CN105658638B - 具有杀虫活性的化合物 - Google Patents
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Abstract
公开了具有杀虫、特别是杀线虫特性的式(I)的化合物,
Description
本发明涉及某些吡啶甲酰胺衍生物及其制备方法,涉及包括那些化合物的组合物,以及其在农业和兽医领域以及依靠害虫治理的领域的用途。所述化合物对于防治损害植物的害虫具有活性;它们特别地对于防治线虫具有活性。此外,所述化合物用作抵抗动物和人中的内寄生虫的抗蠕虫剂(anthelmintic agent)。
线虫导致农业产品(包括食物和工业作物)的重大损失,使用具有杀线虫活性的化学化合物来防御线虫。这些化合物应当具有抵抗不同线虫品种的高活性、广谱活性并且应当对非目标生物无毒性。
出现抵抗所有商用抗蠕虫剂的抗性似乎是兽医学领域日益严重的问题。因此,迫切需要具有新型分子作用模式的杀内寄生虫剂。新型活性成分应具有优异的抵抗广谱蠕虫和线虫的效力而不对被处理的脊椎生物产生任何不利的毒性作用。杀内寄生虫剂是用于防御或抑制动物或人中的内寄生虫的药物。
在WO2007/108483 A1和EP 2 132 987 A1中记载了用于防治线虫的某些N-2-(吡啶基)乙基-甲酰胺衍生物的用途。
在WO2012/118139 A1和WO2013/0676230 A1中记载了某些甲酰胺作为杀寄生虫剂的用途。
此外,在WO2013/064518 A1、WO2013/064519 A1、WO2013/064520 A1、WO2013/064521 A1中记载了作为农药的某些甲酰胺,或在WO2013/064460 A1和WO2013/064461 A1中记载了作为杀线虫剂的某些甲酰胺。
本发明的一个目的是提供化合物,其可用作杀线虫剂,所述杀线虫剂特别是在相对低的施用率下具有令人满意的或提高的杀线虫活性、在作物植物培养中具有高选择性和高相容性。本发明的另一个目的是提供可用作杀内寄生虫剂的化合物,所述杀内寄生虫剂特别是在相对低的剂量下具有抵抗广谱蠕虫和线虫的令人满意的或提高的抗蠕虫活性,而不对被处理的脊椎生物产生任何不利的毒性作用的。
本发明涉及式(I)的化合物
其中(实施方案1-1)
B1、B2代表C-X或N,其中至少B1或B2是N,
n是0、1、2、3或4,受限于取代基X可以连接的环上可用位置的数目,
每个X独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-(C1-C8-烷基)氨基、C1-C8-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C8-卤代烯基氧基、C3-C8-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C8-卤代炔基氧基、C3-C8-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C8-卤代环烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基)、-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基)、-CON(OC1-C8-烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、-OCONH(C1-C8-烷基)、-OCON(C1-C8-烷基)2、-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基)、-S-C1-C8-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C8-卤代烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C8-卤代烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C8-卤代烷基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯基氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔基氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(苄基氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、苄基氧基、-S-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基和苯基氨基,
Q代表芳族或部分饱和或饱和的5元或6元杂环,其含有1至4个选自N、S和O的杂原子,具有取代基Ym,其中
m是0、1、2、3或4,受限于可以连接取代基Y的Q上可用位置的数目,且
每个Y独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、氧代(=O)、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-(C1-C8-烷基)氨基、C1-C8-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C8-卤代烯基氧基、C3-C8-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C8-卤代炔基氧基、C3-C8-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C8-卤代环烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基)、-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基)、-CON(OC1-C8-烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、-OCONH(C1-C8-烷基)、-OCON(C1-C8-烷基)2、-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基)、-S-C1-C8-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C8-卤代烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C8-卤代烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C8-卤代烷基、-CH2-S-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C8-烷基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯基氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔基氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(苄基氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、苄基氧基、-S-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基和苯基氨基,
R1、R2、R3和R4相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、羟基、氨基、-SH、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基氨基、二-(C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基、C2-C6-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C6-卤代烯基氧基、C3-C6-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代炔基氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-OC(O)-C1-C6-卤代烷基、-NHC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-NHC(O)-C1-C6-卤代烷基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C6-卤代烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C6-卤代烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C6-卤代烷基、苄基、苄基氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基氨基、苯基羰基氨基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,或
R1和R2与它们所键合的碳原子一起形成4元、5元或6元碳环,且R3和R4相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、羟基、氨基、-SH、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基氨基、二-(C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基、C2-C6-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C6-卤代烯基氧基、C3-C6-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代炔基氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-OC(O)-C1-C6-卤代烷基、-NHC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-NHC(O)-C1-C6-卤代烷基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C6-卤代烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C6-卤代烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C6-卤代烷基、苄基、苄基氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基氨基、苯基羰基氨基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,或
R3和R4与它们所键合的碳原子一起形成3元、4元、5元或6元碳环,且R1和R2相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、羟基、氨基、-SH、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基氨基、二-(C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基、C2-C6-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C6-卤代烯基氧基、C3-C6-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代炔基氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-OC(O)-C1-C6-卤代烷基、-NHC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-NHC(O)-C1-C6-卤代烷基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C6-卤代烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C6-卤代烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C6-卤代烷基、苄基、苄基氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基氨基、苯基羰基氨基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,或
R4和R2与它们所键合的碳原子一起形成3元、4元、5元或6元非芳族碳环,所述非芳族碳环任选地被选自1至4个C1-C8-烷基和1至4个卤素原子的取代基取代,R1和R3相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、羟基、氨基、-SH、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基氨基、二-(C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基、C2-C6-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C6-卤代烯基氧基、C3-C6-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代炔基氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-OC(O)-C1-C6-卤代烷基、-NHC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-NHC(O)-C1-C6-卤代烷基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C6-卤代烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C6-卤代烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C6-卤代烷基、苄基、苄基氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基氨基、苯基羰基氨基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,或
R1和R3与它们所键合的碳原子一起形成3元、4元、5元或6元非芳族碳环,所述非芳族碳环任选地被选自1至4个C1-C8-烷基和1至4个卤素原子的取代基取代,R2和R4相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、羟基、氨基、-SH、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基氨基、二-(C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基、C2-C6-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C6-卤代烯基氧基、C3-C6-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代炔基氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-OC(O)-C1-C6-卤代烷基、-NHC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-NHC(O)-C1-C6-卤代烷基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C6-卤代烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C6-卤代烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C6-卤代烷基、苄基、苄基氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基氨基、苯基羰基氨基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,
R5选自氢、氰基、-CHO、-OH、C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基、C3-C7-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C7-卤代环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C6-烷基、-CONH(C1-C6-烷基)、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基-C1-C6-烷基、氰基-C1-C6-烷基、氨基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基氨基-C1-C6-烷基、二-(C1-C6-烷基)氨基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-苄基氧基羰基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基羰基、-S-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C6-卤代烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基和具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C6-卤代烷基,
A代表式(A1)的苯基
其中
o是0、1、2、3、4或5,且
每个R独立地选自卤素、硝基、-OH、NH2、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、COOH、氰基、C1-C8-烷基、具有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、-S-C1-C8-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C8-卤代烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基磺酰胺基、-NH(C1-C8-烷基)、N(C1-C8-烷基)2、苯基(任选地被C1-C6-烷氧基取代)和苯氧基,或键合至相邻碳原子的两个R一起代表-O(CH2)pO-,其中p代表1或2,或
A代表式(Het-1)的杂环
其中
R6和R7可相同或不同,并且选自氢、卤素、氨基、硝基、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R8选自氢、卤素、硝基、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-2)的杂环
其中
R9选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,以及
R10和R11可相同或不同,并且选自氢、卤素、氨基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),或
A代表式(Het-3)的杂环
其中
R12选自卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,以及
R13选自氢、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-4)的杂环
其中
R14和R15可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、任选地被卤素或C1-C4-烷基取代的苯基,以及吡啶基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),且
R16选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,或
A代表式(Het-5)的杂环
其中
R17和R18可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R19选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-6)的杂环
其中
R20选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,以及
R21和R23可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R22选自氢、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、羟基-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S(O)2-N(C1-C4-烷基)2、C1-C6-烷基羰基、-S(O)2-苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代)和苯甲酰基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),或
A代表式(Het-7)的杂环
其中
R24选自氢、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、羟基-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S(O)2-N(C1-C4-烷基)2、C1-C6-烷基羰基、-S(O)2-苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代)和苯甲酰基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),且
R25、R26和R27可相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和C1-C4-烷基羰基,或
A代表式(Het-8)的杂环
其中
R28选自氢和C1-C4-烷基,以及
R29选自卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-9)的杂环
其中
R30选自氢和C1-C4-烷基,以及
R31选自卤素、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),或
A代表式(Het-10)的杂环
其中
R32选自氢、卤素、氨基、氰基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),且
R33选自卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、具有1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二-(C1-C5-烷基)-氨基,或
A代表式(Het-11)的杂环
其中
R34选自氢、卤素、氨基、氰基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R35选自卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-12)的杂环
其中
R36选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、氨基羰基和氨基羰基-C1-C4-烷基,且
R37选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基,且
R38选自氢、苯基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、羟基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基-C1-C4-烷基,或
A代表式(Het-13)的杂环
其中
R39选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个原子的-S-C1-C4-卤代烷基、氨基羰基和氨基羰基-C1-C4-烷基,且
R40选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、–S-C1-C4-烷基、S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基,且
R41选自氢、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、羟基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基-C1-C4-烷基和苯基(任选地被卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基或硝基取代),或
A代表式(Het-14)的杂环
其中
R42选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、氨基羰基和氨基羰基-C1-C4-烷基,且
R43选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R44选自氢、苯基、苄基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、羟基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基-C1-C4-烷基,或
A代表式(Het-15)的杂环
其中
R45和R46可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-16)的杂环
其中
R47和R48可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代)、以及杂环基如吡啶基、嘧啶基和噻二唑基(各自任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),或
A代表式(Het-17)的杂环
其中
R49和R50可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-18)的杂环
其中
R51选自卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-19)的杂环
其中
R52选自卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R53选自氢、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),或
A代表式(Het-20)的杂环
其中
R54选自卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-21)的杂环
其中
R55选自氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,以及
R56、R57和R58其可相同或不同,选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基和–S(O)2-C1-C4-烷基,或
A代表式(Het-22)的杂环
其中
R59选自氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C5-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、苯氧基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代)和-S-苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),且
R60、R61和R62其可相同或不同,选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、任选地被卤素或C1-C4-烷基取代的N-吗啉,和噻吩基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),或
A代表式(Het-23)的杂环
其中
R63、R64、R65和R66其可相同或不同,选自氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基和–S(O)2-C1-C4-烷基,或
A代表式(Het-24)的杂环
其中
R67选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R68选自氢、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C6-烷氧基羰基、苄基(任选地被1至3个卤素原子取代)、苄基氧基羰基(任选地被1至3个卤素原子取代)、以及杂环基如吡啶基和嘧啶基(各自任选地被卤素、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基取代),或
A代表式(Het-25)的杂环
其中
R69选自氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,且
R70选自氢、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和苄基,或
A代表式(Het-26)的杂环
其中
X1选自硫、-SO-、-SO2-和-CH2-,且
R71选自C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R72和R73可相同或不同,并且选自氢和C1-C4-烷基,或
A代表式(Het-27)的杂环
其中
R74选自C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-28)的杂环
其中
R75选自C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-29)的杂环
其中
R76选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基。
在式(Het-1)至(Het-29)中,#表示将A连接至式(I)的化合物的C(O)NR5-部分的键。在本申请中,#通常表示结构元件的连接键,除非另有说明。
本发明的任何化合物能够以一种或多种光学或手性异构体形式存在,这取决于化合物中不对称中心的数目。本发明因此同等地涉及所有光学异构体及其外消旋或成比例消旋(scalemic)混合物(术语“成比例消旋”表示不同比例的对映异构体的混合物),以及同等地涉及呈所有比例的所有可能的立体异构体的混合物。根据本身为本领域普通技术人员已知的方法,能够分离非对映异构体和/或光学异构体。
本发明还涉及式(I)的化合物的盐、N-氧化物、金属络合物和准金属络合物,以及其用途。
本发明的化合物也能够以一种或多种几何异构体形式存在,这取决于化合物中双键的数目,特别是所有顺/反(或顺式/反式)异构体和所有可能的顺/反(或顺式/反式)混合物。本发明因此同等地涉及呈所有比例的所有几何异构体和所有可能的混合物。根据本身为本领域普通技术人员已知的一般方法,能够分离几何异构体。
式(I)的化合物可以以其互变异构形式存在,互变异构是由羟基、硫烷基或氨基的质子的移动引起的。这类化合物的这种互变异构形式也是本发明的一部分。更一般而言,式(I)的化合物的全部互变异构形式,以及可任选地用作制备方法中的中间体并将在这些方法的描述中被定义的化合物的互变异构形式,也是本发明的一部分。
此外,本发明涉及包括本发明的化合物的组合物,以及其用于防治线虫的用途。本发明还提供组合物,其包括式(I)的化合物或其N-氧化物或盐和至少一种选自表面活性剂、固体稀释剂和液体稀释剂的其他组分。在一个实施方案中,本发明提供了这样的组合物:其还包括至少一种其他活性成分,优选包括如下所述的混合成份。
此外,本发明涉及本发明的化合物和/或组合物在作物保护中或在兽医领域中防治动物害虫、特别是线虫的用途。本发明还提供用于防治线虫的方法,包括使生物有效量的式(I)的化合物或其N-氧化物或盐(例如,作为本文所述的组合物)与线虫或其环境接触。本发明还涉及这样的方法:其中使组合物与线虫或其环境接触,所述组合物包括生物有效量的式(I)的化合物或其N-氧化物或盐和至少一种选自表面活性剂、固体稀释剂和液体稀释剂的其他组分,所述组合物任选地还包括生物有效量的至少一种其他活性成分,优选包括如下述混合成份。在一个实施方案中,本发明的方法不包括通过手术或治疗的人体或动物体治疗方法和在人体或动物体上实施的诊断方法。
本发明还提供了用于保护种子免受线虫侵袭的方法,包括使生物有效量的式(I)的化合物或其N-氧化物或盐(例如,作为本文所述的组合物)与种子接触。本发明还涉及通过所述方法获得的种子。
如本文所用,术语“包括/含有(comprise)”、“包括/含有(comprising)”、“包括/含有(include)”、“包括/含有(including)”、“具有(has)”、“具有(having)”、“包含(contain)”、“包含(containing)”、“其特征在于”或其任何其他变型旨在覆盖非排他性的包括,受到任何明确示出的限制。例如,包括一系列要素的组合物、混合物、工艺或方法不必仅限于那些要素,而是可包括未明确列出的或这种组合物、混合物、工艺或方法固有的其他要素。
连接短语“由……组成(consisting of)”排除了任何没有指定的要素、步骤或成分。如果是在权利要求中,则此短语将使权利要求为封闭式,使其不包括除了列举出的材料以外的材料,但通常与其相关的杂质除外。当短语“由……组成”出现在权利要求主体的条款中,而不是紧跟前序部分,它仅限制在该条款中列出的要素;其他要素没有排除在作为整体的权利要求之外。
连接短语“基本上由……组成(consisting essentially of)”用于限定组合物或方法,除了字面上公开的那些以外,还包括材料、步骤、特征、组分或要素,条件是这些附加的材料、步骤、特征、组分或要素不会实质上影响所要求保护的发明的一个或多个基本特征和新特征。术语“基本上由……组成”介于“包括”和“由……组成”之间。
当申请人已经用开放式术语如“包括”限定发明或其一部分,应易于理解(除非另有说明),说明书应被解释为还使用术语“基本上由……组成”或“由……组成”来描述这一发明。
此外,除非有相反的明确说明,“或(or)”指包含性的或而不是指排他性的或。例如,以下任一种均满足条件A或B:A为真(或存在)且B为假(或不存在),A为假(或不存在)且B为真(或存在),以及A和B均为真(或存在)。
此外,本发明的要素或组分之前的不定冠词“一个/种(a)”和“一个/种(an)”对要素或组分的实例(即出现)的数量而言是非限制性的。因此“一个/种”或“一个/种”应解读为包括一个或至少一个,并且要素或组分的单数形式也包括复数,除非所述数量明显意指单数。
在以上记载中,单独使用或在复合词(例如“卤代烷基”)中使用的术语“烷基”包括直链或支链烷基,例如甲基,乙基,正丙基,异丙基或不同的丁基、戊基或己基异构体。“烯基”包括直链或支链烯烃,例如乙烯基,1-丙烯基,2-丙烯基,以及不同的丁烯基、戊烯基和己烯基异构体。“烯基”还包括多烯,例如1,2-丙二烯基和2,4-己二烯基。“炔基”包括直链或支链炔烃,例如乙炔基,1-丙炔基,2-丙炔基,以及不同的丁炔基、戊炔基和己炔基异构体。“炔基”还可包括含有多个三键的部分,例如2,5-己二炔基。
“烷氧基”包括,例如,甲氧基,乙氧基,正丙氧基,异丙氧基,以及不同的丁氧基、戊氧基和己氧基异构体。“烷氧基烷基”表示烷基上的烷氧基取代基。“烷氧基烷基”的实例包括CH3OCH2、CH3OCH2CH2、CH3CH2OCH2、CH3CH2CH2CH2OCH2和CH3CH2OCH2CH2。
“环烷基”包括,例如,环丙基、环丁基、环戊基和环己基。术语“环烷基烷基”表示烷基部分上的环烷基取代基。“环烷基烷基”的实例包括环丙基甲基、环戊基乙基和其他键合至直链或支链烷基的环烷基部分。“环烯基”包括基团例如环戊烯基和环己烯基以及具有一个以上双键的基团,例如1,3--环己二烯基和1,4-环己二烯基。术语“环烷基环烷基”表示在另一个环烷基环上的环烷基取代基,其中每个环烷基环独立地具有3至7个碳原子环成员。环烷基环烷基的实例包括环丙基环丙基(例如1,1’-二环丙基-1-基、1,1’-二环丙基-2-基)、环己基环戊基(例如4-环戊基环己基)和环己基环己基(例如1,1’-二环己基-1-基),以及不同的顺式和反式-环烷基环烷基异构体(例如,(1R,2S)-1,1’-二环丙基-2-基和(1R,2R)-1,1’-二环丙基-2-基)。
单独的或复合词(如“卤代烷基”)中的或当用于描述如“卤素取代的烷基”中的术语“卤素”包括氟、氯、溴或碘。此外,当用于复合词中(如“卤代烷基”)时或当用于描述如“卤素取代的烷基”中时,所述烷基可被可相同或不同的卤素原子部分或完全取代。“卤代烷基”或“卤素取代的烷基”的实例包括F3C、ClCH2、CF3CH2和CF3CCl2。术语“卤代烷氧基”、“卤代烯基”、“卤代炔基”等的定义方式与术语“卤代烷基”类似。“卤代烷氧基”的实例包括CF3O、CCl3CH2O、HCF2CH2CH2O和CF3CH2O。“卤代烯基”的实例包括(Cl)2C=CHCH2和CF3CH2CH=CHCH2。“卤代炔基”的实例包括HC≡CCHCl、CF3C≡C、CCl3C≡C和FCH2C≡CCH2。
本文所使用的化学缩写C(O)代表羰基部分。例如,C(O)CH3代表乙酰基。本文所使用的化学缩写CO2和C(O)O代表酯部分。例如,CO2Me和C(O)OMe代表甲酯。CHO代表醛部分。
“OCN”意指-O-C≡N,而“SCN”意指-S-C≡N。
取代基中碳原子的总数用“Ci-Cj”前缀表示,其中i和j是从1至14的数字。C2烷氧基烷基表示CH3OCH2;C3烷氧基烷基表示例如CH3CH(OCH3)、CH3OCH2CH2或CH3CH2OCH2;C4烷氧基烷基表示含有总共4个碳原子的烷氧基取代的烷基的各种异构体,实例包括CH3CH2CH2OCH2和CH3CH2OCH2CH2。
当化合物被带有下标——该下标表明所述取代基的数目可大于1——的取代基取代时,所述取代基(当它们大于1时)独立地选自定义的取代基,例如n=0、1、2、3或4。当基团包含可为氢的取代基时,例如R2或R3,则当该取代基被视为氢时,可认为这种情况等同于所述基团未被取代。
除非另有说明,作为式(I)的组分的“环”或“环系”是碳环或杂环。术语“环系”指两个或多个稠环。术语“杂环”表示其中至少一个形成环骨架的原子不是碳(例如为氮、氧或硫)的环。通常,杂环包含不多于4个氮、不多于2个氧和不多于2个硫。除非另有说明,杂环可以是饱和、部分不饱和或完全不饱和的环。术语“杂环系”表示环系的至少一个环是杂环的环系。除非另有说明,杂环和环系可经任何可用的碳或氮通过取代所述碳或氮上的氢连接。
如本文所使用的,应适用以下定义,除非另有说明。术语“任选地被……取代”可与短语“取代或未取代的”或与术语“(未)取代的”交换使用。表述“任选地被1至4个取代基取代”意指不存在取代基(即未取代)或存在1、2、3或4个取代基(受限于可用的连接位置的数目)。除非另有说明,任选地被取代的基团可在所述基团的各个可取代的位置上具有取代基,并且各取代彼此独立。
在一个单独的实施方案中(实施方案1-2),式(I)的化合物的结构要素定义如下:
B1、B2代表C-X或N,其中至少B1或B2是N,
n是0、1、2、3或4,受限于取代基X可连接的环上可用位置的数目,
每个X独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-(C1-C8-烷基)氨基、C1-C8-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C8-卤代烯基氧基、C3-C8-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C8-卤代炔基氧基、C3-C8-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C8-卤代环烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基)、-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基)、-CON(OC1-C8-烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、-OCONH(C1-C8-烷基)、-OCON(C1-C8-烷基)2、-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基)、-S-C1-C8-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C8-卤代烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C8-卤代烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C8-卤代烷基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯基氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔基氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(苄基氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、苄基氧基、-S-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基和苯基氨基,
Q代表芳族或部分饱和或饱和的6元杂环,其含有1至4个选自N、S和O的杂原子,具有取代基Ym,其中
m是0、1、2、3或4,受限于取代基Y可连接的Q上的可用位置的数目,以及
每个Y独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、氧代基(=O)、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-(C1-C8-烷基)氨基、C1-C8-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C8-卤代烯基氧基、C3-C8-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C8-卤代炔基氧基、C3-C8-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C8-卤代环烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基)、-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基)、-CON(OC1-C8-烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、-OCONH(C1-C8-烷基)、-OCON(C1-C8-烷基)2、-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基)、-S-C1-C8-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C8-卤代烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C8-卤代烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C8-卤代烷基、-CH2-S-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C8-烷基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯基氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔基氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(苄基氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、苄基氧基、-S-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基和苯基氨基,
R1、R2、R3和R4相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、羟基、氨基、-SH、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基氨基、二-(C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基、C2-C6-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C6-卤代烯基氧基、C3-C6-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代炔基氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-OC(O)-C1-C6-卤代烷基、-NHC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-NHC(O)-C1-C6-卤代烷基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C6-卤代烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C6-卤代烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C6-卤代烷基、苄基、苄基氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基氨基、苯基羰基氨基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,或
R1和R2与它们所键合的碳原子一起形成4、5或6元碳环,且R3和R4相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、羟基、氨基、-SH、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基氨基、二-(C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基、C2-C6-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C6-卤代烯基氧基、C3-C6-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代炔基氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-OC(O)-C1-C6-卤代烷基、-NHC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-NHC(O)-C1-C6-卤代烷基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C6-卤代烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C6-卤代烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C6-卤代烷基、苄基、苄基氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基氨基、苯基羰基氨基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,或
R3和R4与它们所键合的碳原子一起形成3、4、5或6元碳环,且R1和R2相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、羟基、氨基、-SH、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基氨基、二-(C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基、C2-C6-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C6-卤代烯基氧基、C3-C6-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代炔基氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-OC(O)-C1-C6-卤代烷基、-NHC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-NHC(O)-C1-C6-卤代烷基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C6-卤代烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C6-卤代烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C6-卤代烷基、苄基、苄基氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基氨基、苯基羰基氨基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,或
R4和R2与它们所键合的碳原子一起形成3、4、5或6元非芳族碳环,所述非芳族碳环任选地被选自1至4个C1-C8-烷基和1至4个卤素原子的取代基取代,且R1和R3相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、羟基、氨基、-SH、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基氨基、二-(C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基、C2-C6-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C6-卤代烯氧基、C3-C6-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代炔氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-OC(O)-C1-C6-卤代烷基、-NHC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-NHC(O)-C1-C6-卤代烷基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C6-卤代烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C6-卤代烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C6-卤代烷基、苄基、苄基氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基氨基、苯基羰基氨基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,或
R1和R3与它们所键合的碳原子一起形成3、4、5或6元非芳族碳环,所述非芳族碳环任选地被选自1至4个C1-C8-烷基和1至4个卤素原子的取代基取代,且R2和R4相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、羟基、氨基、-SH、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基氨基、二-(C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基、C2-C6-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C6-卤代烯基氧基、C3-C6-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代炔基氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-OC(O)-C1-C6-卤代烷基、-NHC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-NHC(O)-C1-C6-卤代烷基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C6-卤代烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C6-卤代烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C6-卤代烷基、苄基、苄基氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基氨基、苯基羰基氨基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,
R5选自氢、氰基、-CHO、-OH、C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基、C3-C7-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C7-卤代环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C6-烷基、-CONH(C1-C6-烷基)、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基-C1-C6-烷基、氰基-C1-C6-烷基、氨基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基氨基-C1-C6-烷基、二-(C1-C6-烷基)氨基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-苄基氧基羰基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基羰基、-S-C1-C6-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C6-卤代烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基和具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C6-卤代烷基,
A代表式(A1)的苯基
其中
o是0、1、2、3、4或5,且
每个R独立地选自卤素、硝基、-OH、NH2、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、COOH、氰基、C1-C8-烷基、具有1至9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、-S-C1-C8-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C8-卤代烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基磺酰胺基、-NH(C1-C8-烷基)、N(C1-C8-烷基)2、苯基(任选地被C1-C6-烷氧基取代)和苯氧基,或键合至相邻碳原子的两个R一起代表-O(CH2)pO-,其中p代表1或2,或
A代表式(Het-1)的杂环
其中
R6和R7可相同或不同,并且选自氢、卤素、氨基、硝基、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R8选自氢、卤素、硝基、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-2)的杂环
其中
R9选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R10和R11可相同或不同,并且选自氢、卤素、氨基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),或
A代表式(Het-3)的杂环
其中
R12选自卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,以及
R13选自氢、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-4)的杂环
其中
R14和R15可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、任选地被卤素或C1-C4-烷基取代的苯基、和吡啶基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),且
R16选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,或
A代表式(Het-5)的杂环
其中
R17和R18可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R19选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-6)的杂环
其中
R20选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R21和R23可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R22选自氢、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、羟基-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S(O)2-N(C1-C4-烷基)2、C1-C6-烷基羰基、-S(O)2-苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代)和苯甲酰基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),或
A代表式(Het-7)的杂环
其中
R24选自氢、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、羟基-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S(O)2-N(C1-C4-烷基)2、C1-C6-烷基羰基、-S(O)2-苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代)和苯甲酰基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),且
R25、R26和R27可相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和C1-C4-烷基羰基,或
A代表式(Het-8)的杂环
其中
R28选自氢和C1-C4-烷基,且
R29选自卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-9)的杂环
其中
R30选自氢和C1-C4-烷基,且
R31选自卤素、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),或
A代表式(Het-10)的杂环
其中
R32选自氢、卤素、氨基、氰基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),且
R33选自卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、具有1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二-(C1-C5-烷基)-氨基,或
A代表式(Het-11)的杂环
其中
R34选自氢、卤素、氨基、氰基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R35选自卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-12)的杂环
其中
R36选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、氨基羰基和氨基羰基-C1-C4-烷基,且
R37选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基,且
R38选自氢、苯基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、羟基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基-C1-C4-烷基,或
A代表式(Het-13)的杂环
其中
R39选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个原子的-S-C1-C4-卤代烷基、氨基羰基和氨基羰基-C1-C4-烷基,且
R40选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基,以及
R41选自氢、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、羟基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基-C1-C4-烷基和苯基(任选地被卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基或硝基取代),或
A代表式(Het-14)的杂环
其中
R42选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、氨基羰基和氨基羰基-C1-C4-烷基,且
R43选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R44选自氢、苯基、苄基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、羟基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基-C1-C4-烷基,或
A代表式(Het-15)的杂环
其中
R45和R46可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-16)的杂环
其中
R47和R48可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代)、以及杂环基如吡啶基、嘧啶基和噻二唑基(各自任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),或
A代表式(Het-17)的杂环
其中
R49和R50可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-18)的杂环
其中
R51选自卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-19)的杂环
其中
R52选自卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R53选自氢、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、和苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),或
A代表式(Het-20)的杂环
其中
R54选自卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-21)的杂环
其中
R55选自氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,且
R56、R57和R58,其可相同或不同,选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基,或
A代表式(Het-22)的杂环
其中
R59选自氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C5-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、苯氧基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代)和-S-苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),且
R60、R61和R62,其可相同或不同,选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、任选地被卤素或C1-C4-烷基取代的N-吗啉、和噻吩基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),或
A代表式(Het-23)的杂环
其中
R63、R64、R65和R66,其可相同或不同,选自氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基,或
A代表式(Het-24)的杂环
其中
R67选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R68选自氢、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C6-烷氧基羰基、苄基(任选地被1至3个卤素原子取代)、苄基氧基羰基(任选地被1至3个卤素原子取代)、以及杂环基如吡啶基和嘧啶基(各自任选地被卤素、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基取代),或
A代表式(Het-25)的杂环
其中
R69选自氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,且
R70选自氢、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和苄基,或
A代表式(Het-26)的杂环
其中
X1选自硫、-SO-、-SO2-和-CH2-,且
R71选自C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R72和R73可相同或不同,并且选自氢和C1-C4-烷基,或
A代表式(Het-27)的杂环
其中
R74选自C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-28)的杂环
其中
R75选自C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-29)的杂环
其中
R76选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基。
在实施方案1-1的另一个单独的方面,R1是氟。在实施方案1-1的另一个单独的方面,R2是氟。在实施方案1-1的另一个单独的方面,R1是氟并且R2是氟。在实施方案1-1的另一个单独的方面,组合R1/R2是氟/甲基。在实施方案1-2的另一个单独的方面,R1是氟。在实施方案1-2的另一个单独的方面,R2是氟。在实施方案1-2的另一个单独的方面,R1是氟并且R2是氟。在实施方案1-2的另一个单独的方面,组合R1/R2是氟/甲基。
在实施方案1-1和1-2中以及在所述实施方案的各个单独的方面,Q优选代表选自Q-1至Q-64的任选地单取代或多取代的杂芳环:
其中
m是0、1或2,受限于取代基Y可连接的Q上可用位置的数目,且
每个Y独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C2-C4-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C4-卤代烯基氧基、C3-C4-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C4-卤代炔基氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰基氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基氧基、C1-C4-烷基羰基氨基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基氨基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、-OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C4-卤代烷基、-CH2-S-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C4-烷基、(C1-C4-烷氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、(C2-C6-烯基氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔基氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、(苄基氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、苄基氧基、-S-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基和苯基氨基。
在实施方案1-1和1-2中以及在所述实施方案的各个单独的方面,Q优选代表选自Q-41至Q-53和Q-57的任选地单取代或多取代的杂芳环,
其中
m是0、1或2,受限于取代基Y可以连接的Q上可用位置的数目,且
每个Y独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C2-C4-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C4-卤代烯基氧基、C3-C4-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C4-卤代炔基氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰基氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基氧基、C1-C4-烷基羰基氨基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基氨基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、-OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C4-卤代烷基、-CH2-S-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C4-烷基、(C1-C4-烷氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、(C2-C6-烯基氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔基氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、(苄基氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、苄基氧基、-S-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基和苯基氨基。
以下说明式(I)的化合物中提及的结构元素的优选的取代基或范围(实施方案2-1)。
B1、B2代表C-X或N,其中至少B1或B2是N,
n是1或2,受限于取代基X可以连接的环上可用位置的数目,
每个X独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C2-C4-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C4-卤代烯基氧基、C3-C4-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C4-卤代炔基氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰基氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基氧基、C1-C4-烷基羰基氨基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基氨基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、-OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C4-卤代烷基、(C1-C4-烷氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、(C2-C6-烯基氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔基氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、(苄基氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、苄基氧基、-S-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基和苯基氨基,
Q代表任选地单取代或多取代的杂芳环,所述杂芳环选自Q-1、Q-2、Q-3、Q-4、Q-5、Q-6、Q-7、Q-8、Q-9、Q-10、Q-11、Q-12、Q-13、Q-14、Q-15、Q-16、Q-17、Q-18、Q-19、Q-20、Q-21、Q-22、Q-23、Q-24、Q-25、Q-26、Q-27、Q-28、Q-29、Q-30、Q-31、Q-32、Q-33、Q-34、Q-35、Q-36、Q-37、Q-38、Q-39、Q-40、Q-41、Q-42、Q-43、Q-44、Q-45、Q-46、Q-47、Q-48、Q-49、Q-50、Q-51、Q-52、Q-53、Q-54、Q-55、Q-56、Q-57、Q-58、Q-59、Q-60、Q-61、Q-62、Q-63和Q-64,
其中
m是0、1或2,受限于取代基Y可以连接的Q上可用位置的数目,且
每个Y独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C2-C4-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C4-卤代烯基氧基、C3-C4-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C4-卤代炔基氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰基氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基氧基、C1-C4-烷基羰基氨基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基氨基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、-OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C4-卤代烷基、-CH2-S-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C4-烷基、(C1-C4-烷氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、(C2-C6-烯基氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔基氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、(苄基氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、苄基氧基、-S-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基和苯基氨基,
R1、R2、R3和R4相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、羟基、氨基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C2-C4-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C4-卤代烯基氧基、C3-C4-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C4-卤代炔基氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-OC(O)-C1-C4-卤代烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-NHC(O)-C1-C4-卤代烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C4-卤代烷基、苄基、苄基氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基氨基、苯基羰基氨基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,或
R1和R2与它们所键合的碳原子一起形成4元或5元碳环,且R3和R4相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、羟基、氨基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C2-C4-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C4-卤代烯基氧基、C3-C4-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C4-卤代炔基氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-OC(O)-C1-C4-卤代烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-NHC(O)-C1-C4-卤代烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C4-卤代烷基、苄基、苄基氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基氨基、苯基羰基氨基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,或
R3和R4与它们所键合的碳原子一起形成3元、4元或5元碳环,且R1和R2相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、羟基、氨基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C2-C4-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C4-卤代烯基氧基、C3-C4-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C4-卤代炔基氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-OC(O)-C1-C4-卤代烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-NHC(O)-C1-C4-卤代烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C4-卤代烷基、苄基、苄基氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基氨基、苯基羰基氨基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,或
R4和R2与它们所键合的碳原子一起形成3元、4元或5元非芳族碳环,所述非芳族碳环任选地被选自1至4个C1-C4-烷基和1至4个卤素原子的取代基取代,R1和R3相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、羟基、氨基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C2-C4-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C4-卤代烯基氧基、C3-C4-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C4-卤代炔基氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-OC(O)-C1-C4-卤代烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-NHC(O)-C1-C4-卤代烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C4-卤代烷基、苄基、苄基氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基氨基、苯基羰基氨基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,或
R1和R3与它们所键合的碳原子一起形成3元、4元或5元非芳族碳环,所述非芳族碳环任选地被选自1至4个C1-C4-烷基和1至4个卤素原子的取代基取代,且R2和R4相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、羟基、氨基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C2-C4-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C4-卤代烯基氧基、C3-C4-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C4-卤代炔基氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-OC(O)-C1-C4-卤代烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-NHC(O)-C1-C4-卤代烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C4-卤代烷基、苄基、苄基氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基氨基、苯基羰基氨基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,
R5选自氢、-CHO、-OH、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、氰基-C1-C4-烷基、氨基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基氨基-C1-C4-烷基、二-(C1-C4-烷基)氨基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基、苄基氧基羰基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基羰基、-S(O)2-C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C4-卤代烷基,
A代表式(A1)的苯基
其中
o是0、1或2,且
每个R独立地选自卤素、硝基、-OH、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C3-C6-环烷基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-烯基、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰基氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷基磺酰胺基、-NH(C1-C4-烷基)、N(C1-C4-烷基)2、苯基(任选地被C1-C4-烷氧基取代)和苯氧基,或键合至相邻碳原子的两个R一起代表-O(CH2)pO-,其中p代表1或2,或
A代表式(Het-1)的杂环
其中
R6和R7可相同或不同,并且选自氢、卤素、硝基、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R8选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-2)的杂环
其中
R9选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R10和R11可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),或
A代表式(Het-4)的杂环
其中
R14和R15可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代)和吡啶基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),且
R16选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,或
A代表式(Het-5)的杂环
其中
R17和R18可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R19选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-6)的杂环
其中
R20选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R21和R23可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R22选自氢、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基,或
A代表式(Het-7)的杂环
其中
R24选自氢、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷基羰基或苯甲酰基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),且
R25、R26和R27可相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和C1-C4-烷基羰基,或
A代表式(Het-9)的杂环
其中
R30选自氢和C1-C4-烷基,且
R31选自卤素、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),或
A代表式(Het-10)的杂环
其中
R32选自氢、卤素、氨基、氰基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),且
R33选自卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二-(C1-C5-烷基)-氨基,或
A代表式(Het-11)的杂环
其中
R34选自氢、卤素、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R35选自卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-12)的杂环
其中
R36选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基,且
R37选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基,且
R38选自苯基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、羟基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基-C1-C4-烷基,或
A代表式(Het-13)的杂环
其中
R39选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个原子的-S-C1-C4-卤代烷基、氨基羰基和氨基羰基-C1-C4-烷基,且
R40选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基,且
R41选自氢、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、羟基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基-C1-C4-烷基和苯基(任选地被卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基或硝基取代),或
A代表式(Het-14)的杂环
其中
R42选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、氨基羰基和氨基羰基-C1-C4-烷基,且
R43选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R44选自苯基、苄基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、羟基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基-C1-C4-烷基,或
A代表式(Het-15)的杂环
其中
R45和R46可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-16)的杂环
其中
R47和R48可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代)、或杂环基如吡啶基、嘧啶基和噻二唑基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),或
A代表式(Het-17)的杂环
其中
R49和R50可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-19)的杂环
其中
R52选自卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,以及
R53选自C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),或
A代表式(Het-20)的杂环
其中
R54选自卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-21)的杂环
其中
R55选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,且
R56、R57和R58,其可相同或不同,选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基,或
A代表式(Het-22)的杂环
其中
R59选自氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C5-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、苯氧基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代)和-S-苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),且
R60、R61和R62,可相同或不同,选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、N-吗啉(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代)和噻吩基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),或
A代表式(Het-23)的杂环
其中
R63、R64、R65和R66,可相同或不同,选自氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基,或
A代表式(Het-24)的杂环
其中
R67选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R68选自C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C6-烷氧基羰基、苄基(任选地被1至3个卤素原子取代)、苄基氧基羰基(任选地被1至3个卤素原子取代)和杂环基如嘧啶基(任选地被卤素、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基取代),或
A代表式(Het-25)的杂环
其中
R69选自氢、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R70选自氢、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和苄基,或
A代表式(Het-26)的杂环
其中
X1选自硫、-SO-或-SO2-,且
R71选自C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R72和R73可相同或不同,并且选自氢和C1-C4-烷基,或
A代表式(Het-29)的杂环
其中
R76选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基。
在一个单独的实施方案(实施方案2-2)中,式(I)的化合物的结构元素优选定义如下:
B1、B2代表C-X或N,其中至少B1或B2是N,
n是1或2,受限于取代基X可以连接的环上可用位置的数目,
每个X独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C2-C4-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C4-卤代烯基氧基、C3-C4-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C4-卤代炔基氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰基氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基氧基、C1-C4-烷基羰基氨基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基氨基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、-OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C4-卤代烷基、(C1-C4-烷氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、(C2-C6-烯基氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔基氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、(苄基氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、苄基氧基、-S-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基和苯基氨基,
Q代表任选地单取代或多取代的杂芳环,所述杂芳环选自Q-41、Q-42、Q-43、Q-44、Q-45、Q-46、Q-47、Q-48、Q-49、Q-50、Q-51、Q-52、Q-53和Q-57,
其中
m是0、1或2,受限于Q上可以连接取代基Y的可用位置的数目,以及
每个Y独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C2-C4-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C4-卤代烯基氧基、C3-C4-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C4-卤代炔基氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰基氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基氧基、C1-C4-烷基羰基氨基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基氨基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、-OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C4-卤代烷基、-CH2-S-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C4-烷基、(C1-C4-烷氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、(C2-C6-烯基氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔基氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、(苄基氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、苄基氧基、-S-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基和苯基氨基,
R1、R2、R3和R4相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、羟基、氨基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C2-C4-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C4-卤代烯基氧基、C3-C4-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C4-卤代炔基氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-OC(O)-C1-C4-卤代烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-NHC(O)-C1-C4-卤代烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C4-卤代烷基、苄基、苄基氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基氨基、苯基羰基氨基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,或
R1和R2与它们所键合的碳原子一起形成4元或5元碳环,且R3和R4相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、羟基、氨基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C2-C4-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C4-卤代烯基氧基、C3-C4-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C4-卤代炔基氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-OC(O)-C1-C4-卤代烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-NHC(O)-C1-C4-卤代烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C4-卤代烷基、苄基、苄基氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基氨基、苯基羰基氨基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,或
R3和R4与它们所键合的碳原子一起形成3元、4元或5元碳环,且R1和R2相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、羟基、氨基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C2-C4-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C4-卤代烯基氧基、C3-C4-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C4-卤代炔基氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-OC(O)-C1-C4-卤代烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-NHC(O)-C1-C4-卤代烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C4-卤代烷基、苄基、苄基氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基氨基、苯基羰基氨基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,或
R4和R2与它们所键合的碳原子一起形成3元、4元或5元非芳族碳环,所述非芳族碳环任选地被选自1至4个C1-C4-烷基和1至4个卤素原子的取代基取代,且R1和R3相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、羟基、氨基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C2-C4-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C4-卤代烯基氧基、C3-C4-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C4-卤代炔基氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-OC(O)-C1-C4-卤代烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-NHC(O)-C1-C4-卤代烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C4-卤代烷基、苄基、苄基氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基氨基、苯基羰基氨基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,或
R1和R3与它们所键合的碳原子一起形成3元、4元或5元非芳族碳环,所述非芳族碳环任选地被选自1至4个C1-C4-烷基和1至4个卤素原子的取代基取代,且R2和R4相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、羟基、氨基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C2-C4-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C4-卤代烯基氧基、C3-C4-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C4-卤代炔基氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-OC(O)-C1-C4-卤代烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-NHC(O)-C1-C4-卤代烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C4-卤代烷基、苄基、苄基氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基氨基、苯基羰基氨基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,
R5选自氢、-CHO、-OH、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、氰基-C1-C4-烷基、氨基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基氨基-C1-C4-烷基、二-(C1-C4-烷基)氨基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基、苄基氧基羰基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基羰基、-S(O)2-C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C4-卤代烷基,
A代表式(A1)的苯基,
其中
o是0、1或2,以及
每个R独立地选自卤素、硝基、-OH、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C3-C6-环烷基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-烯基、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰基氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷基磺酰胺基、-NH(C1-C4-烷基)、N(C1-C4-烷基)2、苯基(任选地被C1-C4-烷氧基取代)和苯氧基,或键合至相邻碳原子的两个R一起代表O(CH2)pO-,其中p代表1或2,或
A代表式(Het-1)的杂环
其中
R6和R7可相同或不同,并且选自氢、卤素、硝基、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R8选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-2)的杂环
其中
R9选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R10和R11可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),或
A代表式(Het-4)的杂环
其中
R14和R15可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代)和吡啶基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),且
R16选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,或
A代表式(Het-5)的杂环
其中
R17和R18可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R19选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-6)的杂环
其中
R20选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R21和R23可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R22选自氢、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基,或
A代表式(Het-7)的杂环
其中
R24选自氢、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷基羰基或苯甲酰基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),且
R25、R26和R27可相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和C1-C4-烷基羰基,或
A代表式(Het-9)的杂环
其中
R30选自氢和C1-C4-烷基,且
R31选自卤素、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),或
A代表式(Het-10)的杂环
其中
R32选自氢、卤素、氨基、氰基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),且
R33选自卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二-(C1-C5-烷基)-氨基,或
A代表式(Het-11)的杂环
其中
R34选自氢、卤素、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R35选自卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-12)的杂环
其中
R36选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基,且
R37选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基,且
R38选自苯基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、羟基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基-C1-C4-烷基,或
A代表式(Het-13)的杂环
其中
R39选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个原子的-S-C1-C4-卤代烷基、氨基羰基和氨基羰基-C1-C4-烷基,且
R40选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基,且
R41选自氢、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、羟基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基-C1-C4-烷基和苯基(任选地被卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基或硝基取代),或
A式(Het-14)的杂环
其中
R42选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、氨基羰基和氨基羰基-C1-C4-烷基,且
R43选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R44选自苯基、苄基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、羟基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基-C1-C4-烷基,或
A代表式(Het-15)的杂环
其中
R45和R46可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-16)的杂环
其中
R47和R48可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代)、或杂环基如吡啶基、嘧啶基和噻二唑基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),或
A代表式(Het-17)的杂环
其中
R49和R50可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-19)的杂环
其中
R52选自卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R53选自C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),或
A代表式(Het-20)的杂环
其中
R54选自卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-21)的杂环
其中
R55选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,且
R56、R57和R58,可相同或不同,选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基,或
A代表式(Het-22)的杂环
其中
R59选自氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C5-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、苯基氧基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代)和-S-苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),且
R60、R61和R62,其可相同或不同,选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、N-吗啉基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代)和噻吩基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),或
A代表式(Het-23)的杂环
其中
R63、R64、R65和R66,其可相同或不同,选自氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基,或
A代表式(Het-24)的杂环
其中
R67选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R68选自C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C6-烷氧基羰基、苄基(任选地被1至3个卤素原子取代)、苄基氧基羰基(任选地被1至3个卤素原子取代)和杂环基如嘧啶基(任选地被卤素、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基取代),或
A代表式(Het-25)的杂环
其中
R69选自氢、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R70选自氢、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和苄基,或
A代表式(Het-26)的杂环
其中
X1选自硫、-SO-或-SO2-,且
R71选自C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R72和R73可相同或不同,并且选自氢和C1-C4-烷基,或
A代表式(Het-29)的杂环
其中
R76选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基。
在实施方案2-1的另一个单独的方面,R1是氟。在实施方案2-1的另一个单独的方面,R2是氟。在实施方案2-1的另一个单独的方面,R1是氟并且R2是氟。在实施方案2-1的另一个单独的方面,组合R1/R2是氟/甲基。
在实施方案2-2的另一个单独的方面,R1是氟。在实施方案2-2的另一个单独的方面,R2是氟。在实施方案2-2的另一个单独的方面,R1是氟并且R2是氟。在实施方案2-2的另一个单独的方面,组合R1/R2是氟/甲基。
以下说明式(I)的化合物中提及的结构元素的更优选的取代基或范围(实施方案3-1)。
B1、B2代表C-X或N,其中至少B1或B2是N,
n是1,
X选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,
Q代表任选地单取代或多取代的杂芳环,所述杂芳环选自Q-4、Q-11、Q-21、Q-22、Q-25、Q-36、Q-37、Q-38、Q-40、Q-41、Q-42、Q-53、Q-58、Q-62、Q-63和Q-64,其中
m是0、1或2,受限于取代基Y可以连接的Q上可用位置的数目,且
每个Y独立地选自氢、-CF3、-CH2CF3、甲基、乙基、氟、氯、溴、碘、氰基、-OCH3、-OCH2CH3、-OCH(CH3)2、-OCH2CF3、-CH2-S(O)2-CH3,
R1和R2相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、羟基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,
R3和R4相同或不同,并且选自氢、-COOH、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、-CONH(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基和苯基,或
R1和R2与它们所键合的碳原子一起形成4元或5元碳环,且R3和R4相同或不同,并且选自氢、-COOH、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、-CONH(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基和苯基,
优选R1和R2与它们所加和的碳原子一起形成环戊基,或
R3和R4与它们所键合的碳原子一起形成3元、4元或5元碳环,且R1和R2相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、羟基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,
优选R3和R4与它们所键合的碳原子一起形成环丙基或环丁基,或
R2和R4与它们所键合的碳原子一起形成3元、4元或5元非芳族碳环,所述非芳族碳环任选地被选自1至4个C1-C3-烷基和1至2个卤素原子的取代基取代,且R1选自氢、卤素、氰基、羟基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,且R3选自氢、-COOH、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、-CONH(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基和苯基,
优选R2和R4与它们所键合的碳原子一起形成环丙基、环丁基或环戊基,或
R1和R3与它们所键合的碳原子一起形成3元、4元或5元非芳族碳环,优选形成环丙基、环丁基或环戊基,所述非芳族碳环任选地被选自1至4个C1-C3-烷基和1至2个卤素原子的取代基取代,且R2选自氢、卤素、氰基、羟基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,且R4选自氢、-COOH、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、-CONH(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基和苯基,
优选R1和R3与它们所键合的碳原子一起形成环丙基、环丁基或环戊基,
R5选自氢、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基,
A代表式(A1)的苯基
其中
o是0、1或2,以及
每个R独立地选自卤素、硝基、-OH、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基羰基、-NH(C1-C4-烷基)、苯基(任选地被C1-C4-烷氧基取代)和苯氧基,或
A代表式(Het-1)的杂环
其中
R6和R7可相同或不同,并且选自氢、卤素、硝基、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R8选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-2)的杂环
其中
R9选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R10和R11可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),或
A代表式(Het-4)的杂环
其中
R14和R15可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代)和吡啶基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),且
R16选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,或
A代表式(Het-5)的杂环
其中
R17和R18可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R19选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-6)的杂环
其中
R20选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R21和R23可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R22选自氢、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基,或
A代表式(Het-10)的杂环
其中
R32选自氢、卤素、氨基、氰基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),且
R33选自卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二-(C1-C5-烷基)-氨基,或
A代表式(Het-21)的杂环
其中
R55选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,且
R56、R57和R58,其可相同或不同,选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基,或
A代表式(Het-22)的杂环
其中
R59选自氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C5-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、苯基氧基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代)和-S-苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),且
R60、R61和R62,其可相同或不同,选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、N-吗啉基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代)和噻吩基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),或
A代表式(Het-29)的杂环
其中
R76选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基。
在一个单独的实施方案(实施方案3-2)中,更优选如以下定义式(I)的化合物中的结构元素:
B1、B2代表C-X或N,其中至少B1或B2是N,
n是1,
X选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,
Q代表任选地单取代或多取代的杂芳环,所述杂芳环选自Q-41、Q-42和Q-53,
其中
m是0、1或2,受限于取代基Y可以连接的Q上可用位置的数目,且
每个Y独立地选自氢、-CF3、-CH2CF3、甲基、乙基、氟、氯、溴、碘、氰基、-OCH3、-OCH2CH3、-OCH(CH3)2、-OCH2CF3、-CH2-S(O)2-CH3、二甲基氨基,
R1和R2相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、羟基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,
R3和R4相同或不同,并且选自氢、-COOH、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、-CONH(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基和苯基,或
R1和R2与它们所键合的碳原子一起形成4元或5元碳环,且R3和R4相同或不同,并且选自氢、-COOH、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、-CONH(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基和苯基,
优选R1和R2与它们所键合的碳原子一起形成环戊基,或
R3和R4与它们所键合的碳原子一起形成3元、4元或5元碳环,且R1和R2相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、羟基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,
优选R3和R4与它们所键合的碳原子一起形成环丙基或环丁基,或
R2和R4与它们所键合的碳原子一起形成3元、4元或5元非芳族碳环,所述芳族碳环任选地被选自1至4个C1-C3-烷基和1至2个卤素原子的取代基取代,且R1选自氢、卤素、氰基、羟基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,且R3选自氢、-COOH、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、-CONH(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基和苯基,
优选R2和R4与它们所键合的碳原子一起形成环丙基、环丁基或环戊基,或
R1和R3与它们所键合的碳原子一起形成3元、4元或5元非芳族碳环,优选形成环丙基、环丁基或环戊基,所述非芳族碳环任选地被选自1至4个C1-C3-烷基和1至2个卤素原子的取代基取代,且R2选自氢、卤素、氰基、羟基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,且R4选自氢、-COOH、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、-CONH(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基和苯基,
优选R1和R3与它们所键合的碳原子一起形成环丙基、环丁基或环戊基,
R5选自氢、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基,
A代表式(A1)的苯基
其中
o是0、1或2,且
每个R独立地选自卤素、硝基、-OH、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基羰基、-NH(C1-C4-烷基)、苯基(任选地被C1-C4-烷氧基取代)和苯氧基,或
A代表式(Het-1)的杂环
其中
R6和R7可相同或不同,并且选自氢、卤素、硝基、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R8选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-2)的杂环
其中
R9选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R10和R11可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),或
A代表式(Het-4)的杂环
其中
R14和R15可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代)和吡啶基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),且
R16选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,或
A代表式(Het-5)的杂环
其中
R17和R18可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R19选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-6)的杂环
其中
R20选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R21和R23可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R22选自氢、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基,或
A代表式(Het-10)的杂环
其中
R32选自氢、卤素、氨基、氰基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),且
R33选自卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二-(C1-C5-烷基)-氨基,或
A代表式(Het-21)的杂环
其中
R55选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,且
R56、R57和R58,其可相同或不同,选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基,或
A代表式(Het-22)的杂环
其中
R59选自氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C5-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、苯基氧基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代)和-S-苯基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),且
R60、R61和R62,其可相同或不同,选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、N-吗啉基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代)和噻吩基(任选地被卤素或C1-C4-烷基取代),且
A代表式(Het-29)的杂环
其中
R76选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基。
在实施方案3-1的另一个单独的方面,R1是氟。在实施方案3-1的另一个单独的方面,R2是氟。在实施方案3-1的另一个单独的方面,R1是氟并且R2是氟。在实施方案3-1的另一个单独的方面,组合R1/R2是氟/甲基。
在实施方案3-2的另一个单独的方面,R1是氟。在实施方案3-2的另一个单独的方面,R2是氟。在实施方案3-2的另一个单独的方面,R1是氟并且R2是氟。在实施方案3-2的另一个单独的方面,组合R1/R2是氟/甲基。
以下说明了式(I)的化合物中提及的结构元素的特别优选的取代基或范围(实施方案4-1)。
B1代表N,
B2代表CH,
n是1,
X选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,
Q选自:
R1和R2相同或不同,并且选自氢、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基或氟,
R3和R4相同或不同,并且选自氢、甲基或乙基,
R5是氢,
A选自:
或
A选自:
在一个单独的实施方案(实施方案4-2)中,特别优选如下定义的式(I)的化合物中的结构元素:
B1代表N,
B2代表CH,
n是1,
X选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,
Q选自:
R1和R2相同或不同,并且选自氢、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基或氟,
R3和R4相同或不同,并且选自氢、甲基或乙基,
R5是氢,
A选自:
或
A选自:
在实施方案4-1的另一个单独的方面,R1是氟。在实施方案4-1的另一个单独的方面,R2是氟。在实施方案4-1的另一个单独的方面,R1是氟并且R2是氟。在实施方案4-1的另一个单独的方面,组合R1/R2是氟/甲基。
在实施方案4-2的另一个单独的方面,R1是氟。在实施方案4-2的另一个单独的方面,R2是氟。在实施方案4-2的另一个单独的方面,R1是氟并且R2是氟。在实施方案4-2的另一个单独的方面,组合R1/R2是氟/甲基。
或者,以下说明了式(I)的化合物中提及的结构元素的特别优选的取代基或范围(实施方案4-3)。
B1代表N,
B2代表CH,
n是1,
X选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,
Q选自:
R1选自氢、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基或氟,
R3选自氢、甲基或乙基,
R2和R4与它们所键合的碳原子一起形成环丁烷,
R5是氢,
A选自:
或
A选自:
在一个单独的实施方案(实施方案4-4)中,特别优选如下定义的式(I)的化合物中的结构元素:
B1代表N,
B2代表CH,
n是1,
X选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,
Q选自:
R1选自氢、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基或氟,
R3选自氢、甲基或乙基,
R2和R4与它们所键合的碳原子一起形成环丁烷,
R5是氢,
A选自:
或
A选自:
在实施方案4-3的另一个单独的方面,R1是氟。
在实施方案4-4的另一个单独的方面,R1是氟。
在式(I)的化合物中提及的结构元素的特别优选的取代基或范围的一个非常具体的方面(实施方案5-1),
B1代表N,
B2代表CH,
n是1,
X选自氢或氯,
Q选自:
R1和R2独立地为氢或氟,
R3、R4和R5为氢,
A为
或
在式(I)的化合物中提及的结构元素的特别优选的取代基或范围的另一个非常具体的方面(实施方案5-2),
B1代表N,
B2代表CH,
n是1,
X选自氢或氯,
Q选自:
R1和R2独立地为氢、甲基或氟,
R3、R4和R5为氢,
A为
或
或
在式(I)的化合物中提及的结构元素的特别优选的取代基或范围的另一个非常具体的方面(实施方案5-3),
B1代表N,
B2代表CH,
N是1,
X选自氢或氯;
Q选自:
R1为氢或氟,
R3和R5为氢,
R2和R4与它们所键合的碳原子一起形成环丁烷,
A为
或
在式(I)的化合物中提及的结构元素的特别优选的取代基或范围的另一个非常具体的方面(实施方案5-4),
B1代表N,
B2代表CH,
n为1,
X选自氢或氯;
Q选自:
R1为氢、甲基或氟,
R3和R5为氢,
R2和R4与它们所键合的碳原子一起形成环丁烷,
A为
或
或
在实施方案5-1的另一个单独的方面,R1是氟。在实施方案5-1的另一个单独的方面,R2是氟。在实施方案5-1的另一个单独的方面,R1是氟并且R2是氟。
在实施方案5-2的另一个单独的方面,R1是氟。在实施方案5-2的另一个单独的方面,R2是氟。在实施方案5-2的另一个单独的方面,R1是氟并且R2是氟。在实施方案5-2的另一个单独的方面,组合R1/R2是氟/甲基。
在实施方案5-3的另一个单独的方面,R1是氟。
在实施方案5-4的另一个单独的方面,R1是氟。在实施方案5-4的另一个单独的方面,R1是甲基。
以上一般性地或以优选范围给出的基团的定义和说明可任意地彼此结合,因此包括各个范围和优选范围之间的结合。所述定义和说明适用于最终产物,也相应地适用于前体和中间体。
根据本发明优选的是这样的式(I)化合物:其中存在以上作为优选的(优选地)给出的定义的结合,其中以上作为优选的描述的各实施方案构成单独的结合。
根据本发明更优选的是这样式(I)化合物:其中存在以上作为更优选的(更优选地)给出的定义的结合,其中以上作为更优选的描述的各实施方案构成单独的结合。
根据本发明特别优选的是这样的式(I)化合物:其中存在以上作为特别优选的(特别优选地)给出的定义的结合,其中以上作为特别优选的描述的各实施方案构成单独的结合。
本发明一个非常具体的方面是这样的式(I)化合物:其中存在以上作为结构元素的特别优选的取代基或范围的第一非常具体的方面(实施方案5-1)给出的定义的结合。
本发明另一个非常具体的方面是这样的式(I)的化合物:其中存在以上作为结构元素的特别优选的取代基或范围的第二非常具体的方面(实施方案5-2)给出的定义的结合。
本发明另一个非常具体的方面是这样的式(I)的化合物:其中存在以上作为结构元素的特别优选的取代基或范围的第三非常具体的方面(实施方案5-3)给出的定义的结合。
本发明另一个非常具体的方面是这样的式(I)的化合物:其中存在以上作为结构元素的特别优选的取代基或范围的第四非常具体的方面(实施方案5-4)给出的定义的结合。
饱和或不饱和烃基(例如烷基、烷二基或烯基)——其在所有情况下单独存在以及与杂原子结合例如在烷氧基中——可以在可能的情况下为直链的或支链的。
除非另有说明,任何被取代的基团可以被取代一次或多次,并且在多取代的情况下取代基可相同或不同。
在作为优选记载的基团的定义中,卤素(卤)是氟、氯、溴和碘,非常优选氟、氯和溴,特别优选氟和氯。
以下描述了本发明的其他具体的实施方案。
本发明的一个具体的实施方案(实施方案6-1)是式(I-1)的化合物
其中B1是N,且R1、R2、Q、X、n和A如以上实施方案1-1中所定义。
本发明的另一个具体的实施方案(实施方案6-2)是式(I-1)的化合物,
其中B1是N,且R1、R2、Q、X、n和A如以上实施方案1-2中所定义。
本发明的另一个具体的实施方案(实施方案7-1)是式(I-1)的化合物,
其中B1是N,且R1、R2、Q、X、n和A如以上实施方案2-1中所定义。
本发明的另一个具体的实施方案(实施方案7-2)是式(I-1)的化合物,
其中B1是N,且R1、R2、Q、X、n和A如以上实施方案2-2中所定义。
本发明的另一个具体的实施方案(实施方案8-1)是式(I-1)的化合物,
其中B1是N,且R1、R2、Q、X、n和A如以上实施方案3-1中所定义。
本发明的另一个具体的实施方案(实施方案8-2)是式(I-1)的化合物,
其中B1是N,且R1、R2、Q、X、n和A如以上实施方案3-2中所定义。
本发明的另一个具体的实施方案(实施方案9-1)是式(I-1)的化合物,
其中B1是N,且R1、R2、Q、X、n和A如以上实施方案4-1中所定义。
本发明的另一个具体的实施方案(实施方案9-2)是式(I-1)的化合物,
其中B1是N,且R1、R2、Q、X、n和A如以上实施方案4-2中所定义。
本发明的另一个具体的实施方案(实施方案9-3)是式(I-1)的化合物,
其中B1是N,且R1、R2、Q、X、n和A如以上实施方案4-3中所定义。
本发明的另一个具体的实施方案(实施方案9-4)是式(I-1)的化合物,
其中B1是N,且R1、R2、Q、X、n和A如以上实施方案4-4中所定义。
本发明的另一个具体的实施方案(实施方案10-1)是式(I-1)的化合物,
其中B1是N,且R1、R2、Q、X、n和A如以上实施方案5-1中所定义。
本发明的另一个具体的实施方案(实施方案10-2)是式(I-1)的化合物,
其中B1是N,且R1、R2、Q、X、n和A如以上实施方案5-2中所定义。
本发明的另一个具体的实施方案(实施方案10-3)是式(I-1)的化合物,
其中B1是N,且R1、R2、Q、X、n和A如以上实施方案5-3中所定义。
本发明的另一个具体的实施方案(实施方案10-4)是式(I-1)的化合物,
其中B1是N,且R1、R2、Q、X、n和A如以上实施方案5-4中所定义。
在实施方案1-1以及所述实施方案的各个单独的方面,Q优选呈对位。
在实施方案1-2以及所述实施方案的各个单独的方面,Q优选呈对位。
在实施方案2-1以及所述实施方案的各个单独的方面,Q优选呈对位。
在实施方案2-2以及所述实施方案的各个单独的方面,Q优选呈对位。
在实施方案3-1以及所述实施方案的各个单独的方面,Q优选呈对位。
在实施方案3-2以及所述实施方案的各个单独的方面,Q优选呈对位。
在实施方案4-1以及所述实施方案的各个单独的方面,Q优选呈对位。
在实施方案4-2以及所述实施方案的各个单独的方面,Q优选呈对位。
在实施方案4-3以及所述实施方案的各个单独的方面,Q优选呈对位。
在实施方案4-4以及所述实施方案的各个单独的方面,Q优选呈对位。
在实施方案5-1以及所述实施方案的各个单独的方面,Q优选呈对位。
在实施方案5-2以及所述实施方案的各个单独的方面,Q优选呈对位。
在实施方案5-3以及所述实施方案的各个单独的方面,Q优选呈对位。
在实施方案5-4以及所述实施方案的各个单独的方面,Q优选呈对位。
在实施方案6-1以及所述实施方案的各个单独的方面,Q优选呈对位。
在实施方案6-2以及所述实施方案的各个单独的方面,Q优选呈对位。
在实施方案7-1以及所述实施方案的各个单独的方面,Q优选呈对位。
在实施方案7-2以及所述实施方案的各个单独的方面,Q优选呈对位。
在实施方案8-1以及所述实施方案的各个单独的方面,Q优选呈对位。
在实施方案8-2以及所述实施方案的各个单独的方面,Q优选呈对位。
在实施方案9-1以及所述实施方案的各个单独的方面,Q优选呈对位。
在实施方案9-2以及所述实施方案的各个单独的方面,Q优选呈对位。
在实施方案9-3以及所述实施方案的各个单独的方面,Q优选呈对位。
在实施方案9-4以及所述实施方案的各个单独的方面,Q优选呈对位。
在实施方案10-1以及所述实施方案的各个单独的方面,Q优选呈对位。
在实施方案10-2以及所述实施方案的各个单独的方面,Q优选呈对位。
在实施方案10-3以及所述实施方案的各个单独的方面,Q优选呈对位。
在实施方案10-4以及所述实施方案的各个单独的方面,Q优选呈对位。
过程和方法
根据方案1或方案2或以类似方法可实施式(I)的化合物的合成。所需的起始材料是已知的或通过通常已知的方法可获得的,所述方法更详细地记载于WO 2001/011965 A1(P1)、WO 2005/058828 A1(P2)、WO2005/014545 A2(P3)、WO 2005/103004 A1(P4)、WO2006/122952 A1(P5)、EP 2 289 880 A1(P6)、WO 2006/008191 A1(P7)、WO 2006/008192A1(P8)、WO 2004/074280 A1(P9)、WO 2005/058833 A2(P10)、WO 2005/085238 A1(P11)、WO2005/103006 A1(P12)、WO 2006/122955 A1(P13)、WO 2006/008194 A1(P14)、WO 2006/008193 A1(P15)、WO 2006/067103 A2(P16),以及在R1=R2=氟的情况下,记载于WO 2013/064460中。
使用US2004/242644A和Synthesis 1990,499中记载的方法由2-羟基-5-硝基苯胺(II)合成二氯溴吡啶(VI)。如EP1674455 A1或EP1548007 A1中所述实施腈(VIII)的合成,然后在氯化镍和Boc酸酐存在的情况下用硼氢化钠还原为boc-保护的胺(IX)。然后在甲醇中用氯化氢将(IX)断裂为胺-盐酸盐(X)。根据与WO 2013/064460 A1中所述的方法(被称为中间体IIa-14和IIa-15)类似的方法实施胺(XVII)的合成。
然后用适合的酸和偶联剂(例如HOBT-EDC)与胺-盐酸盐(X)或胺(XVII)偶联以产生例如酰胺(XI)或(XVIII),其中B3代表N或CH,Ro如以上所述定义。
然后通过偶联反应合成式(I-a)或(I-b)的化合物。在Q=N-键合的唑的情况下,可使用在碱(如碳酸铯)存在的情况下在溶剂(如乙腈)中进行的使用氧化铜(I)和作为配体的水杨醛肟的铜介导的方法。在Q=碳-键合的杂环的情况下,可使用在钯催化剂和碱存在的情况下的用合适的硼酸或酯偶联的Suzuki型偶联。
通过如US2011/77410A1中所述的重氮化-还原和随后的形成三唑,经由从胺(V)到相应的肼的转化,可获得Q=三唑的式(I)的其他化合物。通过重氮化-氰化和随后使用叠氮化物的环加成作用,经由胺(V)转化为相应的腈,可获得Q=四唑的化合物。
方案1:
方案2:
特别令人感兴趣的是本文所述的过程和方法的中间体,特别是如以下所述的式(XIX)的化合物。这样的式(XIX)的化合物包括方案2中式(XVIII)的化合物或与其相似。这些中间体也是本发明的单独的实施方案。
因此,本发明的另一个实施方案是式(XIX)的化合物
其中
A选自:
或
A选自:
可根据以上所述的方法制备本发明的化合物。但是应理解,技术人员根据其具有的一般知识和可获得的出版物能够根据各个期望合成的化合物的具体情况对这种方法进行调整。
本发明的化合物可用作杀线虫剂和/或用作杀内寄生虫剂。
本文所使用的“杀线虫剂”意指化合物能够防治线虫。
本发明的“防治线虫”意指杀死线虫或阻止其发育或生长。通过比较采用本发明的组合物或结合物处理的植物、植物部位或土壤与未处理的植物、植物部位或土壤(100%)之间的线虫死亡率、虫瘿(gall)发育、孢囊(cyst)形成、单位体积的土壤的线虫浓度、孢囊的浓度、每个根部的线虫浓度、单位体积的土壤的线虫卵数量、线虫的运动性,评估本发明的组合物或结合物的功效。优选与未处理的植物、植物部位或土壤相比减少25-50%,非常优选减少51-79%,特别优选通过与未处理的植物、植物部位或土壤相比减少80%至100%而完全杀死和完全阻止发育或生长。
本发明的“防治线虫”还意指防治线虫繁殖(例如,孢囊或卵的发育)。本发明的化合物和组合物可用于保持植物健康,并且可治疗性、预防性或内吸性地地用于防治线虫。
在本文中施用化学化合物以防治线虫的表达“生物有效量”指足以防治线虫的化合物的量。
技术人员知晓用于确定植物、植物部位或土壤之间的线虫死亡率、虫瘿发育、孢囊形成、单位体积的土壤的线虫浓度、孢囊的浓度、每个根部的线虫浓度、单位体积的土壤的线虫卵数量、线虫的运动性的方法。本发明的处理减少了线虫对植物的损害,并使产量增加。
本文所使用的“线虫”包括线虫动物门的所有物种,特别是寄生的线虫物种或引起植物或真菌健康问题的物种(例如,滑刃目(Aphelenchida)、根结线虫属(Meloidogyne)、垫刃目(Tylenchida)等的物种)或引起人和动物健康问题的物种(例如,毛形线虫科(Trichinellida)、垫刃目、小杆目(Rhabditina)和旋尾目(Spirurida)的物种),以及其他寄生蠕虫。
本文所使用的“线虫”指植物线虫,意指所有导致对植物的损害的线虫。植物线虫包括植物寄生线虫和土壤中生存的线虫。植物寄生线虫包括但不限于,外寄生虫,例如剑线虫属种(Xiphinema spp.)、长针线虫属种(Longidorus spp.)和毛刺线虫属种(Trichodorus spp.);半寄生虫,例如半穿刺线虫属种(Tylenchulus spp.);迁移内寄生虫,例如短体线虫属种(Pratylenchus spp.)、穿孔线虫属种(Radopholus spp.)和Scutellonerna属种;定栖寄生虫,例如异皮线虫属种(Heterodera spp.)、球异皮线虫属种(Globodera spp.)和根结线虫属种(Meloidogyne spp.);以及茎和叶内寄生虫,例如茎线虫属种(Ditylenchus spp.)、拟滑刃线虫属种(Aphelenchoides spp.)和潜根线虫属种(Hirshmaniella spp.)。特别有害的根部寄生的土壤线虫例如异皮线虫属或球异皮线虫属的形成孢囊的线虫,和/或根结线虫属的根结线虫。这些属的有害物种例如南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、大豆异皮线虫(Heterodera glycines)(大豆孢囊线虫)、马铃薯白线虫(Globodera pallida)和马铃薯金线虫(Globodera rostochiensis)(马铃薯孢囊线虫),采用本文所述的化合物可有效防治这些物种。但是,本文所述化合物的用途并不局限于这些属或物种,而是以相同方式扩展至其他线虫。
植物线虫包括但不限于,例如,土壤粗纹膜垫线虫(Aglenchus agricola)、小麦粒瘿线虫(Anguina tritici)、花生拟滑刃线虫(Aphelenchoides arachidis)、草莓拟滑刃线虫(Aphelenchoides fragaria)和一般拟滑刃线虫属种(Aphelenchoides spp.)的茎和叶内寄生虫,细小刺线虫(Belonolaimus gracilis)、长尾刺线虫(Belonolaimuslongicaudatus)、Belonolaimus nortoni、椰子红环腐线虫(Bursaphelenchuscocophilus)、荒漠伞滑刃线虫(Bursaphelenchus eremus)、嗜木质伞滑刃线虫(Bursaphelenchus xylophilus)和一般伞滑刃线虫属种(Bursaphelenchus spp.),Cacopaurus pestis、弯曲轮线虫(Criconemella curvata)、俄尼小环线虫(Criconemellaonoensis)、装饰小环线虫(Criconemella ornata)、Criconemella rusium、薄叶小环线虫(Criconemella xenoplax)(=薄叶间环线虫(Mesocriconema xenoplax))和一般小环线虫属种(Criconemella spp.),弗尼亚小环线虫(Criconemoides ferniae)、俄尼小环线虫(Criconemoides onoense)、装饰小环线虫(Criconemoides ornatum)和一般轮线虫属种(Criconemoides spp.),毁坏茎线虫(Ditylenchus destructor)、起绒草茎线虫(Ditylenchus dipsaci)、食菌茎线虫(Ditylenchus myceliophagus)和一般茎线虫属种(Ditylenchus spp.)的茎和叶内寄生虫,Dolichodorus heterocephalus、苍白球皮线虫(Globodera pallida)(=苍白异皮线虫(Heterodera pallida))、罗斯托赫球皮线虫(Globodera rostochiensis)(马铃薯孢囊线虫)、茄球皮线虫(Globodera solanacearum)、烟草球皮线虫(Globodera tabacum)、弗吉尼亚球皮线虫(Globodera virginia)和一般球皮线虫属种(Globodera spp.)的定栖寄生虫和形成孢囊的寄生虫,双角螺旋线虫(Helicotylenchus digonicus)、双宫螺旋线虫(Helicotylenchus dihystera)、刺桐螺旋线虫(Helicotylenchus erythrine)、多带螺旋线虫(Helicotylenchus multicinctus)、短螺旋线虫(Helicotylenchus nannus)、假强壮螺旋线虫(Helicotylenchuspseudorobustus)和一般螺旋线虫属种(Helicotylenchus spp.),半轮线虫属(Hemicriconemoides)、花生鞘线虫(Hemicycliophora arenaria)、Hemicycliophoranudata、微细鞘线虫(Hemicycliophora parvana)、燕麦异皮线虫(Heterodera avenae)、十字花科异皮线虫(Heterodera cruciferae)、大豆异皮线虫(Heterodera glycines)(大豆孢囊线虫)、水稻异皮线虫(Heterodera oryzae)、甜菜异皮线虫(Heterodera schachtii)、玉米异皮线虫(Heterodera zeae)和一般异皮线虫属种(Heterodera spp.)的定栖寄生虫和形成孢囊的寄生虫,纤细潜根线虫(Hirschmaniella gracilis)、水稻潜根线虫(Hirschmaniella oryzae)、刺尾潜根线虫(Hirschmaniella spinicaudata)和一般潜根线虫属种(Hirschmaniella spp.)的茎和叶内寄生虫,埃及纽带线虫(Hoplolaimusaegyptii)、加利福尼亚纽带线虫(Hoplolaimus californicus)、哥伦比亚纽带线虫(Hoplolaimus columbus)、帽状纽带线虫(Hoplolaimus galeatus)、印度纽带线虫(Hoplolaimus indicus)、大针纽带线虫(Hoplolaimus magnistylus)、似强壮纽带线虫(Hoplolaimus pararobustus)、非洲长针线虫(Longidorus africanus)、短环长针线虫(Longidorus breviannulatus)、逃逸长针线虫(Longidorus elongatus)、Longidoruslaevicapitatus、Longidorus vineacola和一般长针线虫属种(Longidorus spp.)的外寄生虫,高粱根结线虫(Meloidogyne acronea)、非洲根结线虫(Meloidogyne africana)、花生根结线虫(Meloidogyne arenaria)、Meloidogyne arenaria thamesi、甘蓝根结线虫(Meloidogyne artiella)、奇氏根结线虫(Meloidogyne chitwoodi)、咖啡根结线虫(Meloidogyne coffeicola)、埃塞俄比亚根结线虫(Meloidogyne ethiopica)、短小根结线虫(Meloidogyne exigua)、伪根结线虫(Meloidogyne fallax)、禾草生根结线虫(Meloidogyne graminicola)、禾草根结线虫(Meloidogyne graminis)、北方根结线虫(Meloidogyne hapla)、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、Meloidogyne incognitaacrita、爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)、吉库尤根结线虫(Meloidogynekikuyensis)、较小根结线虫(Meloidogyne minor)、纳西根结线虫(Meloidogyne naasi)、巴拉纳根结线虫(Meloidogyne paranaensis)、泰晤士根结线虫(Meloidogyne thamesi)和一般根结线虫属种(Meloidogyne spp.)的定栖寄生虫,球形线虫属种(Meloinema spp.)、异常珍珠线虫(Nacobbus aberrans)、Neotylenchus vigissi、Paraphelenchuspseudoparietinus、葱拟毛刺线虫(Paratrichodorus allius)、Paratrichodoruslobatus、较小拟毛刺线虫(Paratrichodorus minor)、短小拟毛刺线虫(Paratrichodorusnanus)、多孔拟毛刺线虫(Paratrichodorus porosus)、光滑拟毛刺线虫(Paratrichodorusteres)和一般拟毛刺线虫属种(Paratrichodorus spp.),具钩针线虫(Paratylenchushamatus)、微小针线虫(Paratylenchus minutus)、突出针线虫(Paratylenchusprojectus)和一般针线虫属种(Paratylenchus spp.),敏捷短体线虫(Pratylenchusagilis)、艾伦短体线虫(Pratylenchus alleni)、安第斯短体线虫(Pratylenchusandinus)、短尾短体线虫(Pratylenchus brachyurus)、谷类短体线虫(Pratylenchuscerealis)、咖啡短体线虫(Pratylenchus coffeae)、刻痕短体线虫(Pratylenchuscrenatus)、德拉特短体线虫(Pratylenchus delattrei)、Pratylenchus giibbicaudatus、Pratylenchus goodeyi、具钩短体线虫(Pratylenchus hamatus)、六裂短体线虫(Pratylenchus hexincisus)、卢斯短体线虫(Pratylenchus loosi)、落选短体线虫(Pratylenchus neglectus)、穿刺短体线虫(Pratylenchus penetrans)、草地短体线虫(Pratylenchus pratensis)、斯克里布纳短体线虫(Pratylenchus scribneri)、光滑短体线虫(Pratylenchus teres)、索氏短体线虫(Pratylenchus thornei)、伤残短体线虫(Pratylenchus vulnus)、玉米短体线虫(Pratylenchus zeae)和一般短体线虫属种(Pratylenchus spp.)的迁移内寄生虫,Pseudohalenchus minutus、Psilenchusmagnidens、尾粗裸矛线虫(Psilenchus tumidus)、查尔科斑皮线虫(Punctoderachalcoensis)、尖锐五沟线虫(Quinisulcius acutus)、嗜柑橘穿孔线虫(Radopholuscitrophilus)、相似穿孔线虫(Radopholus similis)、一般穿孔线虫属种(Radopholusspp.)的迁移内寄生虫,北方小盘旋线虫(Rotylenchulus borealis)、小肾形线虫(Rotylenchulus parvus)、肾形小盘旋线虫(Rotylenchulus reniformis)和一般小盘旋线虫属种(Rotylenchulus spp.),同瓣草盘旋线虫(Rotylenchus laurentinus)、大囊盘旋线虫(Rotylenchus macrodoratus)、强壮盘旋线虫(Rotylenchus robustus)、Rotylenchusuniformis和一般盘旋线虫属种(Rotylenchus spp.),小尾盾线虫(Scutellonemabrachyurum)、缓慢盾线虫(Scutellonema bradys)、Scutellonema clathricaudatum和一般盾线虫属种(Scutellonema spp.)的迁移内寄生虫,根瘿亚粒线虫(Subanguinaradiciola)、烟草细垫线虫(Tetylenchus nicotianae)、圆桶毛刺线虫(Trichodoruscylindricus)、小毛刺线虫(Trichodorus minor)、昏暗毛刺线虫(Trichodorusprimitivus)、邻近毛刺线虫(Trichodorus proximus)、相似毛刺线虫(Trichodorussimilis)、稀少毛刺线虫(Trichodorus sparsus)和一般毛刺线虫属种(Trichodorusspp.)的外寄生虫,农田矮化线虫(Tylenchorhynchus agri)、甘蓝矮化线虫(Tylenchorhynchus brassicae)、清亮矮化线虫(Tylenchorhynchus clarus)、克莱顿矮化线虫(Tylenchorhynchus claytoni)、指状矮化线虫(Tylenchorhynchus digitatus)、Tylenchorhynchus ebriensis、最大矮化线虫(Tylenchorhynchus maximus)、裸矮化线虫(Tylenchorhynchus nudus)、寻常矮化线虫(Tylenchorhynchus vulgaris)和一般矮化线虫属种(Tylenchorhynchus spp.),半穿刺线虫(Tylenchulus semipenetrans)和一般半穿刺线虫属种(Tylenchulus spp.)的半寄生虫,美洲剑线虫(Xiphinema americanum)、短颈剑线虫(Xiphinema brevicolle)、Xiphinema dimorphicaudatum、标准剑线虫(Xiphinemaindex)和一般剑线虫属种(Xiphinema spp.)的外寄生虫。
本发明的杀线虫剂适用的线虫的实例包括但不限于,根结线虫属线虫,例如南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)、北方根结线虫(Meloidogyne hapla)和花生根结线虫(Meloidogyne arenaria);茎线虫属(Ditylenchus)线虫,例如马铃薯腐烂线虫(毁坏茎线虫(Ditylenchus destructor))和球茎和茎线虫(起绒草茎线虫(Ditylenchus dipsaci));短体线虫属(Pratylenchus)线虫,例如玉米根损害线虫(穿刺短体线虫(Pratylenchus penetrans))、菊根损害线虫(假短体线虫(Pratylenchus fallax))、咖啡根损害线虫(咖啡短体线虫(Pratylenchus coffeae))、茶树根损害线虫(卢斯短体线虫(Pratylenchus loosi))和胡桃根损害线虫(伤残短体线虫(Pratylenchus vulnus));球皮属(Globodera)线虫,例如黄金线虫(罗斯托赫球皮线虫(Globodera rostochiensis))和马铃薯孢囊线虫(苍白球皮线虫(Globodera pallida));异皮线虫属(Heterodera)线虫,例如大豆孢囊线虫(大豆异皮线虫(Heteroderaglycines))和甜菜孢囊线虫(甜菜异皮线虫(Heterodera schachtii));拟滑刃线虫属(Aphelenchoides)线虫,例如稻干尖线虫(贝西拟滑刃线虫(Aphelenchoides besseyi))、菊叶线虫(菊叶芽拟滑刃线虫(Aphelenchoides ritzemabosi))和草莓线虫(草莓拟滑刃线虫(Aphelenchoides fragariae));滑刃线虫属(Aphelenchus)线虫,例如食菌线虫(燕麦滑刃线虫(Aphelenchus avenae));穿孔线虫属(Radopholus)线虫,例如掘穴线虫(相似穿孔线虫(Radopholus similis));半穿刺线虫属(Tylenchulus)线虫,例如柑橘线虫(半穿刺线虫(Tylenchulus semipenetrans));小盘旋线虫属(Rotylenchulus)线虫,例如肾形线虫(肾形小盘旋线虫(Rotylenchulus reniformis));存在于树木中的线虫,例如松木线虫(嗜木质伞滑刃线虫(Bursaphelenchus xylophilus))等。
可使用本发明的杀线虫剂的植物不受特别地限制;例如,可提及植物如谷物(例如,稻、大麦、小麦、黑麦、燕麦、玉米等),豆类(大豆、红豆、蚕豆、豌豆、花生等),果树/果实(苹果、柑橘物种、梨、葡萄、桃、日本杏、樱桃、胡桃、扁桃、香蕉、草莓等),蔬菜(甘蓝、番茄、菠菜、花椰菜、莴苣、洋葱、大葱、胡椒等),根作物(胡萝卜、马铃薯、甘薯、萝卜、莲藕、芜菁等),工业原料作物(棉花、大麻、构树、三桠、油菜、甜菜、蛇麻草、甘蔗、甜菜、橄榄、橡胶、棕榈、咖啡、烟草、茶等),瓠果(南瓜、黄瓜、西瓜、甜瓜等),牧草植物(鸭茅草、高粱、thimosy、苜蓿、紫花苜蓿等),草坪草(结缕草、剪股颖等),用于调味的作物等(薰衣草、迷迭香、百里香、欧芹、胡椒、姜等),以及开花植物(菊花、玫瑰、兰花等)。
本发明的化合物和包含这些化合物的组合物特别适用于防治咖啡中的线虫,所述咖啡中的线虫属于选自以下植物寄生线虫的至少一个物种:短尾短体线虫、咖啡短体线虫、短小根结线虫、南方根结线虫、咖啡根结线虫、螺旋线虫属种,以及巴拉纳根结线虫、盘旋线虫属种、剑线虫属种、矮化线虫属种、盾线虫属种。
本发明的化合物和包含这些化合物的组合物特别适用于防治马铃薯中的线虫,所述马铃薯中的线虫属于选自以下植物寄生线虫的至少一个物种:短尾短体线虫、草地短体线虫、斯克里布纳短体线虫、穿刺短体线虫、咖啡短体线虫、起绒草茎线虫,以及艾伦短体线虫、安第斯短体线虫、谷类短体线虫、刻痕短体线虫、六裂短体线虫、卢斯短体线虫、落选短体线虫、光滑短体线虫、索氏短体线虫、伤残短体线虫、长尾刺线虫、圆桶毛刺线虫、昏暗毛刺线虫、邻近毛刺线虫、相似毛刺线虫、稀少毛刺线虫、较小拟毛刺线虫、葱拟毛刺线虫、短小拟毛刺线虫、光滑拟毛刺线虫、花生根结线虫、伪根结线虫、北方根结线虫、泰晤士根结线虫、南方根结线虫、奇氏根结线虫、爪哇根结线虫、异常珍珠线虫、罗斯托赫球皮线虫、苍白球皮线虫、毁坏茎线虫、相似穿孔线虫、肾形小盘旋线虫、Neotylenchus vigissi、假墙草异滑刃线虫(Paraphelenchus pseudoparietinus)、草莓拟滑刃线虫、球形线虫属种。
本发明的化合物和包含这些化合物的组合物特别适用于防治番茄中的线虫,所述番茄中的线虫属于选自以下植物寄生线虫的至少一个物种:花生根结线虫、北方根结线虫、爪哇根结线虫、南方根结线虫、穿刺短体线虫,以及短尾短体线虫、咖啡短体线虫、斯克里布纳短体线虫、伤残短体线虫、较小拟毛刺线虫、短小根结线虫、异常珍珠线虫、茄球皮线虫、Dolichodorus heterocephalus、肾形小盘旋线虫。
本发明的化合物和包含这些化合物的组合物特别适用于防治瓜类蔬菜中的线虫,所述瓜类蔬菜中的线虫属于选自以下植物寄生线虫的至少一个物种:花生根结线虫、北方根结线虫、爪哇根结线虫、南方根结线虫、肾形小盘旋线虫,以及索氏短体线虫。
本发明的化合物和包含这些化合物的组合物特别适用于防治棉花中的线虫,所述棉花中的线虫属于选自以下植物寄生线虫的至少一个物种:长尾刺线虫、南方根结线虫、哥伦比亚纽带线虫、帽状纽带线虫、肾形小盘旋线虫。
本发明的化合物和包含这些化合物的组合物特别适用于防治玉米中的线虫,所述玉米中的线虫属于选自特别是以下植物寄生线虫的至少一个物种:长尾刺线虫、较小拟毛刺线虫,以及短尾短体线虫、德拉特短体线虫、六裂短体线虫、穿刺短体线虫、玉米短体线虫、细小刺线虫、Belonolaimus nortoni、短环长针线虫、花生根结线虫、Meloidogynearenaria thamesi、禾草根结线虫、南方根结线虫、Meloidogyne incognita acrita、爪哇根结线虫、纳西根结线虫、燕麦异皮线虫、水稻异皮线虫、玉米异皮线虫、查尔科斑皮线虫、起绒草茎线虫、埃及纽带线虫、大针纽带线虫、帽状纽带线虫、印度纽带线虫、双角螺旋线虫、双宫螺旋线虫、假强壮螺旋线虫、美洲剑线虫、Dolichodorus heterocephalus、装饰小环线虫、俄尼小环线虫、相似穿孔线虫、北方小盘旋线虫、小肾形线虫、农田矮化线虫、清亮矮化线虫、克莱顿矮化线虫、最大矮化线虫、裸矮化线虫、寻常矮化线虫、尖锐五沟线虫、微小针线虫(Paratylenchus minutus)、Hemicycliophora parvana、土壤粗纹膜垫线虫、小麦粒瘿线虫、花生拟滑刃线虫、小尾盾线虫、根瘿亚粒线虫。
本发明的化合物和包含这些化合物的组合物特别适用于防治大豆中的线虫,所述大豆中的线虫属于选自特别是以下植物寄生线虫的至少一个物种:短尾短体线虫、草地短体线虫、穿刺短体线虫、斯克里布纳短体线虫、长尾刺线虫、大豆异皮线虫、哥伦比亚纽带线虫,以及咖啡短体线虫、六裂短体线虫、落选短体线虫、刻痕短体线虫、艾伦短体线虫、敏捷短体线虫、玉米短体线虫、伤残短体线虫、细小刺线虫、花生根结线虫、南方根结线虫、爪哇根结线虫、北方根结线虫、哥伦比亚纽带线虫、帽状纽带线虫、肾形小盘旋线虫。
本发明的化合物和包含这些化合物的组合物特别适用于防治烟草中的线虫,所述烟草中的线虫属于选自特别是以下植物寄生线虫的至少一个物种:南方根结线虫、爪哇根结线虫,以及短尾短体线虫、草地短体线虫、六裂短体线虫、穿刺短体线虫、落选短体线虫、刻痕短体线虫、索氏短体线虫、伤残短体线虫、玉米短体线虫、逃逸长针线虫、Paratrichodorus lobatus、毛刺线虫属种、花生根结线虫、北方根结线虫、烟草球皮线虫、茄球皮线虫、弗吉尼亚球皮线虫、起绒草茎线虫、盘旋线虫属种、螺旋线虫属种、美洲剑线虫、小环线虫属种、肾形小盘旋线虫、克莱顿矮化线虫、拟毛刺线虫属种、烟草细垫线虫。
本发明的化合物和包含这些化合物的组合物特别适用于防治柑橘中的线虫,所述柑橘中的线虫属于选自特别是以下植物寄生线虫的至少一个物种:咖啡短体线虫,以及短尾短体线虫、伤残短体线虫、长尾刺线虫、较小拟毛刺线虫、多孔拟毛刺线虫、毛刺线虫属、南方根结线虫、Meloidogyne incognita acrita、爪哇根结线虫、大囊盘旋线虫、美洲剑线虫、短颈剑线虫、标准剑线虫、小环线虫属种、半轮线虫属、香蕉穿孔线虫(Radopholussimilis)、柑橘穿孔线虫(Radopholus citrophilus)、花生鞘线虫、Hemicycliophoranudata、半穿刺线虫。
本发明的化合物和包含这些化合物的组合物特别适用于防治香蕉中的线虫,所述香蕉中的线虫属于选自特别是以下植物寄生线虫的至少一个物种:咖啡短体线虫、相似穿孔线虫,以及Pratylenchus giibbicaudatus、卢斯短体线虫、根结线虫属种、多带螺旋线虫、双宫螺旋线虫、小盘旋线虫属种。
本发明的化合物和包含这些化合物的组合物特别适用于防治菠萝中的线虫,所述菠萝中的线虫属于选自特别是以下植物寄生线虫的至少一个物种:玉米短体线虫、草地短体线虫、短尾短体线虫、Pratylenchus goodeyi、根结线虫属种、肾形小盘旋线虫,以及逃逸长针线虫、Longidorus laevicapitatus、昏暗毛刺线虫、小毛刺线虫、异皮线虫属种、食菌茎线虫、加利福尼亚纽带线虫、似强壮纽带线虫、印度纽带线虫、双宫螺旋线虫、短螺旋线虫、多带螺旋线虫、刺桐螺旋线虫、Xiphinema dimorphicaudatum、相似穿孔线虫、指状矮化线虫、Tylenchorhynchus ebriensis、微小针线虫、Scutellonema clathricaudatum、缓慢盾线虫、尾粗裸矛线虫、Psilenchus magnidens、Pseudohalenchus minutus、弗尼亚小环线虫、俄尼小环线虫、装饰小环线虫。
本发明的化合物和包含这些化合物的组合物特别适用于防治葡萄中的线虫,所述葡萄中的线虫属于选自特别是以下植物寄生线虫的至少一个物种:伤残短体线虫、花生根结线虫、南方根结线虫、爪哇根结线虫、美洲剑线虫、标准剑线虫,以及草地短体线虫、斯克里布纳短体线虫、落选短体线虫、短尾短体线虫、索氏短体线虫、半穿刺线虫。
本发明的化合物和包含这些化合物的组合物特别适用于防治树木作物——仁果中的线虫,所述树木作物——仁果中的线虫属于选自特别是以下植物寄生线虫的至少一个物种:穿刺短体线虫,以及伤残短体线虫、逃逸长针线虫、南方根结线虫、北方根结线虫。
本发明的化合物和包含这些化合物的组合物特别适用于防治树木作物——核果中的线虫,所述树木作物——核果中的线虫属于选自特别是以下植物寄生线虫的至少一个物种:穿刺短体线虫、伤残短体线虫、花生根结线虫、北方根结线虫、爪哇根结线虫、南方根结线虫、薄叶小环线虫,以及短尾短体线虫、咖啡短体线虫、斯克里布纳短体线虫、玉米短体线虫、长尾刺线虫、双宫螺旋线虫、美洲剑线虫、弯曲轮线虫、克莱顿矮化线虫、具钩针线虫、突出针线虫、小尾盾线虫、帽状纽带线虫。
本发明的化合物和包含这些化合物的组合物特别适用于防治树木作物——坚果中的线虫,所述树木作物——坚果中的线虫属于选自特别是以下植物寄生线虫的至少一个物种:毛刺线虫属种、Criconemella rusium,以及伤残短体线虫、拟毛刺线虫属种、南方根结线虫、螺旋线虫属种、矮化线虫属种、Cacopaurus pestis。
以类似的方式,本文所使用的“线虫”指导致对人或动物的损害的线虫。
对人类或动物有害的具体线虫物种是:
毛形线虫科(Trichinellida),例如鞭虫属种(Trichuris spp.)、毛细线虫属种(Capillaria spp.)、Trichomosoides spp.、毛线虫属种(Trichinella spp.)。
来自垫刃目的线虫,例如微线虫属种(Micronema spp.)、类圆线虫属种(Strongyloides spp.)。
来自小杆目(Rhabditina)的线虫,例如圆线虫属种(Strongylus spp.)、三齿线虫属种(Triodontophorus spp.)、食管齿线虫属种(Oesophagodontus spp.)、毛线线虫属种(Trichonema spp.)、辐首线虫属种(Gyalocephalus spp.)、柱咽线虫属种(Cylindropharynx spp.)、杯口线虫属种(Poteriostomum spp.)、Cyclococercus属种、杯冠线虫属种(Cylicostephanus spp.)、结节线虫属种(Oesophagostomum spp.)、夏柏特线虫属种(Chabertia spp.)、冠线虫属种(Stephanurus spp.)、钩口线虫属种(Ancylostomaspp.)、钩虫属种(Uncinaria spp.)、仰口线虫属种(Bunostomum spp.)、球头线虫属种(Globocephalus spp.)、比翼线虫属种(Syngamus spp.)、盅口线虫属种(Cyathostomaspp.)、后圆线虫属种(Metastrongylus spp.)、网尾线虫属种(Dictyocaulus spp.)、缪勒线虫属种(Muellerius spp.)、原圆线虫属种(Protostrongylus spp.)、新圆线虫属种(Neostrongylus spp.)、囊尾属种(Cystocaulus spp.)、肺圆线虫属种(Pneumostrongylusspp.)、Spicocaulus属种、麂圆线虫属种(Elaphostrongylus spp.)、拟马鹿圆线虫属(Parelaphostrongylus spp.)、环体线虫属种(Crenosoma spp.)、Paracrenosoma属种、管圆线虫属种(Angiostrongylus spp.)、猫圆线虫属种(Aelurostrongylus spp.)、类丝线虫属种(Filaroides spp.)、副类丝虫属种(Parafilaroides spp.)、毛圆线虫属种(Trichostrongylus spp.)、血矛线虫属种(Haemonchus spp.)、胃线虫属种(Ostertagiaspp.)、马歇尔线虫属种(Marshallagia spp.)、古柏线虫属种(Cooperia spp.)、细颈线虫属种(Nematodirus spp.)、猪圆线虫属种(Hyostrongylus spp.)、尖柱线虫属种(Obeliscoides spp.)、裂口线虫属种(Amidostomum spp.)、沃鲁线虫属种(Ollulanusspp.)。
来自旋尾目(Spirurida)的线虫,例如尖尾线虫属种(Oxyuris spp.)、蛲虫属种(Enterobius spp.)、栓尾线虫属种(Passalurus spp.)、管状线虫属种(Syphacia spp.)、无刺线虫属种(Aspiculuris spp.)、异刺线虫属种(Heterakis spp.)、蛔虫属种(Ascarisspp.)、弓蛔线虫属种(Toxascaris spp.)、弓蛔虫属种(Toxocara spp.)、贝利蛔线虫属种(Baylisascaris spp.)、副蛔虫属种(Parascaris spp.)、异尖属种(Anisakis spp.)、鸡蛔虫属种(Ascaridia spp.)、颚口线虫属种(Gnathostoma spp.)、泡翼线虫属种(Physaloptera spp.)、吸吮线虫属种(Thelazia spp.)、筒线虫属种(Gongylonema spp.)、丽线虫属种(Habronema spp.)、副柔线虫属种(Parabronema spp.)、德拉西线虫属种(Draschia spp.)、龙线虫属种(Dracunculus spp.)、冠丝虫属种(Stephanofilariaspp.)、副丝虫属种(Parafilaria spp.)、腹腔丝虫属种(Setaria spp.)、罗阿丝虫属种(Loa spp.)、恶丝虫属种(Dirofilaria spp.)、光丝虫属种(Litomosoides spp.)、布鲁丝虫属种(Brugia spp.)、吴策线虫属种(Wuchereria spp.)、盘尾丝虫属种(Onchocercaspp.)。
许多已知的杀线虫剂同样对其他寄生蠕虫具有活性,因此被用于防治未必属于线虫类群的人类和动物寄生蠕虫。因此,通过本发明可知,本文所述的化合物也可被用作更广泛意义上的抗蠕虫剂。致病的内寄生蠕虫包括扁蠕虫(例如,单殖亚纲(monogenea)、绦虫类(cestodes)和吸虫类(trematodes))、棘头虫纲(acanthocephala)和舌形动物(pentastoma)。例如,可优选提及以下蠕虫,但是不进行任何限制:
单殖亚纲:例如,三代虫属种(Gyrodactylus spp.)、指环虫属种(Dactylogyrusspp.)、多盘吸虫属种(Polystoma spp.)。
绦虫类:来自假叶目(Pseudophyllidea),例如,裂头属种(Diphyllobothriumspp.)、迭宫绦虫属种(Spirometra spp.)、裂头绦虫属种(Schistocephalus spp.)、舌状绦虫属种(Ligula spp.)、突盘绦虫属种(Bothridium spp.)、复殖孔绦虫属种(Diplogonoporus spp.)。
来自圆叶目(Cyclophyllida)的绦虫,例如,中殖孔绦虫属种(Mesocestoidesspp.)、裸头绦虫属种(Anoplocephala spp.)、副裸头绦虫属种(Paranoplocephala spp.)、蒙尼茨绦虫属种(Moniezia spp.)、繸体绦虫属种(Thysanosoma spp.)、曲子宫绦虫属种(Thysaniezia spp.)、无卵黄腺绦虫属种(Avitellina spp.)、Stilesia属种、鸣绦虫属种(Cittotaenia spp.)、Andyra属种、伯特绦虫属种(Bertiella spp.)、带绦虫属种(Taeniaspp.)、棘球绦虫属种(Echinococcus spp.)、泡尾绦虫属种(Hydatigera spp.)、戴文氏绦虫属种(Davainea spp.)、瑞立绦虫属种(Raillietina spp.)、膜壳绦虫属种(Hymenolepisspp.)、棘鳞绦虫属种(Echinolepis spp.)、Echinocotyle属种、双睾绦虫属种(Diorchisspp.)、复孔绦虫属种(Dipylidium spp.)、约优克斯绦虫属种(Joyeuxiella spp.)、复孔绦虫属种(Diplopylidium spp.)。
吸虫类:来自复殖纲(Digenea)的吸虫,例如:双穴吸虫属种(Diplostomum spp.)、茎双穴吸虫属种(Posthodiplostomum spp.)、血吸虫属种(Schistosoma spp.)、毛毕吸虫属种(Trichobilharzia spp.)、鸟毕吸虫属种(Ornithobilharzia spp.)、澳毕吸虫属种(Austrobilharzia spp.)、巨毕吸虫属种(Gigantobilharzia spp.)、彩蚴吸虫属种(Leucochloridium spp.)、短咽吸虫属种(Brachylaima spp.)、棘口吸虫属种(Echinostoma spp.)、棘缘吸虫属种(Echinoparyphium spp.)、棘隙吸虫属种(Echinochasmus spp.)、低颈吸虫属种(Hypoderaeum spp.)、片形吸虫属种(Fasciolaspp.)、Fasciolides属种、姜片吸虫属种(Fasciolopsis spp.)、环腔吸虫属种(Cyclocoelum spp.)、盲腔吸虫属种(Typhlocoelum spp.)、同盘吸虫属种(Paramphistomum spp.)、杯殖吸虫属种(Calicophoron spp.)、殖盘吸虫属种(Cotylophoron spp.)、巨孔吸虫属种(Gigantocotyle spp.)、菲策吸虫属种(Fischoederius spp.)、Gastrothylacus属种、背孔吸虫属种(Notocotylus spp.)、下弯吸虫属种(Catatropis spp.)、斜睾吸虫属种(Plagiorchis spp.)、前殖吸虫属种(Prosthogonimus spp.)、双腔吸虫属种(Dicrocoelium spp.)、阔盘吸虫属种(Eurytremaspp.)、隐孔吸虫属种(Troglotrema spp.)、并殖吸虫属种(Paragonimus spp.)、Collyriclum属种、侏形吸虫属种(Nanophyetus spp.)、后睾吸虫属种(Opisthorchisspp.)、支睾吸虫属种(Clonorchis spp.)、次睾吸虫属种(Metorchis spp.)、异形吸虫属种(Heterophyes spp.)、后殖吸虫属种(Metagonimus spp.)。
棘头虫纲:来自少棘目(Oligacanthorhynchida),例如:巨吻棘头虫属种(Macracanthorhynchus spp.)、前睾棘头虫属种(Prosthenorchis spp.);来自多形目(Polymorphida),例如:细颈棘头虫属种(Filicollis spp.);来自念珠棘头虫目(Moniliformida),例如:念珠棘虫属种(Moniliformis spp.)。
来自棘吻目(Echinorhynchida),例如棘头虫属种(Acanthocephalus spp.)、棘吻虫属种(Echinorhynchus spp.)、似细吻棘头虫属种(Leptorhynchoides spp.)。
舌形动物:来自蛇舌状虫目(Porocephalida),例如舌形虫属种(Linguatulaspp.)。
在兽医学领域和动物饲养中,通过已知方法直接给予本发明的活性化合物,或以适合的制剂形式经肠内、胃肠外、皮肤或鼻给予。可预防性地或治疗性地给药。
本发明的另一方面是杀线虫组合物,包含有效量的至少一种本文所定义的化合物和下列物质中的至少一种:表面活性剂、固体或液体稀释剂,其特征在于,所述表面活性剂或稀释剂是常用于杀线虫组合物中的表面活性剂或稀释剂。在一个实施方案中,所述组合物包含至少两种本文所定义的化合物。
本发明的相关方面是用于制备本文所述的杀线虫组合物的方法,包括将至少一种本文所述的化合物与通常用于杀线虫组合物的表面活性剂或稀释剂混合的步骤。在一个实施方案中,所述方法包括将至少两种本文所定义的化合物与通常用于杀线虫组合物的表面活性剂或稀释剂混合。
特别地,本发明涉及被开发用于农业或园艺的杀线虫组合物。可以通过本身已知的方法制备这些杀线虫组合物。
在动物健康领域,即在兽医学领域,本发明的活性化合物具有抵抗动物寄生虫,特别是外寄生虫或内寄生虫的活性。术语“内寄生虫”包括特别是蠕虫和原生动物,例如球虫。外寄生虫通常且优选地为节肢动物,特别是昆虫和螨。式(I)的化合物优选具有抵抗蠕虫的活性。
在兽医学领域,本发明的化合物具有有利的温血动物毒性,适用于防治在动物繁育和畜牧业中在家畜、育种、动物园、实验室、实验和家养动物中出现的寄生虫。它们具有抵抗寄生虫的所有或特定发育阶段的活性。
农业家畜包括,例如哺乳动物,如绵羊、山羊、马、驴、骆驼、水牛、兔、驯鹿、欧洲小鹿,特别是牛和猪;或家禽,如火鸡、鸭、鹅,特别是鸡;或鱼类或甲壳动物,例如在水产业中;或可以是昆虫如蜜蜂。
家养动物包括,例如哺乳动物,如仓鼠、豚鼠、大鼠、小鼠、毛丝鼠、雪貂,或者特别是狗、猫;养于笼中的鸟类;爬行动物;两栖动物或水族馆鱼类。
根据一个优选的实施方案,将本发明的化合物给予哺乳动物。
根据另一个优选的实施方案,将本发明的化合物给予鸟类,即养于笼中的鸟类或特别是家禽。
通过使用本发明的活性化合物以防治动物寄生虫,预期将减少或预防疾病、死亡病例和性能下降(在肉、奶、毛、兽皮、蛋、蜂蜜等方面),从而可使动物饲养更经济和更简单,并且可实现更好的动物健康状况。
本文使用的与动物健康领域相关的术语“防治”,意指活性化合物有效地将感染寄生虫的动物中各种寄生虫的发病率降低至无害水平。更具体而言,本文使用的“防治”意指活性化合物有效地杀死各种寄生虫、抑制其生长或抑制其繁殖。
示例性的节肢动物包括但不限于:
来自Anoplurida目,例如血虱属种(Haematopinus spp.)、毛虱属种(Linognathusspp.)、虱属种(Pediculus spp.)、阴虱属种(Phthirus spp.)、盲虱属种(Solenopotesspp.);来自食毛目(Mallophagida)和钝角亚目(Amblycerina)和细角亚目(Ischnocerina),例如毛羽虱属种(Trimenopon spp.)、禽虱属种(Menopon spp.)、巨羽虱属种(Trinoton spp.)、牛羽虱属种(Bovicola spp.)、Werneckiella属种、Lepikentron属种、畜虱属种(Damalina spp.)、啮毛虱属种(Trichodectes spp.)、猫羽虱属种(Felicolaspp.);来自双翅目(Diptera)及长角亚目(Nematocerina)和短角亚目(Brachycerina),例如伊蚊属种(Aedes spp.)、按蚊属种(Anopheles spp.)、库蚊属种(Culex spp.)、蚋属种(Simulium spp.)、真蚋属种(Eusimulium spp.)、白蛉属种(Phlebotomus spp.)、罗蛉属种(Lutzomyia spp.)、库蠓属种(Culicoides spp.)、斑虻属种(Chrysops spp.)、短蚋属种(Odagmia spp.)、维蚋属种(Wilhelmia spp.)、驼背虻属种(Hybomitra spp.)、黄虻属种(Atylotus spp.)、虻属种(Tabanus spp.)、麻虻属种(Haematopota spp.)、Philipomyia属种、蜂虱蝇属种(Braula spp.)、家蝇属种(Musca spp.)、齿股蝇属种(Hydrotaea spp.)、螫蝇属种(Stomoxys spp.)、黑角蝇属种(Haematobia spp.)、Morellia属种、厕蝇属种(Fannia spp.)、舌蝇属种(Glossina spp.)、丽蝇属种(Calliphora spp.)、绿蝇属种(Lucilia spp.)、金蝇属种(Chrysomyia spp.)、污蝇属种(Wohlfahrtia spp.)、麻蝇属种(Sarcophaga spp.)、狂蝇属种(Oestrus spp.)、牛蝇属种(Hypoderma spp.)、胃蝇属种(Gasterophilus spp.)、虱蝇属种(Hippobosca spp.)、羊虱蝇属种(Lipoptena spp.)、蜱蝇属种(Melophagus spp.)、鼻狂蝇属种(Rhinoestrus spp.)、大蚊属种(Tipula spp.);来自蚤目(Siphonapterida),例如蚤属种(Pulex spp.)、栉头蚤属种(Ctenocephalidesspp.)、潜蚤属种(Tunga spp.)、客蚤属种(Xenopsylla spp.)、角叶蚤属种(Ceratophyllusspp.);来自异翅目(Heteropterida),例如臭虫属种(Cimex spp.)、锥猎蝽属种(Triatomaspp.)、红猎蝽属种(Rhodnius spp.)、锥蝽属种(Panstrongylus spp.);以及来自蜚蠊(Blattarida)目的公害(nuisance)和卫生害虫。
此外,在节肢动物中,例如可提及以下蜱螨亚纲动物但不进行任何限制:
来自蜱螨亚纲(Acari(Acarina))和后气孔目(Metastigmata),例如来自软蜱科(argasidae),如锐缘蜱属种(Argas spp.)、纯缘蜱属种(Ornithodorus spp.)、耳蜱属种(Otobius spp.),来自硬蜱科(Ixodidae),如硬蜱属种(Ixodes spp.)、钝眼蜱属种(Amblyomma spp.)、扇头蜱(牛蜱)属种(Rhipicephalus(Boophilus)spp.)、革蜱属种(Dermacentor spp.)、血蜱属种(Haemophysalis spp.)、璃眼蜱属种(Hyalomma spp.)、扇头蜱属种(Rhipicephalus spp.)(多宿主蜱的原始属);来自中气门目(mesostigmata),如皮刺螨属种(Dermanyssus spp.)、禽刺螨属种(Ornithonyssus spp.)、肺刺螨属种(Pneumonyssus spp.)、刺利螨属种(Raillietia spp.)、肺刺螨属种(Pneumonyssusspp.)、胸孔螨属种(Sternostoma spp.)、瓦螨属种(Varroa spp.)、螨属种(Acarapisspp.);来自辐螨目(Actinedida)(前气门目(Prostigmata)),例如螨属种(Acarapisspp.)、姬螯螨属种(Cheyletiella spp.)、禽螯螨属种(Ornithocheyletia spp.)、肉螨属种(Myobia spp.)、疮螨属种(Psorergates spp.)、蠕形螨属种(Demodex spp.)、恙螨属种(Trombicula spp.)、新恙螨属种(Neotrombiculla spp.)、牦螨属种(Listrophorusspp.);以及来自粉螨目(Acaridida)(无气门目(Astigmata)),例如螨属种(Acarus spp.)、食酪螨属种(Tyrophagus spp.)、嗜木螨属种(Caloglyphus spp.)、颈下螨属种(Hypodectes spp.)、Pterolichus属种、痒螨属种(Psoroptes spp.)、皮螨属种(Chorioptes spp.)、耳螨属种(Otodectes spp.)、疥螨属种(Sarcoptes spp.)、耳螨属种(Notoedres spp.)、鸟疥螨属种(Knemidocoptes spp.)、气囊螨属种(Cytodites spp.)、鸡雏螨属种(Laminosioptes spp.)。
示例性的寄生原生动物包括但不限于:
鞭毛纲(Mastigophora(Flagellata)),例如,锥虫科(Trypanosomatidae),例如布氏锥虫(Trypanosoma b.brucei)、布氏冈比亚锥虫(T.b.gambiense)、布氏罗德西亚锥虫(T.b.rhodesiense)、刚果锥虫(T.congolense)、克鲁兹锥虫(T.cruzi)、伊氏锥虫(T.evansi)、马锥虫(T.equinum)、路氏锥虫(T.lewisi)、T.percae、猿猴锥虫(T.simiae)、活跃锥虫(T.vivax)、巴西利什曼原虫(Leishmania brasiliensis)、杜氏利什曼原虫(L.donovani)、热带利什曼原虫(L.tropica);例如,毛滴虫科(Trichomonadidae),例如蓝氏贾第鞭毛虫(Giardia lamblia)、犬贾第虫(G.canis)。
肉鞭毛虫亚门(Sarcomastigophora)(根足总纲(Rhizopoda)),例如内阿米巴科(Entamoebidae),例如溶组织内阿米巴(Entamoeba histolytica);Hartmanellidae,例如棘阿米巴属种(Acanthamoeba sp.)、Harmanella属种。
顶复动物亚门(Apicomplexa)(孢子虫亚门(Sporozoa)),例如艾美球虫科(Eimeridae),例如堆形艾美球虫(Eimeria acervulina)、腺样艾美球虫(E.adenoides)、阿拉巴艾美球虫(E.alabamensis)、鸭艾美球虫(E.anatis)、鹅艾美球虫(E.anserina)、阿氏艾美球虫(E.arloingi)、E.ashata、奥博伦艾美球虫(E.auburnensis)、牛艾美球虫(E.bovis)、布氏艾美球虫(E.brunetti)、犬艾美球虫(E.canis)、栗鼠艾美秋虫(E.chinchillae)、鱼艾美秋虫(E.clupearum)、鸽艾美球虫(E.columbae)、弯曲艾美球虫(E.contorta)、E.crandalis、狄氏艾美球虫(E.debliecki)、分散艾美球虫(E.dispersa)、椭圆艾美球虫(E.ellipsoidales)、镰形艾美球虫(E.falciformis)、福氏艾美球虫(E.faurei)、黄色艾美球虫(E.flavescens)、加洛帕沃尼艾美球虫(E.gallopavonis)、哈氏艾美球虫(E.hagani)、肠艾美球虫(E.intestinalis)、E.iroquoina、无残艾美球虫(E.irresidua)、唇艾美球虫(E.labbeana)、E.leucarti、大型艾美球虫(E.magna)、巨型艾美球虫(E.maxima)、中等艾美球虫(E.media)、珠鸡艾美球虫(E.meleagridis)、E.meleagrimitis、和缓艾美球虫(E.mitis)、毒害艾美球虫(E.necatrix)、E.ninakohlyakimovae、羊艾美球虫(E.ovis)、E.parva、小型艾美球虫(E.pavonis)、有孔艾美球虫(E.perforans)、E.phasani、梨形艾美球虫(E.piriformis)、早熟艾美球虫(E.praecox)、残余艾美球虫(E.residua)、粗糙艾美球虫(E.scabra)、艾美球虫属种(E.spec.)、E.stiedai、猪艾美球虫(E.suis)、禽艾美球虫(E.tenella)、树艾美球虫(E.truncata)、特鲁特艾美球虫(E.truttae)、朱氏艾美球虫(E.zuernii)、球形虫属种(Globidium spec.)、贝氏等孢子球虫(Isospora belli)、犬等孢子球虫(I.canis)、猫等孢子球虫(I.felis)、俄亥俄等孢子球虫(I.ohioensis)、犬等孢子球虫(I.rivolta)、等孢子球虫属种(I.spec.)、猪等孢子球虫属种(I.suis)、囊等孢子球虫属种(Cystisosporaspec.)、隐孢子虫属种(Cryptosporidium spec.)特别是小隐孢子虫(C.parvum);例如弓形虫科(Toxoplasmatidae),例如刚地弓形虫(Toxoplasma gondii)、Hammondia heydornii、犬新孢子虫(Neospora caninum)、贝诺孢子虫(Besnoitia besnoitii);例如肉孢子虫科(Sarcocystidae),例如牛犬肉孢子虫(Sarcocystis bovicanis)、牛人肉孢子虫(S.bovihominis)、羊犬肉孢子虫(S.ovicanis)、羊猫肉孢子虫(S.ovifelis)、神经元肉孢子虫(S.neurona)、肉孢子虫属种(S.spec.)、猪人肉孢子虫(S.suihominis);例如Leucozoidae,例如Leucozytozoon simondi;例如疟原虫科(Plasmodiidae),例如伯氏疟原虫(Plasmodium berghei)、恶性疟原虫(P.falciparum)、三日疟原虫(P.malariae)、卵形疟原虫(P.ovale)、间日疟原虫(P.vivax)、疟原虫属种(P.spec.);例如梨质纲(Piroplasmea),例如阿根廷巴贝虫(Babesia argentina)、牛巴贝虫(B.bovis)、犬巴贝虫(B.canis)、巴贝虫属种(B.spec.)、小泰勒虫(Theileria parva)、泰勒虫属种(Theileriaspec.);例如匿虫亚目(Adeleina),例如犬肝簇虫(Hepatozoon canis)、肝簇虫属种(H.spec.)。
示例性的致病内寄生虫——其为蠕虫——包括扁蠕虫(例如,单殖亚纲、绦虫类和吸虫类)、线虫、棘头虫纲和舌形动物。其他示例性的蠕虫包括但不限于:
单殖亚纲:例如,三代虫属种(Gyrodactylus spp.)、指环虫属种(Dactylogyrusspp.)、多盘吸虫属种(Polystoma spp.)。
绦虫类:来自假叶目(Pseudophyllidea),例如,裂头属种(Diphyllobothriumspp.)、迭宫绦虫属种(Spirometra spp.)、裂头绦虫属种(Schistocephalus spp.)、舌状绦虫属种(Ligula spp.)、突盘绦虫属种(Bothridium spp.)、复殖孔绦虫属种(Diplogonoporus spp.)。
来自圆叶目(Cyclophyllida),例如,中殖孔绦虫属种(Mesocestoides spp.)、裸头绦虫属种(Anoplocephala spp.)、副裸头绦虫属种(Paranoplocephala spp.)、蒙尼茨绦虫属种(Moniezia spp.)、繸体绦虫属种(Thysanosoma spp.)、曲子宫绦虫属种(Thysaniezia spp.)、无卵黄腺绦虫属种(Avitellina spp.)、Stilesia属种、鸣绦虫属种(Cittotaenia spp.)、Andyra属种、伯特绦虫属种(Bertiella spp.)、带绦虫属种(Taeniaspp.)、棘球绦虫属种(Echinococcus spp.)、泡尾绦虫属种(Hydatigera spp.)、戴文氏绦虫属种(Davainea spp.)、瑞立绦虫属种(Raillietina spp.)、膜壳绦虫属种(Hymenolepisspp.)、棘鳞绦虫属种(Echinolepis spp.)、Echinocotyle属种、双睾绦虫属种(Diorchisspp.)、复孔绦虫属种(Dipylidium spp.)、约优克斯绦虫属种(Joyeuxiella spp.)、复孔绦虫属种(Diplopylidium spp.)。
吸虫类:来自复殖纲(Digenea)的吸虫,例如:双穴吸虫属种(Diplostomum spp.)、茎双穴吸虫属种(Posthodiplostomum spp.)、血吸虫属种(Schistosoma spp.)、毛毕吸虫属种(Trichobilharzia spp.)、鸟毕吸虫属种(Ornithobilharzia spp.)、澳毕吸虫属种(Austrobilharzia spp.)、巨毕吸虫属种(Gigantobilharzia spp.)、彩蚴吸虫属种(Leucochloridium spp.)、短咽吸虫属种(Brachylaima spp.)、棘口吸虫属种(Echinostoma spp.)、棘缘吸虫属种(Echinoparyphium spp.)、棘隙吸虫属种(Echinochasmus spp.)、低颈吸虫属种(Hypoderaeum spp.)、片形吸虫属种(Fasciolaspp.)、Fasciolides属种、姜片吸虫属种(Fasciolopsis spp.)、环腔吸虫属种(Cyclocoelum spp.)、盲腔吸虫属种(Typhlocoelum spp.)、同盘吸虫属种(Paramphistomum spp.)、杯殖吸虫属种(Calicophoron spp.)、殖盘吸虫属种(Cotylophoron spp.)、巨孔吸虫属种(Gigantocotyle spp.)、菲策吸虫属种(Fischoederius spp.)、Gastrothylacus属种、背孔吸虫属种(Notocotylus spp.)、下弯吸虫属种(Catatropis spp.)、斜睾吸虫属种(Plagiorchis spp.)、前殖吸虫属种(Prosthogonimus spp.)、双腔吸虫属种(Dicrocoelium spp.)、阔盘吸虫属种(Eurytremaspp.)、隐孔吸虫属种(Troglotrema spp.)、并殖吸虫属种(Paragonimus spp.)、Collyriclum属种、侏形吸虫属种(Nanophyetus spp.)、后睾吸虫属种(Opisthorchisspp.)、支睾吸虫属种(Clonorchis spp.)、次睾吸虫属种(Metorchis spp.)、异形吸虫属种(Heterophyes spp.)、后殖吸虫属种(Metagonimus spp.)。
线虫:毛形线虫科(Trichinellida),例如鞭虫属种(Trichuris spp.)、毛细线虫属种(Capillaria spp.)、Trichomosoides属种、毛线虫属种(Trichinella spp.)。
来自垫刃目的线虫,例如微线虫属种(Micronema spp.)、类圆线虫属种(Strongyloides spp.)。
来自小杆目(Rhabditina)的线虫,例如圆线虫属种(Strongylus spp.)、三齿线虫属种(Triodontophorus spp.)、食管齿线虫属种(Oesophagodontus spp.)、毛线线虫属种(Trichonema spp.)、辐首线虫属种(Gyalocephalus spp.)、柱咽线虫属种(Cylindropharynx spp.)、杯口线虫属种(Poteriostomum spp.)、Cyclococercus属种、杯冠线虫属种(Cylicostephanus spp.)、结节线虫属种(Oesophagostomum spp.)、夏柏特线虫属种(Chabertia spp.)、冠线虫属种(Stephanurus spp.)、钩口线虫属种(Ancylostomaspp.)、钩虫属种(Uncinaria spp.)、仰口线虫属种(Bunostomum spp.)、球头线虫属种(Globocephalus spp.)、比翼线虫属种(Syngamus spp.)、盅口线虫属种(Cyathostomaspp.)、后圆线虫属种(Metastrongylus spp.)、网尾线虫属种(Dictyocaulus spp.)、缪勒线虫属种(Muellerius spp.)、原圆线虫属种(Protostrongylus spp.)、新圆线虫属种(Neostrongylus spp.)、囊尾属种(Cystocaulus spp.)、肺圆线虫属种(Pneumostrongylusspp.)、Spicocaulus属种、麂圆线虫属种(Elaphostrongylus spp.)、拟马鹿圆线虫属(Parelaphostrongylus spp.)、环体线虫属种(Crenosoma spp.)、Paracrenosoma属种、管圆线虫属种(Angiostrongylus spp.)、猫圆线虫属种(Aelurostrongylus spp.)、类丝线虫属种(Filaroides spp.)、副类丝虫属种(Parafilaroides spp.)、毛圆线虫属种(Trichostrongylus spp.)、血矛线虫属种(Haemonchus spp.)、胃线虫属种(Ostertagiaspp.)、马歇尔线虫属种(Marshallagia spp.)、古柏线虫属种(Cooperia spp.)、细颈线虫属种(Nematodirus spp.)、猪圆线虫属种(Hyostrongylus spp.)、尖柱线虫属种(Obeliscoides spp.)、裂口线虫属种(Amidostomum spp.)、沃鲁线虫属种(Ollulanusspp.)。
来自旋尾目(Spirurida)的线虫,例如尖尾线虫属种(Oxyuris spp.)、蛲虫属种(Enterobius spp.)、栓尾线虫属种(Passalurus spp.)、管状线虫属种(Syphacia spp.)、无刺线虫属种(Aspiculuris spp.)、异刺线虫属种(Heterakis spp.)、蛔虫属种(Ascarisspp.)、弓蛔线虫属种(Toxascaris spp.)、弓蛔虫属种(Toxocara spp.)、贝利蛔线虫属种(Baylisascaris spp.)、副蛔虫属种(Parascaris spp.)、异尖属种(Anisakis spp.)、鸡蛔虫属种(Ascaridia spp.)、颚口线虫属种(Gnathostoma spp.)、泡翼线虫属种(Physaloptera spp.)、吸吮线虫属种(Thelazia spp.)、筒线虫属种(Gongylonema spp.)、丽线虫属种(Habronema spp.)、副柔线虫属种(Parabronema spp.)、德拉西线虫属种(Draschia spp.)、龙线虫属种(Dracunculus spp.)、冠丝虫属种(Stephanofilariaspp.)、副丝虫属种(Parafilaria spp.)、腹腔丝虫属种(Setaria spp.)、罗阿丝虫属种(Loa spp.)、恶丝虫属种(Dirofilaria spp.)、光丝虫属种(Litomosoides spp.)、布鲁丝虫属种(Brugia spp.)、吴策线虫属种(Wuchereria spp.)、盘尾丝虫属种(Onchocercaspp.)。
棘头虫纲:来自少棘目(Oligacanthorhynchida),例如:巨吻棘头虫属种(Macracanthorhynchus spp.)、前睾棘头虫属种(Prosthenorchis spp.);来自多形目(Polymorphida),例如:细颈棘头虫属种(Filicollis spp.);来自念珠棘头虫目(Moniliformida),例如:念珠棘虫属种(Moniliformis spp.)。
来自棘吻目(Echinorhynchida),例如棘头虫属种(Acanthocephalus spp.)、棘吻虫属种(Echinorhynchus spp.)、似细吻棘头虫属种(Leptorhynchoides spp.)。
舌形动物:来自蛇舌状虫目,例如舌形虫属种(Linguatula spp.)。
在兽医学领域和动物饲养中,通过通常为本领域已知的方法给予本发明的活性化合物,例如以适合的制剂形式经肠内、胃肠外、皮肤或鼻给药。可预防性地或治疗性地给药。
因此,本发明的一个实施方案涉及本发明的化合物,其用作药物。
另一方面涉及本发明的化合物,其用作抗内寄生虫剂,特别是杀蠕虫剂或抗原生动物剂。例如,本发明的化合物用作抗内寄生虫剂,特别是杀蠕虫剂或抗原生动物剂,例如用于畜牧业、用于动物繁育、用于动物房、用于卫生部门中。
又一方面涉及本发明的化合物,其用作抗外寄生虫剂,特别是杀节肢动物剂如杀昆虫剂或杀螨剂。例如,本发明的化合物用作抗外寄生虫剂,特别是杀节肢动物剂如杀昆虫剂或杀螨剂,例如用于畜牧业、用于动物繁育、用于动物房、用于卫生部门中。
本发明还提供制剂以及由其制备的施用方式,其作为包含至少一种本发明活性化合物的作物保护剂和/或杀虫剂(例如浸液、滴液和喷雾液剂)。所述施用方式可包含其他作物保护剂和/或杀虫剂,和/或增强活性的佐剂,例如渗透剂,其实例为植物油(如油菜籽油、葵花籽油)、矿物油(如液体石蜡)、植物脂肪酸的烷基酯(如油菜籽油甲酯或大豆油甲酯)或烷醇烷氧基化物,和/或展着剂(spreader)如烷基硅氧烷和/或盐,其实例为有机或无机铵盐或鏻盐(例如硫酸铵或磷酸氢二铵),和/或保持促进剂(retention promoter),如磺基琥珀酸二辛基酯或羟丙基瓜尔胶聚合物,和/或湿润剂(如丙三醇),和/或肥料(例如铵肥、钾肥或磷肥)。
典型制剂的实例包括水溶性液剂(SL)、可乳化浓缩剂(EC)、水乳剂(EW)、悬浮浓缩剂(SC、SE、FS、OD)、水分散性颗粒剂(WG)、颗粒剂(GR)和胶囊浓缩剂(CS);这些制剂及其他可能的制剂类型被例如Crop Life International在以下文献中描述:《农药说明书》(Pesticide Specifications)、《联合国粮农组织和世界卫生组织农药说明书开发与使用手册》(Manual on development and use of FAO and WHO specifications forpesticides)、《联合国粮农组织植物生产与保护文件-173》(FAO Pland Production andProtection Papers-173)(由联合国粮农组织/世界卫生组织关于农药手册的联合会议制订,2004,ISBN:9251048576(FAO/WHO Jiont Meeting on Pesticide Specifications,2004,ISBN:9251048576))。除本发明的一种或多种活性化合物以外,所述制剂可包含活性农业化学化合物。
正在讨论的制剂或施用形式优选地包括助剂,例如填充剂、溶剂、自发性促进剂、载体、乳化剂、分散剂、防冻剂、杀微生物剂(biocides)、增稠剂和/或其他助剂,例如佐剂。在本文中,佐剂是增强制剂的生物功效的组分,而该组分本身不具有生物功效。佐剂的实例为促进保留、扩散、与叶子表面的附着或渗透的试剂。
这些制剂通过已知方法制备,例如通过将活性化合物与助剂混合而制备,所述助剂例如填充剂、溶剂和/或固体载体和/或其他助剂,例如表面活性剂。所述制剂在合适的设备中制备或者在施用前或施用过程中制备。
适合用作助剂的是这样的物质,它们适合赋予活性化合物的制剂或由这些制剂制备的施用形式(例如,可用的作物保护剂,例如喷雾液剂或拌种剂)特定性质,例如某些物理的、技术的和/或生物学性质。
合适的填充剂是,例如,水、极性和非极性有机化学液体,例如选自以下种类物质:芳族烃和非芳族烃(例如,石蜡、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇和多元醇(如果合适,其还可被取代、醚化和/或酯化)、酮(例如,丙酮、环己酮)、酯(包括脂肪和油)和(聚)醚、未取代的和取代的胺、酰胺、内酰胺(例如N-烷基吡咯烷酮)和内酯、砜和亚砜(例如,二甲基亚砜)。
如果所使用的填充剂是水,还可使用例如有机溶剂作为助溶剂。基本上,合适的液体溶剂为:芳族化合物,例如二甲苯、甲苯或烷基萘;氯代芳族烃和氯代脂族烃,例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷;脂族烃,例如环己烷或石蜡,例如石油馏分;矿物油和植物油;醇,例如丁醇或乙二醇,及其醚和酯;酮,例如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮;强极性溶剂,例如二甲基甲酰胺和二甲基亚砜,以及水。
原则上,可使用所有合适的溶剂。合适的溶剂为例如:芳族烃,如二甲苯、甲苯或烷基萘;氯代芳族烃或氯代脂族烃,如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷;脂族烃,如环己烷、石蜡、石油馏分、矿物油和植物油;醇,如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇或乙二醇,及其醚和酯;酮,如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮;强极性溶剂,如二甲基亚砜,以及水。
原则上,可使用所有合适的载体。合适的载体特别是:例如铵盐和磨碎的天然矿物,例如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、绿坡缕石、蒙脱石或硅藻土,以及磨碎的合成矿物,例如细碎的二氧化硅、氧化铝和天然或合成硅酸盐;树脂;蜡和/或固体肥料。同样还可使用所述载体的混合物。适合用于颗粒剂的载体包括下列载体:例如,压碎并分级的天然矿物,例如方解石、大理石、浮石、海泡石、白云石,以及无机和有机粉的合成颗粒,以及有机材料的颗粒,例如锯屑、纸、椰子壳、玉米穗轴和烟草茎。
还可使用液化的气体填充剂或溶剂。特别合适的是在标准温度和标准压力下是气态的那些填充剂或载体,其实例为气溶胶喷射剂,例如卤代烃,以及丁烷、丙烷、氮气和二氧化碳。
具有离子或非离子性质的乳化剂和/或发泡剂、分散剂或润湿剂,或这些表面活性物质的混合物的实例为:聚丙烯酸的盐、木素磺酸的盐、苯酚磺酸盐或萘磺酸盐,环氧乙烷与脂肪醇、脂肪酸或脂肪胺、与取代的苯酚(优选烷基苯酚或芳基苯酚)的缩聚物,磺基琥珀酸酯的盐、牛磺酸衍生物(优选烷基牛磺酸盐),聚乙氧基化醇或酚的磷酸酯,多元醇的脂肪酸酯,以及包含硫酸盐、磺酸盐和磷酸盐的化合物的衍生物,其实例为烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐、蛋白质水解产物、木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。如果活性化合物之一和/或惰性载体之一不溶于水并且在水中进行施用,则表面活性物质的存在是有利的。
在制剂及由其衍生的施用形式中可存在其他助剂,包括着色剂例如无机颜料,实例为氧化铁、氧化钛、普鲁士蓝,和有机染料,例如茜素染料、偶氮染料、金属酞菁染料,以及营养素和微量营养素,例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。
还可存在稳定剂,例如低温稳定剂、防腐剂、抗氧化剂、光稳定剂或其他改进化学和/或物理稳定性的试剂。还可存在发泡剂或消泡剂。
此外,所述制剂及由其衍生的施用形式还可包含粘着剂作为额外的助剂,例如羧甲基纤维素,粉末、颗粒或胶乳形式的天然和合成聚合物,例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇、聚乙酸乙烯酯,以及天然磷脂(例如脑磷脂和卵磷脂),以及合成磷脂。其他可能的助剂包括矿物油和植物油。
所述制剂及由其衍生的施用形式中还可存在其他助剂。所述添加剂的实例包括香料、保护性胶体、粘结剂(binder)、胶粘剂(adhesive)、增稠剂、触变性物质、渗透剂、保持促进剂、稳定剂、螯合剂、络合剂、湿润剂和展着剂。通常,活性化合物可与任何常规用于制剂目的的固体或液体添加剂组合。
合适的保持促进剂包括降低动力学表面张力(例如磺基琥珀酸二辛基酯),或提高粘弹性(例如羟丙基瓜尔胶聚合物)的所有物质。
在本文中,合适的渗透剂包括通常用于增强活性农业化学化合物向植物渗透的所有物质。在本文中,渗透剂被定义为,其能够从(通常为水性的)施用液剂和/或从喷雾层穿透植物的角质层,从而提高活性化合物在角质层中的迁移率的物质。可使用文献(Baur etal.,1997,Pesticide Science 51,131-152)中记载的方法来测定这种特性。实例包括醇烷氧基化物,例如椰子脂肪乙氧基化物(10)或异十三烷基乙氧基化物(12)、脂肪酸酯例如油菜籽油甲酯或大豆油甲酯、脂肪胺烷氧基化物例如牛油胺乙氧基化物(15);或铵盐和/或鏻盐,例如硫酸铵或磷酸氢二铵。
所述制剂优选包括0.00000001重量%至98重量%的活性化合物,或者特别优选地0.01重量%至95重量%的活性化合物,更优选0.5重量%至90重量%的活性化合物,以所述制剂的重量计。
由所述制剂制备的施用形式(作物保护产品)中的活性化合物含量可在宽的范围内变化。所述施用形式中的活性化合物浓度通常可为0.00000001重量%至95重量%的活性化合物,优选0.00001重量%至1重量%,以所述施用形式的重量计。采用适于施用形式的常规方式进行施用。
优选的植物是那些有用的植物、观赏植物、草皮,通常在公共领域和家庭领域被用作观赏植物的树木,以及林业树木。林业树木包括用于生产木材、纤维素、纸和从树木的部位制备产品的树木。
本文所使用的术语有用的植物指作物植物,其被用作获得粮食、饲料、燃料的植物,或用于工业目的。
可通过施用式(I)的化合物而改进的有用的植物包括,例如以下植物类型:草皮、藤本植物、谷物(例如,小麦、大麦、黑麦、燕麦、稻、玉米和粟/高粱);甜菜,例如糖用甜菜和饲用甜菜;果实,例如仁果、核果和软果,例如苹果、梨、李子、桃、杏、樱桃,以及浆果,例如草莓、覆盆子、黑莓;豆科植物,例如豆类、扁豆、豌豆和大豆;油类作物,例如油菜、芥菜、罂粟、橄榄、向日葵、椰子、蓖麻油植物、可可树和花生;瓜类蔬菜,例如南瓜/笋瓜、黄瓜和甜瓜;纤维植物,例如棉花、亚麻、大麻和黄麻;柑橘类水果,例如橙、柠檬、葡萄柚和红橘;蔬菜,例如菠菜、莴苣、芦笋、甘蓝物种、胡萝卜、洋葱、番茄、马铃薯和甜椒;樟科(Lauraceae),例如鳄梨、樟属(Cinnamomum)、樟脑或其他植物,例如烟草、坚果、咖啡、茄子、甘蔗、茶、胡椒、葡萄藤、蛇麻草、香蕉、胶乳植物和观赏植物,例如花、灌木、落叶树和针叶树。该列举不构成限制。
以下植物被认为是特别适合的目标作物:棉花、茄子、草皮、仁果、核果、软果、玉米、小麦、大麦、黄瓜、烟草、藤本植物、稻、谷物、梨、菜豆、大豆、油菜、番茄、甜椒、甜瓜、甘蓝、马铃薯和苹果。
可根据本发明的方法进行改进的树木的实例为:冷杉属种(Abies sp.)、桉树属种(Eucalyptus sp.)、云杉属种(Picea sp.)、松属种(Pinus sp.)、七叶树属种(Aesculussp.)、悬铃木属种(Platanus sp.)、椴树属种(Tilia sp.)、槭树属种(Acer sp.)、铁杉属种(Tsuga sp.)、梣属种(Fraxinus sp.)、花楸属种(Sorbus sp.)、桦木属种(Betula sp.)、山楂属种(Crataegus sp.)、榆属种(Ulmus sp.)、栎树属种(Quercus sp.)、山毛榉属种(Fagus sp.)、柳属种(Salix sp.)、杨属种(Populus sp.)。
可根据本发明的方法进行改进的优选树木为:来自七叶树属的树木物种:马栗树(A.hippocastanum)、A.pariflora、红花七叶树(A.carnea);来自悬铃木属的树木物种:P.aceriflora、一球悬铃木(P.occidentalis)、P.racemosa;来自云杉属的树木物种:欧洲云杉(P.abies);来自松属的树木物种:辐射松(P.radiata)、西黄松(P.ponderosa)、小干松(P.contorta)、欧洲赤松(P.sylvestre)、湿地松(P.elliottii)、西方白松(P.montecola)、白皮松(P.albicaulis)、P.resinosa、长叶松(P.palustris)、火炬松(P.taeda)、柔枝松(P.flexilis)、P.jeffregi、P.baksiana、P.strobus;来自桉树属的树木物种:巨桉(E.grandis)、蓝桉(E.globulus)、E.camadentis、光亮桉(E.nitens)、斜叶桉(E.obliqua)、杏仁桉(E.regnans)、E.pilularus。
可根据本发明的方法进行改进的特别优选的树木为:来自松属的树木物种:辐射松、西黄松、小干松、欧洲赤松、P.strobus;来自桉树属的树木物种:巨桉、蓝桉、E.camadentis。
可根据本发明的方法进行改进的非常特别优选的树木为:马栗树、悬铃木科(Platanaceae)、椴树、枫树。
本发明也可应用至任何草皮草,包括冷季型草皮草和暖季型草皮草。冷季型草皮草的实例是早熟禾属种(Poa spp.),例如草地早熟禾(Poa pratensis L.)、普通早熟禾(Poa trivialis L.)、加拿大早熟禾(Poa compressa L.)、一年生早熟禾(Poa annua L.)、山地早熟禾(Poa glaucantha Gaudin)、林地早熟禾(Poa nemoralis L.)和鳞茎早熟禾(Poa bulbosa L.);剪股颖属种(Agrostis spp.),例如匍匐剪股颖(Agrostis palustrisHuds.)、细弱剪股颖(Agrostis tenuis Sibth.)、普通剪股颖(Agrostis canina L.)、德国南部混合剪股颖(剪股颖属种,包括细弱剪股颖、普通剪股颖和匍匐剪股颖),以及小糠草(Agrostis alba L.);
羊茅属种(Festuca spp.),例如红羊茅(Festuca rubra L.spp.rubra)、紫羊茅(Festuca rubra L.)、丛生型紫羊茅(Festuca rubra commutata Gaud.)、野生羊茅(Festuca ovina L.)、硬羊茅(Festuca longifolia Thuill.)、毛细羊茅(Festucucapillata Lam.)、高羊茅(Festuca arundinacea Schreb.)和牧场羊茅(Festuca elanorL.);
黑麦草属种(Lolium spp.),例如一年生黑麦草(多花黑麦草(Loliummultiflorum Lam.))、多年生黑麦草(Lolium perenne L.)和意大利黑麦草(多花黑麦草(Lolium multiflorum Lam.));
以及冰草属种(Agropyron spp.),例如冰草(Agropyron cristatum(L.)Gaertn.)、沙生冰草(Agropyron desertorum(Fisch.)Schult.)和西部冰草(Agropyronsmithii Rydb.)。
其他冷季型草皮草的实例为美洲沙茅草(Ammophila breviligulata Fern.),无芒雀麦(Bromus inermis Leyss.),香蒲如梯牧草(Phleum pratense L.)、沙生香蒲(Phleum subulatum L.),鸭茅(Dactylis glomerata L.),碱茅(Puccinellia distans(L.)Parl.)和洋狗尾草(Cynosurus cristatus L.)。
暖季型草皮草的实例为狗牙根属种(Cynodon spp.L.C.Rich)、结缕草属种(Zoysia spp.Willd.)、偏序钝叶草(Stenotaphrum secundatum Walt Kuntze)、假俭草(Eremochloa ophiuroides Munro Hack.)、类地毯草(Axonopus affinis Chase)、百喜草(Paspalum notatum Flugge)、狼尾草(Pennisetum clandestinum Hochst.ex Chiov.)、野牛草(Buchloe dactyloids(Nutt.)Engelm.)、格兰马草(Bouteloua gracilis(H.B.K.)Lag.ex Griffiths)、海雀稗(Paspalum vaginatum Swartz)和垂穗草(Boutelouacurtipendula(Michx.Torr.))。本发明通常优选用于冷季型草皮草。特别优选的是早熟禾、剪股颖和小糠草、羊茅和黑麦草。特别优选剪股颖。
根据本发明,可处理所有植物和植物部位。在本文中,植物应理解为意指所有的植物及植物种群,如想要的和不想要的野生植物或作物植物(包括天然存在的作物植物)。作物植物可以是通过常规育种和优化方法或通过生物技术和重组方法或这些方法的结合而获得的植物,包括转基因植物,以及包括受或不受植物育种者权利的保护的植物变种。植物部位应理解为意指植物的所有地上及地下部位及植物器官,如芽、叶、花和根,可提及的实例是叶、针叶、茎、干、花、子实体、果实和种子,以及根、块茎和根茎。植物部位还包括作物材料,以及无性和有性繁殖材料,例如插枝、块茎、根茎、分蘖(slip)和种子。
长期以来,通过处理植物的种子防治动物害虫是已知的并且是持续改进的主题。然而,种子处理涉及一系列一直无法以令人满意的方式解决的问题。因此,期望开发出用于保护种子和发芽植物的方法,所述方法去除或至少显著减少播种后或植物出土后额外递送储存过程中的作物保护组合物的需要。此外,期望优化所使用的活性成分的量,使其为种子和发芽植物提供最可能好的保护,使其免受动物害虫的侵袭,而所使用的活性成分不会引起对植物自身的损害。特别地,用于处理种子的方法还应该考虑抵抗害虫或耐受害虫的转基因植物固有的杀虫和/或杀线虫性能,以实现采用最少量的作物保护组合物获得对种子和发芽植物的最佳保护。
因此,本发明还特别地涉及通过采用式(I)的化合物处理种子而保护种子和发芽植物免受害虫侵袭的方法。
本发明同样涉及式(I)的化合物用于处理种子以保护种子及其产生的植物抵抗动物害虫的用途。
此外,本发明涉及已采用式(I)的化合物处理过而抵抗动物害虫的种子。
此外,本发明涉及种子,其在采用本发明的式(I)的化合物处理之后进行薄膜包衣工序以防止灰尘磨损种子。
本发明的优势之一是,由于本发明组合物的特定的内吸性,采用这些组合物处理种子不仅为种子本身还为从种子中长出的植物在其出苗后提供保护,以免受动物害虫的侵袭。这样,可不必在播种时或其后不久直接处理作物。
事实上,可看出另一优势在于,通过采用本发明的式(I)的化合物处理种子,可促进经处理的种子的发芽和出苗。
同样被认为有利的是,式(I)的化合物也可用于特别是转基因种子。
还声明,式(I)的化合物可与信号技术试剂结合使用,其结果是,例如,改进了与共生体的集群(colonization),例如增强根瘤菌、菌根和/或植物内生细菌,和/或优化了固氮作用。
本发明的组合物适于保护用于农业、温室、林业或园艺中的任何植物变种的种子。更具体而言,所讨论的种子为谷物(例如,小麦、大麦、黑麦、燕麦和粟)、玉米、棉花、大豆、稻、马铃薯、向日葵、咖啡、烟草、芥花(canola)、油菜、甜菜(例如,糖用甜菜和饲用甜菜)、花生、蔬菜(例如,番茄、黄瓜、菜豆、芸苔属植物、洋葱和莴苣)、果实植物、草坪和观赏植物的种子。特别重要的是处理谷物(例如小麦、大麦、黑麦和燕麦)、玉米、大豆、棉花、芥花、油菜和稻的种子。
如上面已经提及的,采用式(I)的化合物处理转基因种子是特别重要的。在此正在讨论的种子是通常包含至少一种控制多肽(特别是具有杀虫和/或杀线虫性能的多肽)表达的异源基因的植物的种子。转基因种子中的这些异源基因可源自微生物,例如芽孢杆菌属(Bacillus)、根瘤菌属(Rhizobium)、假单孢菌属(Pseudomonas)、沙雷氏菌属(Serratia)、木霉属(Trichoderma)、棒形杆菌属(Clavibacter)、球囊霉属(Glomus)或者粘帚霉属(Gliocladium)。本发明特别适合用于处理包含至少一种源自芽孢杆菌属种的异源基因的转基因种子。特别优选地,所讨论的异源基因源自苏云金芽孢杆菌(Bacillusthuringiensis)。
为本发明的目的,本发明的式(I)的化合物单独或于合适的制剂中施用于种子。优选在种子稳定的状态下处理种子以使其在处理过程中不发生损伤。一般而言,可在采收和播种之间的任何时间点处理种子。通常,所用的种子已经从植物中分离并已除去穗轴、外壳、茎、荚、毛或果肉。因此,例如,可使用已采收、净化并干燥至水分含量低于15重量%的种子。或者,例如,还可使用干燥后用水处理、然后再干燥的种子。
一般而言,当处理种子时,应确保选择施用于种子的本发明的组合物和/或其他添加剂的量,以使种子的发芽不受到不利影响,和/或从种子萌发的植物不受到损害。对于在一定施用率下可表现出植物毒性作用的活性成分,尤其如此。
可直接施用本发明的组合物,换言之,不含其他组分且不经稀释。通常,优选将组合物以合适的制剂形式施用于种子。处理种子的合适的制剂和方法是技术人员已知的并且记载于例如以下文献中:US 4272417 A、US 4245432 A、US 4808430 A、US 5876739 A、US2003/0176428 A1、WO 2002/080675 A1、WO 2002/028186 A2。
可将可根据本发明使用的式(I)的化合物转化为常规的拌种制剂,如溶液剂、乳剂、悬浮剂、粉剂、泡沫剂、浆剂或其他种子包衣组合物,以及ULV制剂。
可以以已知的方式通过将式(I)的化合物与常规佐剂混合而制备这些制剂,所述佐剂为,例如,常规填充剂以及溶剂或稀释剂、着色剂、润湿剂、分散剂、乳化剂、消泡剂、防腐剂、二次增稠剂、粘着剂(stickers)、赤霉素以及水。
可根据本发明使用的拌种制剂中可存在的着色剂包括常规用于此目的的所有着色剂。在本文中,不仅可使用低水溶性的颜料,还可使用水溶性的染料。实例包括已知的命名为罗丹明B、C.I.颜料红112和C.I.溶剂红1的着色剂。
可根据本发明使用的拌种制剂中可存在的润湿剂包括促进润湿以及常规用于活性农业化学成分制剂中的所有物质。可优选使用烷基萘磺酸酯,如二异丙基萘磺酸酯或二异丁基萘磺酸酯。
可根据本发明使用的拌种制剂中可存在的分散剂和/或乳化剂包括常规用于活性农业化学成分制剂中的所有非离子、阴离子和阳离子分散剂。可优选使用非离子或阴离子分散剂,或非离子或阴离子分散剂的混合物。特别合适的非离子分散剂为环氧乙烷-环氧丙烷嵌段聚合物、烷基酚聚乙二醇醚和三苯乙烯基酚聚乙二醇醚,及其磷酸化或硫酸化的衍生物。特别合适的阴离子分散剂为木素磺酸盐、聚丙烯酸盐和芳基磺酸盐-甲醛缩合物。
可根据本发明使用的拌种制剂中可存在的消泡剂包括常规用于活性农业化学成分制剂中的所有泡沫抑制剂。可优选使用硅酮消泡剂和硬脂酸镁。
可根据本发明使用的拌种制剂中可存在的防腐剂包括可在农业化学组合物中用于此目的的所有物质。实例包括双氯酚和苄醇半缩甲醛。
可根据本发明使用的拌种制剂中可存在的二次增稠剂包括在农用化学组合物中可用于此目的的所有物质。优选考虑的那些二次增稠剂包括纤维素衍生物、丙烯酸衍生物、黄原胶、改性粘土以及高度分散的二氧化硅。
可根据本发明使用的拌种制剂中可存在的粘着剂包括可用于拌种产品中的所有常规粘结剂。优选提及聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和甲基纤维素。
可根据本发明使用的拌种制剂中可存在的赤霉素优选地包括赤霉素A1、A3(=赤霉酸)、A4和A7,特别优选使用赤霉酸。赤霉素是已知的(参见R.Wegler,“Chemie derPflanzenschutz-und ”,Volume 2,Springer Verlag,1970,pp.401-412)。
可根据本发明使用的拌种制剂可以直接使用或预先用水稀释后用于处理任何宽范围类型的种子。因此,可利用浓缩剂或通过将它们用水稀释而获得的制剂对以下种子进行包衣:谷物(如小麦、大麦、黑麦、燕麦和黑小麦)的种子、以及玉米、稻、油菜、豌豆、菜豆、棉花、向日葵和甜菜的种子,或任何非常宽范围的蔬菜的种子。可根据本发明使用的拌种制剂或其稀释制剂还可用于对转基因植物的种子进行包衣。在此情况下,在与通过表达所形成的物质的相互作用中可发生额外的协同效应。
对于采用可根据本发明使用的拌种制剂或采用通过向其中加水制得的制剂处理种子而言,合适的混合设备包括常用于拌种的所有设备。更具体而言,拌种的过程是将种子置于混合机内、加入特定的需要量的拌种制剂(以其本身使用或预先以水稀释后使用),并进行混合直至制剂均匀地分布于种子上。随后可进行干燥操作。
可根据本发明使用的拌种制剂的施用率可在相对宽的范围内变化。施用率由制剂中式(I)的化合物的特定量和种子决定。式(I)的化合物的施用率通常为0.001-50g/kg种子,优选0.01-15g/kg种子。
如以上已提及的,可根据本发明处理所有的植物及其部位。在一个优选的实施方案中,处理野生植物种和植物栽培种或通过常规生物育种方法(例如杂交或原生质体融合)获得的植物种和植物栽培种及其部位。在另一个优选的实施方案中,处理通过基因过程——如果适合,与常规方法结合——获得的转基因植物和植物栽培种(遗传修饰的生物)及其部位。上文已解释了术语“部位”或“植物的部位”或“植物部位”。
更优选地,根据本发明处理各自为市售的或使用中的植物栽培种的植物。植物栽培种理解为意指具有新特性(“性状”)的植物,其通过常规育种、通过诱变或通过重组DNA技术获得。它们可以是栽培种、生物型和基因型。
根据植物种或植物栽培种,以及其位置和生长条件(土壤、气候、生长期、营养(diet)),本发明的处理也可导致超加性(“协同”)效应。例如,可能性包括降低根据本发明可用的化合物和组合物的施用率和/或拓宽其活性谱和/或提高其活性、改进植物生长、提高对高温或低温的耐受性、提高对干旱或对水或土壤盐度水平的耐受性、增强开花性能、使采收更容易、加速成熟、提高产率、提高采收产品的品质和/或提高其营养价值、延长采收产品的保存期和/或改进其加工性能,这些超过通常预期的效果。
优选根据本发明处理的转基因植物或植物栽培种(通过遗传工程获得)包括通过遗传修饰接受了遗传物质的所有植物,所述遗传物质赋予这些植物特别有利的、有用的特性(“性状”)。这类特性的实例有改进植物生长、提高对高温或低温的耐受性、提高对干旱或对水或土壤盐度水平的耐受性、增强开花性能、使采收更容易、加速成熟、提高产率、提高采收产品的品质和/或提高其营养价值、延长采收产品的保存期和/或改进其加工性能。这类特性的其他和特别强调的实例有改进植物对动物和微生物害虫的抵抗力,例如对昆虫、螨虫、植物致病真菌、细菌和/或病毒的抵抗力,以及提高植物对某些除草活性成分的耐受性。转基因植物的实例包括重要的作物植物,例如谷物(小麦、稻)、玉米、大豆、马铃薯、甜菜、番茄、豌豆和其他蔬菜类型、棉花、烟草、油菜,以及果实植物(苹果、梨、柑橘类水果和葡萄的果实),特别强调的是玉米、大豆、马铃薯、棉花、烟草和油菜。特别强调的性状是通过在植物中形成的毒素,特别是通过苏云金芽孢杆菌的遗传物质(例如通过基因CryIA(a)、CryIA(b)、CryIA(c)、CryIIA、CryIIIA、CryIIIB2、Cry9c、Cry2Ab、Cry3Bb和CryIF及其结合物)在植物中形成的毒素,来提高植物对昆虫、蛛形纲动物、线虫、蛞蝓和蜗牛的抵抗力(在下文中被称为“Bt植物”)。还特别强调的性状是通过系统获得抗性(SAR)、系统素、植物抗毒素、刺激素(elicitor)以及抗性基因和相应表达的蛋白和毒素来提高植物对真菌、细菌和病毒的抵抗力。此外,特别强调的性状是,提高植物对某些活性除草成分(例如咪唑啉酮、磺酰脲、草甘膦或草丁膦)的耐受性(例如“PAT”基因)。赋予讨论的所需性状的基因也可在转基因植物中相互结合地存在。“Bt植物”的实例包括玉米品种、棉花品种、大豆品种和马铃薯品种,其以商品名YIELD(例如玉米、棉花、大豆)、(例如玉米)、(例如玉米)、(棉花)、(棉花)和(马铃薯)进行销售。除草剂耐受植物的实例包括玉米品种、棉花品种和大豆品种,其以商品名Roundup(草甘膦耐受,例如玉米、棉花、大豆)、Liberty(草丁膦耐受,例如油菜)、(咪唑啉酮耐受)和(磺酰脲耐受,例如玉米)进行销售。可提及的除草剂抗性植物(以常规的除草剂耐受性方式培育的植物)包括以名称(例如玉米)销售的品种。当然,这些陈述也适用于具有这些遗传性状或仍有待开发遗传性状的植物栽培种,其将在未来进行开发和/或上市。
可使用本发明的通式(I)化合物和/或活性成分混合物以特别有利的方式根据本发明处理列举的植物。以上所述的活性成分或混合物的优选范围也适用于这些植物的处理。特别强调的是,用本文中具体提及的化合物或混合物处理植物。
使用式(I)的化合物处理植物和植物部位是直接进行的,或通过作用于环境、生境或储存空间而进行,所述处理使用常规处理方法,例如通过浸渍、喷雾、雾化、成雾(misting)、蒸发、撒粉、弥雾(fogging)、撒播、发泡、涂抹、涂布(spreading)、注射、浸透、滴灌,在处理繁殖材料的情况下,特别是处理种子的情况下,还通过干燥种子处理法、湿种子处理法、浆处理法,通过形成包壳(encrusting),通过用一层或多层包衣包覆等。此外,还可以通过超低容量法施用活性物质,或将活性物质制剂或活性物质本身注射到土壤中。
优选的植物的直接处理是叶施用处理,即将式(I)的化合物或包含其的组合物施用于叶片,这可使得处理频率和施用率与感染压力相匹配。
对于内吸的活性化合物,本发明的式(I)的化合物或组合物通过根系到达植物。在这种情况下,通过使本发明的式(I)的化合物或组合物作用于植物的环境而实现对植物的处理。这可以例如通过浸透,掺入土壤或营养液中,即采用本发明的式(I)的化合物或组合物的液体形式浸渍植物的位置(例如土壤或水培体系),或通过土壤施用,即将固体形式(例如以颗粒剂的形式)的本发明的式(I)的化合物或组合物掺入植物的位置。在水稻培养的情况中,也可通过将固体形式(例如以颗粒剂的形式)的本发明的式(I)的化合物或组合物计量地加入到浸没的(flooded)水稻田来完成。
本发明的活性成分可存在于其市售制剂中和从这些制剂制备的使用形式中,作为与其他活性成分(例如杀虫剂、引诱剂、杀菌剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、生长调节剂、除草剂、安全剂、肥料或信息化学物质)的混合物。由此获得的混合物具有拓宽的活性谱。
与杀真菌剂的混合物是特别有利的。适合的杀真菌剂混合成份的实例可选自:
1)麦角固醇生物合成抑制剂,例如,(1.1)4-十二烷基-2,6-二甲基吗啉(aldimorph)、(1.2)氧环唑(azaconazole)、(1.3)联苯三唑醇(bitertanol)、(1.4)糠菌唑(bromuconazole)、(1.5)环唑醇(cyproconazole)、(1.6)苄氯三唑醇(diclobutrazole)、(1.7)苯醚甲环唑(difenoconazole)、(1.8)烯唑醇(diniconazole)、(1.9)M-烯唑醇(diniconazole-M)、(1.10)十二环吗啉(dodemorph)、(1.11)十二环吗啉乙酸盐(dodemorphacetate)、(1.12)氟环唑(epoxiconazole)、(1.13)乙环唑(etaconazole)、(1.14)氯苯嘧啶醇(fenarimol)、(1.15)腈苯唑(fenbuconazole)、(1.16)环酰菌胺(fenhexamid)、(1.17)苯锈啶(fenpropidin)、(1.18)丁苯吗啉(fenpropimorph)、(1.19)氟喹唑(fluquinconazole)、(1.20)呋嘧醇(flurprimidol)、(1.21)氟硅唑(flusilazole)、(1.22)粉唑醇(flutriafol)、(1.23)呋菌唑(furconazole)、(1.24)呋醚唑(furconazole-cis)、(1.25)己唑醇(hexaconazole)、(1.26)抑霉唑(imazalil)、(1.27)烯菌灵(imazalilsulphate)、(1.28)亚胺唑(imibenconazole)、(1.29)种菌唑(ipconazole)、(1.30)叶菌唑(metconazole)、(1.31)腈菌唑(myclobutanil)、(1.32)萘替芬(naftifine)、(1.33)氟苯嘧啶醇(nuarimol)、(1.34)恶咪唑(oxpoconazole)、(1.35)多效唑(paclobutrazol)、(1.36)稻瘟酯(pefurazoate)、(1.37)戊菌唑(penconazole)、(1.38)粉病灵(piperalin)、(1.39)咪鲜胺(prochloraz)、(1.40)丙环唑(propiconazole)、(1.41)丙硫菌唑(prothioconazole)、(1.42)稗草丹(pyributicarb)、(1.43)啶斑肟(pyrifenox)、(1.44)唑喹菌酮(quinconazole)、(1.45)硅氟唑(simeconazole)、(1.46)螺环菌胺(spiroxamine)、(1.47)戊唑醇(tebuconazole)、(1.48)特比萘芬(terbinafine)、(1.49)四氟醚唑(tetraconazole)、(1.50)三唑酮(triadimefon)、(1.51)三唑醇(triadimenol)、(1.52)十三吗啉(tridemorph)、(1.53)氟菌唑(triflumizole)、(1.54)嗪氨灵(triforine)、(1.55)灭菌唑(triticonazole)、(1.56)烯效唑(uniconazole)、(1.57)烯效唑-p(uniconazole-p)、(1.58)烯霜苄唑(viniconazole)、(1.59)伏立康唑(voriconazole)、(1.60)1-(4-氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)环庚醇、(1.61)1-(2,2-二甲基-2,3-二氢-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯、(1.62)N'-{5-(二氟甲基)-2-甲基-4-[3-(三甲基甲硅烷基)丙氧基]苯基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.63)N-乙基-N-甲基-N'-{2-甲基-5-(三氟甲基)-4-[3-(三甲基甲硅烷基)丙氧基]苯基}亚氨基甲酰胺、(1.64)O-[1-(4-甲氧基苯氧基)-3,3-二甲基丁-2-基]1H-咪唑-1-硫代羧酸酯、(1.65)啶菌噁唑(pyrisoxazole);
2)作用于复合体I或II的呼吸链抑制剂,例如,(2.1)联苯吡菌胺(bixafen)、(2.2)啶酰菌胺(boscalid)、(2.3)萎锈灵(carboxin)、(2.4)氟嘧菌胺(diflumetorim)、(2.5)甲呋酰胺(fenfuram)、(2.6)氟吡菌酰胺(fluopyram)、(2.7)氟酰胺(flutolanil)、(2.8)氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)、(2.9)呋吡菌胺(furametpyr)、(2.10)拌种胺(furmecyclox)、(2.11)吡唑萘菌胺(isopyrazam)(顺式差向异构外消旋体1RS,4SR,9RS与反式差向异构外消旋体1RS,4SR,9SR的混合物)、(2.12)吡唑萘菌胺(反式差向异构外消旋体1RS,4SR,9SR)、(2.13)吡唑萘菌胺(反式差向异构对映异构体1R,4S,9S)、(2.14)吡唑萘菌胺(反式差向异构对映异构体1S,4R,9R)、(2.15)吡唑萘菌胺(顺式差向异构外消旋体1RS,4SR,9RS)、(2.16)吡唑萘菌胺(顺式差向异构对映异构体1R,4S,9R)、(2.17)吡唑萘菌胺(顺式差向异构对映异构体1S,4R,9S)、(2.18)灭锈胺(mepronil)、(2.19)氧化萎锈灵(oxycarboxin)、(2.20)戊苯吡菌胺(penflufen)、(2.21)吡噻菌胺(penthiopyrad)、(2.22)环丙吡菌胺(sedaxane)、(2.23)溴氟唑菌(thifluzamide)、(2.24)1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.25)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.26)3-(二氟甲基)-N-[4-氟-2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.27)N-[1-(2,4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.28)5,8-二氟-N-[2-(2-氟-4-{[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧基}苯基)乙基]喹唑啉-4-胺、(2.29)苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、(2.30)N-[(1S,4R)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.31)N-[(1R,4S)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.32)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.33)1,3,5-三甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.34)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.35)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.36)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.37)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.38)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.39)1,3,5-三甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.40)1,3,5-三甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.41)麦锈灵(benodanil)、(2.42)2-氯-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)吡啶-3-甲酰胺、(2.43)Isofetamid;
3)作用于复合体III的呼吸链抑制剂,例如,(3.1)唑嘧菌胺(ametoctradin)、(3.2)吲唑磺菌胺(amisulbrom)、(3.3)嘧菌酯(azoxystrobin)、(3.4)氰霜唑(cyazofamid)、(3.5)甲香菌酯(coumethoxystrobin)、(3.6)丁香菌酯(coumoxystrobin)、(3.7)醚菌胺(dimoxystrobin)、(3.8)烯肟菌酯(enoxastrobin)、(3.9)噁唑菌酮(famoxadone)、(3.10)咪唑菌酮(fenamidone)、(3.11)氟菌螨酯(flufenoxystrobin)、(3.12)氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、(3.13)醚菌酯(kresoxim-methyl)、(3.14)苯氧菌胺(metominostrobin)、(3.15)肟醚菌胺(orysastrobin)、(3.16)啶氧菌酯(picoxystrobin)、(3.17)唑菌胺酯(pyraclostrobin)、(3.18)唑胺菌酯(pyrametostrobin)、(3.19)唑菌酯(pyraoxystrobin)、(3.20)吡菌苯威(pyribencarb)、(3.21)氯啶菌酯(triclopyricarb)、(3.22)肟菌酯(trifloxystrobin)、(3.23)(2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基]氧基}苯基)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、(3.24)(2E)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]乙烯基}氨基)氧基]甲基}苯基)乙酰胺、(3.25)(2E)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-{2-[(E)-({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基}亚氨基)甲基]苯基}乙酰胺、(3.26)(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯基乙烯基]氧基}苯基)亚乙基]氨基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、(3.27)Fenaminostrobin、(3.28)5-甲氧基-2-甲基-4-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基}氨基)氧基]甲基}苯基)-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮、(3.29)(2E)-2-{2-[({环丙基[(4-甲氧基苯基)亚氨基]甲基}硫烷基)甲基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(3.30)N-(3-乙基-3,5,5-三甲基环己基)-3-(甲酰基氨基)-2-羟基苯甲酰胺、(3.31)2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺、(3.32)(2R)-2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺;
4)有丝分裂和细胞分裂抑制剂,例如(4.1)苯菌灵(benomyl)、(4.2)多菌灵(carbendazim)、(4.3)苯咪唑菌(chlorfenazole)、(4.4)乙霉威(diethofencarb)、(4.5)噻唑菌胺(ethaboxam)、(4.6)氟啶酰菌胺(fluopicolide)、(4.7)麦穗宁(fuberidazole)、(4.8)戊菌隆(pencycuron)、(4.9)噻菌灵(thiabendazole)、(4.10)甲基硫菌灵(thiophanate-methyl)、(4.11)硫菌灵(thiophanate)、(4.12)苯酰菌胺(zoxamide)、(4.13)5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶、(4.14)3-氯-5-(6-氯吡啶-3-基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪;
5)能够具有多位点作用的化合物,例如,(5.1)波尔多混合液、(5.2)敌菌丹(captafol)、(5.3)克菌丹(captan)、(5.4)百菌清(chlorothalonil)、(5.5)氢氧化铜、(5.6)环烷酸铜、(5.7)氧化铜、(5.8)氯氧化铜(copper oxychloride)、(5.9)硫酸铜(2+)、(5.10)苯氟磺胺(dichlofluanid)、(5.11)二氰蒽醌(dithianon)、(5.12)多果定(dodine)、(5.13)多果定游离碱(dodine free base)、(5.14)福美铁(ferbam)、(5.15)氟灭菌丹(fluorofolpet)、(5.16)灭菌丹(folpet)、(5.17)双胍辛盐(guazatine)、(5.18)双胍辛乙酸盐(guazatine acetate)、(5.19)双胍辛胺(iminoctadine)、(5.20)双胍辛烷基苯磺酸盐(iminoctadine albesilate)、(5.21)双胍辛胺乙酸盐(iminoctadine triacetate)、(5.22)代森锰铜(mancopper)、(5.23)代森锰锌(mancozeb)、(5.24)代森锰(maneb)、(5.25)代森联(metiram)、(5.26)代森联锌(metiram zinc)、(5.27)喹啉铜(oxine-copper)、(5.28)丙烷脒(propamidine)、(5.29)丙森锌(propineb)、(5.30)硫和硫制剂,包括多硫化钙、(5.31)福美双(thiram)、(5.32)甲苯氟磺胺(tolylfluanid)、(5.33)代森锌(zineb)、(5.34)福美锌(ziram)、(5.35)敌菌灵(anilazine);
6)能诱导宿主防御的化合物,例如,(6.1)苯并噻二唑(acibenzolar-S-methyl)、(6.2)异噻菌胺(isotianil)、(6.3)烯丙苯噻唑(probenazole)、(6.4)噻酰菌胺(tiadinil)、(6.5)昆布多糖(laminarin);
7)氨基酸和/或蛋白质生物合成抑制剂,例如,(7.1)胺扑灭(andoprim)、(7.2)杀稻瘟菌素-S(blasticidin-S)、(7.3)嘧菌环胺(cyprodinil)、(7.4)春雷霉素(kasugamycin)、(7.5)春雷霉素一水合盐酸盐(kasugamycin hydrochloride hydrate)、(7.6)嘧菌胺(mepanipyrim)、(7.7)嘧霉胺(pyrimethanil)、(7.8)3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉、(7.9)氧四环素(oxytetracycline)、(7.10)链霉素(streptomycin);
8)ATP产生抑制剂,例如,(8.1)三苯基乙酸锡(fentin acetate)、(8.2)三苯基氯化锡(fentin chloride)、(8.3)毒菌锡(fentin hydroxide)、(8.4)硅噻菌胺(silthiofam);
9)细胞壁合成抑制剂,例如,(9.1)苯噻菌胺(benthiavalicarb)、(9.2)烯酰吗啉(dimethomorph)、(9.3)氟吗啉(flumorph)、(9.4)异丙菌胺(iprovalicarb)、(9.5)双炔酰菌胺(mandipropamid)、(9.6)多抗霉素(polyoxins)、(9.7)多氧霉素(polyoxorim)、(9.8)有效霉素A(validamycin A)、(9.9)valifenalate、(9.10)多抗霉素B(polyoxin B);
10)脂质和膜合成抑制剂,例如,(10.1)联苯、(10.2)地茂散(chloroneb)、(10.3)氯硝胺(dicloran)、(10.4)敌瘟磷(edifenphos)、(10.5)土菌灵(etridiazole)、(10.6)碘代丙炔基丁基甲胺酸酯(iodocarb)、(10.7)异稻瘟净(iprobenfos)、(10.8)稻瘟灵(isoprothiolane)、(10.9)霜霉威(propamocarb)、(10.10)霜霉威盐酸盐(propamocarbhydrochloride)、(10.11)胺丙威(prothiocarb)、(10.12)吡菌磷(pyrazophos)、(10.13)五氯硝基苯(quintozene)、(10.14)四氯硝基苯(tecnazene)、(10.15)甲基立枯磷(tolclofos-methyl);
11)黑色素生物合成抑制剂,例如,(11.1)环丙酰菌胺(capropamid)、(11.2)双氯氰菌胺(diclocymet)、(11.3)氰菌胺(fenoxanil)、(11.4)四氯苯酞(phthalide)、(11.5)咯喹酮(pyroquilon)、(11.6)三环唑(tricyclazole)、(11.7)2,2,2-三氟乙基{3-甲基-1-[(4-甲基苯甲酰基)氨基]丁-2-基}氨基甲酸酯;
12)核酸合成抑制剂,例如,(12.1)苯霜灵(benalaxyl)、(12.2)精苯霜灵(benalaxyl-M(kiralaxyl))、(12.3)乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)、(12.4)clozylacon、(12.5)二甲嘧酚(dimethirimol)、(12.6)乙嘧酚(ethirimol)、(12.7)呋霜灵(furalaxyl)、(12.8)恶霉灵(hymexazole)、(12.9)甲霜灵(metalaxyl)、(12.10)高效霜灵(metalaxyl-M)(精加霜灵(mefenoxam))、(12.11)呋酰胺(ofurace)、(12.12)噁霜灵(oxadixyl)、(12.13)喹菌酮(oxolinic acid)、(12.14)辛异噻啉酮(octhilinone);
13)信号转导抑制剂,例如,(13.1)乙菌利(chlozolinate)、(13.2)拌种咯(fenpiclonil)、(13.3)咯菌腈(fludioxonil)、(13.4)异菌脲(iprodione)、(13.5)腐霉利(procymidone)、(13.6)苯氧喹啉(quinoxyfen)、(13.7)乙烯菌核利(vinclozolin)、(13.8)丙氧喹啉(proquinazid);
14)能作为解偶联剂(uncoupler)的化合物,例如,(14.1)乐杀螨(binapacryl)、(14.2)敌螨普(dinocap)、(14.3)嘧菌腙(ferimzone)、(14.4)氟啶胺(fluazinam)、(14.5)消螨多(meptyldinocap);
15)其他化合物,例如,(15.1)苯噻硫氰(benthiazole)、(15.2)吡托沙嗪(bethoxazin)、(15.3)卡巴西霉素(capsimycin)、(15.4)香芹酮(carvone)、(15.5)灭螨猛(chinomethionat)、(15.6)pyriofenone(chlazafenone)、(15.7)硫杂灵(cufraneb)、(15.8)环氟菌胺(cyflufenamid)、(15.9)霜脲氰(cymoxanil)、(15.10)啶酰菌胺(cyprosulfamide)、(15.11)棉隆(dazomet)、(15.12)咪菌威(debacarb)、(15.13)双氯酚(dichlorophen)、(15.14)哒菌酮(diclomezine)、(15.15)野燕枯(difenzoquat)、(15.16)野燕枯甲基硫酸酯(difenzoquat metilsulphate)、(15.17)二苯胺(diphenylamine)、(15.18)ecomate)、(15.19)胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)、(15.20)氟酰菌胺(flumetover)、(15.21)氟氯菌核利(fluoroimide)、(15.22)磺菌胺(flusulfamide)、(15.23)氟噻亚菌胺(flutianil)、(15.24)乙膦酸铝(fosetyl-aluminium)、(15.25)乙膦酸钙(fosetyl-calcium)、(15.26)乙膦酸钠(fosetyl-sodium)、(15.27)六氯苯(hexachlorobenzene)、(15.28)人间霉素(irumamycin)、(15.29)磺菌威(methasulphocarb)、(15.30)异硫氰酸甲酯(methyl isothiocyanate)、(15.31)苯菌酮(metrafenone)、(15.32)米多霉素(mildiomycin)、(15.33)多马霉素(natamycin)、(15.34)福美镍(nickel dimethyldithiocarbamate)、(15.35)酞菌酯(nitrothal-isopropyl)、(15.37)oxamocarb、(15.38)oxyfenthiin、(15.39)五氯苯酚(pentachlorophenol)及其盐、(15.40)苯醚菊酯(phenothrin)、(15.41)亚磷酸及其盐、(15.42)霜霉威乙膦酸盐(propamocarb-fosetylate)、(15.43)propanosine-sodium、(15.44)丁吡吗啉(pyrimorph)、(15.45)(2E)-3-(4-叔丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(吗啉-4-基)丙-2-烯-1-酮、(15.46)(2Z)-3-(4-叔丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(吗啉-4-基)丙-2-烯-1-酮、(15.47)硝吡咯菌素(pyrrolnitrin)、(15.48)异丁乙氧喹(tebufloquin)、(15.49)叶枯酞(tecloftalam)、(15.50)甲磺菌胺(tolnifanide)、(15.51)咪唑嗪(triazoxide)、(15.52)水杨菌胺(trichlamide)、(15.53)氰菌胺(zarilamid)、(15.54)(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[({3-[(异丁酰氧基)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-基}羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬-7-基2-甲基丙酸酯、(15.55)1-(4-{4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.56)1-(4-{4-[(5S)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.57)1-(4-{4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.58)1-(4-甲氧基苯氧基)-3,3-二甲基丁-2-基1H-咪唑-1-羧酸酯、(15.59)2,3,5,6-四氯-4-(甲基磺酰基)吡啶、(15.60)2,3-二丁基-6-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮、(15.61)2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二噻英并[2,3-c:5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮、(15.62)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5R)-5-苯基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)乙酮、(15.63)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5S)-5-苯基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)乙酮、(15.64)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-{4-[4-(5-苯基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基)-1,3-噻唑-2-基]哌啶-1-基}乙酮、(15.65)2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-苯并吡喃-4-酮、(15.66)2-氯-5-[2-氯-1-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-咪唑-5-基]吡啶、(15.67)2-苯基苯酚和盐、(15.68)3-(4,4,5-三氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉、(15.69)3,4,5-三氯吡啶-2,6-二腈、(15.70)3-氯-5-(4-氯苯基)-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基哒嗪、(15.71)4-(4-氯苯基)-5-(2,6-二氟苯基)-3,6-二甲基哒嗪、(15.72)5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇、(15.73)5-氯-N'-苯基-N'-(丙-2-炔-1-基)噻吩-2-磺酰肼、(15.74)5-氟-2-[(4-氟苄基)氧基]嘧啶-4-胺、(15.75)5-氟-2-[(4-甲基苄基)氧基]嘧啶-4-胺、(15.76)5-甲基-6-辛基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、(15.77)(2Z)-3-氨基-2-氰基-3-苯基丙烯酸乙酯、(15.78)N'-(4-{[3-(4-氯苄基)-1,2,4-噻二唑-5-基]氧基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.79)N-(4-氯苄基)-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]丙酰胺、(15.80)N-[(4-氯苯基)(氰基)甲基]-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]丙酰胺、(15.81)N-[(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基]-2,4-二氯烟酰胺、(15.82)N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2,4-二氯烟酰胺、(15.83)N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2-氟-4-碘烟酰胺、(15.84)N-{(E)-[(环丙基甲氧基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙酰胺、(15.85)N-{(Z)-[(环丙基甲氧基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙酰胺、(15.86)N'-{4-[(3-叔丁基-4-氰基-1,2-噻唑-5-基)氧基]-2-氯-5-甲基苯基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.87)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-N-(1,2,3,4-四氢萘-1-基)-1,3-噻唑-4-甲酰胺、(15.88)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-N-[(1R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基]-1,3-噻唑-4-甲酰胺、(15.89)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-N-[(1S)-1,2,3,4-四氢萘-1-基]-1,3-噻唑-4-甲酰胺、(15.90){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸戊酯、(15.91)吩嗪-1-羧酸、(15.92)喹啉-8-醇、(15.93)喹啉-8-醇硫酸酯(2:1)、(15.94){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸叔丁酯、(15.95)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[2'-(三氟甲基)联苯-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.96)N-(4'-氯联苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.97)N-(2',4'-二氯联苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.98)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4'-(三氟甲基)联苯-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.99)N-(2',5'-二氟联苯-2-基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.100)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.101)5-氟-1,3-二甲基-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.102)2-氯-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)联苯-2-基]烟酰胺、(15.103)3-(二氟甲基)-N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.104)N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.105)3-(二氟甲基)-N-(4'-乙炔基联苯-2-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.106)N-(4'-乙炔基联苯-2-基)-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.107)2-氯-N-(4'-乙炔基联苯-2-基)烟酰胺、(15.108)2-氯-N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]烟酰胺、(15.109)4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4'-(三氟甲基)联苯-2-基]-1,3-噻唑-5-甲酰胺、(15.110)5-氟-N-[4'-(3-羟基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.111)2-氯-N-[4'-(3-羟基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]烟酰胺、(15.112)3-(二氟甲基)-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.113)5-氟-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.114)2-氯-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]烟酰胺、(15.115)(5-溴-2-甲氧基-4-甲基吡啶-3-基)(2,3,4-三甲氧基-6-甲基苯基)甲酮、(15.116)N-[2-(4-{[3-(4-氯苯基)丙-2-炔-1-基]氧基}-3-甲氧基苯基)乙基]-N2-(甲基磺酰基)缬氨酰胺、(15.117)4-氧代-4-[(2-苯基乙基)氨基]丁酸、(15.118){6-[({[(Z)-(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸丁-3-炔-1-基酯、(15.119)4-氨基-5-氟嘧啶-2-醇(互变异构形式:4-氨基-5-氟嘧啶-2(1H)-酮)、(15.120)3,4,5-三羟基苯甲酸丙酯、(15.121)1,3-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.122)1,3-二甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.123)1,3-二甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.124)[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(15.125)(S)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(15.126)(R)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(15.127)2-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.128)1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(15.129)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(15.130)2-[1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.131)2-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.132)2-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.133)1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(15.134)1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(15.135)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(15.136)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(15.137)2-[(2S,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.138)2-[(2R,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.139)2-[(2R,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.140)2-[(2S,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.141)2-[(2S,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.142)2-[(2R,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.143)2-[(2R,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.144)2-[(2S,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.145)2-氟-6-(三氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)苯甲酰胺、(15.146)2-(6-苄基吡啶-2-基)喹唑啉、(15.147)2-[6-(3-氟-4-甲氧基苯基)-5-甲基吡啶-2-基]喹唑啉、(15.148)3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉、(15.149)脱落酸、(15.150)3-(二氟甲基)-N-甲氧基-1-甲基-N-[1-(2,4,6-三氯苯基)丙-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.151)N'-[5-溴-6-(2,3-二氢-1H-茚-2-基氧基)-2-甲基吡啶-3-基]-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.152)N'-{5-溴-6-[1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.153)N'-{5-溴-6-[(1R)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.154)N'-{5-溴-6-[(1S)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.155)N'-{5-溴-6-[(顺式-4-异丙基环己基)氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.156)N'-{5-溴-6-[(反式-4-异丙基环己基)氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.157)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.158)N-环丙基-N-(2-环丙基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.159)N-(2-叔丁基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.160)N-(5-氯-2-乙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.161)N-(5-氯-2-异丙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.162)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-氟苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.163)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(5-氟-2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.164)N-环丙基-N-(2-环丙基-5-氟苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.165)N-(2-环戊基-5-氟苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.166)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-氟-6-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.167)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.168)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基-5-甲基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.169)N-环丙基-N-(2-环丙基-5-甲基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.170)N-(2-叔丁基-5-甲基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.171)N-[5-氯-2-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.172)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-N-[5-甲基-2-(三氟甲基)苄基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.173)N-[2-氯-6-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.174)N-[3-氯-2-氟-6-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.175)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-4,5-二甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.176)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-硫代甲酰胺、(15.177)3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.178)3-(二氟甲基)-N-[(3R)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.179)3-(二氟甲基)-N-[(3S)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.180)N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.181)N'-{4-[(4,5-二氯-1,3-噻唑-2-基)氧基]-2,5-二甲基苯基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.182)N-(4-氯-2,6-二氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺。
与杀虫剂的混合物也是特别有利的。适合的杀虫剂混合成份的实例可选自:
(1)乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,例如氨基甲酸酯类,例如,棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、噁虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、丁酮威(butocarboxim)、丁酮砜威(butoxycarboxim)、甲萘威(carbaryl)、克百威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、乙硫苯威(ethiofencarb)、仲丁威(fenobucarb)、伐虫脒(formetanate)、呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、甲硫威(methiocarb)、灭多威(methomyl)、速灭威(metolcarb)、杀线威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、残杀威(propoxur)、硫双威(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、唑蚜威(triazamate)、混杀威(trimethacarb)、XMC和灭杀威(xylylcarb);或有机磷酸酯类,例如,乙酰甲胺磷(acephate)、甲基吡恶磷(azamethiphos)、益棉磷(azinphos-ethyl)、保棉磷(azinphos-methyl)、硫线磷(cadusafos)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、氯甲硫磷(chlormephos)、毒死蜱(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、蝇毒磷(coumaphos)、杀螟腈(cyanophos)、甲基内吸磷(demeton-S-methyl)、二嗪磷(diazinon)、敌敌畏/DDVP(dichlorvos/DDVP)、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、乙拌磷(disulphoton)、苯硫磷(EPN)、乙硫磷(ethion)、灭线磷(ethoprophos)、伐灭磷(famphur)、苯线磷(fenamiphos)、杀螟硫磷(fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、噻唑磷(fosthiazate)、庚烯磷(heptenophos)、imicyafos、异柳磷(isofenphos)、O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯(isopropyl O-(methoxyaminothio-phosphoryl)salicylate)、恶唑磷(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧乐果(omethoate)、亚砜磷(oxydemeton-methyl)、对硫磷(parathion)、甲基对硫磷(parathion-methyl)、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀硫磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、辛硫磷(phoxim)、甲基嘧啶磷(pirimiphos-methyl)、丙溴磷(profenofos)、胺丙畏(propetamphos)、丙硫磷(prothiofos)、吡唑硫磷(pyraclofos)、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、喹硫磷(quinalphos)、治螟磷(sulfotep)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、双硫磷(temephos)、特丁硫磷(terbufos)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(trichlorfon)和蚜灭磷(vamidothion);
(2)GABA门控氯化物通道拮抗剂类,例如环戊二烯有机氯类,例如,氯丹(chlordane)和硫丹(endosulfan);或苯基吡唑类(fiproles),例如,乙虫腈(ethiprole)和氟虫腈(fipronil);
(3)钠通道调节剂/电压依赖性钠通道阻断剂,例如拟除虫菊酯类,例如,氟丙菊酯(acrinathrin)、烯丙菊酯(allethrin)、(d-顺-反)烯丙菊酯、(d-反)烯丙菊酯、氟氯菊酯(bifenthrin)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、生物烯丙菊酯-S-环戊烯基异构体(Bioallethrin S-cyclopentenyl isomer)、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、β-氟氯氰菊酯、氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、λ-氯氟氰菊酯、γ-氯氟氰菊酯、氯氰菊酯(cypermethrin)、α-氯氰菊酯、β-氯氰菊酯、θ-氯氰菊酯、ζ-氯氰菊酯、苯醚氯菊酯(cyphenothrin)[(1R)-反式异构体]、溴氰菊酯(deltamethrin)、烯炔菊酯(empenthrin)[(EZ)-(1R)异构体]、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、氰戊菊酯(fenvalerate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、τ-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、苄螨醚(halfenprox)、炔咪菊酯(imiprothrin)、噻恩菊酯(kadethrin)、氯菊酯(permethrin)、苯醚菊酯(phenothrin)[(1R)-反式异构体]、炔丙菊酯(prallethrin)、除虫菊素(pyrethrine)(除虫菊(pyrethrum))、苄呋菊酯(resmethrin)、氟硅菊酯(silafluofen)、七氟菊酯(tefluthrin)、胺菊酯(tetramethrin)、胺菊酯[(1R)异构体]、四溴菊酯(tralomethrin)和四氟菊酯(transfluthrin);或DDT;或甲氧滴滴涕(methoxychlor);
(4)烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂类,例如新烟碱(neonicotinoids),例如,啶虫脒(acetamiprid)、噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉(imidacloprid)、烯啶虫胺(nitenpyram)、噻虫啉(thiacloprid)和噻虫嗪(thiamethoxam);或烟碱(nicotine);或氟啶虫胺腈(sulfoxaflor);
(5)烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)变构激活剂,例如多杀霉素类(spinosyns),例如乙基多杀霉素(spinetoram)和多杀菌素(spinosad);
(6)氯离子通道激活剂类,例如阿维菌素类(avermectins)/米尔倍霉素类(milbemycins),例如,阿维菌素(abamectin)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectinbenzoate)、雷皮菌素(lepimectin)和米尔倍霉素(milbemycin);
(7)保幼激素模拟物,例如保幼激素类似物类,例如,烯虫乙酯(hydroprene)、烯虫炔酯(kinoprene)和烯虫酯(methoprene);或苯氧威(fenoxycarb);或吡丙醚(pyriproxyfen);
(8)混杂的非特异性(多位点)抑制剂,例如烷基卤化物类,例如,溴甲烷(methylbromide)和其他烷基卤化物;或氯化苦(chloropicrin);或硫酰氟(sulfuryl fluoride);或硼砂(borax);或吐酒石(tartar emetic);
(9)选择性同翅昆虫拒食剂类,例如,吡蚜酮(pymetrozine);或氟啶虫酰胺(flonicamid);
(10)螨生长抑制剂类,例如,四螨嗪(clofentezine)、噻螨酮(hexythiazox)和氟螨嗪(diflovidazin);或乙螨唑(etoxazole);
(11)昆虫肠膜的微生物干扰剂,例如苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Bacillusthuringiensis subspecies israelensis)、球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus)、苏云金芽胞杆菌鲇泽亚种(Bacillus thuringiensis subspecies aizawai)、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种(Bacillus thuringiensis subspecies kurstaki)、苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种(Bacillus thuringiensis subspecies tenebrionis),以及BT作物蛋白:Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry2Ab、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb、Cry34/35Ab1;
(12)线粒体ATP合成酶抑制剂,例如丁醚脲(diafenthiuron);或有机锡杀螨剂,例如三唑锡(azocyclotin)、三环锡(cyhexatin)和苯丁锡(fenbutatin oxide);或炔螨特(propargite);或三氯杀螨砜(tetradifon);
(13)通过间断质子梯度而起作用的氧化磷酸化解偶联剂类,例如虫螨腈(chlorfenapyr)、二硝甲酚(DNOC)和氟虫胺(sulfluramid);
(14)烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)通道阻断剂类,例如杀虫磺(bensultap)、杀螟丹盐酸盐(cartap hydrochloride)、杀虫环(thiocylam)和杀虫双(thiosultap-sodium);
(15)几丁质生物合成抑制剂类,0型,例如,双三氟虫脲(bistrifluron)、定虫隆(chlofluazuron)、氟脲杀(diflubenzuron)、氟螨脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、氟丙氧脲(lufenuron)、双苯氟脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、伏虫磷(teflubenzuron)和杀虫隆(triflumuron);
(16)几丁质生物合成抑制剂类,1型,例如噻嗪酮(buprofezin);
(17)蜕皮干扰剂类,例如灭蝇胺(cyromazine);
(18)蜕皮激素受体激动剂类,例如环虫酰肼(chromafenozide)、氯虫酰肼(halofenozide)、甲氧虫酰肼(methoxyfenozide)和虫酰肼(tebufenozide);
(19)章鱼胺受体激动剂类,例如双甲脒(amitraz);
(20)线粒体复合物III电子传递抑制剂类,例如灭蚁腙(hydramethylnone);或灭螨醌(acequinocyl);或嘧螨酯(fluacrypyrim);
(21)线粒体复合物I电子传递抑制剂类,例如METI杀螨剂类,例如,喹螨醚(fenazaquin)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧螨醚(pyrimidifen)、哒螨灵(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)和唑虫酰胺(tolfenpyrad);或鱼藤酮(rotenone(Derris));
(22)电压依赖性钠通道阻断剂,例如茚虫威(indoxacarb)或氰氟虫胺(metaflumizone);
(23)乙酰辅酶A羧化酶抑制剂类,例如特窗酸和特特拉姆酸衍生物,例如,螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)和螺虫乙酯(spirotetramat);
(24)线粒体复合物IV电子传递抑制剂类,例如膦类化合物,例如,磷化铝(aluminium phosphide)、磷化钙(calcium phosphide)、膦(phosphine)和磷化锌(zincphosphide);或氰化物(cyanide);
(25)线粒体复合物II电子传递抑制剂类,例如唑螨氰(cyenopyrafen)和丁氟螨酯(cyflumetofen);
(28)兰诺定(ryanodine)受体调节剂类,例如二酰胺(diamides),例如,氯虫酰胺(chlorantraniliprole)、氰虫酰胺(cyantraniliprole)和氟虫酰胺(flubendiamide);
其他作用方式未知或不确定的活性成分,例如afidopyropen、印楝素(azadirachtin)、benclothiaz、苯螨特(benzoximate)、联苯肼酯(bifenazate)、溴螨酯(bromopropylate)、灭螨锰(chinomethionat)、冰晶石(cryolite)、三氯杀螨醇(dicofol)、氟螨嗪(diflovidazin)、5-氯-2-[(3,4,4-三氟丁-3-烯-1-基)磺酰基]-1,3-噻唑(fluensulfone)、flometoquin、嘧虫胺(flufenerim)、氟菌螨酯(flufenoxystrobin)、丁烯氟虫腈(flufiprole)、氟吡菌酰胺(fluopyram)、flupyradifurone、呋喃虫酰肼(fufenozide)、heptafluthrin、氯噻啉(imidaclothiz)、异菌脲(iprodione)、氯氟醚菊酯(meperfluthrin)、哌虫啶(paichongding)、pyflubumide、pyrifluquinazon、嘧螨胺(pyriminostrobin)、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)和碘甲烷(iodomethane);以及基于强固芽胞杆菌(Bacillus firmus)(包括但不限于菌株CNCM I-1582,例如,VotivoTM,BioNem)的产品,或下列已知的活性化合物之一:3-溴-N-{2-溴-4-氯-6-[(1-环丙基乙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(已知于WO2005/077934)和1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚硫酰基]苯基}-3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺(已知于WO2006/043635)、{1'-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]-5-氟螺[吲哚-3,4'-哌啶]-1(2H)-基}(2-氯吡啶-4-基)甲酮(已知于WO2003/106457)、2-氯-N-[2-{1-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]哌啶-4-基}-4-(三氟甲基)苯基]异烟酰胺(已知于WO2006/003494)、3-(2,5-二甲基苯基)-4-羟基-8-甲氧基-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮(已知于WO2009/049851)、3-(2,5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基碳酸乙酯(已知于WO2009/049851)、4-(丁-2-炔-1-基氧基)-6-(3,5-二甲基哌啶-1-基)-5-氟嘧啶(已知于WO2004/099160)、4-(丁-2-炔-1-基氧基)-6-(3-氯苯基)嘧啶(已知于WO2003/076415)、PF1364(CAS-Reg.No.1204776-60-2)、4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-2-甲基-N-{2-氧代-2-[(2,2,2-三氟乙基)氨基]乙基}苯甲酰胺(已知于WO2005/085216)、4-{5-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基}-N-{2-氧代-2-[(2,2,2-三氟乙基)氨基]乙基}-1-萘甲酰胺(已知于WO2009/002809)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)-5-氯-3-甲基苯甲酰基]-2-甲基肼羧酸甲酯(已知于WO2005/085216)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)-5-氰基-3-甲基苯甲酰基]-2-乙基肼羧酸甲酯(已知于WO2005/085216)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)-5-氰基-3-甲基苯甲酰基]-2-甲基肼羧酸甲酯(已知于WO2005/085216)、2-[3,5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)苯甲酰基]-2-乙基肼羧酸甲酯(已知于WO2005/085216)、1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-3-{[5-(三氟甲基)-2H-四唑-2-基]甲基}-1H-吡唑-5-甲酰胺(已知于WO2010/069502)、N-[2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-基)-4-氯-6-甲基苯基]-3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(已知于CN102057925)、3-氯-N-(2-氰基丙-2-基)-N-[4-(1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基)-2-甲基苯基]酞酰胺(已知于WO2012/034472)、8-氯-N-[(2-氯-5-甲氧基苯基)磺酰基]-6-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-甲酰胺(已知于WO2010/129500)、8-氯-N-[(2-氯-5-甲氧基苯基)磺酰基]-6-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-甲酰胺(已知于WO2009/080250)、N-[(2E)-1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]吡啶-2(1H)-亚基]-2,2,2-三氟乙酰胺(已知于WO2012/029672)、1-[(2-氯-1,3-噻唑-5-基)甲基]-4-氧代-3-苯基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-1-鎓-2-醇盐(已知于WO2009/099929)、1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-4-氧代-3-苯基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-1-鎓-2-醇盐(已知于WO2009/099929)、(5S,8R)-1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-9-硝基-2,3,5,6,7,8-六氢-1H-5,8-环氧咪唑并[1,2-a]氮杂卓(已知于WO2010/069266)、(2E)-1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-N'-硝基-2-亚戊基肼甲脒(已知于WO2010/060231)、4-(3-{2,6-二氯-4-[(3,3-二氯丙-2-烯-1-基)氧基]苯氧基}丙氧基)-2-甲氧基-6-(三氟甲基)嘧啶(已知于CN101337940)、N-[2-(叔丁基氨基甲酰基)-4-氯-6-甲基苯基]-1-(3-氯吡啶-2-基)-3-(氟甲氧基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(已知于WO2008/134969)。
与杀线虫剂的混合物是特别有利的。适合的杀线虫剂混合成份的实例可选自:
二氯丙烯、威百亩钠(metam sodium)、威百亩钾(metam potassium)、氯化苦、杀线威、克百威、噻唑磷、涕灭威、苯线磷、硫线磷、阿维菌素、氨腈(cyanamide)、棉隆、甲基溴(methylbromide)、特丁硫磷、灭线磷、二溴乙烷(ethylene dibromide)、甲拌磷、异硫氰酸甲酯、硫双威、四硫代碳酸钠、异菌脲、5-氯-2-[(3,4,4-三氟丁-3-烯-1-基)磺酰基]-1,3-噻唑、imicyafos、二甲基二硫醚(dimethyl disulfide)、螺虫乙酯、氟吡菌酰胺、1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚硫酰基]苯基}-3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺、8-氯-N-[(2-氯-5-甲氧基苯基)磺酰基]-6-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-甲酰胺、8-氯-N-[(4-氰基-2,5-二甲基苯基)磺酰基]-6-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-甲酰胺、2-(4-氯苯基)-5-(2-噻吩基)-1,3,4-噁二唑、5-苯基-2-(2-噻吩基)-1,3-噁唑、5-(4-氯苯基)-2-(2-噻吩基)-1,3-噁唑、5-(4-溴苯基)-2-(2-噻吩基)-1,3-噁唑或2-(4-氯苯基)-5-(2-噻吩基)-2H-四唑。
对于动物健康领域,与抗蠕虫剂的混合物也是特别有利的。
示例性的混合成份包括但不限于:
抗蠕虫活性物,包括杀吸虫和杀绦虫活性物:
来自大环内酯类,例如:
阿维菌素、多拉菌素(doramectin)、依马菌素(emamectin)、依立诺克丁(eprinomectin)、伊维菌素(ivermectin)、米尔倍霉素、莫昔克丁(moxidectin)、奈马克丁(nemadectin)、司拉克丁(selamectin);
来自苯并咪唑类(benzimidazole)和probenzimidazole,例如:
阿苯达唑(albendazole)、亚砜(sulfoxide)、坎苯达唑(cambendazole)、环苯达唑(cyclobendazole)、非班太(febantel)、芬苯达唑(fenbendazole)、氟苯达唑(flubendazole)、甲苯达唑(mebendazole)、奈托比胺(netobimin)、奥芬达唑(oxfendazole)、奥苯达唑(oxibendazole)、帕苯达唑(parbendazole)、噻菌灵、硫菌灵)、三氯苯达唑(triclabendazole);
来自环辛缩酹肽类(cyclooctadepsipeptide),例如:
艾莫德塞(emodepside)、PF1022;
来自氨基乙腈衍生物类,例如:
莫奈太尔(monepantel);
来自四氢嘧啶类,例如:
莫仑太尔(morantel)、噻嘧啶(pyrantel)、奥克太尔(oxantel);
来自咪唑并噻唑类,例如:
布他米唑(butamisole)、左旋咪唑(levamisole)、四咪唑(tetramisole);
来自水杨酰苯胺类,例如:
溴沙尼特(bromoxanide)、溴替尼特(brotianide)、氯碘沙尼(clioxanide)、氯生太尔(closantel)、氯硝柳胺(niclosamide)、羟氯扎胺(oxyclozanide)、雷复尼特(rafoxanide)、三溴沙仑(tribromsalan);
来自帕拉酰胺菌素(paraherquamides),例如:
德奎太尔(derquantel)、帕拉酰胺菌素(paraherquamide);
来自氨基苯基脒类,例如:
阿米太尔(amidantel)、脱酰阿米太尔(dAMD)、三苯双脒(tribendimidine);
来自有机磷酸酯类,例如:
蝇毒磷、育畜磷(crufomate)、敌敌畏、哈洛克酮(haloxon)、naphthalofos、敌百虫;
来自取代酚类,例如:
硫双二氯酚(bithionol)、二碘硝酚(disophenol)、六氯酚(hexachlorophene)、联硝氯酚(niclofolan)、meniclopholan、硝羟碘苄腈(nitroxynil);
来自哌嗪酮类(piperazinones),例如:
吡喹酮(praziquantel)、依西太尔(epsiprantel);
来自不同的其他种类,例如:
硝硫氰胺(amoscanate)、酚乙铵(bephenium)、丁萘脒(bunamidine)、氯硝西泮(clonazepam)、氯舒隆(clorsulon)、地芬尼泰(diamfenetide)、双氯酚、乙胺嗪(diethylcarbamazine)、依米丁(emetine)、三氯苯哌嗪(hetolin)、海恩酮(hycanthone)、甲硫恩酮(lucanthone)、盐酸卢甘宋(miracil)、mirasan、氯硝柳胺、尼立达唑(niridazole)、硝羟碘苄腈(nitroxynile)、硝硫氰酯(nitroscanate)、奥替普拉(oltipraz)、omphalotin、奥沙尼喹(oxamniquine)、巴龙霉素(paromomycin)、哌嗪(piperazine)、雷琐太尔(resorantel)。
所有提及的混合成份能够——如果其官能团允许——任选地与适合的碱或酸形成盐。
本文中以其“通用名称”说明的活性成分是已知的并记载于例如农药手册(“ThePesticide Mannual)”,14th Ed.,British Crop Protection Concil 2006)中或可在互联网(例如http://www.alanwood.net/pesticides)上搜索。
本发明的活性物质、活性物质结合物或组合物也能够与微生物结合。
本发明的微生物,结合良好的植物耐受性和对温血动物有利的毒性,以及良好的环境耐受性,适合用于保护植物和植物器官,提高采收产量,改进采收材料的品质和防治动物害虫,尤其是在农业、园艺、畜牧业、林业、花园和休闲设施中,在存储产品和材料的保护中,以及在卫生行业中遭遇的昆虫、蛛形纲动物、蠕虫、线虫和软体动物。它们可优选被用作植物保护剂。它们对通常的敏感和抗性物种以及对所有或某些发育阶段具有活性。以上提及的微生物包括:
来自细菌域的微生物,来自真菌域的微生物,来自原生动物域的杀虫微生物,来自病毒域的杀虫微生物,以及来自昆虫病原线虫域的微生物。
现在,将通过以下制备和使用实施例以非限制性的方式来说明本发明的各个方面。
制备实施例
1H-NMR数据
使用配备有流动池(60μl体积)的Bruker Avance 400或配备有1.7mm cryo-CPTCI探头的Bruker AVIII 400或配备有cyroTCI探头的Bruker AVII 600(600.13MHz)或配备有cryo CPMNP探头的Bruker AVIII 600(601.6MHz)测定1H-NMR数据,使用四甲基硅烷作为参照(0.0),且溶剂为CD3CN、CDCl3、D6-DMSO。
以经典格式(化学位移δ,多重性,氢原子的数目)列出所选择的实施例的NMR数据或将其作为NMR峰列表列出。
在Varian 400MHz Mercury Plus上测量了制备实施例1的步骤的NMR光谱和实施例1-5的NMR光谱。
制备实施例1:
步骤1:
合成(5-溴-3-氯吡啶-2-基)-(氰基)乙酸乙酯
向0℃的NaH(4.0g,1.5当量)于DMF(45ml)中的悬浮液中加入氰基乙酸乙酯(10.6ml,1.5当量)并在室温下搅拌30分钟。然后在室温下向反应混合物中加入于DMF(30ml)中的5-溴-2,3-二氯吡啶(15.0g,1.0当量)并在80℃搅拌4小时。反应完成后,反应混合物用水稀释并用乙酸乙酯萃取。合并的有机层用水、盐水洗涤,用无水硫酸钠干燥,并在减压下除去溶剂。粗产物经硅胶(100-200目)柱色谱法用5%的EtOAc/pet醚洗脱纯化,得到10.0g(49.8%)的标题化合物。
LCMS:(M+H):303
1H-NMR(400MHz,CDCl3);δ1.3(t,3H),4.3(q,2H),5.3(s,1H),8.0(s,1H),8.6(s,1H).
步骤2:
合成(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙腈
向室温下的(5-溴-3-氯吡啶-2-基)(氰基)乙酸乙酯(10.0g,1.0当量)于DMSO(30ml)和水(5ml)中的溶液中加入NaCl(636mg,0.33当量),并在170℃下搅拌反应混合物1小时。反应完成后,反应混合物用水稀释并用乙酸乙酯萃取。合并的有机层用水、盐水洗涤,用无水硫酸钠干燥,并在减压下除去溶剂。粗产物经硅胶(100-200目)柱色谱法用3%的EtOAc/pet醚洗脱纯化,得到7.0g(91.8%)的标题化合物。
LCMS:(M-H):228,8
1H-NMR(400MHz,CDCl3);δ4(s,2H),7.9(s,1H),8.6(s,1H).
步骤3:
合成[2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]氨基甲酸叔丁酯
在0℃的(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙腈(2×3.5g,1.0当量)于甲醇(2×28ml)中的溶液中加入BOC酸酐(2×3.5ml,1.1当量)、NiCl2·6H2O(2×1.08g,0.3当量)、NaBH4(2×1.72g,3.0当量),并在室温下搅拌反应混合物30分钟。反应完成后,反应混合物在减压条件下浓缩,残留物用水稀释并用乙酸乙酯萃取。合并的有机层用水、盐水洗涤,并用无水硫酸钠干燥,并在减压下除去溶剂。粗产物经硅胶(100-200目)柱色谱法用10%的EtOAc/pet醚洗脱纯化,得到5.0g(49.2%)的标题化合物。
LCMS:(M+H):335
1H-NMR(400MHz,CDCl3);δ1.4(s,9H),3.1(m,2H),3.6(m,2H),5.1(br,1H),7.8(s,1H),8.5(s,1H).
步骤4:
合成2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙胺盐酸盐
向室温下的[2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]氨基甲酸叔丁酯(5.0g,1.0当量)于甲醇(30ml)中的溶液中加入HCl的甲醇溶液(methanolic HCl)(50ml),并在70℃搅拌反应混合物1小时。反应完成后,反应混合物在减压条件下浓缩。粗产物通过乙酸乙酯洗涤纯化,得到3.0g(74%)的标题化合物。
LCMS:(M+H):235
1H-NMR(400MHz,D6-DMSO);δ:3.2(m,4H),8.2(br,2H),8.4(s,1H),8.6(s,1H).
步骤5:
合成N-[2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺
向室温下的2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙胺盐酸盐(3.0g,1.0当量)于THF(30ml)中的溶液中加入TEA(4.6ml,3.0当量)、2-三氟甲基苯甲酸(2.3g,1.1当量)、EDC·HCl(3.16g,1.5当量)并搅拌15分钟。然后向反应混合物中加入HOBT(2.23g,1.5当量)并在相同温度下继续反应4小时。反应结束后,反应混合物用2N HCl稀释并用乙酸乙酯萃取。合并的有机层用Na2CO3溶液、盐水洗涤,用无水硫酸钠干燥,并在减压下除去溶剂,得到3.0g(68.2%)的标题化合物。
LCMS:(M+H):407
1H-NMR(400MHz,CDCl3);δ3.2(m,2H),4(m,2H),6.6(br,1H),7.5-7.6(m,3H),7.7(m,1H),7.8(s,1H),8.4(s,1H).
步骤6:
合成N-{2-[3-氯-5-(1H-吡唑-1-基)吡啶-2-基]乙基}-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(实施例4)
向室温下的搅拌过的N-[2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(300mg,1.0当量)于乙腈(6ml)中的溶液中加入吡唑(60mg,1.2当量)、氧化铜(I)(11mg,0.1当量)、水杨醛肟(20mg,0.2当量)、碳酸铯(480mg,2.0当量),并将反应混合物在75℃下加热24小时。反应结束后,反应混合物用乙酸乙酯稀释并过滤。在减压条件下浓缩滤液。通过制备HPLC纯化粗产物,得到90mg(31%)的标题化合物。
1H-NMR(400MHz,CDCl3);δCDCl3:3.3(m,2H),4(m,2H),6.5(s,1H),6.8(br,1H),7,5-7,6(m,3H),7.7(m,.1H),7.8(s,1H),7.9(s,1H),8.1(s,1H),8.8(s,1H).
制备实施例2:
合成N-{2-[5-氯-6'-(三氟甲基)-3,3'-联吡啶-6-基]乙基}-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(实施例7)
将114mg(0.28mmol)N-[2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(来自步骤5)和53.5mg(0.28mmol)[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]硼酸溶解于4ml二噁烷中。然后,加入于4ml水中的20.7mg(0.02mmol)二氯-二(三环己基膦)钯(II)和182.5mg(0.56mmol)碳酸铯,并在100℃在Biotage微波炉(Initiator)中的密封微波小瓶中处理20分钟。反应混合物经硅胶-硫酸钠盒(cartridge)过滤,蒸发溶剂并通过硅胶色谱法(环己烷/乙酸乙酯梯度)纯化粗产物,得到87mg(65.6%)呈米白色固体状的标题化合物。
1H-NMR(400MHz,d6-DMSO);δ9.21(s,1H),8.99(s,1H),8.64(t,1H,NH),8.53–8.51(d,1H),8.46(s,1H),8.06–8.04(d,1H),7.78–7.51(m,4H),3.72–3.67(q,2H),3.22–3.19(t,2H).
制备实施例3:
步骤1:
按照与WO 2013/064460 A1(被称为中间体IIa-14和IIa-15)类似的方法合成2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)-2,2-二氟乙胺。
1H-NMR(400MHz,d6-DMSO);δ8.78(d,J=1.6Hz,1H),8.52(d,J=2.0Hz,1H),3.37(t,J=14.8Hz,2H),1.72(s,2H).
步骤2:
合成N-[2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)-2,2-二氟乙基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺
向室温下的2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)-2,2-二氟乙胺(2.56g,1.03当量)于二氯甲烷(50ml)中的溶液中加入TEA(3.38ml,3.0当量)和2-三氟甲基苯甲酰氯(1.68g,1.0当量)并搅拌过夜。反应完成后,反应混合物用水稀释并用二氯甲烷萃取。在减压条件使合并的有机层的溶剂蒸发。通过硅胶色谱法(环己烷/乙酸乙酯)纯化残留物,得到2.86g(68.5%)呈米白固体状的标题化合物。
1H-NMR(400MHz,d6-DMSO);δ8.97(t,1H,NH),8.80(d,1H),8.56(d,1H),7.77–7.63(m,3H),7.45(d,1H),4.28–4.19(m,2H).
步骤3:
合成N-{2-[5-氯-6'-(三氟甲基)-3,3'-联吡啶-6-基]-2,2-二氟乙基}-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(实施例11)
将100mg(0.22mmol)N-[2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)-2,2-二氟乙基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(来自步骤2)和47.3mg(0.24mmol)[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]硼酸溶解于3ml二噁烷。然后,加入16.5mg(0.02mmol)1,1’-双-(二苯基膦)-二茂铁)-钯-二氯甲烷络合物和1.12ml 2M(2.23mmol)碳酸钠水溶液,并在100℃在Biotage微波炉(Initiator)中的密封微波小瓶中处理20分钟。反应混合物经硅胶-硫酸钠盒过滤,蒸发溶剂并通过制备HPLC纯化粗产物,得到54.3mg(42.95%)呈米白固体状的标题化合物。
1H-NMR(400MHz,d6-DMSO);δ9.27(s,1H),9.13(s,1H),9.03(t,1H,NH),8.68(s,1H),8.60(d,1H),8.11(s,1H),7.79–7.64(m,3H),7.49(d,1H),4.37–4.28(m,2H).
根据以上所述方法,制备以下通式(I)的化合物。
表1
式(I-1)的化合物
R1、R2、B1、Q、X、n、A如每个单独的结构所定义。
NMR峰列表
所选择的实施例的1H-NMR数据写成1H-NMR峰列表的形式。对于每个信号峰,列出了以ppm计的δ值和圆括号中的信号强度。在每对δ值-信号强度之间,以分号作为分隔符。
因此,实施例的峰列表的形式为:
δ1(强度1);δ2(强度2);……;δi(强度i);……;δn(强度n)。
尖峰信号的强度与在NMR光谱的打印实例中以cm计的信号高度相关并且示出了信号强度的真实关系。对于宽峰信号,可以示出信号的若干峰值或中值,以及其与光谱中的最强信号相比的相对强度。
使用四甲基硅烷和/或所使用的溶剂的化学位移(特别是对在DMSO中测定的光谱而言)来校正。因此,在NMR峰列表中,可出现但并不必然出现四甲基硅烷峰。
1H-NMR峰列表与经典的1H NMR打印件相似,因此通常包含在经典的NMR解释中列出的所有峰。
此外,与经典的1H–NMR打印件一样,它们可以示出溶剂信号、也是本发明目的的目标化合物的立体异构体的信号,和/或杂质峰。
1H-NMR峰列表中示出了常见的溶剂峰(例如在DMSO-D6中的DMSO峰)和水峰以示出在溶剂和/或水的δ范围内的化合物信号。他们通常具有平均较高的强度。
目标化合物的立体异构体的峰和/或杂质峰通常具有比目标化合物(例如,纯度>90%)的峰平均更低的强度。
这类立体异构体和/或杂质对于特定的制备方法而言是典型的。因此,通过“副产物指纹(by-product fingerprint)”,它们的峰有助于识别我们的制备方法的再现性。
通过已知的方法(MestreC,ACD模拟,以及使用靠经验估算的期望值)计算目标化合物的峰的专业人员可根据需要,任选地使用其他强度滤波器来分离目标化合物的峰。这种分离与经典的1H-NMR解释中相关峰的选择相似。
峰列表形式的NMR数据描述的其他详细内容可参见Research DisclosureDatabase Number 564025的出版物“Citation of NMR Peaklist Data within PatentApplications”。
NMR峰列表
生物实施例
柯氏库柏线虫(Cooperiacurticei)——试验(COOPCU)
溶剂:二甲基亚砜
为了制备适合的活性化合物制剂,将10mg活性化合物溶解于0.5ml溶剂中,并用“林格氏溶液(Ringer’s solution)”稀释浓缩物至所需的浓度。
将约40只线虫幼虫(柯氏库柏线虫)转移至含有化合物溶液的试管中。
5天后,记录幼虫致死率百分数。100%功效表示所有的幼虫都被杀死;0%功效表示没有幼虫被杀死。
在本试验中,例如,以下来自制备实施例的化合物在20ppm的施用率下表现出100%的良好活性:1、2、3、4、6、7、8、9、10、11、12、14、15、16、17、18、19、20、22、23、24、25、28。
在本试验中,例如,以下来自制备实施例的化合物在20ppm的施用率下表现出90%的良好活性:13。
在本试验中,例如,以下来自制备实施例的化合物在20ppm的施用率下表现出80%的良好活性:21。
捻转血矛线虫(Haemonchus contortus)——试验(HAEMCO)
溶剂:二甲基亚砜
为了制备适合的活性化合物制剂,将10mg活性化合物溶解于0.5ml溶剂中,并用“林格氏溶液”稀释浓缩物至所需的浓度。
将约40只红色胃蠕虫(捻转血矛线虫)的幼虫转移至含有化合物溶液的试管中。
5天后,记录幼虫致死率百分数。100%功效表示所有的幼虫都被杀死;0%功效表示没有幼虫被杀死。
在本试验中,例如,以下来自制备实施例的化合物在20ppm的施用率下表现出100%的良好活性:2、3、4、6、10、14、15、16、19、20、23、24、25、28。
在本试验中,例如,以下来自制备实施例的化合物在20ppm的施用率下表现出90%的良好活性:5、7、9、11、12、17、22。
在本试验中,例如,以下来自制备实施例的化合物在20ppm的施用率下表现出80%的良好活性:1、18。
南方根结线虫(Meloidogyne incognita)——试验
溶剂:125.0重量份的丙酮
为了制备适合的活性化合物制剂,将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合,并用水将浓缩物稀释到所需的浓度。
在容器中装满沙、活性成分的溶液、含有南方根结线虫(Meloidogyne incognita)的卵和幼虫的悬浮液和生菜种子。所述生菜种子发芽,幼苗生长。虫瘿在根部发育。
14天后,根据虫瘿形成的百分数确定杀线虫活性。100%表示未发现虫瘿,0%表示在经处理的植物的根部发现的虫瘿的数目等于在未处理的对照植物的根部发现的虫瘿的数目。
在本试验中,例如,以下来自制备实施例的化合物在20ppm的施用率下表现出100%的良好活性:2、3、4、5、6、10、14、16、18、23、24、25、28、29。
在本试验中,例如,以下来自制备实施例的化合物在20ppm的施用率下表现出90%的良好活性:7、12、13、15、20。
巴西日圆线虫(Nippostrongylus brasiliensis)——试验(NIPOBR)(体外功效试验)
用含有100U/ml青霉素、0.1mg/ml链霉素和2.5μg/ml两性霉素B的盐水缓冲液洗涤成年巴西日圆线虫。将试验化合物溶解于DMSO中,以最终浓度为10μg/ml在培养基中孵育蠕虫。使用培养基的等分部分测定与阴性对照相比的乙酰胆碱酯酶活性。测量作为抗蠕虫活性的读书器(readout)的乙酰胆碱酯酶的原理记载于Rapson et al(1986)和Rapson et al(1987)中。
对于以下实施例,在10μg/ml时,活性(与阴性对照相比AChE的减少)为60%或更高:2、3、4、10、14、15、16、19、25、28。
体内功效试验
捻转血矛线虫/蛇形毛圆线虫(Trichostrongylus colubriformis)/沙鼠
对通过实验被血矛线虫属(Haemonchus)和/或毛圆线虫属(Trichostrongylus)感染的沙鼠在早期开放期间进行一次处理。将试验化合物配制成溶液或悬浮液,并通过腹膜内或口服施用。
功效在尸检后比较被感染的和用安慰剂处理的对照组的蠕虫计数,通过各组分别在胃和小肠中的蠕虫计数的减少确定。
对以下实施例进行试验,其在给定处理下活性为85%或更高:
处理 血矛线虫属 毛圆线虫属
20mg/kg腹膜内 16;28 16;28
10mg/kg口服 16
Claims (23)
1.式(I)的化合物
其中
B1代表N,B2代表C-X,
n是1或2,受限于取代基X可以连接的环上可用位置的数目,
每个X独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C2-C4-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C4-卤代烯基氧基、C3-C4-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C4-卤代炔基氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰基氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基氧基、C1-C4-烷基羰基氨基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基氨基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、-OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C4-卤代烷基、(C1-C4-烷氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、(C2-C6-烯基氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔基氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、(苄基氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、苄基氧基、-S-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基和苯基氨基,
Q代表选自Q-41、Q-42、Q-43、Q-44、Q-45、Q-46、Q-47、Q-48、Q-49、Q-50、Q-51、Q-52、Q-53和Q-57的芳香杂环:
其中
m是0、1或2,受限于Q上可以连接取代基Y的可用位置的数目,且
每个Y独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C2-C4-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C4-卤代烯基氧基、C3-C4-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C4-卤代炔基氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰基氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基氧基、C1-C4-烷基羰基氨基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基氨基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、-OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C4-卤代烷基、-CH2-S-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C4-烷基、(C1-C4-烷氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、(C2-C6-烯基氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔基氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、(苄基氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、苄基氧基、-S-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基和苯基氨基,
R1、R2、R3和R4相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、羟基、氨基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C2-C4-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C4-卤代烯基氧基、C3-C4-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C4-卤代炔基氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-OC(O)-C1-C4-卤代烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-NHC(O)-C1-C4-卤代烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C4-卤代烷基、苄基、苄基氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基氨基、苯基羰基氨基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,或
R1和R2与它们所键合的碳原子一起形成4元或5元碳环,且R3和R4相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、羟基、氨基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C2-C4-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C4-卤代烯基氧基、C3-C4-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C4-卤代炔基氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-OC(O)-C1-C4-卤代烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-NHC(O)-C1-C4-卤代烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C4-卤代烷基、苄基、苄基氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基氨基、苯基羰基氨基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,或
R3和R4与它们所键合的碳原子一起形成3元、4元或5元碳环,且R1和R2相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、羟基、氨基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C2-C4-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C4-卤代烯基氧基、C3-C4-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C4-卤代炔基氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-OC(O)-C1-C4-卤代烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-NHC(O)-C1-C4-卤代烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C4-卤代烷基、苄基、苄基氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基氨基、苯基羰基氨基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,或
R4和R2与它们所键合的碳原子一起形成3元、4元或5元非芳族碳环,所述芳族碳环任选地被选自1至4个C1-C4-烷基和1至4个卤素原子的取代基取代,且R1和R3相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、羟基、氨基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C2-C4-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C4-卤代烯基氧基、C3-C4-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C4-卤代炔基氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-OC(O)-C1-C4-卤代烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-NHC(O)-C1-C4-卤代烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C4-卤代烷基、苄基、苄基氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基氨基、苯基羰基氨基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,或
R1和R3与它们所键合的碳原子一起形成3元、4元或5元非芳香碳环,所述非芳香碳环任选地被选自1至4个C1-C4-烷基和1至4个卤素原子的取代基取代,且R2和R4相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、羟基、氨基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C2-C4-烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2-C4-卤代烯基氧基、C3-C4-炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3-C4-卤代炔基氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-OC(O)-C1-C4-卤代烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-NHC(O)-C1-C4-卤代烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C4-卤代烷基、苄基、苄基氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基氨基、苯基羰基氨基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,
R5选自氢、-CHO、-OH、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、氰基-C1-C4-烷基、氨基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基氨基-C1-C4-烷基、二-(C1-C4-烷基)氨基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基、苄基氧基羰基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基羰基、-S(O)2-C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C4-卤代烷基,
A代表式(A1)的苯基,
其中
o是0、1、2、3、4或5,且
每个R为具有1至5个卤素原子的C1-C5-卤代烷基或
A代表式(Het-1)的杂环
其中
R6和R7可相同或不同,并且选自氢、卤素、硝基、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R8选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-2)的杂环
其中
R9选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R10和R11可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、任选地被卤素或C1-C4-烷基取代的苯基,或
A代表式(Het-4)的杂环
其中
R14和R15可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、任选地被卤素或C1-C4-烷基取代的苯基和任选地被卤素或C1-C4-烷基取代的吡啶基,且
R16选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,或
A代表式(Het-5)的杂环
其中
R17和R18可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R19选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-6)的杂环
其中
R20选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R21和R23可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R22选自氢、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基,或
A代表式(Het-7)的杂环
其中
R24选自氢、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷基羰基或任选地被卤素或C1-C4-烷基取代的苯甲酰基,且
R25、R26和R27可相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤素烷基和C1-C4-烷基羰基,或
A代表式(Het-9)的杂环
其中
R30选自氢和C1-C4-烷基,且
R31选自卤素、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和任选地被卤素或C1-C4-烷基取代的苯基,或
A代表式(Het-10)的杂环
其中
R32选自氢、卤素、氨基、氰基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和任选地被卤素或C1-C4-烷基取代的苯基,且
R33选自卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二-(C1-C5-烷基)-氨基,或
A代表式(Het-11)的杂环
其中
R34选自氢、卤素、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R35选自卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-12)的杂环
其中
R36选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基,且
R37选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基,且
R38选自苯基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、羟基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基-C1-C4-烷基,或
A代表式(Het-13)的杂环
其中
R39选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个原子的-S-C1-C4-卤代烷基、氨基羰基和氨基羰基-C1-C4-烷基,且
R40选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基,且
R41选自氢、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、羟基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基-C1-C4-烷基和苯基,所述苯基任选地被卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基或硝基取代,或
A式(Het-14)的杂环
其中
R42选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、氨基羰基和氨基羰基-C1-C4-烷基,且
R43选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R44选自苯基、苄基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、羟基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基-C1-C4-烷基,或
A代表式(Het-15)的杂环
其中
R45和R46可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-16)的杂环
其中
R47和R48可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、任选地被卤素或C1-C4-烷基取代的苯基、或任选地被卤素或C1-C4-烷基取代的杂环基,或
A代表式(Het-17)的杂环
其中
R49和R50可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-19)的杂环
其中
R52选自卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R53选自C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和任选地被卤素或C1-C4-烷基取代的苯基,或
A代表式(Het-20)的杂环
其中
R54选自卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-21)的杂环
其中
R55选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,且
R56、R57和R58,其可相同或不同,选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基,或
A代表式(Het-22)的杂环
其中
R59选自氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C5-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、任选地被卤素或C1-C4-烷基取代的苯氧基和任选地被卤素或C1-C4-烷基取代的-S-苯基,且
R60选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、任选地被卤素或C1-C4-烷基取代的N-吗啉基和任选地被卤素或C1-C4-烷基取代的噻吩基,
R61和R62,其可相同或不同,选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、任选地被卤素或C1-C4-烷基取代的N-吗啉基和任选地被卤素或C1-C4-烷基取代的噻吩基,或
A代表式(Het-23)的杂环
其中
R63、R64、R65和R66,其可相同或不同,选自氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基,或
A代表式(Het-24)的杂环
其中
R67选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R68选自C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C6-烷氧基羰基、任选地被1至3个卤素原子取代的苄基、任选地被1至3个卤素原子取代的苄基氧基羰基和任选地被卤素、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基取代的杂环基,或
A代表式(Het-25)的杂环
其中
R69选自氢、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R70选自氢、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和苄基,或
A代表式(Het-26)的杂环
其中
X1选自硫、-SO-或-SO2-,且
R71选自C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R72和R73可相同或不同,并且选自氢和C1-C4-烷基,或
A代表式(Het-29)的杂环
其中
R76选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R47和R48可相同或不同,并且选自任选地被卤素或C1-C4-烷基取代的杂环基,所述杂环基为吡啶基、嘧啶基和噻二唑基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R68选自任选地被卤素、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基取代的杂环基,所述杂环基为嘧啶基。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中
B1代表N,B2代表C-X,
n是1,
X选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,
Q代表选自Q-41、Q-42和Q-53的芳杂环,,
其中
m是0、1或2,受限于取代基Y可以连接的Q上可用位置的数目,且
每个Y独立地选自氢、-CF3、-CH2CF3、甲基、乙基、氟、氯、溴、碘、氰基、-OCH3、-OCH2CH3、-OCH(CH3)2、-OCH2CF3、-CH2-S(O)2-CH3、二甲基氨基,
R1和R2相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、羟基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,
R3和R4相同或不同,并且选自氢、-COOH、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、-CONH(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基和苯基,或
R1和R2与它们所键合的碳原子一起形成4元或5元碳环且,R3和R4相同或不同,并且选自氢、-COOH、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、-CONH(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基和苯基,或
R3和R4与它们所键合的碳原子一起形成3元、4元或5元碳环,且R1和R2相同或不同,并且选自氢、卤素、氰基、羟基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,或
R2和R4与它们所键合的碳原子一起形成3元、4元或5元非芳族碳环,所述非芳族碳环任选地被选自1至4个C1-C3-烷基和1至2个卤素原子的取代基取代,且R1选自氢、卤素、氰基、羟基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,且R3选自氢、-COOH、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、-CONH(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基和苯基,或
R1和R3与它们所键合的碳原子一起形成3元、4元或5元非芳族碳环,所述非芳族碳环任选地被选自1至4个C1-C3-烷基和1至2个卤素原子的取代基取代,R2选自氢、卤素、氰基、羟基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基,R4选自氢、-COOH、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、-CONH(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基和苯基,
R5选自氢、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基,
A代表式(A1)的苯基
其中
o是0、1或2,且
每个R为具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基或
A代表式(Het-1)的杂环
其中
R6和R7可相同或不同,并且选自氢、卤素、硝基、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R8选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-2)的杂环
其中
R9选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R10和R11可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、任选地被卤素或C1-C4-烷基取代的苯基,或
A代表式(Het-4)的杂环
其中
R14和R15可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、任选地被卤素或C1-C4-烷基取代的苯基和任选地被卤素或C1-C4-烷基取代的吡啶基,且
R16选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,或
A代表式(Het-5)的杂环
其中
R17和R18可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R19选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个原子的C1-C4-卤代烷基,或
A代表式(Het-6)的杂环
其中
R20选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R21和R23可相同或不同,并且选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基,且
R22选自氢、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基,或
A代表式(Het-10)的杂环
其中
R32选自氢、卤素、氨基、氰基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和任选地被卤素或C1-C4-烷基取代的苯基,且
R33选自卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、包含1至9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二-(C1-C5-烷基)-氨基,或
A代表式(Het-21)的杂环
其中
R55选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,且
R56、R57和R58,其可相同或不同,选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基,或
A代表式(Het-22)的杂环
其中
R59选自氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C5-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、任选地被卤素或C1-C4-烷基取代的苯氧基和任选地被卤素或C1-C4-烷基取代的-S-苯基,且
R60选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、任选地被卤素或C1-C4-烷基取代的N-吗啉基和任选地被卤素或C1-C4-烷基取代的噻吩基,
R61和R62,其可相同或不同,选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、任选地被卤素或C1-C4-烷基取代的N-吗啉基和任选地被卤素或C1-C4-烷基取代的噻吩基,或
A代表式(Het-29)的杂环
其中
R76选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基。
5.根据权利要求4所述的化合物,其中,R1和R2与它们所键合的碳原子一起形成环戊基。
6.根据权利要求4所述的化合物,其中,R3和R4与它们所键合的碳原子一起形成环丙基或环丁基。
7.根据权利要求4所述的化合物,其中,R2和R4与它们所键合的碳原子一起形成环丙基、环丁基或环戊基。
8.根据权利要求4所述的化合物,其中,R1和R3与它们所键合的碳原子一起形成环丙基、环丁基或环戊基。
9.根据权利要求1或4所述的化合物,其中
B1代表N,
B2代表CH,
n是1,
X选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,
Q选自:
R1和R2相同或不同,并且选自氢、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基或氟,
R3和R4相同或不同,并且选自氢、甲基或乙基,
R5是氢,
A选自:
或
A选自:
10.根据权利要求1或4所述的化合物,其中
B1代表N,
B2代表CH,
n是1,
X选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,
Q选自:
R1选自氢、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基或氟,
R3选自氢、甲基或乙基,
R2和R4与它们所键合的碳原子一起形成环丁烷,
R5是氢,
A选自:
或
A选自:
11.根据权利要求1所述的化合物,其中Q呈对位。
12.式(XIX)的化合物
其中
A选自:
或
A选自:
13.式(XVII)的化合物:
14.一种组合物,其包含权利要求1至11任一项所述的式(I)的化合物的至少一种。
15.一种组合物,其包含有效量的权利要求1至11任一项所述的式(I)的化合物的至少一种以及表面活性剂、固体或液体稀释剂的至少一种。
16.根据权利要求14或15所述的组合物,其还包含至少一种其他活性成分。
17.权利要求1至11任一项所述的式(I)的化合物或权利要求14至16任一项所述的组合物用于在作物保护中防治动物害虫的用途,其中排除用于人体或动物体的外科手术和治疗方法以及在人体和动物体上实施的诊断方法的用途。
18.权利要求17所述的用途,其中动物害虫是防治线虫。
19.权利要求1至11任一项所述的式(I)的化合物或权利要求14至16任一项所述的组合物用于在兽医领域中防治动物害虫的用途,其中排除用于人体或动物体的外科手术和治疗方法以及在人体和动物体上实施的诊断方法的用途。
20.权利要求19所述的用途,其中动物害虫是防治线虫。
21.一种防治线虫的方法,包括使生物有效量的权利要求1至11任一项所述的式(I)的化合物与线虫或其环境接触,其中排除用于人体或动物体的外科手术和治疗的方法以及在人体和动物体上实施的诊断方法。
22.一种防治线虫的方法,包括使权利要求14至16任一项所述的组合物与线虫或其环境接触,其中排除用于人体或动物体的外科手术和治疗的方法以及在人体和动物体上实施的诊断方法。
23.一种保护种子免受线虫侵袭的方法,包括使生物有效量的权利要求1至11任一项所述的式(I)的化合物或权利要求14至16任一项所述的组合物与种子接触。
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