基;
Q代表卤素、氰基、硝基、取代或未取代的C1-C4-烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、取代或未取代的C1-C4-烷氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基;
条件是不要求保护以下化合物:
3-氯-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]噻吩-2-甲酰胺、3-溴-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]噻吩-2-甲酰胺、N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]-2-(三氟甲基)烟碱-酰胺、N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-2-(三氟甲基)烟碱-酰胺、2-氯-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺、2-氯-N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺、6-氯-N-[2-(4-氯-苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺和6-氯-N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺。
在一个非常优选的实施方案中,公开了如上定义的新的式(I)化合物以及式(I)化合物的N-氧化物和盐、药学上可接受的溶剂合物、金属络合物、准金属络合物和旋光异构体,
其中
A代表式Aa的苯基
其中
*代表Aa连接至式(I)化合物的C=T部分的键,
Y1代表卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C3-C4-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C4-卤代环烷基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基;
Y2、Y3、Y4和Y5彼此独立地代表氢、卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C3-C4-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C4-卤代环烷基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基;或
A代表选自以下的杂环
A1)式(A1)的杂环
其中
R1至R3彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C4-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、取代或未取代的C1-C4-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基;
A2)式(A2)的杂环
其中
R4至R6彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C4-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、取代或未取代的C1-C4-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基;
A4)式(A4)的杂环
其中
R9至R11彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;
A5)式(A5)的杂环
其中
R12至R14彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;
A27)式(A27)的杂环
其中
R66代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,且
R67、R68和R69彼此独立地代表氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;
A29)式(A29)的杂环
其中
R74、R75、R76和R77彼此独立地代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;
T代表氧或硫;
n代表0、1、2、3、4或5;
X彼此独立地代表氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、取代或未取代的C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、取代或未取代的C1-C4-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、取代或未取代的C1-C4-烷基硫烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C4-烷基亚磺酰基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基亚磺酰基、取代或未取代的C1-C4-烷基磺酰基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基磺酰基、任选地被1至5个相同或不同的基团Q取代的苯基;
两个取代基X与它们所连接的碳原子一起形成5-元或6-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至4个相同或不同的基团Q取代;
Z1、Z2和Z3独立地代表氢、卤素、氰基、取代或未取代的C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、取代或未取代的C1-C4-烷氧基,或
Z2和Z3与它们所连接的碳原子一起形成3-至4-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至4个相同或不同的基团Q取代;
Z4代表氢;氰基;取代或未取代的C1-C4-烷基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C4-卤代烷基;取代或未取代的C1-C4-烷氧基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C4-卤代烷氧基;取代或未取代的C1-C4-烷氧基羰基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C4-卤代烷氧基羰基;取代或未取代的C1-C4-烷基氨基羰基和二-(C1-C4-烷基-氨基;未取代的C3-C4-环烷基;或被1至10个相同或不同的取代基取代的C3-C4-环烷基,所述取代基选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷氧基羰基、包含1至9个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基羰基、C1-C4-烷基氨基羰基和二-(C1-C4-烷基)-氨基;
Q代表卤素、氰基、硝基、取代或未取代的C1-C4-烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、取代或未取代的C1-C4-烷氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基;
条件是不要求保护以下化合物:
3-氯-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]噻吩-2-甲酰胺、3-溴-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]噻吩-2-甲酰胺、N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]-2-(三氟甲基)烟碱-酰胺、N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-2-(三氟甲基)烟碱-酰胺、2-氯-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺、2-氯-N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺、6-氯-N-[2-(4-氯-苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺和6-氯-N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺。
在一个非常特别优选的实施方案中,公开了如上定义的新的式(I)化合物以及式(I)化合物的N-氧化物和盐、药学上可接受的溶剂合物和旋光异构体,
其中
A代表式Aa的苯基
其中
*代表Aa连接至式(I)化合物的C=T部分的键,
Y1代表氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、C1-C3-烷基、含有1至3个氟原子的C1-卤代烷基、S-C1-烷基、含有1至3个氟原子的S-C1-卤代烷基、甲氧基、含有1至3个氟原子的C1-卤代烷氧基;
Y2、Y3、Y4和Y5彼此独立地代表氢、氟、氯;
T代表氧;
n代表0、1、2、或3;
X彼此独立地代表氢、氟、氯、溴、含有1至5个氟原子的C1-卤代烷基、含有1至5个氟原子的C1-卤代烷氧基、任选地被1至5个相同或不同的基团Q取代的苯基;或
Z1、Z2和Z3独立地代表氢、氟、氯、甲基,或
Z2和Z3与它们所连接的碳原子一起形成3-元饱和碳环,
Z4代表氢、甲基、甲氧基、环丙基。
在一个非常优选的实施方案中,还公开了作为非常特别优选的化合物而公开的这些化合物用于防治植物致病性线虫的用途、其作为药物的用途或其用于处理动物和人中的线虫的用途。
在另一个优选的实施方案中,本发明现提供新的式(I)化合物以及式(I)化合物的N-氧化物和盐、药学上可接受的溶剂合物、金属络合物、准金属络合物和旋光异构体,以及以上公开的这些化合物用于防治植物致病性线虫的用途、其作为药物的用途或其用于处理动物和人中的线虫的用途,
其中
A代表式Aa的苯基
其中
*表示Aa连接至式(I)化合物的C=T部分的键,
Y1代表卤素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、S(O)-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C8-卤代烷基、S(O)2-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基磺酰胺、取代或未取代的三-(C1-C8)-烷基甲硅烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基氧基;
Y2、Y3、Y4和Y5彼此独立地代表氢、卤素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、S(O)-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C8-卤代烷基、S(O)2-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基磺酰胺、取代或未取代的三-(C1-C8)-烷基甲硅烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基氧基;
T代表氧或硫;
n代表0、1、2、3、4或5;
X彼此独立地代表卤素、硝基、氰基、异腈、羟基、氨基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、取代或未取代的(羟基亚氨基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(C1-C8-烷氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(C3-C8-烯基氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(C3-C8-炔基氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(苄基氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、羧基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C2-C8-烯基、含有1至9个卤素原子的C2-C8-卤代烯基、取代或未取代的C2-C8-炔基、含有1至9个卤素原子的C2-C8-卤代炔基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C8-烷基亚磺酰基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、取代或未取代的C1-C8-烷基磺酰基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、取代或未取代的C1-C8-烷基氨基、取代或未取代的二-(C1-C8-烷基)-氨基、取代或未取代的C2-C8-烯基氧基、含有1至9个卤素原子的C2-C8-卤代烯基氧基、取代或未取代的C3-C8-炔基氧基、含有1至9个卤素原子的C2-C8-卤代炔基氧基、取代或未取代的C3-C7-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C7-卤代环烷基、取代或未取代的C4-C7-环烯基、含有1至9个卤素原子的C4-C7-卤代环烯基、取代或未取代的(C3-C7-环烷基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(C3-C7-环烷基)-C2-C8-烯基、取代或未取代的(C3-C7-环烷基)-C2-C8-炔基、取代或未取代的三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基、取代或未取代的三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基-C1-C8-烷基、取代或未取代的C1-C8-烷基羰基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基、取代或未取代的C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基羰基氨基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基氨基甲酰基、取代或未取代的二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、取代或未取代的C1-C8-烷基氨基羰基氧基、取代或未取代的二-C1-C8-烷基氨基羰基氧基、取代或未取代的N-(C1-C8-烷基)-羟基氨基甲酰基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、取代或未取代的N-(C1-C8-烷基)-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C2-C8-烯基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C2-C8-炔基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基氧基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基硫烷基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基氨基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷氧基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷基硫烷基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷基氨基、任选地被1至4个基团Q取代的吡啶基、任选地被1至4个基团Q取代的吡啶基氧基;或
两个取代基X与它们所连接的碳原子一起形成5-元至6-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至4个相同或不同的基团Q取代;
Z1、Z2和Z3独立地代表氢、卤素、氰基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基、或取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基;或
Z2和Z3与它们所连接的碳原子一起形成3-元至6-元、饱和碳环或饱和杂环,其可任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代;
Z4代表氢;氰基;取代或未取代的C1-C8-烷基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷基;取代或未取代的C1-C8-烷氧基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷氧基;取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷氧基羰基;取代或未取代的C1-C8-烷基氨基羰基和二-(C1-C8-烷基)-氨基;未取代的C3-C7-环烷基;或被1至10个相同或不同的取代基取代的C3-C7-环烷基,所述取代基取代基选自卤素、氰基、C1-C8-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基氨基羰基和二-(C1-C8-烷基)-氨基;
Q代表卤素、氰基、硝基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、取代或未取代的三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基、取代或未取代的三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基-C1-C8-烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基亚氨基-C1-C8-烷基、取代或未取代的(苄基氧基亚氨基)-C1-C8-烷基。
在另一个优选的实施方案中,本发明现提供新的式(I)化合物以及式(I)化合物的N-氧化物和盐、药学上可接受的溶剂合物和旋光异构体,以及以上公开的这些化合物用于防治植物致病性线虫的用途、其作为药物的用途或其用于处理动物和人中的线虫的用途,
其中
A代表式Aa的苯基
其中
*表示将Aa连接至式(I)化合物C=T部分的键,
Y1代表卤素、硝基、氰基、C1-C3-烷基、含有1至3个氟原子的C1-卤代烷基、S-C1-烷基、含有1至3个氟原子的S-C1-卤代烷基、甲氧基、含有1至3个氟原子的C1-卤代烷氧基;
Y2、Y3、Y4和Y5彼此独立地代表氢、卤代C1-C3-烷基、含有1至3个氟原子的C1-卤代烷基、S-C1-烷基、含有1至3个氟原子的S-C1-卤代烷基、甲氧基、含有1至3个氟原子的C1-卤代烷氧基;
T代表氧或硫;
n代表0、1、2、3、4或5;
X彼此独立地代表卤素、硝基、氰基、异腈、羟基、氨基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、取代或未取代的(羟基亚氨基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(C1-C8-烷氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(C3-C8-烯基氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(C3-C8-炔基氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(苄基氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、羧基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C2-C8-烯基、含有1至9个卤素原子的C2-C8-卤代烯基、取代或未取代的C2-C8-炔基、含有1至9个卤素原子的C2-C8-卤代炔基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C8-烷基亚磺酰基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、取代或未取代的C1-C8-烷基磺酰基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、取代或未取代的C1-C8-烷基氨基、取代或未取代的二-(C1-C8-烷基)-氨基、取代或未取代的C2-C8-烯基氧基、含有1至9个卤素原子的C2-C8-卤代烯基氧基、取代或未取代的C3-C8-炔基氧基、含有1至9个卤素原子的C2-C8-卤代炔基氧基、取代或未取代的C3-C7-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C7-卤代环烷基、取代或未取代的C4-C7-环烯基、含有1至9个卤素原子的C4-C7-卤代环烯基、取代或未取代的(C3-C7-环烷基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(C3-C7-环烷基)-C2-C8-烯基、取代或未取代的(C3-C7-环烷基)-C2-C8-炔基、取代或未取代的三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基、取代或未取代的三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基-C1-C8-烷基、取代或未取代的C1-C8-烷基羰基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基、取代或未取代的C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基羰基氨基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基氨基甲酰基、取代或未取代的二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、取代或未取代的C1-C8-烷基氨基羰基氧基、取代或未取代的二-C1-C8-烷基氨基羰基氧基、取代或未取代的N-(C1-C8-烷基)-羟基氨基甲酰基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、取代或未取代的N-(C1-C8-烷基)-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C2-C8-烯基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C2-C8-炔基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基氧基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基硫烷基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基氨基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷氧基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷基硫烷基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷基氨基、任选地被1至4个基团Q取代的吡啶基、任选地被1至4个基团Q取代的吡啶基氧基;或
两个取代基X与它们所连接的碳原子一起形成5-元或-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至4个相同或不同的基团Q取代;
Z1、Z2和Z3独立地代表氢、卤素、氰基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基或取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基;或
Z2和Z3与它们所连接的碳原子一起形成3-元至6-元、饱和碳环或饱和杂环,其可任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代;
Z4代表氢;氰基;取代或未取代的C1-C8-烷基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷基;取代或未取代的C1-C8-烷氧基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷氧基;取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷氧基羰基;取代或未取代的C1-C8-烷基氨基羰基和二-(C1-C8-烷基)-氨基;未取代的C3-C7-环烷基;或被1至10个相同或不同的取代基取代的C3-C7-环烷基,所述取代基选自卤素、氰基、C1-C8-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基氨基羰基和二-(C1-C8-烷基)-氨基;
Q代表卤素、氰基、硝基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、取代或未取代的三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基、取代或未取代的三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基-C1-C8-烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基亚氨基-C1-C8-烷基、取代或未取代的(苄基氧基亚氨基)-C1-C8-烷基。
在上述定义中,除非另有说明,
卤素意指氟、氯、溴、碘,
羧基意指-C(=O)OH,
羰基意指-C(=O)-,
氨基甲酰基意指-C(=O)NH2
烷基氨基甲酰基意指-C(=O)NH烷基,
二烷基氨基甲酰基意指示-C(=O)N(烷基)2
N-羟基氨基甲酰基意指-C(=O)NHOH,
SO代表亚砜基团,
SO2代表砜基团,
烷基、烯基和炔基、以及含有这些术语的部分,可以是线性或支化的。
术语“芳基”以及例如芳基烷基、烷基烯基、芳基炔基、芳基氧基中的术语“芳基”意指苯基或萘基,其中苯基任选地被1至5个基团Q取代,并且萘基任选地被1至6个基团Q取代。
术语“杂环基”意指包含1至4个杂原子的饱和或不饱和的4-元、5-元、6-元、7-元、8-元、9-元或10-元环,所述杂原子选自氧(O)、氮(N)和硫(S)。
杂原子意指选自O、N和S的原子。
除非另有说明,如果在卤代基团(例如卤代烷基、卤代烷氧基)中存在一个以上的卤素原子,则这些卤素原子可以相同或不同。
除非另有说明,本发明被取代的基团或取代基可被下列一个或多个基团或原子取代:卤素、硝基、羟基、氰基、氨基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯、羟基亚氨基-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基-C1-C8-环烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、含有1至5个卤素原子的C3-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C2-C8-烯基氧基、C2-C8-炔基氧基、C1-C8-烷基氨基、二-(C1-C8-烷基)-氨基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C2-C8-烯基氧基、含有1至5个卤素原子的C2-C8-卤代烯基氧基、C3-C8-炔基氧基、含有1至5个卤素原子的C3-C8-卤代炔基氧基、C1-C8-烷基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-(C1-C8-烷基)-氨基甲酰基、N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰基氧基、二-(C1-C8-烷基)-氨基羰基氧基、C1-C8-烷氧基羰基氧基、C1-C8-烷基亚磺酰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、二-(C1-C8-烷基)-氨基氨磺酰基、C1-C6-烷氧基亚氨基-C1-C6-烷基、C2-C6-烯基氧基亚氨基-C1-C6-烷基、C2-C6-炔基氧基亚氨基-C1-C6-烷基、2-氧代吡咯烷-1-基、苄基氧基亚氨基-C1-C6-烷基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基-C1-C8-烷基、苄基氧基、苄基硫烷基、苄基氨基、苯氧基、苯基硫烷基或苯基氨基。
本发明的化合物可以以一种或多种旋光异构体或手性异构体的形式存在,这取决于化合物中的不对称中心的数目。因此,本发明同样涉及所有旋光异构体以及它们的外消旋(racemic)混合物或非外消旋(scalemic)混合物(术语“非外消旋”是指以不同比例存在的对映异构体的混合物),并且还涉及所有可能的立体异构体以所有比例存在的化合物。非对映异构体和/或旋光异构体可由本领域普通技术人员根据本身已知的方法分离。
本发明的化合物可以以一种或多种几何异构体的形式存在,这取决于化合物中双键的数目。因此,本发明同样涉及所有几何异构体以及所有可能的以全部比例存在的混合物。几何异构体可由本领域普通技术人员根据本身已知的一般方法分离。
本发明的化合物可以以一种或多种几何异构体的形式存在,这取决于环B的取代基的相对位置(顺/反或顺式/反式)。因此,本发明同样涉及所有顺/反(或顺式/反式)异构体以及所有可能的以所有比例存在的顺/反(或顺式/反式)混合物。顺/反(或顺式/反式)异构体可由本领域普通技术人员根据本身已知的一般方法分离。
将上述的旋光或手性异构体形式、以及几何异构体形式概述为术语“旋光异构体”。
X代表羟基、硫烷基或氨基的式(I)的任何化合物可为其互变异构形式,这是由所述羟基、硫烷基或氨基基团的质子转移引起的。这类化合物的这种互变异构形式也构成本发明的一部分。更一般来说,X代表羟基、硫烷基或氨基的式(I)化合物的所有互变异构形式,且可任选地被用作制备方法中的中间体的化合物的互变异构形式,且在这些方法的描述中所定义的化合物的互变异构形式也构成本发明的一部分。
本发明的一个优选实施方案是式(I)的化合物的用途,
其中A为式Aa的基团
其中
*表示Aa连接至式(I)化合物的C=T部分的键,
Y1、Y2、Y3、Y4和Y5代表氢、卤素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、S(O)-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C8-卤代烷基、S(O)2-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基磺酰胺、取代或未取代的三-(C1-C8)-烷基甲硅烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基氧基;或
A为式(A1)的杂环
其中
R1至R3彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A2)的杂环
其中
R4至R6彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式的杂环(A3)
其中
R7代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基,且
R8代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A4)的杂环
其中
R9至R11彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A5)的杂环
其中
R12至R14彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式的杂环(A6)
其中
R15代表氢、卤素、氰基、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R16和R18彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷氧基羰基、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R17代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式的杂环(A7)
其中
R19代表氢或C1-C5-烷基,且
R20至R22彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A8)的杂环
其中
R23代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R24代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A9)的杂环
其中
R25代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R26代表氢、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A10)的杂环
其中
R27代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R28代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二-(C1-C5-烷基)-氨基;或
A为式(A11)的杂环
其中
R29代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R30代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二-(C1-C5-烷基)-氨基;或
A为式(A12)的杂环
其中
R31代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基,且
R32代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R33代表氢、卤素、硝基、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A13)的杂环
其中
R34代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C3-C5-环烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C2-C5-炔基氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基,且
R35代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氰基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二-(C1-C5-烷基)-氨基,且
R36代表氢原子、或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A14)的杂环
其中
R37和R38彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C5-烷基亚磺酰基或取代或未取代的C1-C5-烷基磺酰基,且
R39代表氢、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A15)的杂环
其中
R40和R41彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式的杂环(A16)
其中
R42和R43彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A17)的杂环
其中
R44和R45彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A18)的杂环
其中
R46和R47彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A19)的杂环
其中
R49和R48彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A20)的杂环
其中
R50和R51彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A21)的杂环
其中
R52代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A22)的杂环
其中
R53代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A23)的杂环
其中
R54和R56彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R55代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A24)的杂环
其中
R57和R59彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R58代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A25)的杂环
其中
R60和R61彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R62代表氢原子或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A26)的杂环
其中
R63代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氰基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基、C1-C5-烷基亚磺酰基、C1-C5-烷基磺酰基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或二(C1-C5-烷基)氨基,且
R64代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基,且
R65代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C3-C5-环烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C2-C5-炔基氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A27)的杂环
其中
R66代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,且
R67、R68和R69彼此独立地代表氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;或
A为式(A28)的杂环
其中R70代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C5-烷基、S-C2-C5-烯基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、苯氧基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代)和苯硫基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),且
R71、R72和R73彼此独立地代表氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;或
A为式(A29)的杂环
其中R74、R75、R76和R77彼此独立地代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;或
A为式的杂环(A30)
其中X1代表-S-、-SO-、-SO2-和-CH2-,且
R78代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R79和R80彼此独立地代表氢和C1-C4-烷基;或
A为式(A31)的杂环
其中R81代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基;或
A为式(A32)的杂环
其中R82代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基;或
A为式(A33)的杂环
其中R83代表氢、卤素、C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基。
式A1至A33中的*表示A1至A33连接到式(I)化合物的C=T部分的键。
本发明的一个非常优选的实施方案是式(I)的化合物的用途,
其中A为式Aa的基团
其中
*表示Aa连接到式(I)化合物的C=T部分的键,
Y1、Y2、Y3、Y4和Y5代表氢、卤素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、S(O)-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C8-卤代烷基、S(O)2-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基磺酰胺、取代或未取代的三-(C1-C8)-烷基甲硅烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基氧基;或
A为式(A1)的杂环
其中
R1至R3彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A2)的杂环
其中
R4至R6彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A4)的杂环
其中
R9至R11彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A5)的杂环
其中
R12至R14彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A7)的杂环
其中
R19代表氢或C1-C5-烷基,且
R20至R22彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A8)的杂环
其中
R23代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R24代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A9)的杂环
其中
R25代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R26代表氢、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A11)的杂环
其中
R29代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R30代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二-(C1-C5-烷基)-氨基;或
A为式(A12)的杂环
其中
R31代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基,且
R32代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R33代表氢、卤素、硝基、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A14)的杂环
其中
R37和R38彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C5-烷基亚磺酰基或取代或未取代的C1-C5-烷基磺酰基,且
R39代表氢、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A15)的杂环
其中
R40和R41彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A16)的杂环
其中
R42和R43彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A17)的杂环
其中
R44和R45彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A18)的杂环
其中
R46和R47彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A19)的杂环
其中
R49和R48彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A20)的杂环
其中
R50和R51彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A21)的杂环
其中
R52代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A22)的杂环
其中
R53代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A23)的杂环
其中
R54和R56彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R55代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A24)的杂环
其中
R57和R59彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R58代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A25)的杂环
其中
R60和R61彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R62代表氢原子或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A26)的杂环
其中
R63代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氰基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基、C1-C5-烷基亚磺酰基、C1-C5-烷基磺酰基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或二(C1-C5-烷基)氨基,且
R64代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基,且
R65代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C3-C5-环烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C2-C5-炔基氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A27)的杂环
其中R66代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,且
R67、R68和R69彼此独立地代表氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;或
A为式(A28)的杂环
其中R70代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C5-烷基、S-C2-C5-烯基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、苯氧基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代)和苯硫基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),且
R71、R72和R73彼此独立地代表氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;或
A为式(A29)的杂环
其中R74、R75、R76和R77彼此独立地代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;或
A为式(A30)的杂环
其中X1代表-S-、-SO-、-SO2-和-CH2-,且
R78代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R79和R80彼此独立地代表氢和C1-C4-烷基;或
A为式(A31)的杂环
其中R81代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基;或
A为式(A32)的杂环
其中R82代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基;或
A为式(A33)的杂环
其中R83代表氢、卤素、C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基。
本发明的一个特别优选的实施方案是式(I)化合物的用途,
其中A为式Aa的基团
其中
*表示Aa连接至式(I)化合物的C=T部分的键,
Y1、Y2、Y3、Y4和Y5代表氢、卤素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、S(O)-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C8-卤代烷基、S(O)2-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基磺酰胺、取代或未取代的三-(C1-C8)-烷基甲硅烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基氧基;或
A为式(A1)的杂环
其中
R1至R3彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A2)的杂环
其中
R4至R6彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A4)的杂环
其中
R9至R11彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A5)的杂环
其中
R12至R14彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A27)的杂环
其中R66代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,且
R67、R68和R69彼此独立地代表氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;或
A为式(A28)的杂环
其中R70代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C5-烷基、S-C2-C5-烯基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、苯氧基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代)和苯硫基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),且
R71、R72和R73彼此独立地代表氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;或
A为式(A29)的杂环
其中R74、R75、R76和R77彼此独立地代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基。
A优选为式Aa的基团
其中
*表示Aa连接至式(I)化合物的C=T部分的键,
Y1代表卤素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、S(O)-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C8-卤代烷基、S(O)2-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基磺酰胺、取代或未取代的三-(C1-C8)-烷基甲硅烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基氧基;
Y2、Y3、Y4和Y5彼此独立地代表氢、卤素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、S(O)-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C8-卤代烷基、S(O)2-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基磺酰胺、取代或未取代的三-(C1-C8)-烷基甲硅烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基氧基;或
A优选为式(A1)的杂环
其中
R1至R3彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A2)的杂环
其中
R4至R6彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A优选为式(A3)的杂环
其中
R7代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基,且
R8代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A优选为式(A4)的杂环
其中
R9至R11彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A优选为式(A5)的杂环
其中
R12至R14彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A优选为式(A6)的杂环
其中
R15代表氢、卤素、氰基、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R16和R18彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷氧基羰基、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R17代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A优选为式(A7)的杂环
其中
R19代表氢或C1-C5-烷基,且
R20至R22彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A优选为式(A8)的杂环
其中
R23代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R24代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A9)的杂环
其中
R25代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R26代表氢、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A优选为式(A10)的杂环
其中
R27代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R28代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二-(C1-C5-烷基)-氨基;或
A优选为式(A11)的杂环
其中
R29代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R30代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二-(C1-C5-烷基)-氨基;或
A为式(A12)的杂环
其中
R31代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基,且
R32代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R33代表氢、卤素、硝基、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A优选为式(A13)的杂环
其中
R34代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C3-C5-环烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C2-C5-炔基氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基,且
R35代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氰基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二-(C1-C5-烷基)-氨基,且
R36代表氢原子或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A优选为式(A14)的杂环
其中
R37和R38彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C5-烷基亚磺酰基、或取代或未取代的C1-C5-烷基磺酰基,且
R39代表氢、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A优选为式(A15)的杂环
其中
R40和R41彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A优选为式(A16)的杂环
其中
R42和R43彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A优选为式(A17)的杂环
其中
R44和R45彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A优选为式(A18)的杂环
其中
R46和R47彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A优选为式(A19)的杂环
其中
R49和R48彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A优选为式(A20)的杂环
其中
R50和R51彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A优选为式(A21)的杂环
其中
R52代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A优选为式(A22)的杂环
其中
R53代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A优选为式(A23)的杂环
其中
R54和R56彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R55代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A优选为式(A24)的杂环
其中
R57和R59彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R58代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A优选为式(A25)的杂环
其中
R60和R61彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R62代表氢原子或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A优选为式(A26)的杂环
其中
R63代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氰基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基、C1-C5-烷基亚磺酰基、C1-C5-烷基磺酰基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或二(C1-C5-烷基)氨基,且
R64代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基,且
R65代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C3-C5-环烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C2-C5-炔基氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A优选为式(A27)的杂环
其中R66代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,且
R67、R68和R69彼此独立地代表氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;或
A优选为式(A29)的杂环
其中R74、R75、R76和R77彼此独立地代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;或
优选A为式(A30)的杂环
其中X1代表-S-、-SO-、-SO2-和-CH2-,且
R78代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R79和R80彼此独立地代表氢和C1-C4-烷基;或
A为式(A31)的杂环
其中R81代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基;或
A优选为式(A32)的杂环
其中R82代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基。
式A1至A33中的*表示A1至A33连接到式(I)化合物的C=T部分的键。
A非常优选为式Aa的基团
其中
*表示Aa连接到式(I)化合物的C=T部分的键,
Y1代表卤素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、S(O)-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C8-卤代烷基、S(O)2-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基磺酰胺、取代或未取代的三-(C1-C8)-烷基甲硅烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基氧基;
Y2、Y3、Y4和Y5彼此独立地代表氢、卤素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、S(O)-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C8-卤代烷基、S(O)2-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基磺酰胺、取代或未取代的三-(C1-C8)-烷基甲硅烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基氧基;或
A非常优选为式(A1)的杂环
其中
R1至R3彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A非常优选为式(A2)的杂环
其中
R4至R6彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A非常优选为式(A4)的杂环
其中
R9至R11彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A非常优选为式(A5)的杂环
其中
R12至R14彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A非常优选为式(A7)的杂环
其中
R19代表氢或C1-C5-烷基,且
R20至R22彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A非常优选为式(A8)的杂环
其中
R23代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R24代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A非常优选为式(A9)的杂环
其中
R25代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R26代表氢、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A非常优选为式(A11)的杂环
其中
R29代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R30代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二-(C1-C5-烷基)-氨基;或
A非常优选为式(A12)的杂环
其中
R31代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基,且
R32代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R33代表氢、卤素、硝基、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A非常优选为式(A14)的杂环
其中
R37和R38彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C5-烷基亚磺酰基或取代或未取代的C1-C5-烷基磺酰基,且
R39代表氢、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A非常优选为式(A15)的杂环
其中
R40和R41彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A非常优选为式(A16)的杂环
其中
R42和R43彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A非常优选为式(A17)的杂环
其中
R44和R45彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A非常优选为式(A18)的杂环
其中
R46和R47彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A非常优选为式(A19)的杂环
其中
R49和R48彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A非常优选为式(A20)的杂环
其中
R50和R51彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A非常优选为式(A21)的杂环
其中
R52代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A非常优选为式(A22)的杂环
其中
R53代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A非常优选为式(A23)的杂环
其中
R54和R56彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R55代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A非常优选为式(A24)的杂环
其中
R57和R59彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R58代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A非常优选为式(A25)的杂环
其中
R60和R61彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R62代表氢原子或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A非常优选为式(A26)的杂环
其中
R63代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氰基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基、C1-C5-烷基亚磺酰基、C1-C5-烷基磺酰基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或二(C1-C5-烷基)氨基,且
R64代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基,且
R65代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C3-C5-环烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C2-C5-炔基氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A非常优选为式(A27)的杂环
其中R66代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,且
R67、R68和R69彼此独立地代表氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;或
A非常优选为式(A29)的杂环
其中R74、R75、R76和R77彼此独立地代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;或
A非常优选为式(A30)的杂环
其中X1代表-S-、-SO-、-SO2-和-CH2-,且
R78代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R79和R80彼此独立地代表氢和C1-C4-烷基;或
A非常优选为式(A31)的杂环
其中R81代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基;或
A非常优选为式(A32)的杂环
其中R82代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基。
A特别优选为式Aa的基团
其中
*表示Aa连接至式(I)化合物的C=T部分的键,
Y1代表卤素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、S(O)-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C8-卤代烷基、S(O)2-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基磺酰胺、取代或未取代的三-(C1-C8)-烷基甲硅烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基氧基;
Y2、Y3、Y4和Y5彼此独立地代表氢、卤素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、S(O)-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C8-卤代烷基、S(O)2-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基磺酰胺、取代或未取代的三-(C1-C8)-烷基甲硅烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基氧基;或
A特别优选为式(A1)的杂环
其中
R1至R3彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A特别优选为式(A2)的杂环
其中
R4至R6彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A特别优选为式(A4)的杂环
其中
R9至R11彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A特别优选为式(A5)的杂环
其中
R12至R14彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A27)的杂环
其中R66代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,且
R67、R68和R69彼此独立地代表氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;或
A特别优选为式(A29)的杂环
其中R74、R75、R76和R77彼此独立地代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基。
非常特别优选A为式Aa的杂环
其中
*表示Aa连接至式(I)化合物的C=T部分的键,
Y1代表卤素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、S(O)-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C8-卤代烷基、S(O)2-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基磺酰胺、取代或未取代的三-(C1-C8)-烷基甲硅烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基氧基;
Y2、Y3、Y4和Y5彼此独立地代表氢、卤素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、S(O)-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C8-卤代烷基、S(O)2-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基磺酰胺、取代或未取代的三-(C1-C8)-烷基甲硅烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基氧基。
Y1、Y2、Y3、Y4和Y5优选代表氢、卤素、硝基、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、S(O)-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C8-卤代烷基、S(O)2-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基。
Y1、Y2、Y3、Y4和Y5非常优选代表氢、卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C3-C4-环烷基、含有1至7个卤素原子的C3-C4-卤代环烷基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、S(O)-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C4-卤代烷基、S(O)2-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基。
Y1、Y2、Y3、Y4和Y5特别优选代表氢、卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C3-C4-环烷基、含有1至7个卤素原子的C3-C4-卤代环烷基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、S(O)-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C4-卤代烷基、S(O)2-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基。
Y1特别优选代表卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C3-C4-环烷基、含有1至7个卤素原子的C3-C4-卤代环烷基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、S(O)-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C4-卤代烷基、S(O)2-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,而Y2、Y3、Y4和Y5彼此独立地非常特别优选地代表氢或氟原子。
Y1优选代表卤素、硝基、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、S(O)-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C8-卤代烷基、S(O)2-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基。
Y1非常优选代表卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C3-C4-环烷基、含有1至7个卤素原子的C3-C4-卤代环烷基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、S(O)-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C4-卤代烷基、S(O)2-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基。
Y1特别优选代表卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C3-C4-环烷基、含有1至7个卤素原子的C3-C4-卤代环烷基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、S(O)-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C4-卤代烷基、S(O)2-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基。
Y2、Y3、Y4和Y5优选彼此独立地代表氢、卤素、硝基、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、S(O)-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C8-卤代烷基、S(O)2-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基。
Y2、Y3、Y4和Y5非常优选彼此独立地代表氢、卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C3-C4-环烷基、含有1至7个卤素原子的C3-C4-卤代环烷基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、S(O)-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C4-卤代烷基、S(O)2-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基。
Y2、Y3、Y4和Y5特别优选彼此独立地代表氢、卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C3-C4-环烷基、含有1至7个卤素原子的C3-C4-卤代环烷基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、S(O)-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C4-卤代烷基、S(O)2-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基。
Y2、Y3、Y4和Y5非常特别优选彼此独立地代表卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C3-C4-环烷基、含有1至7个卤素原子的C3-C4-卤代环烷基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、S(O)-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C4-卤代烷基、S(O)2-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基。
R优选彼此独立地代表氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C8-烷基亚磺酰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、取代或未取代的C1-C8-烷基磺酰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基。
R非常优选彼此独立地代表氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、取代或未取代的C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、取代或未取代的C1-C4-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、取代或未取代的C1-C4-烷基硫烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C4-烷基亚磺酰基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基亚磺酰基、取代或未取代的C1-C4-烷基磺酰基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基磺酰基。
T优选代表氧。
T优选代表硫。
n优选代表0、1、2、3、4或5。
n非常优选代表0、1、2、3。
n特别优选代表0、1、2。
n非常特别优选代表1。
X优选彼此独立地代表卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C8-烷基亚磺酰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、取代或未取代的C1-C8-烷基磺酰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、任选地被1至5个相同或不同的基团Q取代的苯基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷基;或
两个取代基X与它们所连接的碳原子一起形成5-元或6-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至4个相同或不同的基团Q取代。
X非常优选彼此独立地代表卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C8-烷基亚磺酰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、取代或未取代的C1-C8-烷基磺酰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、任选地被1至5个相同或不同的基团Q取代的苯基,或
两个取代基X与它们所连接的碳原子一起优选地形成5-元或6-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至4个相同或不同的基团Q取代。
X特别优选彼此独立地代表卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、取代或未取代的C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、取代或未取代的C1-C4-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、取代或未取代的C1-C4-烷基硫烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C4-烷基亚磺酰基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基亚磺酰基、取代或未取代的C1-C4-烷基磺酰基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基磺酰基、任选地被1至5个相同或不同的基团Q取代的苯基,或
两个取代基X与它们所连接的碳原子一起非常优选地形成5-元或6-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至4个相同或不同的基团Q取代。
Z1、Z2和Z3优选独立地代表氢、卤素、氰基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基,或
Z2和Z3与它们所连接的碳原子一起优选形成3-元至6-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代。
Z1、Z2和Z3非常优选地独立地代表氢、卤素、氰基、取代或未取代的C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、取代或未取代的C1-C4-烷氧基,或
Z2和Z3与它们所连接的碳原子一起非常优选地形成3-元至4-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至4个相同或不同的基团Q取代。
Z4优选代表氢;氰基;取代或未取代的C1-C8-烷基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷基;取代或未取代的C1-C8-烷氧基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷氧基;取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷氧基羰基;取代或未取代的C1-C8-烷基氨基羰基和二-(C1-C8-烷基)-氨基;未取代的C3-C7-环烷基;或被1至10个相同或不同的取代基取代的C3-C7-环烷基,所述取代基选自卤素、氰基、C1-C8-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基氨基羰基和二-(C1-C8-烷基)-氨基。
Z4非常优选代表氢;取代或未取代的C1-C4-烷基;包含1至5个卤素原子的取代或未取代的C1-C4-卤代烷基;取代或未取代的C1-C4-烷氧基;包含1至5个卤素原子的取代或未取代的C1-C4-卤代烷氧基;取代或未取代的C1-C4-烷氧基羰基;包含1至5个卤素原子的取代或未取代的C1-C4-卤代烷氧基羰基;取代或未取代的C1-C4-烷基氨基羰基和二-(C1-C4-烷基)-氨基;未取代的C3-C4-环烷基;或被1至7个相同或不同的取代基取代的C3-C4-环烷基,所述取代基选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、包含1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、包含1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷氧基羰基、包含1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基羰基、C1-C4-烷基氨基羰基和二-(C1-C4-烷基)-氨基。
Q优选代表卤素、氰基、硝基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基。
Q非常优选代表卤素、氰基、硝基、取代或未取代的C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、取代或未取代的C1-C4-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基。
取代基Z1、Z2、Z3、Z4、X、T、A和R的优选、非常优选和特别优选的定义可以彼此结合。
制备
本发明还涉及式(I’)化合物的制备方法。
方法P1
因此,本发明的另一个方面提供了一种用于制备如本文所定义的、T代表O式(I)的化合物的方法P1,该方法包括式(II)的胺或其一种盐与式(III)的羧酸衍生物的反应:
其中Z1、Z2、Z3、Z4、X和n含有上面针对式(I)化合物所提及的含义,
其中A代表如上所定义的Aa和A1至A33,L1代表选自下列的离去基团:卤素、OH、-ORa、-OC(=O)Ra,Ra为取代或未取代的C1-C6-烷基、取代或未取代的C1-C6-卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基、或式O-C(=O)Ab的基团;在L1代表OH的情况下,该反应在催化剂和缩合剂的存在下进行,在L1代表卤素原子的情况下,该反应在酸粘合剂的存在下进行。
式(II)的胺衍生物是已知的,或者可通过已知方法制备,例如醛或酮的还原胺化(OrganicReactions(Hoboken,NJ,UnitedStates)(2002),59)或肟的还原(JournalofMedicinalChemistry(1984),27(9),1108)或卤素、甲磺酸酯、甲苯磺酸酯的亲核取代(JournalofMedicinalChemistry(2002),45,3887)。此外,氟化胺的合成记载于WO2007/141009A1,ChimicaTherapeutica(1971),6(4),262-267和JournalofOrganicChemistry(1981),46(24),4938-4948中。
式(III)的羧酸衍生物是已知的或可通过已知方法制备。
在L1代表OH的情况下,本发明的方法P1在缩合剂的存在下进行。合适的缩合剂可选自以下非限制性地列出的物质:酰卤形成物,如光气、三溴化磷、三氯化磷、五氯化磷、三氯氧磷或亚硫酰氯;酸酐形成物,如氯甲酸乙酯、氯甲酸甲酯、氯甲酸异丙酯、氯甲酸异丁酯或甲磺酰氯;碳二亚胺,如N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)、1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺(EDC)或其他常规缩合剂,如五氧化二磷、聚磷酸、N,N'-羰基-二咪唑、2-乙氧基-N-乙氧基羰基-1,2-二氢喹啉(EEDQ)、三苯基膦/四氯甲烷、4-(4,6-二甲氧基[1.3.5]-三嗪-2-基)-4-甲基氯化吗啉水合物、溴-三吡咯烷基鏻六氟磷酸盐或丙烷膦酸酐(T3P)。
本发明的方法P1在催化剂的存在下进行。合适的催化剂可选自N,N-二甲基吡啶-4-胺、1-羟基-苯并三唑或N,N-二甲基甲酰胺。
在L1代表卤素原子的情况下,本发明的方法P1在酸结合剂的存在下进行。合适的酸结合剂为常规用于此类反应的所有无机碱和有机碱。优选使用碱土金属氢化物、碱金属氢化物、碱金属氢氧化物或碱金属醇盐,如氢氧化钠、氢化钠、氢氧化钙、氢氧化钾、叔丁醇钾或其他氢氧化铵,碱金属碳酸盐,如碳酸铯、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸氢钠,碱金属或碱土金属乙酸盐,如乙酸钠、乙酸钾、乙酸钙以及叔胺,例如三甲胺、三乙胺、二异丙基乙胺、三丁胺、N,N-二甲基苯胺、吡啶、N-甲基哌啶、N,N-二甲基吡啶-4-胺、二氮杂二环辛烷(DABCO)、二氮杂双环壬烯(DBN)或二氮杂双环十一烯(DBU)。
也可在没有额外的缩合剂下进行,或利用过量的胺组分,使其同时用作酸结合剂。
用于实施本发明方法P1的合适溶剂可以是常规的惰性有机溶剂。优选使用任选卤代的脂族、脂环族或芳族烃,如石油醚、己烷、庚烷、环己烷、甲基环己烷、苯、甲苯、二甲苯或十氢化萘;氯苯、二氯苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷或三氯乙烷;醚,如乙醚、二异丙醚、甲基叔丁基醚、甲基叔戊基醚、二氧六环、四氢呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、1,2-二乙氧基乙烷或苯甲醚;腈,如乙腈、丙腈、正丁腈或异丁腈或苄腈;酰胺,如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、或六甲基磷酸三酰胺;醇,如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇;酯,如乙酸甲酯或乙酸乙酯;亚砜,如二甲亚砜;或砜,例如环丁砜。
在实施本发明的方法P1时,可使用式(II)的胺衍生物的盐,如盐酸盐或任何其他的合适的盐。
在实施本发明方法P1时,对每mol式(III)的试剂可使用1mol或过量的式(II)的胺衍生物和1至3mol酸结合剂。
也可使用其他比例的反应组分。通过已知方法进行后处理。
本发明的另一个方面,提供用于制备T代表S的式(I”)的化合物的方法,该方法从T代表O的式(I’)的化合物开始,并根据下列反应方案进行:
方法P2
其中Z1、Z2、Z2、Z3、X和n具有上面针对式(I)化合物所提及的含义,
A代表如上所定义的Aa和A1至A33
本发明的方法P2在硫化剂的存在下进行。
其中T代表O的式(I’)的起始酰胺衍生物可通过方法P1制备。
合适的硫化剂可以是硫(S)、硫化氢(H2S)、硫化钠(Na2S)、硫氢化钠(NaHS)、三硫化硼(B2S3)、硫化双(二乙基铝)((AlEt2)2S)、硫化铵((NH4)2S)、五硫化二磷(P2S5)、劳氏试剂(2,4-双(4-甲氧基苯基)-1,2,3,4-二硫杂二磷杂-2,4-二硫化物)或者聚合物负载的硫化剂(如在JournaloftheChemicalSociety,Perkin1(2001),358中所记载的),所述方法P2在任选地存在催化量或化学计量或过量的碱(如无机碱或有机碱)的条件下进行。优选使用碱金属碳酸盐,如碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸氢钠;杂环芳香族碱,如吡啶、甲基吡啶、二甲基吡啶、三甲基吡啶;以及叔胺,例如三甲胺、三乙胺、三丁胺、N,N-二甲基苯胺、N,N-二甲基吡啶-4-胺或N-甲基-哌啶。
用于实施本发明方法P2的合适的溶剂可以是常规的惰性有机溶剂。优选使用任选卤代的脂族、脂环族或芳族烃,如石油醚、己烷、庚烷、环己烷、甲基环己烷、苯、甲苯、二甲苯或十氢化萘;氯苯、二氯苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷或三氯乙烷;醚,如乙醚、二异丙醚、甲基叔丁基醚、甲基叔戊基醚、二氧六环、四氢呋喃、1,2-二甲氧基乙烷或1,2-二乙氧基乙烷;腈,如乙腈、丙腈、正丁腈或异丁腈或苄腈;亚硫溶剂,如环丁砜或二硫化碳。
在实施本发明方法P2时,对每mol酰胺反应物(I)可使用1mol或过量的硫当量的硫化剂和1至3mol碱。
也可使用其他比例的反应组分。通过已知方法进行后处理。
本发明的方法P1和P2通常在大气压下进行。也可在加压或减压条件下进行操作。
当实施本发明的方法P1和P2时,反应温度可在较宽的范围内变化。通常,这些方法在温度为0℃至200℃、优选10℃至160℃下进行。一种控制本发明方法的温度的方式是使用微波技术。
通常,反应混合物在减压下浓缩。可通过已知方法(如色谱法或结晶法)从剩余的残余物中除去可能仍然存在的任何杂质。
本发明的“防治线虫”应意指杀死线虫或阻止其发育或生长。通过比较采用本发明的组合物或结合物处理的植物、植物部位或土壤与未处理的植物、植物部位或土壤(100%)之间的线虫死亡率、瘿瘤(gall)的发育、孢囊(cyst)形成、单位体积土壤/孢囊中的线虫浓度、每个根部的线虫浓度;单位体积土壤中的线虫卵数量、线虫迁移率,评估本发明的组合物或结合物的功效。与未处理的植物、植物部位或土壤相比,优选减少25-50%、非常优选减少40-79%,并且特别优选通过与未处理的植物、植物部分或土壤相比通过减少70%至100%而完全杀死和完全阻止发育或生长。
本发明的“防治线虫”应意指防治线虫繁殖(例如,孢囊或卵的发育)。本发明的组合物可用于保持植物健康且可治疗性、预防性或内吸性地用于防治线虫。
技术人员已知用于确定植物、植物部位或土壤之间的线虫死亡率、瘿瘤发育、孢囊形成、单位体积土壤/孢囊的线虫浓度、每个根部的线虫浓度、单位体积土壤中的线虫卵数量、线虫迁移率的方法。本发明的处理减少了线虫对植物的伤害,并导致产量增加。
本文中所用的“线虫”包括所有线虫动物门的所有物种,特别是寄生的或对植物或真菌(例如滑刃目(Aphelenchida)、根结线虫属(Meloidogyne)、垫刃目(Tylenchida)等的物种)或对人和动物造成健康问题的物种(例如毛形亚目(Trichinellida)、垫刃目(Tylenchida)、小杆亚目(Rhabditina)、和旋尾目(Spirurida)等的物种)以及其他寄生蠕虫。
本文中所用的“线虫”是指植物线虫,意指对植物造成损害的所有线虫。植物线虫包括植物寄生线虫和生活在土壤中的线虫。植物寄生线虫包括但不限于:外寄生虫,例如剑线虫属种(Xiphinemaspp.)、长针线虫属种(Longidorusspp.)和毛刺线虫属种(Trichodorusspp.);半寄生虫,例如小垫刃线虫属种(Tylenchulusspp.);迁移内寄生虫,例如短体线虫属种(Pratylenchusspp.)、穿孔线虫属种(Radopholusspp.)和Scutellonernaspp.;土生寄生虫,例如异皮线虫属种(Heteroderaspp.)、球皮线虫属种(Globoderaspp.)和根结线虫属种(Meloidogynespp.);以及茎和叶内寄生虫,例如茎线虫属种(Ditylenchusspp.)、滑刃线虫属种(Aphelenchoidesspp.,)和潜根线虫属种(Hirshmaniellaspp.)。特别是有害的根部寄生的土壤线虫,例如异皮线虫属或球皮线虫属的形成孢囊的线虫,和/或根结线虫属(Meloidogyne)的根结线虫。这些属的有害物种例如,南方根结线虫(Meloidogyneincognita)、大豆异皮线虫(Heteroderaglycines)(大豆孢囊线虫)、马铃薯白线虫(Globoderapallida)和马铃薯金线虫(Globoderarostochiensis)(马铃薯孢囊线虫),所述物种可用本文中所述化合物有效地防治。然而,本文中所述化合物的用途并不局限于这些属或物种,而是以相同方式扩展至其他线虫。
植物线虫包括但不限于,例如,土壤粗纹膜垫线虫(Aglenchusagricola)、小麦粒瘿线虫(Anguinatritici)、花生滑刃线虫(Aphelenchoidesarachidis)、草莓滑刃线虫(Aphelenchoidesfragaria)和多数滑刃线虫属种(Aphelenchoidesspp.)的茎和叶内寄生虫、细小刺线虫(Belonolaimusgracilis)、长尾刺线虫(Belonolaimuslongicaudatus)、诺顿刺线虫(Belonolaimusnortoni)、椰子红环腐线虫(Bursaphelenchuscocophilus)、荒漠伞滑刃线虫(Bursaphelenchuseremus)、松材线虫(Bursaphelenchusxylophilus)和多数伞滑刃线虫属种(Bursaphelenchusspp.)、Cacopauruspestis、弯曲小环线虫(Criconemellacurvata)、俄尼小环线虫(Criconemellaonoensis)、装饰小环线虫(Criconemellaornata)、Criconemellarusium、薄叶小环线虫(Criconemellaxenoplax(=薄叶间环线虫(Mesocriconemaxenoplax))和多数小环线虫属种(Criconemellaspp.)、弗尼亚小环线虫(Criconemoidesferniae)、俄尼小环线虫(Criconemoidesonoense)、装饰小环线虫(Criconemoidesornatum)和多数轮线虫属种(Criconemoidesspp.)、马铃薯茎线虫(Ditylenchusdestructor)、鳞球茎茎线虫(Ditylenchusdipsaci)、食菌茎线虫(Ditylenchusmyceliophagus)、和多数茎线虫属种(Ditylenchusspp.)的茎和叶内寄生虫、异头锥线虫(Dolichodorusheterocephalus)、马铃薯白线虫(Globoderapallida(=苍白异皮线虫(Heteroderapallida))、马铃薯金线虫(Globoderarostochiensis(马铃薯孢囊线虫))、茄球异皮线虫(Globoderasolanacearum)、烟草球异皮线虫(Globoderatabacum)、弗吉尼亚球异皮线虫(Globoderavirginia)和多数球皮线虫属种(Globoderaspp.)的土生的形成孢囊的寄生虫,双角螺旋线虫(Helicotylenchusdigonicus)、双宫螺旋线虫(Helicotylenchusdihystera)、刺桐螺旋线虫(Helicotylenchuserythrine)、多带螺旋线虫(Helicotylenchusmulticinctus)、短螺旋线虫(Helicotylenchusnannus)、假强壮螺旋线虫(Helicotylenchuspseudorobustus)和多数螺旋线虫属种(Helicotylenchusspp.),半轮线虫属(Hemicriconemoides)、花生鞘线虫(Hemicycliophoraarenaria)、Hemicycliophoranudata、微细鞘线虫(Hemicycliophoraparvana)、燕麦异皮线虫(Heteroderaavenae)、十字花科异皮线虫(Heteroderacruciferae)、大豆异皮线虫(Heteroderaglycines)(大豆孢囊线虫)、水稻异皮线虫(Heteroderaoryzae)、甜菜异皮线虫(Heteroderaschachtii)、玉米异皮线虫(Heteroderazeae)和多数异皮线虫属种(Heteroderaspp.)的土生的形成孢囊的寄生虫、纤细潜根线虫(Hirschmaniellagracilis)、水稻潜根线虫(Hirschmaniellaoryzae)、棘尾赫希曼线虫(Hirschmaniellaspinicaudata)和多数潜根线虫属种(Hirschmaniellaspp.)的茎和叶内寄生虫、埃及纽带线虫(Hoplolaimusaegyptii)、加利福尼亚纽带线虫(Hoplolaimuscalifornicus)、哥伦比亚纽带线虫(Hoplolaimuscolumbus)、帽状纽带线虫(Hoplolaimusgaleatus)、印度纽带线虫(Hoplolaimusindicus)、大针纽带线虫(Hoplolaimusmagnistylus)、似强壮纽带线虫(Hoplolaimuspararobustus)、非洲长针线虫(Longidorusafricanus)、短环长针线虫(Longidorusbreviannulatus)、逃逸长针线虫(Longidoruselongatus)、光头长针线虫(Longidoruslaevicapitatus)、藤蔓长针线虫(Longidorusvineacola)和多数长针线虫属种(Longidorusspp.)的外寄生虫、高粱根结线虫(Meloidogyneacronea)、非洲根结线虫(Meloidogyneafricana)、花生根结线虫(Meloidogynearenaria)、Meloidogynearenariathamesi、甘蓝根结线虫(Meloidogyneartiella)、奇氏根结线虫(Meloidogynechitwoodi)、咖啡根结线虫(Meloidogynecoffeicola)、埃塞俄比亚根结线虫(Meloidogyneethiopica)、短小根结线虫(Meloidogyneexigua)、伪根结线虫(Meloidogynefallax)、禾草根结线虫(Meloidogynegraminicola)、禾本科根结线虫(Meloidogynegraminis)、北方根结线虫(Meloidogynehapla)、南方根结线虫(Meloidogyneincognita)、Meloidogyneincognitaacrita、爪哇根结线虫(Meloidogynejavanica)、吉库尤根结线虫(Meloidogynekikuyensis)、较小根结线虫(Meloidogyneminor)、纳西根结线虫(Meloidogynenaasi)、巴拉那根结线虫(Meloidogyneparanaensis)、泰晤士根结线虫(Meloidogynethamesi)和多数根结线虫属种(Meloidogynespp.)的土生寄生虫、瓢线虫属种(Meloinemaspp.)、异常科布线虫(Nacobbusaberrans)、Neotylenchusvigissi、Paraphelenchuspseudoparietinus、葱拟毛刺线虫(Paratrichodorusallius)、裂片副毛刺线虫(Paratrichodoruslobatus)、较小拟毛刺线虫(Paratrichodorusminor)、短小拟毛刺线虫(Paratrichodorusnanus)、多孔拟毛刺线虫(Paratrichodorusporosus)、光滑拟毛刺线虫(Paratrichodorusteres)和多数拟毛刺线虫属种(Paratrichodorusspp.)、弯钩针线虫(Paratylenchushamatus)、微小针线虫(Paratylenchusminutus)、突出针线虫(Paratylenchusprojectus)和多数针线虫属种(Paratylenchusspp.)、敏捷短针线虫(Pratylenchusagilis)、艾氏短体线虫(Pratylenchusalleni)、安第斯短体线虫(Pratylenchusandinus)、短尾短体线虫(Pratylenchusbrachyurus)、谷类短体线虫(Pratylenchuscerealis)、咖啡短体线虫(Pratylenchuscoffeae)、刻痕短体线虫(Pratylenchuscrenatus)、德式短体线虫(Pratylenchusdelattrei)、圆尾短体线虫(Pratylenchusgiibbicaudatus)、古氏短体线虫(Pratylenchusgoodeyi)、弯钩针线虫、六裂短体线虫(Pratylenchushexincisus)、卢斯短体线虫(Pratylenchusloosi)、落选短体线虫(Pratylenchusneglectus)、穿刺短体线虫(Pratylenchuspenetrans)、草地短体线虫(Pratylenchuspratensis)、斯克里布纳短体线虫(Pratylenchusscribneri)、光滑短体线虫(Pratylenchusteres)、索氏短体线虫(Pratylenchusthornei)、伤残短体线虫(Pratylenchusvulnus)、玉米短体线虫(Pratylenchuszeae)和多数短体线虫属种(Pratylenchusspp)的迁移内寄生虫、Pseudohalenchusminutus、Psilenchusmagnidens、尾粗裸矛线虫(Psilenchustumidus)、查尔科斑皮线虫(Punctoderachalcoensis)、尖锐五沟线虫(Quinisulciusacutus)、嗜柑橘穿孔线虫(Radopholuscitrophilus)、相似穿孔线虫(Radopholussimilis)和多数穿孔线虫属种(Radopholusspp.)的迁移内寄生虫、北方小盘旋线虫(Rotylenchulusborealis)、微小小盘旋线虫(Rotylenchulusparvus)、肾形小盘旋线虫(Rotylenchulusreniformis)和多数小盘旋线虫属种(Rotylenchulusspp.)、直沟盘旋线虫(Rotylenchuslaurentinus)、大囊盘旋线虫(Rotylenchusmacrodoratus)、强壮盘旋线虫(Rotylenchusrobustus)、单型盘旋线虫(Rotylenchusuniformis)和多数盘旋线虫属种(Rotylenchusspp.)、小尾盾线虫(Scutellonemabrachyurum)、缓慢盾线虫(Scutellonemabradys)、格尾盾线虫(Scutellonemaclathricaudatum)和多数盾线虫属种(Scutellonemaspp.)的迁移内寄生虫、根瘿亚粒线虫(Subanguinaradiciola)、烟草细垫线虫(Tetylenchusnicotianae)、圆筒毛刺线虫(Trichodoruscylindricus)、小毛刺线虫(Trichodorusminor)、原始毛刺线虫(Trichodorusprimitivus)、邻近毛刺线虫(Trichodorusproximus)、相似毛刺线虫(Trichodorussimilis)、稀少毛刺线虫(Trichodorussparsus)和多数毛刺线虫属种(ectoparasitesTrichodorusspp.)的外寄生虫、农田矮化线虫(Tylenchorhynchusagri)、甘蓝矮化线虫(Tylenchorhynchusbrassicae)、清亮矮化线虫(Tylenchorhynchusclarus)、克莱顿矮化线虫(Tylenchorhynchusclaytoni)、指状矮化线虫(Tylenchorhynchusdigitatus)、伊布里矮化线虫(Tylenchorhynchusebriensis)、最大矮化线虫(Tylenchorhynchusmaximus)、裸矮化线虫(Tylenchorhynchusnudus)、普通矮化线虫(Tylenchorhynchusvulgaris)和多数矮化线虫属种(Tylenchorhynchusspp.)、半穿刺线虫(Tylenchulussemipenetrans)和多数半穿刺线虫属种(Tylenchulusspp.)的半寄生虫、美洲剑线虫(Xiphinemaamericanum)、短颈剑线虫(Xiphinemabrevicolle)、双形尾剑线虫(Xiphinemadimorphicaudatum)、标准剑线虫(Xiphinemaindex)和多数剑线虫属种(ectoparasitesXiphinemaspp.)的外寄生虫。
本发明的杀线虫剂适用的线虫的实例包括但不限于:根结线虫属线虫,例如南方根结线虫(Meloidogyneincognita)、爪哇根结线虫(Meloidogynejavanica)、北方根结线虫(Meloidogynehapla)和花生根结线虫(Meloidogynearenaria);茎线虫属的线虫,如马铃薯腐烂线虫(马铃薯茎线虫(Ditylenchusdestructor))和球茎和茎线虫(鳞球茎茎线虫(Ditylenchusdipsaci));短体线虫属(Pratylenchus)线虫,如玉米根腐线虫(穿刺短体线虫(Pratylenchuspenetrans))、菊花根腐线虫(伪短体线虫(Pratylenchusfallax))、咖啡根腐线虫(咖啡短体线虫(Pratylenchuscoffeae))、茶树根腐线虫(卢斯短体线虫(Pratylenchusloosi))和胡桃根腐线虫(伤残短体线虫(Pratylenchusvulnus));球皮线虫属(Globodera)线虫,如金线虫(马铃薯金线虫(Globoderarostochiensis))和马铃薯孢囊线虫(马铃薯白线虫(Globoderapallida));异皮线虫属(Heterodera)线虫,如大豆孢囊线虫(大豆异皮线虫(Heteroderaglycines))和甜菜孢囊线虫(甜菜异皮线虫(Heteroderaschachtii));滑刃线虫属(Aphelenchoides)线虫,如稻干尖线虫(贝西拟滑刃线虫(Aphelenchoidesbesseyi))、菊叶线虫(菊叶芽滑刃线虫(Aphelenchoidesritzemabosi))和草莓线虫(草莓滑刃线虫(Aphelenchoidesfragariae));真滑刃线虫属(Aphelenchus)线虫,如食菌线虫(燕麦真滑刃线虫(Aphelenchusavenae));穿孔线虫属(Radopholus)线虫,如掘穴线虫(相似穿孔线虫(Radopholussimilis));小垫刃线虫属(Tylenchulus)线虫,如相橘线虫(半穿刺线虫(Tylenchulussemipenetrans));小盘旋线虫属(Rotylenchulus)线虫,如肾形线虫(肾形小盘旋线虫(Rotylenchulusreniformis));存在于树木中的线虫,如松木线虫(嗜木质伞滑刃线虫(Bursaphelenchusxylophilus))等。
可使用本发明的杀线虫剂的植物没有特别限制;例如可提及植物如谷物(例如,稻、大麦、小麦、黑麦、燕麦、玉米等)、豆类(大豆、红豆、蚕豆、豌豆、花生等)、果树/水果(苹果、柑橘物种、梨、葡萄、桃、日本杏、樱桃、胡桃、扁桃、香蕉、草莓等)、蔬菜(甘蓝、番茄、菠菜、椰菜、莴苣、洋葱、大葱、胡椒等)、根作物(胡萝卜、马铃薯、甘薯、萝卜、莲藕、芜菁等)、工业原料作物(棉花、大麻、构树、三桠、油菜、甜菜、蛇麻草、甘蔗、糖用甜菜、橄榄、橡胶、棕榈、咖啡、烟草、茶等)、瓠果(南瓜、黄瓜、西瓜、甜瓜等)、牧草植物(鸭茅草、高粱、梯牧草(thimosy)、三叶草、紫花苜蓿(alfalfa)等)、草坪草(结缕草、剪股颖等)、用于调味的作物(熏衣草、迷迭香、百里香、欧芹、胡椒、姜等)以及开花植物(菊花、玫瑰、兰花等)。
本发明的化合物以及包含这些化合物的组合物对防治咖啡中的线虫特别有用,所述咖啡中的线虫属于选自下列植物寄生线虫的至少一个物种:短尾短体线虫、咖啡短体线虫、短小根结线虫、南方根结线虫、咖啡根结线虫、螺旋线虫属种以及巴拉那根结线虫、盘旋线虫属种、盘旋线虫属种、剑线虫属种、矮化线虫属种、盾线虫属种。
本发明的化合物以及包含这些化合物的组合物对防治马铃薯中的线虫特别有用,所述马铃薯中的线虫属于选自下列植物寄生线虫的至少一个物种:短尾短体线虫、草地短体线虫、斯克里布纳短体线虫、穿刺短体线虫、咖啡短体线虫、鳞球茎茎线虫,以及艾氏短体线虫、安第斯短体线虫、谷类短体线虫、六裂短体线虫、卢斯短体线虫、落选短体线虫、光滑短体线虫、索氏短体线虫、伤残短体线虫、长尾刺线虫、圆筒毛刺线虫、原始毛刺线虫、邻近毛刺线虫、相似毛刺线虫、稀少毛刺线虫、较小拟毛刺线虫、葱拟毛刺线虫、短小拟毛刺线虫、光滑拟毛刺线虫、花生根结线虫、伪根结线虫、北方根结线虫、泰晤士根结线虫、南方根结线虫、奇氏根结线、爪哇根结线虫、异常科布线虫、马铃薯金线虫、马铃薯白线虫、马铃薯茎线虫、相似穿孔线虫、肾形小盘旋线虫、Neotylenchusvigissi、假墙草异滑刃线虫(Paraphelenchuspseudoparietinus)、草莓滑刃线虫、瓢线虫属种(Meloinemaspp.)。
本发明的化合物以及包含这些化合物的组合物对防治番茄中的线虫特别有用,所述番茄中的线虫属于选自下列植物寄生线虫的至少一个物种:花生根结线虫、北方根结线虫、爪哇根结线虫、南方根结线虫、穿刺短体线虫以及短尾短体线虫、咖啡短体线虫、斯克里布纳短体线虫、伤残短体线虫、较小拟毛刺线虫、短小根结线虫、异常科布线虫、茄球异皮线虫、异头锥线虫(Dolichodorusheterocephalus)、肾形小盘旋线虫。
本发明的化合物以及包含这些化合物的组合物对防治瓜类蔬菜中的线虫特别有用,所述瓜类蔬菜中的线虫属于选自下列植物寄生线虫的至少一个物种:花生根结线虫、北方根结线虫、爪哇根结线虫、南方根结线虫、肾形小盘旋线虫以及索氏短体线虫。
本发明的化合物以及包含这些化合物的组合物对防治棉花中的线虫特别有用,所述棉花中的线虫属于选自下列植物寄生线虫的至少一个物种:长尾刺线虫、南方根结线虫、哥伦比亚纽带线虫、帽状纽带线虫、肾形小盘旋线虫。
本发明的化合物以及包含这些化合物的组合物对防治玉米中的线虫特别有用,所述玉米中的线虫属于选自下列植物寄生线虫的至少一个物种:特别是长尾刺线虫、较小拟毛刺线虫以及短尾短体线虫、德式短体线虫、六裂短体线虫、穿刺短体线虫、玉米短体线虫、细小刺线虫、诺顿刺线虫(Belonolaimusnortoni)、短环长针线虫、花生根结线虫、Meloidogynearenariathamesi、禾本科根结线虫、南方根结线虫、Meloidogyneincognitaacrita、爪哇根结线虫、纳西根结线虫、燕麦异皮线虫、水稻异皮线虫、玉米异皮线虫、查尔科斑皮线虫、鳞球茎茎线虫、埃及纽带线虫、大针纽带线虫、帽状纽带线虫、印度纽带线虫、双角螺旋线虫、双宫螺旋线虫、假强壮螺旋线虫、美洲剑线虫、异头锥线虫(Dolichodorusheterocephalus)、装饰小环线虫、俄尼小环线虫、相似穿孔线虫、北方小盘旋线虫、微小小盘旋线虫、农田矮化线虫、清亮矮化线虫、克莱顿矮化线虫、最大矮化线虫、裸矮化线虫、普通矮化线虫、尖锐五沟线虫、微小针线虫、微细鞘线虫、土壤粗纹膜垫线虫、小麦粒瘿线虫、花生滑刃线虫、小尾盾线虫、根瘿亚粒线虫。
本发明的化合物以及包含这些化合物的组合物对防治大豆中的线虫特别有用,所述大豆中的线虫属于选自下列植物寄生线虫的至少一种:特别是短尾短体线虫、草地短体线虫、穿刺短体线虫、斯克里布纳短体线虫、长尾刺线虫、大豆异皮线虫、哥伦比亚纽带线虫、以及咖啡短体线虫、六裂短体线虫、落选短体线虫、刻痕短体线虫、艾氏短体线虫、敏捷短体线虫、玉米短体线虫、伤残短体线虫、细小刺线虫、花生根结线虫、南方根结线虫、爪哇根结线虫、北方根结线虫、哥伦比亚纽带线虫、帽状纽带线虫、肾形小盘旋线虫。
本发明的化合物以及包含这些化合物的组合物对防治烟草中的线虫特别有用,所述烟草中的线虫属于选自下列植物寄生线虫的至少一个物种:特别是南方根结线虫、爪哇根结线虫以及短尾短体线虫、草地短体线虫、六裂短体线虫、穿刺短体线虫、落选短体线虫、刻痕短体线虫、索氏短体线虫、伤残短体线虫、玉米短体线虫、逃逸长针线虫、裂片拟毛刺线虫(Paratrichodoruslobatus)、毛刺线虫属种、花生根结线虫、北方根结线虫、烟草球异皮线虫、茄球异皮线虫、弗吉尼亚球异皮线虫、鳞球茎茎线虫、盘旋线虫属种、螺旋线虫属种、美洲剑线虫、小环线虫属种(Criconemoidesspp.)、肾形小盘旋线虫、克莱顿矮化线虫、短体线虫属种(Pratylenchusspp.)、烟草细垫线虫。
本发明的化合物以及包含这些化合物的组合物对防治柑橘中的线虫特别有用,所述柑橘中的线虫属于选自下列植物寄生线虫的至少一种:特别是咖啡短体线虫以及短尾短体线虫、伤残短体线虫、长尾刺线虫、较小拟毛刺线虫、多孔拟毛刺线虫、毛刺线虫属、南方根结线虫、Meloidogyneincognitaacrita、爪哇根结线虫、大囊盘旋线虫(Rotylenchusmacrodoratus)、美洲剑线虫、短颈剑线虫、标准剑线虫、小环线虫属种、半轮线虫属、相似穿孔线虫、嗜柑橘穿孔线虫、花生鞘线虫、Hemicycliophoranudata、半穿刺线虫。
本发明的化合物以及包含本发明化合物的组合物对防治香蕉中的线虫特别有用,所述香蕉中的线虫属于选自下列植物寄生线虫的至少一个物种:特别是咖啡短体线虫、相似穿孔线虫、以及圆尾短体线虫、卢斯短体线虫、根结线虫属种、多带螺旋线虫、双宫螺旋线虫、小盘旋线虫属种。
本发明的化合物以及包含本发明化合物的组合物对防治菠萝中的线虫特别有用,所述菠萝中的线虫属于选自下列植物寄生线虫的至少一个物种:特别是玉米短体线虫、草地短体线虫、短尾短体线虫、古氏短体线虫、根结线虫属种、肾形小盘旋线虫以及逃逸长针线虫、光头长针线虫(Longidoruslaevicapitatus)、原始毛刺线虫、小毛刺线虫、异皮线虫属种、食菌茎线虫、加利福尼亚纽带线虫、似强壮纽带线虫、印度纽带线虫、双宫螺旋线虫、短小螺旋线虫、多带螺旋线虫、刺桐螺旋线虫、双形尾剑线虫、相似穿孔线虫、指状矮化线虫、伊布里矮化线虫、微小针线虫、格尾盾线虫、缓慢盾线虫、尾粗裸矛线虫、Psilenchusmagnidens、Pseudohalenchusminutus、弗尼亚小环线虫、俄尼小环线虫、装饰小环线虫。
本发明的化合物以及包含这些化合物的组合物对防治葡萄中的线虫特别有用,所述葡萄中的线虫属于选自下列植物寄生线虫的至少一个物种:特别是伤残短体线虫、花生根结线虫、南方根结线虫、爪哇根结线虫、美洲剑线虫、标准剑线虫、以及草地短体线虫、斯克里布纳短体线虫、落选短体线虫、短尾短体线虫、短尾短体线虫、半穿刺线虫。
本发明的化合物以及包含本发明化合物的组合物对防治树木作物——仁果中的线虫特别有用,所述树木作物——仁果中的线虫属于选自下列植物寄生线虫的至少一个物种:特别是穿刺短体线虫以及伤残短体线虫、逃逸长针线虫、南方根结线虫、北方根结线虫。
本发明的化合物以及包含这些化合物的组合物对防治树木作物——核果中的线虫特别有用,所述树木作物——核果中的线虫属于选自下列植物寄生线虫的至少一个物种:穿刺短体线虫、伤残短体线虫、花生根结线虫、北方根结线虫、爪哇根结线虫、南方根结线虫、薄叶小环线虫、以及短尾短体线虫、咖啡短体线虫、斯克里布纳短体线虫、玉米短体线虫、长尾刺线虫、双宫螺旋线虫、美洲剑线虫、弯曲小环线虫、克莱顿矮化线虫、突出针线虫、小尾盾线虫、帽状纽带线虫。
本发明的化合物以及包含这些化合物的组合物对防治树木作物——坚果中的线虫特别有用,所述树木作物——坚果中的线虫属于选自下列植物寄生线虫的至少一个物种:毛刺线虫属种、Criconemellarusium、以及伤残短体线虫、拟毛刺线虫属种、南方根结线虫、螺旋线虫属种、矮化线虫属种、Cacopauruspestis。
类似地,本文所使用的“线虫”是指对人或动物造成损害的线虫。
对人或动物有害的具体线虫物种为:
毛形亚目(Trichinellida)的线虫,例如,鞭虫属种(Trichurisspp.)、毛细线虫属种(Capillariaspp.)、Trichomosoidesspp.、毛线虫属种(Trichinellaspp.)。
垫刃目(Tylenchida)的线虫,例如,微线虫属种(Micronemaspp.)、粪圆线虫属种(Strongyloidesspp.)。
小杆亚目(Rhabditina)的线虫,例如,圆线虫属种(Strongylusspp.)、三齿线虫属种(Triodontophorusspp.)、食管齿线虫属种(Oesophagodontusspp.)、毛线线虫属种(Trichonemaspp.)、辐首线虫属种(Gyalocephalusspp.)、柱咽线虫属种(Cylindropharynxspp.)、杯口线虫属种(Poteriostomumspp.)、Cyclococercusspp.、杯冠线虫属种(Cylicostephanusspp.)、结节线虫属种(Oesophagostomumspp.)、夏柏特线虫属种(Chabertiaspp.)、肾线虫属种(Stephanurusspp.)、钩口线虫属种(Ancylostomaspp.)、钩虫属种(Uncinariaspp.)、仰口线虫属种(Bunostomumspp.)、球头线虫属种(Globocephalusspp.)、比翼线虫属种(Syngamusspp.)、盅口线虫属种(Cyathostomaspp.)、后圆线虫属种(Metastrongylusspp.)、网尾线虫属种(Dictyocaulusspp.)、缪勒线虫属种(Muelleriusspp.)、原圆线虫属种(Protostrongylusspp.)、新圆线虫属种(Neostrongylusspp.)、囊尾属种(Cystocaulusspp.)、肺圆线虫属种(Pneumostrongylusspp.)、Spicocaulusspp.、麂圆线虫属种(Elaphostrongylusspp.)、拟马鹿圆线虫属种(Parelaphostrongylusspp.)、环体线虫属种(Crenosomaspp.)、Paracrenosomaspp.、管圆线虫属种(Angiostrongylusspp.)、猫圆线虫属种(Aelurostrongylusspp.)、类丝虫属种(Filaroidesspp.)、副类丝虫属种(Parafilaroidesspp.)、毛圆线虫属种(Trichostrongylusspp.)、血矛线虫属种(Haemonchusspp.)、胃线虫属种(Ostertagiaspp.)、马歇尔线虫属种(Marshallagiaspp.)、古柏线虫属种(Cooperiaspp.)、细颈线虫属种(Nematodirusspp.)、猪圆形线虫属种(Hyostrongylusspp.)、尖柱线虫属种(Obeliscoidesspp.)、裂口线虫属种(Amidostomumspp.)、沃鲁线虫属种(Ollulanusspp.)。
旋尾目(Spirurida)的线虫,例如,尖尾线虫属种(Oxyurisspp.)、蛲虫属种(Enterobiusspp.)、栓尾线虫属种(Passalurusspp.)、管状线虫属种(Syphaciaspp.)、无刺线虫属种(Aspiculurisspp.)、异刺线虫属种(Heterakisspp.)、蛔虫属种(Ascarisspp.)、弓蛔线虫属种(Toxascarisspp.)、弓蛔虫属种(Toxocaraspp.)、贝利蛔线虫属种(Baylisascarisspp.)、副蛔虫属种(Parascarisspp.)、异尖属种(Anisakisspp.)、鸡蛔虫属种(Ascaridiaspp.)、颚口线虫属种(Gnathostomaspp.)、泡翼线虫属种(Physalopteraspp.)、吸吮线虫属种(Thelaziaspp.)、筒线属种(Gongylonemaspp.)、丽线虫属种(Habronemaspp.)、副柔线虫属种(Parabronemaspp.)、德拉西线虫属种(Draschiaspp.)、尤线虫属种(Dracunculusspp.)、冠丝虫属种(Stephanofilariaspp.)、副丝虫属种(Parafilariaspp.)、腹腔丝虫属种(Setariaspp.)、罗阿丝虫属种(Loaspp.)、恶丝虫属种(Dirofilariaspp.)、光丝虫属种(Litomosoidesspp.)、布鲁丝虫属种(Brugiaspp.)、吴策线虫属种(Wuchereriaspp.)、盘尾丝虫属种(Onchocercaspp.)。
植物部位
根据本发明,可处理所有植物和植物部位。在本文中,植物应理解为意指所有的植物及植物种群,如需要的和不需要的野生植物或作物植物(包括天然存在的作物植物)。作物植物可以是通过常规育种和优化方法或通过生物技术和重组方法或这些方法的组合而获得的植物,包括转基因植物并包括受或不受植物育种权利保护的植物品种。植物部位应理解为意指植物的所有地上和地下的部位和器官,如芽、叶、花和根,其中可提到的实例为叶、针叶、茎、干、花、子实体、果实和种子,以及根、球茎和根茎。植物部位也包括作物材料以及无性和有性繁殖材料,例如插枝、球茎、根茎、分蘖和种子。
如上所提及,可根据本发明处理所有的植物及其部位。在一个优选的实施方案中,处理野生的或由传统生物育种方法例如杂交或原生质融合而获得的植物物种和植物变种及其部位。在另一个优选实施方案中,处理通过重组方法——如果合适可与传统方法相结合——而获得的转基因植物和植物变种(遗传改性生物)及其部位。术语“植物”或“植物的部位”或“植物部位”的解释如上。特别优选根据本发明处理在每种情况下是市售的或使用中的植物变种的植物。植物变种应理解为意指由传统育种、诱变或重组DNA技术培育出来的具有新性状的植物。它们的形式可以是变种、种族、生物型和基因型。
转基因植物
本发明的处理方法可用于处理遗传修饰生物(GMO),例如植物或种子。遗传修饰植物(或转基因植物)是异源基因被稳定地整合到基因组中的植物。术语“异源基因”主要指在该植物体外部提供或组装的基因,当其被引入到细胞核、叶绿体或线粒体基因组时,通过表达目的蛋白或多肽或通过下调或沉默存在于植物中的其他基因(利用例如反义技术、共抑制技术、RNA干扰-RNAi-技术或微RNA-miRMA-技术)赋予转化植物新的或是改进的农学特性或其他特性。位于基因组中的异源基因也被称为转基因。由其在植物基因组中的具体位置定义的转基因称为转化株系(transformationevent)或转基因株系(transgenicevent)。
优选根据本发明处理的植物和植物栽培种包括具有赋予这些植物特别有利的、有用的性状的遗传物质的所有植物(通过育种和/或生物技术方法获得)。
优选根据本发明处理的植物和植物栽培种对一种或多种生物胁迫具有抗性,即所述植物对动物和微生物害虫表现出更好的防御,例如针对线虫、昆虫、螨虫、植物病原性真菌、细菌、病毒和/或类病毒。
线虫和昆虫抗性植物的实例记载于例如美国专利申请11/765491、11/765494、10/926819、10/782020、12/032479、10/783417、10/782096、11/657964、12/192904、11/396808、12/166253、12/166239、12/166124、12/166209、11/762886、12/364335、11/763947、12/252453、12/209354、12/491396、12/497221、12/644632、12/646004、12/701058、12/718059、12/721595、12/638591以及WO11/002992、WO11/014749、WO11/103247、WO11/103248、WO12/135436、WO12/135501中。
还可根据本发明处理的植物和植物栽培种为那些对一种或多种非生物胁迫具有抗性的植物。非生物胁迫条件可包括,例如干旱、低温暴露、热暴露、渗透胁迫、水涝、提高的土壤盐渍度、增强的矿物暴露、臭氧暴露、强光暴露、有限的氮营养素利用度、有限的磷营养素利用度、避荫。
还可根据本发明处理的植物和植物栽培种为那些以提高的产量特性为特征的植物。所述植物的提高的产量可以是以下因素的结果:例如,改进的植物生理机能、生长和发育,例如用水效率、持水效率、改善的氮利用、增强的碳同化作用、改善的光合作用、提高的发芽率和加速成熟。产量还可受改进的植物构造的影响(在胁迫和非胁迫条件下),包括但不限于,提早开花、对杂种制种的开花控制、秧苗活力、植株大小、节间数和节间距、根系生长、种子大小、果实大小、荚果大小、荚果数或穗数、每个荚果或穗的种子数量、种子质量、增强的种子饱满度、减少的种子散布、减少的荚开裂以及抗倒伏性。其他的产量特征包括种子组成,如碳水化合物含量、蛋白质含量、油含量和组成、营养价值、抗营养化合物减少、改善的加工性和更好的贮存稳定性。
可根据本发明处理的植物为已表达出杂种优势或杂种活力的特性的杂种植物,所述特性通常会带来更高的产量、更高的活力、植物更加健康和对生物和非生物胁迫的更好的抗性。此类植物通常由一种自交雄性不育亲系(母本)与另一种自交雄性能育亲系(父本)杂交而产生。杂种种子通常从雄性不育植株收获并出售给种植者。雄性不育植株有时(例如在玉米中)可通过去雄(即机械地去除雄性生殖器官或雄花)而制得,但是,更通常地,雄性不育性由植物基因组中的遗传决定子产生。在这种情况下,尤其是当希望从杂种植物采收的产品是种子时,确保含有造成雄性不育性的遗传决定子的杂种植物的雄性能育性完全恢复通常是有用的。这可通过确保父本具有合适的育性恢复基因而完成,该基因能够恢复含有负责雄性不育性的遗传决定子的杂种植物的雄性能育性。雄性不育的遗传决定子可以位于细胞质中。细胞质雄性不育(CMS)的实例为例如描述于芸苔属种(Brassicaspecies)(WO92/05251、WO95/09910、WO98/27806、WO05/002324、WO06/021972和US6229072)中。然而,雄性不育的遗传决定子也可位于核基因组中。雄性不育植物也可通过植物生物技术方法例如遗传工程获得。一种获取雄性不育植物的特别有用的方法记载于WO89/10396中,其中,例如,核糖核酸酶如芽孢杆菌RNA酶在雄蕊的绒毡层细胞中选择性地表达。然后可通过在绒毡层细胞中表达核糖核酸酶抑制剂例如芽孢杆菌RNA酶抑制剂来恢复能育性(例如WO91/02069)。
可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法例如遗传工程而获得)是除草剂耐受植物,即对一种或多种给定的除草剂耐受的植物。这些植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予所述除草剂耐受性的突变的植物而获得。
除草剂抗性植物例如草甘膦(glyphosate)耐受植物,即对除草剂草甘膦或其盐耐受的植物。可通过不同的方法使植物对草甘膦耐受。例如,草甘膦耐受植物可通过利用编码5-烯醇丙酮莽草酸-3-磷酸合成酶(EPSPS)的基因转化植物而获得。所述EPSPS基因的实例为细菌鼠伤寒沙门氏菌(Salmonellatyphimurium)中的AroA基因(突变体CT7)(Science1983,221,370-371)、农杆菌属种(Agrobacteriumsp.)细菌的CP4基因(Curr.TopicsPlantPhysiol.1992,7,139-145)、编码矮牵牛(petunia)EPSPS的基因(Science1986,233,478-481)、编码番茄EPSPS的基因(J.Biol.Chem.1988,263,4280-4289)或编码牛筋草属(Eleusine)EPSPS的基因(WO01/66704)。其也可以是突变的EPSPS,例如EP0837944、WO00/66746、WO00/66747或WO02/26995、WO11/000498中所描述的。草甘膦耐受植物还可通过表达编码草甘膦氧化还原酶的基因而获得,如US5776760和US5463175中所记载的。草甘膦耐受植物还可通过表达编码草甘膦乙酰基转移酶的基因而获得,例如描述于WO02/036782、WO03/092360、WO05/012515和WO07/024782中。草甘膦耐受植物还可通过选择含有上述基因的天然突变的植物而获得,例如描述于WO01/024615或WO03/013226中。表达可赋予草甘膦耐受性的EPSPS基因的植物描述于例如美国专利申请11/517991、10/739610、12/139408、12/352532、11/312866、11/315678、12/421292、11/400598、11/651752、11/681285、11/605824、12/468205、11/760570、11/762526、11/769327、11/769255、11/943801或12/362774中。包含其他可赋予草甘膦耐受性的基因(例如脱羧酶基因)的植物描述于例如美国专利申请11/588811、11/185342、12/364724、11/185560或12/423926中。
其他除草剂抗性植物为,例如,耐受抑制谷氨酰胺合成酶的除草剂的植物,所述除草剂如双丙氨膦(bialaphos)、草丁膦(phosphinothricin)或草铵膦(glufosinate)。这些植物可通过表达可解除除草剂毒性的酶或表达对抑制有抗性的突变谷氨酰胺合成酶而获得,例如美国专利申请11/760602中所描述的。一种这类有效的解毒酶为编码草丁膦乙酰转移酶的酶(例如链霉菌属(Streptomyces)物种的bar或pat蛋白)。表达外源性草丁膦乙酰基转移酶的植物描述于例如美国专利5561236、5648477、5646024、5273894、5637489、5276268、5739082、5908810和7112665中。
其他的除草剂耐受植物还为耐受抑制羟苯丙酮酸双加氧酶(HPPD)的除草剂的植物。HPPD是催化对羟苯基丙酮酸盐(HPP)转化为尿黑酸的反应的酶。耐受HPPD-抑制剂的植物可采用编码天然存在的抗性HPPD酶的基因、或编码突变或嵌合HPPD酶的基因进行转化而获得,如WO96/38567、WO99/24585、WO99/24586、WO09/144079、WO02/046387、US6768044、WO11/076877,WO11/076882,WO11/076885,WO11/076889或WO11/076892中所描述的。对HPPD抑制剂的耐受性还可通过用编码某些尽管天然HPPD酶被HPPD抑制剂抑制却仍能够形成尿黑酸的酶的基因对植物进行转化而获得,这类植物和基因描述于WO99/34008和WO02/36787中。植物对HPPD抑制剂的耐受性,除采用编码HPPD耐受性酶的基因外,还可通过采用编码具有预苯酸脱氢酶(PDH)活性的基因对植物进行转化来改进,如WO04/024928中所描述的。此外,通过向植物的基因组中增加编码能够代谢或降解HPPD抑制剂的酶(例如WO07/103567和WO08/150473中所记载的CYP450酶)的基因,可使植物对HPPD抑制剂类除草剂具有更好的耐受性。
其他的除草剂耐受植物为耐受乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂的植物。已知的ALS-抑制剂包括,例如,磺酰脲、咪唑啉酮、三唑并嘧啶、嘧啶氧基(硫代)苯甲酸酯类和/或磺酰基氨基羰基三唑啉酮除草剂。已知ALS酶(也被称为乙酰羟酸合成酶,AHAS)中的不同突变赋予对不同除草剂和除草剂组的耐受性,例如描述于TranelandWright(WeedScience2002,50,700-712)以及美国专利5605011、5378824、5141870和5013659中。磺酰脲耐受植物和咪唑啉酮耐受植物的生产描述于美国专利5605011、5013659、5141870、5767361、5731180、5304732、4761373、5331107、5928937、5378824和WO96/33270中。其他的咪唑啉酮耐受植物描述于例如WO04/040012、WO04/106529、WO05/020673、WO05/093093、WO06/007373、WO06/015376、WO06/024351和WO06/060634中。其他的磺酰脲耐受植物和咪唑啉酮耐受植物还描述于例如WO2007/024782、WO2011/076345、WO2012058223、WO2012150335和美国专利申请61/288958中。
其他对咪唑啉酮和/或磺酰脲具有耐受性的植物可通过诱变、在除草剂存在的情况下进行细胞培养选择或者诱变育种而获得,例如US5084082中对大豆、WO97/41218中对稻、US5773702和WO99/057965中对甜菜、US5198599中对莴苣或WO01/065922中对向日葵的描述。
还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法例如遗传工程获得)为昆虫抗性的转基因植物,即对某些目标昆虫的侵袭具有抗性的植物。这类植物可通过遗传转化或通过选择包含赋予所述昆虫抗性的突变的植物而获得。
本文所使用的“昆虫抗性转基因植物”包括含有至少一种转基因的任何植物,所述转基因包含编码以下物质的编码序列:
1)苏云金芽孢杆菌(Bacillusthuringiensis)的杀虫晶体蛋白或其杀虫部分,例如由Crickmore等人(MicrobiologyandMolecularBiologyReviews,1998,62:807-813)列出的、Crickmore等人(2005)在苏云金芽孢杆菌毒素命名法(在线:http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/)更新的杀虫晶体蛋白或其杀虫部分,例如Cry蛋白类Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1B、Cry1C、Cry1D、Cry1F、Cry2Ab、Cry3Aa或Cry3Bb的蛋白或其杀虫部分(例如EP-A1999141和WO07/107302);或者由合成基因编码的这种蛋白质,例如美国专利申请12/249016中所描述的;或
2)苏云金芽孢杆菌晶体蛋白或其部分,它们在苏云金芽孢杆菌的另一种其他晶体蛋白或其一部分的存在下具有杀虫活性,例如由Cry34和Cry35晶体蛋白组成的二元毒素(Nat.Biotechnol.2001,19,668-72;AppliedEnvironm.Microbiol.2006,71,1765-1774)或由Cry1A或Cry1F蛋白和Cry2Aa或Cry2Ab或Cry2Ae蛋白组成的二元毒素(美国专利申请12/214022和EP-A2300618);或
3)包含苏云金芽孢杆菌的不同杀虫晶体蛋白的部分的杂种杀虫蛋白,例如上述1)的蛋白的杂种或上述2)的蛋白的杂种,例如由玉米株系MON98034产生的Cry1A.105蛋白(WO07/027777);或
4)上述1)到3)中任一项的蛋白,其中一些、特别是1-10个氨基酸已被另一种氨基酸取代,从而获得对目标昆虫物种更高的杀虫活性和/或扩大受影响的目标昆虫物种的范围,和/或由于在克隆或转化过程中引入的编码DNA的改变,例如在玉米株系MON863或MON88017中的Cry3Bb1蛋白,或玉米株系MIR604中的Cry3A蛋白;或
5)苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌(Bacilluscereus)的杀虫分泌蛋白或其杀虫部分,例如在http://www.lifesci.sussex.ac.uk/home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html中列出的营养期杀虫蛋白(VIP),例如VIP3Aa蛋白类别的蛋白;或
6)苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌的分泌蛋白,该蛋白在苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌的另一种分泌蛋白的存在下具有杀虫活性,例如由VIP1A和VIP2A蛋白构成的二元毒素(WO94/21795);或
7)包含苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌的不同分泌蛋白的部分的杂种杀虫蛋白,例如上述1)的杂种蛋白或上述2)的杂种蛋白;或
8)上述5)至7)中任一项的蛋白,其中一些、特别是1-10个氨基酸已被另一种氨基酸取代,从而获得对目标昆虫物种更高的杀虫活性和/或扩大受影响的目标昆虫物种的范围和/或由于在克隆或转化过程中引入的编码DNA中的改变(但仍编码一种杀虫蛋白),例如棉花株系COT102中的VIP3Aa蛋白;或
9)苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌的分泌蛋白质,该蛋白在苏云金芽孢杆菌的晶体蛋白的存在下具有杀虫活性,例如由VIP3和Cry1A或Cry1F组成的二元毒素(美国专利申请US61/126083和61/195019)或由VIP3蛋白和Cry2Aa或Cry2Ab或Cry2Ae蛋白组成的二元毒素(美国专利申请US12/214022和EP-A2300618);
10)上述9)的蛋白,其中一些、特别是1-10个氨基酸已被另一种氨基酸取代,从而获得对目标昆虫物种更高的杀虫活性和/或扩大受影响的目标昆虫物种的范围和/或由于在克隆或转化过程中引入的编码DNA的改变(但仍编码一种杀虫蛋白)。
当然,本文所使用昆虫抗性转基因植物还包括含有编码上述1-10类中任一项的蛋白的基因组合的任何植物。在一个实施方案中,昆虫抗性植物含有多于一种编码上述1-10类中任一项的蛋白的转基因,从而在使用针对不同目标昆虫物种的不同蛋白时,扩大受影响的目标昆虫物种的范围,或通过使用对相同目标昆虫物种具有杀虫活性但作用模式不同(例如结合至昆虫中不同受体结合位点)的不同蛋白来延迟昆虫对植物抗性的发展。
本文所使用的“昆虫抗性转基因植物”还包括含有至少一种转基因的任何植物,该转基因包含在表达时产生双链RNA的序列,该双链RNA被植物昆虫害虫摄入后可抑制该害虫的生长,例如描述于WO07/080126、WO06/129204、WO07/074405、WO07/080127和WO07/035650中。
还可根据本发明方法处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法如遗传工程获得)对非生物胁迫因素具有耐受性。这类植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予所述胁迫耐受性的突变的植物而获得。特别有用的胁迫耐受性植物包括:
1)含有能够降低植物细胞或植物中多腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)基因的表达和/或其活性的转基因植物,如WO00/04173、WO06/045633、EP-A1807519或EP-A2018431中所描述的。
2)含有能够降低植物或植物细胞的PARG编码基因的表达和/或活性的增强胁迫耐受性的转基因植物,如WO04/090140中所描述的。
3)含有编码烟酰胺腺嘌呤二核苷酸补救合成途径中的植物功能性酶的增强胁迫耐受性的转基因植物,所述植物功能性酶包括烟酰胺酶、烟酸酯磷酸核糖基转移酶、烟酸单核苷酸腺嘌呤基转移酶、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸合成酶或烟酰胺磷酸核糖基转移酶,如EP-A1794306、WO06/133827、WO07/107326、EP-A1999263或WO07/107326中所描述的。
还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法如遗传工程获得)显示出改变的采收产品的数量、品质和/或贮存稳定性,和/或改变的采收产品的特定成分的性质,所述植物或植物栽培种例如:
1)合成改性淀粉的转基因植物,该改性淀粉的物理化学特性——特别是直链淀粉的含量或直链淀粉/支链淀粉的比例、支化度、平均链长、侧链分布、粘度行为、凝胶强度、淀粉粒大小和/或淀粉粒形貌——与野生型植物细胞或植物中的合成淀粉相比发生了改变,从而使该改性淀粉更适于特定应用。所述合成改性淀粉的转基因植物公开于,例如EP-A0571427、WO95/04826、EP-A0719338、WO96/15248、WO96/19581、WO96/27674、WO97/11188、WO97/26362、WO97/32985、WO97/42328、WO97/44472、WO97/45545、WO98/27212、WO98/40503、WO99/58688、WO99/58690、WO99/58654、WO00/08184、WO00/08185、WO00/08175、WO00/28052、WO00/77229、WO01/12782、WO01/12826、WO02/101059、WO03/071860、WO04/056999、WO05/030942、WO05/030941、WO05/095632、WO05/095617、WO05/095619、WO2005/095618、WO05/123927、WO06/018319、WO06/103107、WO06/108702、WO07/009823、WO00/22140、WO06/063862、WO06/072603、WO02/034923、WO08/017518、WO08/080630、WO08/080631、WO08/090008、WO01/14569、WO02/79410、WO03/33540、WO04/078983、WO01/19975、WO95/26407、WO96/34968、WO98/20145、WO99/12950、WO99/66050、WO99/53072、US6,734,341、WO00/11192、WO98/22604、WO98/32326、WO01/98509、WO01/98509、WO05/002359、US5,824,790、US6,013,861、WO94/04693、WO94/09144、WO94/11520、WO95/35026、WO97/20936、WO10/012796、WO10/003701中;
2)与未进行遗传修饰的野生型植物相比,合成非淀粉碳水化合物聚合物的转基因植物,或合成具有改变特性的非淀粉碳水化合物聚合物的转基因植物。实例是产生多聚果糖,特别是产生菊粉型和果聚糖型多聚果糖的植物,如EP-A0663956、WO96/01904、WO96/21023、WO98/39460和WO99/24593中所公开的;产生α-1,4-葡聚糖的植物,如WO95/31553、US2002031826、US6284479、US5712107、WO97/47806、WO97/47807、WO97/47808和WO00/14249中所公开的;产生α-1,6支化α-1,4-葡聚糖的植物,如WO00/73422中所公开的;以及产生交替糖(alternan)的植物,如WO00/47727、WO00/73422、US5908975和EP-A0728213中所公开的;
3)产生透明质酸的转基因植物,如WO06/032538、WO07/039314、WO07/039315、WO07/039316、JP-A06-304779和WO05/012529中所公开的;
4)转基因植物或杂种植物,例如特征为如“高可溶性固体含量”、“低刺激性”(LP)和/或“长期贮存性”(LS)的洋葱,如美国专利申请12/020360中所描述的。
5)表现出产量增加的转基因植物,如例如WO11/095528中所公开的。
还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法如遗传工程获得)为具有改变的纤维特性的植物,例如棉花植物。这类植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予所述改变的纤维特性的突变的植物而获得,包括:
a)含有纤维素合成酶基因的一个改变型的植物,如棉花植株,如WO98/00549中所描述的;
b)含有rsw2或rsw3同源核酸的一个改变型的植物,如棉花植株,如WO04/053219中所描述的;
c)具有增强的蔗糖磷酸酯合成酶表达的植物,如棉花植株,如WO01/17333中所描述的;
d)具有增强的蔗糖合成酶表达的植物,如棉花植株,如WO02/45485中所描述的;
e)改变在纤维细胞基部的胞间连丝门控的时机的植物,例如通过下调纤维选择性β-1,3-葡聚糖酶,如棉花植株,如WO05/017157或WO09/143995中所描述的;
f)具有改变的反应活性的纤维——例如,通过表达包含nodC的N-乙酰葡糖胺转移酶基因和几丁质合成酶基因——的植物,如棉花植株,如WO2006/136351、WO11/089021、WO11/089021、WO12/074868中所描述的。
还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法如遗传工程获得)是具有改变的油分布特性的植物,例如油菜或相关的芸苔属(Brassica)植物。这类植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予所述改变的油分布特性的突变的植物而获得,其包括:
a)产生具有高油酸含量的油的植物,例如油菜植株,例如US5969169、US5840946或US6323392或US6063947中所描述的;
b)产生具有低亚麻酸含量的油的植物,例如油菜植物,例如US6270828、US6169190、US5965755或WO11/060946中所描述的;
c)产生具有低水平的饱和脂肪酸的油的植物,例如油菜植株,例如US5434283或美国专利申请12/668303中所描述的。
d)产生具有改变的葡糖异硫氰酸酯含量的油的植物,例如油菜植株,例如WO2012075426中所描述的。
还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法如遗传工程获得)是具有改变的种子落粒特性的植物,例如油菜或相关的芸苔属植株。这类植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予所述改变的种子落粒特性的突变的植物而获得,其包括如具有延迟或减少的种子落粒的油菜植株,如WO2009/068313和WO2010/006732、WO2012090499中所描述的。
还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法如遗传工程获得)是具有改变的翻译后蛋白修饰模式的植物,例如烟草植株,例如WO10/121818和WO10/145846中所描述的。
可根据本发明处理的特别有用的转基因植物是包含转化株系或转化株系的组合的植物,其为在美国向美国农业部(USDA)动植物卫生检验局(APHIS)申请为非管制状态(non-regulatedstatus)的主题,不管这类申请被批准或仍然悬而未决。在任何时候,都可从APHIS(4700RiverRoad,Riverdale,MD20737,USA)容易地获取该信息,例如从其网站(URLhttp://www.aphis.usda.gov/brs/not_reg.html)上获得。
其他特别有用的含有单一转化株系或转化株系的组合的植物在例如多个国家或地区管理机构的数据库(参见,例如http://gmoinfo.jrc.it/gmp_browse.aspx和http://www.agbios.com/dbase.php)中列出。
可根据本发明处理的特别有用的转基因植物是包含转化株系或转化株系的组合的植物,所述植物列于例如许多国家或地区管理机构的数据库中。所述转化株系包括:株系531/PV-GHBK04(棉花,昆虫防治,描述于WO2002/040677);株系1143-14A(棉花,昆虫防治,未保藏,描述于WO06/128569);株系1143-51B(棉花,昆虫防治,未保藏,描述于WO06/128570);株系1445(棉花,除草剂耐受,未保藏,描述于US-A2002-120964或WO02/034946);株系17053(稻,除草剂耐受,保藏为PTA-9843,描述于WO10/117737);株系17314(稻,除草剂耐受,保藏为PTA-9844,描述于WO10/117735);株系281-24-236(棉花,昆虫防治-除草剂耐受,保藏为PTA-6233,描述于WO05/103266或US-A2005-216969);株系3006-210-23(棉花,昆虫防治-除草剂耐受,保藏为PTA-6233,描述于US-A2007-143876或WO05/103266);株系3272(玉米,品质性状,保藏为PTA-9972,描述于WO06/098952或US-A2006-230473);株系33391(小麦,除草剂耐受,保藏为PTA-2347,描述于WO2002/027004);株系40416(玉米,昆虫防治-除草剂耐受,保藏为ATCCPTA-11508,描述于WO11/075593);株系43A47(玉米,昆虫防治-除草剂耐受,保藏为ATCCPTA-11509,描述于WO11/075595);株系5307(玉米,昆虫防治,保藏为ATCCPTA-9561,描述于WO10/077816);株系ASR-368(剪股颖,除草剂耐受,保藏为ATCCPTA-4816,描述于US-A2006-162007或WO04/053062);株系B16(玉米,除草剂耐受,未保藏,描述于US-A2003-126634);株系BPS-CV127-9(大豆,除草剂耐受,保藏为NCIMBNo.41603,描述于WO10/080829);株系BLR1(油菜,雄性不育性的恢复,保藏为NCIMB41193,描述于WO2005/074671);株系CE43-67B(棉花,昆虫防治,保藏为DSMACC2724,描述于US-A2009-217423或WO06/128573);株系CE44-69D(棉花,昆虫防治,未保藏,描述于US-A2010-0024077);株系CE44-69D(棉花,昆虫防治,未保藏,描述于WO06/128571);株系CE46-02A(棉花,昆虫防治,未保藏,描述于WO06/128572);株系COT102(棉花,昆虫防治,未保藏,描述于US-A2006-130175或WO04/039986);株系COT202(棉花,昆虫防治,未保藏,描述于US-A2007-067868或WO05/054479);株系COT203(棉花,昆虫防治,未保藏,描述于WO05/054480);株系DAS21606-3/1606(大豆,除草剂耐受,保藏为PTA-11028,描述于WO012/033794);株系DAS40278(大豆,除草剂耐受,保藏为ATCCPTA-10244,描述于WO11/022469);株系DAS-44406-6/pDAB8264.44.06.1(大豆,除草剂耐受,保藏为PTA-11336,描述于WO2012/075426);株系DAS-14536-7/pDAB8291.45.36.2(大豆,除草剂耐受,保藏为PTA-11335,描述于WO2012/075429);株系DAS-59122-7(玉米,昆虫防治-除草剂耐受,保藏为ATCCPTA11384,描述于US-A2006-070139);株系DAS-59132(玉米,昆虫防治-除草剂耐受,未保藏,描述于WO09/100188);株系DAS68416(大豆,除草剂耐受,保藏为ATCCPTA-10442,描述于WO11/066384或WO11/066360);株系DP-098140-6(玉米,除草剂耐受,保藏为ATCCPTA-8296,描述于US-A2009-137395或WO08/112019);株系DP-305423-1(大豆,品质性状,未保藏,描述于US-A2008-312082或WO08/054747);株系DP-32138-1(玉米,杂交体系,保藏为ATCCPTA-9158,描述于US-A2009-0210970或WO09/103049);株系DP-356043-5(大豆,除草剂耐受,保藏为ATCCPTA-8287,描述于US-A2010-0184079或WO08/002872);株系EE-1(茄子,昆虫防治,未保藏,描述于WO07/091277);株系FI117(玉米,除草剂耐受,保藏为ATCC209031,描述于US-A2006-059581或WO98/044140);株系FG72(大豆,除草剂耐受,保藏为PTA-11041,描述于WO2011/063413);株系GA21(玉米,除草剂耐受,保藏为ATCC209033,描述于US-A2005-086719或WO98/044140);株系GG25(玉米,除草剂耐受,保藏为ATCC209032,描述于US-A2005-188434或WO98/044140);株系GHB119(棉花,昆虫防治-除草剂耐受,保藏为ATCCPTA-8398,描述于WO08/151780);株系GHB614(棉花,除草剂耐受,保藏为ATCCPTA-6878,描述于US-A2010-050282或WO07/017186);株系GJ11(玉米,除草剂耐受,保藏为ATCC209030,描述于US-A2005-188434或WO98/044140);株系GMRZ13(甜菜,病毒抗性,保藏为NCIMB-41601,描述于WO10/076212);株系H7-1(甜菜,除草剂耐受,保藏为NCIMB41158或NCIMB41159,描述于US-A2004-172669或WO04/074492);株系JOPLIN1(小麦,病害耐受,未保藏,描述于US-A2008-064032);株系LL27(大豆,除草剂耐受,保藏为NCIMB41658,描述于WO06/108674或US-A2008-320616);株系LL55(大豆,除草剂耐受,保藏为NCIMB41660,描述于WO06/108675为US-A2008-196127);株系LL棉花cotton25(棉花,除草剂耐受,保藏为ATCCPTA-3343,描述于WO03/013224或US-A2003-097687);株系LLRICE06(稻,除草剂耐受,保藏为ATCC-203352,描述于US6468747或WO00/026345);株系LLRice62(稻,除草剂耐受,保藏为ATCC203352,描述于WO2000/026345);株系LLRICE601(稻,除草剂耐受,保藏为ATCCPTA-2600,描述于US-A2008-2289060或WO00/026356);株系LY038(玉米,品质性状,保藏为ATCCPTA-5623,描述于US-A2007-028322或WO05/061720);株系MIR162(玉米,昆虫防治,保藏为PTA-8166,描述于US-A2009-300784或WO07/142840);株系MIR604(玉米,昆虫防治,未保藏,描述于US-A2008-167456或WO05/103301);株系MON15985(棉花,昆虫防治,保藏为ATCCPTA-2516,描述于US-A2004-250317或WO02/100163);株系MON810(玉米,昆虫防治,未保藏,描述于US-A2002-102582);株系MON863(玉米,昆虫防治,保藏为ATCCPTA-2605,描述于WO04/011601或US-A2006-095986);株系MON87427(玉米,授粉控制,保藏为ATCCPTA-7899,描述于WO11/062904);株系MON87460(玉米,胁迫耐受,保藏为ATCCPTA-8910,描述于WO09/111263或US-A2011-0138504);株系MON87701(大豆,昆虫防治,保藏为ATCCPTA-8194,描述于US-A2009-130071或WO09/064652);株系MON87705(大豆,品质性状-除草剂耐受,保藏为ATCCPTA-9241,描述于S-A2010-0080887或WO10/037016);株系MON87708(大豆,除草剂耐受,保藏为ATCCPTA9670,描述于WO11/034704);株系MON87712(大豆,产量,保藏为PTA-10296,描述于WO2012/051199);株系MON87754(大豆,品质性状,保藏为ATCCPTA-9385,描述于WO10/024976);株系MON87769(大豆,品质性状,保藏为ATCCPTA-8911,描述于US-A2011-0067141或WO09/102873);株系MON88017(玉米,昆虫防治-除草剂耐受,保藏为ATCCPTA-5582,描述于US-A2008-028482或WO05/059103);株系MON88913(棉花,除草剂耐受,保藏为ATCCPTA-4854,描述于WO04/072235或US-A2006-059590);株系MON88302(油菜,除草剂耐受,保藏为PTA-10955,描述于WO2011/153186);株系MON88701(棉花,除草剂耐受,保藏为PTA-11754,描述于WO2012/134808);株系MON89034(玉米,昆虫防治,保藏为ATCCPTA-7455,描述于WO07/140256或US-A2008-260932);株系MON89788(大豆,除草剂耐受,保藏为ATCCPTA-6708,描述于US-A2006-282915或WO06/130436);株系MS11(油菜,授粉控制-除草剂耐受,保藏为ATCCPTA-850或PTA-2485,描述于WO01/031042);株系MS8(油菜,授粉控制,除草剂耐受,保藏为ATCCPTA-730,描述于WO01/041558或US-A2003-188347);株系NK603(玉米,除草剂耐受,保藏为ATCCPTA-2478,描述于US-A2007-292854);株系PE-7(稻,昆虫防治,未保藏,描述于WO08/114282);株系RF3(油菜,授粉控制-除草剂耐受,保藏为ATCCPTA-730,描述于WO01/041558或US-A2003-188347);株系RT73(油菜,除草剂耐受,未保藏,描述于WO02/036831或US-A2008-070260);株系SYHT0H2/SYN-000H2-5(大豆,除草剂耐受,保藏为PTA-11226,描述于WO2012/082548);株系T227-1(甜菜,除草剂耐受,未保藏,描述于WO02/44407或US-A2009-265817);株系T25(玉米,除草剂耐受,未保藏,描述于US-A2001-029014或WO01/051654);株系T304-40(棉花,昆虫防治-除草剂耐受,保藏为ATCCPTA-8171,描述于US-A2010-077501或WO08/122406);株系T342-142(棉花,昆虫防治,未保藏,描述于WO06/128568);株系TC1507(玉米,昆虫防治-除草剂耐受,未保藏,描述于US-A2005-039226或WO04/099447);株系VIP1034(玉米,昆虫防治-除草剂耐受,保藏为ATCCPTA-3925,描述于WO03/052073);株系32316(玉米,昆虫防治-除草剂耐受,保藏为PTA-11507,描述于WO11/084632);株系4114(玉米,昆虫防治,除草剂耐受,保藏为PTA-11506,描述于WO11/084621);株系EE-GM3/FG72(大豆,除草剂耐受,ATCC登录号PTA-11041,WO2011/063413A2);株系DAS-68416-4(大豆,除草剂耐受,ATCC登录号PTA-10442,WO2011/066360A1);株系DAS-68416-4(大豆,除草剂耐受,ATCC登录号PTA-10442,WO2011/066384A1);株系DP-040416-8(玉米,昆虫防治,ATCC登录号PTA-11508,WO2011/075593A1);株系DP-043A47-3(玉米,昆虫防治,ATCC登录号PTA-11509,WO2011/075595A1);株系DP-004114-3(玉米,昆虫防治,ATCC登录号PTA-11506,WO2011/084621A1);株系DP-032316-8(玉米,昆虫防治,ATCC登录号PTA-11507,WO2011/084632A1);株系MON-88302-9(油菜,除草剂耐受,ATCC登录号PTA-10955,WO2011/153186A1);株系DAS-21606-3(大豆,除草剂耐受,ATCC登录号PTA-11028,WO2012/033794A2);株系MON-87712-4(大豆,品质性状,ATCC登录号PTA-10296,WO2012/051199A2);株系DAS-44406-6(大豆,叠加的除草剂耐受,ATCC登录号PTA-11336,WO2012/075426A1);株系DAS-14536-7(大豆,叠加的除草剂耐受,ATCC登录号PTA-11335,WO2012/075429A1);株系SYN-000H2-5(大豆,除草剂耐受,ATCC登录号PTA-11226,WO2012/082548A2);株系DP-061061-7(油菜,除草剂耐受,未获得保藏号,WO2012071039A1);株系DP-073496-4(油菜,除草剂耐受,未获得保藏号,US2012131692);株系8264.44.06.1(大豆,叠加的除草剂耐受,登录号PTA-11336,WO2012075426A2);株系8291.45.36.2(大豆,叠加的除草剂耐受,登录号PTA-11335,WO2012075429A2);株系SYHT0H2(大豆,ATCC登录号PTA-11226,WO2012/082548A2);株系MON88701(棉花,ATCC登录号PTA-11754,WO2012/134808A1),株系KK179-2(紫花苜蓿,ATCC登录号PTA-11833,WO2013003558A1);株系pDAB8264.42.32.1(大豆,叠加的除草剂耐受,ATCC登录号PTA-11993,WO2013010094A1);株系MZDT09Y(玉米,ATCC登录号PTA-13025,WO2013012775A1)。
制剂
本发明还提供制剂及由其制备的施用形成物(applicationform),其作为包含至少一种本发明的活性化合物的作物保护剂和/或杀虫剂(例如浸液、滴液和喷雾剂)。所述施用形成物可包含其他作物保护剂和/或杀虫剂和/或增强活性的佐剂,例如渗透剂,其实例是植物油(如油菜籽油、葵花籽油)、矿物油(如液体石蜡)、植物脂肪酸烷基酯(如油菜籽油甲酯或大豆油甲酯)或烷醇烷氧基化物;和/或展着剂(spreader)如烷基硅氧烷和/或其盐,其实例是有机或无机铵盐或鏻盐(实例为硫酸铵或磷酸氢二铵);和/或保持促进剂,如二辛基磺基丁二酸酯(dioctylsulphosuccinate)或羟丙基瓜尔胶聚合物;和/或润湿剂,如丙三醇;和/或肥料,例如铵肥、钾肥或磷肥。
典型制剂的实例包括水溶性液剂(SL)、可乳化浓缩剂(EC)、水乳剂(EW)、悬浮浓缩剂(SC、SE、FS、OD)、水分散性颗粒剂(WG)、颗粒剂(GR)和胶囊浓缩剂(CS);这些制剂和其他可能的制剂类型例如由国际作物生命(CropLifeInternational)组织在以下文献中描述:《杀虫剂说明书》(PesticideSpecifications)、《联合国粮农组织和世界卫生组织杀虫剂说明书开发与使用手册》(ManualondevelopmentanduseofFAOandWHOspecificationsforpesticides)、《联合国粮农组织植物生产与保护文件-173》(FAOPlantProductionandProtectionPapers–173)(由联合国粮农组织/世界卫生组织关于杀虫剂手册的联合会议(FAO/WHOJointMeetingonPesticideSpecifications)制订,2004,ISBN:9251048576)。除了本发明的一种或多种活性化合物以外,制剂可包括活性农业化学化合物。
所讨论的制剂或施用形成物优选包括助剂,例如填充剂、溶剂、自发性促进剂、载体、乳化剂、分散剂、防霜剂、杀微生物剂、增稠剂和/或其他助剂,例如佐剂。在本文中,佐剂是增强所述制剂的生物学功效的组分,不含有该组分时所述制剂也含有生物学功效。佐剂的实例为促进保持、扩散、附着于叶子表面或渗透的试剂。
这些制剂通过已知方法制备,例如通过将活性化合物与助剂混合而制备,所述助剂例如填充剂、溶剂和/或固体载体和/或其他助剂,如表面活性剂。所述制剂在合适的设备中制备,或者在施用前或施用过程中制备。
适合用作助剂的是这样的物质,其适合赋予活性化合物的制剂或从所述制剂制备的施用形式(例如,可用的作物保护试剂,例如喷雾液剂或拌种剂)特定性质,例如某些物理、技术和/或生物学性质。
合适的填充剂是,例如,水、极性或非极性有机化学液体,例如选自以下种类:芳族和非芳族烃(例如石蜡、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇和多元醇(如果合适,其还可被取代、醚化和/或酯化)、酮(例如丙酮、环己酮)、酯(包括脂肪和油)和(聚)醚、未取代的和取代的胺、酰胺、内酰胺(例如N-烷基吡咯烷酮)和内酯、砜和亚砜(例如二甲基亚砜)。
如果所使用的填充剂是水,还可使用例如有机溶剂作为助溶剂。基本上,合适的液体溶剂为:芳族化合物,如二甲苯、甲苯或烷基萘;氯代芳族烃和氯代脂族烃,如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷;脂族烃,例如环己烷或石蜡,例如石油馏分、矿物油和植物油;醇,例如丁醇或乙二醇,及其醚和酯;酮,例如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮;强极性溶剂,例如二甲基甲酰胺和二甲基亚砜,以及水。
原则上,可以使用所有合适的溶剂。合适的溶剂为,例如芳族烃,如二甲苯、甲苯或烷基萘;氯代芳族烃或氯代脂族烃,例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷;脂族烃,例如环己烷、石蜡、石油馏分、矿物油和植物油;醇,例如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇或乙二醇,及其醚和酯;酮,例如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮;强极性溶剂,例如二甲基亚砜,和水。
原则上,可使用所有合适的载体。合适的载体尤其为,例如:铵盐和磨碎的天然矿物质,例如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、绿坡缕石、蒙脱石或硅藻土;以及磨碎的合成矿物质,例如细碎的二氧化硅、氧化铝和天然或合成硅酸盐;树脂;蜡和/或固体肥料。同样可使用上述载体的混合物。适合用于颗粒剂的载体包括:例如,压碎并分级的天然矿物质,例如方解石、大理石、浮石、海泡石、白云石,以及无机和有机粉的合成颗粒,以及有机材料——如锯屑、纸、椰子壳、玉米穗轴和烟草茎的颗粒。
还可使用液化的气体填充剂或溶剂。特别合适的是在标准温度和压强下是气态的那些填充剂或载体,其实例是气溶胶喷射剂,例如卤代烃,以及丁烷、丙烷、氮气和二氧化碳。
具有离子或非离子性质的乳化剂和/或发泡剂、分散剂或润湿剂,或这些表面活性物质的混合物的实例为:聚丙烯酸的盐,木素磺酸的盐,苯酚磺酸或萘磺酸盐,环氧乙烷与脂肪醇、脂肪酸或脂肪胺、取代的苯酚(优选烷基苯酚或芳基苯酚)的缩聚物,磺基丁二酸酯的盐,牛磺酸衍生物(优选烷基牛磺酸酯),聚乙氧基化醇或酚的磷酸酯,多元醇的脂肪酸酯,以及包含硫酸盐、磺酸盐和磷酸盐的化合物的衍生物,其实例为烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐、蛋白质水解产物、木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。如果活性化合物之一和/或惰性载体之一不溶于水并且在水中进行施用,则表面活性物质的存在是有利的。
可在制剂及施用形成物中存在的其他助剂包括:着色剂,例如无机颜料,其实例为氧化铁、氧化肽、普鲁士蓝,以及有机染料,例如茜素染料、偶氮染料、金属酞菁染料;以及营养和痕量营养,例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。
也可存在稳定剂,例如低温稳定剂、防腐剂、抗氧化剂、光稳定剂或其他提高化学和/或物理稳定性的试剂。此外,还可存在发泡剂或消泡剂。
此外,所述制剂及源于其的施用形成物还可包含粘着剂(sticker)作为附加的助剂,例如羧甲基纤维素,粉末、颗粒或胶乳形式的天然和合成聚合物,例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇、聚乙酸乙烯酯,以及天然磷脂例如脑磷脂和卵磷脂,以及合成磷脂。其他可能的助剂包括矿物油和植物油。
在制剂及源于其的施用形成物中可存在其他助剂。所述添加剂的实例包括香料、保护性胶体、粘结剂(binder)、胶粘剂(adhesive)、增稠剂、触变性物质、渗透剂、保持促进剂、稳定剂、螯合剂、络合剂、润湿剂和展着剂。一般而言,活性化合物可与任何常规用于制剂目的的固体或液体添加剂结合。
合适的保持促进剂包括降低动力学表面张力(例如二辛基磺基丁二酸盐),或提高粘弹性(例如羟丙基瓜尔胶聚合物)的所有物质。
在本文中,合适的渗透剂包括通常用于增强活性农业化学化合物向植物渗透的所有物质。在本文中,渗透剂被定义为能够从(通常为水性的)施用液剂和/或从喷雾层穿透植物的角质层,从而提高活性化合物在角质层中的迁移率的物质。此特性可通过文献(Bauretal.,1997,PesticideScience51,131-152)中描述的方法来确定。实例包括醇烷氧基化物,例如椰子脂肪乙氧基化物(10)或异十三烷基乙氧基化物(12);脂肪酸酯,例如油菜籽油或大豆油甲酯;脂肪胺烷氧基化物,例如牛油胺乙氧基化物(15);或铵盐和/或鏻盐,例如硫酸铵或磷酸氢二铵。
制剂优选包含0.00000001重量%至98重量%的活性化合物,或者特别优选地包含0.01重量%至95重量%的活性化合物,更优选地包含0.5重量%至90重量%的活性化合物,以所述制剂的重量计。
由制剂制备的施用形成物(作物保护产品)中活性化合物的含量可在宽泛范围内变化。施用形成物中活性化合物浓度通常可为0.00000001重量%至95重量%、优选0.00001重量%至1重量%的活性化合物,以所述施用形成物的重量计。采用适于施用形成物的常规方式进行施用。
种子处理
长期以来,通过处理植物的种子来防治动物害虫是已知的,并且是持续改进的主题。但是,种子处理涉及一系列一直无法以令人满意的方式解决的问题。因此,期望开发出用于保护种子和发芽植物的方法,所述方法免去、或至少显著减少在储存过程中、播种后或植物出苗后额外递送作物保护组合物的需要。此外,期望优化所使用的活性成分的量,使其为种子和发芽植物提供尽可能好的保护,使其免受动物害虫的侵袭,而所使用的活性成分不会对植物本身造成损害。特别地,用于处理种子的方法还应考虑抵抗害虫或耐受害虫的转基因植物固有的杀昆虫和/或杀线虫特性,以实现采用最少量的作物保护组合物获得对种子和发芽植物的最佳保护。
因此,本发明还尤其涉及通过采用本发明的活性成分处理种子,以保护种子和发芽植物免受害虫侵袭的方法。本发明的用于保护种子和发芽植物免受害虫侵袭的方法包括在一次操作中采用式(I)的活性成分和共组 (co-component)同时处理种子的方法。本发明方法还包括采用式(I)的活性成分和共组分在不同时间处理种子的方法。
本发明同样涉及本发明的活性成分用于处理种子的用途,从而保护种子和所形成的植物免受动物害虫的侵袭。
此外,本发明涉及为免受动物害虫的侵袭而采用本发明的活性成分处理的种子。本发明还涉及采用式(I)的活性成分和共组分在相同时间处理过的种子。本发明还涉及采用式(I)的活性成分和共组分在不同时间处理过的种子。在采用式(I)的活性成分和共组分在不同时间处理过的种子的情况下,本发明组合物中的各活性成分可存在于种子的不同层中。在这种情况下,包含式(I)的活性成分和共组分的层可任选地被中间层分隔。本发明还涉及种子,其中式(I)的活性成分和共组分被作为涂层的组分或作为除涂层之外的其他一层或多层而施用。
此外,本发明涉及种子,其在经本发明的活性成分处理后,进行薄膜包衣过程,从而防止所述种子被灰尘磨损。
本发明的优势之一在于,由于本发明组合物的独特的内吸特性,采用这些组合物处理过的种子不仅为种子自身提供保护,还为从种子生长出的植物在其出苗后提供保护,以免受动物害虫的侵袭。这样,可不必在播种时或其后不久直接处理作物。
事实上,可看出另一个优势在于,通过采用本发明的活性成分结合物处理种子,可促进经处理的种子的发芽和出苗。
同样被认为有利的是,本发明的活性成分还可用于尤其是转基因种子。
还应理解,本发明的活性成分可与信号技术试剂结合使用,其结果是,例如,改进了与共生体的集群(colonization),例如增强根瘤菌、菌根和/或植物内生细菌和/或优化了固氮作用。
本发明的组合物适合于保护用于农业、温室、林业或园艺的任何植物变种的种子。尤其,所讨论的种子是谷物(例如,小麦、大麦、黑麦、燕麦和粟)、玉米、棉花、大豆、稻、马铃薯、向日葵、咖啡、烟草、芸苔、油菜、甜菜(例如,糖用甜菜和饲用甜菜)、花生、蔬菜(例如,番茄、黄瓜、菜豆、芸苔属植物、洋葱和莴苣)、果实植物、草坪和观赏植物的种子。个别重要的是处理谷物(例如小麦、大麦、黑麦和燕麦)、玉米、大豆、棉花、芸苔、油菜和稻的种子。
如上所述,采用本发明的活性成分处理转基因种子是特别重要的。所讨论的种子是通常含有至少一个异源基因的植物的种子,所述异源基因控制多肽——尤其是具有杀昆虫和/或杀线虫特性的多肽——的表达。转基因种子中的这些异源基因可来自微生物,例如芽孢杆菌属、根瘤菌属(Rhizobium)、假单胞菌属(Pseudomonas)、沙雷氏菌属(Serratia)、木霉属(Trichoderma)、棒形杆菌属(Clavibacter)、球囊霉属(Glomus)或粘帚霉属(Gliocladium)。本发明特别适用于处理含有至少一个来自芽孢杆菌属的异源基因的转基因种子。特别优选地,所讨论的异源基因来自苏云金芽孢杆菌。
为本发明的目的,本发明的组合物/活性成分结合物被单独或于适合的制剂中施用于种子。优选在种子稳定的状态下处理种子以使其在处理过程中不发生损伤。通常,可在采收和播种之间的任何时间点处理种子。通常,所用的种子已经从植物中分离并已除去穗轴、外壳、茎、荚、毛或果肉。因此,例如,可使用已采收、净化并干燥至水分含量低于15重量%的种子。或者,例如,也可使用干燥后用水处理、然后再干燥的种子。
通常,在种子的处理过程中,应确保选择施用于种子的本发明的组合物和/或其他添加剂的量,以使得种子的发芽不受到不利影响,和/或从所述种子萌发的植物不受到损害。对于在一定施用率下可表现出植物毒性作用的活性成分,尤其如此。
本发明的组合物可被直接施用,换言之,不包含其他组分且不经稀释。通常,优选以适合的制剂形式将所述组合物施用于种子。用于种子处理的适合的制剂和方法是本领域技术人员已知的并描述于例如以下文献中:US4272417A、US4245432A、US4808430A、US5876739A、US2003/0176428A1、WO2002/080675A1、WO2002/028186A2。
可根据本发明使用的活性成分/活性成分结合物可被转化为常规的拌种制剂,如溶液剂、乳剂、悬浮剂、粉剂、泡沫剂、浆剂或其他种子包衣组合物,且ULV制剂。
按已知方法通过将组合物与常规佐剂混合制备这些制剂,所述佐剂为,例如,常规填充剂以及溶剂或稀释剂、着色剂、润湿剂、分散剂、乳化剂、消泡剂、防腐剂、二次增稠剂、粘着剂(sticker)、赤霉素以及水。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的着色剂包括常规用于此目的的所有着色剂。在本文中,不仅可使用低水溶性的颜料,也可使用水溶性的染料。实例包括已知的命名为罗丹明B(RhodamineB)、C.I.颜料红112和C.I.溶剂红1的着色剂。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的润湿剂包括促进润湿且常规用于活性农业化学成分制剂中的所有物质。可优选使用烷基萘磺酸酯,如二异丙基萘磺酸酯或二异丁基萘磺酸酯。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的分散剂和/或乳化剂包括常规用于活性农业化学成分制剂中的所有非离子、阴离子和阳离子分散剂。可优选使用非离子或阴离子分散剂,或非离子或阴离子分散剂的混合物。特别合适的非离子分散剂为环氧乙烷-环氧丙烷嵌段聚合物、烷基酚聚乙二醇醚和三苯乙烯基酚聚乙二醇醚,及其磷酸化或硫酸化的衍生物。特别合适的阴离子分散剂为木素磺酸盐、聚丙烯酸盐和芳基磺酸酯-甲醛缩合物。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的消泡剂为常规用于活性农业化学成分制剂中的所有泡沫抑制剂。可优选使用硅酮消泡剂和硬脂酸镁。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的防腐剂包括在农业化学组合物中可用于此目的的所有物质。实例包括双氯酚和苄醇半缩甲醛。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的二次增稠剂包括在农业化学组合物中可用于此目的的所有物质。优选考虑的那些二次增稠剂包括纤维素衍生物、丙烯酸衍生物、黄原胶、改性粘土以及高度分散的二氧化硅。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的粘着剂包括可用于拌种产品的所有常规粘结剂。优选提及聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和甲基纤维素。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的赤霉素优选地包括赤霉素A1、A3(=赤霉酸)、A4和A7;特别优选使用赤霉酸。赤霉素是已知的(参见R.Wegler,“ChemiederPflanzenschutz-und”,Volume2,SpringerVerlag,1970,pp.401-412)。
可根据本发明使用的拌种制剂可以直接使用或在用水稀释后用于处理任何宽范围类型的种子。例如,可利用浓缩剂或通过将它们用水稀释而获得的制剂对以下种子进行包衣:谷物(如小麦、大麦、黑麦、燕麦和黑小麦)的种子,以及玉米、稻、油菜、豌豆、菜豆、棉花、向日葵和甜菜的种子,或任何非常宽范围的蔬菜的种子。可根据本发明使用的拌种制剂或其稀释制剂也可用于对转基因植物的种子进行包衣。在此情况下,额外的协同作用可在与通过表达形成的物质相互作用时发生。
对于采用可根据本发明使用的拌种制剂或采用通过向其中加水制得的制剂处理种子而言,合适的混合设备包括所有通常用于拌种的设备。更具体地,拌种的过程是将所述种子置于混合机内、加入特定的需要量的拌种制剂——以其本身使用或预先以水稀释后使用,并进行混合直至所述制剂均匀地分布在种子上。之后可进行干燥操作。
可根据本发明使用的拌种制剂的施用率可在相对宽的范围内变化。施用率由制剂中的一种活性成分/多种活性成分的特定量和种子决定。在所述活性成分和活性成分结合物的情况下,施用率通常为0.001-50g/kg种子,优选0.01-15g/kg种子。
蠕虫
许多已知的杀线虫剂同样对其他寄生蠕虫具有活性,因此被用于防治未必属于线虫类群的人和动物寄生蠕虫。因此,通过本发明可知,本文所述的化合物被用作更广泛意义上的抗蠕虫剂是特别有用的。病原性内寄生蠕虫包括扁形动物门(platyhelmintha)(如单殖亚纲(monogenea)、绦虫类(cestodes)和吸虫类(trematodes))、棘头虫纲(acanthocephala)和舌形虫属(pentastoma)。例如,可优选提及以下蠕虫,但是不进行任何限制:
单殖亚纲:例如,三代虫属种(Gyrodactylusspp.)、指环虫属种(Dactylogyrusspp.)、多盘吸虫属种(Polystomaspp.)。
绦虫:假叶目(Pseudophyllidea),例如,裂头属种(Diphyllobothriumspp.)、迭宫绦虫属种(Spirometraspp.)、裂头绦虫属种(Schistocephalusspp.)、舌状绦虫属种(Ligulaspp.)、突盘绦虫属种(Bothridiumspp.)、复殖孔绦虫属种(Diplogonoporusspp.)。
圆叶目(Cyclophyllida),例如,中殖孔绦虫属种(Mesocestoidesspp.)、裸头绦虫属种(Anoplocephalaspp.)、副裸头绦虫属种(Paranoplocephalaspp.)、蒙尼茨绦虫属种(Monieziaspp.)、燧体绦虫属种(Thysanosmsaspp.)、曲子宫绦虫属种(Thysanieziaspp.)、无卵黄腺绦虫属种(Avitellinaspp.)、斯泰绦虫属种(Stilesiaspp.)、鸣绦虫属种(Cittotaeniaspp.)、Anhyraspp.、伯特绦虫属种(Bertiellaspp.)、带绦虫属种(Taeniaspp.)、棘球绦虫属种(Echinococcusspp.)、泡尾绦虫属种(Hydratigeraspp.)、戴文氏绦虫属种(Davaineaspp.)、瑞列绦虫属种(Raillietinaspp.)、膜壳绦虫属种(Hymenolepsisspp.)、棘鳞绦虫属种(Echinolepsisspp)、Echinocotylspp.、双睾绦虫属种(Diorchisspp.)、复孔绦虫属种(Dipylidiumspp.)、约优克斯绦虫属种(Joyeuxiellaspp.)、复孔绦虫属种(Diplopylidiumspp.)。
吸虫:复殖亚纲(Digenea),例如,双穴吸虫属种(Diplostomumspp)、茎穴吸虫属种(Posthodiplostomumspp.)、血吸虫属种(Schistosomaspp.)、毛毕吸虫属种(Trichobilharziaspp.)、鸟毕吸虫属种(Ornithobilharziaspp.)、澳毕吸虫属种(Austrobilharziaspp.)、巨毕吸虫属种(Gigantobilharziaspp.)、彩蚴吸虫属种(Leucochloridiumspp.)、短咽吸虫属种(Brachylaimaspp.)、棘口吸虫属种(Echinostomaspp.)、棘缘吸虫属种(Echinoparyphiumspp.)、棘隙吸虫属种(Echinochasmusspp.)、低颈吸虫属种(Hypoderaeumspp.)、片形吸虫属种(Fasciolaspp.)、Fasciolidesspp.、姜片吸虫属种(Fasciolopsisspp.)、环腔吸虫属种(Cyclocoelumspp.)、盲腔吸虫属种(Typhloccelumspp.)、同端盘吸虫属种(Paramphistomumspp.)、杯殖吸虫属种(Calicophoronspp.)、殖盘吸虫属种(Cotylphoronspp.)、巨孔吸虫属种(Gigantocotylespp.)、菲策吸虫属种(Fischoederiusspp.)、腹袋吸虫属种(Gastrothylacusspp.)、背孔吸虫属种(Notocotylusspp.)、下弯吸虫属种(Catatropisspp.)、斜睾吸虫属种(Plagiorchisspp.)、前殖吸虫属种(Prosthogonismusspp.)、双腔吸虫属种(Dicrocoeliumspp.)、阔盘吸虫属种(Eurytremaspp.)、隐孔吸虫属种(Troglotremaspp.)、并殖吸虫属种(Paragonimusspp.)、肛瘤吸虫属种(Collyriclumspp.)、侏形吸虫属种(Nanophyetusspp.)、后睾吸虫属种(Opisthorchisspp.)、支睾吸虫属种(Clonorchisspp.)、次睾吸虫属种(Metorchisspp.)、异形吸虫属种(Heterophyesspp.)、后殖吸虫属种(Metagonimusspp.)。
棘头虫纲:少棘目(Oligacanthorhynchidaz.B),例如,巨吻棘头虫属种(Macracanthorhynchusspp.)、前睾棘头虫属(Prosthenorchisspp.);多形目(Polymorphida),例如,细颈棘头虫属种(Filicollisspp.);念珠目(Moniliformida),例如,念珠棘虫属种(Moniliformisspp.)。
棘吻目(Echinorhynchida),例如,棘头虫属种(Acanthocephalusspp.)、棘吻虫属种(Echinorhynchusspp.)、似细吻棘头虫属种(Leptorhynchoidesspp.)。
舌形虫属:蛇舌状虫目(Porocephalida),例如,舌形虫属种(Linguatulaspp.)。
在兽医学领域和动物饲养中,本发明活性化合物的给药以合适的制剂形式通过已知的方式直接进行或经肠内、经肠胃外、经皮或经鼻进行。可预防性地或治疗性地给药。
在动物健康领域,例如在兽医学领域中,本发明的化合物能有效地抵抗动物寄生虫,特别是外寄生虫或内寄生虫。术语“内寄生虫”包括特别是蠕虫和原生动物,如球虫。外寄生虫通常且优选地为节肢动物,特别是昆虫和螨虫。所述化合物优选有效地抵抗蠕虫。
在兽医学领域中,本发明的化合物具有有利的温血动物毒性,适用于防治在家畜繁育和畜牧业中在家畜、育种、饲养、动物园、实验室、实验动物和家养动物中出现的寄生虫。它们对寄生虫发育的所有或特定阶段具有活性。
农业家畜包括,例如哺乳动物,如绵羊、山羊、马、驴、骆驼、水牛、兔、驯鹿、扁角鹿,特别是牛和猪;或家禽,如火鸡、鸭、鹅,特别是鸡;或鱼类或甲壳动物,如在水产业中;或可以是昆虫,例如蜜蜂。
家养动物包括,例如哺乳动物,如仓鼠、豚鼠、大鼠、小鼠、毛丝鼠、雪貂,或特别是狗、猫;笼鸟;爬行动物;两栖动物或水族馆鱼类。
根据一个优选的实施方案,将本发明化合物给予哺乳动物。
根据另一个优选实施方案,将本发明化合物给予鸟类,即笼鸟或特别是家禽。
通过使用本发明的活性化合物防治动物寄生虫,预期将减少或防止疾病、死亡病例和性能降低(在肉、奶、毛、兽皮、蛋、蜂蜜等方面),从而可使得动物饲养更经济且更简单,并且可实现更好的动物健康。
本文所使用的与动物健康领域相关的术语“防治(control)”或“防治(controlling)”,意指活性化合物能够有效地将感染寄生虫的动物中的各种寄生虫的发病率降低至无害水平。更具体地,本文所使用的“防治(controlling)”,意指活性化合物有效地杀死各种寄生虫,抑制其生长或抑制其繁殖。
示例性的节肢动物包括,但不限于:
虱目(Anoplurida),例如血虱属种(Haematopinusspp.)、毛虱属种(Linognathusspp.)、虱属种(Pediculusspp.)、阴虱属种(Phtirusspp.)、盲虱属种(Solenopotesspp.);食毛目(Mallophagida)及钝角亚目(Amblycerina)和细角亚目(Ischnocerina),例如,毛羽虱属种(Trimenoponspp.)、禽虱属种(Menoponspp.)、巨羽虱属种(Trinotonspp.)、牛羽虱属种(Bovicolaspp.)、Werneckiellaspp.、Lepikentronspp.、畜虱属种(Damalinaspp.)、嚼虱属种(Trichodectesspp.)、猫羽虱属种(Felicolaspp.);双翅目及长角亚目(Nematocerina)和短角亚目(Brachycerina),例如,伊蚊属种(Aedesspp.)、按蚊属种(Anophelesspp.)、库蚊属种(Culexspp.)、蚋属种(Simuliumspp.)、真蚋属种(Eusimuliumspp.)、白蛉属种(Phlebotomusspp.)、罗蛉属种(Lutzomyiaspp.)、库蠓属种(Culicoidesspp.)、斑虻属种(Chrysopsspp.)、Odagmiaspp.、Wilhelmiaspp.、驼背虻属种(Hybomitraspp.)、黄虻属种(Atylotusspp.)、虻属种(Tabanusspp.)、麻虻属种(Haematopotaspp.)、Philipomyiaspp.、蜂虱蝇属种(Braulaspp.)、家蝇属种(Muscaspp.)、齿股蝇属种(Hydrotaeaspp.)、螫蝇属种(Stomoxysspp.)、黑角蝇属种(Haematobiaspp.)、莫蝇属种(Morelliaspp.)、厕蝇属种(Fanniaspp.)、舌蝇属种(Glossinaspp.)、丽蝇属种(Calliphoraspp.)、绿蝇属种(Luciliaspp.)、金蝇属种(Chrysomyiaspp.)、污蝇属种(Wohlfahrtiaspp.)、麻蝇属种(Sarcophagaspp.)、狂蝇属种(Oestrusspp.)、牛蝇属种(Hypodermaspp.)、胃蝇属种(Gasterophilusspp.)、虱蝇属种(Hippoboscaspp.)、羊虱蝇属种(Lipoptenaspp.)、蜱蝇属种(Melophagusspp.)、鼻狂蝇属种(Rhinoestrusspp.)、大蚊属种(Tipulaspp.);蚤目(Siphonapterida),例如,蚤属种(Pulexspp.)、栉头蚤属种(Ctenocephalidesspp.)、潜蚤属种(Tungaspp.)、客蚤属种(Xenopsyllaspp.)、角叶蚤属种(Ceratophyllusspp.);异翅目(Heteropterida),例如,臭虫属种(Cimexspp.)、锥猎蝽属种(Triatomaspp.)、红猎蝽属种(Rhodniusspp.)、锥蝽属种(Panstrongylusspp.);以及蜚蠊目(Blattarida)的公害和卫生害虫。
此外,在节肢动物中,以实例的方式可提及以下蜱螨亚纲(acari)动物,但不进行任何限制:
蜱螨亚纲(Acari、Acarina)及中气门目(Mesostigmata),例如软蜱科(argasidae),如锐缘蜱属种(Argasspp.)、钝缘蜱属种(Ornithodorusspp.)、耳蜱属种(Otobiusspp.),硬蜱科(Ixodidae),如硬蜱属种(Ixodesspp.)、钝眼蜱属种(Amblyommaspp.)、扇头蜱属种(Rhipicephalus)(牛蜱属种(Boophilusspp.))、革蜱属种(Dermacentorspp.)、血蜱属种(Haemophysalisspp.)、璃眼蜱属种(Hyalommaspp.)、扇头蜱属种(Rhipicephalusspp.)(多宿主蜱的原始属);中气门目(Mesostigmata),如皮刺螨属种(Dermanyssusspp.)、禽刺螨属种(Ornithonyssusspp.)、肺刺螨属种(Pneumonyssusspp.)、刺利螨属种(Raillietiaspp.)、肺刺螨属种(Pneumonyssusspp.)、胸刺螨属种(Sternostomaspp.)、瓦螨属种(Varroaspp.)、螨属种(Acarapisspp.);辐螨目(Actinedida)(前气门目(Prostigmata)),例如,螨属种(Acarapisspp.)、姬螯螨属种(Cheyletiellaspp.)、禽螯螨属种(Ornithocheyletiaspp.)、肉螨属种(Myobiaspp.)、疮螨属种(Psorergatesspp.)、蠕形螨属种(Demodexspp.)、恙螨属种(Trombiculaspp.)、新恙螨属种(Neotrombicullaspp.)、牦螨属种(Listrophorusspp.);以及粉螨目(Acaridida)(无气门目(Astigmata)),例如,螨属种(Acarusspp.)、食酪螨属种(Tyrophagusspp.)、嗜木螨属种(Caloglyphusspp.)、颈下螨属种(Hypodectesspp.)、翅螨属种(Pterolichusspp.)、痒螨属种(Psoroptesspp.)、皮螨属种(Chorioptesspp.)、耳螨属种(Otodectesspp.)、疥螨属种(Sarcoptesspp.)、耳螨属种(Notoedresspp.)、鸟疥螨属种(Knemidocoptesspp.)、气囊螨属种(Cytoditesspp.)、鸡雏螨属种(Laminosioptesspp.)。
示例性的寄生原生动物包括,但不限于:
鞭毛纲(Mastigophora)(鞭毛虫纲(Flagellata)),例如,雏虫科(Trypanosomatidae),例如布氏锥虫(Trypanosomab.brucei)、布氏冈比亚锥虫(T.b.gambiense)、布氏罗得西亚锥虫(T.b.rhodesiense)、刚果锥虫(T.congolense)、克氏锥虫(T.cruzi)、伊氏锥虫(T.evansi)、马锥虫(T.equinum)、路氏锥虫(T.lewisi)、T.percae、猿猴锥虫(T.simiae)、活跃锥虫(T.vivax)、巴西利什曼原虫(Leishmaniabrasiliensis)、杜氏利什曼原虫(L.donovani)、热带利什曼原虫(L.tropica),例如,毛滴虫科(Trichomonadidae),例如兰伯贾第虫(Giardialamblia)、犬贾第虫(G.canis)。
肉鞭虫门(Sarcomastigophora)(根足纲(Rhizopoda)),例如内阿米巴科(Entamoebidae),例如溶组织内阿米巴(Entamoebahistolytica);哈曼属(Hartmanellidae),例如,棘阿米巴虫属种(Acanthamoebasp.)、Harmanellasp.。
顶复门(Apicomplexa)(孢子虫纲(Sporozoa)),如艾美耳科(Eimeridae),例如,堆形艾美球虫(Eimeriaacervulina)、腺样艾美球虫(E.adenoides)、阿拉巴艾美球虫(E.alabamensis)、鸭艾美球虫(E.anatis)、鹅艾美球虫(E.anserina)、阿氏艾美球虫(E.arloingi)、阿萨塔艾美球虫(E.ashata)、奥博伦艾美球虫(E.auburnensis)、牛艾美球虫(E.bovis)、布氏艾美球虫(E.brunetti)、犬艾美球虫(E.canis)、栗鼠艾美球虫(E.chinchillae)、鱼艾美秋虫(E.clupearum)、鹆艾美球虫(E.columbae)、弯曲艾美球虫(E.contorta)、槌形艾美球虫(E.crandalis)、狄氏艾美球虫(E.debliecki)、分散艾美球虫(E.dispersa)、椭圆艾美球虫(E.ellipsoidales)、镰形艾美球虫(E.falciformis)、福氏艾美球虫(E.faurei)、黄色艾美球虫(E.flavescens)、火鸡孔雀艾美球虫(E.gallopavonis)、哈氏艾美球虫(E.hagani)、肠艾美球虫(E.intestinalis)、E.iroquoina、无残艾美球虫(E.irresidua)、拉氏艾美球虫(E.labbeana)、E.leucarti、大型艾美球虫(E.magna)、巨型艾美球虫(E.maxima)、中型艾美球虫(E.media)、火鸡艾美球虫(E.meleagridis)、火鸡和缓艾美球虫(E.meleagrimitis)、和缓艾美球虫(E.mitis)、毒害艾美球虫(E.necatrix)、柯雅二士艾美球虫(E.ninakohlyakimovae)、绵羊艾美球虫(E.ovis)、小型艾美球虫(E.parva)、孔雀艾美球虫(E.pavonis)、穿孔艾美球虫(E.perforans)、E.phasani、梨形艾美球虫(E.piriformis)、早熟艾美球虫(E.praecox)、残余艾美球虫(E.residua)、粗糙艾美球虫(E.scabra)、艾美球虫属种(E.spec.)、斯氏艾美球虫(E.stiedai)、猪艾美球虫(E.suis)、柔嫩艾美球虫(E.tenella)、截形艾美球虫(E.truncata)、特鲁特艾美球虫(E.truttae)、朱氏艾美球虫(E.zuernii)、球形虫属种(Globidiumspec.)、贝氏等孢球虫(Isosporabelli)、犬等孢球虫(I.canis)、猫等孢球虫(I.felis)、俄亥俄等孢球虫(I.ohioensis)、芮氏等孢球虫(I.rivolta)、等孢子球虫属种(I.spec.)、猪等孢球虫(I.suis)、囊等孢球虫属种(Cystisosporaspec.)、隐孢子虫属种(Cryptosporidiumspec.),特别是微小隐孢子虫(C.parvum);如弓形虫科(Toxoplasmadidae),例如,刚地弓形虫(Toxoplasmagondii)、Hammondiaheydornii、犬新孢子虫(Neosporacaninum)、贝诺孢子虫(Besnoitiabesnoitii);如肉孢子虫科(Sarcocystidae),例如牛犬肉孢子虫(Sarcocystisbovicanis)、牛人肉孢子虫(S.bovihominis)、羊犬孢子虫(S.ovicanis)、羊猫肉孢子虫(S.ovifelis)、神经元肉孢子虫(S.neurona)、肉孢子虫属种(S.spec.)、猪人肉孢子虫(S.suihominis);如Leucozoidae,例如Leucozytozoonsimondi;如疟原虫科(Plasmodiidae),例如,伯氏疟原虫(Plasmodiumberghei)、恶性疟原虫(P.falciparum)、三日疟原虫(P.malariae)、卵性疟原虫(P.ovale)、间日疟原虫(P.vivax)、疟原虫属种(P.spec.);如梨质纲(Piroplasmea),例如阿根廷巴贝虫(Babesiaargentina)、牛巴贝虫(B.bovis)、犬巴贝虫(B.canis)、巴贝虫属种(B.spec.)、小泰勒虫(Theileriaparva)、泰勒虫属种(Theileriaspec.);如匿虫亚目(Adeleina),例如犬肝簇虫(Hepatozooncanis)、肝簇虫属种(H.spec.)。
示例性的病原内寄生虫——其为蠕虫——包括扁形动物门(如单殖亚纲、绦虫类和吸虫类)、线虫、棘头虫纲和舌形虫属。其他的示例性的蠕虫包括但不限于:
单殖亚纲:例如:三代虫属种、指环虫属种、多盘吸虫属种。
绦虫:假叶目,例如,裂头属种、迭宫绦虫属种、裂头绦虫属种、舌状绦虫属种、突盘绦虫属种、复殖孔绦虫属种。
圆叶目,例如,中殖孔绦虫属种、裸头绦虫属种、副裸头绦虫属种、蒙尼茨绦虫属种、燧体绦虫属种、曲子宫绦虫属种、无卵黄腺绦虫属种、斯泰绦虫属种、鸣绦虫属种、Anhyraspp.、伯特绦虫属种、带绦虫属种、棘球绦虫属种、泡尾绦虫属种、戴文氏绦虫属种、瑞列绦虫属种、膜壳绦虫属种、棘鳞绦虫属种、Echinocotylspp.、双睾绦虫属种、复孔绦虫属种、约优克斯绦虫属种、复孔绦虫属种。
吸虫:复殖亚纲,例如,双穴吸虫属种、茎穴吸虫属种、血吸虫属种、毛毕吸虫属种、鸟毕吸虫属种、澳毕吸虫属种、巨毕吸虫属种、彩蚴吸虫属种、短咽吸虫属种、棘口吸虫属种、棘缘吸虫属种、棘隙吸虫属种、低颈吸虫属种、片形吸虫属种、Fasciolidesspp.、姜片吸虫属种、环腔吸虫属种、盲腔吸虫属种、同端盘吸虫属种、杯殖吸虫属种、殖盘吸虫属种、巨孔吸虫属种、菲策吸虫属种、腹袋吸虫属种、背孔吸虫属种、下弯吸虫属种、斜睾吸虫属种、前殖吸虫属种、双腔吸虫属种、阔盘吸虫属种、隐孔吸虫属种、并殖吸虫属种、肛瘤吸虫属种、侏形吸虫属种、后睾吸虫属种、支睾吸虫属种、次睾吸虫属种、异形吸虫属种、后殖吸虫属种。
线虫:毛形亚目,例如,鞭虫属种、毛细线虫属种、Trichomosoidesspp.、毛线虫属种。
垫刃目,例如,微线虫属种、粪圆线虫属种。
小杆亚目,例如,圆线虫属种、三齿线虫属种、食管齿线虫属种、毛线线虫属种、辐首线虫属种、Cylindropharynxspp.、杯口线虫属种、Cyclococercusspp.、杯冠线虫属种、结节线虫属种、夏柏特线虫属种、肾线虫属种、钩虫线虫属种、钩虫属种、仰口线虫属种、球头线虫属种、Syngamusspp.、Cyathostomaspp.、后圆线虫属种、网尾线虫属种、缪勒线虫属种、原圆线虫属种、新圆线虫属种、囊尾属种、肺圆线虫属种、Spicocaulusspp.、麂圆线虫属种、拟马鹿圆线虫属种、环体线虫属种、Paracrenosomaspp.、管圆线虫属种、猫圆线虫属种、类丝虫属种、副类丝虫属种、毛圆线虫属种、血矛线虫属种、胃线虫属种、马歇尔线虫属种、古柏线虫属种、细颈线虫属种、猪圆形线虫属种、尖柱线虫属种、裂口线虫属种、沃鲁线虫属种。
旋尾目,例如,尖尾线虫属种、蛲虫属种、栓尾线虫属种、管状线虫属种、无刺线虫属种、异刺线虫属种、蛔虫属种、弓蛔线虫属种、弓蛔虫属种、贝利蛔线虫属种、副蛔虫属种、异尖属种、鸡蛔虫属种、颚口线虫属种、泡翼线虫属种、吸吮线虫属种、筒线属种、丽线虫属种、Parabronemaspp.、德拉西线虫属种、尤线虫属种、冠丝虫属种、副丝虫属种、腹腔丝虫属种、罗阿丝虫属种、恶丝虫属种、光丝虫属种、布鲁丝虫属种、吴策线虫属种、盘尾丝虫属种;棘头虫纲:少棘目,例如,巨吻棘头虫属种、前睾棘头虫属种;多形目,例如,细颈棘头虫属种;念珠目,例如,念珠棘虫属种。
棘吻目,例如,棘头虫属种、棘吻虫属种、似细吻棘头虫属种。
舌形虫属:蛇舌状虫目,例如,舌形虫属。
特别优选:
示例性的病原内寄生虫——其为蠕虫——包括扁形动物门(如单殖亚纲、绦虫类和吸虫类)、线虫、棘头虫纲和舌形虫属。其他的示例性的蠕虫包括但不限于:
单殖亚纲:例如,三代虫属种、指环虫属种、多盘吸虫属种。
绦虫:假叶目,例如,裂头属种、迭宫绦虫属种、裂头绦虫属种、舌状绦虫属种、突盘绦虫属种、复殖孔绦虫属种。
圆叶目,例如,中殖孔绦虫属种、裸头绦虫属种、副裸头绦虫属种、蒙尼茨绦虫属种、燧体绦虫属种、曲子宫绦虫属种、无卵黄腺绦虫属种、斯泰绦虫属种、鸣绦虫属种、Anhyraspp.、伯特绦虫属种、带绦虫属种、棘球绦虫属种、泡尾绦虫属种、戴文氏绦虫属种、瑞列绦虫属种、膜壳绦虫属种、棘鳞绦虫属种、Echinocotylspp.、双睾绦虫属种、复孔绦虫属种、约优克斯绦虫属种、复孔绦虫属种。
吸虫:复殖亚纲,例如,双穴吸虫属种、茎穴吸虫属种、血吸虫属种、毛毕吸虫属种、鸟毕吸虫属种、澳毕吸虫属种、巨毕吸虫属种、彩蚴吸虫属种、短咽吸虫属种、棘口吸虫属种、棘缘吸虫属种、棘隙吸虫属种、低颈吸虫属种、片形吸虫属种、Fasciolidesspp.、姜片吸虫属种、环腔吸虫属种、盲腔吸虫属种、同端盘吸虫属种、杯殖吸虫属种、殖盘吸虫属种、巨孔吸虫属种、菲策吸虫属种、腹袋吸虫属种、背孔吸虫属种、下弯吸虫属种、斜睾吸虫属种、前殖吸虫属种、双腔吸虫属种、阔盘吸虫属种、隐孔吸虫属种、并殖吸虫属种、肛瘤吸虫属种、侏形吸虫属种、后睾吸虫属种、支睾吸虫属种、次睾吸虫属种、异形吸虫属种、后殖吸虫属种。
线虫:毛形亚目,例如,鞭虫属种、毛细线虫属种、Trichomosoidesspp.、毛线虫属种。
垫刃目,例如,微线虫属种、粪圆线虫属种。
小杆亚目,例如,圆线虫属种、三齿线虫属种、食管齿线虫属种、毛线线虫属种、辐首线虫属种、Cylindropharynxspp.、杯口线虫属种、Cyclococercusspp.、杯冠线虫属种、结节线虫属种、夏柏特线虫属种、肾线虫属种、钩虫线虫属种、钩虫属种、仰口线虫属种、球头线虫属种、Syngamusspp.、Cyathostomaspp.、后圆线虫属种、网尾线虫属种、缪勒线虫属种、原圆线虫属种、新圆线虫属种、囊尾属种、肺圆线虫属种、Spicocaulusspp.、麂圆线虫属种、拟马鹿圆线虫属种、环体线虫属种、Paracrenosomaspp.、管圆线虫属种、猫圆线虫属种、类丝虫属种、副类丝虫属种、毛圆线虫属种、血矛线虫属种、胃线虫属种、马歇尔线虫属种、古柏线虫属种、细颈线虫属种、猪圆形线虫属种、尖柱线虫属种、裂口线虫属种、沃鲁线虫属种。
旋尾目,例如,尖尾线虫属种、蛲虫属种、栓尾线虫属种、管状线虫属种、无刺线虫属种、异刺线虫属种、蛔虫属种、弓蛔线虫属种、弓蛔虫属种、贝利蛔线虫属种、副蛔虫属种、异尖属种、鸡蛔虫属种、颚口线虫属种、泡翼线虫属种、吸吮线虫属种、筒线属种、丽线虫属种、Parabronemaspp.、德拉西线虫属种、尤线虫属种、冠丝虫属种、副丝虫属种、腹腔丝虫属种、罗阿丝虫属种、恶丝虫属种、光丝虫属种、布鲁丝虫属种、吴策线虫属种、盘尾丝虫属种。
棘头虫纲:少棘目,例如,巨吻棘头虫属种、前睾棘头虫属种;多形目,例如,细颈棘头虫属种;念珠目,例如,念珠棘虫属种。
棘吻目,例如,棘头虫属种、棘吻虫属种、似细吻棘头虫属种。
舌形虫属:蛇舌状虫目,例如,舌形虫属种。
特别优选病原内寄生虫——其为蠕虫——包括扁形动物门(如单殖亚纲、绦虫类和吸虫类)、线虫、棘头虫纲和舌形虫属。其他的示例性的蠕虫包括但不限于:
单殖亚纲:例如,三代虫属种、指环虫属种、多盘吸虫属种。
绦虫:假叶目,例如,裂头绦虫属种、迭宫绦虫属种、裂头绦虫属种、舌状绦虫属种、突盘绦虫属种、复殖孔绦虫属种。
圆叶目,例如,中殖孔绦虫属种、裸头绦虫属种、副裸头绦虫属种、蒙尼茨绦虫属种、燧体绦虫属种、曲子宫绦虫属种、无卵黄腺绦虫属种、斯泰绦虫属种、鸣绦虫属种、Anhyraspp.、伯特绦虫属种、带绦虫属种、棘球绦虫属种、泡尾绦虫属种、戴文氏绦虫属种、瑞列绦虫属种、膜壳绦虫属种、棘鳞绦虫属种、Echinocotylspp.、双睾绦虫属种、复孔绦虫属种、约优克斯绦虫属种、复孔绦虫属种。
吸虫:复殖亚纲,例如,双穴吸虫属种、茎穴吸虫属种、血吸虫属种、毛毕吸虫属种、鸟毕吸虫属种、澳毕吸虫属种、巨毕吸虫属种、彩蚴吸虫属种、短咽吸虫属种、棘口吸虫属种、棘缘吸虫属种、棘隙吸虫属种、低颈吸虫属种、片形吸虫属种、Fasciolidesspp.、姜片吸虫属种、环腔吸虫属种、盲腔属种、同端盘吸虫属种、杯殖吸虫属种、殖盘吸虫属种、巨孔吸虫属种、菲策吸虫属种、腹袋吸虫属种、背孔吸虫属种、下弯吸虫属种、斜睾吸虫属种、前殖吸虫属种、双腔吸虫属种、阔盘吸虫属种、隐孔吸虫属种、并殖吸虫属种、肛瘤吸虫属种、侏形吸虫属种、后睾吸虫属种、支睾吸虫属种、次睾吸虫属种、异形吸虫属种、后殖吸虫属种。
线虫:毛形亚目,例如,鞭虫属种、毛细线虫属种、Trichomosoidesspp.、毛线虫属种。
垫刃目,例如,微线虫属种、粪圆线虫属种。
小杆亚目,例如,圆线虫属种、三齿线虫属种、食管齿线虫属种、毛线线虫属种、辐首线虫属种、Cylindropharynxspp.、杯口线虫属种、Cyclococercusspp.、杯冠线虫属种、结节线虫属种、夏柏特线虫属种、肾线虫属种、钩虫线虫属种、钩虫属种、仰口线虫属种、球头线虫属种、Syngamusspp.、Cyathostomaspp.、后圆线虫属种、网尾线虫属种、缪勒线虫属种、原圆线虫属种、新圆线虫属种、囊尾属种、肺圆线虫属种、Spicocaulusspp.、麂圆线虫属种、拟马鹿圆线虫属种、环体线虫属种、Paracrenosomaspp.、管圆线虫属种、猫圆线虫属种、类丝虫属种、副类丝虫属种、毛圆线虫属种、血矛线虫属种、胃线虫属种、马歇尔线虫属种、古柏线虫属种、细颈线虫属种、猪圆形线虫属种、尖柱线虫属种、裂口线虫属种、沃鲁线虫属种。
旋尾目,例如,尖尾线虫属种、蛲虫属种、栓尾线虫属种、管状线虫属种、无刺线虫属种、异刺线虫属种、蛔虫属种、弓蛔线虫属种、弓蛔虫属种、贝利蛔线虫属种、副蛔虫属种、异尖属种、鸡蛔虫属种、颚口线虫属种、泡翼线虫属种、吸吮线虫属种、筒线属种、丽线虫属种、Parabronemaspp.、德拉西线虫属种、尤线虫属种、冠丝虫属种、副丝虫属种、腹腔丝虫属种、罗阿丝虫属种、恶丝虫属种、光丝虫属种、布鲁丝虫属种、吴策线虫属种、盘尾丝虫属种。
棘头虫纲:少棘目,例如,巨吻棘头虫属种、前睾棘头虫属种;多形目,例如,细颈棘头虫属种;念珠目,例如,念珠棘虫属种。
棘吻目,例如,棘头虫属种、棘吻虫属种、似细吻棘头虫属种。
舌形虫属:蛇舌状虫目,例如,舌形虫属种。
特别优选病原内寄生虫——其为蠕虫——包括扁形动物门(如单殖亚纲、绦虫类和吸虫类)、线虫、棘头虫纲和舌形虫属。其他的示例性的蠕虫包括但不限于:
单殖亚纲:例如,三代虫属种、指环虫属种、多盘吸虫属种。
绦虫属:来自假叶目,例如,裂头绦虫属种、迭宫绦虫属种、裂头绦虫属种、舌状绦虫属种、突盘绦虫属种、复殖孔绦虫属种。
来自圆叶目,例如,中殖孔绦虫属种、裸头绦虫属种、副裸头绦虫属种、蒙尼茨绦虫属种、燧体绦虫属种、曲子宫绦虫属种、无卵黄腺绦虫属种、斯泰绦虫属种、鸣绦虫属种、Anhyraspp.、伯特绦虫属种、带绦虫属种、棘球绦虫属种、泡尾绦虫属种、戴文氏绦虫属种、瑞列绦虫属种、膜壳绦虫属种、棘鳞绦虫属种、Echinocotylspp.、双睾绦虫属种、复孔绦虫属种、约优克斯绦虫属种、复孔绦虫属种。
吸虫属:来自复殖亚纲,例如,双穴吸虫属种、茎穴吸虫属种、血吸虫属种、毛毕吸虫属种、鸟毕吸虫属种、澳毕吸虫属种、巨毕吸虫属种、彩蚴吸虫属种、短咽吸虫属种、棘口吸虫属种、棘缘吸虫属种、棘隙吸虫属种、低颈吸虫属种、片形吸虫属种、Fasciolidesspp.、姜片吸虫属种、环腔吸虫属种、盲腔属种、同端盘吸虫属种、杯殖吸虫属种、殖盘吸虫属种、巨孔吸虫属种、菲策吸虫属种、腹袋吸虫属种、背孔吸虫属种、下弯吸虫属种、斜睾吸虫属种、前殖吸虫属种、双腔吸虫属种、阔盘吸虫属种、隐孔吸虫属种、并殖吸虫属种、肛瘤吸虫属种、侏形吸虫属种、后睾吸虫属种、支睾吸虫属种、次睾吸虫属种、异形吸虫属种、后殖吸虫属种。
线虫:毛形亚目,例如,鞭虫属种、毛细线虫属种、Trichomosoidesspp.、毛线虫属种。
来自垫刃目,例如,微线虫属种、粪圆线虫属种。
来自小杆亚目,例如,圆线虫属种、三齿线虫属种、食管齿线虫属种、毛线线虫属种、辐首线虫属种、Cylindropharynxspp.、杯口线虫属种、Cyclococercusspp.、杯冠线虫属种、结节线虫属种、夏柏特线虫属种、肾线虫属种、钩虫线虫属种、钩虫属种、仰口线虫属种、球头线虫属种、Syngamusspp.、Cyathostomaspp.、后圆线虫属种、网尾线虫属种、缪勒线虫属种、原圆线虫属种、新圆线虫属种、囊尾属种、肺圆线虫属种、Spicocaulusspp.、麂圆线虫属种、拟马鹿圆线虫属种、环体线虫属种、Paracrenosomaspp.、管圆线虫属种、猫圆线虫属种、类丝虫属种、副类丝虫属种、毛圆线虫属种、血矛线虫属种、胃线虫属种、马歇尔线虫属种、古柏线虫属种、细颈线虫属种、猪圆形线虫属种、尖柱线虫属种、裂口线虫属种、沃鲁线虫属种。
来自旋尾目,例如,尖尾线虫属种、蛲虫属种、栓尾线虫属种、管状线虫属种、无刺线虫属种、异刺线虫属种、蛔虫属种、弓蛔线虫属种、弓蛔虫属种、贝利蛔线虫属种、副蛔虫属种、异尖属种、鸡蛔虫属种、颚口线虫属种、泡翼线虫属种、吸吮线虫属种、筒线属种、丽线虫属种、Parabronemaspp.、德拉西线虫属种、尤线虫属种、冠丝虫属种、副丝虫属种、腹腔丝虫属种、罗阿丝虫属种、恶丝虫属种、光丝虫属种、布鲁丝虫属种、吴策线虫属种、盘尾丝虫属种。
棘头虫纲:来自少棘目,例如,巨吻棘头虫属种、前睾棘头虫属种;来自多形目,例如,细颈棘头虫属种;来自念珠目,例如,念珠棘虫属种。
来自棘吻目,例如,棘头虫属种、棘吻虫属种、似细吻棘头虫属种。
舌形虫属:来自蛇舌状虫目,例如,舌形虫属种。
在兽医学领域和动物饲养中,本发明活性化合物的给药是通过本领域中通常已知的方法——如以合适的制剂形式经肠内、经肠胃外、经皮或经鼻——进行的。可预防性地或治疗性地给药。
因此,本发明的一个实施方案涉及本发明的化合物,其用作药物。
另一个方面涉及本发明的化合物用作抗内寄生虫剂,特别是杀蠕虫剂或抗原生动物剂。例如,本发明的化合物用作抗内寄生虫剂,特别是杀蠕虫剂或抗原生动物剂,例如用于畜牧业、用于动物繁育、用于动物房、用于卫生领域中。
又一个方面涉及本发明的化合物用作抗内寄生虫剂,特别是杀节肢动物剂,如杀昆虫剂或杀螨剂。例如,本发明的化合物用作抗内寄生虫剂,特别是杀节肢动物剂如杀昆虫剂或杀螨虫剂,例如用于畜牧业、用于动物繁育、用于动物房、用于卫生领域中。
以下实施例以非限制性方式说明本发明的式(I)化合物的制备和药效。
合成实施例
N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(实施例1-1)
在室温下,将190mg(1mmol)2-(三氟甲基)苯甲酸和248.6mg(1.1mmol)2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙胺、76.5mg(0.5mmol)羟基苯并三唑、61mg(0.5mmol)DMAP、191.7mg(1mmol)EDC盐酸盐和129.2mg(1mmol)二异丙基乙胺在10mL二氯甲烷中充分搅拌16小时。将该反应混合物用10mL水骤冷,分离有机层,并将水层再次用二氯甲烷萃取。合并的有机萃取物经硅胶/硫酸钠柱干燥。蒸发溶剂,粗混合物经硅胶和正己烷/乙酸乙酯梯度进行色谱分离得到242mg(59.8%)题述化合物,其为无色固体。
1H-NMR:400MHz,d6-DMSO,δ,8.98(t,1H,NH),7.80–7.54(m,6H),7.37(d,1H),4.21–4.13(m,2H)。
N-[2-(2,4-二氯苯基)-2-氟丙基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(实施例1-406)
步骤1:2-(2,4-二氯苯基)-2-氟丙腈的合成
在氮气中和在0℃下,将三甲基甲硅烷基氰化物(5.3mL,39.7毫mol)滴加至ZnI2(19.036mg,0.06mmol)、1-(2,4-二氯苯基)乙酮(7.516g,39.7mmol)和二氯甲烷(3.8ml)的搅拌悬浮液中。将该反应混合物在室温下搅拌过夜。然后用无水二氯甲烷(49mL)稀释,再次冷却至0℃,并滴加DAST(5.78mL,43.7mmol)溶于二氯甲烷(20.4mL)中的溶液。将反应混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物倒入61mL冰水中,并用二氯甲烷萃取。有机层用0.5NHCl水溶液、水、饱和NaHCO3水溶液连续洗涤,并再次用水洗涤。有机层用硫酸钠干燥、过滤、并浓缩。所得的残余物通过硅胶快速色谱法(洗脱液:环己烷/乙酸乙酯)进一步纯化。得到8.576g(90%)标题化合物。
1HNMR:400MHz,CD3CN,δ,7.63(m,2H),7.50(dd,1H),2.20(d,3H)。
步骤2:2-(2,4-二氯苯基)-2-氟丙烷-1-胺盐酸盐的合成
将2-(2,4-二氯苯基)-2-氟丙腈(44.8mmol)溶于无水四氢呋喃(614mL)的9.79g溶液冷却至0℃。滴加1M硼烷-THF(134.6mL,134mmol)。使反应混合物回复至室温,并在室温下搅拌4小时。然后将其用乙醇骤冷,并用于1MHCI溶于乙醚溶液的酸化,并真空浓缩。残余物用丙酮研磨并过滤。这得到5.176g(41.9%)题述化合物。
1HNMR:400MHz,DMSO-d6,δ,8.10(s,3H),7.73(s,1H),7.59(m,2H),3.67-3.50(m,2H),1.87(d,3H);HPLC-MS:logP=0.89;Mass(m/z):222.0(M+H-HCl)+
步骤3:N-[2-(2,4-二氯苯基)-2-氟丙基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺的合成
将155mg2-(2,4-二氯苯基)-2-氟丙烷-1-胺盐酸盐(0.56mmol)置于二氯甲烷(5mL)中。加入三乙胺(0.236mL,1.69mmol)和2-(三氟甲基)苯甲酰氯(141mg,0.67mmol)。将反应混合物在室温下搅拌过夜。加入一些乙酸乙酯。有机相用盐水洗涤、经硫酸钠干燥并真空浓缩。所得的残余物通过硅胶快速色谱法(洗脱液:环己烷/乙酸乙酯)纯化。这得到174mg(78%)题述化合物(实施例1-406)。
1HNMR:参见峰列表;HPLC-MS:logP=3.70;Mass(m/z):395.0(M+H)+
N-[2-(2,4-二氯苯基)-2-氟丙基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(实施例1-393)
N-{2-氟-2-[2-(三氟甲基)苯基]乙基}-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(实施例1-399)
N-[2-(2-氯苯基)-2-氟乙基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(实施例1-400)
以与如上所述的一种方式类似的方式,从相应的醛分别与2,4-二氯苯甲醛、2-(三氟甲基)苯甲醛和2-氯苯甲醛开始获得实施例1-393、1-399和1-400的化合物。
在表1中提供式(I)化合物的其他实施例:
表2:分析数据
所选择的实例的1H-NMR数据以1H-NMR峰列表的形式给出。对每一个信号峰,列出了以ppm计的δ值和于圆括号中的信号强度。在每对δ值-信号强度之间以分号作为分隔符。
因此,实施例的峰列表的形式为:
δ1(强度1);δ2(强度2);……;δi(强度i);……;δn(强度n)。
尖峰信号的强度与在NMR光谱的打印示例中以cm计的信号高度相关,并且示出了信号强度的真实比例。对于宽峰信号,可以示出信号的若干峰值或中值,且其与光谱中的最强信号相比的相对强度。
为了校正1H光谱的化学位移,使用四甲基硅烷和/或所使用的溶剂的化学位移,特别是对在DMSO中测定的光谱而言。因此,在NMR峰表中,可出现但不必然出现四甲基硅烷的峰。
1H-NMR峰列表与经典的1H-NMR打印件类似,因此通常包含在经典的1H-NMR解读中列出的所有峰。
此外,与常规的1HNMR打印件一样,它们可以显示溶剂的信号、目标化合物的立体异构体的信号(其也是本发明的目的)和/或杂质峰的信号。
为了显示在溶剂和/或水的δ范围内的化合物信号,在我们的1H-HMR峰列表中示出了常见的溶剂峰(例如DMSO-D6中的DMSO峰)和水峰,并且其通常含有平均较高的强度。
目标化合物的立体异构体的峰和/或杂质峰通常含有比目标化合物(例如,纯度>90%)的峰平均更低的强度。
这类立体异构体和/或杂质对于特定的制备方法而言是典型的。因此,通过“副产物指纹”,它们的峰有助于识别我们的制备方法的再现。
通过已知的方法(MestreC,ACD模拟,且使用靠经验估算的期望值)计算目标化合物的峰的专业人员可根据需要,任选地使用其他强度滤波器来分离目标化合物的峰。这种分离与经典的1H-NMR解读中相关峰的选择相似。
表3:式II的中间体
中间体编号 X Z1 Z2 Z3 Z4
II-1(HCl) 2-CF3,4-Cl F H H H
II-2(HCl) 2-Cl,4-CF3 F H H H
表4:中间体的分析数据
生物学实施例
短古柏线虫(Cooperiacurticei)–测试(COOPCU)
溶剂:二甲基亚砜
为制备合适的活性化合物制剂,将10mg活性化合物溶解于0.5ml溶剂中,并将浓缩物用“林格(Ringer’s)溶液”稀释至所需的浓度。
将大约40头线虫幼虫(短古柏线虫)转移至含有化合物溶液的试管中。
5天后记录幼虫死亡的百分率。100%效能表示所有幼虫均被杀死。0%效能表示没有幼虫被杀死。
在本试验中,例如,制剂实施例中的以下化合物在施用率为20ppm时显示出100%的良好活性:1-1、1-2、1-3、1-4、1-5、1-6、1-11、1-14、1-17、1-35、1-37、1-38、1-39、1-40、1-69、1-70、1-71、1-72、1-73、1-78、1-79、1-85、1-103、1-106、1-107、1-137、1-139、1-140、1-141、1-171、1-172、1-173、1-174、1-175、1-176、1-180、1-184、1-187、1-205、1-207、1-208、1-209、1-210、1-214、1-215、1-377、1-378、1-379、1-383、1-384、1-385、1-386、1-387、1-388、1-389、1-393、1-394、1-395、1-396、1-397、1-398、1-406、1-407、1-408、1-409、1-410、1-411、1-412、1-418、1-425、1-426、1-430。
在本试验中,例如制剂实施例中的以下化合物在施用率为20ppm时显示出90%的良好活性:1-74、1-82、1-105、1-119、1-381、1-391、1-419。
在本试验中,例如,制剂实施例中的以下化合物在施用率为20ppm时显示出80%的良好活性:1-9、1-153、1-181、1-375、1-380、1-392、1-423、1-427。
在本试验中,例如,制剂实施例中的以下化合物在施用率为4ppm时显示出100%的良好活性:1-10。
捻转血矛线虫(Haemonchuscontortus)–测试(HAEMCO)
溶剂:二甲基亚砜
为制备合适的活性化合物制剂,将10mg活性化合物溶解于0.5ml溶剂中,并将浓缩物用“林格溶液”稀释至所需的浓度。
将大约40头红色胃蠕虫的幼虫(捻转血矛线虫)转移至含有化合物溶液的试管中。
5天后记录幼虫死亡的百分率。100%效能表示所有幼虫均被杀死。0%效能表示没有幼虫被杀死。
在本试验中,例如,制剂实施例中的以下化合物在施用率为20ppm时显示出100%的良好活性:1-1、1-2、1-3、1-4、1-5、1-6、1-9、1-10、1-11、1-14、1-17、1-35、1-38、1-39、1-40、1-69、1-70、1-72、1-73、1-78、1-85、1-103、1-106、1-107、1-171、1-172、1-173、1-174、1-175、1-176、1-187、1-205、1-207、1-208、1-209、1-210、1-214、1-382、1-383、1-384、1-385、1-386、1-387、1-388、1-391、1-392、1-393、1-394、1-395、1-396、1-397、1-398、1-389、1-399、1-400、1-401、1-402、1-406、1-407、1-408、1-409、1-410、1-411、1-412、1-418、1-419、1-423、1-425、1-430。
在本试验中,例如,制剂实施例中的以下化合物在施用率为20ppm时显示出90%的良好活性:1-20、1-36、1-37、1-71、1-74、1-137、1-140、1-141、1-180、1-215、1-375、1-377、1-378、1-379、1-381、1-390、1-403、1-426。
在本试验中,例如,制剂实施例中的以下化合物在施用率为20ppm时显示出80%的良好活性:1-22、1-79、1-82、1-105、1-119、1-139、1-153、1-184、1-218、1-380。
在本试验中,例如,制剂实施例中的以下化合物在施用率为4ppm时显示出80%的良好活性:1-13。
巴西日圆线虫(Nippostrongylusbrasiliensis)–测试(NIPOBR)
体内效能测试
将成年巴西日圆线虫用含有100U/ml青霉素、0.1mg/ml链霉素和2.5μg/ml两性霉素B的盐水缓冲液洗涤。将测试化合物溶解于DMSO,并将蠕虫在终浓度为10μg/ml的培养基中培育。将培养基的一等分部分用于测定与阴性对照相比的乙酰胆碱酯酶活性。测量作为抗蠕虫活性的读数器(readout)的乙酰胆碱酯酶的原理在Rapsonetal(1986)和Rapsonetal(1987)中有描述。
对于以下实施例,在10μg/ml时,活性(与阴性对照相比,AChE的减少)为60%或更高:1-1、1-2、1-3、1-4、1-5、1-7、1-9、1-11、1-14、1-35、1-36、1-37、1-38、1-39、1-40、1-41、1-69、1-70、1-71、1-73、1-78、1-103、1-106、1-107、1-137、1-139、1-140、1-171、1-173、1-174、1-175、1-176、1-184、1-205、1-214、1-215、1-377、1-378、1-379、1-381、1-383、1-384、1-385、1-386、1-387、1-389、1-393、1-394、1-395、1-396、1-406、1-407、1-408、1-409、1-410、1-411。
多形螺旋线虫(Heligmosomoidespolygyrus)/小鼠
体内效能测试
将小鼠(实验性地被多形螺旋线虫感染)在早期开放期间处理连续4天。将测试化合物制成溶液或悬浮液,并口服施用。
效能是在尸检后比较被感染的和用安慰剂处理的对照组之间的蠕虫计数,通过肠内蠕虫计数的减少确定。
以下实施例的活性为65%:1-1。
捻转血矛线虫/蛇形毛圆线虫(Trichostrongyluscolubriformis)/沙
体内效能测试
将沙鼠(实验性地被捻转血矛线虫/蛇形毛圆线虫感染)在早期开放期间处理1次。将测试化合物制成溶液或悬浮液,并经腹膜内或口服施用。
效能是在尸检后比较被感染的和用安慰剂处理的对照组之间的蠕虫计数,通过各组分别在胃和小肠内的蠕虫计数的减少来确定的。
测试了以下的实施例,且所述实施例在给定的处理下活性为90%或更高:
犬恶丝虫微丝蚴(Dirofilariaimmitismicrofilaria)–测试(DIROIM)
体内效能测试
将大约500头犬恶丝虫微丝蚴添加至微量滴定板的孔中,所述孔中含有营养培养基和于DMSO的测试化合物。对化合物以5个点的剂量响应试验进行一式两份地测试。将暴露于DMSO且不暴露于测试化合物的幼虫用作阴性对照。在处理后72小时时,对幼虫进行评估。效能通过剂量响应试验的EC50确定。
EC50<1.56ppm的为以下实施例:1-171、1-175。
南方根结线虫–测试(MELGIN)
溶剂:125.0重量份的丙酮
为制备合适的活性化合物的制剂,将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合,并将浓缩物用水稀释至所需的浓度。
将容器填满沙子、活性成分的溶液、含有南方根结线虫的卵和幼虫的悬浮液以及生菜种子。生菜种子发芽,并使幼苗生长。瘿瘤在根部发育。
14天后,基于瘿瘤形成的百分率而确定杀线虫活性。100%表示没有发现瘿瘤;0%表示在经处理的植物的根部所发现的瘿瘤数量与未经处理的对照植物中的相同。
在本试验中,例如,制剂实施例中以下化合物在施用率为20ppm时显示出100%的良好活性:1-1、1-7、1-8、1-10、1-11、1-15、1-17、1-35、1-41、1-69、1-71、1-171、1-187、1-205、1-208、1-209、1-210、1-214、1-215、1-383、1-384、1-385、1-388、1-393、1-394、1-395、1-396、1-397、1-398、1-389、1-406、1-407、1-408、1-409、1-410、1-411、1-412、1-415、1-416、1-419、1-424、1-427。
在本试验中,例如,制剂实施例中以下化合物在施用率为20ppm时显示出90%的良好活性:1-2、1-3、1-4、1-5、1-6、1-21、1-22、1-78、1-79、1-85、1-173、1-175、1-218、1-375、1-386、1-422、1-425。
对比实施例
南方根结线虫–测试(MELGIN)
溶剂:7重量份的二甲基甲酰胺
乳化剂:2.5重量份的烷基芳基聚乙二醇醚
为了制备合适的活性化合物的制剂,将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合,并将浓缩物用含乳化剂的水稀释至所需的浓度。
将容器填满沙子、活性成分的溶液、含有南方根结线虫的卵和幼虫的悬浮液以及生菜种子。生菜种子发芽,并使幼苗生长。瘿瘤在根部发育。
在指定的时间段后,基于瘿瘤形成的百分率而确定杀线虫活性。100%表示没有发现瘿瘤;0%表示在经处理的植物的根部所发现的瘿瘤数量与未经处理的对照植物的相同。
在本试验中,例如与现有技术的状态相比,制剂实施例中的以下化合物显示出更高的活性水平:参见表4。
短古柏线虫–测试(COOPCU)
溶剂:二甲基亚砜
为制备合适的活性化合物制剂,将10mg活性化合物溶解于0.5ml溶剂中,并将浓缩物用“林格溶液”稀释至所需的浓度。
将大约40头线虫幼虫(短古柏线虫)转移至含有化合物溶液的试管中。
5天后,记录幼虫死亡的百分率。100%效能表示所有幼虫均被杀死。0%效能表示没有幼虫被杀死。
在本试验中,例如,与现有技术的状态相比,制剂实施例的以下化合物显示出更高的活性水平:参见表4。
捻转血矛线虫–测试(HAEMCO)
溶剂:二甲基亚砜
为制备合适的活性化合物制剂,将10mg活性化合物溶解于0.5ml溶剂中,并将浓缩物用“林格溶液”稀释至所需的浓度。
将大约40头红色胃蠕虫的幼虫(捻转血矛线虫)转移至含有化合物溶液的试管中。
5天后,记录幼虫死亡的百分率。100%效能表示所有幼虫均被杀死。0%效能表示没有幼虫被杀死。
在本试验中,例如与现有技术的状态相比,制剂实施例的以下化合物显示出更高的活性水平:参见表4。
表4:对比试验

Claims (11)

1.式(I)化合物以及式(I)化合物的N-氧化物和盐、药学上可接受的溶剂合物和旋光异构体用于防治植物病原性线虫的用途,
其中
A代表式Aa的苯基
其中
*表示Aa连接至式(I)化合物的C=T部分的键,
Y1代表卤素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、S(O)-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C8-卤代烷基、S(O)2-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基磺酰胺、取代或未取代的三-(C1-C8)-烷基甲硅烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基氧基;
Y2、Y3、Y4和Y5彼此独立地代表氢、卤素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、S(O)-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C8-卤代烷基、S(O)2-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基磺酰胺、取代或未取代的三-(C1-C8)-烷基甲硅烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基氧基;或
A为式(A1)的杂环
其中
R1至R3彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A2)的杂环
其中
R4至R6彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A3)的杂环
其中
R7代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基,且
R8代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A4)的杂环
其中
R9至R11彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A5)的杂环
其中
R12至R14彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A6)的杂环
其中
R15代表氢、卤素、氰基、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R16和R18彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷氧基羰基、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R17代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A7)的杂环
其中
R19代表氢或C1-C5-烷基,且
R20至R22彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A8)的杂环
其中
R23代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R24代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A9)的杂环
其中
R25代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R26代表氢、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A10)的杂环
其中
R27代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R28代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二-(C1-C5-烷基)-氨基;或
A为式(A11)的杂环
其中
R29代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R30代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二-(C1-C5-烷基)-氨基;或
A为式(A12)的杂环
其中
R31代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基,且
R32代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R33代表氢、卤素、硝基、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A13)的杂环
其中
R34代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C3-C5-环烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C2-C5-炔基氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基,且
R35代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氰基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二-(C1-C5-烷基)-氨基,且
R36代表氢原子或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A14)的杂环
其中
R37和R38彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C5-烷基亚磺酰基或取代或未取代的C1-C5-烷基磺酰基,且
R39代表氢、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式的杂环(A15)
其中
R40和R41彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A16)的杂环
其中
R42和R43彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A17)的杂环
其中
R44和R45彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A18)的杂环
其中
R46和R47彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A19)的杂环
其中
R49和R48彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A20)的杂环
其中
R50和R51彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A21)的杂环
其中
R52代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A22)的杂环
其中
R53代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A23)的杂环
其中
R54和R56彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R55代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A24)的杂环
其中
R57和R59彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R58代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A25)的杂环
其中
R60和R61彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R62代表氢原子或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A26)的杂环
其中
R63代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氰基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基、C1-C5-烷基亚磺酰基、C1-C5-烷基磺酰基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或二(C1-C5-烷基)氨基,且
R64代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基,且
R65代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C3-C5-环烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C2-C5-炔基氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A27)的杂环
其中R66代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,且
R67、R68和R69彼此独立地代表氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;或
A为式(A29)的杂环
其中R74、R75、R76和R77彼此独立地代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;或
A为式(A30)的杂环
其中X1代表-S-、-SO-、-SO2-和-CH2-,且
R78代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R79和R80彼此独立地代表氢和C1-C4-烷基;或
A为式(A31)的杂环
其中R81代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基;或
A为式(A32)的杂环
其中R82代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基;
T代表氧或硫;
n代表0、1、2、3、4或5;
X彼此独立地代表卤素、硝基、氰基、异腈、羟基、氨基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、取代或未取代的(羟基亚氨基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(C1-C8-烷氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(C3-C8-烯基氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(C3-C8-炔基氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(苄基氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、羧基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C2-C8-烯基、含有1至9个卤素原子的C2-C8-卤代烯基、取代或未取代的C2-C8-炔基、含有1至9个卤素原子的C2-C8-卤代炔基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C8-烷基亚磺酰基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、取代或未取代的C1-C8-烷基磺酰基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、取代或未取代的C1-C8-烷基氨基、取代或未取代的二-(C1-C8-烷基)-氨基、取代或未取代的C2-C8-烯基氧基、含有1至9个卤素原子的C2-C8-卤代烯基氧基、取代或未取代的C3-C8-炔基氧基、含有1至9个卤素原子的C2-C8-卤代炔基氧基、取代或未取代的C3-C7-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C7-卤代环烷基、取代或未取代的C4-C7-环烯基、含有1至9个卤素原子的C4-C7-卤代环烯基、取代或未取代的(C3-C7-环烷基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(C3-C7-环烷基)-C2-C8-烯基、取代或未取代的(C3-C7-环烷基)-C2-C8-炔基、取代或未取代的三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基、取代或未取代的三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基-C1-C8-烷基、取代或未取代的C1-C8-烷基羰基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基、取代或未取代的C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基羰基氨基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基氨基甲酰基、取代或未取代的二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、取代或未取代的C1-C8-烷基氨基羰基氧基、取代或未取代的二-C1-C8-烷基氨基羰基氧基、取代或未取代的N-(C1-C8-烷基)-羟基氨基甲酰基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、取代或未取代的N-(C1-C8-烷基)-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C2-C8-烯基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C2-C8-炔基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基氧基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基硫烷基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基氨基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷氧基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷基硫烷基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷基氨基、可被1至4个基团Q取代的吡啶基、任选地被1至4个基团Q取代的吡啶基氧基;或
两个取代基X与它们所连接的碳原子一起形成5-元或6-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至4个相同或不同的基团Q取代;
Z1、Z2和Z3独立地代表氢、卤素、氰基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基、或取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基;或
Z2和Z3与它们所连接的碳原子一起形成3-元至6-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代;
Z4代表氢;氰基;取代或未取代的C1-C8-烷基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷基;取代或未取代的C1-C8-烷氧基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷氧基;取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷氧基羰基;取代或未取代的C1-C8-烷基氨基羰基和二-(C1-C8-烷基)-氨基;未取代的C3-C7-环烷基;或被1至10个相同或不同的取代基取代的C3-C7-环烷基,所述取代基选自卤素、氰基、C1-C8-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基氨基羰基、以及二-(C1-C8-烷基)-氨基;
Q代表卤素、氰基、硝基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、取代或未取代的三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基、取代或未取代的三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基-C1-C8-烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基亚氨基-C1-C8-烷基、取代或未取代的(苄基氧基亚氨基)-C1-C8-烷基。
2.式(I)化合物的用途,其中
其中A为式Aa的基团
其中
*表示Aa连接至式(I)化合物的C=T部分的键,
Y1代表卤素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、S(O)-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C8-卤代烷基、S(O)2-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基磺酰胺、取代或未取代的三-(C1-C8)-烷基甲硅烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基氧基;
Y2、Y3、Y4和Y5彼此独立地代表氢、卤素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、S(O)-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C8-卤代烷基、S(O)2-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基磺酰胺、取代或未取代的三-(C1-C8)-烷基甲硅烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基氧基;或
A为式(A1)的杂环
其中
R1至R3彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A2)的杂环
其中
R4至R6彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A3)的杂环
其中
R7代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基,且
R8代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A4)的杂环
其中
R9至R11彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A5)的杂环
其中
R12至R14彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A6)的杂环
其中
R15代表氢、卤素、氰基、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R16和R18彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷氧基羰基、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R17代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A7)的杂环
其中
R19代表氢或C1-C5-烷基,且
R20至R22彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A8)的杂环
其中
R23代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R24代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A9)的杂环
其中
R25代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R26代表氢、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A10)的杂环
其中
R27代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R28代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二-(C1-C5-烷基)-氨基;或
A为式(A11)的杂环
其中
R29代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R30代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二-(C1-C5-烷基)-氨基;或
A为式(A12)的杂环
其中
R31代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基,且
R32代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R33代表氢、卤素、硝基、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A13)的杂环
其中
R34代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C3-C5-环烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C2-C5-炔基氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基,且
R35代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氰基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二-(C1-C5-烷基)-氨基,且
R36代表氢原子或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A14)的杂环
其中
R37和R38彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C5-烷基亚磺酰基或取代或未取代的C1-C5-烷基磺酰基,且
R39代表氢、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A15)的杂环
其中
R40和R41彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A16)的杂环
其中
R42和R43彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A17)的杂环
其中
R44和R45彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A18)的杂环
其中
R46和R47彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A19)的杂环
其中
R49和R48彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A20)的杂环
其中
R50和R51彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A21)的杂环
其中
R52代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A22)的杂环
其中
R53代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A23)的杂环
其中
R54和R56彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R55代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A24)的杂环
其中
R57和R59彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R58代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A25)的杂环
其中
R60和R61彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R62代表氢原子或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A26)的杂环
其中
R63代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氰基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基、C1-C5-烷基亚磺酰基、C1-C5-烷基磺酰基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或二(C1-C5-烷基)氨基,且
R64代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基,且
R65代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C3-C5-环烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C2-C5-炔基氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A27)的杂环
其中R66代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,且
R67、R68和R69彼此独立地代表氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;或
A为式(A29)的杂环
其中R74、R75、R76和R77彼此独立地代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;或
A为式(A30)的杂环
其中X1代表-S-、-SO-、-SO2-和-CH2-,且
R78代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R79和R80彼此独立地代表氢和C1-C4-烷基;或
A为式(A31)的杂环
其中R81代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基;或
A为式(A32)的杂环
其中R82代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基;
T代表氧;
n优选代表0、1、2、3、4或5;
X彼此独立地代表卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C8-烷基亚磺酰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、取代或未取代的C1-C8-烷基磺酰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷基,或
两个取代基X与它们所连接的碳原子一起形成5-元或6-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至4个相同或不同的基团Q取代;
Z1、Z2和Z3独立地代表氢、卤素、氰基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基,或
Z2和Z3与它们所连接的碳原子一起形成3-元至6-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代;
Z4代表氢;氰基;取代或未取代的C1-C8-烷基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷基;取代或未取代的C1-C8-烷氧基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷氧基;取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷氧基羰基;取代或未取代的C1-C8-烷基氨基羰基和二-(C1-C8-烷基)-氨基;未取代的C3-C7-环烷基;或被1至10个相同或不同的取代基取代的C3-C7-环烷基,所述取代基选自卤素、氰基、C1-C8-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基氨基羰基和二-(C1-C8-烷基)-氨基;
Q代表卤素、氰基、硝基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基。
3.权利要求1或2的式(I)化合物的用途,其中
A为式Aa的基团
其中
*表示Aa连接至式(I)化合物C=T部分的键,
Y1代表卤素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、S(O)-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C8-卤代烷基、S(O)2-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基磺酰胺、取代或未取代的三-(C1-C8)-烷基甲硅烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基氧基;
Y2、Y3、Y4和Y5彼此独立地代表氢、卤素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、S(O)-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C8-卤代烷基、S(O)2-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基磺酰胺、取代或未取代的三-(C1-C8)-烷基甲硅烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基氧基;或
A为式(A1)的杂环
其中
R1至R3彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A2)的杂环
其中
R4至R6彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A4)的杂环
其中
R9至R11彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A5)的杂环
其中
R12至R14彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A7)的杂环
其中
R19代表氢或C1-C5-烷基,且
R20至R22彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A8)的杂环
其中
R23代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R24代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A9)的杂环
其中
R25代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R26代表氢、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A11)的杂环
其中
R29代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R30代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二-(C1-C5-烷基)-氨基;或
A为式(A12)的杂环
其中
R31代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基,且
R32代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R33代表氢、卤素、硝基、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A14)的杂环
其中
R37和R38彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C5-烷基亚磺酰基或取代或未取代的C1-C5-烷基磺酰基,且
R39代表氢、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A15)的杂环
其中
R40和R41彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A16)的杂环
其中
R42和R43彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A17)的杂环
其中
R44和R45彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A18)的杂环
其中
R46和R47彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A19)的杂环
其中
R49和R48彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A20)的杂环
其中
R50和R51彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A21)的杂环
其中
R52代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A22)的杂环
其中
R53代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;或
A为式(A23)的杂环
其中
R54和R56彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R55代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A24)的杂环
其中
R57和R59彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R58代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A25)的杂环
其中
R60和R61彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R62代表氢原子或取代或未取代的C1-C5-烷基;或
A为式(A26)的杂环
其中
R63代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氰基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基、C1-C5-烷基亚磺酰基、C1-C5-烷基磺酰基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或二(C1-C5-烷基)氨基,且
R64代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基,且
R65代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C3-C5-环烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C2-C5-炔基氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;或
A为式(A27)的杂环
其中R66代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,且
R67、R68和R69彼此独立地代表氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;或
A为式(A29)的杂环
其中R74、R75、R76和R77彼此独立地代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;或
A为式(A30)的杂环
其中X1代表-S-、-SO-、-SO2-和-CH2-,且
R78代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R79和R80彼此独立地代表氢和C1-C4-烷基;或
A为式(A31)的杂环
其中R81代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基;或
A为式(A32)的杂环
其中R82代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基;
T代表氧;
n代表0、1、2、3;
X彼此独立地代表卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、取代或未取代的C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、取代或未取代的C1-C4-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、取代或未取代的C1-C4-烷基硫烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C4-烷基亚磺酰基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基亚磺酰基、取代或未取代的C1-C4-烷基磺酰基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基磺酰基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷基,
或两个取代基X与它们所连接的碳原子一起非常优选地形成5-元或6-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至4个相同或不同的基团Q取代;
Z1、Z2和Z3非常优选地独立地代表氢、卤素、氰基、取代或未取代的C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、取代或未取代的C1-C4-烷氧基,或
Z2和Z3与它们所连接的碳原子一起非常优选地形成3-元至4-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至4个相同或不同的基团Q取代;
Z4代表氢;取代或未取代的C1-C4-烷基;包含1至5个卤素原子的取代或未取代的C1-C4-卤代烷基;取代或未取代的C1-C4-烷氧基;包含1至5个卤素原子的取代或未取代的C1-C4-卤代烷氧基;取代或未取代的C1-C4-烷氧基羰基;包含1至5个卤素原子的取代或未取代的C1-C4-卤代烷氧基羰基;取代或未取代的C1-C4-烷基氨基羰基和二-(C1-C4-烷基)-氨基;未取代的C3-C4-环烷基;或被1至7个相同或不同的取代基取代的C3-C4-环烷基,所述取代基选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、包含1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、包含1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷氧基羰基、包含1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基羰基、C1-C4-烷基氨基羰基和二-(C1-C4-烷基)-氨基;
Q代表卤素、氰基、硝基、取代或未取代的C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、取代或未取代的C1-C4-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基。
4.如权利要求1中所定义的式(I)化合物,其用作药物,条件是不要求保护以下化合物:
3-氯-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]噻吩-2-甲酰胺、3-溴-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]噻吩-2-甲酰胺、N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]-2-(三氟甲基)烟碱-酰胺、N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-2-(三氟甲基)烟碱-酰胺、2-氯-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺、2-氯-N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺、6-氯-N-[2-(4-氯-苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺和6-氯-N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺。
5.权利要求2的式(I)化合物,其用作药物,条件是不要求保护以下化合物:
3-氯-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]噻吩-2-甲酰胺、3-溴-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]噻吩-2-甲酰胺、N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]-2-(三氟甲基)烟碱-酰胺、N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-2-(三氟甲基)烟碱-酰胺、2-氯-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺、2-氯-N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺、6-氯-N-[2-(4-氯-苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺和6-氯-N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺。
6.如权利要求4中所定义的式(I)化合物,其用于处理动物和人中的蠕虫。
7.如权利要求5中所定义的式(I)化合物,其用于处理动物和人中的蠕虫。
8.式(I)的化合物以及式(I)化合物的N-氧化物和盐、药学上可接受的溶剂合物和旋光异构体,
其中
A代表式Aa的苯基
其中
*表示Aa连接至式(I)化合物的C=T部分的键,
Y1代表卤素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、S(O)-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C8-卤代烷基、S(O)2-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基磺酰胺、取代或未取代的三-(C1-C8)-烷基甲硅烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基氧基;
Y2、Y3、Y4和Y5彼此独立地代表氢、卤素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、S(O)-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)-C1-C8-卤代烷基、S(O)2-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基磺酰胺、取代或未取代的三-(C1-C8)-烷基甲硅烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基氧基;或
A代表选自下列的杂环
A1)式(A1)的杂环
其中
R1至R3彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;
A2)式(A2)的杂环
其中
R4至R6彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;
A4)式(A4)的杂环
其中
R9至R11彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的硫-C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;
A5)式(A5)的杂环
其中
R12至R14彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;
A7)式(A7)的杂环
其中
R19代表氢或C1-C5-烷基,且
R20至R22彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A8)式(A8)的杂环
其中
R23代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R24代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A9)式(A9)的杂环
其中
R25代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R26代表氢、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A11)式(A11)的杂环
其中
R29代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R30代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二-(C1-C5-烷基)-氨基;
A12)式(A12)的杂环
其中
R31代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基,且
R32代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R33代表氢、卤素、硝基、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A14)式(A14)的杂环
其中
R37和R38彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C5-烷基亚磺酰基或取代或未取代的C1-C5-烷基磺酰基,且
R39代表氢、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A15)式(A15)的杂环
其中
R40和R41彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A16)式(A16)的杂环
其中
R42和R43彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A17)式(A17)的杂环
其中
R44和R45彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A18)式(A18)的杂环
其中
R46和R47彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A19)式(A19)的杂环
其中
R48和R49彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A20)式(A20)的杂环
其中
R50和R51彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A21)式(A21)的杂环
其中
R52代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A22)式(A22)的杂环
其中
R53代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基;
A23)式(A23)的杂环
其中
R54和R56彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R55代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;
A24)式(A24)的杂环
其中
R57和R59彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R58代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基;
A25)式(A25)的杂环
其中
R60和R61彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基,且
R62代表氢原子或取代或未取代的C1-C5-烷基;
A26)式(A26)的杂环
其中
R63代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氰基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基、C1-C5-烷基亚磺酰基、C1-C5-烷基磺酰基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或二(C1-C5-烷基)氨基,且
R64代表氢或取代或未取代的C1-C5-烷基,且
R65代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C3-C5-环烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、取代或未取代的C2-C5-炔基氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;
A27)式(A27)的杂环
其中R66代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,且
R67、R68和R69彼此独立地代表氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;
A29)式(A29)的杂环
其中R74、R75、R76和R77彼此独立地代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;
A30)式(A30)的杂环
其中X1代表-S-、-SO-、-SO2-和-CH2-,且
R78代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R79和R80彼此独立地代表氢和C1-C4-烷基;
A31)式(A31)的杂环
其中R81代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基;
A32)式(A32)的杂环
其中R82代表C1-C4-烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基;
T代表氧或硫;
n代表0、1、2、3、4或5;
X彼此独立地代表卤素、硝基、氰基、异腈、羟基、氨基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、取代或未取代的(羟基亚氨基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(C1-C8-烷氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(C3-C8-烯基氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(C3-C8-炔基氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(苄基氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、羧基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C2-C8-烯基、含有1至9个卤素原子的C2-C8-卤代烯基、取代或未取代的C2-C8-炔基、含有1至9个卤素原子的C2-C8-卤代炔基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C8-烷基亚磺酰基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、取代或未取代的C1-C8-烷基磺酰基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、取代或未取代的C1-C8-烷基氨基、取代或未取代的二-(C1-C8-烷基)-氨基、取代或未取代的C2-C8-烯基氧基、含有1至9个卤素原子的C2-C8-卤代烯基氧基、取代或未取代的C3-C8-炔基氧基、含有1至9个卤素原子的C2-C8-卤代炔基氧基、取代或未取代的C3-C7-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C7-卤代环烷基、取代或未取代的C4-C7-环烯基、含有1至9个卤素原子的C4-C7-卤代环烯基、取代或未取代的(C3-C7-环烷基)-C1-C8-烷基、取代或未取代的(C3-C7-环烷基)-C2-C8-烯基、取代或未取代的(C3-C7-环烷基)-C2-C8-炔基、取代或未取代的三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基、取代或未取代的三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基-C1-C8-烷基、取代或未取代的C1-C8-烷基羰基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基、取代或未取代的C1-C8-烷基羰基氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基羰基氨基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基氨基甲酰基、取代或未取代的二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、取代或未取代的C1-C8-烷基氨基羰基氧基、取代或未取代的二-C1-C8-烷基氨基羰基氧基、取代或未取代的N-(C1-C8-烷基)-羟基氨基甲酰基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、取代或未取代的N-(C1-C8-烷基)-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C2-C8-烯基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C2-C8-炔基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基氧基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基硫烷基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基氨基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷氧基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷基硫烷基、任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代的芳基-C1-C8-烷基氨基、被1至4个基团Q取代的吡啶基、任选地被1至4个基团Q取代的吡啶基氧基;或
两个取代基X与它们所连接的碳原子一起形成5-元或6-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至4个相同或不同的基团Q取代;
Z1、Z2和Z3独立地代表氢、卤素、氰基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基、或取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基;或
Z2和Z3与它们所连接的碳原子一起形成3-元至6-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代;
Z4代表氢;氰基;取代或未取代的C1-C8-烷基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷基;取代或未取代的C1-C8-烷氧基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷氧基;取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷氧基羰基;取代或未取代的C1-C8-烷基氨基羰基和二-(C1-C8-烷基)-氨基;未取代的C3-C7-环烷基;或被1至10个相同或不同的取代基取代的C3-C7-环烷基,所述取代基选自卤素、氰基、C1-C8-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基氨基羰基和二-(C1-C8-烷基)-氨基;
Q代表卤素、氰基、硝基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、取代或未取代的三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基、取代或未取代的三-(C1-C8-烷基)-甲硅烷基-C1-C8-烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基亚氨基-C1-C8-烷基、取代或未取代的(苄基氧基亚氨基)-C1-C8-烷基;
条件是不要求保护以下化合物:
3-氯-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]噻吩-2-甲酰胺、3-溴-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]噻吩-2-甲酰胺、N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]-2-(三氟甲基)烟碱-酰胺、N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-2-(三氟甲基)烟碱-酰胺、2-氯-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺、2-氯-N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺、6-氯-N-[2-(4-氯-苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺和6-氯-N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺。
9.权利要求8的式(I)的化合物以及式(I)化合物的N-氧化物和盐、药学上可接受的溶剂合物和旋光异构体,
其中
A代表式Aa的苯基
其中
*表示Aa连接至式(I)化合物的C=T部分的键,
Y1代表卤素、硝基、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基;
Y2、Y3、Y4和Y5彼此独立地代表氢、卤素、硝基、氰基、C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、含有1至9个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、S-C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基;或
A代表选自以下的杂环
A1)式(A1)的杂环
其中
R1至R3彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C4-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、取代或未取代的C1-C4-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基;
A2)式(A2)的杂环
其中
R4至R6彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C4-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、取代或未取代的C1-C4-烷氧基或包含1至9个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基;
A4)式(A4)的杂环
其中
R9至R11彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;
A5)式(A5)的杂环
其中
R12至R14彼此独立地代表氢、卤素、取代或未取代的C1-C5-烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基;
A27)式(A27)的杂环
其中R66代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,且
R67、R68和R69彼此独立地代表氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;
A29)式(A29)的杂环
其中R74、R75、R76和R77彼此独立地代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、含有1至5个卤素原子的S-C1-C4-卤代烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、S(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基;
T代表氧或硫;
n代表0、1、2、3、4或5;
X彼此独立地代表氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、取代或未取代的C1-C8-烷基亚磺酰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、取代或未取代的C1-C8-烷基磺酰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、任选地被1至5个相同或不同的基团Q取代的苯基;或
两个取代基X与它们所连接的碳原子一起形成5-元或6-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至4个相同或不同的基团Q取代;
Z1、Z2和Z3独立地代表氢、卤素、氰基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基,或
Z2和Z3与它们所连接的碳原子一起形成3-元至6-元、饱和碳环或饱和杂环,其任选地被1至6个相同或不同的基团Q取代;
Z4代表氢;氰基;取代或未取代的C1-C8-烷基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷基;取代或未取代的C1-C8-烷氧基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷氧基;、取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基;包含1至9个卤素原子的取代或未取代的C1-C8-卤代烷氧基羰基;取代或未取代的C1-C8-烷基氨基羰基和二-(C1-C8-烷基)-氨基;未取代的C3-C7-环烷基;或被1至10个相同或不同的取代基取代的C3-C7-环烷基,所述取代基选自卤素、氰基、C1-C8-烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、包含1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基氨基羰基和二-(C1-C8-烷基)-氨基;Q代表卤素、氰基、硝基、取代或未取代的C1-C8-烷基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的C1-C8-烷氧基、含有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基;
条件是不要求保护以下化合物:
3-氯-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]噻吩-2-甲酰胺、3-溴-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]噻吩-2-甲酰胺、N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]-2-(三氟甲基)烟碱-酰胺、N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-2-(三氟甲基)烟碱-酰胺、2-氯-N-[2-(4-氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺、2-氯-N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺、6-氯-N-[2-(4-氯-苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺和6-氯-N-[2-(2,4-二氯苯基)-2,2-二氟乙基]-4-(三氟甲基)烟酰胺。
10.用于制备权利要求8的式(I)化合物的方法,
其中在第一步骤P1中,式(II)的胺或其一种盐与式(III)的羧酸衍生物反应,得到式(I’)的化合物,
其中Z1、Z2、Z3、Z4、X和n具有权利要求8中所定义的含义,
其中A代表如权利要求8中所定义的Aa和A1至A33,L1代表离去基团,所述离去基团选自卤素、OH、-ORa、-OC(=O)Ra,Ra为取代或未取代的C1-C6-烷基、取代或未取代的C1-C6-卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基、或式O-C(=O)Ab的基团;在L1代表OH的情况下,该反应在催化剂和缩合剂的存在下进行,且在L1代表卤素原子的情况下,该反应在酸结合剂的存在下进行;
其中A、Z1、Z2、Z3、Z4、X和n如权利要求8中所描述的定义;
其中在第二步骤P2中,在权利要求8中的式(I)中的T代表硫的情况下,
使式(I-1)的化合物与式(I”)的化合物在硫化剂的存在下反应,
其中A、Z1、Z2、Z2、Z3、X和n如权利要求8中的定义。
11.式(II-a)的化合物,
其中X1和X2彼此独立地代表氯或三氟甲基,且Z1、Z2、Z3和Z4如权利要求8中所描述的定义。
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